Кетанов состав инструкция по применению таблетки. Инструкция по применению обезболивающих уколов “Кетанов”. Другие формы выпуска и цены
5460 3
Кетанов – лекарственный препарат, относящийся к нестероидным противовоспалительным средствам.
Применяется в качестве болеутоляющего и слабого жаропонижающего (при невысоком повышении температуры тела).
В большинстве случаев используется в послеоперационном периоде и во время лечения и реабилитации после .
Фармакологическое действие
Действующим компонентом Кетанов является кеторолак.
Это влечет следующее воздействие на организм человека:
- анальгезирующее (обезболивающее);
- противовоспалительное;
- жаропонижающее.
Из-за своего состава Кетанов имеет широкие противопоказания к применению и особенные указания в дозировке.
Фармакокинетика лекарства
При употреблении таблеток происходит усваивание через желудочно-кишечный тракт. Поступление компонентов в кровь происходит уже через 40-50 минут.
Это же время отводится и для введения препарата внутримышечно. Биологическая доступность компонентов при любой форме поступления в кровь достигает 99%.
Препарат выводится из организма мочой и кишечником. Большая часть выводится путем привычной деятельности мочевыводящей системы – 90%. Остальная часть препарата «утилизируется» с помощью работы кишечника.
Состав средства
Основным компонентом в составе Кетанов является кеторолак, содержащийся:
- в таблеточной форме – 10 мг;
- в растворе – 30 мг на 1 мл.
К числу вспомогательных компонентов относят:
- кукурузный крахмал;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- диоксид кремния;
- стеарат магния;
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- макрогол 400;
- очищенный тальк;
- вода очищенная.
В раствор добавлены:
- хлорид натрия (поваренная соль);
- эдетат динатрия;
- этиловый спирт;
- гидроксид натрия;
- вода для инъекций.
Из приведенного списка ясно, что представленное средство имеет некоторые компоненты, вызывающие аллергические реакции. Именно поэтому перед применением Кетанова следует внимательно изучить инструкцию по применению.
Механизм действия
После проникновения препарата в организм и попадания в кровь происходит угнетение особого фермента метаболизма арахидоновой кислоты.
Кислота же является предшественником простагландинов и оказывает отрицательное воздействие для организма, провоцируя патогенез воспаления боли и лихорадки.
Показания к применению
Кетанов применяется для устранения боли любого характера и типа происхождения.
Воздействие и степень интенсивности от используемой формы не зависит. В большей степени больные выбирают то, что им удобнее, будь то уколы или таблетки Кетанов.
Используют средство в следующих ситуациях:
- в качестве обезболивающего препарата после операций любых видов;
- в качестве обезболивающего препарата после возникновения травмы мышц, костей и мягких тканей;
- можно использовать в качестве обезболивающего при кратковременном проявлении болевых ощущений.
Применяется препарат также в случаях, если у пациента:
При сильных болевых ощущениях разрешается использование препарата в критические дни. Не рекомендуется к применению для устранения болей в желудочно-кишечном тракте.
Это лекарство легко может стать ядом
К противопоказаниям потребления Кетанов следует относиться серьезно.
Здесь выделяют следующие аспекты, полностью запрещающие использование препарата:
- Нельзя использовать средство при наличии индивидуальной непереносимости одного из составного компонента.
- Не рекомендуется использовать препарат людям с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, в особенности на стадии обострения. С осторожностью следует подойти в применении таблеток с наличием гастрита и увеличения поджелудочной железы.
- При диагностировании печеночной или почечной недостаточности.
- После перенесенного инсульта или в период восстановления.
- Запрещено к употреблению детям младше 16 лет.
- Не рекомендовано к употреблению в качестве обезболивающего препарата при симптоматике хронических заболеваний.
С осторожностью и только после консультации у врача применяют Кетанов при артериальном давлении, сердечной недостаточности, бронхиальной астме, сепсисе, холецистите и прочих заболеваниях.
Из-за большого списка противопоказаний используют препарат только после консультации у врача.
Подбор дозировки — важнейший момент
Ясно, что при таком количестве противопоказаний у Кетанова, подбор верной дозировки в соответствии с инструкцией по применению является первостепенной задачей.
Дозировка препарата напрямую зависит от формы выпуска средства.
Здесь выделяют:
- Для применения внутримышечно используют ампулы. Первоначальный прием не должен превышать 10 мг. В дальнейшем введения осуществляют по 10-30 мг при сильных болях, но не чаще чем через 4-6 часов. Норма в сутки рассчитывается как 90 мг для взрослого человека и 60 мг для пожилых людей. Внутримышечно Кетанов вводят только в первые 2 дня заболевания. В последующем используют таблеточную форму.
- Таблетки применяют внутрь через каждые 4-6 часов по одной штуке с содержанием кеторолак 10 мг. Применение таблеток проходит не более недели. Больные люди, у которых масса тела меньше 50 кг, и граждане в пожилом возрасте употребляют таблетки в меньшей дозировке, которую установит только лечащий врач посредством диагностирования заболевания.
Точную дозировку препарата назначает только лечащий врач в соответствии с выявленным заболеванием и интенсивности его проявления.
Случаи передозировки
Употребление препарата свыше нормы влечет за собой передозировку и проявление побочных действий, к которым относятся:
В зависимости от формы побочные действия несколько отличаются. При употреблении таблеток могут отмечаться боли и спазмы в животе, а при внутримышечном ведении – боль в мышцах.
Особые указания
Лекарственный препарат несовместим с алкоголем. Подобное сочетание влечет образование язв и внутреннее кровотечение желудочно-кишечного тракта.
Запрещен к потреблению при выраженных нарушениях функций почек и печени, с вероятностью возникновения почечной недостаточности.
С особой осторожностью разрешается применять Кетанов пациентам с нарушениями функций почек, и только под пристальным наблюдением лечащего врача и в условиях стационара.
Препарат запрещен к употреблению в период беременности и во время кормления грудью. Разрешен к употреблению только с 16 летнего возраста и только по назначению врача.
Взаимодействие с другими препаратами
При комплексном применении различных препаратов с Кетанов выделяют следующие неприятные проявления:
- использование с ацетилсалициловой кислотой, антибиотиками всех групп и другими нестероидными противовоспалительными заболеваниями увеличивает риск внутреннего кровотечения ЖКТ;
- совместимость с парацетамолом увеличивает риск возникновения интоксикации организма;
- использование Кетанов снижает действие употребляемых диуретиков.
Назначение осуществляется только лечащим врачом и в соответствии с комплексом уже используемых препаратов.
Кетанов – нестероидное противовоспалительное средство выраженного анальгезирующего, противовоспалительного и умеренного жаропонижающего действия, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты.
Форма выпуска и состав
Кетанов выпускается в форме:
- Таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы (по 10 штук в блистере; в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистерных упаковок);
- Раствора для внутримышечного введения, прозрачного бесцветного или бледно-желтого цвета (по 1 мл в ампулах; в картонной пачке 5 или 10 ампул).
Действующее вещество – кеторолака трометамин (10 мг в 1 таблетке и 30 мг в 1 мл раствора для инъекций).
Вспомогательные компоненты таблеток: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенный тальк, очищенная вода (в процессе производства теряется).
Вспомогательные компоненты раствора: динатрия эдетат, гидроксид натрия, этанол, хлорид натрия, вода для инъекций.
Показания к применению
Кетанов применяют при болевом синдроме различного происхождения средней и сильной интенсивности (в том числе при болях в послеоперационный период и при онкологических заболеваниях).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Кетанова являются:
- Почечная и/или печеночная недостаточность (при уровне креатинина плазмы выше 50 мг/мл);
- Пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия);
- Геморрагический диатез, геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный), нарушение кроветворения, высокий риск рецидива или развития кровотечения (в том числе после операций);
- Лечение хронических болей;
- Обезболивание перед хирургическим вмешательством или во время него (из-за повышенного риска развития кровотечения);
- Одновременное назначение с другими НПВС;
- Детский и подростковый возраст до 16 лет, так как безопасность и эффективность не установлены;
- Беременность, роды, период грудного вскармливания;
- Гиперчувствительность к кеторолаку либо другим НПВС, ангионервотический отек, бронхоспазм, «аспириновая астма», дегидратация и гиповолемия.
Кетанов с осторожностью назначают лицам старше 65 лет и пациентам со следующими заболеваниями:
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Бронхиальная астма;
- Артериальная гипертензия;
- Холецистит;
- Нарушение функции почек (при уровне креатинина плазмы ниже 50 мг/мл);
- Сепсис;
- Активный гепатит;
- Холестаз;
- Системная красная волчанка;
- Полипы носоглотки и слизистой оболочки носа.
Способ применения и дозировка
Таблетки Кетанов принимают внутрь. Кратность приема зависит от тяжести болевого синдрома. Доза при однократном применении составляет 10 мг, повторный прием – по 10 мг до четырех раз в сутки; максимальная суточная доза – не более 40 мг.
При пероральном применении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
Кетанов в форме раствора для инъекций вводят глубоко внутримышечно. Рекомендуется назначать минимально эффективные дозы, подобранные в соответствии с реакцией пациента и интенсивностью боли. При необходимости возможно одновременное назначение опиоидных анальгетиков в уменьшенных дозах.
Разовые дозы препарата при однократном внутримышечном введении:
- 10-30 мг – пациентам до 65 лет (в зависимости от интенсивности боли);
- 10-15 мг – пациентам с нарушением функции почек и лицам старше 65 лет.
Дозы препарата при многократном внутримышечном введении 10-30 мг – стартовая доза, затем:
- 10-30 мг каждые 4-6 часов (пациентам до 65 лет);
- 10-15 мг каждые 4-6 часов (пациентам с нарушением функции почек и лицам старше 65 лет).
Максимальная суточная доза Кетанова при внутримышечном введении:
- Не более 90 мг для пациентов до 65 лет;
- Не более 60 мг для пациентов с нарушением функции почек и лиц старше 65 лет.
При парентеральном введении препарата продолжительность курса также не должна превышать 5 дней.
В случае перехода с внутримышечного введения Кетанова на пероральный прием суточная доза обеих форм в день перевода должна составлять не более 90 мг для лиц до 65 лет и 60 мг – для больных с нарушенной функцией почек и пациентов старше 65 лет. Также следует учитывать, что в день перехода доза препарата в таблетках не должна превышать 30 мг.
Побочные действия
При применении Кетанова возможны следующие побочные действия со стороны систем и органов:
- Сердечно-сосудистая система – изменения артериального давления, сердцебиение, брадикардия, обморок (редко);
- Пищеварительная система – возможны боли в животе, тошнота, диарея: редко – метеоризм, запор, рвота, чувство переполнения ЖКТ, жажда, сухость во рту, гастрит, стоматит, нарушения функции печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
- Центральная и периферическая нервная система – возможны сонливость, головная боль и беспокойство; редко – депрессия, нарушение сна, эйфория, головокружение, парестезии, нарушение зрения, изменение вкусовых ощущений, двигательные нарушения;
- Дыхательная система – приступы удушья и нарушение дыхания (редко);
- Мочевыделительная система – олигурия, протеинурия, полиурия, гематурия, учащение мочеиспускания, острая почечная недостаточность, азотемия (редко);
- Система кроветворения – анемия, тромбоцитопения, носовые кровотечения, эозинофилия, послеоперационные кровотечения (редко);
- Обмен веществ – возможны отеки и усиление потоотделения; редко – гипонатриемия, гипокалиемия, повышение уровня мочевины и/или креатинина в плазме крови;
- Аллергические реакции – возможны геморрагическая сыпь и кожный зуд; в единичных случаях – крапивница, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, синдром Лайелла, миалгии, отек Квинке;
- Прочие – лихорадка;
- Местные реакции – возможна боль в месте инъекции.
Особые указания
Кетанов перестает влиять на агрегацию тромбоцитов только через 24-48 часов.
При гиповолемии повышается риск развития побочных эффектов со стороны почек. При необходимости Кетанов можно назначать совместно с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применение препарата в качестве обезболивающего средства в акушерской практике, а также для предварительной медикаментозной подготовки больного к общему наркозу и в качестве средства поддерживающей анестезии.
Кетанов нельзя использовать совместно с парацетамолом более 5 дней. При нарушении свертывания крови препарат назначают только при условии регулярного контроля числа тромбоцитов. Это особенно важно в постоперационный период, когда необходим тщательный мониторинг гемостаза.
Во время приема Кетанова, из-за риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС, желательно избегать выполнения любой деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (работа с механизмами, вождение автомобиля и пр.).
Аналоги
Структурными аналогами препарата являются: Кеторолак, Долак, Адолор и Кеталгин.
Сроки и условия хранения
Кетанов следует хранить в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Лекарственное средство Кетанов на рынке медицинских препаратов появилось давно, но популярности не потеряло. Таблетки рекомендуются для снятия головной боли, снижения неприятных ощущений во время месячных и еще по ряду показаний.
Кетанов - описание препарата
Таблетки Кетанов имеются в аптечке у многих. Это лекарство стоит недорого (цена около 260 рублей/100 таблеток ), при этом эффективность и безопасность превышает и Аспирин.
Лекарство принадлежит к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Основное действующее вещество - кеторолак (трометамин кеторолака), производное уксусной кислоты, «родственник» , обладающий мощным обезболивающим действием. входит в перечень жизненно важных лекарств, по результативности он очень сильный - всего 30 мг средства эквивалентно 12 мг морфина при внутримышечном введении. Дополнительные компоненты таблеток такие:
Таблетки можно распознать даже при их выпадении из упаковки. На передней части каждой имеется гравировка «KVT».
Также препарат выпускается в растворе (ампулы) и предназначается для внутримышечных уколов. Раствор бледно-желтого оттенка, не имеет выраженного запаха. Стоимость раствора - 120 рублей/10 ампул .
Действие лекарства
Препарат помогает от сильной боли, дает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом жаропонижающий эффект от лечения является умеренным. Как и у прочих НПВП, действие препарата основано на угнетении выработки особых ферментов (циклооксигеназы 1,2). Эти вещества помогают синтезу арахидоновой кислоты, которая является основой для производства медиаторов боли, воспаления (простагландинов, лейкотриенов и ряда других).
После уменьшения выделения в организм медиаторов воспаления, жар, боль, отек и прочие признаки патологического процесса быстро снижают выраженность.
Кетанов лучше ряда аналогичных лекарств по многим признакам.
Он сильнее по эффективности, является одним из самых мощных среди ненаркотических анальгетиков. Также разница в том, что Кетанов:
- не способствует развитию толерантности;
- не угнетает работу нервной системы;
- не влияет на дыхательную функцию;
- не ухудшает моторику движений;
- не приводит к развитию тромбоцитопении.
Уменьшение боли достигается через 15-20 минут, выраженное действие наблюдается через 30-40 минут с момента приема. Максимальная концентрация в плазме достижима через 2 часа.
Наличие жирной пищи в желудке задерживает всасывание препарата.
Показания к применению
Препарат можно применять против различных видов боли, воспаления в качестве симптоматического средства.
Таблетки не оказывают патогенетического воздействия, то есть не лечат причину, которая привела к болевому синдрому. После окончания действия препарата боль может вернуться, если не устранены предпосылки к ее появлению.
Согласно инструкции, таблетки Кетанов помогают от следующих состояний:
- зубная боль, в том числе от пульпита, периодонтита, после оперативных вмешательств, удаления зубов;
- боль от патологий десен, флюса;
- почечная колика, вызванная пиелонефритом или движением камня по мочеточнику;
- боль от цистита, гинекологических воспалительных патологий;
- отит, воспаление наружного уха (дергающие боли);
- печеночная колика;
- боль на фоне злокачественных процессов;
- гайморит (острый или хронический);
- сильная боль в горле при ангине;
- мигрени.
Препарат показан и при различных заболеваниях опорно-двигательной системы, которые сопровождаются болью. К ним относятся артроз, артрит, остеохондроз, болевые приступы, прострелы, подагрическая боль. Таблетки помогут уменьшить симптомы при травме мягких тканей, костей, которые не сопровождаются кровотечениями. Особенно часто их назначают при ушибах.
Инструкция по применению
Для взрослого человека разовой дозировкой препарата является 10 мг, или 1 таблетка. Суточная доза не выше 4 таблеток (40 мг). Рекомендуется делать интервалы между приемами лекарства не меньше 4-6 часов.
В тяжелых случаях под контролем врача можно принять 20 мг лекарства (2 таблетки), но только в качестве разовой меры.
При заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, рекомендуется ставить внутримышечные уколы Кетанов (вместо приема таблеток).
Дозировку и порядок введения выбирает врач. Обычно за один прием вводят 10-30 мг через каждые 6 часов, суточная доза - не более 90 мг.
Есть ряд важных правил при лечении препаратом Кетанов:
- длительность терапии не долна быть более 5 суток, в противном случае продукты распада действующего вещества могут накапливаться в организме;
- запрещено применение препарата одновременно с прочими НПВП - это грозит высоким риском кровотечений (допускается лишь местное нанесение мазей, гелей с НПВП в качестве однократной меры для уменьшения боли);
- нельзя применять препарат самостоятельно, если имеются любые хронические заболевания, склонные к обострениям.
Если превысить дозу, указанную выше, появляются признаки передозировки - слабость, рвота, тошнота, сильные боли в ЖКТ, нарушения работы почек, спазмы сосудов. Следует срочно обратиться за врачебной помощью, промыть желудок, принять энтеросорбенты.
Противопоказания препарата
Запретами на прием являются возраст до 16 лет , недавние роды (послеродовой период до полной остановки маточного кровотечения). Нельзя принимать таблетки при лактации, беременности. Прочие противопоказания таковы:
Нельзя использовать лекарство, чтобы снять боль со стороны ЖКТ - это может привести к ее усугублению. Если болевой синдром умеренный и вызван незначительными наружными травмами, лучше заменить Кетанов на аналоги для наружного применения. Кетанов противопоказан для использования в виде анестезии в акушерстве - при его участии удлиняется первый родовой период, нарушается кровообращение у плода.Обычно они касаются ЖКТ - могут возникать тошнота, боль в эпигастрии, животе, метеоризм, жажда, запор, у подверженных людей - гастрит, эрозии, язва.
Могут меняться печеночные пробы в сторону увеличения по типу лекарственного гепатита. Сердце и сосуды могут реагировать на проводимое лечение брадикардией, падением или ростом давления, сердцебиениями.
У ряда пациентов на фоне приема таблеток Кетанов наблюдались беспокойство, бессонница, головные боли, нарушения чувствительности, вкуса, зрения. В редких случаях появлялись нарушения дыхания, почечная недостаточность, гипергидроз, сыпь геморрагического характера, крапивница, зуд кожи, бронхоспазм, отек Квинке. Любые побочные эффекты требуют срочной отмены препарата!
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 10 блистеров.
в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.
Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — жаропонижающее, противовоспалительное, болеутоляющее .Фармакодинамика
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС .
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь Кетанов ® хорошо всасывается в ЖКТ — C max в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%.
Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата C max составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23- 5,77 мкг/мл, T max — соответственно 15-73 и 30-60 мин.
Время достижения равновесной концентрации (C SS ) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) C max в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг). T 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Показания препарата Кетанов ®
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).
Противопоказания
повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС , «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС , высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения;
беременность, роды и период лактации;
детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);
лечение хронических болей.
С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Побочные действия
Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто — более 3%; менее часто — 1-3%; редко — менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС , препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Способ применения и дозы
Таблетки. Внутрь , однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Раствор для инъекций. В/м (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном в/м введении:
Пациентам до 65 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;
Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг.
Дозы при многократном в/м введении:
Пациентам до 65 лет — 10-30 мг, затем — по 10-30 мг каждые 4-6 ч;
Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Особые указания
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова ® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Производитель
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Кетанов ®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кетанов ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| M25.5 Боль в суставе | Артралгия |
| Болевой синдром при остеоартрозах | |
| Болевой синдром при остеоартрозе | |
| Болевые ощущения в суставах | |
| Болезненность суставов | |
| Болезненность суставов при тяжелых физических нагрузках | |
| Болезненные воспалительные поражения суставов | |
| Болезненные состояния суставов | |
| Болезненные травматические поражения суставов | |
| Боли в плечевых суставах | |
| Боли в суставах | |
| Боль в суставах | |
| Боль в суставах при травмах | |
| Боль костно-мышечная | |
| Боль при остеоартрите | |
| Боль при патологии суставов | |
| Боль при ревматоидном артрите | |
| Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей | |
| Боль при хронических дегенеративных заболеваниях суставов | |
| Костно-суставная боль | |
| Ревматическая боль | |
| Ревматические боли | |
| Суставная боль | |
| Суставная боль ревматического происхождения | |
| Суставной болевой синдром | |
| Суставные боли | |
| M54 Дорсалгия | Боли в костно-мышечной системе |
| Боли в позвоночнике | |
| Боли в спине | |
| Боль в области спины | |
| Боль в позвоночнике | |
| Боль в различных отделах позвоночника | |
| Боль в спине | |
| Синдром болевой в позвоночнике | |
| M54.1 Радикулопатия | Болевой синдром при радикулитах |
| Болезни позвоночного столба | |
| Острая корешковая радикулопатия | |
| Острый радикулит | |
| Подострые радикулиты | |
| Радикулит | |
| Радикулиты | |
| Радикулиты с корешковым синдромом | |
| Радикулопатия | |
| Хронические радикулиты | |
| M79.0 Ревматизм неуточненный | Дегенеративное ревматическое заболевание |
| Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий | |
| Дегенеративные ревматические заболевания | |
| Локализованные формы ревматизма мягких тканей | |
| Ревматизм | |
| Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом | |
| Ревматизм суставной и внесуставной | |
| Ревматическая атака | |
| Ревматические жалобы | |
| Ревматические заболевания | |
| Ревматические заболевания межпозвоночного диска | |
| Ревматическое заболевание | |
| Ревматическое заболевание позвоночника | |
| Ревматоидные заболевания | |
| Рецидивы ревматизма | |
| Суставной и внесуставной ревматизм | |
| Суставной и мышечный ревматизм | |
| Суставной ревматизм | |
| Суставной синдром при ревматизме | |
| Хроническая ревматическая боль | |
| Хронический суставной ревматизм | |
| M79.1 Миалгия | Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевые ощущения в мышцах | |
| Болезненность мышц | |
| Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках | |
| Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата | |
| Боли в костно-мышечной системе | |
| Боли в мышцах | |
| Боли в состоянии покоя | |
| Боли мышц | |
| Боль в мышцах | |
| Боль костно-мышечная | |
| Миалгии | |
| Миофасциальные болевые синдромы | |
| Мышечная боль | |
| Мышечная боль в покое | |
| Мышечные боли | |
| Мышечные боли неревматического происхождения | |
| Мышечные боли ревматического происхождения | |
| Острая мышечная боль | |
| Ревматическая боль | |
| Ревматические боли | |
| Синдром миофасциальный | |
| Фибромиалгия | |
| M79.2 Невралгия и неврит неуточненные | |
| Брахиалгия | |
| Затылочная и межреберная невралгия | |
| Невралгии | |
| Невралгические боли | |
| Невралгия | |
| Невралгия межреберных нервов | |
| Невралгия заднего большеберцового нерва | |
| Неврит | |
| Неврит травматический | |
| Невриты | |
| Неврологические болевые синдромы | |
| Неврологические контрактуры со спазмами | |
| Острый неврит | |
| Периферический неврит | |
| Посттравматическая невралгия | |
| Хронический неврит | |
| Эссенциальная невралгия | |
| R52.0 Острая боль | Острый болевой синдром |
| Острый болевой синдром при остеоартрозе | |
| Острый болевой синдром травматического происхождения | |
| Сильная боль неврогенного характера | |
| Сильные боли | |
| Синдром болевой при родах | |
| R52.1 Постоянная некупирующаяся боль | Болевой синдром в онкологической практике |
| Болевой синдром выраженный | |
| Болевой синдром при злокачественных новообразованиях | |
| Болевой синдром при онкологических заболеваниях | |
| Болевой синдром при опухолях | |
| Болевой синдром у онкологических больных | |
| Боли при злокачественных новообразованиях | |
| Боли при злокачественных образованиях | |
| Боли при опухолях | |
| Боли у онкологических больных | |
| Боль при метастазах в кости | |
| Боль при онкологических заболеваниях | |
| Злокачественный болевой синдром | |
| Интенсивная хроническая боль | |
| Интенсивный болевой синдром | |
| Интенсивный некупируемый болевой синдром | |
| Интенсивный хронический болевой синдром | |
| Некупирующаяся боль | |
| Некупирующиеся боли | |
| Опухолевая боль | |
| Сильные боли | |
| Хроническая боль | |
| Хронический болевой синдром | |
| R52.2 Другая постоянная боль | Болевой синдром неревматического происхождения |
| Болевой синдром при вертеброгенных поражениях | |
| Болевой синдром при невралгии | |
| Болевой синдром при ожогах | |
| Болевой синдром слабый или умеренный | |
| Невропатическая боль | |
| Невропатические боли | |
| Периоперационная боль | |
| Умеренная и выраженная боль | |
| Умеренно или слабо выраженный болевой синдром | |
| Умеренный и сильный болевой синдром | |
| Ушная боль при отите | |
| R52.9 Боль неуточненная | Акушерско-гинекологическая боль |
| Болевой синдром | |
| Болевой синдром воспалительного генеза | |
| Болевой синдром неонкологического генеза | |
| Болевой синдром после травм | |
| Болевой синдром при воспалениях неревматической природы | |
| Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы | |
| Болевой синдром при диабетической нейропатии | |
| Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при патологии сухожилий | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при травмах | |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки | |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка | |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки | |
| Болевые ощущения | |
| Болевые ощущения во время менструаций | |
| Болевые синдромы | |
| Болевые состояния | |
| Болезненная усталость ног | |
| Болезненность десен при ношении зубных протезов | |
| Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов | |
| Болезненные нерегулярные менструации | |
| Болезненные перевязки | |
| Болезненный мышечный спазм | |
| Болезненный рост зубов | |
| Боли | |
| Боли в нижних конечностях | |
| Боли в теле | |
| Боли после холецистэктомии | |
| Боли при гриппе | |
| Боли при диабетической полинейропатии | |
| Боли при ожогах | |
| Боли при половом сношении | |
| Боли при простудных заболеваниях | |
| Боли при синуситах | |
| Боли при травмах | |
| Боли стреляющие | |
| Боли травматического характера | |
| Боль | |
| Боль послеоперационная | |
| Боль посттравматическая | |
| Боль при глотании | |
| Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Боль при ожогах | |
| Боль при травматическом повреждении мышц | |
| Боль при травмах | |
| Боль при экстракции зуба | |
| Боль травматического происхождения | |
| Боль, обусловленная спазмом гладких мышц | |
| Выраженный болевой синдром | |
| Выраженный болевой синдром травматического происхождения | |
| Незлокачественный болевой синдром | |
| Полиартралгия при полимиозите | |
| Послеоперационная боль | |
| Послеоперационные боли | |
| Постоперационная боль | |
| Посттравматическая боль | |
| Посттравматический болевой синдром | |
| Торпидный болевой синдром | |
| Травматическая боль | |
| Травматические боли | |
| Умеренная боль | |
| Умеренно выраженный болевой синдром | |
| Умеренный болевой синдром | |
| T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное | Болевой синдром в послеоперационном периоде |
| Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций | |
| Болевой синдром после диагностических процедур | |
| Болевой синдром после дигностических вмешательств | |
| Болевой синдром после операций | |
| Болевой синдром после операционных вмешательств | |
| Болевой синдром после ортопедических операций | |
| Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов | |
| Болевой синдром после хирургических вмешательств | |
| Болевой синдром при применении эксимерного лазера | |
| Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств | |
| Болевые синдромы в стоматологической практике | |
| Болезненные диагностические вмешательства | |
| Болезненные диагностические манипуляции | |
| Болезненные инструментальные диагностические процедуры | |
| Болезненные инструментальные манипуляции | |
| Болезненные лечебные процедуры | |
| Болезненные манипуляции | |
| Болезненные перевязки | |
| Болезненные терапевтические вмешательства | |
| Болезненные хирургические вмешательства | |
| Боли в области операционной раны | |
| Боли в послеоперационном периоде | |
| Боли после диагностических вмешательств | |
| Боли после ортопедических операций | |
| Боли после хирургических вмешательств | |
| Боли при проведении диагностических процедур | |
| Боли при проведении терапевтических процедур | |
| Боль в ортопедии | |
| Боль в послеоперационном периоде | |
| Боль после диагностических вмешательств | |
| Боль после проведения склерозирующей терапии | |
| Боль после стоматологических вмешательств | |
| Боль после хирургических вмешательств | |
| Боль послеоперационная | |
| Боль послеоперационная и посттравматическая | |
| Боль при экстракции зуба | |
| Воспаление после операций и травм | |
| Воспаление после ортопедических операций | |
| Воспалительные процессы после оперативных вмешательств | |
| Воспалительный синдром после операционных вмешательств | |
| Нагноившиеся послеоперационные свищи | |
| Операционная рана | |
| Осложнения после удаления зуба | |
| Послеоперационная боль | |
| Послеоперационные боли | |
| Послеоперационный болевой синдром | |
| Постоперационная боль |
Инструкция
Состав
действующее вещество: ketorolac tromethamine;
I таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171).
Фармакотерапевтическая групп а
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС: М01АВ15.
Показания
Кетанов таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата; пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе; бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); бронхиальная астма в анамнезе; не применякгг как аналгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства; -тяжелая сердечная недостаточность; полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм; не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и у пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов); печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л); подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения; одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития; гиповолемия, дегидратация; период беременности, схваток, родов и кормления грудью; детский возраст до 16 лет.
Способ применения и дозы
Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуетсялишь для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым Кетанов назначают по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, которые превышают 40 мг в сутки. Опиоидные аналгетики (например, морфин, петидин) могут применяться параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает дыхательную депрессию или седативное действие, что характерно для опиоидов. Для пациентов, которые получают кеторолак парентерально, и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется более длительный интервал между применением препарата, например 6-8 часов.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.
Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, психотические реакции, нарушения мышления.
Инфекционные заболевания: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани), ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, дезориентация.
Метаболизм и питание: анорексия, гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны мочевыводящей системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность.
Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, увеличение функциональных проб.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, гипертония, гипотония, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.
Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Co стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, астма, отек легких.
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.
Влияние на репродуктивную функцию:
Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может быть причиной бесплодия.
Гиперчувствителъностъ: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают высыпания разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в одиночных случаях, - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).
Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход.
Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, удлинение длительности кровотечения, астения, отеки, увеличения массы тела, повышение температуры тела, чрезмерная жажда, усталость, недомогание, лихорадка, боль в груди.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко - диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.
Наблюдались анафилактоидные реакции после терапевтического употребления НПВС, которые могут возникнуть после передозировки.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.
Кеторолак выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.
Дети
Не применяют детям до 16 лет.
Особенности применения
Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.
Влияние на фертильность
Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация
О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорациях, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетанов с осторожностью применяют пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетанов, курс лечения следует прекратить.
Нарушение дыхательной функции
Необходима осторожность в случае применения препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.
Влияние на почки
Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.
Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.
Задержка жидкости и отеки
Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические
Кетанов следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперимия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали гиперчувствительность к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе, и пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отеком Квинке и бронхоспазмом. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью.
Гематологические эффекты
Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует аггрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетанов не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушение зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, им не следует руководить автотранспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.
Нельзя применять одновременно с кеторолаком
В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.
Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью
У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком
Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кеторолака трометамин - ненаркотический аналгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, которое проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается аналгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания.
Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.
Фармакокинетика
Кеторолак трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет, в среднем, 5,4 часа. У пожилых лиц (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Больше 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после применения разовой или многоразовых доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через один день при применении 4 раз в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения - 5 часов, а клиренс - 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.
По рецепту.
Производитель
К.К.Терапия А.Т., Румыния, ул. Фабриции, 124, 400632, г. Клуж-Напока, Румыния.
S.C. Terapia S.A., Romania, str. Fabricii, 124, 400632 Cluj-Napoca, Romania.