Гомеопатия в гинекологии. Т. Фолльнер: Гомеопатия в лечении гинекологических заболеваний, бесплодия, а также мастопатии. Эффективность гомеопатии при лечении гинекологических заболеваний

МНН: Амиодарон

Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amiodarone

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016246

Период регистрации: 12.11.2015 - 12.11.2020

Инструкция

• русский

Торговое название

Амиодарон

Международное непатентованное название

Амиодарон

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - амиодарона гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 200 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты III классов. Амиодарон.

Код ATХ C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50 %, биодоступность - 30-50 %. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 3-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме, соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентрации амиодарона. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе период полувыведения - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний период полувыведения - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться 61 день (более 4 мес).

Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатин сульфата, аденозина и гликогена).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических лекарственных средств I класса.

Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании "нагрузочных" доз) - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Показания к применению

Терапия амиодароном может осуществляться только в стационарах или амбулаторно под наблюдением кардиолога.

Для лечения тяжелых аритмий, не поддающихся терапии другими лекарственными средствами, или когда другие лекарственные средства не могут быть назначены.

Тахиаритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Мерцание и трепетание предсердий, в случае, если не могут быть назначены другие лекарственные средства.

Тахиаритмии пароксизмального характера, включая предсердную, атриовентрикулярную и желудочковую тахикардии, фибрилляция желудочков, когда другие лекарственные средства не могут быть назначены.

Способ применения и дозы

Начальное лечение

Обычный режим дозирования 600 мг/сут - 3 таблетки в сутки, разделенная на 2-3 приема, в течение 8-10 дней.

В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки), но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле.

Поддерживающее лечение

Следует определить минимальную эффективную дозу, в соответствии с индивидуальным ответом, она может находиться в пределах от ½ таблетки в сутки (по 1 таблетке через день) до 2 таблеток в сутки.

Средняя разовая терапевтическая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг, максимально разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1200 мг.

Побочные действия

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01% и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Очень часто (10 % и более)

Тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5 - 3 раза выше нормы)

Микроотложения в роговице, почти всегда присутствуют у взрослых, и обычно локализуются в зоне под зрачком и не являются противопоказанием к продолжению лечения. В исключительных случаях могут сопровождаться восприятием цветного и ослепляющего света или затуманивания зрения. Микроотложения в роговице, которые образованы комплексом липидов, всегда исчезают после прекращения лечения.

В отсутствии каких-либо клинических симптомов дистиреоза уровень «диссоциированного» гормона щитовидной железы (увеличение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне Т3) не является основанием для прерывания лечения.

Часто (1 % и более; менее 10 %)

Умеренная брадикардия (дозозависима);

Острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной;

Интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз;

При длительном применении возможно развитие гипотиреоза, гипертиреоза (возможно с летальным исходом, требуется отмена препарата);

Сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата);

Тремор и др. экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в т.ч. «кошмарные» сновидения

Нечасто (0,1 % и более; менее 1 %)

SA и AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца);

Нарушения проводимости (синоаурикулярная блокада разной степени)

Редко:

Периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия

Очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи)

Выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов);

Хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная;

Бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом;

Неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Синдром неадекватной секреции АДГ CHCAD/RSIADH (гипонатриемия)

Эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция.

Мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль, вертиго;

Васкулит;

Эпидидимит;

Нарушение потенции (связь с приемом препарата не установлена);

При длительном применении тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия;

Почечная недостаточность с умеренным повышением креатинина;

Частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя)

Легочное кровотечение;

Случаи гранулемы костного мозга;

Случаи ангионевротического отека.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду);

Синдром слабости синусового узла;

Синусовая брадикардия;

Синоатриальная блокада;

Атриовентрикулярная блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора);

Кардиогенный шок;

Гипокалиемия;

Коллапс;

Артериальная гипотензия;

Гипотиреоз;

Тиреотоксикоз;

Интерстициальные болезни легких;

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Прием ингибиторов моноаминоксидазы.

Двух- и трехпучковые блокады (без использования кардиостимулятора);

Гипомагниемия;

Гипотиреоз;

Гипертиреоз;

Врожденное или приобретенное удлинение интервала Q-T;

Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T и вызывающих пароксизмальную тахикардию (в т.ч. полиморфную желудочковую типа "пируэт");

Беременность и период лактации.

С осторожностью : хроническая недостаточность III и IV степени, AV блокада I стадии, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии)

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»): антиаритмические лекарственные средства 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные лекарственные средства, стимулирующие перистальтику кишечника - риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными лекарственными средствами, сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

Диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид - риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

Прокаинамид - риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N- ацетилпрокаинамида);

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9;

Эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);

Фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9);

Флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);

Лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин - амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);

Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск развития выраженной брадикардии;

Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;

Лекарственные средства для ингаляционного наркоза - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

Радиоактивный йод - амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;

Рифампицин и препараты зверобоя продырявленного (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме; ингибиторы протеазы ВИЧ (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;

Клопидогрел - возможно снижение его плазменной концентрации;

Декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) - возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6).

Особые указания

Хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК по классификации NYHA), AV блокада I ст., печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Перед началом терапии необходимо провести ЭКГ, рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов (калия) плазмы.

В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии) и ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT). Допустимым является увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25 % от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия амиодарона.

Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, исследование функции внешнего дыхания 1 раз в полгода, проведение анализа на тиреотропный гормон перед началом лечения и затем на регулярной основе во время лечения и через несколько месяцев после прекращения лечения. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует. Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием амиодарона на легкие. Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы при ранней отмене амиодарона. Ранняя отмена амиодарона ассоциированная с терапией глюкокортикостероидами или не связанная с ней приводит к регрессии нарушений. Клинические симптомы обычно проходят в течение 3-4 недель, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (несколько месяцев).

Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами.

При появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема амиодарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию. Случаи невропатии и/или неврита зрительного нерва требуют решения вопроса о целесообразности применения амиодарона.

При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

В связи с наличием в составе препарата лактозы его не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, мальабсорбацией глюкозы-галактозы.

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.

Содержит йод (в 200 мг - 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

При проведении хирургических вмешательств следует поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).

В случае одновременного применения амиодарона и симвастатина доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день в связи с потенциальным риском развития рабдомиолиза у таких пациентов. В случае одновременного применения амиодарона и ловастатина доза последнего не должна превышать 40 мг в сутки. Пациент также должен быть проинформирован о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае появлении любой неожиданной мышечной боли, мышечной слабости.

Беременность и лактация

Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода). Безопасность и эффективность применения у детей не определена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, пароксизмальная тахикардия типа "пируэт", усугубление имеющейся ХСН, нарушение функции печени, остановка сердца.

Амиодарон – это лекарство, которое применяют у кардиологических больных. Препарат активно назначают для лечения стенокардии, нарушений ритма сердца. Средство допустимо использовать при наджелудочковой, желудочковой тахикардии, трепетании предсердий, а также различных видах экстрасистолии.

У пациентов на фоне использования медикамента приступы стенокардии становятся реже, нормализуется сердечный ритм. Цель статьи: ознакомить читателя с областью применения лекарства, описать правила приема средства, возможные нежелательные проявления.

Амиодарон относится к противоаритмическим средствам. Международное непатентованное название лекарства – Амиодарон. Код ОКПД – 24.42.13.727.

Механизм действия

Медикамент относится к 3 классу противоаритмических средств, ингибирует реполяризацию (расслабление сердечной мышцы). Помимо этого, он воздействует на организм следующим образом:

Фармакокинетика

Средство начинает воздействовать на организм только на 2-3 сутки использования, даже если назначены очень большие дозировки. Иногда действие начинается только через несколько месяцев приема. Лечебный эффект может сохраняться до полугода и более после отмены терапии.

Фармакокинетические свойства определяются следующими характеристиками:

1. Всасывание активного вещества в кровь составляет 30-50%.
2. Биодоступность имеет те же показатели.
3. Максимум концентрации в кровеносном русле регистрируется уже после 4-7 часов. Препарат хорошо распределяется по тканям.

Амиодарон отлично растворяется в жирах, поэтому концентрация медикамента достаточно высокая в подкожно-жировой клетчатке и висцеральном жире. Лекарство хорошо всасывается в печени, почках, сердце. Препарат попадает в головной мозг, плаценту, женское молоко.

Амиодарон метаболизируется в печеночной ткани. Основным веществом в ходе метаболизма является дезэтиламиодарон. Выводится вещество почками и печенью с желчным секретом. Процент выведения через почечную ткань очень мала (1 %), поэтому для больных с патологиями почек коррекция дозы не производится.

При длительном курсе применения лекарство может циркулировать по крови после отмены еще до 40 суток. Амиодарон при передозировке не выводится при помощи диализа.

Формы и цена

Лекарство производится в таких формах:

Стоимость лекарства в Москве составляет 88-120 рублей. Цена в аптеках Санкт-Петербурга равна 96-117 рублей. По России стоимость Амиодарона составляет от 100 до 136 рублей. Ампулы стоят дороже: в пределах 208 рублей.

Показания и ограничения

Амиодарон имеет свои показания и ограничения (Табл. 1). При назначении лекарства врач обязательно должен это учитывать, чтобы избежать осложнений.

Таблица 1 – Показания и ограничения к приему Амиодарона

Показания к назначению лекарства

Ограничения к использованию средства

профилактические и лечебные мероприятия по коррекции аритмий (желудочковые, наджелудочковые тахикардии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, экстрасистолии (желудочковая, наджелудочковая)); профилактика повторных приступов фибриляции предсердий и желудочков; восстановительный период после инфаркта сердечной мышцы, наличие аритмий в анамнезе.

Абсолютные: аллергическая реакция и непереносимость Амиодарона и йода; атриовентрикулярная блокада 2-3 степени; брадиаритмия; слабость водителя ритма; синоатриальная блокада; гипер- и гипофункция щитовидной железы; недостаточная функция сердца; совместный прием с лекарствами, провоцирующими тахиаритмию; низкий уровень калия; патологии легких; использование ингибиторов МАО; период вынашивания плода, грудное вскармливание; возраст (до 18 лет). Относительные: недостаточная функция печени; бронхиальная астма; возраст старше 75 лет.

У пожилых людей необходимо аккуратно назначать лекарство, так как у них повышается вероятность возникновения тяжелой брадиаритмии. У беременных лекарственное средство не используется. Во время клинических испытаний препарата не было получено достаточной информации о действии на плод.

При грудном вскармливании лекарство не применяют, так как активная составляющая легко проникает в материнское молоко. Если есть необходимо использовать Амиодарон у кормящей матери, то кормление грудью лучше временно прекратить до окончания курсового лечения. Чтобы лактация сохранилась, при лечени молоко сцеживают. После отмены препарата можно возобновить грудное вскармливание.

Лекарственный препарат используется только у взрослых пациентов. У детей до достижения 18 лет препарат не применяют. Во время клинических испытаний было недостаточно информации о влиянии препарата на детский организм. У пациентов с почечной недостаточностью лекарство использовать можно, так как метаболизм средства в основном осуществляется в печени.

Инструкция по приему лекарственного средства

Дозировка лекарства подбирается индивидуально в соответствии с состоянием больного. Может быть назначена как таблетированная, так и инъекционная форма

Как принимать таблетки Амиодарон (200 мг)?

Препарат назначают в таблетках во время или после еды. Таблетированную форму не разжевывают, запивают водой. Стартовая дозировка за сутки равна 600-800 мг (максимум 1200 мг). Количество препарата нужно равномерно распределить на три приема. Такая дозировка (600-800 мг) используется на протяжении 8-15 суток. Если эффективность обычной дозировки низкая, то ее увеличивают до 1200 мг за сутки.

Если у больного возникли признаки накопления препарата, то доктор переходит к поддерживающей дозировке лекарственного средства. Для поддержания концентрации лекарства подходит доза 100-400 мг. Ее разделяют на 2 приема. Если у пациента хорошее самочувствие, нет признаков аритмий, то 1 раз в неделю делают перерыв на 2 суток.

Дозы препарата:

• терапевтическая за 1 раз – 200 мг;
• терапевтическая за сутки – 400 мг;
• максимум дозы за 1 прием – 400 мг;
• максимум за сутки – 1200 мг.

Препарат в ампулах

В некоторых случаях можно использовать лекарственный препарат в форме ампул. В частности, эта форма назначается при тяжелых, угрожающих жизни нарушениях сердечной функции, когда пероральный прием препарата не дает необходимого эффекта или же он невозможен.

Содержимое ампулы разводят в растворе глюкозы. Нельзя смешивать Амиодарон с другими средствами в одной капельной системе. Для одной капельницы необходимо 2 ампулы на 500 мл глюкозы.

Иглу от капельницы вводят в центральную вену. Если нет доступа к этой вене, используют периферические вены. Расчет стартовой дозировки препарата производится следующим образом: 5 мг на 1 кг массы пациента. Инфузионная терапия проводится 20-120 минут. Введение лекарства можно проводить трижды за сутки в зависимости от тяжести состояния больного.

Поддерживающая дозировка: 10-20 мг на 1 кг массы больного. Для такой дозы понадобится 250 мл глюкозы. Введение производится на протяжении 3 суток. С начала поддерживающей терапии больному начинают давать пероральный препарат, после чего полностью переводят на таблетированную форму.

Если больному требуются реанимационные мероприятия, при наличии центрального катетера лекарство вводят в него. Если нет доступа к центральной вене, инфузия осуществляется через периферическую крупную вену. Стартовая дозировка равна 300 мг. Ее нужно развести в 20 мл раствора глюкозы. Вводят препарат струйно. При неэффективности терапии дополнительно вливают еще 150 мг.

Амиодарон нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Нежелательные реакции организма

Препарат оказывает влияние на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную, пищеварительную системы, орган зрения, обменные процессы. У больного возможна тошнота, утомляемость, вестибулопатии, слуховые обманы, тремор рук, плохая память, неврит зрительного нерва. Препарат способен вызвать увеиты, незначительную отслойку сетчатки.

На фоне применения лекарственного средства у больных часто возникает замедление ритма сердца, тахикардия «пируэт». Возможен переход в более тяжелую форму аритмии при ее наличии до назначения препарата. У больных может появиться симптоматика сердечной недостаточности.

Амиодарон имеет влияние на органы дыхания. У пациентов может выявляться кашель, затруднение дыхания, симптомы пневмонии (интерстициального типа), альвеолит, фиброзирование ткани легкого, плеврит. Возможно появление изменений в пищеварительной системе.

Больные жалуются на диспепсию, гастралгии, неприятные ощущения в области желудка, неустойчивый стул. Может возникать гепатит, застойные явления в желчных путях, желтушный синдром, цирротическое поражение печени.

В анализах крови возможно повышение уровня печеночных ферментов, анемия. Иногда бывают случаи аллергической реакции. Они проявляются в виде сыпи, дерматита.

Развитие индуцированного препаратом тиреотоксикоза

Амиодарон может вызывать нарушение функции щитовидки. Такая патология называется амиодарон-индуцированный тиреотоксикоз. Заболевание развивается чаще после 3-летнего использования препарата, но у некоторых больных патология может появиться в начале лечения Амиодароном.

Соотношение частоты заболеваемости у мужчин и женщин составляет 3:1. Симптоматика заболевания может сохраняться даже после отмены средства, так как оно накапливается в тканях организма, длительно выводится. Существует несколько вариантов развития патологии вследствие приема препарата (Табл. 2).

Таблица 2 – Разновидности форм индуцированного Амиодароном тиреотоксикоза

У больных может возникать также смешанный тип тиреоидита на фоне приема Амиодарона. При любой из форм у пациентов наблюдаются такие симптомы:

• уменьшение веса;
• учащение ритма сердца;
• слабость мышц;
• изменчивость настроения;
• послабление стула;
• повышенная утомляемость;
• снижение количества крови во время менструации.

У пациентов при индуцированном Амиодароном тиреотоксикозе симптоматика также может быть стертая, что затрудняет диагностику заболевания. Но при появлении даже незначительных симптомов тиреотоксикоза при приеме Амиодарона нужно отменить лечение и срочно обратиться к специалисту.

Передозировка

При бесконтрольном использовании высоких доз Амиодарона наблюдаются снижение частоты сердечных сокращений, аритмии, дисфункция печени, АВ-блокада. При выявлении признаков передозировки лекарственный препарат нужно срочно отменить.

Если состояние больного тяжелое, необходимо провести промывание желудка, дать больному . Уголь и промывание помогают только, если препарат еще не успел всосаться. При симптомах отравления Амиодароном использование диализа не помогает снять интоксикацию. Выраженную брадиаритмию можно купировать назначением Атропина, бета-адреномиметиков. Если мероприятия неэффективны, больному требуется использование кардиостимулятора.

Аналоги препарата

У Амиодарона имеются структурные и неструктурные аналоги (Табл. 3). Структурные аналоги содержат такое же действующее вещество. Неструктурные – по составу отличаются, но имеют похожие лечебные эффекты.

Таблица 3 – Аналоги Амиодарона

Структурные	Неструктурные
	,

Кордарон – это аналог Амиодарона, с тем же активным веществом. Кордарон производится в ампулах и таблетках. Дозирование активного компонента рассчитывается тем же образом, что и для Амиодарона. Специалисты утверждают, что эти препараты отличаются: дополнительные компоненты, входящие в состав препаратов, позволяют относить их к разным классам антиаритмических средств (Амиодарон – к первому, а Кордарон – к третьему).

Практикующие врачи говорят о большей эффективности именно Амиодарона, плюсом последнего также можно считать более низкую стоимость. За Кордарон же придется отдать сумму практически в два раза больше – от 280 до 350 рублей за 30 таблеток. При непереносимости компонентов средства для нормализации сердечного ритма могут быть назначены препараты на основе других действующих веществ.

Среди наиболее эффективных неструктурных аналогов можно назвать такие:

1. Препараты на основе пропафенона гидрохлорида – Пропафенон, Ритмонорм и Пропранорм. Обладают анестезирующим и мембраностабилизирующим действием, блокируют ß-адренорецепторы и кальциевые каналы. В отличие от Амиодарона, могут назначаться в детском возрасте, однако их прием ограничен людям пожилого возраста. Цена на препараты этого ряда колеблется в диапазоне 210-250 руб.
2. Этацизин – препарат на основе этацизина, обладает активным противоаритмическим действием, характеризуется длительным действием. Не применяется для симптоматической терапии, так как при разовом применении не снижает ЧСС. Противопоказан для лечения детей. Цена достаточно высокая – 1200-1300 руб.

Амиодарон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amiodaron

Код ATX: C01BD01

Действующее вещество: Амиодарон (Amiodarone)

Производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Амиодарон – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток с содержанием 200 мг амиодарона гидрохлорида и вспомогательных веществ: молочного сахара, крахмала кукурузного, альгиновой кислоты, низкомолекулярного повидона, магния стеариновокислого.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.

Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.

Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.

По структуре амиодарон подобен гормонам щитовидной железы. Около 37% молекулярной массы составляет йод. Амиодарон оказывает влияние на обмен тиреоидных гормонов: тормозит превращение тироксина в трийодтиронин и блокирует захват гормонов щитовидной железы гепатоцитами и кардиоцитами, что ослабляет стимулирующее воздействие тиреоидных гормонов на сердечную мышцу.

Начало действия препарата составляет от 2–3 дней до 2–3 месяцев. Продолжительность действия колеблется от нескольких недель до нескольких месяцев и более (активное вещество обнаруживается в плазме в течение 9 месяцев после последнего приема препарата).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет от 35 до 65%. В крови амиодарон обнаруживается через 0,5–4 часа. Спустя 2–10 часов после приема разовой дозы наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. Терапевтическая концентрация в плазме колеблется от 1 до 2,5 мг/л. Для достижения стационарной концентрации требуется от одного до нескольких месяцев.

Амиодарон интенсивно распределяется в тканях (объем распределения составляет 60 литров). Он легко проникает в жировую ткань и органы с хорошим кровоснабжением. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% дозы, принятой кормящей женщиной). На 95% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетические особенности препарата обуславливают необходимость его применения в высоких нагрузочных дозах.

Метаболизм амиодарона осуществляется в печени. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который обладает похожими фармакологическими свойствами и способен усиливать антиаритмическое действие основного соединения. По некоторым данным, один из путей метаболизма – дейодирование. При длительной терапии концентрации йода достигают 60–80% концентрации активного вещества. Амиодарон является ингибитором целого ряда печеночных изоферментов и Р-гликопротеина, а также переносчиком органических анионов.

Период полувыведения препарата сильно варьирует, что связано с его способностью к кумуляции. После приема внутрь амиодарон выводится в две фазы: в первой фазе период полувыведения составляет от 4 до 21 часа, во второй – от 25 до 110 дней. После продолжительного лечения средний период полувыведения составляет 40 дней.

85–95% принятой дозы выводится через кишечник, менее 1% – почками. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма:

• Суправентрикулярные аритмии (при невозможности или малой эффективности другой терапии);
• Угрожающих жизни желудочковых аритмиях (включая желудочковую тахикардию, фибрилляция желудочков);
• Аритмии на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
• Парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
• Предсердная и желудочковая экстрасистолия;
• Стенокардия.

Противопоказания

• Синдроме слабости синусового узла;
• Интерстициальных заболеваниях легких;
• AV-блокадах II-III ст. (без использования кардиостимулятора);
• SA блокадах;
• Гипокалиемии;
• Кардиогенном шоке;
• Артериальной гипотензии;
• Коллапсе;
• Тиреотоксикозе;
• Гипотиреозе;
• Гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также к йоду.

Согласно инструкции, Амиодарон противопоказан одновременно с приемом ингибиторов МАО, также его не назначают беременным и кормящим женщинам.

Применять с осторожностью людям пожилого возраста (из-за высокого риска развития тяжелой брадикардии), детям и подросткам младше 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения), а также на фоне:

• Печеночной недостаточности;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Бронхиальной астмы.

Инструкция по применению Амиодарона: способ и дозировка

Схема и длительность лечения устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Таблетки принимают до еды по 200 мг 2-3 раза в день. Постепенно суточную дозировку снижают до 200-400 мг. Во избежание кумуляции после каждых 5 дней приема препарата необходимо делать перерыв в 2 дня. Возможно ежедневное применение Амиодарона на протяжении 3 недель с последующим перерывом на 7 дней.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 0,4-0,6 г в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Побочные действия

• Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит;
• Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
• Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
• Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
• Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
• Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
• Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.

Прочие побочные эффекты: миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно; при брадикардии рекомендуется введение атропина, бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора. Гемодиализ не проводят, поскольку он неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и лактации

Амиодарон не следует применять у беременных женщин, так как щитовидная железа плода начинает накапливать йод и у новорожденного возможно развитие гипотиреоза из-за увеличенной концентрации йода. Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда нарушения ритма угрожают жизни, а другая антиаритмическая терапия неэффективна (Амиодарон вызывает у плода дисфункцию щитовидной железы).

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

В связи с риском развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» Амиодарон противопоказано применять одновременно со следующими препаратами:

• фенотиазины (циамемазин, тиоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
• бутирофеноны (галоперидол, дроперидол);
• трициклические антидепрессанты;
• макролиды (спирамицин, эритромицин внутривенно);
• противомалярийные лекарственные препараты (хлорохин, галофантрин, хинин, мефлохин, лумефантрин);
• фторхинолоны (включая моксифлоксацин);
• антиаритмические препараты IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, гидрохинидин);
• антиаритмические препараты III класса (ибутилид, дофетилид, бретилия тозилат);
• бензамиды (сультоприд, тиаприд, амисульприд, сульпирид, вералиприд);
• азолы;
• соталол, винкамин, пимозид, пентамидин (парентерально), мизоластин, терфенадин, бепридил, сертиндол, цизаприд, дифеманила метилсульфат, астемизол.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, дилтиаземом и верапамилом (из-за риска нарушения проводимости и автоматизма) и слабительными препаратами, стимулирующими кишечную перистальтику (из-за риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» при гипокалиемии, вызываемой слабительными препаратами).

Амиодарон с осторожностью применяют совместно со следующими лекарственными средствами:

• системные глюкокортикостероиды;
• диуретики, вызывающие гипокалиемию;
• прокаинамид (повышается концентрация прокаинамида в плазме и усиливается вероятность развития его побочных эффектов);
• амфотерицин B (внутривенно);
• тетракозактид (повышается риск желудочковых нарушений ритма).

При одновременном применении Амиодарона с антикоагулянтами непрямого действия увеличивается риск развития кровотечений; с сердечными гликозидами – нарушается атриовентрикулярная проводимость и автоматизм; с фенитоином и фосфенитоином – существует риск возникновения неврологических нарушений; с эсмололом – нарушается сократимость, проводимость и автоматизм; с флекаинидом – повышается концентрация флекаинида.

Амиодарон повышает плазменные концентрации циклоспорина, лидокаина, силденафила, триазолама, эрготамина, фентанила, такролимуса, мидазолама, дигидроэрготамина, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, дабигатрана.

Снижение плазменной концентрации амиодарона наблюдается при его одновременном применении с орлистатом, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного; повышение концентрации – при совместном применении с циметидином, грейпфрутовым соком и ингибиторами ВИЧ-протеазы.

При комбинации с ингибиторами холинэстеразы, клонидином, пилокарпином, гуанфацином и ингаляционными препаратами для общего наркоза повышается вероятность развития выраженной брадикардии; с радиоактивным йодом – возможно нарушение поглощения радиоактивного йода и искажение результатов радиоизотопного исследования щитовидной железы; с препаратами, вызывающими фотосенсибилизацию – наблюдается аддитивный фотосенсибилизирующий эффект; с декстрометорфаном – возможно повышение концентрации декстрометорфана; с клопидогрелом – возможно снижение концентрации клопидогрела в плазме.

Аналоги

Аналогами Амиодарона являются:

• По активному веществу – Ритморест, Кардиодарон , Амиокордин , Веро-Амиодарон, Кордарон ;
• По механизму действия – Мультак, Рефралон, Нибентан, Орнид.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток – 2 года. Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не превышающей 25 °С.