Достинекс инструкция по применению для прекращения. «Достинекс» для прекращения лактации: как правильно принимать. Основные симптомы передозировки

Грудное вскармливание очень важно для ребенка в первый год жизни – с материнским молоком малыш получает необходимые витамины и питательные вещества для полноценного развития. По различным причинам иногда женщине требуется срочно остановить выработку молока (неожиданный выход на работу, серьезная болезнь, прием сильнодействующих лекарств). В таких ситуациях применяется препарат Достинекс – инструкция по применению для прекращения вскармливания и лактации объясняет принцип действия таблеток. Пить медикаменты или остановить кормление самостоятельно – выбор каждой женщины, но к приему Достинекса прибегают многие молодые матери, считая лекарство весьма эффективным.

Краткое описание препарата согласно инструкции

Достинекс – таблетки от активной лактации, которые кормящие матери принимают вынужденно, чтобы прекратить естественное вскармливание. Действующим веществом препарата выступает каберголин. Этот компонент призван подавлять в организме женщины продукцию пролактина. Основные функции этого гормона:

стимуляция развития тканей молочной железы;
формирование протоков и увеличение их количества;
участие в производстве железой сначала молозива, а позже полноценного молока.

На заметку! Останавливая продукцию пролактина, Достинекс позволяет плавно и безболезненно прекратить лактацию. Препарат может назначаться не только кормящим, но и беременным женщинам. Он не запрещен к приему с первых суток выработки железами молозива и при неприятных последствиях, спровоцированных чрезмерной продукции гормона пролактина в организме.

Достинекс продается в виде белых таблеток вытянутой формы по 0,500 мг, каждая из которых оснащена насечкой, позволяющей разделить драже. Помимо действующего вещества, в составе присутствуют молочный сахар и аминокислота лейцин.

Показания для применения

Специалисты рекомендуют прекращать лактацию плавно, без применения лекарств, ведь принудительная остановка вскармливания является определенным стрессом для организма. Каждый лекарственный препарат обладает списком противопоказаний, к тому же после приема первых таблеток молоко перестанет вырабатываться не сразу.

Доктора ВОЗ придерживаются мнения, что медикаментозное прекращение лактации лучше проводить при экстренных показаниях:

произвольное прерывание беременности на позднем сроке или рождение мертвого ребенка;
проведение аборта во втором-третьем триместрах по экстренным показаниям;
диагностированные у матери опасные заболевания – раковые опухоли, туберкулез, ВИЧ-инфекция, сердечная недостаточность, герпес, гнойная форма мастита, алкоголизм (при необходимости срочного проведения лечения);
дефекты молочных желез врожденного характера, из-за которых не удается наладить грудное вскармливание;
тяжелые заболевания у младенца;
ситуация, если женщина выступала в роли суррогатной матери.

В подобных случаях врачи не настаивают на плавном прекращении лактации, а назначают лекарственные препараты, к которым и относится Достинекс. Он воздействует на центр головного мозга (гипофиз), отвечающий за производство молока, ингибируя выработку пролактина. Согласно инструкции, принимать Достинекс показано женщинам, имеющим следующие проблемы:

гиперпролактинемия – состояние, при котором гормона, отвечающего за выработку молозива и молока в организме слишком много;
отсутствие менструации и овуляции;
галакторея – самостоятельное выделение молока, не зависящее от прикладывания ребенка к железам (диагностируется также у пациентов мужского пола);
опухоли гипофиза доброкачественного характера;
заболевание области головного мозга, в которой располагается гипофиз (синдром пустого турецкого седла) – зачастую протекает без выраженных признаков, но может провоцировать нарушения в работе нервной и эндокринной систем.

Помимо медицинских показаний, женщина может попросить доктора назначить ей Достинекс для подавления лактации в особых случаях. Например, при переходе ребенка на обычное питание, отъезде и вынужденной разлуке с малышом, необходимости в приеме сильнодействующих лекарств.

Противопоказания

Достинекс – препарат, который нельзя отнести к полностью гормональным, он лишь ингибирует производство пролактина гипофизом и останавливает лактацию. Однако повышение продукции дофамина, замедляющего выработку пролактина, приводит к общим изменениям гормонального статуса женщины. Врачи считают этот процесс вмешательством в естественные функции, предусмотренные природой, из-за чего Достинекс имеет и ряд противопоказаний. Основное – непереносимость главного компонента таблеток, каберголина, а также его производных.

Важно! Не назначают препарат девушкам, не достигшим 16-летнего возраста, поскольку испытаний относительно безопасности для подросткового организма и положительного действия, не проводилось. Непереносимость лактозы также считается противопоказанием к употреблению Достинекса.

В каких еще ситуациях стоит воздержаться от приема лекарства:

почечная и печеночная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
патологии сердца и сосудов, включая синдром Рейно;
артериальная гипертензия, которая проявилась во время беременности или после родов;
внутреннее кровотечение и пептические язвы;
нарушение функции дыхания;
прием препаратов для снижения артериального давления;
психические, неврологические и когнитивные нарушения.

Хотя многие врачи разрешают принимать Достинекс во время беременности, официальная инструкция к препарату гласит, что в период вынашивания препарат лучше не употреблять. В случае острой необходимости оцениваются риск для плода и потенциальный терапевтический эффект для женщины.

Принцип действия

После приема внутрь таблетки Достинекса, ее активные компоненты быстро усваиваются тканями кишечника. Спустя 30 минут отмечается начало действия препарата, а максимальное скопление каберголина фиксируется через 4 часа. В ответ на попадание в организм каберголина, начинается реакция дофаминовых рецепторов в отделах гипофиза. Уровень дофамина возрастает, а пролактина – постепенно снижается. Действие препарата не снижается и не повышается в зависимости от одновременного употребления пищи.

У пациенток, которым был выставлен диагноз гиперпролактинемия, снижение пролактина длится 1-4 недели, у женщин во время вскармливания грудью 2-4 недели. Имеется прямая зависимость между принятым количеством Достинекса и продолжительностью понижения гормона в организме.

Каберголин влияет только на рецепторы дофамина, не задействуя другие гормональные структуры, но способен снижать уровень кровяного давления. Причем чем большую дозу таблеток приняла женщина, тем дольше и сильнее падают отметки тонометра. Если пациентка принимала Достинекс в течение длительного времени, восстановить лактацию будет сложно.

Дозировка и особенности приема

Как правильно принимать Достинекс для снижения лактации – вопрос, интересующий женщин, вынужденных прервать естественное вскармливание. Важно понимать, что препарат не относится к тем, которые можно назначать себе самостоятельно. Нужную дозировку и кратность приема определяет специалист, опираясь на сопутствующие заболевания, общее состояние здоровья женщины, результаты анализов и прочие факторы.

Как правильно принимать?

Учитывая причины, по которым молодой матери придется медикаментозно прерывать лактацию, доктор определяет необходимую дозировку:

предотвращение выработки железами молозива и молока (после аборта на большом сроке или родов, если женщина не хочет кормить грудью) – 2 таблетки Достинекса в течение суток;
остановка налаженной лактации по медицинским показаниям и в связи с экстренной необходимостью – по ½ таблетки с интервалом 12 часов в течение двух суток подряд.

Лечение гиперпролактинемии проводится врачом. Составляется определенный график употребления лекарства, согласно которому женщина пьет Достинекс один или два раза в неделю. Начальная доза 0,5-1 таблетка, но при отсутствии побочных действий ее можно увеличить на 1 таблетку в месяц. Согласно данным врачебной статистики, для достижения положительного действия пациентке достаточно получать 2 драже Достинекса в неделю.

Внимание! Не разрешается принимать более 4,5 мг каберголина в неделю, а во время подбора подходящей дозировки следует контролировать уровень пролактина в организме с помощью лабораторных анализов. Обычно хватает двух-четырех недель, чтобы гормон, отвечающий за продукцию молока, начал вырабатываться в нормальных объемах.

Нужно ли сцеживать молоко?

Если лечение Достинексом проходит по плану, то молоко в железах у женщины должно пропасть самостоятельно в течение 1-2 суток, при этом не возникает необходимости в сцеживании. Однако при активной лактации, когда молока продуцируется много, пациентка может отметить нагрубание груди. Чтобы предупредить застой в протоках и последующее инфицирование, можно проводить сцеживание. Особенно это касается ситуаций, когда снизить производство молока нужно временно, например, на период приема сильнодействующих лекарственных средств.

Если железы набухли, кожа покраснела, а сквозь ткани прощупываются твердые уплотнения – значит, развился лактостаз, он чреват маститом, который часто протекает в гнойной форме. Поэтому сцеживаться при подобной симптоматике придется регулярно. Не обязательно «выдавливать» все молоко до капли, главное – с помощью массирования желез и сцеживания добиться размягчения комков. Остатки молока перегорят сами с помощью Достинекса.

Через сколько пропадает молоко?

В большинстве случаев молоко в железах после приема Достинекса перегорает в течение 1-2 суток. Перед началом употребления препарата рекомендуется сдать анализ крови на содержание пролактина и контролировать уровень гормона в процессе. Иногда прекращение лактации с помощью таблеток занимает 7-14 дней – чаще у женщин с изначально высокими показателями пролактина в крови.

Можно ли кормить во время приема Достинекса?

Испытаний, которые подтвердили бы или опровергли проникновение активного вещества Достинекса в материнское молоко, не проводилось. В связи с этим врачи не рекомендуют прикладывать кроху к груди на фоне употребления препарата. Этот совет актуален еще и потому, что сосание ребенком груди будет заново провоцировать выработку окситоцина и пролактина, которые отвечают за продукцию молока. Поэтому женщине, не желающей продолжать вскармливание, важно полностью отлучить малыша от груди на период приема лекарства и после него.

Восстановление лактации после Достинекса

Иногда прекращение лактации требуется временное, а мама надеется продолжить естественное вскармливание после приема Достинекса. Восстанавливать прикладывание к груди рекомендуется спустя месяц после употребления таблеток, поскольку следы активного вещества могут сохраняться в организме долгое время.

Советы по налаживанию лактации:

ежедневное проводить массажа молочных желез;
регулярное прикладывать кроху к груди (каждые 3-3,5 часа), даже если кажется, что прилив молока уже невозможно восстановить;
употреблять не менее 2,5 литров жидкости ежесуточно, если у женщины нет жалоб на отеки и проблем с почками;
включить в рацион чай на основе мяты и мелиссы, укропную воду, зелень, смородину;
попробовать биологически активные добавки для выработки молока;
не переохлаждать область груди.

Совет! Если молоко перегорело не до конца, хорошо помогают наладить лактацию тепловые процедуры – ванна, душ, накладывание компрессов и повязок на грудь. Женщины, которые восстановили вскармливание после Достинекса, говорят, что налаживание процесса происходит постепенно. В первые 7-10 суток уровень пролактина не повышается, но при частом прикладывании крохи шансы на успешное вскармливание растут.

Побочные эффекты

Как и всякий медикаментозный препарат, Достинекс иногда вызывает побочные действия. К таковым относят:

повышение частоты сокращений сердца на фоне головокружения;
снижение кровяного давления;
слабость, вялость;
нарушения сна и повышенная раздражительность;
необоснованная тревожность;
головные боли, обмороки, судороги рук и ног из-за сосудосуживающего действия препарата;
тошнота и рвота;
обострение болезней ЖКТ;
расстройства менструального цикла;
нарушение стула.

Среди негативных действий выделяют и аллергические реакции – зуд и шелушение кожи, сухость и выпадение волос. В период приема Достинекса женщине лучше не садиться за руль, из-за развивающейся сонливости.

Инструкция по применению Достинекс
Состав препарата Достинекс
Показания препарата Достинекс
Условия хранения препарата Достинекс
Срок годности препарата Достинекс

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 500 мкг: 2 или 8 шт.
Рег. №: 1110/97/03/07/12 от 01.11.2012 - Действующее

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; на одной стороне выгравирована надпись "РU", разделенная насечкой; на другой стороне выгравирована надпись "700" и легкие насечки выше и ниже центральной цифры "0".

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин (E641).

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДОСТИНЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 27.02.2013 г.

Фармакологическое действие

Достинекс является допаминергическим производным эрголина, обладающим выраженной и длительной пролактин-снижающей активностью. Механизм его действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза, что приводит к снижению секреции пролактина. Данное соединение снижает секрецию пролактина у крыс при пероральной дозе 3-25 мкг/кг, a in vitro - при концентрации 45 пг/мл. Кроме того, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов при использовании его перорально в дозах более высоких, чем те, что требуются для снижения уровня пролактина в плазме крови. Длительное пролактин-снижающее действие каберголина вероятно обусловлено его длительным нахождением в органе-мишени, что можно предположить исходя из медленного выведения общей радиоактивности из гипофиза после однократного введения пероральной дозы у крыс (T 1/2 составляет приблизительно 60 ч). Фармакодинамические эффекты каберголина изучались на здоровых добровольцах, женщинах в послеродовом периоде и пациентах с гиперпролактинемией. После однократного перорального приема каберголина (в дозе 0.3-1.5 мг) наблюдалось значительное снижение уровня пролактина в сыворотке крови в каждой из изучавшихся групп. Данный эффект развивается быстро (в течение 3 ч после приема) и сохраняется длительно (до 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14-21 дней у женщин в послеродовом периоде). Пролактин-снижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и в отношении длительности эффекта. Что касается эндокринных эффектов каберголина, не связанных с его антипролактинемическим действием, то полученные на людях данные подтверждают экспериментальные сведения, полученные на животных, и указывают на то, что исследуемое вещество обладает строго избирательным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза или кортизола. Фармакодинамический профиль каберголина не коррелировал с терапевтическим эффектом только в отношении снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект каберголина при однократном приеме обычно развивается в течение первых 6 ч после приема препарата и является дозозависимым как в отношении максимального снижения АД, так и в отношении частоты развития эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетический и метаболический профили каберголина изучались на здоровых добровольцах обоего пола и на пациентах женского пола с гиперпролактинемией.

После перорального приема меченого соединения радиоактивность быстро абсорбировалась из ЖКТ, при этом пик радиоактивности в плазме достигался в промежутке времени от 0.5 до 4 ч.

Спустя десять дней после приема соединения около 18% и 72% от введенной радиоактивной дозы выделилось соответственно с мочой и калом. Количество неизмененного препарата в моче составила 2-3% от введенной дозы.

Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

Эксперименты in vitro продемонстрировали, что каберголин при концентрации 0.1-10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41-42%.

Метаболизм

Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-аллил-8р-карбокси-эрголин, количество которого составляло 4-6% от введенной дозы. В моче были идентифицированы три других метаболита, суммарное содержание которых составляло менее чем 3% от введенной дозы. Было обнаружено, что метаболиты оказывают гораздо менее выраженное ингибирующее действие на секрецию пролактина in vitro, чем каберголин. Биотрансформация каберголина изучалась также в плазме здоровых мужчин-добровольцев, получавших лечение [ 14 С]-каберголином:

была обнаружена быстрая и экстенсивная биотрансформация каберголина.

Выведение

Низкий уровень выведения неизмененного каберголина с мочой был подтвержден также в исследованиях с использованием нерадиоактивного препарата. По результатам оценки показателей выделения с мочой каберголин обладает длительным T 1/2 (63-68 ч у здоровых добровольцев - при использовании радиоиммунного анализа, 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией - при использовании метода ВЭЖХ). Учитывая T 1/2 , стабильное состояние может быть достигнуто спустя 4 недели приема препарата, что было подтверждено средними уровнями C max в плазме каберголина, полученными после приема однократной дозы (37±8 пг/мл) и после 4-недельного многократного приема (101±43 пг/мл).

Показания к применению

Ингибирование/подавление физиологической лактации:

для ингибирования физиологической лактации вскоре после родов;
для подавления уже установившейся лактации (после родов, когда мать принимает решение отказаться от грудного вскармливания ребенка, или в случаях, когда грудное вскармливание противопоказано матери или ребенку по медицинским показаниям; после выкидыша или аборта).

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией:

для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдромом "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией, что представляет основные виды патологии, приводящие к развитию вышеупомянутых клинических проявлений.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь. Поскольку переносимость допаминергических средств улучшается при приеме их с пищей, то рекомендуется принимать препарат Достинекс во время еды.

У пациентов, с наличием в анамнезе непереносимости допаминергических средств, вероятность развития нежелательных проявлений можно уменьшить, если начинать терапию каберголином с более низких доз (например, 0.25 мг 1 раз в неделю) с последующим постепенным увеличением дозировки до достижения терапевтической дозы. В случае развития стойких или тяжелых нежелательных проявлений, можно улучшить переносимость препарата путем временного снижения дозы с последующим постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).

Для подавления установившейся лактации рекомендуемая дозировка составляет 0.25 мг (половина таблетки по 0.5 мг) каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза 1 мг).

Рекомендуемая начальная доза каберголина составляет 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (1/2 таб. по 0.5 мг) в течение недели (например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, предпочтительно на 0.5 мг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. У пациентов с гиперпролактинемией применяли дозы до 4.5 мг в неделю.

Недельная доза может назначаться в 1 прием или делиться на 2 или более приема в неделю в зависимости от переносимости пациентом. При назначении препарата в дозах, превышающих 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов.

Следует производить оценку состояния пациентов во время повышения дозы для того, чтобы определить минимальную эффективную дозу, оказывающую терапевтический эффект. После достижения терапевтической дозы рекомендуется ежемесячное регулярное определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина в сыворотке крови обычно наблюдается в течение от 2 до 4 недель лечения.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов наблюдалась стойкая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует назначать каберголин в более низких дозах.

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 16 лет не установлена.

Официальные исследования по применению каберголина у лиц пожилого возраста для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не проводились.

Побочные действия

Сообщавшиеся при применении каберголина нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов MedDRA и по частоте, которая определялась следующим образом:

очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до 1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании доступных данных).

Общая информация

часто - у пациентов, получающих долговременное лечение, каберголин обычно оказывает гипотензивное действие;

ортостатическая гипотензия;

нечасто - периферический вазоспазм, обморок.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - судорожные подергивания мышц ног.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - сообщалось о снижении уровня гемоглобина у женщин с аменореей в течение первых нескольких месяцев после возобновления менструации.

Нарушения, связанные с гиперпролактинемией

Со стороны психики: часто - депрессия, нарушения сна;

нечасто - повышенное либидо;

частота неизвестна - агрессия, гиперсексуальность, патологический азарт.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение/вертиго, головная боль;

нечасто - парестезия;

частота неизвестна - внезапное наступление сна, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы.

Со стороны ЖКТ: очень часто - боль в животе, диспепсия, гастрит, тошнота;

часто - запор, рвота.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - боль в молочных железах.

Прочие: очень часто - астения/слабость.

Ингибирование/подавление лактации

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость;

нечасто - преходящая гемианопсия, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и сопутствующие заболевания заболевания (перикардит и перикардиальный выпот);

часто - бессимптомное снижение АД (> 20 мм рт.ст. систолическое АД и > 10 мм рт.ст. диастолическое АД);

нечасто - сердцебиение, приливы.

нечасто - носовое кровотечение, плевральный выпот, фиброз легких.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, тошнота;

нечасто - рвота;

редко - боли в эпигастральной области.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - анормальное зрение.

Прочие: очень часто - астения.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: частота неизвестна - бред, психическое расстройство.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка;

частота неизвестна - нарушение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, сыпь.

Прочие: нечасто - отек, увеличение уровня КФК, нарушения со стороны лабораторных показателей функции печени.

Противопоказания к применению

наличие в анамнезе легочных, перикардиальных и ретроперитонеальных фиброзных изменений;
повышенная чувствительность к каберголину, другим компонентам препарата или любым алкалоидам спорыньи.

Длительный прием препарата

анатомические признаки вальвулопатии любого клапана сердца, выявленные до лечения каберголином методом эхокардиографии (утолщение створок клапанов, сужение клапана, комбинированный стеноз - сужение клапана).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования каберголина на животных не выявили тератогенных эффектов или влияния на общую репродуктивную способность. Тем не менее, адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не имеется. Каберголин следует использовать при беременности только в том случае, если это действительно необходимо. Если во время лечения каберголином произошло зачатие, то следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения после тщательной оценки риска и пользы для матери и плода. Следует избегать наступления беременности в течение как минимум 1 месяца после прекращения лечения каберголином, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения и имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение каберголина в дозе от 0.5 до 2 мг в неделю при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, многоплодия или врожденных пороков развития плода.

У крыс каберголин и/или его метаболиты экскретируются с молоком. Информации об экскреции с грудным молоком у людей не имеется; тем не менее, следует рекомендовать матерям не кормить грудью в случае, если не удалось ингибировать/подавить лактацию каберголином. Поскольку препарат подавляет лактацию, каберголин не следует назначать матерям, имеющим нарушения, связанные с гиперпролактинемией, которые хотят кормить грудью своих детей.

Особые указания

Как и другие производные спорыньи, каберголин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также пациентам с наличием в анамнезе тяжелых психических заболеваний, особенно психозов.

Печеночная недостаточность

При длительном лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью каберголин следует назначать в более низких дозах. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс тяжести С по шкале Чайлд-Пью), которые приняли однократно дозу в 1 мг, наблюдалось увеличение AUC при сравнении со здоровьми добровольцами и лицами с меньшей степенью печеночной недостаточности.

Ортостатическая гипотензия

После приема каберголина может развиться ортостатическая гипотензия. На фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие, каберголин следует назначать с осторожностью.

Фиброз/Вальвулопатия

Как и при приеме других производных спорыньи, при долговременном назначении каберголина отмечались случаи развития плеврального выпота/пневмофиброза и вальвулопатии. Несколько таких сообщений относилось к пациентам, ранее получавшим лечение эрголиновыми агонистами допаминовых рецепторов. Следовательно, у пациентов с наличием в анамнезе или в настоящее время признаков и/или клинических симптомов, характерных для дыхательных или сердечных нарушений, связанных с образованием фиброзной ткани, каберголин следует применять с осторожностью. При развитии плеврального выпота/фиброза было зарегистрировано повышение СОЭ. В случае необъяснимого увеличения СОЭ выше нормы рекомендуется проведение рентгенологического исследования органов грудной клетки. Для облегчения диагностики фиброзных изменений также можно использовать определение содержания креатинина в плазме крови. Сообщалось о том, что прекращение приема каберголина после установления диагноза плеврального выпота/пневмофиброза или вальвулопатии приводило к улучшению признаков и симптомов заболевания.

Длительный прием препарата

До начала длительного приема препарата: всем пациентам необходимо провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включающую эхокардиографию для определения наличия бессимптомных пороков клапанов сердца. Также до начала лечения необходимо провести исходное определение скорости оседания эритроцитов или других маркеров воспаления, функции легких/рентгенография и функции почек. Неизвестно может ли прием каберголина у пациентов с наличием клапанной регургитации ухудшить течение основного заболевания. В случае диагностирования фиброзных изменений клапанов сердца пациентам не следует проводить лечение каберголином.

В процессе длительного приема препарата: фиброзные изменения могут носить бессимптомный характер; необходимо регулярно контролировать состояние пациентов на предмет возможных проявлений прогрессирующего фиброза. Следовательно, в течение лечения необходимо уделять внимание признакам и симптомам:

плевролегочной патологии, таким как диспноэ, одышка, упорный кашель или боли в грудной клетке;
почечной недостаточности или мочеточниковой/абдоминальной сосудистой окклюзии, которая может проявляться болями в поясничной области/боках тела и отеком нижних конечностей, а также, возможно, абдоминальными массами или болезненностью, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
сердечной недостаточности: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто манифестировали как сердечная недостаточность. Следовательно, при появлении подобных симптомов необходимо исключать фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

Большое значение имеет проведение должного клинического диагностического контроля на предмет развития фиброзных изменений. После начала лечения первую эхокардиографию необходимо пройти в течение 3-6 месяцев; после этого частота контрольной эхокардиографии должна определяться в соответствии с надлежащей индивидуальной клинической оценкой с особым упором на вышеупомянутые признаки и симптомы, и должна проводиться, по крайней мере, каждые 6-12 месяцев.

В случае если на эхокардиограмме выявляются новые признаки или наблюдается отрицательная динамика со стороны клапанной регургитации, ограничение подвижности створок клапанов или утолщение створок клапанов лечение каберголином должно быть прекращено.

Необходимость других клинических методов контроля (например, физикального обследования, включающего аускультацию сердца, рентгеновское исследование, компьютерную томографию) должна определяться индивидуально.

Дополнительные соответствующие лабораторные исследования, такие как скорость оседания эритроцитов и определение содержания креатинина в плазме крови, должны проводиться при необходимости подтверждения диагноза фиброзных изменений.

Сонливость/Внезапное развитие сна

Назначение каберголина ассоциировалось с развитием сонливости. Назначение агонистов допаминовых рецепторов может ассоциироваться с эпизодами внезапного развития сна у пациентов с болезнью Паркинсона. В этом случае следует снизить дозу или прекратить лечение препаратом.

Ингибирование/подавление физиологической лактации

Как и другие производные спорыньи, каберголин не следует использовать у женщин с гипертензией, возникающей в связи с беременностью, например при преэклампсии или послеродовой гипертензии, за исключением случаев, когда потенциальная польза от назначения препарата превышает возможный риск.

Не рекомендуется превышать однократную дозу каберголина, равную 0.25 мг, у кормящих матерей при проведении лечения, направленного на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возможного развития ортостатической гипотензии.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией

Перед началом лечения каберголином показано проведение полного обследования гипофиза.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения каберголином, а также после его отмены и до возвращения ановуляции следует рекомендовать использование механических методов контрацепции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача в целях предосторожности, для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психиатрические нарушения

Имеются сообщения о случаях возникновения патологического азарта, повышения полового влечения и гиперсексуальности у пациентов, принимавших агонисты допамина, в том числе каберголин. Данные явления были в целом обратимыми при снижении дозы или отмене препаратов.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Пациентов, получающих лечение каберголином, у которых наблюдается сонливость, следует информировать о необходимости воздерживаться от вождения автомобиля или занятия такого рода деятельностью, когда нарушение внимания может повлечь за собой риск возникновения серьезных повреждений или смерти для них или других людей (например, управление механизмами) до тех пор, пока они не перестанут испытывать такую сонливость.

Доклинические данные по безопасности

Практически все данные, полученные в серии доклинических исследований по безопасности, являются следствием центральных допаминергических эффектов или длительной супрессии секреции пролактина у видов, имеющих особую гормональную физиологию, отличную от физиологии человека (грызуны). Доклинические исследования каберголина свидетельствуют о широком диапазоне безопасности данного соединения у грызунов и обезьян, а также об отсутствии у него тератогенного, мутагенного и канцерогенного потенциала.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Информации о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи не имеется; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает свой терапевтический эффект за счет прямой стимуляцией допаминовых рецепторов его не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, обладающими допамин-антагонистической активностью (такими как производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид), т.к. это может ослабить эффект снижения уровня пролактина при приеме каберголина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин не следует применять одновременно с антибиотиками из группы макролидов (например, эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Контакты для обращений

PFIZER EXPORT B.V., представительство, (Королевство Нидерландов)

Представительство Ч астной компании с ограниченной ответственностью « Pfizer Export B .V .» в Республике Беларусь

Естественное снижение выработки молока — наиболее безопасный способ прекращения грудного вскармливания. Прием Достинекса для завершения лактации оправдан, если другие методы не дают нужного результата или по медицинским показаниям. Препарат довольно эффективен, первое снижение выработки молока наблюдается уже спустя 3 часа.

Как действует Достинекс на лактацию

Возможность кормления грудью обеспечивает нам пролактин. Уровень этого гормона возрастает в десятки раз еще во время беременности, с его помощью организм готовит грудь к предстоящей лактации. Это явление называют естественной, или физиологической, гиперпролактинемией. Если женщина кормит грудью, пролактин остается повышенным. Теперь уровень гормона находится в прямой связи со стимуляцией сосков. При каждом сосании груди ребенком пролактин увеличен в течение примерно 40 минут.

Чтобы увеличить лактацию, нужно чаще держать малыша у груди, даже если она кажется пустой. И наоборот: если требуется прекратить выработку молока, частоту кормлений уменьшаем, не даем ребенку до конца опорожнять грудь. При применении этого способа лактацию удается прекратить за 2-4 недели, причем безболезненно и для ребенка, и для мамы.

Бывают ситуации, когда двух недель в распоряжении мамы нет, срочно прекратить кормление грудью необходимо по медицинским показаниям: длительный прием лекарств, не совместимых с ГВ, мастит, серьезные заболевания у женщины и ребенка. В этих случаях могут быть назначены препараты, которые подавляют производство пролактина.

Достинекс — препарат против лактации, который считается одним из самых сильных среди лекарств с аналогичным действием. Он производится подразделениями известной американской компании Пфайзер. Зарегистрированный в России препарат, начиная от изготовления действующего вещества, заканчивая фасовкой таблеток, выпускает итальянский филиал компании.

Активное вещество Достинекса — каберголин. Оно было разработано более 30 лет назад, поэтому патентная защита на препарат уже не действует. Во всем мире выпускается множество более дешевых аналогов Достинекса. В России помимо оригинального лекарства можно приобрести Агалатес (производители Тева и Айвэкс), Берголак (Верофарм), Каберголин (ОХФК).

Цена Достинекса – около 730 руб. за флакон с 2 таблетками (достаточно для прекращения лактации). Аналоги стоят дешевле: Агалатес – 430 руб, Берголак – 280 руб. за ту же дозу.

Активное вещество Достинекса является дофаминомиметиком. Оно стимулирует D2-дофаминовые рецепторы, расположенные в гипофизе. Результат такой стимуляции – устойчивое, продолжительное снижение выработки пролактина, а значит, и подавление лактации. Однократный прием Достинекса позволяет резко уменьшить количество молока уже в первые сутки. Уровень пролактина остается сниженным 1-4 недели при длительной лактации, 2-3 недели у только что родивших женщин. Обычно этого времени достаточно для полного прекращения лактации.

Несомненным достоинством Достинекса является селективность его действия. Препарат не оказывает влияния на выработку никаких других гормонов, кроме пролактина.

Правила приема таблеток Достинекс

В одном флаконе Достинекса находится 2 или 8 таблеток, в каждой из которых 0,5 мг каберголина. Маленькая упаковка предназначена для прекращения лактации у родивших женщин. Большая упаковка удобна для лечения патологической гиперпролактинемии, которая может быть вызвана опухолями, болезнями яичников, щитовидной железы, печени, почек и некоторыми другими причинами.

Полезно: Для завершения лактации можно использовать народные средства. Одним из действенных является — рецепт с шалфеем .

Как правильно принимать:

Чтобы предотвратить физиологическое появление молока, в день родов принимают 1 мг каберголина однократно.
Для подавления уже начавшейся лактации эту же дозу делят на несколько приемов. Пить Достинекс нужно по полтаблетки дважды в день. Курс – 2 дня.
Если Достинекс принимают для лечения патологической гиперпролактинемии, дозу устанавливает лечащий врач. Обычно недельная доза находится в пределах 0,5-2 мг, максимум 4,5 мг.

Инструкция по применению запрещает совмещать Достинекс и ГВ, поэтому после приема первой же таблетки кормление грудью прекращают. Производитель не проводил исследований, чтобы выяснить, не проникает ли каберголин в молоко, однако не исключает такой возможности и предостерегает, что препарат может повлиять на развитие ребенка. Достинекс выводится из организма около месяца, так что не получится прекратить лактацию на неделю, а затем снова возобновить ее.

Надо ли сцеживаться в первые дни после приема Достинекса, зависит от наполненности груди. Если она стала мягче и не доставляет неудобств, сцеживание не нужно, молоко уйдет само. Если грудь тугая и болезненная, можно сцедить немного молока, чтобы напряжение спало. Полностью опустошать грудь нельзя.

Кому запрещен препарат

По инструкции строгими противопоказаниями к приему Достинекса для снижения лактации являются:

Возраст до 16 лет. Влияние препарата на формирующийся организм не исследовалось. Есть риск неблагоприятного действия.
Беременность. Принимать Достинекс беременным женщинам разрешают только в крайних случаях. После курса препарата необходимо усилить меры контрацепции, так как беременность нежелательна в течение месяца.
Реакции гиперчувствительности на каберголин или другие ингредиенты таблеток — лейцин и лактозу.
Каберголин является производным одного из алкалоидов спорыньи. Если у женщины ранее возникали нежелательные реакции на препараты со сходным составом, прием Достинекса при лактации противопоказан. Алкалоиды спорыньи используют для остановки маточных кровотечений, для предупреждения приступов мигрени, лечения паркинсонизма. К ним относятся эргоновина малеат, метилэргоновина малеат, эрготамина гидротартрат и другие действующие вещества.

Прием Достинекса может быть опасен при некоторых заболеваниях, женщинам требуется дополнительный врачебный контроль:

гипертония. Достинекс нельзя пить вместе с препаратами, снижающими давление;
язва в стадии обострения, кровотечение;
серьезные болезни сердца, сосудов, органов дыхания;
печеночная недостаточность. В зависимости от ее стадии доза Достинекса должны быть уменьшена.

Одним из действий препарата, напрямую связанным с его фармакодинамикой, является падение давления после приема. Как правило, у женщин с лактацией наблюдается ортостатическая гипотензия. Это состояние характеризуется падением давления при резкой перемене позы и сопровождается выраженными симптомами: головокружением, потемнением в глазах, тошнотой. В первые 6 часов не исключен риск обморока, поэтому при признаках ухудшения состояния не стоит брать ребенка на руки.

Сила падения давления зависит от дозировки Достинекса. Минимальный риск – при однократной дозе 0,25 мг.

Побочные эффекты

Прекратить лактацию таблетками Достинекс не всегда удается без нежелательных последствий для организма. По данным производителя, с побочными эффектами сталкиваются 14% молодых мам. Если Достинекс назначен длительно, частота возрастает до 68%. По отзывам, 14% женщин оценили побочные действия как тяжелые, 3% были вынуждены прекратить дальнейшее лечение препаратом.

Область нарушений	Побочные действия
Сердце и сосуды	Учащенное сердцебиение, гипотензия. При применении после родов возможно значительное (20 мм.рт.ст. и более) снижение давления. Судороги ног, холодные пальцы рук из-за сужения сосудов. Носовое кровотечение.
Нервная система	Головокружение, общая слабость, сонливость, головная боль (высокий риск – до 26%), потеря сознания, ощущение покалывания на коже.
Органы пищеварения	Тошнота (высокий риск – до 27%), рвота (до 2%), боль в животе, временное расстройство пищеварения, гастрит.
Прочие	Неприятные ощущения в груди, временное нарушение зрения, приливы жара к лицу.

После поступления препарата в продажу инструкция по применению Достинекса пополнилась и другими побочными действиями, такими как отеки, нарушения работы печени, алопеция, болезни органов дыхания, изменение состава крови. Связь этих действий с Достинеком не доказана, так как источниками информации являются отзывы пациентов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Достинекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Достинекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Достинекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для прекращения лактации и лечения гиперпролактинемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Достинекс - агонист допаминовых рецепторов. Каберголин (действующее вещество препарата Достинекс) - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

После приема внутрь Достинекс быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

предотвращение физиологической послеродовой лактации;
подавление установившейся послеродовой лактации;
лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг.

Инструкция по применения и схема приема

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

сердцебиение;
ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие);
тошнота, рвота;
боль в животе;
запор;
гастрит;
диспепсия;
головокружение;
головная боль;
повышенная утомляемость;
сонливость;
депрессия;
астения;
парестезии;
обморок;
мастодиния;
носовое кровотечение;
"приливы" крови к коже лица;
транзиторная гемианопсия;
спазмы сосудов пальцев;
судороги мышц нижних конечностей;
алопеция;
отеки;
нарушения функции печени;
реакции повышенной чувствительности;
сыпь;
респираторные нарушения;
дыхательная недостаточность;
вальвулопатия.

Противопоказания

детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, принимающих Достинекс, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Аналоги лекарственного препарата Достинекс

Структурные аналоги по действующему веществу:

Агалатес;
Берголак;
Каберголин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Содержание

Для подавления лактации после родов или связанной с нарушением менструального цикла гинекологи назначают пациенткам препарат Достинекс. Это гормональное средство на основе специального вещества, которое подавляет синтез гормона, ответственного за процесс выработки грудного молока у женщин. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента, чтобы использовать его правильно.

Инструкция по применению Достинекса

По принятой медицинской классификации, таблетки Достинекс относятся к ингибиторам секреции пролактина – гормона, отвечающего за выработку грудного молока для вскармливания ребенка. Такой эффект достигается за счет активного вещества состава – каберголина. Он воздействует на допаминовые рецепторы лактотропных клеток, подавляя концентрацию гормонов в крови и препятствуя лактации.

Состав и форма выпуска

Достинекс представлен только в виде таблеток. Их описание, упаковка и состав приведены далее в таблице:

Фармакологическое действие

Активное вещество состава – каберголин – является агонистом допаминовых рецепторов. Он относится к допаминергическим производным эрголина, отличается выраженным и длительным действием снижения секреции пролактина. Механизм работы компонента основан на прямой стимуляции допаминовых рецепторов лактотропных клеток, находящихся в гипофизе. Снижение пролактина на фоне приема Достинекса наблюдается уже через три часа и сохраняется на протяжении 1-4 недель у здоровых пациенток и с гиперпролактинемией, до 2-3 недель – после родов.

К его фармакологическим свойствам относят снижение артериального давления – проявляется через шесть часов. После приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимума концентрации через 0,5-4 часа, связывается с белками плазмы на 42%. Компонент метаболизируется с образованием активного метаболита аллилкарбоксиэрголина, оба выводятся почками с мочой и кишечником с калом через 10 дней.

Это гормональный препарат или нет

Действующий компонент медикамента – каберголин – действует строго избирательно, не влияет на базальную секрецию других гипофизарных гормонов и кортизола. Препарат относится к гормональным, так как влияет на секрецию пролактина – гормона гипофиза, отвечающего за выработку грудного молока. Поэтому принимать его нужно по строгим показаниям, дозировка и длительность курса – не должны превышать установленных врачом норм.

Показания к применению

Препарат Достинекс, согласно инструкции по применению, имеет ряд показаний к использованию. К таковым относятся:

предотвращение или подавление секреции установившейся физиологической послеродовой лактации;
лечение гиперпролактинемии, аменореи, олигоменореи, галактореи, ановуляции;
идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующая аденома гипофиза, микро- и макропролактиномы;
синдром «пустого турецкого седла» на фоне гиперпролактинемии.

Как принимать Достинекс

Таблетки принимаются внутрь, после еды. Доза может быть разделена на несколько приемов или допускается однократный прием. Недельная дозировка уменьшается при назначении более 1 мг за этот период. При повышенной чувствительности к допаминергическим препаратам можно уменьшить начальную дозу до 250 мкг раз/неделю. Это связано с понижением риска развития побочных явлений. Чтобы повысить переносимость препарата при возникновении реакций негативного характера, доза снижается постепенно – на 250 мкг каждые две недели.

Для предотвращения лактации

Таблетки для прекращения лактации Достинекс принимаются однократно в количестве 1 мг (две штуки) в первый день после родов. Это позволит предотвратить физиологический процесс лактации, молоко не будет выделяться. Прием препарата должен происходить под строгим контролем врача ввиду большого количества возможных побочных реакций со стороны женского ослабленного родами организма.

При гиперпролактинемии

Для терапии нарушений на фоне гиперпролактинемии рекомендуется прием начальной дозы в размере 500 мкг/неделю (одна таблетка – по половине в понедельник и четверг). Повышение дозировки происходит постепенно, на 500 мкг с интервалом в месяц, пока не будет достигнут оптимальный эффект от приема. Терапевтической дозой лекарства считается 0,250-2,0 мг/неделю, а оптимальной – 4,5 мг/неделю.

Как принимать для прекращения лактации

Чтобы подавить таблетками уже начавшийся процесс лактации, пациентке дают по 250 мкг (половина штуки) дважды/сутки с интервалом в 12 часов. Курс лечения продолжается два дня, а общая доза препарата составляет 1 мг. Для исключения риска возникновения ортостатической гипертензии матери, кормящие грудью, не должны принимать свыше 250 мкг однократно.

Особые указания

Перед началом приема Достинекса следует изучить особые указания из одноименного раздела инструкции по применению. Вот некоторые из них:

Перед назначением пациенты проходят обследование с целью выявления возможных нарушений работы гипофиза, сердечно-сосудистой системы, клапанного аппарата сердца.
Длительный прием каберголина приводит к появлению плеврального выпота и вальвулопатии.
Не вызывает зависимости.
Отмена медикамента происходит при появлении признаков ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения их створок.
При лечении препаратом возможны нарушения работы легких, почечная недостаточность, перикардиальный фиброз. Для их исключения регулярно проводится эхокардиограмма, физикальное обследование, аускультация сердца, рентгенография и компьютерная томография.
Препарат восстанавливает фертильность при гиперпролактинемическом гипогонадизме. Следует предохраняться барьерными методами контрацепции, при наступлении беременности – наблюдаться у врача за симптомами увеличения гипофиза.
После установки дозы раз в месяц пациентка должна сдавать кровь на лабораторное определение концентрации пролактина в сыворотке, нормализация происходит в течение 2-4 недель терапии.
После отмены средства может наблюдаться рецидив гиперпролактинемии, восстанавливает овуляцию в течение полугода.
На фоне приема лекарства наблюдается сонливость, внезапное засыпание при болезни Паркинсона, это решается понижением дозы, следует воздерживаться от управления опасными механизмами и автомобилями.

При беременности

Назначать препарат во время беременности можно только, если польза для матери превышает риск для ребенка. При наступлении беременности на фоне лечения препаратом стоит отменить терапию или сохранить, но наблюдать за возможным увеличением размера опухолей гипофиза. По отзывам врачей, прием 0,5-2 мг/неделю у беременных не приводил к повышению частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности.

Препарат не приводит к врожденным порокам развития у новорожденных. Нет данных, что каберголин выделяется с грудным молоком, но при приеме препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Если кормящей матери поставлен диагноз гиперпролактинемия, и она не желает прекращать лактацию, не следует давать ей указанное лекарственное средство.

В детском возрасте

Противопоказанием для приема таблеток Достинекс является детский и подростковый возраст до 16 лет. Это связано с отсутствием данных об эффективности и применении препарата в этом возрастном периоде, плюс с малой долей вероятности наступления лактации. После 16 лет прием медикамента осуществляется по показаниям в дозе, установленной инструкцией и лечащим врачом.

Достинекс для мужчин

При повышенном уровне пролактина у мужчин им разрешено принимать препарат Достинекс в установленной дозировке. Снижение гормона в крови на фоне высокого тестостерона повышает психическую устойчивость человека, его либидо, сокращает время восстановления между половыми актами, улучшает сексуальную жизнь и влияет на увеличение половых органов. Каберголин используется в бодибилдинге для повышения показателей выносливости, купирования отека мышц и лица.

Дозировка для мужчин, желающих снизить высокий уровень пролактина, составляет 0,25 мг каждые четыре дня или по 0,25 мг каждые двое суток. Курс длится до тех пор, пока концентрация гормона не придет в норму – это можно выяснить, сдав кровь на биохимический анализ. Можно сочетать прием Достинекса со стероидами нандролонами или тренболонами. Без препаратов с прогестинной активностью доза будет составлять 0,5 мг каждые 10 дней. Нельзя превышать дозировку, слишком низкий уровень пролактина у мужчин ведет к нарушениям в половой сфере.

Лекарственное взаимодействие

Есть ограничения по применению Достинекса в комбинации с другими лекарственными средствами. О них далее:

Не рекомендуется сочетание каберголина с алкалоидами спорыньи.
Запрещена комбинация Достинекса с антагонистами допамина (фенотиазины, метоклопрамид, бутирофеноны, тиоксантены), потому что каберголин напрямую стимулирует допаминовые рецепторы, а перечисленные препараты ослабляют его действие.
Под запретом сочетание препарата с антибиотиками группы макролидов (Эритромицином), потому что это приводит к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций Достинекса зависит от дозы и курса приема. Распространенными реакциями на препарат являются:

учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, головокружение;
вертиго, головная боль, утомляемость, сонливость;
депрессия, обморок, астения;
парестезия, нервозность, бессонница;
тревога, нарушение концентрации внимания, тошнота, рвота;
боли в животе, запор, гастрит, сухость во рту;
диарея, диспепсия, метеоризм, зубная боль;
раздражение слизистой глотки, кровотечение из носа, мастодиния;
приливы крови к лицу, спазмы сосудов пальцев, судороги ног (из-за сосудосуживающего действия);
увеличение гипофиза;
потеря четкости зрения, симптомы гриппа, отеки;
анорексия, кожный зуд, суставная боль;
алопеция, диспноэ, отеки, фиброз;
нарушения функции печени, повышение либидо, агрессивность, заложенность носа, снижение или увеличение веса, бесплодие

Передозировка

Симптомами гиперстимуляции допаминовых рецепторов и передозировки препаратом являются тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, психоз. У человека может проявляться спутанность сознания, галлюцинации. Для лечения проводятся мероприятия по выведению препарата – промывание желудка, прием сорбентов, поддержка давления. Эффективен ввод нейтрализаторов агонистов допамина.

Противопоказания

Медикамент с гипотензивным эффектом с осторожностью назначается при артериальной гипертензии, синдроме Рейно, пептической язве и желудочных кровотечениях, печеночной недостаточности, психотических нарушениях. У препарата есть ряд противопоказаний, при наличии которых его применение запрещено:

повышенная чувствительность к компонентам, алкалоидам спорыньи;
нарушения функции сердца и дыхания;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 16 лет.

Условия продажи и хранения

Купить Достинекс можно только по рецепту, он хранится при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги

Существует несколько препаратов-заменителей Достинекса. Выделяют группу синонимов, сходных по активному составу, и аналогов – с другим действующим веществом, но с тем же терапевтическим эффектом. Заменить препарат могут следующие лекарства:

Берголак;
Агалатес;
Каберголин;
Алактин;
Бромокриптин;
Парлодел;
Роналин;
Норпролак;
Бромкамфора.

Берголак или Достинекс – что лучше

Существенных отличий между двумя препаратами нет, кроме производителя. Берголак также содержит 0,5 мг каберголина, те же дополнительные компоненты. По отзывам пациентов, препарат останавливает лактацию на вторые сутки, что немного позже, чем при применении Достинекса. Берголак является дженериком рассматриваемого средства, поэтому стоит дешевле.

Цена Достинекса

Купить Достинекс можно через интернет или аптечные сети. Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке и принятой торговой наценки. Цены на лекарственное средство в аптеках Москвы составят:

Тип лекарства		Цена таблеток, в рублях
Таблетки 0,5 мг 2 шт.	Пилюли.ру

	Здравзона

Таблетки 0,5 мг 8 шт.	Пилюли.ру

	Здравзона
	Лаборатория красоты и здоровья