Амикацин (раствор для инъекций): инструкция по применению. Результаты применения амикацина при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей Амикацин суспензия для детей

Содержание

Среди антибиотиков группы аминогликозидов популярностью пользуется лекарственный препарат Амикацин (Amikacin). Этот медикамент воздействует бактериостатически и бактерицидно на патогенные микроорганизмы, нарушая целостность мембран таковых и вызывая их гибель. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Антибиотик Амикацин выпускают в форме белого гигроскопичного порошка для приготовления раствора. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Фасуют лекарство во флаконы по 10 мл. В картонной пачке содержится 1, 5, 10 или 50 флаконов, инструкция по применению. Вторая форма выпуска – бесцветный раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Разливают по ампулам 2 или 4 мл. Таблетированной формы не предусмотрено. Химический состав медикамента:

Фармакологические свойства

Этот полусинтетический антибиотик-аминогликозид третьего поколения обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, действует системно. Амикацина сульфат проникает через мембраны патогенных возбудителей, связывается с рибосомами бактериальной клетки, нарушает репликацию белковых молекул, тем самым массово истребляет патогенную флору. Повышенную активность Амикацин обеспечивает в отношении:

грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., штаммов Streptococcus spp.);
грамотрицательных бактерий (Shigella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Providencia stuartii).

После внутривенного и внутримышечного введения Амикацин проникает в кровь, всасывается в полном объеме. Связывание с плазменными протеинами составляет 10%. Процесс трансформации действующего вещества отсутствует. Выводится антибиотик в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 3 часа.

Показания к применению Амикацина

инфицирование дыхательных путей: абсцесс легких, бронхит, пневмония, эмпиема плевры;
инфекции головного мозга: энцефалит, менингоэнцефалит, менингит;
поражение кожного покрова: флегмона, гангрена, абсцессы, ожоги, пролежни с нагноениями, инфицированные раны;
инфекции печени и желчевыводящих путей: холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс печени;
инфекции мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, присоединение вторичной инфекции;
прочие патологические процессы: инфекционный эндокардит, сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит), остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные осложнения.

Способ применения и дозировка

Амикацин в уколах положено вводить внутривенно, внутримышечно. Прежде чем выполнить инъекцию, требуется провести внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.

Суточные дозы зависят от возраста пациента, стадии патологического процесса. Рекомендации:

Дозировка для взрослых и детей от 1 месяца составляет 5 мг на 1 кг через 8 часов или 7,5 мг/кг через 12 часов курсом 10 суток.
Максимальная дозировка антибиотика – 15 мг на 1 кг веса пациента за 2 суточных введения.
При инфицированных ожогах рекомендованная дозировка составляет 5–7,5 мг/кг через 4–6 часов.
При почечной недостаточности суточную дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от концентрации креатинина в крови.
При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 часов.

Как разводить Амикацин

Каждый раз требуется готовить свежую порцию лекарства. Для этого содержимое 1 флакона (белый порошок) необходимо растворить 2–3 мл дистиллированной воды для инъекций. Выполнять инъекцию Амикацина положено сразу после приготовления раствора, не хранить в холодильнике. Разводить порошок можно в хлориде натрия (0,09%) или декстрозе (5%), чтобы итоговая концентрация действующего вещества не превышала 5 мг на 1 кг массы.

Особые указания

Полусинтетический антибиотик Амикацин осторожно назначают лицам с миастенией или паркинсонизмом, пожилым пациентам. Другие указания подробно описаны в инструкции по применению:

Если спустя 2–3 суток с момента начала курса положительная динамика отсутствует, антибиотик заменяют аналогом, корректируют схему лечения.
При приеме Амикацина требуется регулярно контролировать функции печени, нервной системы, почек.
Поскольку медикамент может вызвать нарушения со стороны нервной системы, при лечении желательно воздержаться от управления транспортным средством, временно не заниматься интеллектуальной деятельностью.

Амикацин при беременности

Медикамент при беременности не назначают. При лактации можно использовать Амикацин только по жизненным показаниям. Клинические исследования показали, что негативное воздействие для здоровья грудного ребенка не зафиксировано. В любом случае, лечащий врач остро ставит вопрос о временном прекращении лактации и переводе малыша на адаптированные смеси.

Амикацин детям

Ввиду ототоксичности и нефротоксичности антибиотик разрешен к применению даже недоношенным новорожденным. Амикацин для детей рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах дыхательной и мочевыделительной систем, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Рекомендации по применению препарата в педиатрии описаны в инструкции:

Недоношенным новорожденным назначают по 10 мг/кг, после переводят пациента на дозировку 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18–24 часа.
Доношенные новорожденные получают дозу антибиотика 10 мг/кг, после чего их переводят на 7,5 мг/кг через 12 часов на протяжении 7–10 дней.
Пациентам 1–6 лет рекомендуют начальную дозу 10 мг/кг, которую через 3 дня снижают до 7,5 мг/кг через 18–24 часа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином B, Цефалотином, Энфлураном, Циклоспорином, Цисплатином, Полимиксином, Метоксифлураном, рентгеноконтрастными и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается нефротоксическое действие в организме. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

Одновременно с пенициллинами снижается противомикробное действие антибиотика.
Совместно с Фуросемидом, этакриновой кислотой, Цисплатином наблюдается выраженный ототоксический эффект.
Запрещено сочетать раствор Амикацина с Эритромицином, Хлортиазидом, Гепарином, Амфотерицином B, цефалоспоринами, тетрациклинами, хлоридом калия, витаминами из группы B, Тиопентеном, Нитрофурантоином, аскорбиновой кислотой.
При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи нарушается привычное дыхание.

Совместимость с алкоголем

При взаимодействии с этанолом желаемый терапевтический эффект Амикацина снижается, усиливается выраженность побочных эффектов. При лечении антибиотиком запрещено употреблять спиртные напитки и спиртосодержащие настои.

Побочные действия Амикацина

Препарат обладает хорошей переносимостью, но побочные явления все же могут появиться в самом начале курса. Возможные жалобы пациента:

пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных трансаминаз, признаки диспепсии;
нервная система: сонливость, головная боль, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, головная боль, эпилептические припадки;
мочевыделительная система: олигурия, микрогематурия, протеинурия;
органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия;
органы слуха: снижение слуха, глухота;
аллергические реакции: покраснение, отечность и зуд кожи, отек Квинке, лихорадка, ангионевротический отек;
местные реакции: воспаление вен при внутривенном введении, дерматит, боли и покраснение в месте выполнения укола.

Передозировка

В случае превышения суточных доз Амикацина побочные явления усиливаются. Симптомы передозировки:

атаксия;
головокружение;
ощущение жажды;
потеря слуха;
нарушение мочеиспускания;
звон в ушах;
сбивчивость дыхания;
тошнота, реже – рвота.

При симптомах передозировки врачи назначают проведение гемодиализа, в схему лечения включают антихолинэстеразные средства, соли кальция, рекомендуют искусственную вентиляцию легких. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Противопоказания

При индивидуальной непереносимости компонентов антибиотик не назначают. В числе медицинских противопоказаний:

воспаление слухового нерва;
почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
беременность.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным. Согласно инструкции, требуется хранить лекарство в сухом, темном и прохладном месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 градусов. Срок годности закрытых флаконов составляет 3 года.

Аналоги

Амикацина сульфат. Порошковый препарат для приготовления раствора с целью введения внутримышечно или внутривенно. Принцип действия идентичный, положительная динамика наблюдается спустя 3–5 дней после начала курса.
Амбиотик. Активным компонентом является полусинтетический антибиотик амикацина сульфат, эффективный при повышенной активности бактерий грамположительного, грамотрицательного ряда.
Амикацин-Кредофарм. Это украинский препарат, который отпускается по рецепту. Рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Раствор имеет больше противопоказаний, чем его оригинал.
Лорикацин. Это аминогликозидный антибиотик III поколения, который обладает широким спектром активности по отношению к грамотрицательным и грамположительным бактериям. Имеет идентичный механизм действия и формы выпуска.
Флекселит. Инъекционный препарат обладает системным действием в организме, улучшения ощутимы спустя 3–4 дня после начала медикаментозной терапии.

Цена Амикацина

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Вещество (лекарственная субстанция) амикацин является полусинтетическим антибиотиком группы аминогликозидов III поколения. Обладает широким спектром действия на грамотрицательные и грамположительные аэробные микроорганизмы. В отношении анаэробов не активен. Препарат экономически доступен, имеет достаточно высокую бактерицидную активность, но в силу своих токсикологических свойств и переносимости не рекомендуется к применению при легких неосложненных формах бактериальных заболеваний в амбулаторной практике².
Данная инструкция по применению препарата Амикацин в ампулах содержит ознакомительную информацию о показаниях, противопоказаниях, схеме лечения и побочных действиях. Назначение лекарства должно проводиться врачом.

Преимущества

Высокая активность в отношении чувствительных к веществу микроорганизмов.
Широкий спектр действия.
Способность к повышению эффекта в комбинации с другими группами антибиотиков.
Редко вызывает аллергические реакции.
Отсутствие болевых ощущений при внутримышечном введении.

Недостатки

Неактивен в отношении анаэробных микроорганизмов.
Вызывает достаточно много нежелательных эффектов.
Недостаточно хорошо проникает в желчь, ликвор (спинномозговую жидкость).
Не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому лекарственной формы для перорального применения не существует.

Форма выпуска

Амикацин выпускается в виде:

порошка для приготовления раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.;
готовый раствор для инъекций по 250 мг на 1 мл, в ампулах по 2 мл.

Рис — Амикацин
Производят препарат разные фармацевтические предприятия.

Свойства

После инъекционного введения амикацин активно проникает внутрь микробных клеток, нарушает синтез белка и вызывает их гибель.
Спектр действия:

синегнойная палочка;
шигелла;
сальмонелла;
энтеробактерии;
условно-патогенные кишечные штаммы;
Провиденция Стюарта;
стафилококки;
микобактерии туберкулеза, лепры.

Амикацин после введения в организм распределяется по всему организму, проникает в мозг и через плаценту к плоду². Выводится с мочой без изменений.

Показания

Системные тяжелые инфекционные поражения:

головного и спинного мозга;
мочеполовой системы с частыми рецидивами (цистит , уретрит , пиелонефрит);
верхних и нижних отделов дыхательной системы (пневмония, плеврит, бронхит);
кожных покровов (гнойные раны, пролежни , инфицированные ожоговые и язвенные поражения кожи);
генерализованные инфекционные процессы по типу сепсиса;
костей, суставов;
оболочек сердца;
туберкулез (в составе комбинированной терапии).

Туберкулез – это инфекционное заболевание, отнесенное к социально важным. Поражает преимущественно легкие, характеризуется открытой и закрытой формой проявления. Возбудитель заболевания – палочка Коха, выработал лекарственную устойчивость (резистентность) ко многим антибактериальным препаратам. Изониазид, пиразинамид, рифампицин, этамбутол — препараты для лечения туберкулеза первого ряда. Если лечение ими не приносит клинических результатов, или эффект недостаточен, тогда назначаются препараты второго ряда – резервные противотуберкулезные средства. Например, Амикацин.

Противопоказания

беременность;
тяжелые нарушения работы почек;
воспаление слухового нерва;
непереносимость антибиотиков аминогликозидного ряда.

Дозировки

Детям с 6 лет и взрослым – по 5 мг на кг массы тела каждые 6 часов, то есть 4 раза в сутки. Либо по 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 12 часов (2 раза в сутки). Максимально можно вводить взрослым за 24 ч. не более 1,5 г амикацина.
Детям первых дней жизни 7,5 мг на 1 кг массы тела, уколы делают с интервалом 18 часов.

Препарат вводится внутривенно (струйно) или внутримышечно. Продолжительность курса лечения зависит от пути введения:

при внутривенной терапии – 7 дней (в среднем от 14 до 28 инъекций);
при внутримышечной – до 10 дней (в среднем от 20 до 40 инъекций).

Побочные эффекты

Нарушения со стороны периферической и центральной нервной системы: слабость, сонливость, судороги конечностей , подергивания мелких мышц , возможны онемения мышц , судорожные припадки по типу эпилептических.
Частичная или полная глухота.
Нарушение координации движений, тошнота, рвота.
Анемии, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови и прочие сдвиги картины крови.
Негативное воздействие на функции почек вплоть до токсического нефрита, что приводит к изменению количества мочи и ее лабораторных показателей.
Редко вызывает аллергические реакции .
Возможны местные патологические состояния, связанные со способом введения препарата.

Передозировка

Симптомы:

нарушение функции почек (снижение количества мочи, выделяемой за сутки);
неврологические нарушения (неустойчивая походка, головокружение, шум в ушах);
сухость во рту, жажда, отсутствие аппетита;
в тяжелых случаях – нарушения дыхания в связи с поражением дыхательного центра.

Помощь при передозировке Амикацином оказывается строго в стационарных условиях с применением различных видов диализа (очищения крови) , проведения антидотной терапии под обязательным контролем врача.

Взаимодействие с лекарствами

Фуросемид (мочегонный препарат), большая часть нестероидных противовоспалительных препаратов (Диклофенак , Кеторолак , Ибупрофен и прочие), некоторые антибиотики из группы пенициллинов и цефалоспоринов задерживают выведение Амикацина из организма, тем самым повышая его концентрацию до критического уровня.
С миорелаксантами Амикацин противопоказан, так как усиливается риск угнетения дыхательного центра.
С ванкомицином, полимиксином В, налидиксовой кислотой увеличивает процент возможности развития проблем со слухом (полная или частичная потеря слуха) и токсического воздействия на почки.
Также Амикацин способен снижать активность многих лекарственных препаратов.

Особые указания

необходимо проявлять осторожность при управлении автомобилем, работе с техническими средствами.
Амикацин способен снижать концентрацию внимания, замедлять реакции;
во время лечения Амикацином следует систематически контролировать выделительную функцию почек, а также состояние нервной системы;
при терапии воспалительных заболеваний почек пациенту необходимо выпивать как можно больше жидкости;
раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением: для внутривенных инфузий порошок разводят в 0,9% натрия хлорида, или 5% растворе глюкозы; для внутримышечного введения — сухой препарат разводят стерильной водой для инъекций.

Амикацин представляет собой антибактериальное лекарственное средство. Основное действующее вещество этого препарата (амикацина сульфат) относится к группе антибиотиков – аминогликозиды.

Амикацин активен в отношении большинства бактерий, являющихся возбудителями инфекционных заболеваний.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амикацин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амикацин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат Амикацин выпускается в форме ампул с раствором для инъекций 2 мл и 4 мл, флаконов с порошком для приготовления раствора для инъекций.

Основное активное вещество в составе лекарственного препарата – сульфат амикацина.
Вспомогательные вещества – натрия цитрат и натрия метабисульфит, серная кислота, вода для инъекций.

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы аминогликозидов.

Показания к применению

Показания к назначению Амикацина достаточно обширные и включают в себя следующие заболевания:

Менингит;
Перитонит;
Эндокардит;
Сепсис (включая сепсис новорожденных);
Послеоперационные бактериальные осложнения;
Инфекции мочеполовой системы (простатит, пиелонефрит, уретрит, цистит, гонорея);
Инфекции органов дыхания (абсцесс легких, воспаление легких, эмпиема плевры и легких, бронхит);
Инфекции кожи, костей и мягких тканей (ожоги, трофические язвы, пролежни, остеомиелит, фурункулез).

Перед применением Амикацина, желательно лабораторное определение чувствительности возбудителя к этому антибиотику.

Фармакологическое действие

Препарат является полусинтетическим антибиотиком с широким спектром действия, который при попадании в организм связывается с малой субчастицей рибосом (30S), благодаря чему разрушает клеточные цитолеммы бактерий, блокирует синтез белка и препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК.

Наибольшей чувствительностью к Амикацину отличаются следующие микроорганизмы:

Сальмонелла.
Стафилококки.
Стрептококки.
Гонококки.
Энтеробактер.
Псевдомонада.
Синегнойная палочка.
Клебсиелла.

Максимальная концентрация наступает спустя 30-90 минут (зависит от способа введения Амикацина).

Инструкция по применению

Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.

Взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней

Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.

Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.

Противопоказания

Согласно инструкции, Амикацин противопоказан при:

Неврите слухового нерва;
Беременности;
Гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам);
Тяжелой почечной хронической недостаточности.

С осторожностью следует использовать антибиотик при паркинсонизме, миастении, дегидратации, во время лактации и в пожилом возрасте. Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.

Побочные действия

В отзывах об Амикацине есть сообщения, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

Кроветворная система: снижение количества лейкоцитов в крови, снижение количества тромбоцитов в крови, снижение количества гемоглобина в крови, снижение количества гранулоцитов в крови;
Органы чувств: необратимая глухота, снижение слуха, головокружения, дискоординация движений;
Реакции повышенной чувствительности к Амикацину: зуд, лихорадочные состояния, появление сыпи на коже, покраснение кожных покровов, отек Квинке;
Пищеварительная система: рвота, нарушения функционирования печени, тошнота;
Периферическая и центральная нервная система: нарушения мышечной передачи, эпилептические припадки, подергивание мышц, сонливость, головные боли;
Мочевыделительная система: токсическое поражение почек;
Местные проявления: дерматиты в месте инъекции, воспаление вен в месте инъекции, болезненность в месте инъекции.

При передозировке Амикацина возможно стремительное развитие токсических реакций: тошнота и рвота, расстройства стула и мочеиспускания, резкая головная боль и головокружение, потеря слуха, чувство звона или заложенности в ушах. Также у многих пациентов нарушается аппетит и значительно повышается жажда. Лечение базируется на гемодиализе, перитониальном диалезе, симптоматическом лечении.

Аналоги Амикацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амикабол;
Амикацин Виал;
Амикацин Ферейн;
Амикацина сульфат;
Амикин;
Амикозит;
Ликацин;
Селемицин;
Фарциклин;
Хемацин.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена АМИКАЦИН в аптеках (Москва) 45 рублей.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Амикацин - это один с наиболее часто используемых антибиотиков из ряда аминогликозидов третьего поколения. Это лекарство с широким спектром действия (в который входит также микобактерия туберкулеза). К нему чувствительны многие бактерии, которые выработали стойкость к антибактериальным средствам, что традиционно используются в клинической практике как средства первой линии (пенициллины, цефалоспорины и макролиды).

От других препаратов своей группы антибиотик амикацин отличается более низкой токсичностью и безопасностью.

Именно поэтому он очень востребованный препарат в современной терапии инфекционной патологии и используется для лечения взрослых и детей.

Фармакологические характеристики Амикацина

Для амикацина характерны все особенности аминогликозидных препаратов. Механизм действия препарата следующий - его молекулы способны проникать в середину бактериальной клетки и ингибировать 30S-субъединицу рибосомы. Это приводит к неспособности дальнейшего синтеза белка в них, что нарушает процессы метаболизма возбудителя и делает невозможным дальнейшее его размножение.

Одновременно с этим препарат крепится к цитоплазматическим мембранам клетки бактерии и нарушает их целостность. Результатом этого комбинированного действия амикацина является гибель микробов, которые стали причиной возникновения заболевания. Это действие называется бактерицидным.

Амикацин, как препарат третьего поколения аминогликозидов, имеет намного высшие показатели эффективности.

Это обусловлено тем, что этот препарат является стойким против специфических ферментов, которые продуцируют бактерии. Они способны расщеплять аминогликозидные антибиотики первых поколений (гентамицин, тобрамицин, спирамицин), однако, практически не действуют на амикацин.

Препарат проявляет бактерицидную активность преимущественно против грамотрицательной микрофлоры: кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактера, гемофильной палочки, стафилококков и стрептококков. Особое значение имеет способность амикацина действовать на микобактерию туберкулеза (в том числе с мультирезистентностью).

Особенности метаболизма амикацина в организме

Амикацин хорошо всасывается при парентеральном (внутримышечном) введении.

Формы препарата в таблетках показатели очень плохой показатель биодоступности, поэтому не используются в клинической практике.

Максимальная концентрация антибиотика наблюдается через час после введения препарата, а терапевтическая сохраняется в течение 7-8 часов. Этими показателями обусловлен и режим дозировки медикамента.

Амикацин, как и другие аминогликозиды, способен накапливаться во многих биологических жидкостях организма - бронхиальном секрете, спинальной жидкости, мокроте и желчи.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер только при развитии их воспаления.

В инструкции антибиотика указано, что выведение амикацина из организма происходит преимущественно почками. Метаболизм препарат в организме практически не проходит.

Показатели элиминации антибиотика падают при развитии терминальной почечной недостаточности. Поэтому без крайней необходимости его не назначают при серьезном поражении этих органов.

Показания к применению амикацина

Амикацин в современных рекомендациях по назначению антибиотиков при различных бактериальных инфекциях, является препаратом резерва. Это означает, что его назначают в случаях, когда прием первой линии медикаментов (пенициллинов, цефалопоринов, макролидов или фторхинолонов) оказался неэффективным.

Особое значение амикацин имеет в борьбе против госпитальной инфекции.

Среди показаний для назначения амикацина обязательно необходимо выделить следующие:

Амикацин также входит в группу резервных препаратов для терапии туберкулеза. Его назначают при неэффективности изониазда, рифампицина или пиразинамида. Длительное применение препарата помогает в сложных случаях мультирезистентной формы заболевания.

Правила назначения амикацина

Амикацин является системным антибактериальным препаратом, который влияет на большинство систем организма. Его прием требует тщательного мониторинга состояния пациента. Назначают этот антибиотик только при наличии специальных показаний. Поэтому использовать амикацин следует только после назначения квалифицированного врача.

Самолечение часто приводит к развитию неблагоприятных осложнений без положительного результата терапии.

Перед назначением антибиотика врач обычно собирает анамнез болезни и проводит тщательное физикальное обследование пациента. Также обязательно назначают исследование основных показателей крови, мочи. При необходимости, зависимо от патологии, необходимо проведение дополнительных методов диагностики - ультразвукового исследования, компьютерной или магниторезонансной томографии, люмбальной пункции.

Обязательный анализ - бактериологическое исследование крови, мокроты, спинномозговой жидкости или другого биологического материала. Он позволяет точно установить вид возбудителя и изучить его чувствительность к действию различных антибактериальных препаратов.

Обычно к моменту выбора антибиотика из группы аминогликозидов у врача есть результаты бактериологического исследования. Амикацин назначают преимущественно при бактериальной инфекции, которая не поддается адекватному лечению цефалоспоринами, макролидами или фторхинолонами.

Правила проведения антибиотикотерапии

Длительность проведения антибиотикотерапии определяет только лечащий врач. Нельзя самостоятельно отменять амикацин при первых симптомах улучшения общего состояния, поскольку это может привести к быстрому прогрессированию заболевания и росту его стойкости к препарату.

Поскольку амикацин является антибиотиком системного действия, во время лечения регулярно проводят мониторинг функции основных систем организма (почек, печени, центральной нервной системы, сердца и сенсорных систем).

Это помогает диагностировать побочное действие препарата на ранней стадии и избежать более серьезных последствий.

Введение амикацина проводится ежедневно в одно и то же время. Если по вине пациента или медицинского персонала был пропущен прием антибиотика, то необходимо провести его как можно быстрее, а далее продолжить терапию в обычном режиме.

Побочные действия, которые развиваются во время терапии препаратом, должен как можно быстрее оценивать лечащий врач. Он и принимает решение о продолжении лечения, либо о замене антибактериального средства.

Эффект от приема амикацина оценивается по динамике клинических проявлений, температуры и лабораторных изменений. Первичный контроль действия препарата обычно проводится через 48-72 после первого введения антибиотика.

Однако, важно отметить, что при туберкулезе регресс симптоматики происходит гораздо медленнее, о чем необходимо помнить как врачу, так и пациенту.

Побочные действия амикацина

В общем амикацин является менее токсичным препаратом, нежели его предшественники из группы аминогликозидов. Однако, он так же, как и они, имеет целый ряд побочных эффектов, среди которых обязательно необходимо выделить следующие:

Противопоказания к использованию амикацина

Особенности метаболизма препарата и возможные побочные эффекты амикацина определяют список ситуаций, в которых его назначать пациенту категорически нельзя.

В первую очередь использовать этот препарат запрещено при наличии в анамнезе пациента аллергических реакций к любому из аминогликозидов.

Поскольку, химическая структура всех их представителей подобна, существует высокий риск развития реакции гиперчувствительности и к амикацину.

Значительная часть препарата проходит через плацентарный барьер и имеет также действие на плод. Согласно классификации FDA амикацин имеет категорию F. Это означает, что у него есть доказанное токсическое действие на плод, в первую очередь на почки и внутреннее ухо.

Поэтому назначать этот препарат в период беременности категорически запрещается, кроме случаев, когда есть жизнеугрожающее состояние у матери, а другие антибактериальные препараты оказались неэффективными.

Нельзя использовать амикацин в уколах также при наличии у пациента поражений вестибулярного аппарата или сенсорной системы внутреннего уха, некомпенсированной сердечной патологии и нарушении функции костного мозга.

При нарушении функции почек необходимо особенно аккуратно и тщательно подходить к выбору дозировке антибиотика. Во время терапии рекомендуется ежедневно проводить контроль диуреза, скорости клубочковой фильтрации и общий анализ мочи.

Наличие или отсутствие прививок не является противопоказанием.

Дозировка амикацина

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекционного введения или порошка для его приготовления. В одном флаконе может находиться 100, 250, 500 или 1000 мг действующего вещества.

Суточная доза антибиотика обычно составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента. Взрослым обычно выбирают форму препарата с 500 мг амикацина, которую внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.

Как правильно разводить препарат? Для приготовления внутривенного раствора антибактериального средства необходимо развести препарат в 200 мл физиологического раствора, глюкозы или раствора Рингера. Проводить введение необходимо медленно в течение 60-90 минут.

Амикацин для ребенка используется с осторожностью. Стартовая доза антибиотика для них составляет 10 мг на 1 кг массы. Длительность терапии длится обычно не менее 3 суток.

Амикацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amikacin

Код ATX: J01GB06

Действующее вещество: амикацин (Amikacin)

Производитель: Красфарма, ОАО (Россия); Фармасинтез, АО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Биохимик, ОАО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия); Шицячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Китай)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Амикацин – антибактериальное средство из группы аминогликозидов.

Форма выпуска и состав

Антибиотик Амикацин выпускают в виде порошка и готового раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Раствор препарата выпускается в стеклянных ампулах по 4 мл. Контурная ячейковая упаковка содержит 5 или 10 ампул средства. В одной картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах по 10 мл. Одна картонная пачка содержит 1, 5 или 10 флаконов.

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амикацина.

Действующим веществом в составе препарата выступает амикацин в форме сульфата (1 мл – 250 мг).

Вспомогательными компонентами являются: натрия дисульфит, натрия цитрат для инъекций, вода для инъекций, серная кислота разведенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амикацин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к группе аминогликозидов, действует бактерицидно. Связывается с 30S субъединицей рибосом, что препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК (рибонуклеиновой кислоты). Также происходит блокирование синтеза белка и разрушение цитоплазматических мембран бактерий.

Проявляет высокую активность в отношении следующих микроорганизмов:

аэробные грамотрицательные: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
некоторые грамположительные: Staphylococcus spp. (включая устойчивые к пенициллину и некоторым цефалоспоринам штаммы).

В отношении Streptococcus spp. амикацин умеренно активен.

При сочетанном применении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия по отношению к штаммам Enterococcus faecalis.

Анаэробные микроорганизмы устойчивы к воздействию амикацина.

Вещество под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, не теряет активности и может оставаться активным по отношению к штаммам Pseudomonas aeruginosa, устойчивым к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения уколов амикацин всасывается полностью и быстро. C max (максимальная концентрация) в плазме крови при внутримышечном введении дозы 7,5 мг/кг составляет 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии на протяжении 30 минут такой же дозы – 38 мкг/мл. Т mах (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения составляет примерно 1,5 часа.

Средняя терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 10–12 часов.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне 4–11%. V d (объем распределения) в зависимости от возраста: взрослые – 0,26 л/кг, дети – от 0,2 до 0,4 л/кг, новорожденные в возрасте до одной недели и при массе тела меньше и больше 1500 г – до 0,68 и 0,58 л/кг соответственно. У больных муковисцидозом значение показателя находится в диапазоне от 0,3 до 0,39 л/кг.

Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, синовиальной, асцитической, перикардиальной, перитонеальной и лимфатической жидкостях). В моче обнаруживается в высоких концентрациях, низкие концентрации отмечаются в грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинномозговой жидкости и мокроте.

Хорошо проникает во все ткани организма, где происходит внутриклеточное накопление. Высокие концентрации вещества отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением – легких, печени, миокарде, селезенке, и в особенности в почках, где амикацин накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в костях, жировой ткани и мышцах.

В случае назначения в средних терапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин через гематоэнцефалический барьер не проникает, при воспалении мозговых оболочек проницаемость незначительно возрастает. У новорожденных, в сравнении со взрослыми, достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. Вещество проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода.

Амикацин не метаболизируется.

T 1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 2–4 часа, у новорожденных – от 5 до 8 часов, у детей старшего возраста – от 2,5 до 4 часов. Конечный T 1/2 – больше 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выведение осуществляется почками клубочковой фильтрацией (65–94%), главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 79–100 мл/минут.

При нарушении функции почек T 1/2 у взрослых варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 часов, у больных с муковисцидозом – от 1 до 2 часов, у пациентов с гипертермией и ожогами T 1/2 вследствие повышенного клиренса может быть ниже в сравнении со средними показателями.

Выводится при гемодиализе и, в меньшей степени, перитонеальном диализе (50% за 4–6 часов и 25% за 48–72 часов соответственно).

Показания к применению

Амикацин рекомендуется использовать при инфекционно-воспалительных поражениях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, проявляющими резистентность к гентамицину, канамицину, сизомицину, либо ассоциациями грамположительной и грамотрицательной патогенных форм.

Препарат применяют для терапии инфекций следующей локализации:

центральная нервная система, в т. ч. менингит;
дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
брюшная полость, в т. ч. перитонит;
кожа и мягкие ткани, в т. ч. инфицированные ожоги и язвы; различного генеза пролежни;
кости и суставы, в т. ч. остеомиелит;
мочеполовые пути: цистит, пиелонефрит, уретрит;
желчевыводящие протоки;
сепсис, септический эндокардит;
раневые и послеоперационные заражения.

Противопоказания

Амикацин противопоказан при:

неврите слухового нерва;
гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам);
тяжелой почечной хронической недостаточности;
беременности.

С осторожностью следует использовать препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, во время лактации и в пожилом возрасте.

Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.

Амикацин, инструкция по применению: способ и дозировка

Уколы Амикацин вводят внутримышечно или внутривенно. Назначают по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

При неосложненных бактериальных инфекциях, поразивших мочевые пути, показано применение препарата каждые 12 часов по 250 мг.

Новорожденным недоношенным детям Амикацин начинают вводить в дозировке 10 мг/кг, после чего переходят на дозу 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18-24 часа.

Здоровым новорожденным детям средство вводят в начальной дозе 10 мг/кг, после чего переходят на 7,5 мг/кг каждые 12 часов на протяжении 7-10 дней.

Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых – 15 мг/кг/сутки.

При внутримышечном введении терапия длится 7-10 дней, при внутривенном – 3-7 дней.

Побочные действия

пищеварительная система: тошнота/рвота, нарушение печеночной функции, проявляется повышением активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемией;
органы кроветворения: лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, нейротоксические эффекты (мышечные подергивания, ощущение онемения/покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной трансмиссии (остановка дыхания);
органы чувств: ототоксичность (понижение слуха, вестибулярные/лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое влияние на вестибулярный аппарат (головокружение, нарушение координации движений, тошнота/рвота);
мочевыделительная система: нарушение почечной функции вследствие нефротоксичности, проявляется олигурией, протеинурией, микрогематурией, гиперкреатининемией, азотемией;
реакции гиперчувствительности: лихорадка, кожная сыпь и зуд, гиперемия кожи, отек Квинке (ангионевротический отек);
местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит; при внутривенном введении флебит, перифлебит.

Передозировка

Основные симптомы: токсические реакции в виде нарушения дыхания, рвоты, тошноты, потери слуха, атаксии, головокружения, расстройства мочеиспускания, снижения аппетита, жажды, звона или ощущения закладывания в ушах.

Терапия: гемодиализ или перитонеальный диализ (с целью купирования блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий); соли кальция, антихолинэстеразные средства, искусственная вентиляция легких, прочее симптоматическое/поддерживающее лечение.

Особые указания

При внутривенном применении Амикацина концентрация его действующего вещества в растворе не должна превышать 5 мг/мл.

Препарат нельзя сочетать с гепарином, пенициллинами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами В и С, хлоридом кальция, гидрохлоротиазидом, цефалоспоринами.

Применение при беременности и лактации

беременность: терапия противопоказана;
период лактации: может применяться при наличии жизненных показаний; амикацин в небольших количествах проникает в грудное молоко, однако вещество слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта; связанные с терапией осложнения не зарегистрированы.

Применение в детском возрасте

С осторожностью следует назначать Амикацин детям в период новорожденности и недоношенным детям.

При нарушениях функции почек

тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией: терапия противопоказана;
почечная недостаточность: Амикацин должен применяться под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Амикацин у пожилых пациентов применяется с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

полимиксин В, налидиксовая кислота, ванкомицин, цисплатин: вероятность развития нефро- и ототоксичности возрастает;
карбенициллин, бензилпенициллин, цефалоспорины: синергизм действия; у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при сочетанном применении с β-лактамными антибиотиками эффективность амикацина может снижаться;
антимиастенические лекарственные средства: снижение их эффективности;
курареподобные препараты: усиление их миорелаксирующего действия;
диуретики (в особенности фуросемид), пенициллины, цефалоспорины, нестероидные противовоспалительные препараты, сульфаниламиды: блокирование элиминации аминогликозидов, повышение их сывороточной концентрации в крови, усиление нейро- и нефротоксичности (связано с конкуренцией за активную секрецию в канальцах нефрона);
индометацин (парентеральное введение): увеличение вероятности возникновения токсического влияния амикацина (T 1/2 возрастает, клиренс снижается);
полимиксины для парентерального введения, метоксифлуран, капреомицин и прочие препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (опиоидные анальгетики, галогенированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии), переливание большого количества крови с цитратными консервантами: увеличение риска остановки дыхания.

Антибиотик Амикацин фармацевтически несовместим с такими препаратами, как пенициллины, гепарин, цефалоспорины, капреомицин, амфотерицин В, гидрохлоротиазид, эритромицин, нитрофурантоин, витамины группы В и С, хлорид калия.