Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Имодиум ®

Торговое название

Имодиум ®

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Капсулы 2 мг

Состав

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 127.0 мг, крахмал кукурузный 40.0 мг, тальк 9ю0 мг, магния стеарат 2.0 мг.

состав желатиновой капсулы:

Крышка: железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132),титана диоксид (Е 171), желатин,

Корпус: железа оксид черный (Е 172), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е127), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы (размер 4), состоящие из корпуса темно-серого цвета и крышечки зеленого цвета. Надписи белого цвета: на крышечке - «Imodium», на теле капсулы - «JANSSEN».

Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейное средство

Код АТХ А07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида - 40%. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови - около 95%, преимущественно с альбуминами. Период полувыведения составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с калом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Имодиум ® , связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе пожилые:

Острая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза . При острой и хронической диарее - 8 капсул

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочные действия

Часто

Аллергические реакции (кожная сыпь)

Запор и/или вздутие живота

Кишечная колика

Редко

Задержка мочи

Очень редко

Кишечная непроходимость

Боль или дискомфорт в животе

Тошнота, рвота

Гиповолемия

Снижение содержания электролитов

Утомляемость

Сонливость, головокружение

Сухость во рту

Чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
• острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)

• кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
• первый триместр беременности и период лактации;
• детский возраст до 18 лет

С осторожностью:

при печеночной недостаточности

Лекарственные взаимодействия

Не отмечалось

Особые указания

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума® следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Имодиум® можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания; кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.

Лечение: симптоматическое

Форма выпуска и упаковка

По 6 или 20 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок хранения

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

«Янссен-Силаг С.А.», Франция.

ул. Камиль Демулен, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Довольно часто люди обращаются к врачу, жалуясь на расстройства пищеварения. И нередко специалисты рекомендуют «Имодиум». Показания к применению лекарства включают в себя и столь распространенную проблему, как диарея. Так из чего состоит препарат, какими свойствами обладает?

Состав и свойства лекарства

Данный препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул с белым порошком внутри или жевательных таблеток. Основным активным компонентом лекарства является гипохлорид лоперамида. Это вещество воздействует на некоторые рецепторы клеток кишечной стенки. В частности, оно изменяет активность адренергических и холинергических нейронов.

Когда целесообразно использование препарата «Имодиум»? Показания к его применению — это диарея. Дело в том, что под воздействием лекарства повышается тонус стенки прямой кишки и анального сфинктера, что снижает частоту возникновения позывов к дефекации и помогает удержать каловые массы внутри кишечника.

С другой стороны, лоперамид снижает перистальтику кишечника, нормализует секрецию слизи. Под воздействием препарата уменьшается боль и дискомфорт, вызванные спазмом гладких мышц. Кроме того, лекарство нормализирует процесс абсорбции воды и баланс электролитов, что уменьшает вероятность развития обезвоживания.

«Имодиум»: показания к применению

Естественно, для начала необходимо обратиться к врачу. Если вам действительно нужно подобное лекарство, то специалист назначит вам «Имодиум». Показания к применению — острые и хронические диареи любого происхождения. Данный препарат эффективен при поносах, возникших в результате неправильного питания, инфекции, приема лекарственных препаратов, эмоционального срыва, лучевой терапии, нарушения процессов метаболизма.

Пациенты с илеостомой также принимают лекарство, так как оно помогает нормализировать консистенцию каловых масс и уменьшить количество дефекаций.

Как принимать «Имодиум» правильно?

Не стоит использовать лекарство самостоятельно. Только врач знает, что представляет собой «Имодиум», показания к применению и т. д. Дозы здесь подбираются индивидуально в зависимости от состояния пациента. Тем не менее, чаще всего взрослые пациенты принимают по 1-2 капсулы от 1 до 6 раз в день (но не более восьми в сутки). Для подростков и детей разовая доза ниже — 1 таблетка.

Противопоказания и побочные эффекты

Для начала стоит отметить, что лекарство не назначают пациентам с запорами, повышенной чувствительностью к любому компоненту, а также людям с непереносимостью лактозы. Противопоказаниями также считаются острый язвенный колит, острая дизентерия, бактериальный энтероколит, болезни, сопровождающиеся параличом мышц кишечника. Препарат не назначают детям младше пяти лет. При беременности лекарство нужно использовать очень осторожно.

Что же касается побочных эффектов, иногда медикамент провоцирует развитие кожной аллергической реакции. В некоторых случаях возникают головные боли, бессонница, головокружения и усталость. Изредка регистрируются тошнота и рвота, боли внизу живота, метеоризм, сухость во рту, При ухудшении самочувствия стоит на время прекратить прием капсул и обратиться за консультацией к врачу.

Латинское название: Imodium
Код АТХ: A07D A03
Действующее вещество: loperamide
Производитель: Janssen-Cilag
(Бельгия, Италия, Франция)
Отпуск из аптеки: Без рецепта
Условия хранения: при t° 15-30°C
Срок годности: 5 л.

Имодиум – противопоносное средство в капсулах и сублингвальных таблетках.

Пояазания к применению

• Симптоматической терапии острой либо хронической диареи различного генеза
• Лечении инфекционного поноса (как дополнительное ЛС)
• Регулировании дефекации у больных с илеостомой.

Состав медпрепарата

Имодиум капсулы

• Действующее вещество: 2 мг лоперамида
• Дополнительные вещ-ва: моногидрат лактозы, крахмал из кукурузы, тальк, Е 171
• Капсула: желатин, Е 171, Е 172 (черный, красный, желтый), Е 132.

ЛС в виде плотных двухцветных капсул. Корпус – темно-серый, с белой маркировкой JANSSEN. Крышка – зеленая или коричневая, с белой маркировкой в виде названия препарата Imodium. Наполнение – белая порошковая смесь. ЛС расфасовывается в блистеры по 6 либо 20 штук. В пачке из картона вместе с аннотацией – 1 пластинка.

Имодиум выпускается также в виде таблеток для рассасывания. Содержит 2 мг лоперамида.

Лечебные свойства

Противодиарейное действие Имодиума достигается благодаря присутствию в его составе гидрохлорида лоперамида. Вещество вступает во взаимодействие с опиоидными нервными окончаниями, подавляя выброс ацетилхолина, простагландинов. В результате чего происходит торможение перистальтики и пролонгирование прохода кишечного содержимого по пищеварительным путям.

Особенности фармакокинетики

Значительная часть лоперамида усваивается в кишечнике, но затем подвергается метаболизму, в результате чего его биодоступность становится меньше 1%.

Почти в полном объеме связывается с плазменными белками.

Биотрансформируется в печени с участием изоферментов системы Р450, выделяется вместе с желчью. Неизмененное вещество выводится из организма вместе с каловыми массами.

Исследование свойств лоперамида на детский организм не проводилось. Ожидается, что механизм действия не отличается от взрослых.

Способ применения

Как принимать Имодиум при поносе

Цена таблеток: (6 шт.) – 226 руб., (10 шт.) – 319 руб., (20 шт.) – 554 руб. Цена капсул: (6 шт.) – 226 руб., (20 шт.) – 432 руб.

Препарат не должен использоваться для начального лечения серьезной диареи, при которой снижен уровень воды и электролитов. Для устранения дисбаланса необходимо проведение заместительной терапии с применением парентеральных и пероральных медикаментов.

Принимать Имодиум нужно в соответствии с лекарственной формой препарата: согласно инструкции по применению, капсулы – целиком, таблетки – держать на языке до растворения и затем проглатывать вместе со слюной.

Схема терапии

Если заболевание проявляется остро, то в начале лечения взрослым нужно принять Имодиум от поноса в дозировке 4 мг, затем – употреблять по 2 мг каждый эпизод диареи. Суточный максимум, который не рекомендуется превышать, — 15 мг.

При хронической форме диареи суточная дозировка – 4 мг, при потребности возможен прием максимального количества – 16 мг. Дозировку необходимо титрировать индивидуально таким образом, чтобы достичь опорожнения кишечника 1-2 раза в сутки.

Имодиум для детей

Препарат в лиофилизированных таблетках рекомендуется давать малышам 4-8 лет в дозировке 1 мг, кратность приема- 3-4 раза в день. Рекомендованная длительность курса – 3 суток. Имодиум детский для пациентов постарше (9-12 лет) дают в количестве 2 мг до 4 раз в сутки. Курс – 5 суток.

При нормализации опорожнения кишечника либо при отсутствии дефекации свыше 12 часов препарат следует отменить.

В случае продолжения поноса при лечении Имодиумом, надо обратиться к врачу, чтобы выяснить причину, отчего ЛС не помогает, а после уточнения диагноза – пройти соответствующую терапию.

При беременности и грудном вскармливании

В период вынашивания не следует принимать лекарство: в первые три месяца препарат Имодиум от диареи запрещен категорически. В последующие месяцы допускается назначение препарата, но только в случае, когда польза для матери явно превышает опасность предполагаемого вреда для плода.

Лоперамид проходит в женское молоко. По этой причине кормящим женщинам нужно воздержаться от приема Имодиума.

Противопоказания и меры предосторожности

Имодиум запрещено принимать при:

• Сверхчувствительности к составляющим веществам
• Кишечной непроходимости, вздутии
• Запоре
• Острой форме дизентерии (в качестве моносредства), сопровождающейся калом с кровью и температурой
• Острой форме язвенного или псевдомембранозного колита вследствие приема антибиотиков
• Бактериальном энтероколите, спровоцированном сальмонеллами, шигеллами, кампилобактериями
• 1 триместре беременности, лактации
• Врожденном дефиците лактазы, невосприимчивости лактозы, ГГ мальабсорбции
• Возрасте до 4 лет.

Имодиум следует отменить, если спровоцировал вздутие, запор или непроходимость кишечника.

Осторожность при лечении Имодиумом требуется у пациентов с печеночными дисфункциями.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Имеются сообщения, что в результате взаимодействия лоперамида с медикаментами, имеющими схожий угнетающий эффект на ЦНС, происходит усиление подавляющего действия. По этой причине следует избегать одновременного приема таких ЛС.

Доклинические исследования Имодиума показали, что его активное вещество является субстратом P-гликопротеина. Если ЛС принимается совместно с ингибиторами вещества, то происходит повышение плазменной концентрации лоперамида.

Предполагается, что если Имодиум совмещается с похожими по действию ЛС, то эффект лоперамида усиливается, а при комбинировании с медпрепаратами, ускоряющими прохождение в ЖКТ, – снижается.

Особенности применения

Терапия Имодиумом предназначена для снятия симптома. Нужно диагностировать причину поноса и назначить соответствующее лечение.

У детей, пожилых и ослабленных людей возможно развитие электролитного дисбаланса. Потребуется обильное питье и прием электролитов.

Если пациент страдает стойкой диареей, то симптом может указывать на серьезные заболевания, поэтому ЛС не стоит применять длительное время. Необходимо установление причины патологии и проведение соответствующей терапии.

Если нет улучшение самочувствия на протяжении более двух суток, то прием ЛС нужно отменить и дополнительно обследовать больного.

ВИЧ-больным, принимающим Имодиум, нужно немедленно его отменить при первых признаках вздутия во избежание токсичного мегаколона.

Пациентам с печеночной дисфункцие применять ЛС нужно с осторожностью, чтобы не спровоцировать передозировку, в результате чего может развиться токсическое повреждение ЦНС.

Применять Имодиум для нейтрализации приступов острой диареи вследствие раздраженного кишечника нужно только в случае подтверждения диагноза врачом.

Побочные эффекты и передозировка

После использования Имодиума у пациентов могут развиться нежелательные реакции в виде различных нарушений:

• НС: боли головы, головокружение, расстройства координации, обморок, угнетение сознания, повышение АД, сонливость
• ЖКТ: вздутие, подташнивание, сухость ротовой полости, метеоризм, боли/дискомфортные ощущения, рвота, боли вверху живота
• Дерма: высыпания на коже, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла
• Иммунная система: крайне редко – проявления чувствительности, анафилаксии
• Зрение: изредка – миоз
• Почки: задержка мочеотделения
• Прочие: быстрое утомление.

Интоксикация может развиться как вследствие приема большого количества препарата, так и при печеночной дисфункции. Передозировка проявляется затрудненным мочеиспусканием, непроходимостью кишечника, усилением нарушений ЦНС.

Устранять последствия интоксикации надо с помощью антидота – налоксона. Состояние пациента должно отслеживаться не меньше 2 суток, так как действие лоперамида более продолжительное, чем налоксона, и может потребоваться дополнительный прием антидота.

Аналоги

«Оболенское» (РФ)

Цена: (10 капс.) – 29 руб., (12 табл.) – 103 руб.

Противодиарейное ЛС, содержащее лоперамид. Применяется для устранения поноса различного происхождения. Рекомендован для лечения пациентов с 6-и лет.

Плюсы:

• Аналог Имодиума
• Дешевое средство.

Недостатки:

• Побочки.

Белого или почти белого цвета круглые лиофилизированные таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства. Препараты, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.

Код АТХ А07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3. Таблетки, диспергируемые в полости рта биоэквивалентны по скорости и степени всасывания капсулам ИмодиумÒ.

Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени путем образования конъюгатов и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате этого эффекта первого прохождения плазменные концентрации неизмененного лоперамида ничтожно малы.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Показания к применению

Симптоматическая терапия острой и хронической диареи

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 12 лет:

Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).

Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Пациентам с нарушением функции печени Имодиум® следует использовать с осторожностью из-за снижения метаболизма при «первом» прохождении через печень.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Поскольку таблетки, диспергируемые в полости рта довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

Возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;

Осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.

Побочные действия

По данным клинических исследований

≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головная боль, запор, повышенное газообразование, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головокружение, сонливость, головная боль, сухость во рту, боль в животе, запор, тошнота, рвота, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головокружение, повышенное газообразование, запор, тошнота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Очень редко:

Реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор

Кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая вариант токсического течения, глоссодиния

Ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, крапивница

Задержка мочи

Утомляемость

В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике.

Противопоказания

Гиперчувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата

Острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови или высокой температурой, и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)

Кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)

Первый триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 12 лет

ИмодиумÒ не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. ИмодиумÒ необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью:

При печеночной недостаточности

Лекарственные взаимодействия

По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеин, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2 – 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3 – 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном применении десмопрессина внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.

Особые указания

Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).

При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием ИмодиумÒ необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.

Пациенты со СПИД, принимающие ИмодиумÒ, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных ИмодиумÒ следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум® следует применять только под наблюдением врача.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Беременность и период лактации

Препарат Имодиум обладает противодиарейным эффектом. Лоперамид , входящий в состав препарата Имодиум , является синтетическим избирательным блокатором опоидных рецепторов. Препарат оказывает действие только на клетки стенок кишечника, в частности отмечается его действие на энтероциты, интрамуральные нейроны кишечника, гладкую мускулатуру продольных и кольцевых волокон стенки кишечника. За счет изменения функции холинергических и адренергических нейронов лоперамид блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов в стенках желудочно-кишечного тракта. При применении препарата отмечается увеличение тонуса анального сфинктера и прямой кишки, что приводит к лучшему удержанию каловых масс и снижает частоту позывов к дефекации. Лоперамид приводит к снижению перистальтики кишечника и увеличению времени прохождения содержимого по желудочно-кишечному тракту. Имодиум приводит к нормализации избыточного количества слизи в просвете кишечника за счет снижения её секреции. Прием препарат приводит к нормализации абсорбции жидкости и электролитов из желудочно-кишечного тракта, препятствует развитию обезвоживания и нарушения электролитного баланса, которые могут возникнуть вследствие диареи. Лоперамид способствует уменьшению болевых ощущений вызванных спазмом гладкой мускулатуры стенки кишечника.

Препарат легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Оказывает быстрое терапевтическое действие. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом. Период полувыведения составляет от 9 до 14 часов. Лоперамид обладает высокой тропностью к стенке кишечника и быстро метаболизируется в печени, поэтому его системное влияние незначительно.

Показания к применению

Имодиум назначают взрослым и детям старше 5 лет при нарушениях стула, в частности:

• препарат применяют для симптоматической терапии острой и хронической диареи различного генеза (кроме диареи вызванной приемом противомикробных препаратов);
• имодиум назначают пациентам с илеостомой для уменьшения частоты и нормализации консистенции стула.

Способ применения

При острой и хронической диарее обычно начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы препарата, для детей старше 5 лет 1 капсула. Дозу для поддерживающей терапии подбирают так, чтобы частота дефекаций составляла 1-2 раза в сутки. Обычно поддерживающая доза составляет от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8 капсул, для детей старше 5 лет 3 капсулы.

Если при приеме препарата для терапии острой диареи клинический эффект отсутствует в течение 48 часов после начала приема, необходимо прекратить прием препарата и подобрать другое противодиарейное средство.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие таких побочных реакций:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кишечная непроходимость, диспепсия, боли внизу живота, тошнота, рвота, метеоризм, нарушения дефекации. Иногда у пациентов наблюдается мегаколон и токсический мегаколон.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При превышении рекомендуемых доз или наличии повышенной индивидуальной чувствительности у пациентов развивался анафилактический шок.

Другие побочные эффекты: задержка мочи.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают пациентам при таких заболеваниях:

• острая дизентерия (особенно если присутствуют сгустки крови в испражнениях и у пациента отмечается повышенная температура тела);
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибиотиков;
• бактериальный энтероколит;
• паралитический илеус и другие заболевания, сопровождающиеся нарушением перистальтики кишечника;
• запор;
• препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы.

Детям младше 6 лет препарат назначают под строгим врачебным контролем. Препарат не назначается в период лактации.

Имодиум с осторожностью назначают в период беременности и пациентам, страдающим нарушениями функции печени.

Так как препарат может вызывать сонливость, то в период терапии лоперамидом не рекомендуется выполнять работы связанные с использованием потенциально опасных механизмов.

Беременность

Препарат не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия на плод. В период беременности препарат назначают в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.