Дифлюкан 3 капсулы. Как принимать Дифлюкан капсулы: инструкция по применению. Форма выпуска и состав

Дифлюкан - это лекарственное средство, которое обладает выраженным противогрибковым и антимикробным эффектом.

Действующее вещество – флуконазол – обладает свойством эффективно подавлять синтез стеролов в клетках грибов. Эффективность доказана против дрожжей и дрожжеподобных грибов (Candida spp, Cryptococcus neoformans), плесневых грибов (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), дерматофитов(Trichophyton spp, Microsporum spp), диморфных форм(Coccidioides immitis).

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450. Терапия флуконазолом по 50 мг/сут в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

После приема внутрь Дифлюкан хорошо абсорбируется, уровни действующего вещества в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

Активное вещество каждой из лекарственных форм Дифлюкана – флуконазол:

• 1 капсула – 50 мг (с маркировкой «FLU-50»), 100 мг («FLU-100») или 150 мг («FLU-150»);
• 1 мл готовой суспензии – 10 мг, 40 мг;
• 1 мл раствора – 2 мг.

Показания к применению

От чего помогает Дифлюкан? Назначают препарат в следующих случаях:

• кандидоз, включая генерализованные формы, кандидемию, кандидурию, кандидозы на фоне иммунодефицита, иммуносупрессивной терапии, профилактика кандидоза у больных с ВИЧ-инфекцией и СПИДом;
• криптококкоз, включая криптококковый менингит, криптококкозы на фоне иммунодефицита, иммуносупрессивной терапии, профилактика кандидоза у больных с ВИЧ-инфекцией и СПИДом;
• микозы кожи, включая отрубевидный лишай;
• онихомикозы;
• другие микозы (гистоплазмоз, кокцидиомикоз, споротрихоз, паракокцидиомикоз).

Инструкция по применению Дифлюкан и дозировки

Для лечения большинства грибковых поражений достаточно однократно принять капсулу Дифлюкан 150 мг. Так при вагинальном кандидозе женщинам достаточно один раз принять одну таблетку препарата, а при хроническом процессе лекарственное средство необходимо принимать в той же дозировке с периодичностью один раз в месяц.

При ряде грибковых инфекций дозировка препарата может быть увеличена до 400 мг, а курс лечения продлевается до 4 недель.

Вагинальный кандидоз и баланит, вызванный Candida: внутрь однократно 150 мг. С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза можно принимать по 150 мг 1 раз в 4 недели, длительность определяется индивидуально, и может составлять от 16 недель до 1 года. Однократное применение препарата у пациентов в возрасте до 18 и старше 60 лет без назначения врача не рекомендуется;

Орофарингеальный кандидоз: по 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. У больных СПИД после полного курса терапии для профилактики рецидивов назначают по 150 мг 1 раз в неделю, период врач определяет индивидуально;

Атрофический кандидоз полости рта, вызванный ношением зубных протезов: по 50 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 14 дней, терапия проводится в сочетании с антисептической обработкой протеза;

Неинвазивные бронхолегочные инфекции, эзофагит, кандидурия, кандидоз кожи и слизистых оболочек (кроме генитального кандидоза): по 50-100 мг в сутки в течение 14-30 дней;

Инфекции кожи, в том числе микозы гладкой кожи, стоп, паховой области и кандидозные инфекции: по 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, в течение 2-4 недель, при микозе стоп – до 6 недель;

Отрубевидный лишай: по 300 мг 1 раз в неделю в течение 2-3 недель или по 50 мг 1 раз в сутки 2-4 недели;

Глубокий эндемический микоз: по 200-400 мг в сутки, длительность терапии назначают индивидуально, она может составлять при кокцидиоидомикозе – 11-24 месяца, паракокцидиоидомикозе – от 2 до 17 месяцев, споротрихозе – 1-16 месяцев, гистоплазмозе – 3-17 месяцев;

1. Онихомикоз – по 150 мг 1 раз в неделю. Лечение продолжают до полного замещения инфицированного ногтя, для повторного роста ногтей на пальцах рук обычно требуется 3-6 месяцев, стоп – 6-12 месяцев;

Профилактика кандидоза: от 50 до 400 мг 1 раз в сутки, прием следует начинать за несколько дней до предполагаемого развития нейтропении.

С целью лечения и профилактики развития грибковой инфекции во рту на фоне ношения зубных протезов пациенту назначают Дифлюкан в суточной дозе 50 мг одновременно с оральными местными антисептиками на протяжении 2 недель.

Для лечения баланита и баланопостита, обусловленных грибковой инфекцией, мужчинам назначают 150 мг препарата единожды.

При грибковой инфекции стоп, ногтевой пластины и дерматомикозах пациентам взрослого возраста назначают Дифлюкан в любой его лекарственной форме в суточной дозе 150 мг на протяжении 2 недель. При необходимости курс можно продлить еще на 2-4 недели под контролем врача.

Лечение отрубевидного лишая данным лекарственным препаратом проводится в дозировке 300 мг 1 раз в неделю на протяжении 2-4 недель.

В отдельных случаях раствор и суспензию Дифлюкан можно использовать в педиатрической практике для детей младше 3 лет. Доза при этом рассчитывается строго врачом, исходя из показателей массы тела, кроме того препарат принимается не 1 раз в сутки, а 1 раз в 3 дня.

Побочные эффекты

Назначение Дифлюкан может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.
• Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.
• Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.
• Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Противопоказания

Противопоказано назначать Дифлюкан в следующих случаях:

• при повышенной чувствительности к активному или вспомогательным компонентам медикамента;
• В сочетании с терфенадином (в случаях, когда применение Дифлюкана показано в дозе 400 мг в сутки и более) или цизапридом.

С осторожностью Дифлюкан назначают при:

• Нарушениях показателей функции печении, обусловленных приемом флуконазола;
• Появлении сыпи на коже, обусловленной приемом медикамента;
• Одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки;
• Потенциально проаритмических состояниях у пациентов.

Передозировка

Зафиксированы случаи передозировки препаратом, при которых отмечались галлюцинации и параноидальное поведение. В данной ситуации применяется лечение по симптомам, а также рекомендуется сделать промывание желудка.

Следует помнить, что медикамент выводится с мочой, так что процесс стимулирования мочевыделения в таком случае также является приоритетным.

Аналоги Дифлюкан, цена в аптеках

При необходимости, заменить Дифлюкан можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Дифлюзол,
2. Микосист,
3. Медофлюкон,
4. Флуконазол,
5. Флукомабол,
6. Флузамед,
7. Флуконаз,
8. Флюкорик,
9. Эконозол.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Дифлюкан, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках (Москва) капсул Дифлюкан 150: 398 – 430 рублей за 1 капсулу. Цена раствора от 229 рублей.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

ДИФЛЮКАН ®

Торговое название

Дифлюкан ®

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 2 мг/мл, 50 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество - флуконазол 0,2 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный беcцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Производные триазола. Флуконазол

Код АТХ J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Уровень равновесной концентрации 90 % достигается к 4 - 5 дню после нескольких введений препарата один раз в сутки.

Введение ударной дозы в 1 - й день, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь концентрации (C ss) 90 % ко 2 - му дню. Распределение

Кажущийся объем распределения почти соответствует полному объему воды в организме. Связывание с белками плазмы низкое (11 - 12 %).

Уровень флуконазола в слюне и мокроте равен его содержанию в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют примерно 80 % соответствующих уровней в плазме.

Высокая концентрация флуконазола в коже, которая превышает концентрацию в сыворотке крови, достигается благодаря его кумуляции в роговом слое кожи, эпидермисе/дерме и в поту, выделяемом экзокринными железами. Аккумуляция флуконазола происходит в роговом слое. При применении дозы 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола составляла 73 мкг/г через 12 дней терапии и 5,8 мкг/г через 7 дней после прекращения лечения. При применении дозы 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое составляла 23,4 мкг/г на 7 - й день и 7,1 мкг/г через 7 дней после приема второй дозы.

Концентрация флуконазола в ногтях через 4 месяца терапии дозами 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в больных ногтях; флуконазол обнаруживался в образцах ногтей даже через 6 месяцев после окончания терапии.

Биотрансформация

Флуконазол метаболизируется только до вторичных метаболитов. Из радиоактивной дозы всего 11 % было выведено вместе с мочой в измененной форме. Флуконазол селективно ингибирует изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, а также CYP2C19.

Выведение

Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 часов. Основным путем выведения является почечная экскреция: примерно 80 % принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного лекарственного препарата. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Признаки наличия циркулирующих метаболитов отсутствуют.

Длительный период полувыведения из плазмы лежит в основе применения однократной дозы для лечения вагинального кандидоза, применения один раз в сутки или один раз в неделю для других показаний.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 20 мл/мин.) период полувыведения увеличивался с 30 до 98 часов. Вследствие этого необходимо снижение дозы. Флуконазол выводится в процессе гемодиализа и в меньшей степени при помощи перитонеального диализа. После трехчасового сеанса гемодиализа из крови удаляется около 50 % флуконазола.

Фармакокинетика у детей

После приема 2 - 8 мг/кг флуконазола детьми в возрасте от 9 месяцев до 15 лет значение AUC у них составило 38 мкг х ч/мл на 1 мг/кг единиц дозирования. После применения многократных доз средняя продолжительность периода полувыведения флуконазола из плазмы колебалась между 15 и 18 часами, а объем распределения составил примерно 880 мл/кг. После однократного применения препарата наблюдался более длительный период полувыведения из плазмы, который составлял приблизительно 24 часа. Эти данные можно сопоставить с периодом полувыведения флуконазола из плазмы после его однократного внутривенного введения в объеме 3 мг/кг детям в возрасте от 11 дней до 11 месяцев. Объем распределения у данной возрастной группы составил примерно 950 мл/кг.

Опыт применения флуконазола у новорожденных ограничен исследованием фармакокинетики для недоношенных новорожденных.

Фармакокинетических данных по дозировке для доношенных новорожденных недостаточно.

Средний возраст пациентов на момент применения первой дозы составлял 24 часа (диапазон от 9 до 36 часов), а средний вес при рождении - 0,9 кг (диапазон от 0,75 до 1,10 кг) среди 12 недоношенных новорожденных со средним сроком гестации 28 недель. Семь пациентов прошли полный курс лечения согласно протоколу; каждые 72 часа им вводили внутривенно флуконазол в дозе 6 мг/кг, в общей сложности не более пяти доз. Средний период полувыведения (часов) составлял 74 (диапазон 44 - 185) в 1 - й день, а затем сократился в среднем до 53 (диапазон 30 - 131) на 7 - й день и до 47 (диапазон 27 - 68) на 13 - й день. Площадь под фармакокинетической кривой (мкг х ч/мл) составляла 271 (диапазон 173 - 385) в 1 - й день, затем увеличилась в среднем до 490 (диапазон 292 - 734) на 7 - й день и сократилась в среднем до 360 (диапазон 167 - 566) на 13 - й день. Объем распределения (мл/кг) составлял 1183 (диапазон 1070 - 1470) в 1 - й день, затем со временем увеличился в среднем до 1184 (диапазон 510 - 2130) на 7 - й день и до 1328 (диапазон 1040 -1680) на 13 - й день.

Выведение флуконазола у новорожденных происходит медленно.

Фармакокинетика флуконазола у детей с почечной недостаточностью не изучалась.

Фармакодинамика

Механизм действия

Дифлюкан ® - противогрибковое средство триазольной группы. Основной механизм его действия заключается в подавлении опосредованной грибковым цитохромом Р - 450 реакции деметилирования 14 - альфа - ланостерола, являющегося ключевым веществом в биосинтезе эргостерола в грибах. Накопление 14 - альфа - метилстеролов вызывает последующее снижение уровня эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов; этот процесс лежит в основе противогрибкового действия флуконазола. Установлено, что Дифлюкан ® более селективен по отношению к изоферментам системы цитохрома Р - 450 грибов, чем по отношению к различным изоферментам системы цитохрома P - 450 млекопитающих.

Исследования показали, что ежедневный прием 50 мг флуконазола продолжительностью до 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме у мужчин или на концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. У здоровых добровольцев мужского пола применение флуконазола в дозе 200 - 400 мг ежедневно не оказывало клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов и на реакцию, стимулируемую АКТГ. Исследования взаимодействия с антипирином показали, что ни однократный, ни многократный прием доз флуконазола по 50 мг не влияет на его метаболизм.

Чувствительность in vitro

In vitro флуконазол проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка Candida (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). Грибок C. glabrata проявляет чувствительность в широком диапазоне, в то время, как C. krusei устойчив к воздействию флуконазола.

Флуконазол также проявлял активность in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii , а также против эндемичных плесневых грибков Blastomyces dermatiditis , Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis .

Механизм развития резистентности

У представителей рода Candida обнаружен ряд защитных механизмов против воздействия антимикотиков группы азолов. Для грибковых штаммов, выработавших один или несколько таких механизмов резистентности, минимальная ингибирующая концентрация (МИК) флуконазола увеличена, что негативно сказывается на эффективности препарата в исследованиях in vivo и в клинических исследованиях.

Имеются сведения о возникновении суперинфекции, вызванной не только штаммом C. albicans , но и другими штаммами рода Candida , которые по сути не чувствительны к флуконазолу (например, Candida krusei ). В таких случаях требуется применение альтернативной антигрибковой терапии.

Показания к применению

Лечение у взрослых:

Криптококковый менингит

Кокцидиоидомикоз

Инвазивный кандидоз

Кандидоз слизистых оболочек, в том числе орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно - слизистый кандидоз

Хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с применением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно

Профилактика у взрослых:

Рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидивов

Рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ - инфицированных пациентов с высоким риском рецидива

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток)

Лечение доношенных новорожденных, младенцев и детей до 17 лет.

Кандидоз слизистых оболочек

Инвазивный кандидоз и криптококковый менингит

Поддерживающая терапия в целях предотвращения рецидивов криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидивов

- Профилактика инфекций, вызванных грибами рода Candida у пациентов с ослабленным иммунитетом .

Способ применения и дозы

В одном флаконе, содержащем 50 мл раствора для инфузий, содержится 100 мг Дифлюкана ® .

Скорость введения внутривенной инфузии препарата не должна превышать 10 мл/мин. Препарат Дифлюкан ® выпускается в форме раствора для инфузий, где действующее вещество растворено в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9 %); в каждом флаконе c 200 мг препарата (объемом 100 мл) содержится по 15 ммоль ионов Na + и C1 - . Ввиду того, что Дифлюкан ® доступен в виде разбавленного солевого раствора, для пациентов, которым требуется ограничивать потребление натрия или жидкости, необходимо принимать в расчет количество вводимой жидкости.

Доза должна основываться на характере и тяжести грибковой инфекции. Лечение тех видов инфекций, которые требуют применения многократных доз, следует продолжать до тех пор, пока клинические показатели или лабораторные тесты не будут свидетельствовать о том, что активная грибковая инфекция полностью излечена. Недостаточный период лечения может привести к рецидиву активной инфекции.

Терапия может быть начата до получения результатов культурального и других лабораторных исследований, однако после получения этих результатов противоинфекционное лечение следует соответствующим образом скорректировать.

Применение у взрослых

Криптококкоз:

1. Лечение криптококкового менингита: насыщающая доза составляет 400 мг в первый день, последующая доза - 200 - 400 мг в сутки от 6 до 8 недель. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
2. Поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидивов: 200 мг в сутки в течение периода времени, установленного лечащим врачом.

Кокцидиоидомикоз: 200 - 400 мг в течение 11 - 24 месяцев или длительнее, в зависимости от состояния пациента. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800 мг в сутки.

Инвазивный кандидоз: насыщающая доза составляет 800 мг в первый день, последующая доза - 400 мг в сутки. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии - 2 недели после получения первого отрицательного результата на присутствие кандидемии в крови пациента и полного исчезновения симптомов кандидемии.

Лечение кандидоза слизистой оболочки:

1. Орофарингеальный кандидоз: насыщающая доза - 200 - 400 мг в первый день, последующая доза - 100 - 200 мг в сутки в течение 7 - 21 дней (до достижения ремиссии орофарингеального кандидоза). У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.
2. Кандидоз пищевода: насыщающая доза - 200 - 400 мг в первый день, последующая доза - 100 - 200 мг в сутки в течение 14 - 30 дней (до достижения ремиссии кандидоза пищевода). У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.
3. Кандидурия: 200 - 400 мг в сутки в течение 7 - 21 дней. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.
4. Хронический атрофический кандидоз: 50 мг в сутки в течение 14 дней.
5. Хронический кожно - слизистый кандидоз: 5 - 100 мг в сутки до 28 дней. В зависимости от тяжести инфекции или сопутствующего нарушения иммунной функции и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии.

Предотвращение рецидивов кандидоза слизистой оболочки у ВИЧ - инфицированных пациентов с высоким риском рецидива

1. Орофарингеальный кандидоз:
2. Кандидоз пищевода: 100 - 200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение периода времени, установленного лечащим врачом у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией: 200 - 400 мг. Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого возникновения нейтропении и продолжать в течение 7 дней после того, как число нейтрофилов превысит 1000 клеток на мм 3 .

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

Больные на регулярном диализе должны получать 100 % рекомендуемой дозы после каждого диализа; в дни, когда нет диализа, больные должны получать сокращенную дозу в соответствии с их клиренсом креатинина.

Применение у больных с печеночной недостаточностью

Данные о применении Дифлюкана ® у пациентов с нарушением функции печени ограничены, поэтому у таких пациентов данный препарат следует применять с осторожностью.

Применение у детей

Дифлюкан ® назначается детям в виде однократной ежедневной дозы.

Максимальная доза у детей не должна превышать 400 мг/сутки.

Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность терапии должна быть основана на клиническом и микологическом ответе.

Дозировки для пациентов детского возраста с нарушением функции почек указаны выше в разделе «Применение у больных с почечной недостаточностью»

Младенцы и дети в возрасте от 28 дней до 11 лет

- Кандидоз слизистых оболочек: начальная доза 6 мг/кг, последующие дозы по 3 мг/кг в сутки. Для более быстрого достижения равновесной концентрации препарата в первый день можно применять начальную дозу.

- Инвазивный кандидоз и криптококковый менингит : доза от 6 до 12 мг/кг в сутки. Продолжительность в зависимости от тяжести заболевания.

- Поддерживающая терапия в целях предотвращения рецидивов криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидивов . Доза 6 мг/кг в сутки. Продолжительность в зависимости от тяжести заболевания.

- Профилактика инфекций, вызванных грибами рода Candida, у пациентов с ослабленным иммунитетом. Доза от 3 до 12 мг/кг в сутки. Продолжительность в зависимости от степени и выраженности индуцированной нейтропении

Подростки (от 12 до 17 лет)

В зависимости от массы тела и половозрелости пациента врач должен оценивать, какой режим дозирования (для взрослых или детей) является наиболее подходящим. Клинические данные указывают на то, что у детей клиренс флуконазола более высокий, чем у взрослых. Дозы 100, 200 и 400 мг у взрослых соответствуют дозам 3, 6 и 12 мг/кг у детей с получением сопоставимой системной экспозиции.

Доношенные новорожденные (от 0 до 27 дней)

- Доношенные новорожденные (от 0 до 14 дней) : каждые 72 часа применяется та же доза в мг/кг, что и для младенцев и детей до 11 лет. Не следует превышать максимальную дозу, которая составляет 12 мг/кг каждые 72 часа.

- Доношенные новорожденные (от 15 до 27 дней): каждые 48 часов применяется та же доза в мг/кг, что и для младенцев и детей до 11 лет. Не следует превышать максимальную дозу, которая составляет 12 мг/кг каждые 48 часов.

Побочные действия

Все побочные эффекты перечислены в соответствии с частотой возникновения: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) , нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) , редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) .

Часто

• головная боль

Боль в животе, тошнота, рвота, диарея

• увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровня щелочной фосфатазы в крови

Нечасто

Пониженный аппетит

• сонливость, бессонница
• судороги, парестезия (нарушение чувствительности кожи в виде

онемения, чувства покалывания, «мурашек»), головокружение, изменение

• вертиго
• запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту
• холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина
• зуд, лекарственная сыпь, крапивница, повышенное потоотделение
• миалгия
• повышенная утомляемость, недомогание, астения, лихорадка

Редко

• агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
• анафилаксия
• гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия
• тремор
• многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение

интервала QT

• печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения
• токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, отек лица, алопеция

Пациенты детского возраста

Характер и частота нежелательных реакций, а также отклонения лабораторных показателей от нормы, зафиксированные во время клинических исследований у пациентов детского возраста, сравнимы с таковыми у взрослых пациентов.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о побочных действиях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение для мониторинга соотношения пользы и риска применения препарата. Всем медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу и телефонам, указанным в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным веществам со сходной флуконазолу структурой или к любому из вспомогательных веществ препарата

Одновременный прием терфенадина во время многократного применения Дифлюкана ® в суточной дозе 400 мг/сут и выше

Одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством цитохрома P - 450 CYP3A4, такие как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов противопоказано

Цизаприд: были зарегистрированы случаи нежелательных явлений со стороны сердца, в том числе случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии, у пациентов, получавших одновременно Дифлюкан ® и цизаприд. Одновременное применение Дифлюкана ® по 200 мг один раз в день и цизаприда по 20 мг четыре раза в день приводит к значительному повышению уровней цизаприда в плазме крови и удлинению интервала QT.

Терфенадин: исследования взаимодействий были проведены по причине возникновения серьезной сердечной аритмии, развившейся по причине удлинения интервала QT у пациентов, получавших азольные противогрибковые препараты вместе с терфенадином. По данным исследования при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки удлинения интервала QT не наблюдалось. Другое исследование, при котором флуконазол принимался по 400 мг и 800 мг в сутки, показало, что прием флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более приводит к значительному повышению плазменных уровней терфенадина. Одновременное применение Дифлюкана ® в дозах 400 мг и более и терфенадина противопоказано. Одновременное применение Дифлюкана ® в дозах менее 400 мг в сутки и терфенадина следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Астемизол: одновременное применение Дифлюкана ® и астемизола может привести к снижению клиренса астемизола. Повышенные плазменные концентрации астемизола могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии.

Пимозид: одновременное применение Дифлюкана ® и пимозида может привести к ингибированию метаболизма пимозида. Повышенные плазменные концентрации пимозида могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии.

Хинидин: одновременное применение Дифлюкана ® и хинидина может привести к ингибированию метаболизма хинидина. При применении хинидина наблюдались случаи удлинения интервала QT и редкие случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии.

Эритромицин: одновременное применение Дифлюкана ® и эритромицина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности (удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия) и, как следствие, внезапной сердечной смерти.

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов не рекомендуется

Галофантрин: Дифлюкан ® может увеличивать плазменную концентрацию галофантрина из - за ингибирующего действия на фермент CYP3A4. Одновременное применение флуконазола и галофантрина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности (удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия) и, как следствие, внезапной сердечной смерти.

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности и коррекции их дозы

Влияние других лекарственных препаратов на флуконазол

Рифампицин: одновременное применение Дифлюкана ® и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 25 % и сокращению периода полувыведения флуконазола на 20 %. Пациентам, которые совместно принимают рифампицин, следует увеличить дозу флуконазола.

Влияние флуконазола на другие лекарственные препараты

Дифлюкан ® является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P - 450, и умеренным ингибитором CYP3A4. Дифлюкан ® также ингибирует изофермент CYP2C19. Также существует риск повышения плазменной концентрации других составляющих, метаболизируемых ферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 и применяемых одновременно с Дифлюканом ® . Поэтому сочетать данные препараты следует осторожно, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Ингибирующее действие Дифлюкана ® на ферменты продолжается в течение 4 - 5 дней после прекращения лечения данным препаратом из - за длительного периода его полувыведения.

Алфентанил: в ходе одновременного применения Дифлюкана ® (400 мг) и внутривенно алфентанила (20 мкг/кг) у здоровых добровольцев значение AUC 10 алфентанила повышается в 2 раза, возможно, из - за ингибирования фермента CYP3A4. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: Дифлюкан ® усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Концентрацию 5 - нортриптилина и (или) S -амитриптилина можно измерить перед началом сопутствующего лечения и через неделю после него. При необходимости следует производить коррекцию дозы амитриптилина или нортриптилина.

Амфотерицин В: одновременное применение Дифлюкана ® и амфотерицина B показывает следующие результаты: слабый аддитивный противогрибковый эффект при системных инфекциях, вызванных C . albicans , отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans , антагонизм двух препаратов при системной инфекции, вызванной Aspergillus fumigatus .

Антикоагулянты: в ходе пострегистрационного применения, у пациентов, принимающих Дифлюкан ® в сочетании с варфарином, были зафиксированы кровотечения (кровоподтеки, носовое кровотечение, желудочно - кишечное кровотечение, гематурия и мелена), сопровождавшиеся увеличением протромбинового времени. Во время сопутствующего лечения Дифлюканом ® и варфарином протромбиновое время увеличивается в 2 раза, возможно, из - за ингибирования метаболизма варфарина посредством изофермента CYP2C9. У пациентов, которые принимают кумариновые антикоагулянты в сочетании с Дифлюканом ® , следует контролировать протромбиновое время. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы варфарина.

Бензодиазепины (короткого действия) (мидазолам, триазолам): после перорального приема мидазолама Дифлюкан ® приводит к существенному повышению концентраций мидазолама и психомоторным эффектам. В случае необходимости сопутствующего лечения бензодиазепином пациентов, которые принимают Дифлюкан ® , следует уменьшить дозу бензодиазепина и вести соответствующее наблюдение пациентов.

Карбамазепин: Дифлюкан ® ингибирует метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию последнего в сыворотке крови на 30 %. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от показателей концентрации или эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP3A4. Дифлюкан ® может значительно повышать системное воздействие антагонистов кальциевых каналов. Рекомендуется частый контроль побочных действий препаратов.

Целекоксиб: во время сопутствующей терапии Дифлюканом ® (200 мг в сутки) и целекоксибом (200 мг), C max и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 %. Может потребоваться половина дозы целекоксиба в сочетании с Дифлюканом ® .

Циклофосфамид: комбинированная терапия циклофосфамида и Дифлюкана ® приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как появится риск увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Фентанил: был зафиксирован один случай с летальным исходом, который мог быть вызван взаимодействием фентанила и флуконазола. Более того, у здоровых добровольцев было показано, что Дифлюкан ® значительно задерживает элиминацию фентанила. Повышенные концентрации фентанила могут привести к дыхательной недостаточности. Следует вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет возможного риска угнетения дыхания. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил - кофермента A - редуктазы (ГМГ - КоA - редуктазы): увеличивается риск развития миопатии и острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз), когда Дифлюкан ® назначают одновременно с ингибиторами ГМГ - КоA - редуктазы, которые метаболизируются через CYP3A4, такие как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такие как флувастатин. При необходимости сопутствующей терапии, больной должен наблюдаться у врача на появление симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также должен проводиться контроль уровня креатинкиназы. Прием ингибиторов ГМГ - КоA - редуктазы следует прекратить, если наблюдается значительное повышение уровня креатинкиназы, или если диагностирована или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза.

Иммунодепрессанты

Циклоспорин: Дифлюкан ® значительно повышает концентрацию и значение AUC циклоспорина. При одновременном применении Дифлюкана ® (в дозе 200 мг в сутки) и циклоспорина (в дозе 2,7 мг/кг/сутки) наблюдалось повышение значения AUC циклоспорина в 1,8 раза. Эту комбинацию препаратов можно использовать, уменьшив дозу циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Эверолимус: Дифлюкан ® может увеличивать концентрации эверолимуса в сыворотке крови из - за ингибирования фермента CYP3A4.

Сиролимус: Дифлюкан ® увеличивает плазменную концентрацию сиролимуса, предположительно, путем ингибирования метаболизма сиролимуса посредством CYP3A4 и Р - гликопротеина. Эта комбинация может использоваться при коррекции дозы сиролимуса в зависимости от эффекта и показателей концентрации.

Такролимус: Дифлюкан ® может увеличивать концентрации такролимуса в сыворотке крови при пероральном применении до 5 раз по причине ингибирования метаболизма такролимуса вследствие ингибирования фермента CYP3A4 в кишечнике. При внутривенном применении такролимуса существенных фармакокинетических изменений не наблюдалось. Повышение уровней такролимуса приводило к развитию нефротоксичности. Дозу такролимуса при пероральном применении следует уменьшать в зависимости от его концентрации.

Лозартан: Дифлюкан ® ингибирует метаболизм лозартана к его активному метаболиту (Е - 3174), который отвечает за большую часть антагонизма рецепторов ангиотензина II, который происходит во время лечения лозартаном. Больные должны постоянно контролировать артериальное давление.

Метадон: Дифлюкан ® может повысить концентрации метадона в сыворотке крови. Может потребоваться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): C max и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 %, при одновременном назначении с Дифлюканом ® по сравнению с монотерапией флурбипрофеном. Аналогичным образом, C max и AUC фармакологически активного изомера (S -(+) - ибупрофен) увеличиваются на 15 % и 82 %, когда Дифлюкан ® назначается одновременно с рацемической смесью ибупрофена (400 мг) по сравнению с монотерапией последнего.

Дифлюкан ® может усилить системное воздействие других НПВП, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендуется частый мониторинг на побочное действие и токсичность, связанную с НПВП. Может потребоваться коррекция дозы НПВП.

Пероральные контрацептивы: не было отмечено никакого существенного влияния дозы Дифлюкана ® 50 мг на уровень гормонов, в то время как при суточной дозе 200 мг, AUC (площади под кривой концентрация - время) этинилэстрадиола и левоноргестрела были увеличены на 40 % и 24 %. Таким образом, многократное применение Дифлюкана ® в вышеуказанных дозах не оказываеат влияние на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.

Ивакафтор: одновременное применение с ивакафтором, стимулятором гена регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), повышало уровень воздействия ивакафтора в 3 раза, а уровень воздействия гидроксиметил - ивакафтора (M1) - в 1,9 раза. Снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки рекомендовано пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин.

Фенитоин: Дифлюкан ® ингибирует печеночный метаболизм фенитоина. Одновременное многократное применение Дифлюкана ® в дозе 200 мг и фенитоина в дозе 250 мг внутривенно приводило к повышению значений AUC 24 фенитоина на 75 % и C min на 128 %. При одновременном применении должны проверяться уровни концентрации фенитоина в сыворотке крови, чтобы избежать проявлений токсичности фенитоина.

Преднизон: был зафиксирован случай, когда у пациента после трансплантации печени, получавшего лечение преднизоном, после прекращения трехмесячной терапии флуконазолом развилась острая недостаточность коры надпочечников. Предполагается, что отмена Дифлюкана ® привела к увеличению активности фермента CYP3A4, что в свою очередь вызвало усиление метаболизма преднизона. Пациентов, получающих длительно лечение Дифлюканом ® и преднизоном, следует наблюдать на предмет развития недостаточности коры надпочечников после отмены Дифлюкана ® .

Рифабутин: одновременное применение с Дифлюканом ® приводит к повышению величины AUC рифабутина в сыворотке крови до 80 %. Сообщалось о случаях развития увеита у больных, которым одновременно назначали Дифлюкан ® и рифабутин, и следует обращать внимание на симптомы проявления токсичности рифабутина. Необходим тщательный контроль состояния больных, получающих рифабутин и Дифлюкан ® одновременно.

Саквинавир: Дифлюкан ® повышает значения AUC и C max саквинавира с участием ферментов приблизительно на 50 % и 55 % соответственно из - за ингибирования печеночного метаболизма саквинавира с участием фермента CYP3A4, а также ингибирования P - гликопротеина. Взаимодействие с саквинавиром/ритонавиром не было изучено и может быть более выраженным. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы саквинавира.

Препараты сульфонилмочевины: Дифлюкан ® удлиняет период полувыведения из сыворотки крови при одновременном приеме пероральных препаратов сульфонилмочевины (например, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Рекомендуется частый контроль глюкозы крови и соответствующее уменьшение дозы сульфонилмочевины.

Теофиллин: прием Дифлюкана ® по 200 мг в течение 14 дней приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина на 18 %. Необходимо тщательно наблюдать больных, принимающих Дифлюкан ® и теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, с целью своевременного выявления симптомов передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует изменить соответствующим образом.

Алкалоид Барвинка: Дифлюкан ® может повысить плазменные уровни алкалоида барвинка (например, винкристин и винбластин) и привести к нейротоксичности, из - за ингибирующего действия на CYP3A4.

Витамин А: в описании одного клинического случая у пациента, который проходил комбинированную терапию полностью транс - ретиноевой кислотой (кислотная форма витамина A) и Дифлюканом ® , было зафиксировано развитие нежелательных эффектов со стороны ЦНС в виде идиопатической внутричерепной гипертензии, которая исчезала после отмены Дифлюкана ® . Эту комбинацию можно использовать, но пациентов следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов, связанных с ЦНС.

Зидовудин : Дифлюкан ® увеличивает C max и AUC зидовудина на 84 % и 74 %, из - за приблизительно 45 % снижения клиренса зидовудина при пероральном приеме. Период полувыведения зидовудина удлиняется приблизительно на 128 % после комбинированной терапии с Дифлюканом ® . Пациенты, получающие эту комбинацию должны наблюдаться с целью выявления побочных реакций, связанных с приемом зидовудина. Может потребоваться уменьшение дозы зидовудина.

Дифлюкан ® для внутривенного введения совместим со следующими растворами:

5 % и 20 % раствор глюкозы,

Раствор Рингера,

Раствор Хартманна,

Раствор калия хлорида в глюкозе,

4,2 % и 5 % раствор натрия бикарбоната,

3,5 % раствор аминазина,

0,9 % раствор натрия хлорида,

Диалафлекс (6,36 % раствор для перитонеального диализа).

Особые указания

Дерматофития волосистой части головы

Исследования применения флуконазола при лечении дерматофитии волосистой части головы у детей покзали, что он не превосходит по эффективности гризеофульвин: общая успешность лечения составила менее 20 %. Из этого следует, что Дифлюкан ® не следует применять для лечения дерматофитии волосистой части головы.

Криптококкоз

Доказанных данных об эффективности Дифлюкана ® для лечения криптококкоза других областей (например, криптококкоза легких и кожи) недостаточно, поэтому дать рекомендации по дозированию препарата невозможно.

Глубокие эндемические микозы

Доказанные данные об эффективности Дифлюкана ® для лечения других форм эндемических микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, кожно - лимфатический споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, поэтому рекомендации по дозированию препарата в этих случаях отсутствуют.

Нарушение функции почек

Дифлюкан ® следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени и желчевыводящих путей

Дифлюкан ® следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

В редких случаях применение флуконазола сопровождается тяжелой гепатотоксичностью, в том числе с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случаях гепатотоксичности, связанной с флуконазолом не наблюдалось какой - либо явной взаимосвязи с общей суточной дозой, длительностью терапии, полом или возрастом пациентов. Гепатотоксичность флуконазола обычно имела обратимый характер и проходила после прекращения лечения.

Пациенты с отклонениями лабораторных показателей функции печени во время лечения флуконазолом должны находиться под постоянным наблюдением с целью предупреждения развития более тяжелых повреждений печени.

Лечащий врач должен проинформировать пациентов о характерных симптомах тяжелых последствий для печени (астения, анорексия, постоянная тошнота, рвота и желтуха). Прием флуконазола следует немедленно прекратить, а пациенту следует обратиться к врачу.

Сердечно - сосудистая система

При применении некоторых азолов, в том числе флуконазола, имели место случаи удлинения интервала QT на электрокардиограмме. В ходе пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимавших Дифлюкан ® , были зарегистрированы очень редкие случаи удлинения интервала QT и полиморфной желудочковой тахикардии (torsades de pointes ). Среди этих случаев были сообщения о тяжелобольных пациентах с многочисленными сопутствующими факторами риска, такими как структурное заболевание сердца, электролитные нарушения и сопутствующие препараты, которые также могли повлиять на ситуацию.

Дифлюкан ® следует с осторожностью назначать пациентам с такими потенциально проаритмическими состояниями. Противопоказано одновременное применение других лекарственных препаратов, о которых известно, что они увеличивают интервал QT и метаболизируются с помощью цитохрома P - 450 CYP3A4.

Галофантрин

Кожные реакции

В редких случаях при лечении флуконазолом у пациентов развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты, больные СПИДом, более подвержены развитию тяжелых кожных реакций на многие лекарственные препараты. Если у пациента, проходящего лечение от поверхностной грибковой инфекции, появляется сыпь, которую можно отнести к действию флуконазола, следует прекратить лечение данным лекарственным препаратом. При возникновении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за ними следует вести тщательное наблюдение и отменить флуконазол в случае развития буллезных поражений или полиморфной эритемы.

Гиперчувствительность

Были зафиксированы редкие случаи анафилактической реакции.

Цитохром P - 450

Флуконазол является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4, а также ингибитором изофермента CYP2C19. Следует вести наблюдение за пациентами, принимающими Дифлюкан ® одновременно с лекарственными препаратами с узким терапевтическим диапазоном, которые метаболизируются изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

Терфенадин

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг в сутки и терфенадина следует проводить под тщательным наблюдением лечащего врача.

Вспомогательные вещества

Этот лекарственный препарат содержит 0,154 ммоль натрия на 1 мл. Это следует учитывать при применении препарата у пациентов, которым назначена диета с ограничением употребления натрия.

Беременность и период лактации

Дифлюкан ® не следует применять во время беременности.

Данные, полученные у беременных женщин, которые однократно или многократно получали стандартные дозы (< 200 мг в сутки) флуконазола в первом триместре, показали отсутствие нежелательного влияния препарата на плод.

Было зарегистрировано множество врожденных аномалий (в том числе брахицефалия, дисплазия ушей, гигантский лобный родничок, искривление бедра и плечелучевой синостоз) у новорожденных, чьи матери в течение трех месяцев или дольше получали лечение по поводу кокцидиоидомикоза высокими дозами (400 - 800 мг в сутки) флуконазола. Взаимосвязь между применением флуконазола и этими случаями неизвестна.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата.

Дифлюкан ® в стандартных дозах и кратковременное лечение не следует применять во время беременности, если нет очевидной необходимости.

Дифлюкан ® в больших дозах и (или) длительное лечение не следует применять во время беременности, за исключением случаев лечения опасных для жизни инфекций.

Использование во время кормления грудью

Концентрации Дифлюкана ® в грудном молоке ниже его концентраций в плазме крови. Кормление грудью можно продолжать после однократного приема стандартной дозы флуконазола 200 мг или менее.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по влиянию Дифлюкана ® на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводилось. Во время приема Дифлюкана ® пациенты могут испытывать головокружение или судорожные приступы, поэтому при возникновении любого из этих симптомов следует избегать управления автотранспортными средствами и работы с механизмами.

Передозировка

Были зарегистрированы случаи передозировки препаратом Дифлюкан ® .

Симптомы : усиление побочных действий препарата, сопровождавшихся галлюцинациями и параноидальным поведением.

Лечение - симптоматическое (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка).

Дифлюкан ® выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата.

Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень Дифлюкана ® в плазме примерно на 50 %.

Противогрибковый препарат Дифлюкан, с входящим в его состав флуконазолом , является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол оказался эффективным на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.
Терапия флуконазолом по 50 мг/сут в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.
Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Показания к применению:
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи). Лечение может проводиться у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита. Флуконазол можно использовать для поддерживающей терапии с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД;
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции. К ним относят инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей. Лечение может проводиться у больных со злокачественными опухолями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Лечение может проводиться у больных с нормальным и со сниженным иммунитетом. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
- генитальный кандидоз. Вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год). Кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, которые предрасположены к их развитию в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции;
- глубокие эндемические микозы, кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Способ применения:
Лечение Дифлюканом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата.
При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков грибковой инфекции. Больным СПИД и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают в среднем 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут на 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг.
Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 мес при паракокцидиомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менее следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в средней дозе.

Дифлюкан можно принимать внутрь или вводить в/в путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в введения на прием препарата внутрь или наоборот изменение суточной дозы не требуется.
Капсулы следует проглатывать целиком.
При приготовлении суспензии для приема внутрь следует сначала встряхнуть флакон, чтобы разрыхлить порошок, затем добавить 24 мл воды, после этого тщательно встряхнуть флакон еще раз.

Непосредственно перед использованием суспензию следует взбалтывать.
Раствор препарата для в/в введения содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится 15 ммоль Na+ и Cl-, следовательно у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Побочные действия:
Наиболее часто встречались побочные эффекты, которые были зарегистрированы в клинических исследованиях флуконазола.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, токсическое действие на печень (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, повышение сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ).
У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования), при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.
В процессе широкого применения дополнительно зарегистрированы следующие побочные эффекты.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, судороги.
Дерматологические реакции: алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, рвота, нарушение функции печени, гепатит, некроз гепатоцитов, желтуха, повышение сывороточного уровня АЛТ и АСТ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица, зуд.
Прочие: изменение вкуса.

Противопоказания:
Одновременное применение цизаприда; одновременное применение терфенадина и астемизола; повышенная чувствительность к препарату или азольным веществам, близким к нему по химической структуре.

Беременность:
Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.
Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

Особые указания:
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.
Следует иметь в виду, что при применении препарата в редких случаях отмечались анафилактические реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с препаратом, мало вероятно.

Форма выпуска:
Дифлюкан капсулы . Дифлюкан порошок для приготовления суспензии для приема внутрь . Дифлюкан раствор для в/в введения .

Состав:
Дифлюкан капсулы :
1 капсула содержит флуконазола 50, 100 или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурил сульфат;
50 и 100 мг: в блистере 7 шт.; в пачке картонной 1 блистер
150 мг: в блистере 1 шт.; в пачке картонной 1 блистер

Дифлюкан порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: 5 мл готовой сусп. содержат флуконазола 50 или 200 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, кремний коллоидный, титана диоксид, ксантановая смола, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия бензоат, естественная апельсиновая добавка;
во флаконах пластиковых объемом 60 мл (объем готовой суспензии 35 мл) в комплекте с дозировочной ложкой, в пачке картонной 1 флакон.

Дифлюкан раствор для в/в введения: 1 мл содержит флуконазол 2 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид;
во флаконах объемом 25, 50, 100 или 200 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Дифлюкан – противогрибковый препарат из группы триазолов, эффективен против большинства вредоносных для человеческого организма грибков. Медикамент хорошо переносится и применяется не только для лечения, но и в качестве профилактического средства для предотвращения грибковых инфекций. Популярность препарата связана с разнообразием лекарственных форм, облегчающих применение лекарственного средства у разных возрастных групп. Остановимся подробнее на формах выпуска Дифлюкана, расскажем о его фармацевтическом действии и способах применения при различных патологиях.

Капсулы Дифлюкан - описание препарата, фармакологическое действие

Дифлюкан – лекарственный препарат, предназначенный для борьбы с грибковыми инфекциями. Активный компонент медикамента -флуконазол. Механизм его действия направлен на угнетение синтеза стерола в клетках грибов, играющих важную роль в формировании клеточных мембран. В результате такого воздействия грибковые клетки перестают размножаться и погибают.

После приема препарата флуконазол быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях и достигает высокой концентрации уже через 0,5-1,5 часа после приема. Активное вещество хорошо проникает во все органы и жидкие среды организма, накапливаясь не только в плазме крови, но и в мокроте, эпидермисе, роговом слое, слюне, бронхиальном секрете.

Прием пищи или антацидов (Альмагель) не влияет на всасывание препарата. Дифлюкан имеет длительный период полувыведения, благодаря чему медикамент можно принимать гораздо реже (один раз в сутки), а в некоторых случаях стойкий лечебный эффект достигается после однократного приема лекарства. Выводится медикамент из организма в основном почками, в неизмененном виде.

Формы выпуска, состав, аналоги, цена

Дифлюкан выпускается в нескольких лекарственных формах:

В аптечной сети средние цены на препарат следующие:

• Дифлюкан капсулы 150 мг – от 420 рублей
• Дифлюкан порошок для суспензий (5мл) – от 500 рублей
• Дифлюкан раствор (50мл) – от 180 рублей
• Дифлюкан раствор (100 мл) - от 300 рублей

У Дифлюкана существует целый ряд структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество и оказывающих сходное фармакологическое действие:

• Дифлазон
• Микомакс
• Флюкостат
• Флукозан
• Флюкозид
• Флуконорм
• Форкан
• Цискан

Решать вопрос о назначении лекарственного средства или его аналогов должен лечащий врач, самостоятельно заменять препарат не следует. Аналоги могут иметь свои особенности, отличия и противопоказания. Подбирать препарат необходимо в индивидуальном порядке, в зависимости от клинической картины заболевания, с учетом сопутствующих патологий и общего состояния пациента.

Показания

Дифлюкан назначают при лечении разнообразных грибковых инфекций: микозах, кандидозах различных форм, онихомикозах (грибковых поражениях ногтей), криптококкозах (включая крептококковый менингит).

В целях профилактики препарат назначают после химио - и лучевой терапии, а также пациентам с иммунодефицитными состояниями (ВИЧ, СПИД). У больных со злокачественными новообразованиями после проведенной терапии химическими препаратами значительно снижается иммунитет и возрастает риск присоединения грибковой инфекции.

В зоне риска оказываются и больные, получающие лечение прочими лекарственными средствами (антибиотиками, гормонами, цитостатиками). Дифлюкан помогает организму бороться с инфекциями и предотвращает нежелательные осложнения.

Дифлюкан эффективен при таких заболеваниях как микозы кожи, ногтей, отрубевидный лишай, кандидозные инфекции, когда грибковому поражению подвергаются различные органы и системы организма (кандидоз слизистых рта, глотки, пищевода, генитальный, генерализованный кандидоз).

Препарат назначают в составе лекарственной терапии при инфекционных заболеваниях дыхательной системы, мочевыводящих путей, кандидозном баланите у мужчин и вагинальном кандидозе (молочнице) у женщин. Действие Дифлюкана направлено на борьбу с микозами, он эффективно справляется с большинством дерматофитов, плесневых и дрожжеподобных грибков.

Инструкция по применению

Схема приема и дозировка препарата подбирается врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания, клинических симптомов и общего состояния пациента. Инструкция по применению Дифлюкана дает рекомендации по использованию разных форм препарата в зависимости от конкретного заболевания.

Так, при вагинальном кандидозе (молочнице) для достижения стойкого терапевтического эффекта достаточно однократного приема препарата в дозировке 150 мг. Капсулу следует глотать целиком и запивать небольшим количеством воды. В целях профилактики и предотвращения повторных рецидивов болезни, специалисты рекомендуют Дифлюкан 1 капсулу (150мг) принимать один раз в месяц. Длительность профилактического лечения врач определяет индивидуально, в среднем терапия занимает от 4-х месяцев до года. Однократный прием препарата (150 мг) показан и при баланите (воспалении головки полового члена).

При инвазивных кандидозных инфекциях в первые дни осуществляют прием 400 мг, далее дозировка составляет от 200 до 400 мг один раз в сутки. Оптимальную дозу подбирает врач, а длительность терапии будет зависеть от выраженности противогрибкового эффекта. Обычно лечение продолжается на протяжении 6-8 недель. Такую же схему применяют при криптококковом менингите и прочих криптококковых инфекциях

При кандидозе слизистых оболочек (эзофагите, бронхолегочных инфекциях, поражениях слизистой рта) доза варьируется в пределах от 50 до 100 мг в сутки, лечение длится 2-4 недели. Для лечения кандидоза полости рта, вызванном ношением зубных протезов, назначается 50мг один раз в сутки на протяжении 14 дней.

При терапии отрубевидного лишая и прочих грибковых поражений кожи, назначают ежедневный однократный прием 50мг Дифлюкана в течение 14-30 дней или принимают 300 мг препарата один раз в неделю на протяжении 2-х недель. При микозах стоп продолжительность лечения более длительная и занимает 5-6 недель. При онихомикозах (грибковых поражениях ногтей) рекомендуется один раз в неделю принимать 1 капсулу Дифлюкана (150 мг). Лечение продолжают до тех пор, пока не отрастет здоровый ноготь.

У больных со сниженным иммунитетом препарат назначают для профилактики грибковых инфекций из расчета 3-12 мг/ кг массы тела. При наличии глубокого эндемического микоза иногда требуется длительное применение препарата (до 2-х лет). Доза в таких случаях составляет 200-400 мг в сутки.

Детям при лечении кандидоза слизистых оболочек Дифлюкан назначают из расчета 3мг на 1 кг веса ребенка. С целью наиболее интенсивного воздействия в первые сутки может быть назначена двойная доза препарата.

При криптококковых инфекциях и генерализованном кандидозе у детей дозировку препарата рассчитывают в соотношении от 6 до 12 мг/ кг веса. В профилактических целях при сниженном иммунитете назначают дозу от 3 до 12 мг на 1 кг массы тела.

При терапии грибковых инфекций у новорожденных, препарат назначают в такой же дозе, что и детям старшего возраста, но с другой периодичностью. Так, у младенцев в первые 2 недели жизни интервал между приемом лекарства составляет 72 часа, в возрасте 3-х 4-х недель дозу Дифлюкана вводят через каждые 48 часов.

Для детей постарше предпочтение следует отдавать препарату в форме суспензии. Для ее приготовления порошок разводят водой по инструкции и отмеряют необходимую дозу мерной ложечкой, входящей в комплект. Перед каждым приемом суспензию следует тщательно взбалтывать.

В зависимости от состояния больного можно применять разные лекарственные формы (капсулы, суспензию или внутривенные инъекции). При введении в вену, инфузию осуществляют очень медленно, со скоростью 10мл в минуту. Процедура должна осуществляться квалифицированным медицинским персоналом.

Дифлюкан при беременности

Дифлюкан при беременности противопоказан к применению. Исключение составляют случаи тяжелых, жизнеугрожающих грибковых инфекций, когда лечение женщине необходимо, и польза от терапии превышает риск неблагоприятного воздействия на плод. Некоторые исследования говорят о том, что у женщин получающих лечение Дифлюканом в период беременности, наблюдались различные внутриутробные поражения плода.

В период лактации применять Дифлюкан не рекомендуют, так как активное вещество – флуконазол в высоких концентрациях обнаруживается в материнском молоке. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание прекращают, ребенка переводят на искусственные смеси.

Нельзя назначать медикамент при индивидуальной непереносимости флуконазола, а также комбинировать Дифлюкан с такими препаратами, как цизаприд и терфенадин. Их совместное применение может привести к нежелательным осложнениям.

Дифлюкан противопоказан беременным и кормящим женщинам, пациентам с непереносимостью галактозы, фруктозы, лактазной недостаточностью. Препарат в форме капсул не применяют у детей младше 3-х лет.

С особой осторожностью медикамент назначают при патологиях печени, почек, сердечно - сосудистых нарушениях.

Побочные эффекты

При клинических исследованиях Дифлюкана были зарегистрированы побочные реакции со стороны различных систем организма:

1. Со стороны ЦНС пациенты отмечали головную боль, головокружения, изменение вкуса, нарушение сна (сонливость, бессонница), тремор.
2. Пищеварительная система реагировала на прием препарата симптомами диспепсии, тошнотой, рвотой, сухостью во рту. Пациенты жаловались на боль в животе, жидкий стул, метеоризм. В тяжелых случаях отмечалось токсическое действие на печень, симптомы гепатита, желтухи, холестаза.
3. Со стороны системы кроветворения наблюдались симптомы тромбоцитопении, лейкопении, анемии. Сердечно- сосудистая система может отреагировать изменениями на ЭКГ, аритмией.
4. В ответ на прием препарата иногда возникают аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница. В тяжелых случаях возможно развитие отека Квинке и анафилактического шока.
5. В числе прочих побочных реакций отмечалось повышение уровня холестерина, гипокалиемия, лихорадочные состояния, астения, повышенная утомляемость.

При появлении побочных реакций прием лекарства нужно прекратить и обратиться к специалисту для корректировки последующего лечения. Нежелательных побочных эффектов у препарата довольно много, поэтому в процессе терапии следует строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок и схемы приема, это поможет избежать осложнений. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением, Дифлюкан должен назначать врач.

При передозировке препаратом возможно развитие тяжелых психомоторных реакций. В таких случаях необходима срочная медицинская помощь, которая заключается в промывании желудка с последующим приемом энтеросорбентов или применении гемодиализа.

Пациентам, страдающим заболеваниями печени, почек, сердца, перед применением Дифлюкана необходима консультация врача. В редких случаях наблюдались токсические поражения печени с летальным исходом, поэтому необходимо тщательно наблюдать больных, у которых во время лечения выявляются нарушения печеночных функций. При первых симптомах токсического поражения печени препарат следует отменить.

При вагинальном кандидозе медикамент принимают однократно, но пациенты должны быть предупреждены, что до полного исчезновения симптомов может понадобиться несколько дней. Если улучшения по истечении определенного времени не наступает, следует обратиться за медицинской помощью.

Молочница возникает в самый неподходящий момент и доставляет много неприятных ощущений. По статистике, кандидоз чаще возникает у женщин, но и мужчины подвержены этому заболеванию. Грибок может возникнуть даже у грудного ребенка, если матери во время беременности не удалось избавиться от грибка. Дифлюкан от молочницы считается самым эффективным и безопасным средством , его назначают мужчинам и женщинам, возможно применение в детском возрасте (после консультации с врачом).

Чтобы действие лекарства было эффективным, нужно соблюдать инструкцию и рекомендации лечащего врача. Прием Дифлюкана возможен только по назначению доктора. Самолечение грозит переходом заболевания в хроническую форму.

Показания к применению

Действующее вещество Дифлюкана – флуконазол – эффективно против дрожжеподобного грибка, вызывающего вагинальный кандидоз, молочницу на слизистой оболочке рта, кожные микозы, отрубевидный лишай.

Дифлюкан назначается для профилактики грибковых инфекций при злокачественных опухолях и длительном лечении антибиотиками. Препарат показан людям с иммунодефицитными и онкологическими заболеваниями, так как у них риск развития грибковых болезней выше, чем у других людей.

Прежде чем принимать Дифлюкан от молочницы, следует посетить врача и подтвердить диагноз. При обширных поражениях и сильном воспалении препарат может назначаться до получения результатов анализов, если окажется, что возбудитель заболевания не грибкового происхождения, то прием Дифлюкана отменяют.

Действующее вещество действует только на грибки, замедляя их метаболизм, что приводит к гибели микроорганизмов. Попадая в организм, флуконазол практически не оказывает влияния на клетки организма, очень быстро впитывается в кровь и достигает терапевтической концентрации уже через один час после приема.

Дифлюкан не оказывает губительного влияния на полезные бактерии в организме и не вызывает дисбактериоз. Эффект от лечения наступает очень быстро – уже на следующий день и заметно уменьшаются творожистые выделения.

Как принимать лекарство

Препарат выпускается в трех формах: капсулы, порошок для приготовления суспензии и раствора для в/в введения. Для лечения молочницы назначают капсулы, а при обширных грибковых поражениях внутренних органов предпочтение отдают раствору для инъекций. Детям младшего возраста разрешено принимать Дифлюкан только в виде суспензии, дозировку рассчитывает доктор, учитывая вес ребенка.

«Суспензия готовится в соответствии с инструкцией. Нельзя отступать от схемы лечения, рекомендованной врачом. Превышение дозировки в детском возрасте может стать причиной отравления. При признаках интоксикации, необходимо вызвать скорую помощь».

Для избавления от молочницы у взрослых достаточно одного приема капсулы в дозировке 150 мг. Иногда выпивают повторную капсулу через 3-4 дня, чтобы наверняка избавиться от грибка и избежать рецидива.

Пить Дифлюкан при молочнице можно в любое время суток, независимо от приема пищи, запивая большим количеством воды.

Существуют и другие схемы лечения кандидоза:

1. При частых рецидивах вагинального кандидоза и грибкового баланита назначают по 150 мг. один раз в 30 дней на протяжении 3-6 месяцев.
2. Если молочнице сопутствуют грибковые поражения кожи и внутренних органов, или в анализе крови обнаружены грибки, первоначальная доза составляет 400 мг., а в последующие дни 200 мг. один раз в сутки. Длительность курса определяет врач, но минимальный курс 7 дней.
3. Для профилактики молочницы у пациентов с онкологическими заболеваниями или СПИДом, назначают пить по 150 мг. один раз в неделю.
4. При грибковых поражениях верхних дыхательных путей Дифлюкан выписывают для профилактики молочницы по 50-100 мг 1 раз в сутки. на протяжении 2 недель.
5. При болезни на слизистой оболочке рта необходим принимать препарат в дозировке 50-10 мг 1 раз в сутки. Курс зависит от области поражения – от 7 до 14 дней.

Во время лечения Дифлюканом молочницы у детей следует правильно подбирать дозировку. В первый день возможен прием «ударной» дозы 6 мг./кг. в сутки. В последующие дни – 3 мг./кг. один раз в день. Если по каким-либо причинам оральный прием препарата невозможен необходимо заменить на раствор для в/в, дозировка остается неизменной.

Какие существуют противопоказания?

Даже если лекарство назначает доктор, следует тщательно изучить инструкцию, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний и знать возможные реакции организма.

Как и любое другое лекарство от молочницы, Дифлюкан имеет свои противопоказания к использованию. Главное противопоказание – повышенная чувствительность и непереносимость действующего вещества, а также к другим препаратам, сходным по структуре с флуконазолом.

Список противопоказаний:

• Детям до трехлетнего возраста нельзя принимать Дифлюкан в виде капсул.
• Период лактации.
• Лактазная недостаточность.
• Непереносимость галактозы.
• Непереносимость Флуконазола

Возможно применение Дифлюкана во время беременности, но только по назначению лечащего врача, если нет возможности принимать более мягкие средства. Однократный прием лекарства не нанесет вреда плоду, но если беременная женщина принимает препараты с флуконазолом длительный период, у ребенка могут развиться врожденные патологии: аномальное строение лицевых и бедренных костей, волчья пасть и пороки сердца.

Дифлюкан нельзя принимать с лекарственными средствами, содержащими следующие вещества: эритромицин, пимозид, хинидин, терфенадин, цизаприд, астемизол . Совместное использование этих веществ с флуконазолом может вызвать побочные реакции и влиять на концентрацию лекарств в организме.

Препарат с осторожностью назначают при дисфункции печени и почек. Пациенту необходимо предупредить врача о наличии хронических заболеваний, чтобы были правильно подобраны .

Возможные побочные явления

Капсулы Дифлюкан малотоксичные и обычно хорошо переносятся, но у некоторых пациентов наблюдаются следующие побочные реакции:

1. Головокружения, головные боли, судороги, тремор, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, сонливость.
2. Диарея, запор, метеоризм, боли в животе, рвота, сухость во рту.
3. Аритмия, тахикардия.
4. Кожная сыпь, алопеция, повышенное потоотделение.
5. Нарушения химического состава крови.
6. Миалгия.
7. Различные проявления аллергии.

Побочные эффекты редко проявляются при однократном приеме капсулы, на их появление влияет длительное лечение тяжелых грибковых заболеваний. При возникновении таких реакций пациент должен обратиться к врачу для корректировки назначенного лечения. После отмены Дифлюкана побочные явления проходят в течение одного-двух дней.

Аналогичные препараты

Существуют аналоги Дифлюкана от молочницы, содержащие флуконазол в такой же дозировке. Отличие Дифлюкана от аналогичных препаратов заключается в производителе и цене . Отечественные лекарства дешевле, чем импортные, и какой именно аналог выбрать решает пациент в зависимости от возможностей.

• Флуконазол.
• Флюкостат.
• Микомакс.
• Фуцис.
• Цискан.
• Нофунг.
• Флузол.
• Флукозид.