Глюкофаж инструкция по применению. Глюкофаж – инструкция, применение, отзывы. Применение при нарушениях функции печени

Наименование:

Глюкофаж (Glucophage)

Фармакологическое
действие:

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.
Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена , воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.
Выведение
Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания к
применению:

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
- у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании.

Способ применения:

Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкофаж
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать во время или после приема пищи. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 500-850мг препарата 2-3 раза в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
Максимальная суточная доза метформина составляет 3000мг.

Детям в возрасте старше 10 лет обычно назначают по 500-850мг препарата 1 раз в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно. При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.

Максимальная разовая доза метформина составляет 1000мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Глюкофаж XR
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки вечером. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать 1 раз в неделю на 500мг до достижения необходимого гипогликемического эффекта.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин обычно назначают в дозе 500мг 1 раз в день вечером, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
В случае если гипогликемический эффект недостаточен при применении препарата в дозе 4 таблетки 1 раз в день, то назначают прием 2 таблеток препарата 2 раза в день.
Максимальная суточная доза метформина составляет 2000мг.
Пациентам, которые ранее получали терапию метформином, препарат Глюкофаж XR следует назначать в дозе эквивалентной суточной дозе метформина, которую получал пациент.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в минимальной начальной дозе. Коррекция дозы для таких пациентов должна проводиться с учетом уровня глюкозы в плазме крови и оценки функции почек.

Побочные действия:

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Со стороны обмена веществ : очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B12. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы : часто - нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы : очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко - эритема, зуд, сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания:

Диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома;
- диабетическая кома;
- нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
- почечная недостаточность;
- острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок;
- клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
- печеночная недостаточность;
- нарушения функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
- лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
- соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Лактацидоз
Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.
Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.
Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Не следует назначать Глюкофаж, если КК менее 60 мл/мин.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению при беременности.
Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выделяется с грудным молоком.
Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в грудного вскармливания не рекомендовано.
Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Передозировка:

Симптомы : при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.
Лечение : немедленная отмена препарата Глюкофаж, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Форма выпуска:

Таблетки Глюкофаж , покрытые пленочной оболочкой по 500 мг, 850 мг и 1000 мг от 30-120 штук.
Таблетки Глюкофаж-Лонг пролонгированного действия по 500 мг, 750 мг и 1000 мг от 30-60 штук.
Таблетки Глюкофаж XR , покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением активного вещества 500 мг от 30-60 штук.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Глюкофаж 500 мг содержит:
- действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг;
- вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

1 таблетка Глюкофаж-Лонг 750 мг содержит:
- действующее вещество: метформина гидрохлорид - 750 мг;
- вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 37.5 мг, гипромеллоза 2208 - 294.24 мг, магния стеарат - 5.3 мг.

В таблетках содержится активное вещество – метформина гидрохлорид по 500, 850, 1000 мг.

Дополнительные составляющие: повидон и магния стеарат.

Плёночная оболочка состоит из гипромеллозы, а у таблеток 1000 мг ещё и из Opadry клиа, макрогола 400 и 8000.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых белой плёночной оболочкой. При этом таблетки по 500 и 850 мг имеют круглую форму, а 1000 мг – овальную. Предлагается препарат по 20 шт. в ячейке, по 3 ячейки в пачке.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают гипогликемическим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат способен снизить гипергликемию , не вызывая развития гипогликемии . При этом не стимулируется секреция инсулина , не проявляется гипогликемический эффект у здоровых людей.

Отмечено повышение чувствительности периферических рецепторов в отношении инсулина и утилизации глюкозы клетками. Понижается выработка глюкозы печенью, путём ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза. Препарат затормаживает процесс всасывания глюкозы в ЖКТ.

Стимуляторы β2-адренорецепторов способны повысить содержание глюкозы в составе крови. При этом необходим контроль гликемии, возможно назначение инсулина. Комбинация Глюкофажа и производных сульфонилмочевины, инсулина, акарбозы, салицилатов усиливают гипогликемическое действие.

Условия продажи

Лекарство отпускают строго по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток предназначено тёмное, прохладное место, недоступное для детей.

Срок годности

Срок годности Глюкофаж 500 и 850 мг составляет 5 лет, Глюкофаж 1000 мг можно хранить 3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги представлены препаратами: Багомет, Гликон, Глиминфор, Ланжерин, Метоспанин, Метадиен, Сиафор и другими.

Глюкофаж и алкоголь

Установлено, что алкоголь способен вызвать развитие молочнокислого ацидоза при острой алкогольной . Обострить ситуацию может наличие печёночной недостаточности, голодание или соблюдение низкокалорийной диеты. Поэтому в данный период необходимо воздержаться от комбинаций с этанолом.

Глюкофаж для похудения

Следует отметить, что этот препарат пользуется большой популярностью у худеющих людей. Однако отзывы врачей сообщают, что такой способ борьбы с лишним весом очень опасный и может вызвать серьёзные осложнения. Тем не менее, именно этот способ обсуждается на различных форумах, где пользователи интересуются — как принимать Глюкофаж для похудения?

При этом некоторые люди рекомендуют принимать Глюкофаж 500 мг, поясняя, что такой дозировки будет достаточно, чтобы «запустить обменные процессы». Другие наоборот советуют Глюкофаж 850 мг, так как более высокая дозировка «только ускорит процесс».

Интересно, что отзывы при похудении с помощью этого препарата не содержат описания конкретных результатов. Но при этом встречаются сообщения об ухудшении общего самочувствия, развития болей в животе, тошноты и даже рвоты. Поэтому специалисты советуют начать следить за своим питанием, которое должно быть полноценным. Нужно исключить из рациона сладкое, мучное и жирное и повысить физические нагрузки.

Отзывы о Глюкофаже

В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с его применением для похудения. При этом некоторые отзывы худеющих о Глюкофаже сообщают, что им этот способ рекомендовала врач, так как диеты и физические нагрузки не помогали устранить избыточный вес. Другие пользователи интересуются, как принимать это лекарство, чтобы быстро сбросить лишние килограммы. Кроме того, можно встретить рассказы пациенток, которые принимали эти таблетки с целью восстановления репродуктивной функции.

Однако использование препарата для таких целей далеко не всегда оказывается эффективным. Более того, как отзывы врачей, так и пациентов содержат информацию о развитии серьёзных патологий на фоне подобных экспериментов.

Отзывы о Глюкофаже для похудения также не описывают конкретных результатов. Хотя пациенты, которые принимают лекарство при , отмечают его эффективность и постепенное снижение массы тела.

Цена Глюкофажа, где купить

Цена Глюкофаж 1000 мг варьируется в пределах 300-350 рублей.

Цена Глюкофаж 850 мг составляет от 205 рублей.

Купить таблетки 500 мг можно за 170-200 рублей.

Лекарство Глюкофаж, предназначенное специально для похудения, не выпускается.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Глюкофаж таб. п.п.о. 500мг n30

Глюкофаж лонг таб.пролонг. 750мг n60 Мерк Сантэ с.а.с./ООО Нанолек

Глюкофаж таб. п.п.о. 1000мг n30 Мерк Сантэ с.а.с./ООО Нанолек

Глюкофаж лонг таб. с пролонг. высвобождением 1000мг №30 ООО Нанолек

Глюкофаж лонг таб. пролонг. действ. 500 мг №30 ООО Нанолек

Аптека Диалог

Глюкофаж (таб.п.пл/об.1000мг №60)

Глюкофаж лонг (таб.рет.750мг №60)

Глюкофаж (таб.п.пл/об.850мг №60)

Глюкофаж лонг (таб.п.пл/об.1г №60)

Глюкофаж лонг (таб. рет. 500мг №60)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Глюкофаж 500 мг №60 табл Нанолек

Глюкофаж лонг 500 мг №30 табл Нанолек ООО

Глюкофаж 1000 мг №60 табл Нанолек ООО

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.

Показания

сахарный диабет типа 2 у взрослых;
в комбинации с инсулином при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью;
сахарный диабет типа 2 у детей старше 10 лет (монотерапия, в комбинации с инсулином).

Способ применения и дозы

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

У взрослых начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием Глюкофажа 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода на терапию Глюкофажем с другого гипогликемического средства следует прекратить прием другого средства и начать прием Глюкофажа в дозе, указанной выше.

Комбинации с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня гликемии метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.

Начальная доза препарата Глюкофаж в дозе 500 мг и 850 мг составляет 1 таб. 2-3 раза/сут; препарата Глюкофаж в дозе 1000 мг составляет 1 таб. 1 раз/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.

У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделеная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год). Не рекомендуется применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз;
диабетическая прекома;
диабетическая кома;
нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);
клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
серьезные хирургические операции и травмы и (когда показано проведение инсулинотерапии);
нарушения функции печени;
хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;
лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
период не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;
соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза.

Глюкофаж следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в т.ч. урография, в/в ангиография) с использованием рентгеноконтрастных средств.

Поскольку метформин выводится с мочой, перед началом лечения препаратом и регулярно в последующем следует определять уровни креатинина в сыворотке крови.

Особую осторожность следует проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными средствами, диуретиками, НПВС.

Следует проинформировать пациента о необходимости обращения ко врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

На фоне применения препарата Глюкофаж следует воздерживаться от приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациентам следует относиться с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфанилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Действующее вещество

Метформин

Лекарственная форма

таблетки

Производитель

Мерк Сантэ, Франция

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг.

Вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5,0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4,0 мг.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Противопоказания

Диабетический кетоацидоз.
Диабетическая прекома.
Диабетическая кома.
Нарушения функции почек (КК
Почечная недостаточность.
Острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок.
Клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).
Обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии).
Печеночная недостаточность.
Нарушения функции печени.
Хронический алкоголизм, острое отравление этанолом.
Лактацидоз (в т.ч. в анамнезе).
Период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства.
Соблюдение гипокалорийной диеты (
Беременность.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов:

Очень часто (≥ 1/10).
Часто (≥ 1/100,
Нечасто (≥ 1/1000,
Редко (≥ 1/10 000,
Очень редко (

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B12. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты.
Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если КК менее 60 мл/мин.

Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 г/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2-3 г/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.

Монотерапия при предиабете:

Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

У детей в возрасте 10 лет и старше: Глюкофаж можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке не менее 2-4 раз в год). Гюкофаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Специальные указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

приема, глюкозы, крови, препарата, метформина, Глюкофаж, после, лактацидоза, пациентов, может, концентрации, лечения, составляет, применении, следует, развития, функции, почек, время, беременности, рекомендуется, необходимости, принимать, детей, необходимо, прием, инсулином, стороны, контроль, риска, случае, прекращения, метформин, гипогликемии, могут

Глюкофаж – это гипогликемический пероральный препарат, входящий в группу бигуанидов. Главное отличие от лекарственных средств, являющихся производными сульфонилмочевины, заключается в том, что Глюкофаж не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц и не стимулирует выработку инсулина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 500, 850 и 1000 мг. Таблетки Глюкофаж в дозировке 500 и 850 мг имеют круглую, двояковыпуклую форму и белый цвет, на поперечном разрезе видна белая однородная масса, а в дозировке 1000 мг – овальную, двояковыпуклую форму и риску с обеих сторон, на поперечном разрезе – белая однородная масса.

Активным веществом препарата является метформина гидрохлорид, вспомогательные компоненты – повидон и магния стеарат. В состав пленочной оболочки таблеток Глюкофаж 500 и 850 мг входит гипромеллоза, 1000 мг – чистый Opadry (макрогол 400 + гипромеллоза).

Количество таблеток в блистере и блистеров в картонной пачке зависит от дозировки препарата:

Таблетки Глюкофаж 500 мг – в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ по 10 или 20 штук, в картонной пачке 3 или 5 блистеров и по 15 штук в блистере, в картонной пачке 2 или 4 ячейковых блистера;
Таблетки Глюкофаж 850 мг – в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ по 15 штук, в картонной пачке 2 или 4 блистера и по 20 штук в блистере, в картонной пачке 3 или 5 блистеров;
Таблетки Глюкофаж 1000 мг – в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ по 10 штук, в картонной пачке 3, 5, 6 или 12 контурных блистеров и по 15 штук в блистере, в картонной пачке 2, 3 или 4 блистера.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глюкофаж применяют при сахарном диабете II-го типа, особенно у лиц, страдающих ожирением, при недостаточной или полной неэффективности физических нагрузок и диетотерапии.

У взрослых пациентов препарат используют как в комплексе с инсулином или другими пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, так и в качестве монотерапии.

У детей старше 10 лет Глюкофаж применяют совместно с инсулином или в качестве единственного терапевтического средства.

Противопоказания

Препарат не назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

Почечная недостаточность и/или нарушения функции почек;
Печеночная недостаточность и/или нарушения функции печени;
Диабетическая кома и прекоматозное состояние;
Кетоацидоз;
Клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, способствующие развитию тканевой гипоксии (острый инфаркт миокарда, сердечная и дыхательная недостаточность и др.);
Обширные травмы и хирургические операции, при которых показано проведение инсулинотерапии;
Тяжелые инфекционные заболевания, дегидратация, состояние шока;
Лактацидоз;
Хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Беременность;
Соблюдение низкокалорийной диеты.

Осторожности требует применение Глюкофажа у женщин в период грудного вскармливания, пациентов старше 60 лет и лиц, которые выполняют тяжелую физическую работу (это связано с повышенной вероятностью развития лактацидоза).

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь (перорально).

При назначении взрослым в качестве монотерапевтического средства и в комбинации с другими гипогликемическими лекарствами доза Глюкофажа, по инструкции, составляет 500 или 850 мг от 2 до 3 раз в сутки во время приема пищи или после еды. В зависимости от содержания глюкозы в крови в дальнейшем возможно постепенное увеличение дозы.

Поддерживающая доза, как правило, составляет от 1500 до 2000 мг в сутки. Снизить риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта можно делением суточной дозы на 2-3 приема. Максимально допустимая доза Глюкофажа в сутки – 3000 мг.

Постепенное увеличение дозы способствует улучшению переносимости препарата желудочно-кишечным трактом.

При применении Глюкофажа в комбинации с инсулином начальная доза лекарственного средства составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в день, а дозу инсулина подбирают индивидуально, исходя из показателя концентрации глюкозы в крови.

Подросткам и детям старше 10 лет назначают 500 или 850 мг препарата один раз в сутки во время еды или после приема пищи. Корректировка дозы осуществляется не ранее, чем через 10-15 дней лечения и зависит от уровня глюкозы в крови. Максимально допустимая суточная доза для детей – 2000 мг, она делится на 2-3 приема.

Пациентам пожилого возраста дозу метформина подбирают индивидуально, регулярно контролируя функции почек.

Глюкофаж принимаю ежедневно, без перерывов. О прекращении лечения необходимо сообщить врачу.

Побочные действия

Во время применения Глюкофажа могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

Отсутствие аппетита, тошнота и рвота, металлический привкус в ротовой полости, метеоризм, диарея, боли в животе (как правило, проявляются в начале лечения и проходят самостоятельно);
Молочнокислый адидоз (необходима отмена препарата); недостаток витамина B12 из-за нарушения всасывания (при длительном лечении);
Мегалобластная анемия;
Кожная сыпь.

Особые указания

Уменьшить проявление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта можно одновременным назначением антацидов, спазмолитиков или производных атропина. Если диспепсические явления на фоне применения Глюкофажа возникают постоянно, препарат следует отменить.

На время лечения следует отказаться от алкоголя и не принимать лекарственные средства, содержащие этанол.

Аналоги

Структурными аналогами препарата являются Сиофор 500, Сиофор 850, Метфогамма 850, Метфогамма 500, Глиминфор, Багомет, Глиформин, Метформин-Рихтер, Веро-Метформин, Сиофор 1000, Дианормет, Метоспанин, Форметин, Метформин, Глюкофаж Лонг, Метфогамма 1000, Новоформин, Формин Плива, Метадиен, Диаформин ОД, Нова Мет, Ланжерин, Метформин-Тева и Софамет.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Глюкофаж следует хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей. Срок годности препарата пять лет.