Кардикет показания к применению аналоги. Кардикет: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Сроки и условия хранения

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Состав

Действующее вещество: изосорбид динитрат 40 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; тальк; магния стеарат; поливинилацетат; крахмал картофельный

Клиническая фармакология

Кардикет - вазодилатирующее.

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное дАД и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).

Кардикет пролонгированного действия характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.

Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетке Кардикета ® пролонгированного действия, стремительно поступает в кровоток. В результате этого препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия — через 15-30 мин, C max вещества в плазме крови достигается через 15 мин — 1-2 ч. В результате прохождения через печень изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата, которые имеют T 1/2 1,5-2 и 4-6 ч соответственно. Оба метаболита фармакологически активны. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов). Связывание с белками плазмы крови — 30%.

Показания

приступы всех форм стенокардии
профилактика стенокардии
острый инфаркт миокарда
хроническая сердечная недостаточность.

Дозировка

Дозу подбирают индивидуально, поскольку она зависит от стадии заболевания и индивидуальной потребности в нитратах. Таблетки 40 мг - по 1 таб. 2 раза/сут. Препарат следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. При назначении более 1 таб./сут интервал между приемами должен составлять не менее 8 ч (для обеспечения полного действия препарата).

Противопоказания

острая фаза инфаркта миокарда
выраженное снижение артериального давления
повышенная чувствительность к препарату Кардикет

Специальные указания

Кардикет ретард не следует назначать с целью купирования приступа стенокардии.

Сильная головная боль, возникающая в начале терапии, в большинстве случаев существенно уменьшается или полностью проходит при продолжении приема препарата.

Следует избегать употребления алкоголя на фоне лечения препаратом Кардикет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Взаимодействие

При одновременном применении Кардикета ретард с антигипертензивными препаратами, циклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно усиление его гипотензивного действия.

При одновременном применении Кардикет ретард потенцирует действие дигидроэрготамина и этанола.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - сильная головная боль (обусловленная дилатацией венозного русла сосудов головного мозга); возможно - тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: сонливость.

Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эритематозные высыпания.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сердцебиение, головокружение, артериальная гипотензия, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.

При сердечно-сосудистых заболеваниях, в частности, при нарушении кислородоснабжения клеток миокарда, часто назначаются препараты с вазодилататорным и антиангинальным действием. Они направлены на то, чтобы поддержать нормальное функционирование сердца в условиях ишемии.

Среди таких средств следует отметить Кардикет – рецептурный препарат, обладающий пролонгированным действием и очень быстрым эффектом. Благодаря активному действию и невысокой цене, он пользуется большой популярностью у кардиологов.

Кардикет – лекарственное средство, которое используется для терапии всего нескольких показаний, но имеет большое количество ограничений, поэтому перед применением необходимо тщательно изучить аннотацию.

Лекарственная группа

Кардикет создан на основе органического нитрата, поэтому относится к группе нитратов и нитратоподобных лекарственных средств. Также по действию его можно отнести к ангтиангинальным и вазодилатирующим препаратам, но производитель указывает код по АТХ – C01DA08 (нитраты). Кардикет – это торговое название препарата, а международное непатентованное наименование – Изосорбида динитрат, аналогичное названию действующего вещества.

Препарат используется строго в кардиологической практике и только по рецепту врача, так как его применение должно проходить с крайней осторожностью. Кардикет назначают для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, как единственный препарат, как и в составе комплексной терапии, так как он хорошо сочетается со многими сердечными препаратами.

Формы выпуска и стоимость

Кардикет выпускается в форме таблеток с продолжительным действием в различных дозировках и с разной фасовкой. Ориентировочная стоимость разных форм препарата представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость

Также выпускается подъязычный спрей с Изосорбидом динитратом, но под другим торговым названием – Изакардин.

Состав

Действующее вещество Кардикета – изосорбида динитрат, относящийся к органическим нитратам. Каждая таблетка содержит в себе по 20, 40 или 60 мг этого вещества, чем и определяется дозировка препарата.

Дополнительно в состав таблеток входят вспомогательные вещества: таблетки по 20 мг содержат в себе моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, поливинилацетат, а таблетки 40 и 60 мг, кроме этих компонентов, содержат в себе еще и крахмал.

Фармсвойства

Кардикет очень быстро растворяется, попадая внутрь, но терапевтический эффект продолжается долго, так как таблетки обладают пролонгированным действием. Стремительно развивающееся действие способствует высвобождению NO2 в гладких мышцах, расположенных в сосудах. В результате запускается процесс, вызывающий расслабление и расширение сосудов: коронарных, легочных и расположенных в головном мозге.

Препарат снижает нагрузку на сердце, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде и перераспределяет кровоток в коронарных сосудах, перенаправляя его к областям со сниженным питанием.

Кардикет снижает давление в сосудах малого круга кровообращения, повышает устойчивость миокарда к тяжелым нагрузкам у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью. Препарат не влияет на сокращение миокарда, но способен незначительно повысить частоту сердечных сокращений.

После приема препарата максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Проходя через печень, изосорбида динитрат распадается на два метаболита, которые выводятся вместе с мочой, при этом, период полувыведения – 12 часов.

Показания и противопоказания

Кардикет имеет совсем немного показаний к применению и чаще всего используется при ишемических состояниях и заболеваниях, связанных с сосудистыми спазмами, приводящих к нарушению работы сердца.

В каких случаях целесообразен прием:

Очень важно, чтобы препарат назначал только доктор, так как он имеет слишком много абсолютных и относительных противопоказаний. Кардикет полностью запрещен к приему в следующих случаях:

К относительным противопоказаниям относятся:

мозговые кровоизлияния;
тяжелая анемия;
тампонада сердца;
токсический отек легких;
запущенная стадия перикардита;
гипертрофическая кардиомиопатия обструктивной формы.

Особая осторожность требуется в следующих случаях:

Также осторожность необходима пациентам пожилого возраста – им назначают препарат в минимальных дозах и при хорошей переносимости постепенно увеличивают дозировку. Женщинам во время беременности и кормления грудью, препарат назначают редко и только по строгим показаниям.

Инструкция по применению

Прием Кардикета не зависит от того, наполнен желудок или нет, что очень удобно, так как не нужно подстраиваться под приемы пищи. Таблетки нельзя разжевывать и желательно принимать целиком, но если необходимо разделить таблетку, то ее нужно разрезать ножом по линии разлома.

Изначально назначают минимальную дозировку, которую постепенно увеличивают до максимальной, вызывающей положительный терапевтический результат.

Отмена препарата тоже должна быть постепенной, чтобы не спровоцировать резкого ухудшения состояния.

Дозировки

Таблетки с дозировкой 20 мг изначально нужно принимать 2 раза в сутки по одной, запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости назначают трехкратный прием по одной таблетке.

Кардикет с дозировкой 40 мг изначально назначают с осторожностью – 2 раза в день по половине таблетки или однократный прием по 1 таблетке в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, то дозу увеличивают до 1 таблетки 2 раза в сутки.

Препарат с дозировкой 60 мг изначально назначают по 1 таблетке в сутки. Тяжелых случаях может быть назначен двукратный суточный прием препарата по 1 таблетке. Если необходим прием таблеток более одного раза в сутки, то для достижения эффекта, необходимо, чтобы перерыв был не более 8 часов.

Длительность лечения

Длительность терапии, увеличение дозировки и отмену препарата определяет доктор по результатам осмотра и опроса пациента.

Кардикет предназначен для длительной терапии, о чем должен предупредить лечащий врач, чтобы пациент самостоятельно не отменял препарат, так как резкая отмена может привести к тяжелым последствиям. Следует помнить, что прием препарата должен сопровождаться регулярным измерением артериального давления и определением сердечной сократимости.

У некоторых пациентов от длительного лечения может возникнуть привыкание, но это не значит, что нужно самостоятельно увеличивать дозировку, так как могут развиться симптомы передозировки.

Учитывая, что препарат принимается не один месяц, важно следить, чтобы не развилась толерантность к нему. Если пациент почувствовал снижение эффективности средства, нужно сделать перерыв на один-два дня, а дальше возобновить прием.

Если это не помогло, то стоит обратиться к врачу, чтобы он назначил лекарство с аналогичным действием, но с другим действующим веществом. Для предупреждения развития толерантности к препарату при длительном применении следует делать перерыв в приеме через каждые три-шесть недель на три-четыре дня.

При каком давлении назначают

Кардикет не является средством, использующимся для лечения гипертонии, но из-за особенностей механизма действия, его используют у пациентов с сердечными заболеваниями, сопровождающимися повышением артериального давления.

Медикамент может снижать давление, благодаря следующим свойствам:

Кардикет лишь временно снижает артериальное давление и не оказывает воздействия на причины его повышения. В основном его назначают лишь при ишемических заболеваниях, стойкой стенокардии и легочной гипертензии, чтобы снизить давление и поддержать работу сердца.

Очень редко препарат назначают как средство для снижения давления без сопутствующих сердечных заболеваний. Такое назначение необходимо, когда у пациента существует риск развития сердечных патологий или другие средства не оказывают необходимого действия.

Прежде чем принимать Кардикет при повышенном АД, необходимо провести тщательное обследование и выявить причины гипертонии. Обязательно нужно провести мониторинг гемодинамики, чтобы подобрать наиболее подходящую дозировку препарата. При необходимости использования Кардикета у пациентов пожилого возраста необходимо снизить дозировку из-за высокого риска развития побочных эффектов.

Кардикет нельзя использовать одновременно с ИФД 5 типа, так как существует вероятность резкого и критического снижения давления, вплоть до гипотонического коллапса. Также запрещен прием с препаратами, расширяющими сосудистый просвет. Прием алкоголя с Кардикетом категорически запрещен, так как спиртные напитки значительно усиливают влияние действующего вещества.

Кардикет нежелательно использовать при склонности к гипотонии, а при верхнем давлении ниже 90 мм. рт.ст. применение возможно в минимальных дозировках, только по строгим показаниям и под контролем лечащего врача.

Возможные побочные действия и совместимость

Кардикет может вызывать некоторые побочные действия:

Аналоги

Кардикет – заменяемый препарата, в зависимости от ситуации его можно заменить структурными аналогами или другими лекарствами со схожим действием.

Структурные

Самый популярный структурный аналог – , название которого аналогично действующему веществу. Выпускается в таких же дозировках, его цена чуть меньше, но отличается незначительно (от 70 руб.).

Другие структурные аналоги:

Если сравнить эти препараты, то Кардикет принимать намного удобнее – не более 2-3 раз в день, в том время как Нитросорбид принимают до 5 раз в сутки. Другие препараты в таблетках стоят значительно дороже, поэтому можно выбирать Кардикет, так как их действие не отличается.

Растворы для внутривенного введения используют только в условиях стационара, для купирования острых состояний. Для купирования приступов стенокардии удобнее принимать спрей, так как он действует практически мгновенно, и его не нужно запивать, что также избавляет от риска передозировки.

Другие средства с аналогичным действием

Кардикет часто чередуют или заменяют другими лекарственными средствами, со схожим действием. Самые популярные аналоги:

Заменять Кардикет другими лекарственным средством возможно только по решению лечащего врача. Даже структурные аналоги, должны согласовываться с лечащим врачом, так как они выпускаются в различных дозировках и формах.

Отзывы врачей

Опыт специалистов показывает, что Кардикет и его аналоги, несомненно, полезны для профилактики стенокардии и инфаркта миокарда. Препарат часто назначают в монотерапии, что позволяет уменьшить количество других принимаемых таблеток. Но он может использоваться и в сочетании с другими препаратами, главное, чтобы врач правильно подобрал дозировку.

Лекарственный препарат Кардикет является мощным средством для терапии и предупреждения ряда патологий сердечно-сосудистой системы. Медикамент применяется при лечении легочной гипертонии, хронической формы сердечной недостаточности, а также в качестве средства реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда и профилактики стенокардический приступов. Кардикет противопоказан к применению детям до 18 лет и пациентам при остром инфаркте миокарда, черепно-мозговых травмах, артериальной гипотензии, острой форме недостаточности кровообращения, закрытоугольной глаукоме.

Лекарственная форма

Средство Кардикет выпускается в форме круглых односторонне выпуклых таблеток белого цвета с пролонгированным действием. На плоской стороне нанесена разделительная риска и выбита маркировка, указывающая на дозировку медикамента. Препарат фасуется в блистеры по 10 единиц. Каждая картонная упаковка может содержать 2 или 5 блистеров.

Описание и состав

Активным веществом, обеспечивающим лекарственный эффект препарата Кардикет, выступает изосорбида динитрат. В 1 таблетке медикамента может содержаться 20, 40 или 60 мг действующего компонента, что отражается соответствующей гравировкой на плоской стороне таблетки.

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный;
тальк;
поливинилацетат;
моногидрат лактозы;
стеарат магния.

Фармакологическая группа

Препарат Кардикет является вазодилататором периферических сосудов с преимущественным воздействием на вены. Средство обладает выраженным гипотензивным и антиангинальным действием.

Механизм терапевтического действия препарата определяется расширением крупных артерий и посткапиллярных сосудов, дилатация которых ведет к венозному депонированию крови и, как следствие, снижению венозного возврата определенного количества крови к сердцу. В результате уменьшения преднагрузки (снижения наполнения кровь левого желудочка), значительно снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Этот эффект увеличивает капиллярный кровоток и способствует открытию просветов внутристеночных корональных сосудов, которые ранее не были функциональными. Также улучшается обогащение кислородом субэндокардиальной области, подверженной ишемии.

Расширение прекапиллярных сосудов приводит к уменьшению степени систолического давления в аорте и общего периферического сосудистого сопротивления. Данный эффект способствует снижению количества выброса крови левым желудочком, что значительно уменьшает потребность миокарда в дополнительном снабжении кислородом.

Прямое расширение коронарных сосудов и незначительное снижение их сопротивления улучшают пропускание крови миокардом (перфузия) и обогащение его кислородом. При этом не наблюдается проявление синдрома обкрадывания.

Препарат Кардикет проявляет высокую степень всасываемости из желудочно-кишечного тракта. Терапевтический эффект наступает достаточно быстро (спустя 15 минут) и может сохраняться на протяжении длительного времени. Биологическая доступность составляет в среднем 25%. Способность связываться с белками сыворотки крови – 30%. Метаболизируется печенью. Период полувыведения может составлять от 1,5 до 6 часов. Выводится почками в виде продуктов метаболизма.

Показания к применению

Лекарственный препарат Кардикет применяется в качестве средства монотерапии или комплексного лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы, непосредственно связанных с недостаточностью снабжения сердечной мышцы кислородом. В связи со специфичностью терапевтического эффекта средства перед началом лечения следует проконсультироваться со специалистом.

для взрослых

Показаниями к применению Кардикета для взрослых пациентов являются:

хроническая форма сердечной недостаточности (в качестве компонента комплексного лечения);
предупреждение стенокардических приступов;
легочная гипертония;
реабилитационная терапия после перенесенного инфаркта миокарда.

для детей

Детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, запрещается принимать препарат Кардикет как в целях терапии, так и профилактики.

При беременности и в период лактации использование медикамента Кардикет возможно исключительно в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата значительно превышает все возможные риски для и ребенка. В период ГВ следует обязательно отказаться от кормления грудным молоком.

Противопоказания

По причине специфичности действия активного компонента средства существует следующий перечень противопоказаний к применению Кардикета:

черепно-мозговая травма;
закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
аортальный и/или митральный стенозы;
гиповолемия;
геморрагический инсульт;
острая форма инфаркта миокарда;
детский возраст до 18 лет;
артериальная гипотония с показателем систолического давления <90 мм рт. ст.;
острая недостаточность сердечно-сосудистого кровообращения, коллапс или шок;
одновременное применение тадалафила, варненафрила и .

С осторожностью:

беременность;
токсический отек легких;
кровоизлияние в мозг;
тяжелая форма анемии;
период грудного кормления;
тампонада сердца;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
констриктивные формы перикардитов.

Применения и дозы

Препарат Кардикет предназначен исключительно для перорального употребления. Запивать таблетки следует достаточным количеством чистой воды. Принимать средство можно в любое время, вне зависимости от приема пищи. Препарат не нужно разжевывать. Для разлома таблетки пополам необходимо положить средство на ровную поверхность выпуклой стороной вниз и надавить сверху пальцем. Таблетка разломится по разделительной линии.

Кардикет является пролонгированным медикаментом, предназначенным для длительной терапии, поэтому резкое прекращение приема лекарства крайне нежелательно.

для взрослых

Среднесуточное количество приемов и дозировки средства Кардикет определяются характером патологии и формой выпуска препарата:

Прием таблеток по 20 мг назначается 2 раза в сутки по 1 единице. Кратность употребления может быть увеличена до 3 раз.
Таблетки по 40 мг принимают 1 раз в день по 1 единице или 2 раза в день по половине таблетки. Также возможен вариант приема 1 таблетки 2 раза в день. Вторая таблетка должна быть принята в течение 8 часов после первого приема лекарства.
Таблетки по 60 мг назначают по 1 единице 1 раз в сутки. В случае терапии тяжелых форм патологий разрешается увеличивать дозировку до 2 таблеток в сутки.

для детей

Детям в возрасте до 18 лет противопоказано применение препарата Кардикет по причине отсутствия информации о безопасности лекарственного использования.

для беременных и в период лактации

Во время беременности прием средства должен осуществляться только под строгим контролем лечащего врача. Дозировка также должна быть составлена специалистом. В период лактации применение Кардикета возможно лишь при условии отмены грудного вскармливания.

Побочные действия

В период применения средства Кардикет возможны следующие побочные проявления:

тошнота;
головная боль;
тахикардия;
головокружение;
парадоксальное учащение приступов стенокардии на фоне артериальной гипотензии;
нарушения зрения;
боли в брюшной области;
брадикардия;
слабость и заторможенность реакции;
сонливость;
ишемия головного мозга;
отрыжка и ;
дерматит;
кожные сыпи;
сухость в ротовой полости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Симпатомиметики и блокаторы альфа-адренорецепторов провоцируют снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие вещества значительно снижают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Различные гипотензивные средств, вазодилататоры, ингибиторы фосфодиэстразы-5, нейролептики, трициклические антидепрессанты, этанол, новокаинамид и хинидит способствуют усилению гипотензивного эффекта препарата Кардикет.

При сочетании Кардикета с наблюдается улучшение коронарного кровообращения.

Одновременное применение изосорбида динитрата с м-холиноблокаторами увеличивает риск усиления внутриглазного давления.

Особые указания

В начале терапии препаратом Кардикет может возникнуть сильная головная боль, которая исчезает в процессе применения лекарства. В случае если боль со временем усилилась, необходимо обратиться к специалисту.

В период лечения следует исключить прием алкогольных напитков и лекарств, содержащих этиловый спирт.

Также при употреблении Кардикета необходимо воздерживаться от вождения транспорта и ведения деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки:

резкое и значительное снижение артериального давления;
покраснение кожных покровов;
потеря сознания;
тошнота;
нарушения зрительного восприятия;
учащение или замедление ЧСС;
диарея;
паралич;
черепно-мозговая гипотония;
цианоз слизистых покровов и кожи;
кома.

Антидотом является 1% раствор метиленового синего. Дозировка подбирается из расчета 1–2 мг на каждый кг веса пациента.

Аналоги

Аналогами Кардикета являются следующие медикаменты:

Нитросорбид. Препарат является полным аналогом Кардикета. Он выпускается несколькими отечественными компаниями. Стоит он дешевле Кардикета, отличается от него составом индифферентных веществ, что следует учитывать пациентам склонным к аллергическим реакциям.
является заменителем Кардикета по терапевтической группе. Производится препарат в виде дозированного спрея, капсулах, сублингвальных таблетках, концентрата для изготовления раствора для инфузий. Препарат можно применять в тех же случаях, что и Кардикет у пациентов старше 18 лет, в том числе во время беременности и лактации.
. Выпускается медикамент в таблетках, активным веществом которых является пентаэритритила тетранитрат. Это антиангинальный препарат. Его рекомендуется применять пациентам старше 18 лет при ИБС, стенокардии, сердечной недостаточности. С осторожности его можно применять в период вынашивания плода и грудного вскармливания.
Оликард 60 ретард. Препарат является заменителем Кардикета по терапевтической группе. Его активным компонентом является изосорбид-5-мононитрат. Его выпускают в капсулах, которые можно применять 1 раз в сутки перед сном для лечения хронической сердечной недостаточности и профилактики стенокардии, в том числе у беременных и кормящих женщин.

Условия хранения

Хранить в сухом месте без доступа света и детей. Температура хранения не должна быть выше 25˚C.

Срок годности – 5 лет.

Цена

Стоимость Кардикета составляет в среднем 125 рублей. Цены колеблются от 53 до 247 рублей.

Международное наименование

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Групповая принадлежность

Вазодилатирующее средство - нитрат

Лекарственная форма

Аэрозоль подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование "первого прохождения" оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.

Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приема или разжевывания – 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток – 15-40 мин, пролонгированных форм – 30 мин. Длительность действия – 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Показания

Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда.

Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).

ХСН, отек легких, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (в составе комбинированной терапии).

Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) – геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина – риск выраженного снижения АД).C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) – геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).

Для пероральных лекарственных форм – повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Побочные действия

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях – парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Применение и дозировка

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.

Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости – каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии – сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).

Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг – 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг – 2 раза; для таблеток ретард 120 мг – 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения – 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).

Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.

ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации – 12-24 ч. Курс лечения – 2 нед. Следует избегать резкой отмены.

Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.

Мазь: начальная доза – 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения – 20 кв.см.

Особые указания

В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.

При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными ЛС.

В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.

Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.

Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.