Амиодарон способ применения. Отзывы к амиодарон. Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Активное вещество: амиодарона гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 200,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 160,00 мг; повидон К-17 - 4,00 мг; кальция стеарат - 2,00 мг; крахмал картофельный - до 400,00 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства :

-увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вильямса);

-уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

-неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

Замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

-отсутствие изменений проводимости желудочков;

-увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

-замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты :

-отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;

-снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;

-увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

-поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

-влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т 3 в Т 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80 % (среднее значение около 50 %). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами). имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. обладает длительным периодом полувыведения с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) - 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80 % от концентраций амиодарона в крови. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение "нагрузочных" доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

лекарственное средство , созданное в 1960 году. Прошло клинические пробы. Используется как противоаритмический препарат. Амиодарон наделён противоаритмичными и противоангинальными функциями. Его противоаритмическое действие основывается на уменьшении тока ионов калия, воздействуя на клеточные мембраны – кардиомиоциты. Снижает синусовый узел, образующий брадикардию.

Применение препарата в таблетках увеличивает рефракторный отрезок проводного механизма сердца. Притормаживает проводимость по второстепенным путям у больных с острым синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта. А противоангинальное свойство выстроено на уменьшении употребления миокардом кислорода и снижении его воздействия на артериальные мышцы. В состав препарата фармакологической группы входит йод, изменяющий количество содержащихся гормонов щитовидки, что снижает степень их воздействия на миокард.

Фармакологическая группа

Амиодарон имеет свойство накопления, поэтому эффект от его использования наступает через одну неделю регулярного применения

Внутри абсорбируется до 40% препарата, Cmax в крови проявляется через 7 часов. Эффект сохраняется в период нескольких недель. Метаболический процесс происходит в большей степени в печени, образуя активный элемент дезэтиламиодарона, который является основным метаболитом . Выводится из организма с жёлчью и мочой, Т ½ – после одной дозы лекарства 7 часов, при долгой терапии – через сутки.

Амиодарон: показания к применению

Лекарство применяют при таких ситуациях:

Амиодарон: форма выпуска и состав

Продаётся в виде таблеток белого и кремового цвета, имеют форму плоского цилиндра, с двухсторонней фаской и односторонней риской. Содержат в себе 0,2 грамма основного вещества гидрохлорида.

Кроме гидрохлорида в составе средства присутствуют следующие компоненты:

Выпускается в картонной упаковке, в трёх видах блистеров и в стеклянной банке. Все упаковки обладают защитой от проникновения прямых солнечных лучей.

Максимальное количество таблеток – 60.

Также имеется раствор 5% по 0,003 грамма действующего вещества, которое соответствует 0,15 граммам для инъекции в вену. Продаётся в контурной упаковке. Количество – 100 штук. Внутри содержится инструкция .

Побочные эффекты Амиодарона

В зависимости от влияния препарата на различные системы организма выделяются различные побочные эффекты.

Сердечно-сосудистая система:

• увеличение неритмичности;
• появление новой аритмии, приводящей к фатальному последствию;
• тяжесть в выражении брадикардии;
• остановка синусового узла (при наличии в нём каких-либо нарушение или в случае преклонного возраста пациента);
• возникновение хронической сердечной недостаточности.

Пищеварение:

Система органов путей дыхания:

• возникает альвеолярный и интерстициальный пневмонит, провоцирующий бронхолит с пневмонией;
• плеврит, лёгочный фиброз;
• изредка возникает бронхоспазм, если присутствую проблемы с дыханием возможен острый респираторный синдром со смертельными последствиями;
• изредка может возникнуть лёгкое кровотечение, боль в груди, тахипноэ.

Органы чувств:

• может отложиться липофусцин в роговице на эпителии, вызывающий ухудшение зрения, а, именно, цветовые ореолы, нечёткие контуры;
• изредка возникает неврит нерва зрения.

Реакция кожи:

• при долгом употреблении средства возникает фотосенсибилизация, серовато-голубая, синеватая пигментная окраска;
• эритема, высыпание на теле, эксфолиативный дерматит, васкулит, алопеция.

Эндокринная система:

• повышается уровень Т4 при умеренном и небольшом уровне Т3;
• при длительном применении может возникнуть гипотиреоз, гипертиреоз, синдром нарушения секреции АДГ.

Нервная система:

• возникают разные экстрапирамидные расстройства, нарушается сон, снятся кошмары;
• изредка появляется периферическая нейропатия и миопатия, мозжечковая атаксия, мозговая псевдоопухоль, болевые ощущения в висках.

Сосудистая симптоматика: иногда беспокоит васкулит.

Кровяная система: изредка возникает тромбоцитопения.

Иммунитет: возможен отёк Квинте.

Показания из лаборатории: при длительном употреблении возникает тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Местная реакция – при парентеральном употреблении препарата может возникнуть флебит.

Прочее: возникновение потенции, жара в теле, повышенного потоотделения, увеличение веса, понос, головокружения, раздражительность.

Все лекарства имеют побочное действие. В основном они возникают, если препарат длительное время принимается в максимальной дозе или при параллельном приёме с другими лекарствами. Может наблюдаться индивидуальная непереносимость одного из веществ, что иногда может нанести довольно сильный вред организму. Если лекарство вызвало побочный эффект , то нужно немедленно перестать его принимать и пойти к врачу.

Амиодарон: противопоказания

Назначается препарат в индивидуальном порядке и только врачом. Перед применением обязательно нужно прочитать инструкцию, чтобы избежать вреда, который способно нанести лекарство.

Амиодарон запрещено употреблять в таких ситуациях:

Применение: способы и доза

При использовании уколов человеку вводится от 0,3 до 0,45 грамм препарата внутривенно. Новая инъекция вводится не раньше чем через день в дозировке от 0,6 до 1,2 грамм.

Если же препарат применяется для профилактики рецидива аритмии, то доза составляет от 0,45 до 1,2 грамм в сутки. В зависимости от назначений врача и состояния организма можно применять в течение 3 дней, по прошествии этого времени рекомендуется перейти на таблетки.

Таблетки принимают не менее чем через 15 минут после еды. При аритмии желудочков суточная доза препарата варьируется от 0,8 до 1,2 грамм, средство выпивается в 4 приёма. Курс лечения до 10 дней, но при остром течении заболевания приём средства продлевают. В случае продлевания приёма препарата, суточна доза снижается до 0,6-0,8 грамм.

Если нужно просто поддержать организм во время послереабилитационного периода, то лекарство стоит принимать до 14 дней в дозе от 0,2 до 0,4 грамм.

При развитии стенокардии, препарат нужно принимать 2 раза в сутки по 0,2 грамма. Через 14 дней приём сокращают до 1 раза в день. Максимальная доза за один приём 0,4 грамма, суточная доза – 1,2 грамма.

При назначении детям, лекарство дают в зависимости от веса ребёнка, поскольку оно воздействует на него быстрее, чем на взрослого человека. Дозировка : на 1 килограмм – 10 мг лекарства. Применять до 10 дней в период терапии или пока не станет лучше. Затем дозу уменьшают до 5 мг. Для профилактики и поддержания по 2,4 мг.

Цена

Цена препарата колеблется в зависимости от сайта, если заказывать через интернет или от аптеки, в которой продаётся, ведь каждый ставит свою цену.

Кроме того, цена зависит от количества и формы выпуска приобретаемого лекарства.

Средняя цена составляет от 53 до 397 рублей в России.

Отзывы

Большинство людей, которые принимали Амиодарон недолго и в маленьких дозах, отзываются об эффективности оказанного воздействия на организм без каких-либо побочных эффектов.

Если препарат принимался длительное время, то, по отзывам, у некоторых людей появлялась отдышка, учащалось сердцебиение, возникала нервозность и депрессия, резко изменялось настроение, увеличивались гормоны щитовидки, возникало расстройство желудка, тошнило, была рвота.

Множество людей применяли препарат для лечения стенокардии и отзывались, что лекарственное средство такое же хорошее, как и его заграничные аналоги .

Небольшое количество, по отзывам, считают, что средство должно приниматься только при угрозе жизни.

Вот несколько отзывов от первых лиц:

Использовала Амиодарон для уменьшения симптомов хронической тахикардии. Если честно не особо верила в результат с учётом того, сколько подобных средств я уже перепробовала, к тому же многие из них были гораздо дороже. Но тем большим сюрпризом для меня стало, когда я почувствовала улучшение, мне даже стало гораздо проще дышать.

Лариса, 46 лет.

Когда мне исполнилось 30 лет, врачи поставили диагноз ишемическая болезнь. Если честно, то я думала, что на этом моя жизнь закончится, ведь появилось огромное количество ограничений и, конечно же, никуда не деться от постоянного употребления лекарств. Я их испробовала такое количество, что просто нет слов. И вот однажды я наткнулась на Амиодарон. Пропив препарат несколько дней, я заметила некоторые улучшения, которые, к сожалению, комбинировались с расстройством желудка. Решив всё-таки рискнуть, я продолжила употреблять препарат и вот на очередном обследовании у доктора он сказал, что вероятность развития ишемического инсульта невероятно снизилась и если продолжить употреблять препарат я смогу навсегда забыть о болезни. Я счастлива.

Анастасия, 34 года.

Мне Амиодарон, к сожалению, абсолютно не помог. Единственное что я добился при лечении своей тахикардии Амиодароном это развитие чувства тошноты и рвотные позывы.

Семён, 56 лет

Аналоги

Если нельзя принимать Амиодарон или его нет в наличии, то это не проблема, так как существует много аналогов:

• Амиодарон Белупо или Альдарон;
• Атлансил;
• Кординил;
• одинаково действуют Медакорон и Пальпитин;
• изредка используется Седакорон;
• Сандоз.

Перечисленные лекарства или имеют то же самое действующее вещество , или похожи антиаритмическим действием. Аналоги обычно издаются за границей и цена у них намного дороже.

Применение Амиодарона должно происходить под контролем врача-терапевта и по инструкции. Его рекомендовано применять после рентгена печени, лёгких и проведения электрической кардиограммы, перед этим предварительно прочитав инструкцию. Во время и после применения лекарственного препарата тоже нужно проходить обследования и, главное, прислушиваться к показаниям кардиолога. Насколько тяжёлыми будут побочные эффекты , зависит от применяемой дозы. Желательно применять лекарство нечасто и в минимальных дозах. При прекращении применения препарата можно наблюдать сбой сердечного ритма.

Поскольку таблетки содержат йод, способствующий увеличению уровня радиоактивного йода в щитовидной железе, перед терапией, во время и после неё, нужно сдавать анализы на количество гормонов щитовидки.

При терапии нужно меньше находиться на солнцепёке, нельзя загорать. Осторожными должны быть люди преклонного возраста при общей анестезии или при лечебном курсе кислородом, автомобилисты или люди, в чьих профессиях нужна концентрация внимания.

При передозировке можно наблюдать обострение побочных эффектов, гипотензию, аритмию, дисфункцию печени. Тогда нужно срочно промыть желудок, выпить активированного угля и растворы с солью. При брадикардии делают инъекции атропита, употребляют агонисты бета-адренорецепторов, делается кардиостимуляция.

Хранение

Амиодарон можно хранить 3 года в защищённом от солнечных лучей, холодном месте, которое является недоступным для детей. Рецепт на применение может выписать только доктор . Самолечение запрещено.

Взаимодействие с другими препаратами

Если в одно время применять противоаритмические средства, которые принадлежат к разным классам, можно достичь лучшего эффекта при терапии, но это индивидуально определяется врачом для каждого отдельного случая и только после клинического и ЭКГ-мониторинга.

Одновременное применение антиаритмических средств одного класса строго запрещено.

Все нюансы описаны в инструкции.

Лечебное средство было создано в 1960 году. Прошло клинические испытания в лабораториях и временем. Несмотря на опасность побочных действий, специалисты ценят препарат за высокую эффективность. И сегодня мы рассмотрим подробнее показания к применению и инструкцию к препарату Амиодарон, его отзывы, цены и аналоги.

Особенности препарата

Средство среди антиаритмических лекарств зарекомендовало себя как одно из лучших. Применение препарата необходимо назначать с осторожностью, учитывая побочные действия. Долгое время лекарство считалось кардиологами как «последнее средство».

Ряд исследований показали, что препарат не только имеет характеристику наиболее эффективного, но и по сравнению с лекарствами такого направления является наиболее безопасным. Наблюдения и изучение статистических данных выявило, что применение амиодарона приводит к снижению показателей смертности, в том числе внезапной кончины.

Аритмогенные эффекты на фоне приёма препарата замечены у одного процента больных, что составляет минимальное число по сравнению с другими препаратами. Специалисты назначают амиодарон, если есть показания, пациентам, в том числе имеющим поражения сердца органического характера.

В следующем англоязычном видео с полезными схемами очень подробно рассмотрен препарат Амиодарон:

Состав Амиодарона

Основное действующее вещество – амиодарона гидрохлорид. Каждая таблетка содержит его в количестве 200 мг.

Дополнительные вещества:

• карбоксиметилкрахмал натрия,
• повидон,
• моногидрат лактозы,
• диоксид кремния,
• стеарат магния,
• кукурузный крахмал,
• микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в виде круглых таблеток. Они имеют плоскоцилиндрическую форму. С одной стороны таблетки нанесена риска и выбрана фаска. Цвет лекарственного препарата белый, может выглядеть приближенно белого цвета.

Упаковка содержит три блистера по 10 штук таблеток. Средняя цена упаковки 135 р.

Теперь самое время поговорить про механизм действия Амиодарона.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает влияние на организм:

• антиангинальное – снятие предпосылок ишемии миокарда,
• антиаритмическое – нормализация состояния при .

Фармакодинамика

• Действие препарата направлено на снижение потребности мышц сердца в кислороде. Происходит такое влияние за счёт блокировки каналов, которые пропускают ионы в большей степени калия. Каналы, связанные с прохождением кальциевых ионов, блокируются в меньшей степени.
• В результате таких изменений в работе каналов замедляется проводимость, в то же время период, когда атриовентрикулярный и синусный узел возвращаются к нормальному режиму работы, удлиняется.
• Препарат оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы коронарных сосудов. Таким образом, действие лекарства способствует увеличению просвета коронарных сосудов, что снижает сопротивление в них.

Фармакокинетика

Усваивается в организме половина от принятой дозы препарата. Девяносто шесть процентов био доступного вещества вступает в связь с белками плазмы.

Действующее вещество накапливается в органах:

• селезёнке,
• печени,
• лёгких.

Также основной компонент депонируется в тканях жирового слоя. Выводится препарат через желчь.

Показания

Средство назначают при таких состояниях:

• трепетание предсердий и ,
• желудочковые аритмии, которые могут создавать угрозу для жизни;
• пациентам с диагнозом , у которых зафиксированы приступы наджелудочковой тахикардии ();
• – даже в случаях, когда другие подобные препараты применять нельзя или они не помогают, а также если присутствует органическое поражение сердца.

Во время вынашивания ребёнка и кормления его грудью препарат не назначают.

Инструкция по применению

Доза приёма лекарства на один раз определяется индивидуально врачом. В среднем приняты такие нормы:

• разовая доза максимальная – 400 мг,
• то же средняя терапевтическая доза – 200 мг,
• суточная доза максимальная – 1200 мг,
• то же средняя терапевтическая доза – 400 мг.

Таблетки принимают до еды. Запивают препарат водой.

Противопоказания

Препарат не используют в случае наличия у пациента:

• нарушения функции щитовидной железы,
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к йоду;
• нарушения проводимости выраженного характера,
• AV блокады.

О том, какие побочные эффекты имеет действие амиодарона, читайте ниже.

Побочные действия

Приём средства может вызвать нежелательные явления:

• асистолию,
• бронхиолит,
• микро отслойки сетчатки,
• ночные кошмары,
• эпидидимит,
• неврит зрительного нерва,
• фотосенсибилизацию,
• пневмонию,
• нарушения в работе печени,
• гипертиреоз,
• гипотиреоз,
• аллергию,
• алопецию,
• экстрапирамидный тремор,
• периферические невропатии,
• анемию,
• тошноту,
• периферические миопатии,
• фиброз лёгких,
• AV блокаду,
• рвоту,
• пневмонит,
• брадикардию,
• атаксию,
• плеврит.

Особые указания

Препарат может вызывать побочные эффекты. Замечено, что это происходит чаще при длительном приёме лекарства. Некомфортные состояния возникают по статистике у половины пациентов, принимающих средство.

При этом негативные проявления побочных эффектов вынуждают отменить приём препарата у 5 ÷ 25% пользователей. Особое внимание следует уделить за состоянием зрения.

• Накануне лечебного курса и с интервалом три месяца следует проводить обследование пациента, который обязательно должен включать .
• Чтобы по возможности избежать негативных эффектов от применения препарата следует назначать дозу на приём в минимальном количестве вещества, который может дать лечебный эффект.
• Пациенту, принимающему амиодарон, рекомендуется избегать деятельности, требующей точности и повышенного внимания. А также необходимо отказаться от занятий, связанных с опасностью, в том числе вождения автомобиля.
• Если у больного появляется одышка или кашель, необходимо проверять состояние лёгких. При симптомах поражения лёгких рекомендуется делать рентгенологический снимок грудной клетки раз в полгода.
• Чтобы не проявился эффект фотосенсибилизации необходимо избегать прямых лучей солнца. Если приходится бывать на открытых местах следует применять защитные меры.
• Во время лечения препаратом показан регулярный осмотр роговицы глаза. Наблюдение пациента офтальмологом могут дать информацию о том есть ли возможность продолжать курс лечения амиодароном.
• Препарат содержит в своём составе йод. Поэтому в решении можно ли применять его для конкретного больного, и не приносит ли курс вред состоянию щитовидной железы, участвует эндокринолог.

Описание

Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Состав

Одна ампула (3 мл раствора) содержит: действующего вещества: амиодарона гидрохлорида – 150 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства, класс III.
Код АТХ: C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмические свойства
Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Вогана-Вильямса (Vaughan-Williams)). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.
Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.
Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.
Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.
Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.
Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.
Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердножелудочковых путей.
Не обладает отрицательным инотропным эффектом.
Фармакокинетика
Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей лекарственным средством и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.
Для достижения тканевого насыщения необходимо продолжать внутривенное или пероральное введение. Во время насыщения амиодарон накапливается, особенно в жировой ткани, а равновесное состояние достигается в течение периода от одного до нескольких месяцев.
Амиодарона гидрохлорид имеет длительный период полувыведения, который составляет от 20 до 100 дней. Основной путь выведения – через печень с желчью; 10 % вещества выводится почками. Из-за низкой почечной элиминации Амиодарон можно вводить пациентам с почечной недостаточностью без коррекции дозы.

Показания к применению

Лечение лекарственным средством следует начинать в условиях стационара и под наблюдением специалиста. Лекарственное средство предназначено только для лечения тяжелых нарушений ритма, которые не отвечают на другие средства лечения, или в случае, когда другие средства лечения не могут быть использованы.
Тахиаритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Тахиаритмии всех типов, в том числе наджелудочковые, узловые и желудочковой тахикардии; трепетание и фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков; в случае, когда другие лекарственные средства не могут быть использованы.
Лекарственное средство можно применять в случае, когда требуется быстрый ответ на лечение или когда невозможен пероральный прием.

Противопоказания

– синдром слабости синусового узла (СССУ), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;
– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях лекарственное средство может быть использовано в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
– кардиогенный шок, коллапс;
– выраженная артериальная гипотензия;
– одновременное применение с лекарственными средствами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
– гипокалиемия;
– беременность;
– грудное вскармливание;
– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;
– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);
– кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).
В связи с наличием бензилового спирта Амиодарон противопоказан новорожденным, младенцам и детям до 3 лет.

Способ применения и дозы

Способ применения – внутривенный.
Не разводить лекарственное средство изотоническим раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата!
Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной инфузионной системе.
Лекарственное средство следует применять только тогда, когда есть не-обходимое оборудование для мониторинга сердечной функции, дефибрилляции и кардиостимуляции.
Лекарственное средство можно применять перед проведением кардиоверсии постоянным током.
Стандартная рекомендуемая доза составляет 5 мг/кг массы тела, которая вводится путем инфузии в течение периода времени от 20 минут до 2 часов. Лекарственное средство может вводиться в виде раствора, разведенного в 250 мл 5 % раствора глюкозы. После этого может быть применена повторная инфузия лекарственного средства в дозе до 1200 мг (примерно 15 мг/кг массы тела) в 5 % растворе глюкозы объемом до 500 мл в течение 24 часов, при этом скорость инфузии необходимо корректировать в зависимости от клинического ответа пациента (см. раздел «Меры предосторожности»).
В чрезвычайно неотложных клинических ситуациях лекарственное средство, по усмотрению врача, может быть введено в виде медленной инъекции в дозе 150–300 мг в 10–20 мл 5 % раствора глюкозы в течение не менее 3 минут. После этого повторное введение лекарственного средства можно осуществлять не ранее, чем через 15 минут. За пациентами, которым вводится лекарственное средство вышеизложенным способом, необходимо осуществлять тщательный надзор – например, в отделении интенсивной терапии (см. раздел «Меры предосторожности»).
Переход от внутривенного введения на пероральный прием
Сразу же после получения надлежащего ответа на лечение необходимо одновременно начать пероральную терапию лекарственным средством в обычной нагрузочной дозе (то есть 200 мг три раза в сутки). После этого лекарственное средство должно быть постепенно отменено путем пошагового снижения дозы.
Дети
Безопасность и эффективность амиодарона у детей не оценивались, по-этому применение этого лекарственного средства детям не рекомендуется. Лекарственное средство содержит бензиловый спирт. Имеются сообщения о случаях летального исхода в результате развития «синдрома одышки» («гаспинг-синдрома») у новорожденных после введения растворов, содержащих этот консервант. Симптомы этого осложнения включают внезапное появление одышки, артериальной гипотензии, брадикардии и развитие сердечно-сосудистого коллапса.
Пациенты пожилого возраста
Как и для других пациентов, важно применять минимальную эффективную дозу лекарственного средства. Хотя доказательные данные в пользу особых требований по дозировке лекарственного средства в этой группе пациентов отсутствуют, эти пациенты могут быть более склонными к развитию брадикардии и нарушений проводимости при применении слишком высокой дозы. Особое внимание следует уделять мониторингу функции щитовидной железы (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Нежелательные реакции»).
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью
Не смотря на то, что корректировки дозы для пациентов с почечной или печеночными нарушениями во время длительного перорального применения амиодарона не потребовалось, необходим тщательный клинический мониторинг пациентов данной категории, особенно пожилых, в отделении интенсивной терапии.
Сердечно-легочная реанимация
Рекомендуемая доза при фибрилляции желудочков/желудочковой тахикардии с отсутствием пульса, резистентной к дефибрилляции, составляет 300 мг (или 5 мг/кг массы тела), которая вводится разведенной в 20 мл 5 % раствора глюкозы путем быстрой инъекции. Если фибрилляция желудочков сохраняется, можно применить введение дополнительных 150 мг (или 2,5 мг/кг массы тела) лекарственного средства.

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по классам систем органов и по частоте возникновения в соответствии с такими критериями: очень часто (>1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. У пациентов, принимающих амиодарон, выявлялись гранулемы костного мозга. Клиническое значение этих находок неизвестно.
Нарушения со стороны сердца. Часто: брадикардия. Очень редко: возникновение новой или ухудшение течения существующей аритмии, иногда с последующей остановкой сердца. Выраженная брадикардия, блокада синусового узла, которая требует отмены амиодарона особенно у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «torsade de pointes». Нарушения проводимости (синоатриальный блок, блок AV).
Эндрокринные нарушения. Редко: гипертиреоз (см. раздел «Меры предосторожности»). Очень редко: синдром неадекватной секрекции антидиуретического гормона (SIADH). Неизвестно : гипотиреоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: тошнота. Неизвестно: панкреатит (острый).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко: умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5–3 раза выше норрмы) в начале лечения, которое исчезало после отмены препарата или даже спонтанно; острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом (см. раздел «Меры предосторожности»).
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто: возможна воспалительная реакция, в частности флебит поверхностных вен, в случае введения непосредственно в периферическую вену; реакции в месте введения, в частности боль, эритема, отек, некроз, экстравазация, образование инфильтрата, воспаление, индурация кожи, тромбофлебит, целлюлит, инфекции и нарушения пигментации. Редко: вспомогательное вещество бензиловый спирт может вы-зывать реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны иммунной системы. Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок. Неизвестно: сообщалось о случаях ангионевротического отека (отек Квинке).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани. Неизвестно: боль в спине.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто: экстрапирамидный тремор. Нечасто : периферическая сенсомоторная невропатия и/или миопатия, обычно обратимая. Редко : доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко: острый респираторный дистресс-синдром, в отдельных случаях с летальным исходом (см. раздел «Меры предосторожности»), брон-хоспазм и/или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, интерстициальная пневмония.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: экзема. Ред ко: чрезмерное потоотделение. Неизвестно: крапивница, кожные реакции такие, как токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)/синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит и реакция на лекарственное средство с эозинофилией и систематическими симптомами.
Нарушения со стороны органа зрения. Часто: микродепозиты на перед-ней поверхности роговицы, располагающиеся на участке ниже зрачка, встречаются почти у каждого пациента. Вызывают цветные ореолы в ослепительном свете или помутнение зрения. Обычно они регрессируют через 6-12 месяцев после прекращения приема амиодарона гидрохлорида. Очень редко: оптическая нейропатия/неврит, которая может прогрессировать до слепоты.
Нарушения со стороны сосудов. Часто: обычно умеренное и непродолжительное снижение артериального давления. Поступали сообщения о случаях выраженной артериальной гипотензии или сосудистого коллапса, в частности, в случае передозировки или после очень быстрого введения. Редко: приливы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Меры предосторожности

Вспомогательные вещества
Лекарственное средство содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Так как бензиловый спирт проникает через плаценту, растворы для инъекций, содержащие бензиловый спирт не рекомендуется назначать во время беременности.
Инфузия через центральные вены
За исключением экстренных ситуаций, Амиодарон необходимо применять только в специализированных отделениях интенсивной терапии при условии постоянно мониторинга (ЭКГ, артериальное давление).
Лекарственное средство следует вводить через центральные вены, поскольку введение через периферические вены может вызвать местные реакции.
Лекарственное средство необходимо вводить только в виде инфузии, поскольку даже очень медленная инъекция может усилить проявления артериальной гипотензии, сердечной недостаточности или тяжелой дыхательной недостаточности (см. раздел «Нежелательные реакции»).
При невозможности введения в центральную вену, лекарственное средство можно вводить через периферические вены с максимальным кровотоком.
Сердечные симптомы
Были отмечены случаи возникновения или обострение существующей аритмии, иногда с летальным исходом (см. раздел «Нежелательные реакции»). Аритмогенный эффект амиодарона слабый или менее выражен, чем аритмогенный эффект большинства антиаритмических средств, и обычно проявляется при применении определенных комбинаций лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») или при нарушении электролитного баланса.
Легочные симптомы
Зарегистрировано несколько случаев интерстициальной пневмопатии при применении лекарственного средства. Появление одышки или сухого кашля, как отдельно, так и на фоне ухудшения общего состояния, указывает на возможность легочной токсичности, например интерстициальной пневмопатии, и требует контроля за состоянием пациента (см. раздел «Нежелательные реакции»). Необходимо пересмотреть целесообразность применения амиодарона, поскольку интерстициальная пневмопатия, как правило, является обратимой при условии ранней отмены амиодарона.
Кроме того, у некоторых пациентов, которые лечились амиодароном, наблюдались случаи острого респираторного дистресс-синдрома непосредственно после хирургического вмешательства, поэтому при искусственной вентиляции легких рекомендуется тщательно следить за состоянием таких пациентов.
Заболевания щитовидной железы
Амиодарон может вызывать гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе или принимающих/ранее принимавших амиодарон. Диагноз подтверждается выраженным снижением уровня тиреотропного гормона (ТТГ).
Амиодарон содержит йод и потому может влиять на прием радиойода. Тем не менее, результаты теста функции щитовидной железы (свободный Т3, свободный Т4, ТТГ) остаются интерпретируемыми. Амиодарон ингибирует периферическую конверсию тироксина (Т4) и трийодтиронин (Т3) и может вызывать локальные биохимические изменения у пациентов с нормальной функцией щитовидной железы (повышение уровня свободного Т4 на фоне незначитель-ого снижения или даже сохранения в норме уровня свободного Т3). Подобные явления не требуют отмены лечения амиодароном.
Печеночные симптомы
В течение 24 часов после начала применения лекарственного средства может развиваться тяжелая, а иногда и летальная гепатоцеллюлярная недоста-точность. В начале лечения и в дальнейшем в течение всего курса лечения амиодароном рекомендуется регулярное мониторирование функции печени (см. раздел «Нежелательные реакции»). Необходимо уменьшить дозу амиодарона или отменить это лекарственное средство, если уровень трансаминаз вырос бо-лее чем в три раза по сравнению с нормальными значениями этих показателей.
Нарушение электролитного баланса
Важно учитывать ситуации, которые могут ассоциироваться с гипокалиемией и могут спровоцировать проаритмогенные эффекты. Гипокалиемию сле-дует устранить до применения амиодарона.
Анестезия
Перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать анестезиолога о том, что пациент получает амиодарон. Длительное лечение амиодароном может повысить риск развития гемодинамических побочных эффектов, связанных с общей или местной анестезией, таких как: брадикардия, артериальная гипотензия, снижение минутного объема сердечного выброса и нарушение проводимости.
Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами
Совместное применение с блокаторами бета-адренорецепторов, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении); верапамилом и дилтиаземом могут использоваться только в случае профилактики желудочковых аритмий, представляющих опасность для жизни (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Рекомендуем почитать

Свойства крови

Английская сказка Jack and the Beanstalk Джек и волшебные бобы читать

Лейкоциты

Проверка медицинской книжки

Капилляры, вены и артерии

Почему нельзя говорить аллах акбар?

Анализы крови

Волчье лыко: описание кустарника, фото

Профилактика

Белый гриб условно съедобный

Группы крови

Как определить лицо глагола?