Амитриптилин — инструкция по применению, от чего помогает, спектр применения, правила приема антидепрессанта, препараты аналоги. Амитриптилин – экстренная помощь или крайний случай Максимально длительное время применение амитриптилина

Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

Описание препарата

Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

Фармакодинамика и механизм действия

Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.

Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

Показания к применению

Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

Показания:

депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
нарушения сна (бессонница);
шизофренические психозы;
хронические неврогенные боли:
фобии, панические атаки;
булимические неврозы , психогенные анорексии.

Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

Инструкция к применению

Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Противопоказания к применению

Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

Противопоказания:

инфаркт миокарда;
хроническая сердечная недостаточность;
нарушение проводимости сердечной мышцы;
хронические патологии печени, почечная недостаточность;
обострение язвенной болезни;
заболевания крови;
гипертрофия простаты;
беременность, лактация;
нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

головокружение;
тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
нестабильность артериального давления;
аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
снижение либидо;
эпилептические припадки, судороги, спазмы;
нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
шум в ушах, сильные головные боли;
ангионевротический отек;
снижение зрительной функции;
гастралгию;
запоры, кишечную непроходимость;
затрудненное мочеиспускание;
сухость во рту;
потемнение языка;
повышенную возбудимость, раздражительность;
анемичность слизистых;
изменение кровеносной формулы;
повышение внутриглазного давления;
увеличение лимфоузлов;
изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.

Комментарии 0

Препарат: АМИТРИПТИЛИН

Активное вещество препарата: amitriptyline
Кодировка АТХ: N06AA09
КФГ: Антидепрессант
Регистрационный номер: П №015860/01
Дата регистрации: 22.07.04
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Амитриптилин, упаковка препарата и состав.

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный, не содержащий механических включений.
1 мл
1 амп.
амитриптилина гидрохлорид
10 мг
20 мг

Вспомогательные вещества: декстроза, вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — формованные контейнеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб.
амитриптилина гидрохлорид
25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Амитриптилин

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность -адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой -адренергической стимуляцией, активностью агонистов -адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика препарата.

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению:

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.

Побочное действие Амитриптилин:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Противопоказания к препарату:

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Применение при беременности и лактации.

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Особый указания по применению Амитриптилин.

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Амитриптилин с другими препаратами.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Название на латинском языке – аmitriptyline.
Действующее вещество – амитриптилин.
Фармакологические свойства – антидепрессивное средство, неизбирательный ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина.
Изготовители – Московский эндокринный завод, АЛСИ Фарма, Озон, Дальхимфарм, ЗиО-Здоровье, Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, Гриндекс (Латвия), Зентива (Чехия), Такеда (Япония), Синтез, Брынцалов-А, Апотекс Инк (Канада), Верофарм, Х. Лундбек А/О (Дания).

Амитриптилин – классический трициклический антидепрессант. Препарат был синтезирован одним из первых, его называют «старый антидепрессант». Однако и сегодня лекарство занимает ведущее место при лечении тяжелых депрессий и хронических болевых синдромов. Преимуществом амитриптилина является выраженное двойное действие на серотонин и норадреналин. Это обеспечивает высокую действенность лекарства как в случае депрессии, так и хронической боли. Однако лекарство имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому говорить об универсальности препаратов данной группы нельзя.

Фармакологическое действие

Средство против депрессии. Снижает тревогу, выраженное эмоциональное возбуждение, депрессивные проявления. Принцип действия против депрессии обусловлен возрастанием количества норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (снижение их обратного всасывания). Накапливание этих нейротрансмиттеров наблюдается вследствие подавления обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.

Действие антидепрессанта наступает через две – три недели от начала введения лекарства.
Амитриптилин оказывает седативное, М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое, тимолептическое, анксиолитическое и анальгезирующее, противоязвенное действие.

При проведении общей анестезии снижает артериальное давление и температуру тела.
Не подавляет моноаминоксидазу.

Лекарственные формы препарата

Амитриптилин изготавливают многие производители. Основные формы лекарства – таблетки, раствор для инъекций:

раствор для инъекций – ампулы 20 мг/2 мл, флаконы 10 мг/мл;
таблетки 0,025 г;
таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг, 25 мг;
таблетки, в пленочной оболочке 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг;
драже 25 мг;
капсулы пролонгированного действия 50 мг.

Количественный состав препарата, как и удельный вес активного вещества, может быть различный.

Состав

Состав раствора для инъекций:

действующий агент – амитриптилина гидрохлорид;
вспомогательные вещества – глюкоза (декстроза), вода для инъекций.

Состав таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

вспомогательные вещества – магния стеарат, тальк, повидон, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза, титана диоксид, тальк.
Состав таблеток:

действующее вещество – амитриптилин;
вспомогательные вещества – лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), кармоизин (Е 122).

Состав капсул пролонгированного действия:

активное вещество – амитриптилина гидрохлорид;
вспомогательные вещества – стеариновая кислота, сахарные сферы, шеллак (невощеный шеллак), тальк, повидон.

Состав пустой капсулы – желатин, краситель железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Показания

тяжелые формы депрессии, особенно с типичными симптомами тревоги, эмоционального возбуждения, нарушения сна: рекуррентная (повторяющаяся), реактивная (после психических травм), невротическая, лекарственная, при алкогольной абстиненции, органических поражениях мозга, в том числе в детском возрасте;
шизофренические нарушения психической деятельности, депрессивные состояния у больных шизофренией;
смешанные нарушения эмоционального состояния;
нарушения внимания, активной деятельности;
ночной энурез (кроме пациентов с пониженным тонусом стенок мочевого пузыря);
нервная ;
хронический болевой синдром – боли у онкологических больных, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, невропатии разного генеза (диабетическая, посттравматическая, другая периферическая невропатия);
профилактика мигрени;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Трициклические антидепрессанты становятся препаратами первой линии при тяжелой степени расстройств.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к амитриптилину, вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Применение одновременно с лекарствами, подавляющими моноаминоксидазу и за две недели перед началом лечения.
в остром и подостром периоде.
Острая алкогольная интоксикация.
Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами.
Закрытоугольная глаукома.
Тяжелые нарушения работы сердца – атриовентрикулярная блокада II степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса).
Детский возраст до 6 лет при приеме перорально, возраст до 12 лет при введении инъекционно.
Амитриптилин с осторожностью применяют при аритмиях, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, заболеваниях щитовидной железы, наличии судорожного синдрома в анамнезе, феохромоцитоме, порфирии, проведении анестезии.
Амитриптилин не назначают при беременности (прежде всего в I и III триместрах), за исключением случаев крайней необходимости. Контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Во время терапии противопоказано грудное вскармливание.

Способ приема и дозировка

Амитриптилин перорально принимают не разжевывая сразу после принятия пищи, чтобы уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.
Начальная доза взрослым – 25 – 50 мг перед сном, далее дозировка возрастает на протяжении 5 – 6 дней до 150 – 200 мг в день в три приема, наибольшая часть дозы назначается Если через 14 дней не наступило улучшение, суточную дозу повышают до 300 мг.

При исчезновении признаков депрессии дозу снижают до 50 – 100 мг в сутки и продолжают терапию не менее трех месяцев.
В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30 – 100 мг в сутки на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25 – 50 мг в сутки.

Инъекции вводить медленно в дозе 20 – 40 мг четыре раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения – не более 6 – 8 месяцев.
При ночном энурезе:

у детей 6 – 10 лет – 10 – 20 мг в сутки на ночь;
у детей 11 – 16 лет – 25 – 50 мг/ в сутки.

Детям в качестве антидепрессанта:

от 6 до 12 лет – 10 – 30 мг или 1 – 5 мг на один килограмм веса в сутки дробно;
подросткам – по 10 мг трижды в день, при необходимости – до 100 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при неврогенных болях хронического характера, длительных головных болях – от 12,5 – 25 до 100 мг в сутки. Максимальная часть дозы принимается на ночь.

Побочное действие

Помимо влияния на нейронные процессы амитриптилину свойственно множество вторичных нейрохимических эффектов, обусловливающих их побочное действие:

антагонизм в отношении М1-холинорецепторов определяет развитие антихолинергического синдрома – тахикардия, сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, задержка мочи, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), паралитическая кишечная непроходимость;
блокада альфа1-адренорецепторов вызывает ортостатические нарушения кровообращения (головокружение, слабость, затемнение сознания, обмороки), рефлекторную тахикардию;
блокада H1-гистаминовых рецепторов – седативный эффект, прибавка веса;
изменение ионного метаболизма в ткани головного мозга и сердца снижает порог судорожной готовности и способствует проявлению кардиотоксического действия – нарушается ритм сокращений и проведения импульсов к миокарду.

Выраженность побочных эффектов нередко провоцирует врачей на применение неадекватно низких дозировок, а также существенно уменьшает приверженность пациентов к терапии, что резко снижает эффективность лечения.

В связи с риском тяжелых отравлений трициклическими антидепрессантами их выбирают больные с суицидальными наклонностями для реализации своих стремлений. Поэтому препараты назначаются так, чтобы у больного не могло скопиться достаточное их количество для совершения суицида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС) в том числе антидепрессанты, барбитураты, бензадиазепины и общие анестетики	Значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
Лекарственные средства с антихолинергической активностью – фенотиазины, противопаркинсонические лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антигистаминные препараты	Повышает антихолинергическое действие, увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря.
Антигистаминны, клонидин	Усиление угнетения ЦНС.
Атропин	Увеличивает риск возникновения паралитической непроходимости кишечника.
Непрямые антикоагулянты – производные кумарина или индадиона	Повышение антикоагулянтной активности.
Противосудорожные лекарства	Усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности при использовании в высоких дозах, снижение действенности противосудорожных лекарств.
Лекарства для терапии тиреотоксикоза	Увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Фенитоин и альфа-адреноблокаторы	Снижает действенность.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин)	Удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы)	Снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.
Флуоксетин и флувоксамин	Увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме.
Холиноблокаторы, фенотиазины, бензодиазепины	Взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов, повышение риска возникновения эпилептических припадков. Фенотиазины повышают риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
Клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин, метилдопа	Снижение гипотензивного эффекта этих лекарств.
Кокаин	Риск развития нарушения сердечного ритма.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарства	Повышают биодоступность амитриптилина.
Антиаритмические лекарства типа хинидина	Усиливают опасность развития аритмии.
Дисульфирам, другие ингибиторы ацетальдегидрогеназы	Одновременный прием провоцирует делирий.
Ингибиторы моноаминоксидазы	Несовместимы с амитриптилином. Увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы, смерть.
Пимозид, пробукол	Усиление аритмии сердца.
Эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин	Амитриптилин усиливает действие этих лекарств на сердечно-сосудистую систему, повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
Гормоны щитовидной железы	Взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия.
М-холиноблокаторы, антипсихотические лекарства (нейролептики)	Повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Аналоги амитриптилина

Препаратами, основное действующее вещество которых – амитриптили, являются Амизол, Эливел, Саротен ретард. Условно аналогами препарата можно назвать лекарства, относящиеся к группе трициклических антидепрессантов: имипрамин, кломипрамин, дезипрамин, доксепин, пипофезин, тианептин. Однако фармакологическая активность их различается.

В целом эффект от лечения любого антидепрессанта, особенно при длительном применении, реализуется посредством комплексного воздействия на большинство нейромедиаторных и рецепторных систем мозга. Поэтому индивидуальный спектр психотропного, нейротропного и соматотропного действия лекарств против депрессии зависит от соотношения первичности и силы этих воздействий. Их совокупный учет позволяет подобрать единственно верный в каждом конкретном случае препарат, что в конечном итоге и определяет клинический успех терапии.

Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

Амитриптилин – лекарственное средство из группы антидепрессантов, которое используется в ходе лечения депрессивных состояний, смешанных эмоциональных и фобических расстройств.

Лекарство представлено в виде таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного введения. Активное вещество – амитриптилин.

Амитриптилин – это трициклический антидепрессант, механизм действия которого направлен на угнетение обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина. На фоне длительного применения лекарства восстанавливает равновесие систем, нарушенных депрессивными состояниями. Препарат оказывает выраженный седативный эффект, а также антигистаминное и антибулимическое действие.

Применение лекарства Амитриптилин в ходе лечения депрессивно-тревожных расстройств способствует уменьшению ажитации, тревоги и депрессивных проявлений. Использование лекарства также способствует оказанию умеренного обезболивающего воздействия благодаря влиянию на рецепторы центральной нервной системы.

Амитриптилин обладает противоязвенным, седативным и м-холиноблокирующим действием, что способствует оказанию обезболивающего воздействия и ускоряет процесс заживления язв. Амитриптилин повышает способность мочевого пузыря к растяжению, повышает тонус сфинктера. Это делает возможными использовать лекарства в ходе лечения ночного недержания мочи. На фоне проведения общей анестезии Амитриптилин может снизить температуру тела и уровень артериального давления.

Антидепрессивное воздействие лекарства развивается на протяжении 14-21 дня после начала использования.

Выведение активного компонента осуществляют почки. Период полного выведения занимает 1-2 недели.Вещество может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению лекарства Амитриптилин являются:

Амитриптилин также может быть использован для профилактики приступов мигрени.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан к применению в случае развития таких состояний:

сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации);
острый инфаркт и восстановительный период после подобного состояния;
при нарушениях проводимости сердечных мышц;
индивидуальной непереносимости действующего вещества;
при выраженном повышении артериального давления;
при тяжелых нарушениях функционирования печени и мочевыделительной системы;
обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
препарат не используют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов, не достигших 6 лет.

Строго противопоказано одновременное использование с ингибиторами МАО, пациентам с атонией мочевого пузыря, непроходимостью кишечника и гипертрофией предстательной железы.

Препарат используют с особой осторожностью в ходе лечения людей, в анамнезе которых есть алкоголизм, бронхиальная астма, склонность к маниакально-депрессивному психозу, эпилепсии, гипертиреозу, стенокардии, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.

Побочные реакции

На фоне использования Амитриптилина повышается вероятность развития нарушений со стороны пищеварительной, эндокринной и сердечно-сосудистой системы, а также ЦНС: головной боли, повышенной утомляемости, нарушений сердечного ритма, тошноты, рвоты. Также возможно развитие аллергических проявлений, при длительном лечении могут выпадать волосы и увеличивается масса тела.

Если пациент принимал препарат длительно и резко отменил его использование, то может развиваться синдром отмены в виде рвоты, расстройства кишечника, головной боли, повышенной раздражительности, нарушений сна.

Способ применения

Таблетки Амитриптилин следует принимать внутрь, во время или после еды. Точную начальную и суточную дозу определяет врач, учитывая показания к приему, эффективность лекарства и его переносимость. Максимальную часть дозы рекомендовано использовать перед сном.

В тяжелых случаях терапию начинают с внутримышечного введения препарата с постепенным переходом на прием таблеток.

После того как достигнут стойкий антидепрессивный эффект, спустя 15-30 дней дозу постепенно уменьшают. Если на фоне снижения дозировки проявления депрессивного состояния возобновляются, следует вернуться к предыдущей, эффективной дозе.

При несоблюдении дозировки, рекомендованной врачом, возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде спутанности сознания, расширения зрачков, повышенной температуры тела и сонливости, отдышки, судорожных припадков, рвоты, аритмии, снижения давления, сердечной недостаточности, угнетения дыхания.

В качестве терапии прием лекарства Амитриптилин сразу прекращают. Также следует промыть желудок, подобрать средства для симптоматического лечения. При этом необходимо внимательно следить за функционированием сердечно-сосудистой системы из-за риска развития рецидива на протяжении последующих 2 суток после передозировки.

Взаимодействие с лекарствами

Амитриптилин может усиливать угнетающее воздействие на ЦНС при взаимодействии с такими группами лекарств:

При совместном использовании с лекарствами из группы нейролептиков возможно развитие температурной реакции и паралитической кишечной непроходимости.

При совместном использовании с противосудорожными лекарствами, а также гуанетидином возможно ослабление их действия.

При одновременном применении Амитриптилин повышает активность антикоагулянтов. При сочетании с циметидином может увеличиваться концентрация амитриптилина в плазме крови, что повышает риск его токсического воздействия на организм. Сочетание с карбамазепином и барбитуратами приводит к снижению концентрации амитриптилина.

При совместном использовании с противозачаточными таблетками на основе эстрогена повышается биодоступность амитриптилина. Амитриптилин может способствовать усилению депрессии, спровоцированной глюкокртикостероидами.

При сочетании с медикаментами из группы ингибиторов МАО повышается риск летального исхода. Промежуток между использованеим Амитриптилина (а также других лекарств этой группы) и препаратов из группы ингибиторов МАО должен составлять не меньше 14 дней.

Использование Амитриптилина в ходе лечения пациентов старших возрастных групп должно осуществляться под постоянным наблюдением врача. Препарат рекомендовано применять в минимальной эффективной дозе.

На фоне приема Амитриптилина в ходе лечения депрессии ни в коем случае нельзя употреблять спиртные напитки.

Использование Амитриптилина в определенных дозах может снизить порог судорожной активности. Необходимо помнить о вероятности возникновения судорог у людей, в анамнезе которых присутствует подобное состояние, а также у пациентов, предрасположенным к судорогам.

У пациентов с депрессивными фазами маниакально-депрессивных психозов есть вероятность перехода в маниакальную стадию. На фоне приема Амитриптилина следует отказаться от управления автомобиля и других видов транспорта, а также выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Амитриптилин следует хранить с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов в темном месте, защищенном от детей и проникновения прямых солнечных лучей. Амитриптилин отпускается в аптеках после предъявления рецепта от лечащего врача.

Аналоги, стоимость

Стоимость лекарства Амитриптилин формируется в зависимости от производителя:

таблетки 25 мг, 50 шт. (Озон, Россия) – 25-35 руб.;
таб. 10 мг, 50 шт. (Никомед, Дания) – 45-55 руб.;
таб. 25 мг, 50 шт. (Гриндекс, Латвия) – 55-65 руб.;
таб. 25 мг, 50 шт. (Зентива, Чехия) – 65-70 руб.

Аналогами препарата Амитриптилин являются: Амирол, Амизол, Триптизол, Эливел, Саротен. Подбор замены рекомендовано осуществлять по предварительному согласованию с врачом.

В психиатрии используются различные группы веществ, которые позволяют стабилизировать состояние пациента, а также повысить шансы на избавление от соответствующих недугов. Широко применяются антидепрессанты, которые представлены большим перечнем препаратов. Одним из них является «Амитриптилин». Лекарство относится к группе трициклических соединений. Эти вещества в ряде стран считаются устаревшими, в связи с чем не имеют значительного распространения. «Амитриптилин» обладает рядом преимуществ перед более современными антидепрессантами. У каждого соединения имеются противопоказания, поэтому использовать лекарства самостоятельно без консультации с врачом опасно для здоровья пациента.

Препарат назначается при лечении тревожных состояний, нарушений сна и ряда других проблем. Подобные медикаменты принимаются курсами, поскольку только таким образом можно добиться выраженного эффекта. При этом применение антидепрессантов не должно являться единственным методом борьбы с заболеванием. Медикаментозная поддержка используется с симптоматической целью, в то время как основой лечения расстройств работы нервной системы должна являться психотерапия. При длительном использовании подобных препаратов возможно возникновение осложнений после окончания их приема. Симптомы отмены «Амитриптилина» развиваются при резком отказе от употребления вещества, а также после длительного использования высоких доз. Во избежание подобных осложнений требуется постоянный контроль процесса лечения со стороны врача. Окончание приема антидепрессантов лучше сопровождать назначением симптоматической терапии.

Состав и форма выпуска препарата

«Амитриптилин» применяется в виде таблеток, а также инъекционно. Как правило, психиатры назначают антидепрессант для амбулаторного лечения патологий. С этим связано более широкое распространение оральной формы средства. Раствор для инъекций применяется в тяжелых случаях, особенно при госпитализации пациентов.

Основным действующим веществом лекарства является амитриптилина гидрохлорид. Он дополнен вспомогательными соединениями для лучшего усвоения в организме. Дозировки препарата различны. Выпускаются таблетки по 10 мг и 25 мг, раствор для инъекций содержит 1% амитриптилина гидрохлорида.

Основное назначение и показания к применению

Препарат относится к группе трициклических антидепрессантов. Это относительно старые вещества, которые успешно используются при многих психиатрических расстройствах. Несмотря на то, что существуют более современные средства, например, такие, как ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, «Амитриптилин» обладает рядом преимуществ. Его действие начинает проявляться уже в первые сутки приема. При этом выведение вещества из организма также происходит довольно быстро, с чем связана необходимость в 2–3-кратном приеме таблетированной формы препарата.

«Амитриптилин» рекомендуется принимать при депрессиях, нарушениях сна и тревожных состояниях. У медикамента много показаний к применению, однако важно учитывать, что средство используется в качестве симптоматического компонента. Основой в схеме лечения депрессии должна быть психотерапия. «Амитриптилин» призван снижать интенсивность проявлений клинических признаков заболевания и облегчать состояние пациента.

На сегодняшний день ведущее место в лечении депрессии трициклические препараты уступают селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. К данной группе относится такое средство, как «Циталопрам». Он обладает избирательным влиянием на организм, что обеспечивает снижение вероятности возникновения неприятных последствий. При этом в нескольких клинических испытаниях результативность приравнивалась к «Амитриптилину», что и объясняет оправданность применения последнего. Оценка выраженности клинического эффекта от приема медикаментов первоначально проводилась с помощью шкалы депрессии Гамильтона. Выраженное улучшение состояния пациентов отмечалось уже к 3 неделе употребления лекарственных веществ.

Однако селективные ингибиторы обратного захвата серотонина все же имеют определенное преимущество. При оценке по шкале общего клинического впечатления «Циталопрам» показал более значительные результаты, нежели «Амитриптилин». Селективный препарат также обладает меньшим количеством побочных эффектов по сравнению со своим предшественником. При этом развитие неприятных последствий было зарегистрировано лишь у небольшого числа пациентов (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2918306/).

Существующие противопоказания

Не следует начинать пить антидепрессанты пациентам, у которых в анамнезе присутствует инфаркт миокарда, а также тяжелые нарушения функции проводящей системы сердца. Препарат не рекомендован людям, страдающим от алкогольной интоксикации и отравления седативными и снотворными медикаментами. «Амитриптилин» не используется у женщин в период лактации, а также не назначается пациентам младше 6 лет. Некоторые наследственные заболевания, приводящие к нарушению обмена, являются противопоказанием к применению трициклических антидепрессантов.

Препарат следует назначать с особой осторожностью в случае выявления у больного шизофрении и биполярного расстройства, поскольку его употребление может приводить к усугублению симптомов этих психических проблем.

Побочные действия

Несмотря на всю пользу от употребления медикамента, его назначение может быть связано с развитием неприятных последствий. Они формируются в результате антихолинергического воздействия «Амитриптилина» на организм. Пациенты жалуются на учащенный пульс, сухость во рту и нечеткость зрения. Подобные проявления в основном свидетельствуют о неправильно подобранной дозировке средства. Распространенным побочным эффектом медикамента являются сонливость и снижение способности к концентрации внимания. В ряде случаев развиваются обратные признаки – чрезмерная возбудимость и раздражительность.

Эффект резкой отмены

Частая проблема при использовании антидепрессанта – прекращение его употребления. Отказ от приема средства должен быть постепенным, чтобы организм успел адаптироваться к перестройкам метаболизма и функций нейронов. В противном случае развивается синдром отмены «Амитриптилина». Он связан с резким падением концентрации препарата в крови. Это проявляется головокружением, тошнотой и галлюцинациями. Значение в развитии абстиненции играет и длительность приема. Если антидепрессант применяется более 4 месяцев, даже при постепенном отказе от его употребления возможно развитие синдрома отмены, который проявляется раздражительностью, бессонницей и тревожностью. Поэтому лечение требует постоянного контроля врача. Доктор поможет правильно прекратить прием медикамента, а также подобрать корректную дозировку.

При возникновении абстиненции требуется симптоматическая терапия, которая основана на применении легких седативных средств на растительной основе. В тяжелых случаях оправдано назначение транквилизаторов. Пытаться справиться с признаками синдрома отмены «Амитриптилина» самостоятельно не рекомендуется, поскольку это провоцирует ухудшение состояния. Основной способ лечения подобных последствий употребления антидепрессантов – психотерапия. Она является основополагающим методом борьбы с когнитивными нарушениями и помогает отказаться от применения сильнодействующих препаратов.