Изадрин применение. Изадрин - описание препаратов и таблеток - Isadrinum применение препарата. Фармакокинетика и показания

1-(3,4-диоксифенил)-2-изопропил-аминоэта-нола гидрохлорид.

Синонимы : Aludrin , Euspiran , Isoprenalini hydrochloridum , Isuprel , Novodrin .

Форма выпуска . Таблетки по 0,005 г. В ГДР выпускается для ингаляций под названием «Новодрин» во флаконах по 100 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,5% раствора. В ЧССР — под названием «Эуспиран» во флаконах по 25 мл 0,5 % и 1 % водного раствора.

Фармакокинетика . Хорошо абсорбируется лишь при парентеральном введении или в аэрозоле.

После однократного введения в вену здоровым испытуемым концентрация изадрина в плазме уменьшается в 2 фазы с периодами полувыведения 5 мин и 2,5 ч. В случае введения изадрина в виде раствора путем эндотрахеальной интубации максимальной концентрации в крови достигает через 2 ч, затем концентрация медленно уменьшается. Значительная часть препарата связывается белками крови.

Легко подвергнется биотрансформации в стенке кишок, в крови, в печени. Поэтому скорость метаболизма его в значительной степени зависит от пути введения. В кишках и в крови легко образуется сульфатный конъюгат изадрина, в печени — 0-метил-изадрин. Изадрин и его метаболиты экскретируются почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

После ингаляции изадрина или введения его внутрь за 24 ч с мочой выделяется 54—84 % дозы, в том числе 2—8 % в неизмененном виде,82-95%—сульфатного конъюгата, 0,8—4%—0-метил-изадрина и 4—10% —сульфатного конъюгата этого метаболита. После внутривенного введения около 68% экскретируется в неизмененном виде, 14% - 0-метил-изадрина и 27% —сульфатного конъюгата.

Проникая через плаценту, изадрин может нарушить эмбриональное развитие организма.

Фармакодинамика . Адреномиметик с избирательным действием на β-адренорецепторы, стимулирующий одновременно β 1 и β 2 -адрепорецепторы. По структуре и некоторым эффектам близок к адреналину. Оказывает сильное бронхолитическое действие. В отличие от адреналина вызывает слабый вазоконстрикторвый эффект; заметно не повышает, а в больших дозах даже снижает артериальное давление в связи с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Стимулирует сердечную деятельность, увеличивая сократительную способность и автоматизм миокарда, прежде всего синусового узла. Способствует значительному повышению поглощения кислорода миокардом, провоцируя у больных с нарушением коронарного кровообращения приступы стенокардии. Оказывает выраженное влияние на обменные процессы, повышая в крови содержание глюкозы, молочной кислоты и свободных жирных кислот.

Применение . При нарушениях проводимости (неполной и полной предсердно-желудочковой блокадах с приступами Морганьи — Адамса—Стокса, резкой брадикардии, брадиаритмии), церебральных ангиоспазмах, бронхиальной астме (для купирования и профилактики приступов), астмоидных бронхитах и. бронхоспастическом синдроме; как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

Назначают сублингвально (в таблетках по 0,005 г), парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и в аэрозоле (0,5 % или 1 % раствор). При сублингвальном приеме (держать под языком до полного рассасывания) действие наступает через 5—10 мин и продолжается от 30 мин до 1½—2 ч, поэтому необходимы повторные приемы в зависимости от переносимости и эффекта.

Подкожно и внутримышечно вводят вначале по 1 мл (0,0002 г); при необходимости повторного введения дозу можно увеличить до 5 мл (0,001 г). Внутривенное введение начинают с 0,1 мл 1 % раствора, при необходимости в последующем дозу можно увеличить до 1 мл; капельно вводят в 200 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 10—20 капель в 1 мин.

Для ингаляции применяют 0,5 % или 1 % водный раствор; на одну ингаляцию по 0,3—1 мл 0,5 % раствора (дышать следует ртом; вдох должен быть спокойным и глубоким, а выдох — полным); при необходимости ингаляции повторяют 2—3 раза и более в день. Выпускается н карманных ингаляторах. Для облегчения астматического приступа нужно от 5 до 15 доз (распыляемых при одном нажатии). Действие аэрозоля наступает через 2—3 мин, достигает максимума через 15—30 мин и длится до 1½—2 ч. Ингаляции изадрина способствуют разжижению мокроты и более легкому ее выделению. Следует предупреждать больного о необходимости прекратить ингаляцию при появлении сердцебиения, которое, как правило, не требует мер коррекции и быстро проходит. Повторные ингаляции допустимы с интервалом в 4 часа.

При респираторном ацидозе для повышения эффективности изадрина вводят внутривенно 250—300 мл 2 %—4 % раствора натрия гидрокарбоната под контролем показателей кислотно-основного состояния крови.

При нарушениях проводимости сердечной мышцы, особенно при предсердно-желудочковой блокаде, изадрин применяют сублингвально (0,005 г повторно). В случае приступа Морганьи — Адамса — Стокса прибегают к внутривенному введению 2 мл повторно. При нормоволемической форме кардиогенного шока с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением препарат вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5—2—5 мкг (0,0005— 0,005 мг) в 1 мин.

При длительном церебральном ангиоспазме изадрин уменьшает проницаемость сосудистой стенки для ионов кальция. Препарат назначают сублингвально по 0,005 г, а также в виде ингаляций (по 0,5—1 мл на одну ингаляцию) 3—4 раза в день. Кроме того, установлена четкая антиспастическая активность внутривенного введения изадрина (капельно в дозе 125 мг/ч).

Противопоказания к назначению . Выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипотензия; с осторожностью — при стенокардии, гипертиреозе.

Побочное действие . Тахикардия, провоцирование приступов стенокардии, головокружение, головная боль, понижение артериального давления, общая слабость, тремор. Нарушение функции пищеварительного аппарата проявляется сухостью во рту, тошнотой, рвотой, запорами. Для устранения побочных явлений назначают β-адреноблокаторы либо уменьшают дозу препарата. Вызывает тахифилаксию. После изадрина опасно применять электростимуляцию сердца из-за возможности фибрилляции желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Тормозит стимулирующее действие пентагастрина на желудочную секрецию и прессорное действие ангиотензина; предупреждает калиевую интоксикацию. Является антагонистом β-адреноблокаторов (анаприлина, тразикора и др.). Пропранолол уменьшает гипотензивный эффект изадрина, а ДОКСА усиливает его аритмогенное действие.

При сочетанном лечении больных с обратимой обструкцией дыхательных путей изадрином (ингаляция) и атропина сульфатом (ингаляция) бронхорасширяющий эффект проявляется в большей мере, чем при раздельном их применении. В случае непроходимости бронхов при хронической бронхопневмонии изадрин целесообразно сочетать с мезатоном и атропином в соотношении 7:7:1. См. также Адреналина гидрохлорид.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt

В структуре патологий органов дыхания бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких являются ведущими причинами смертности и заболеваемости.

В основе перечисленных нозологических форм лежит бронхиальная обструкция, для коррекции или купирования которой необходимо назначение бронхолитической терапии.

Одним из популярных бронхолитических средств является препарат под названием «Изадрин». Лекарство применяется для лечения детей и взрослых.

Отпускается из аптек по рецепту врача.

Фармакологическое действие

В основе лечебного и фармакологического действия Изадрина лежит его стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Так как действие Изадрина распространяется на бета2- и бета-адренорецепторы одновременно, влияние на сердечно-сосудистую систему, бронхи и прочие снабженные бета-адренорецепторами органы избирательным не является.

Эффект Изадрина при блокадах сердца объясняется повышением сократительной функции миокарда (мышцы сердечной) и возбудимости, а также улучшением проводимости, обусловленным влиянием на симпатическую иннервацию сердца.

Похожий эффект оказывают разные симпатомиметические вещества, включая эфедрин, адреналин, норадреналин; однако перечисленные средства вызывают стенокардические боли, повышение артериального давления, усиление возбудимости очагов эктопических (смещенных источников ритма) и прочие побочные реакции, что ограничивает возможность их применения у пациентов с атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по системе сердца проводящей).

Поэтому для этой цели часто применяется Изадрин, который не повышает АД и в меньшей мере вызывает фибрилляцию желудочков (хаотичное сокращение сердечной мышцы).

Показания к применению

Основное применение лекарство находит при предупреждении и купировании приступов бронхиальной астмы, при пневмосклерозе, эмфизематозных и астмоидных бронхитах, а также прочих патологиях, которые сопровождаются ухудшением бронхиальной проходимости. Изадрин может применяться при бронхоскопии и бронхографии в качестве бронхорасширяющего средства.

Также препарат применяется при лечении пациентов с нарушенной атриовентрикулярной проводимостью, для предупреждения приступов у людей с синдромом АдамсаСтоксаМорганьи (наблюдается при некоторых нарушениях сердечного ритма, характеризуется потерей сознания и резким падением давления), для снятия атриовентрикулярной блокады.

Лекарство назначают пациентам с некоторыми формами кардиогенного шока (с высоким периферическим сопротивлением и пониженным выбросом / без изменения объема крови циркулирующей / нормоволемическом).

Способ применения

Лекарство применяют в форме 1% или 0,5% водного раствора, предназначенного для ингаляций, либо порошка. Процедуру осуществляют при помощи ингалятора. Повторять ингаляцию разрешается до трех раз в день. При впрыскивании препарата высвобождается 0,1 или 0,2 мл средства.

Для купирования приступа бронхиальной астмы пациент должен вдохнуть одну дозу препарата. При желании повторить процедуру можно через пять минут. После этого использовать лекарство можно через три-четыре часа. Максимально в сутки разрешается вдыхать 12 доз препарата.

В одной таблетке Изадрина содержится 5 мг действующего компонента. Лекарство принимают следующим образом: целую таблетку или ее половину кладут под язык и медленно рассасывают. В сутки разрешается принимать от трех до четырех таблеток.

Длительность терапии должен определять лечащий врач. Но, как правило, Изадрин применяется при острой необходимости.

Форма выпуска, состав

Изадрин выпускается в виде:

таблеток, в каждой из которых содержится 0,005 г лекарственного средства;
1% и 0,5% раствора, разлитого по флаконам вместимостью 100 и 25 мл.

Активным компонентом препарата является изопреналин.

Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение Изадрина с амиодароном чревато снижением эффективности последнего и уменьшением продолжительности периода рефрактерности дополнительного пути проведения у пациентов, которые страдают от WPW синдрома.

Одновременный прием Изадрина с амитриптилином способствует повышению риска развития кардиотоксического действия.

Лекарственное средство обладает способностью к значительному снижению плазменной концентрации теофиллина в крови.

Побочные действия

Пациентам, применяющим Изадрин (в особенности, в кардиологической практике) нужно учитывать, что препарат вызывает тахикардию , может вызывать нарушения сердечного ритма с возможностью фибрилляции желудочков, а также активировать эктопические очаги.

Применение Изадрина может вызвать развитие некоторых реакций, таких как сухость во рту, дрожание рук и тошнота. Появление перечисленных побочных эффектов требует уменьшения дозы препарата.

Длительное применение лекарственного средства чревато развитием резистентности и уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

При применении аэрозоля важно следить за тем, чтобы он не попадал в глаза (особенно это касается пациентов с глаукомой). Также серьезные побочные эффекты может вызвать применение лекарства в первом триместре беременности.

Женщине, принимающей Изадрин во время вынашивания ребенка, следует сообщить о том, что препарат оказывает угнетающее влияние на родовую деятельность. Вот почему незадолго до родов применение Изадрина следует прекратить.

Передозировка

Противопоказания

Изадрин противопоказан к применению;

пациентам с острым инфарктом миокарда ;
при сердечных аритмиях и стенокардии ;
людям, страдающим системным атеросклерозом;
при наличии аллергии на действующий компонент препарата;
лицам со склерозом коронарных артерий.

При назначении лекарственного средства пациентам с тиреотоксикозом (патологией щитовидной железы) и стенокардией следует соблюдать осторожность.

При беременности

В течение первых трех месяцев беременности использовать Изадрин противопоказано. Также препарат способен влиять на родовую деятельность, так что его применение в конце третьего триместра, т.е. незадолго до родов, недопустимо.

Условия и сроки хранения

Изадрин хранят в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте. Период, в течение которого препарат может храниться без потери своих фармакологических свойств, зависит от формы выпуска.

Так, таблетки можно использовать в течение четырех лет с даты выпуска, аэрозоль и ампулы – в течение двух лет, а раствор – в течение пяти лет.

Цена

Примерную стоимость препарата указать невозможно, так как Изадрин в России снят с производства и в аптеках не продается.

Заменить данное средство можно другим лекарством, содержащим изопреналин, либо препаратом группы бета-адреномиметиков.

Важно понимать, что все лекарственные средства имеют разную силу действия, поэтому перед покупкой следует обратиться к врачу. Приобрести аналоги Изадрина можно в большинстве российских аптек.

На сегодняшний день в Украине Изадрин не продается.

Аналоги

К синонимам Изадрина относят следующие препараты: Изопреналина гидрохлорид, Изупрел, Эуспиран, Алудрин, Бронходилатин, Изонорин, Изоренин, Неоэпинефрин, Алеудрин, Норизодрин, Изодренал, Неодренал, Изопротеренол, Новодрин, Антасмин, Изопропилартеренол.

Изадрин (Isadrinum)

Фармакологическое действие

Фармакологическое и лечебное действие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на 6era- и бета2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не является избирательным.
При блокадах сердца эффект изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин более удобен для этой цели, так как не повышает артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).

Показания к применению

Изадрин находит применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме АдамсаСтоксаМорганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца).
Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом /без изменения объема циркулирующей крови/, с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).

Способ применения

Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.

Побочные действия

При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию (учащенные сердцебиения), может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии (нарушения ритма сердца) с опасностью фибрилляции желудочков. Следует также учитывать возможность появления тошноты, тремора (дрожания) рук. сухости во рту. Осторожность следует соблюдать при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).

Форма выпуска

0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл; таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.

Условия хранения

Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Синонимы

Изопреналина гидрохлорид, Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Алеудрин, Алудрин, Антасмин, Бронходилатин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин.

Действующее вещество:

изопреналин

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Изадрин.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Изадрин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Лекарственный препарат «Изадрин» имеет бронхорасширяющий эффект и используется для лечения бронхиальной астмы. Несмотря на результативность, медикамент обладает и побочными эффектами, и противопоказаниями. Поэтому нужно перед тем как начать пить лекарство направиться за консультацией к медработнику и прочесть инструкцию по применению.

Состав, форма выпуска и фармакологическая группа

Фармакологическая группа лекарственного препарата - сердечно-сосудистые медикаменты и лекарства, которые используются для терапии брадикардии и сердечных блокад. Форма выпуска «Изадрина» - 0,5% раствор, в котором находится изадрина 10 и 25 миллилитров, и таблетки, содержащие 5 миллиграмм изадрина.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Механизм воздействия

Препарат стимулирует сердечную мышцу не повышая при этом на артериальное давление.

Лекарственное средство, согласно инструкции по применению, действует на бета-адренорецепторы, которые снабжают бронхи, сердечно-сосудистую систему и прочие органы. Если у пациента наблюдаются сердечные блокады, действие описываемого медикамента направлено на улучшенную проводимость и повышение возбудимости деятельности миокарда. По своим свойствам «Изадрин» схож с прочими симпатомиметическими лекарствами, к примеру, с адреналином. Однако такие лекарственные средства провоцируют увеличение АД, болевые ощущения в сердце и прочую побочную симптоматику. «Изадрин» же действует более щадящим образом и не воздействует на повышение АД.

Показания к использованию

Показания к применению медикамента в таблетках и растворе:

терапия бронхиальной астмы;
синдром бронхиальной обструкции;
замещение легочной паренхимы нефункционирующей соединительной тканью;
атриовентрикулярная блокада.

Инструкция по применению препарата «Изадрин»

Описываемый препарат используется следующим образом, описанным в таблице:

Противопоказания

Медпрепарат нельзя применять при повреждении кровеносных сосудов.

Согласно инструкции по применению, «Изадрин» не назначается при следующих состояниях:

инфаркт миокарда в острой форме;
индивидуальная непереносимость отдельных веществ в составе лекарства;
болевые ощущения за грудиной;
сбои в ритме сердца;
атеросклероз.

Побочные эффекты и передозировка

В инструкции указано, что иногда «Изадрин» провоцирует следующие побочные эффекты:

увеличением частоты сокращений сердечной мышцы;
сбои в сердечном ритме;
приступы тошноты;
судороги;
ощущение сухости в ротовой полости.

При передозировке наблюдается усиление побочных явлений. Продолжительное употребление медикамента чревато снижением его терапевтического действия.

Лекарственное взаимодействие

В составе комплексной терапии применяют препарат исключительно по назначению лечащего врача.

Одновременный прием «Изадрина» в паре с «Амиодароном», который обладает антиаритмическим действием, провоцирует понижение эффекта последнего. При использовании вместе с «Теофиллином» снижается его концентрация в плазме крови. Применение «Изадрина» вместе с «Амитриптилином» чревато повышенной вероятностью токсического поражения сердца.

Аналоги медикамента

В аптеке существует большой ассортимент лекарств, которые схожи по составу или механизму воздействия на организм с «Изадрином». Наиболее часто специалисты назначают следующие медикаменты:

«Эуспиран»;
«Парадрин»;
«Изонорин»;
«Изопреналин»;
«Азманор»;
«Алеудрин»;
«Роспифрал»;
«Пропилон»;
«Дуралюдрин»;
«Изупрен»;
«Алудрин»;
«Изоренин»;
«Неоэпин»;
«Пропил»;
«Ломупрен»;
«Диспиэзан»;
«Дуралюдрин».

Самостоятельное лечение аналогами медикамента может осложнить протекание болезни.

Невзирая на то, что все вышеописанные лекарства обладают схожим действием на организм человека, или же имеют схожий состав с «Изадрином», каждый из этих препаратов имеет свой побочный эффект и противопоказания к применению. Медицинские работники предостерегают, что самостоятельная замена назначенного доктором медпрепарата на его аналоги чревата развитием серьезных проблем со здоровьем. Нужно отметить, что правильный препарат, его точную дозу и продолжительность лечения может установить только лечащий врач. При этом специалист будет опираться на индивидуальные особенности больного и присутствие сопутствующих недугов.

Брутто-формула

C 11 H 17 NO 3

Фармакологическая группа вещества Изопреналин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

7683-59-2

Характеристика вещества Изопреналин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

Фармакология

Фармакологическое действие - бронходилатирующее .

Стимулирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ , влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС , диастолическое АД , уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T 1/2 — 2 ч.

Применение вещества Изопреналин

Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).