Кеторолак инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Почему при болезнях почек назначают Кеторолак? Кеторолак применение

Инструкция

Кеторолак относится к лекарственной группе негормональных противовоспалительных препаратов. Он отличается высокими анальгетическими показателями и применяется для устранения болей различного происхождения. Следует помнить, что это симптоматическое средство, использование которого требует грамотного подхода.

Наименование

МНН рассматриваемого препарата — Ketorolac.

Латинское название

На латыни препарат называется Ketorolacum.

Химическое название

Согласно номенклатуре ИЮПАК, активный компонент препарата называется (±)-5-бензоил-2,3 -дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновой кислотой, он выделяется в виде соединения с 2-амино-2-гидроксиметил-1-бутанолом.

Формы выпуска и состав

Препарат производится в таких лекарственных формах:

  1. Таблетки.
  2. Таблетированный вариант в кишечнорастворимой оболочке.
  3. Инъекционный раствор, применяемый как внутривенно, так и внутримышечно.

Действующее вещество в них представлено трометамином (трометамолом) кеторолака.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Инъекционная жидкость гомогенная, прозрачная и окрашена в светло-желтый цвет. Содержание кеторолака в ней составляет 30 мг/мл. Помимо воды для инъекций раствор еще содержит пропиленгликоль, этанол, хлорид и гидроксид натрия, ЭДТА (трилон Б). Жидкость разливают в затемненные стеклянные ампулы 1 мл, которые размещают в полимерные ячейковые упаковки. В картонной коробке находится 5 или 10 ампул и инструкция-вкладыш. В комплект может входить скарификатор.

Таблетки

Таблетированная форма содержит 10 мг кеторолака. Дополнительный состав представлен крахмалом, моногидратной лактозой, целлюлозой, коллоидным диоксидом кремния и стеаратом кальция. Таблетки белого цвета, могут иметь кремовый оттенок. Форма у них округлая, плоская, с фаской на краях. Их фасуют в ячейковые упаковки по 10, 20 или 25 шт. Блистеры распределяют в картонные пачки по 1, 2, или несколько штук, общее количество таблеток в упаковке может достигать 100 шт. Препарат иногда расфасовывают по 10 таблеток в полимерные баночки, которые помещают в картонные коробки.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Данная форма лекарственного средства имеет белую окраску и округлую двояковыпуклую форму. Активный компонент здесь присутствует в количестве 0,01 г. Дополнительный состав включает безводную лактозу, картофельный крахмал, микроцеллюлозу, стеарат кальция. Пленочная оболочка выполнена из опадрая II, который состоит из полиэтиленгликоля, талька, титанового диоксида и поливинилового спирта.

Препарат расфасовывают в баночки или блистеры. Полимерные банки могут содержать 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток, а блистерные листки — 10, 20 либо 25 шт. Наружная упаковка выполнена из картона. В пачках с блистерами может находиться до 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Активная составляющая препарата представляет собой противовоспалительное средство нестероидной группы и является производной уксусной кислоты. Она обладает не только противовоспалительным, но и сильным анальгезирующим действием, проявляет жаропонижающие и антиагрегантные свойства, устраняет отеки.

Механизм ее действия заключается в неспецифическом ингибировании обеих форм циклооксигеназы, которая задействована в процессе биосинтеза простаноидов, включая простагландины. В результате этого уменьшается выраженность воспалительной симптоматики и ослабление или исчезновение болевых ощущений.

Болеутоляющее действие Кеторолака превосходит другие НПВС. Его сила сравнима с морфином, которого он слабее всего в 2,5 раза. Это позволяет использовать данный медикамент не только как противоревматическое средство, но и как обезболивающее для больных с онкологией.

Фармакокинетика

Всасывание происходит быстро: при внутримышечном введении максимальные концентрации достигаются за 15-30 минут (в зависимости от дозы), при пероральном приеме — за 40 минут. Присутствие жирной пищи в желудке ухудшает поглощение из ЖКТ. Обезболивающий эффект проявляется через 30 минут после укола и достигает своего максимума через 1-2 часа. При приеме внутрь противоболевой эффект раскрывается полностью примерно через 2,5 часа. Длительность воздействия сохраняется до 6 часов, иногда до 8 часов.

Биодоступность действующего вещества достигает 100%. С кровяными белками связывается около 99 % кеторолака, поэтому гемодиализ бесполезен. Препарат способен проникать в грудное молоко. Метаболизация с образованием неактивных продуктов производится печенью. Основная нагрузка по выведению лекарства приходится на почки. Малая доля препарата эвакуируется вместе с калом. При нормальной почечной активности период полувыведения достигает 9 часов. С возрастом этот показатель увеличивается, нарушение работы печени на нем не отражается.

От чего помогает Кеторолак

Особо ценится обезболивающее действие препарата. Показания к его применению:

  • болевой синдром при травмах;
  • головные боли, мигрени;
  • болевые ощущения, в т. ч. высокой интенсивности, в послеродовой или послеоперационный период;
  • абдоминальная боль;
  • миалгия;
  • артралгии;
  • ревматоидные проявления;
  • радикулит;
  • невралгия;
  • зубная боль;
  • онкологические поражения;
  • боли диффузного характера.

Также лекарство купирует воспаление, уменьшая связанные с данным процессом явления, такие как жар, отечность, ограничение подвижности суставного аппарата. Но следует учитывать, что это симптоматическое средство, которое не влияет на развитие основного заболевания, а только облегчает его течение и снимает острые приступы. Поэтому оно не применимо для терапевтических целей в качестве монопрепарата и должно назначаться в комплексе с другими лекарствами.

Противопоказания

Медикамент нельзя использовать при повышенной восприимчивости к действию кеторолака или непереносимости вспомогательных компонентов, а также при наличии аллергии на аспирин или иные НПВП в анамнезе. Другие противопоказания:

  • гиповолемия;
  • обезвоживание;
  • спазм бронхиальных трубок;
  • язвенные поражения ЖКТ (при обострениях);
  • колиты, болезнь Крона;
  • тяжелые почечно-печеночные отклонения, гипокалиемия;
  • предоперационный период;
  • поддерживающая анестезия;
  • сердечная недостаточность, коронарное шунтирование;
  • беременность, родовая деятельность;
  • нарушения свертывания крови;
  • кровотечения или склонность к ним, кровоизлияние в мозг;
  • естественное вскармливание младенцев;
  • возраст до 16 лет.

Препарат с осторожностью применяют при наличии бронхиальной астмы, при курении, алкоголезависимости, ишемии, гипертонической болезни, склонности к появлению отеков, холестазе, сепсисе, диабете, гепатите, системной красной волчанке, поражении периферической сети сосудов, нарушении липидного обмена, тяжелых системных поражениях, в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка Кеторолака

Дозировку и схему лечения определяет врач в зависимости от общей картины и интенсивности болевых ощущений. Разовая доза вводится с интервалом 4-6 часов. Рекомендуется уменьшенное дозирование для особых категорий больных:

  • представители старшей возрастной группы (от 65 лет);
  • взрослые при весе менее 50 кг;
  • при наличии почечных патологий;
  • сильно ослабленные пациенты.

Для снижения негативного воздействия на ЖКТ таблетки нужно принимать вместе с едой или по окончании трапезы. Пьют их по 1 шт. 4 раза в сутки. При необходимости можно принимать препарат внутрь до 6 раз в день, хотя нежелательно, чтобы суточная доза превышала 40 мг.

Из-за высокого риска развития аллергических проявлений парентеральное введение первой дозы лекарства должно проходить под непосредственным контролем врача. Рекомендованная разовая дозировка составляет 15-30 мг. При сильных болях вводят 30-60 мг препарата за раз. Суточная доза не должна превышать 90 мг, а для указанных особых категорий больных — 60 мг.

Инъекции нельзя применять дольше 5 дней. Рекомендуется как можно быстрее переходить с уколов на пероральный прием Кеторолака. Допускается одновременное использование разных форм лекарства с учетом суммарной суточной дозы. Максимальная продолжительность перорального приема — 1 неделя. Курс лечения препаратом должен быть максимально коротким с использованием наименьших эффективных дозировок. Это позволит минимизировать нежелательные реакции.

Какие побочные эффекты может вызвать Кеторолак

Применение рассматриваемого препарата может иметь различные негативные последствия. Возможны такие побочные эффекты:


Обо всех тревожных симптомах следует сообщать врачу для коррекции дозирования или замены препарата.

Передозировка

В случае превышения дозировки появляется тошнота, рвотные приступы, головная боль, повышение кислотности, изъязвления слизистой ЖКТ, нарушение работы почек. Диализ при передозировке неэффективен, специального антидота нет. Рекомендуется промывание желудка и прием сорбентов. Назначается симптоматическое лечение. В тяжелых случаях требуется контроль жизненных показателей.

Особенности применения

Перед назначением следует удостовериться, что в анамнезе отсутствует аллергия на НПВП.

Допускается совмещение Кеторолака с наркотическими препаратами.

Влияние лекарства на агрегацию тромбоцитов продолжается в течение 1-2 суток после приема последней дозы.

При нарушении свертываемости требуется контроль состава крови, особенно для пациентов после операции.

Следует избегать продолжительного приема препарата. Комбинация с другими НПВС увеличивает риск нарушения сердечной деятельности, возможна дегидратация и скачки АД.

При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям препарат не назначают.

Влияние на концентрацию внимания

Во время приема Кеторолака у многих пациентов возникают различные реакции со стороны ЦНС. Поэтому желательно воздерживаться от вождения автомобиля и управления потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При включении препарата в терапевтические комплексы следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия.

С другими препаратами

Во избежание тяжелых поражений различных структур организма не следует использовать рассматриваемое средство совместно с такими лекарствами, как:

  • глюкокортикостероиды;
  • противовоспалительные средства (комбинация с Парацетамолом не должна превышать 2 суток);
  • Кортикотропин;
  • Трамадол;
  • антациды;
  • цефалоспорины;
  • Гепарин, индандионы и кумарины;
  • тромболитики и антиагреганты;
  • Вальпроевая кислота;
  • Пентоксифиллин;
  • Дигоксин;
  • Зидовудин;
  • Такролимус;
  • Мифепристон;
  • антидепрессанты;
  • препараты кальция, лития и золота.

Метотрексат можно назначать в минимальном объеме при условии контроля его плазменных концентраций. Пробенецид тормозит выведение Кеторолака и увеличивает его содержание в крови. Под влиянием рассматриваемого средства уменьшается действенность диуретиков и гипотензивных средств, а эффективность опиоидных анальгетиков возрастает. Смешивание препарата в одном шприце с Меперидином, Гидроксизином, Прометазином, Морфином недопустимо.

Для снижения вероятности нестероидной гастропатии используют Омепразол, Мизопростол, антациды.

Совместимость с алкоголем

Комбинация рассматриваемого противовоспалительного средства с этанолом увеличивает риск поражения пищеварительного тракта. Поэтому во время лечения прием алкогольной продукции противопоказан.

Условия и сроки хранения

Препарат следует беречь от детей и не допускать воздействия на него направленного солнечного света. Температура хранения не должна превышать +25 °C. Срок годности инъекционного раствора составляет 2 года, таблетированной продукции — 3 года с момента изготовления.

Условия отпуска из аптек

Доступ к данному лекарственному средству ограничен.

Продают ли без рецепта

Препарат должен отпускаться только по рецепту.

Сколько стоит

Стоимость таблеток с пленочным покрытием — от 24 руб. за 20 шт. Цена раствора для инъекций — от 6 руб. за ампулу.

Аналоги

Инъекционные разновидности препарата — Эском и СОЛОфарм. С кеторолаком выпускаются глазные капли и гель для наружного нанесения. К аналогам также относятся:

  • Кетопрофен;
  • Кетанов;
  • Долак;
  • Кетолонг;
  • Ваторлак;
  • Доломин;
  • Кеталгин;
  • Кетокам;
  • Кетофрил и др.

Обезболивающие препараты — это те средства, которые время от времени использует практически каждый человек. И если обычные анальгетики помогают справиться с головной или зубной болью, то как быть при выраженном интенсивном синдроме?

На сегодняшний день с целью купирования боли нередко используется средство «Кеторолак». Инструкция по применению достаточно проста. В то же время отзывы пациентов свидетельствуют о том, что лекарство действительно быстро и успешно справляется со своей задачей. И сегодня все большее количество пациентов интересуются вопросами о том, что входит в состав лекарства, какими свойствами оно обладает, с какими рисками сопряжен его прием.

Описание состава и формы выпуска

Препарат «Кеторолак» представляет собой довольно сильное обезболивающее. На сегодняшний день оно выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций.

В аптеке можно приобрести плоские таблетки округлой формы, покрытые стойкой белой оболочкой. Основным активным веществом в данном лекарстве является кеторолак трометамин. Каждая таблетка содержит 10 мг основного действующего компонента. Пилюли помещены в алюминиевые блистеры по десять штук в каждом. Естественно, таблетки содержат и некоторые дополнительные вещества. В частности, в их составе присутствует коллоидный диоксид кремния, картофельный полисахарид, а также стеариновокислый кальций, целлюлоза и моногидрат лактозы.

Кроме того, выпускается и раствор «Кеторолак» в ампулах. Один миллилитр препарата содержит 30 мг кеторолака трометамина. В качестве вспомогательных веществ в растворе присутствует очищенная вода, небольшое количество натрий хлорида, а также эдетат динатрия.

Основные фармакологические свойства

«Кеторолак» (фото см. выше) представляет собой противовоспалительное средство нестероидного происхождения. Он обладает мощными обезболивающими и противовоспалительными свойствами, а также действует как жаропонижающее.

Попадая в организм, основное активное вещество препарата угнетает активность некоторых ферментных систем, что ведет к замедлению синтеза простагландинов (именно эти вещества отвечают за модуляцию процессов терморегуляции, а также за болевую чувствительность и развитие воспалительного процесса). Стоит также отметить, что медикамент не производит седативный эффект и не вызывает зависимости у пациента.

Активные вещества лекарства быстро усваиваются пищеварительным трактом, откуда проникают в кровь и разносятся по всему организму. В большинстве случаев заметный эффект появляется спустя 30-60 минут после приема. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2-3 часа. Примерно половина введенной дозы лекарства накапливается в печени в виде неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками.

Когда врачи назначают этот медикамент?

Сегодня многие специалисты рекомендуют пациентам принимать таблетки «Кеторолак». От чего помогает данный препарат? Как уже упоминалось, это средство обладает мощным обезболивающим эффектом. Его рекомендуют использовать для временного купирования болевого синдрома различного происхождения, включая головные и зубные боли, дискомфорт во время менструаций и т.д.

А что насчет раствора для инъекций «Кеторолак»? Уколы предназначены для устранения сильных болей, и в большинстве случаев они назначаются пациентам в послеоперационный период. Сразу же стоит заметить, что, несмотря на быстрый и мощный эффект, препарат запрещено вводить перед проведением операции. Его также не используют в акушерской практике. Дело в том, что лекарство влияет на свертываемость крови — высока вероятность кровотечения.

А еще нужно понимать, что препарат способен лишь унять боль, но он не устраняет причины ее появления.

Обезболивающее средство «Кеторолак» (таблетки): инструкция по применению

Для начала отметим, что не стоит принимать данное лекарство без предварительной консультации врача. Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, как правильно пить «Кеторолак» (таблетки). Инструкция по применению включает информацию об этом.

Однократная доза составляет 10 мг активного вещества, что соответствует содержимому одной таблетки. В зависимости от интенсивности болевого синдрома в день можно принять до четырех таблеток. Максимальную суточную дозу в 40 мг кеторолака превышать ни в коем случае не стоит. Кстати, жирная пища замедляет процессы всасывания активного вещества препарата. Для купирования боли данное средство можно принимать не более пяти дней.

Только врач знает о том, что представляет собой препарат «Кеторолак» (таблетки). Инструкция не должна являться основным руководством к действию. Перед началом приема медикамента обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Лекарство «Кеторолак»: инструкция по применению (раствор для инъекций)

Как уже упоминалось, растворы для инъекций используются только в случаях действительно интенсивного болевого синдрома. Как правильно применять «Кеторолак» (уколы)? Инструкция содержит лишь рекомендуемые дозы — длительность и схему терапии должен определять исключительно лечащий врач.

Доза в данном случае напрямую зависит от состояния пациента, его возраста и реакции на препарат. Вводят раствор внутримышечно или внутривенно в следующих количествах:

  • При однократном приеме разовая доза составляет 10-30 мг активного вещества. Исключением являются лишь пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Для них суточное количество не должно превышать 15 мг.
  • При многократном внутримышечном введении сначала пациенту дают 10-60 мг активного вещества. В дальнейшем больному вводят по 10-30 мг (не более одной ампулы) каждые шесть часов. Если речь идет о пожилых пациентах, то им рекомендуется вводить по 10-15 мг препарата каждые 4-6 часов (в зависимости от выраженности болевого синдрома).
  • Дозировка изменятся в том случае, если раствор вводят внутривенно. Разовая доза составляет 10-30 мг действующего вещества. Инъекции повторяют каждые шесть часов. Соответственно, разовая доза для пожилых людей не должна превышать 15 мг медикамента.

Только врач вам подскажет, как правильно использовать препарат «Кеторолак» (уколы). Инструкция предоставлена лишь для общего ознакомления.

Делать инъекции можно не больше пяти дней. После этого пациента, как правило, переводят на другой препарат или же замещают раствор таблетированной формой лекарства.

Существуют ли противопоказания?

Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, имеет ли данное лекарство противопоказания. Действительно, далеко не всем людям, страдающим от болевого синдрома, можно использовать подобное средство. С перечнем противопоказаний обязательно нужно ознакомиться до начала приема таблеток (или раствора).

  • В первую очередь упомянем о повышенной чувствительности к компонентам лекарства. Внимательно изучите состав препарата — если у вас есть аллергия на любое из входящих в него веществ, сразу же сообщите об этом врачу. В противном случае возможно появление нежелательных реакций.
  • Рассматриваемый препарат запрещен пациентам с повышенной чувствительностью к любым нестероидным противовоспалительным средствам. У пациентов с аллергией может проявляться крапивница и прочие кожные реакции, а также отек, ларингоспазм. Гораздо реже прием лекарства вызывает анафилактическое состояние.
  • К противопоказаниям также относится непереносимость лекарств пиразолонового ряда.
  • Медикамент не назначают пациентам с гиперкалиемией.
  • К противопоказаниям относятся гиповолемия и дегидратация вне зависимости от причин их возникновения.
  • Кроме того, данное обезболивающее средство нельзя использовать для купирования боли после проведения аортокоронарного шунтирования.
  • Противопоказаниями считаются и некоторые заболевания пищеварительной системы. В частности, препарат не рекомендуют использовать пациентам с воспалениями кишечника, пептическими язвами, а также с язвенной болезнью желудка и кишечника на стадии обострения.
  • Препарат воздействует на процессы кроветворения, поэтому любые нарушения в данном случае являются противопоказанием к его использованию.
  • Лекарство не подходит для лечения людей с нарушениями свертываемости крови, так как высока вероятность кровотечений.
  • Отдельно стоит упомянуть о беременности и материнстве. Активный компонент лекарства легко проникает сквозь плаценту, поэтому препарат не используют для купирования боли у будущих мамочек. Его ни в коем случае нельзя применять в качестве обезболивающего при родах. Кроме того, рассматриваемый медикамент выделяется вместе с молоком, поэтому на время терапии грудное вскармливание лучше приостановить или же подобрать более подходящее лекарство.
  • Данный обезболивающий препарат не используют для лечения пациентов младше шестнадцати лет. Больные пожилого возраста (старше 65 лет) во время терапии должны постоянно находиться под контролем врача.
  • Лекарство не используют для купирования боли у пациентов, страдающих острыми почечными заболеваниями или тяжелыми формами хронической почечной недостаточности.

Какие побочные реакции могут проявиться?

Возможно ли появление побочных эффектов при приеме препарата «Кеторолак»? Инструкция по применению, прилагаемая к лекарству, содержит полный перечень возможных осложнений, с которыми сопряжена терапия. На самом деле медикамент «Кеторолак» может негативно влиять практически на все системы человеческого организма, приводя к тем или иным нарушениям.

  • Довольно часто наблюдаются расстройства со стороны пищеварительного тракта. Например, пациенты нередко отмечают появление диареи. Реже побочные эффекты представлены усиленным газообразованием, запорами, стоматитами. Иногда препарат может вызвать у человека тошноту и рвоту. Гораздо реже наблюдаются более серьезные нарушения функционирования пищеварительной системы. К побочным эффектам можно отнести сильные боли в животе, снижение аппетита, появление язв и эрозий на слизистой оболочке пищеварительного тракта. Есть и более серьезные последствия — это острый панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, кишечные кровотечения, перфорация стенок желудка.
  • Достаточно часто от лекарства страдает и нервная система. У некоторых пациентов прием медикамента сопряжен с головными болями, повышенной сонливостью и головокружениями. Не столь часто в качестве побочной реакции развивается асептический менингит. К редко встречаемым расстройствам можно отнести галлюцинации, психозы, гиперактивность и депрессивные состояния.
  • Иногда активные компоненты лекарства могут поражать и мочевыделительную систему. К побочным реакциям в данном случае относят боли в пояснице, учащенное мочеиспускание, увеличение или, наоборот, снижение суточного количества мочи, а также отеки, вызванные нарушениям работы почек. Крайне редко прием препарата приводит к развитию нефрита и острой почечной недостаточности.
  • Возможны нарушения в работе дыхательной системы, которые преимущественно представлены различными аллергическими реакциями, включая диспноэ, ринит, спазм бронхов, одышку, затрудненное дыхание, отек гортани и легких.
  • Лекарство может сказываться на показателях свертываемости крови, что приводит к развитию кровотечений различного происхождения. При анализе крови у некоторых пациентов выявляют анемию, лейкопению и эозинофилию.
  • Данное обезболивающее средство может сказываться на функционировании органов чувств. Некоторые пациенты жалуются на нарушения зрения, снижение слуха, появление шума в ушах.
  • Лекарство «Кеторолак» может вызывать реакции со стороны кожных покровов. У некоторых людей прием препарата сопряжен с появлением сыпи, крапивницы, пурпуры, некоторых форм дерматита.
  • К прочим побочным эффектам можно отнести появление отеков, что, кстати, наблюдается довольно часто. Пациенты иногда отмечают значительно увеличение массы тела. Кроме того, возможно появления повышенной потливости, лихорадки, отека языка и век.

Передозировка и ее симптомы

Что случается при превышении нормы приема препарата «Кеторолак»? Инструкция по применению подтверждает, что случаи передозировки хотя изредка, но регистрируются. Какими симптомами сопровождается подобное состояние?

Первые признаки передозировки — это сильные боли в животе. У некоторых пациентов также наблюдается тошнота, которая часто заканчивается рвотой. При отсутствии своевременной помощи наблюдаются более серьезные поражения организма. В частности, нарушается функционирование почек. У больных развивается метаболический ацидоз. Возможно также появление эрозий или язв на стенках желудочно-кишечного тракта.

Человека с передозировкой нужно срочно доставить в отделение скорой помощи. Если препарат был принят орально (в виде таблеток), то пациенту назначают адсорбенты и проводят промывание желудка. Очистить организм от лекарства в форме инъекции гораздо сложнее. Как правило, в таких случаях проводится симптоматическое лечение. Основная задача врачей — всеми способами поддерживать жизненно важные функции организма.

Дополнительная информация

Для начала стоит сообщить основные правила хранения данного препарата. Держать его нужно в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 градусов. Естественно, следует позаботиться о том, чтобы до препарата не смогли добраться дети.

Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, сколько стоит лекарственное средство «Кеторолак». Цена в данном случае доступная. Например, упаковка таблеток обойдется примерно в 30-50 рублей в зависимости от фирмы-производителя и финансовой политики аптечного пункта. Медикамент «Кеторолак» в ампулах обходится, конечно же, дороже. Упаковка в среднем стоит от 150 до 200 рублей. С другой стороны, раствор для инъекций используется лишь в крайнем случае, да и более эффективно справляется с болевым синдромом.

Еще один интересный вопрос заключается в том, существуют ли другие лекарственные средства со сходными свойствами. Ведь далеко не всегда можно купить именно этот препарат, особенно в экстренных случаях. Чем же заменить обезболивающее средство «Кеторолак»? Аналоги лекарства, естественно, существуют. В частности, довольно хорошим заменителем является средство «Кетолак» — этот препарат быстро снимает боль, да и цена его вполне доступная. А еще врачи нередко предлагают пациентам в качестве адекватной замены такие средства, как «Кетанов», «Адолор», «Долак» и «Кеталгин» и другие.

Краткие сведения о взаимодействии с другими препаратами

Отметим, что лекарственное средство «Кеторолак» не стоит принимать одновременно с медикаментом «Аспирин», этанолом или препаратами кальция. В противном случае высока вероятность образования язв в желудочно-кишечном тракте.

Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитические препараты и «Гепарин» также не стоит назначать на фоне приема средства «Кеторолак», так как это может вызвать обширное кровотечение. А при одновременном приеме с миелотоксическими средствами усиливается негативное воздействие рассматриваемого обезболивающего на печень человека.

В любом случае перед началом приема таблеток (или растворов) обязательно сообщите врачу обо всех используемых вами медикаментозных препаратах, а также о наличии аллергий. Эта информация крайне важна, так как помогает специалисту правильно составить схему лечения.

Кеторолак – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС), оказывающий анальгезирующее, антиагрегантное и противовоспалительное действия.

Оказывает выраженное анальгезирующее воздействие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По силе обезболивающего эффекта сопоставим с морфином. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 минут, максимальный результат достигается через 1–2 часа.

Показания к применению

От чего помогает Кеторолак? Согласно инструкции, препарат назначают в случае болевого синдрома сильной и умеренной выраженности:

  • травмы;
  • зубная боль;
  • боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
  • онкологические заболевания;
  • миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
  • вывихи, растяжения;
  • ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Инструкция по применению Кеторолак, дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

В зависимости от тяжести болевого синдрома принимают от 1 таблетки Кеторолак 10мг разово, до 4 таблеток \ 4 раз в день. В первый прием возможно принять 2 таблетки, но не превышать суммарную суточную дозу.

Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Уколы Кеторолак

Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, укол Кеторолак внутримышечно – за 1 укол вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу).

Обычно по 30 мг каждые 6 часов, внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 суток).

В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 укол вводят не более 30 мг Кеторолак (включая пероральную дозу). Стандартно по 15 мг не более 20 доз за 5 суток. Внутривенно не более 15 мг каждые 6 часов, не более 20 доз за 5 суток.

Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют:

  • для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сутки;
  • взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для в/м и в/в введения 60 мг.

Длительность лечения должна не превышать 5 суток.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кеторолак:

  • Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
  • Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
  • Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
  • Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
  • Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
  • Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии.
  • Прочие реакции: лихорадка.
  • Местные реакции: боли в области инъекции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Кеторолак в следующих случаях:

  • эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • аспириновая астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), выраженные нарушения функции почек (концентрации креатинина – конечного продукта азотистого обмена – в плазме крови выше 50 мг/л);
  • беременность и период кормление грудью;
  • ранний послеродовой период;
  • повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • не назначают детям до 16 лет.

С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией (стойким повышением артериального давления), больным с данными в анамнезе (истории болезни) об эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и кровотечениях из желудочного-кишечного тракта.

Передозировка

При передозировке возможны проявления следующих симптомов – абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Аналоги Кеторолак, цена в аптеках

При необходимости, заменить Кеторолак можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Долак,
  2. Кетанов,
  3. Кетонорт,
  4. Кетофрил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кеторолак, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Кеторолак 10 мг 20 шт. – от 24 до 37 рублей, раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт. – от 40 до 61 рубля, по данным 427 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Особые указания

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, развитие декомпенсации сердечной деятельности, артериальной гипертензии.

Для снижения риска развития гастропатий, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, назначают мизопростол, антациды, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов после применения Кеторолака сохраняется в течение 24-48 часов.

Гиповолемия увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом не следует применять дольше 5 дней.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационных периодах, требующих тщательного контроля гемостаза.

В связи с тем, что у значительной части больных во время терапии развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, сонливость) выполнение работ, требующих высокого внимания и быстрых реакций (работа с механизмами, вождение автотранспорта), не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение Кеторолака и Метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Состав

В 1 мл раствора содержится: действующее вещество - кеторолака трометамина - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, спирт этиловый ректификованный, раствор трометамина 0,5 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противоревматические и противовоспалительные средства.
Код АТХ: М01АВ15.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 - 2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная (100 %) и быстрая. После в/м введения 30 мг C max – 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 - 5,77 мкг/мл, TC max – 15 - 73 мин и 30 - 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %. Фармакокинетика кеторолака при однократном и многократном введении линейна.
Время достижения Css при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (в дозе выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 - 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 - 2,47 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15 - 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками (91,4 %), остальная часть выводится с фекалиями. Примерно 60 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть в виде метаболитов (главными метаболитами являются глюкурониды – 30 % и р-гидроксикеторолак – около 10 %). 6 % выводится через кишечник. Средний период полувыведения после парентерального введения разовой дозы 30 мг у взрослых пациентов составляет 5,3 часа (внутримышечное введение) или 5,1 часа (внутривенное введение) соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика кеторолака у детей и взрослых отличается. Плазменный клиренс и объём распределения кеторолака уменьшается с возрастом и может быть от 2 до 3 раз выше у детей раннего возраста по сравнению с взрослыми. Существенные изменения в продолжительности периода полувыведения отсутствуют.
У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс уменьшается по сравнению с молодыми. Выведение лекарственного средства задерживается. Период полувведения составляет около 7 часов. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) T½ – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. При печеночной недостаточности изменение фармакокинетики кеторолака незначительное.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью - 0,016 л/час/кг (в том числе у пациентов на почечном диализе); у пациентов с нарушениями функций печени – 0,029 л/час/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Острый сильный болевой синдром в послеоперационном периоде (в качестве альтернативы опиоидам для лечения послеоперационной боли).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов.
Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других НПВС в анамнезе.
Третий триместр беременности и во время родов.
Острая или в анамнезе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит).
Умеренные и тяжелые нарушения функций почек и гиповолемия или обезвоживание.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степени). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).
Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кроветворения, церебрососудистые кровоизлияния.
Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом или большими дозами антикоагулянтов.
Совместное применение с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания до операции, так как он тормозит агрегацию тромбоцитов, и во время операции повышается риск кровотечений.
Нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение инъекционного раствора из-за содержания алкоголя.
Детский возраст до 16 лет (не установлена безопасность и эффективность).

Меры предосторожности

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголь), т.е. менее 100 мг в 1 мл.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе (1 мл), т.е. небольшое количество.
Общие предупреждения по применению системных нестероидных противовоспалительных препаратов. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) могут наблюдаться желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация. Чтобы уменьшить риск этих побочных реакций, необходимо подбирать наименьшую эффективную дозу и вводить ее в течение самого короткого периода лечения.
Пожилые и ослабленные пациенты особенно подвержены таким осложнениям, восприимчивость возрастает с увеличением дозы и длительности лечения.
Для некоторых НПВС имеется повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Учитывая повышенный риск этих осложнений, кеторолак следует использовать только после тщательной оценки пользы и риска у пациентов с установленной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, или у пациентов с факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кроме того, из-за этого риска должна применяться самая малая эффективная доза в течение самого короткого периода лечения.
Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. У пациентов с нарушениями функции сердца и другими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости, кеторолак следует использовать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при введении кеторолака и пациентам, принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также при повышенном риске гиповолемии.
Влияние на почки. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при введении кеторолака наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Из-за того, что кеторолак выводится почти исключительно почками, пациенты с нарушениями функций почек должны получать данный препарат только, если ожидаемые выгоды перевешивают риски значительных неблагоприятных последствий для функций почек. Доза должна быть минимизирована. Лечение следует проводить под контролем функций почек в динамике. Пациенты с гиповолемией из-за потери крови или тяжелой дегидратации могут зависеть от почечного синтеза простагландинов, чтобы поддерживать почечную перфузию и, следовательно, скорость клубочковой фильтрации. Ингибиторы синтеза простагландинов, такие как кеторолак, могут уменьшить почечный кровоток в этих условиях. До восстановления нормального объема циркулирующей жидкости рекомендуется строгий контроль диуреза, концентрации в сыворотке мочевины и креатинина.
Как в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при использовании кеторолака могут возникать следующие изменения в почках: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.
Гематологические побочные эффекты. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения без нарушения функции тромбоцитов, удлинить протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым после прекращения применения кеторолака. Пациенты с нарушениями свертываемости или те, которые получали препараты, влияющие на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением при использовании кеторолака. Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в нейрохирургии, где увеличение времени кровотечения может вызвать серьезные осложнения.
Влияние на печень и системные реакции. Если возникают явные симптомы заболевания печени или системных побочных эффектов (эозинофилия, сыпь на большой поверхности тела и т. д.), лечение кеторолаком следует прервать.
Комбинация с другими НПВС. Совместного применения вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами следует избегать из-за усиления возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Обычный режим дозирования. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза 90 мг.
Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли. Риск и выраженность побочных эффектов могут быть уменьшены с помощью подбора наиболее низкой эффективной дозы и короткой продолжительности использования препарата.
Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз, до 4-х/день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральное введение лекарственного средства предназначено для лечения острой и сильной боли и не должно применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение не менее 15 секунд.
При необходимости, лечение может быть продолжено кеторолаком в форме таблеток. Возможно сочетание двух лекарственных форм с учетом максимальной суточной дозы 90 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется применять наименьшую, но эффективную дозу, так как у пациентов пожилого возраста замедляется экскреция кеторолака. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 60 мг.
Нарушение функций почек. Рекомендуется следующий терапевтический режим:
У пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке выше 5,0 мг/дл кеторолак не применяется.

Побочное действие

Далее используются следующие обозначения частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – пурпура; нечасто – носовое кровотечение; редко – анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гематома, кровотечение из послеоперационной раны, носовое или ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; нечасто – аномальные мечты, аномальное мышление, тревога, сухость во рту, эйфория, чрезмерная жажда, трудности с концентрацией внимания, бессонница, боли в мышцах, нервозность, парестезии; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – бледность, сердцебиение, повышение артериального давления; редко – брадикардия, гиперемия, гипотензия, боль в груди.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), острый панкреатит, эзофагит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гиперкалиемия, гипонатриемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышенный уровень мочевины и уровни креатинина.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – бесплодие.
Общие расстройства и реакции в месте применения: часто – отек, жжение и боль в месте введения; нечасто – астения, увеличение веса; очень редко – гипотония, отек гортани, отек Квинке.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Из постмаркетинговых сообщений в отношении применения кеторолака:
Со стороны нервной системы: изменения вкуса.
Со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: обострение колита или болезни Крона.
Прочие : часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенное потоотделение, редко – отек языка, лихорадка.
При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не указанной в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.
Антикоагулянты
Кеторолака трометамин следует осторожно назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. В отличие от длительного действия аспирина, функция тромбоцитов нормализуется после отмены кеторолака в течение 24-48 часов.
Существует повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений, когда с нестероидными противовоспалительными препаратами сочетаются ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин
После предшествующего применения кеторолака и последующего дополнительного введения одной дозы 25 мг варфарина не было значительных изменений в фармакокинетике или фармакодинамике энантиомеров варфарина в организме человека.
Одновременное применение гепарина в комбинации с кеторолаком не оказывало влияния на время кровотечения или время свертывания крови.
Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывания дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамин с белками плазмы крови.
Сердечные гликозиды
НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.
Пентоксифиллин
Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота
При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВС, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Пробенецид
Одновременное применение пробенецида и кеторолака вызывает уменьшение клиренса кеторолака и впоследствии увеличение его концентрации в плазме и периода полувыведения. Кеторолак уменьшает реакцию диуреза на фуросемид у лиц с нормоволемией примерно на 20%. Совместное применение кеторолака с ингибиторами АПФ повышает риск почечной недостаточности. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.
Литий, метотрексат
Опыт применения других ингибиторов синтеза простагландинов включает возможность ингибирования почечного клиренса лития и метотрексата. При одновременном применении НПВС и препаратов лития и метотрексата за пациентами следует наблюдать, отслеживая признаки токсичности.
Диуретики и антигипертензивные средства
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшить эффект диуретиков и антигипертензивных средств. У отдельных пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженных пациентов или пожилых людей) может быть увеличен риск острой почечной недостаточности (обычно обратимой), когда ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецептора ангиотензина II применяются совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Поэтому такое сочетание следует применять с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. Пациенты должны получать адекватно скорректированные дозы. После начала комбинированной терапии, а затем периодически следует проводить контроль функций почек.
ЛС Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.
Морфин
Имеются данные нескольких клинических испытаний об одновременном применении кеторолака с морфином у послеоперационных пациентов без признаков отрицательных взаимодействий.
Противосудорожные средства
Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).
Психотропные средства
При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.
Мифепристон
После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВС, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Кортикостероиды
Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения же-лудочно-кишечного кровотечения.
Хинолины
Пациенты, которые принимают хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.
Зидовудин
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Имеются доказательства повышенного риска гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Циклоспорин, такролимус
Как и все НПВС, циклоспорин с осторожностью вводят совместно с кеторолаком в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Существует возможный риск нефротоксичности при совместном примене-нии НПВС и такролимуса.
Несовместимость
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций не следует смешивать в небольших объемах (например, в шприце) с морфина сульфатом, гидрохлоридом меперидина, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом. Это вызывает осаждение кеторолака из раствора.
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором лактата Рингера и с раствором плазмалита.

У животных было показано, что введение НПВС приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь эмбриона и летальности плода. Кроме того, отмечается повышение частоты различных пороков, в том числе сердечно-сосудистых мальформаций у животных, получавших НПВС в период органогенеза.
Во время первого и второго триместра ЛС Кеторолак следует назначать только по абсолютным показаниям. Если кеторолаком пользуется женщина, планирующая беременность, или он назначен в течение первого или второго триместра беременности, доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения как можно короче. В третьем триместре беременности применение ЛС Кеторолак противопоказано, в связи с возможностью проявления сердечно-легочной токсичности (преждевременного закрытия артериального протока и легочной гипертензии), нарушения функции почек, вплоть до почечной недостаточности с олигогидрамнионом. Кроме того, возможны следующие риски для матери и плода: удлинение времени кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, которое может произойти даже при очень низких дозах кеторолака; ингибирование сокращений матки и, в результате, затяжные или длительные роды.
Лактация. Кеторолак обнаруживается в материнском молоке. В качестве меры предосторожности кеторолак не следует использовать у кормящих женщин. Если лечение имеет большое значение необходимо переводить ребенка на искусственное вскармливание.
Фертильность . Использование кеторолака может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется у женщин, пытающихся зачать ребенка. У женщин, которые испытывают трудности с беременностью или у которых имеется бесплодие, назначение ЛС Кеторолак следует рассматривать как последнюю альтернативу.

Кеторолак – обезболивающее лекарство, которое отлично подходит для симптоматической терапии многих заболеваний. Препарат выпускается в виде таблеток и пьется точно по назначенному курсу врачом. Необходимо перед приемом ознакомиться с некоторыми побочными действиями лекарства и его противопоказаниями.

Врачи назначают Кеторолак для снятия неприятных симптомов боли в таких случаях:

  1. Ревматические болезни;
  2. Сильные растяжения;
  3. Вывихи конечностей;
  4. Боли при запущенном радикулите;
  5. Для снятия миалгии;
  6. В момент сильной артралгии;
  7. Симптоматическое лечение онкологических болезней;
  8. Снятие боли после операции;
  9. Назначается при последородовом периоде;
  10. Снятие зубной боли;
  11. При любых травмах.

Для каждого отдельного болевого синдрома существует своя дозировка и правила приема. Это определяет лечащий врач в момент обследования.

В некоторых ситуациях прием Кеторолака может навредить здоровью и вызвать осложнения. Ознакомьтесь с рядом противопоказаний, которые запрещают прием обезболивающего:

  • Аллергия пациента на кеторолак или на любые нестероидные средства;
  • Сильная астма;
  • Возникновение гиповолемии;
  • Опасен при язвенных поражениях в желудке;
  • Не назначается при дегидратации;
  • Опасен при гипокоагуляции;
  • Недостаточность в работе печени и почек;
  • При геморрагическом инсульте;
  • Опасен в момент диатеза;
  • Если у пациента есть риск кровотечений в организме;
  • При обнаружении полипов в носовой зоне;
  • В момент нарушения кроветворения;
  • Опасен для беременных женщин;
  • Не назначается при кормлении грудью;
  • Опасен для детей до 16-ти лет.

Если использовать Кеторолак в конкретных случаях, он может вызвать тяжелые осложнения и побочные действия. Поэтому обязательно пройдите обследование перед использованием и проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Доктор должен индивидуально определить дозу Кеторолака, учитывая стадию заболевания и интенсивность болевого приступа. Взрослым назначают по 1 таблетке каждые 6 часов. Позже можно поднять дозировку до 3 таблеток, если у пациента не начались побочные действия. Курс лечения не должен длиться более 7 дней.

Если у пациента вес ниже 50 кг, ему необходимо назначать не более 60 мг лекарства в сутки. Это касается и пациентов с проблемной работой почек. Максимальная дозировка в день для здорового человека должна составлять не более 120 мг Кеторолака.

Обязательно проконсультируйтесь с доктором, чтобы он выписал препарат индивидуально. Тогда риск появления побочных действий сразу снизится.

Побочные эффекты препарата

Кеторолак имеет ряд побочных действий, которые могут возникнуть при неверном лечении или просто из-за непереносимости пациентом состава лекарства.

Где возникают? Побочные действия
В пищеварении могут начаться такие осложнения Возникновение гастралгии;
Сильная диарея;
Проявление стоматита;
Частые метеоризмы;
Запоры при походе в туалет;
Тошнота и рвота;
Падение аппетита у пациента;
Человек постоянно чувствует переполненность в желудке;
Язвенные поражения в организме;
Возникновение кровотечений в желудке;
Сильные боли в животе;
Жжения в желудке;
Обнаружение крови в кале пациента;
Сильная изжога;
Рвота с кусками крови;
Проявление гепатита;
Сильный приступ панкреатита.
В мочевыводительной системе можно обнаружить такие побочные действия Проблемы с работой почек;
Сильные боли в области поясницы;
Возникновение гематурии;
Сильная азотемия;
Приступы тромбоцитопении;
Возникновение пурпуры;
Пациент чаще ходит в туалет;
Снижается объем мочи в сутки;
Возникает отек в почках.
В нервной системе существуют такие побочные действия Частые головные боли;
Пациент чувствует усталость и сонливость;
Приступы головокружения;
Легкая лихорадка;
Возможные судороги;
Происходит ригидность в мышцах спины;
Пациент ощущает страх, панику и беспокойство;
Частые изменения в настроении;
Возникают галлюцинации;
Приступы депрессии;
Редко проявляется психоз;
Человек может упасть в обморок.
В органах кроветворения выделяют такие осложнения Сильная анемия;
Приступы лейкопении;
У пациента резко повышается давление;
Возникновение эозинофилии;
Кровотечение в носу;
Возможные кровотечения из раны после операции.
На коже могут начаться такие побочные действия Появление красной сыпи;
Возникновение пурпуры;
Проявление дерматита;
Сильная лихорадка, которая сопровождается ознобами;
Кожа начинает шелушиться;
У пациента увеличиваются миндалины;
Возникает крапивница;
Проявление синдрома Стивенса-Джонсона
Приступы синдрома Лайелла.
В органах чувств могут начаться такие изменения У пациента снижает слух;
Возникает сильный звон в ушах;
Зрение может упасть;
Человек ощущает нечеткость при восприятии.
Аллергические побочные действия Приступ анафилактоидной реакции;
Цвет кожи пациента изменяется;
Возникает сильный зуд на теле;
Веки у человека отекают;
Проявление периорбитального отека;
Приступы одышки;
Возникновение тахипноэ;
Пациенту становится тяжело дышать;
Ощущается вес в грудной клетке;
Может начаться свистящее дыхание.
Другие побочные действия на организм Отекает лицо;
Повышается вес пациента;
Сильные отеки языка;
Человек начинает потеть чаще;
Отеки в стопах и пальцах;
Приступы сильной лихорадки.

При обнаружении любого побочного действия нужно сразу прекратить прием Кеторолака. Обратитесь к врачу, чтобы он снизил дозировку. Если у пациента сильная непереносимость, тогда врач выпишет другой препарат.

В случае приема большой дозы Кеторолака начинаются осложнения, и ухудшается общее состояние. Первые признаки передозировки сопровождаются такими симптомами:

  1. Сильная боль в животе;
  2. Приступы тошноты и рвоты;
  3. Возникают язвы в желудке;
  4. Проблемы с работой печение и почек;
  5. Проявление метаболического ацидоза.

В момент передозировки нужно сразу прекращать прием лекарства и ехать в больницу. Врач назначит симптоматическое лечение и будет поддерживать жизненные функции в организме пациента. Обычно для терапии назначают активное промывание желудка, чтобы быстрее вывести лишний препарат из организма.

Необходимо знать некоторые нюансы при использовании Кеторолака. Врачи при большом опыте применения лекарства дают такие полезные советы:

  • Перед назначением таблеток необходимо обязательно провести аллергическую пробу и узнать, подходит ли пациенту препарат;
  • С большой осторожностью нужно выписывать таблетки при курении или алкоголизме;
  • Препарат может быть опасен при бронхиальной астме или в момент проблем с желудком;
  • Если у пациента есть гиповолемия, тогда токсичные побочные реакции Кеторолака могут усилиться;
  • Не стоит применять лекарство в качестве поддержания анестезии у пациента;
  • Параллельный прием нескольких нестероидных средств может привести к повышению давления или к задержке в мочеиспускании;
  • Нельзя принимать Кеторолак вместе с Парацетамолом дольше 5-ти дней;
  • Если у пациента проблемы со свертываемости в крови, тогда врач должен осуществлять постоянный контроль при применении Кеторолака;
  • Важно следить за пациентами после операции и постоянно изменять дозировку таблеток;
  • Побочные действия появляются с большой вероятностью, если использовать больше 40 мг Кеторолака в день.

Врачи советуют воздержаться от управления автомобилем в период терапии Кеторолаком. Препарат может вызывать головокружение и потерю концентрации. Это опасно для водителей и может привести к аварии. Также следует избегать работу со сложными механизмами, которая требует быстрой реакции.

Необходимо знать, какие препараты несовместимы с Кеторолаком и могут вызвать побочные реакции. Полный список взаимодействий:

  1. Использование Парацетамола усиливает токсичное действие Кеторолака;
  2. Можно использовать другие наркотические анальгетики параллельно, если нужно усилить обезболивающий эффект. В таком случае доза Кеторолака понижается;
  3. Параллельный прием нестероидных лекарств приводит к раздражению в желудке и к кровотечениям;
  4. Кеторолак будет понижать действие диуретиков и снизит синтез в почках;
  5. Миелотоксичные препараты повысят токсическое действие Кеторолака.

Обязательно расскажите доктору, какие лекарства вы принимаете параллельно. В этом случае специалист снизит дозировку препарата и подкорректирует терапию.

Врачи категорически запрещают применять Кеторолак беременным женщинам. Это касается любого срока и триместра. В противном случае у женщины может произойти закрытие в артериальном протоке. Также прием вызовет усиление всех побочных действий и может сильно навредить будущем ребенку.

При кормлении грудью прием Кеторолака противопоказан. Вещество таблеток попадет через молоко к малышу и вызовет опасные осложнения.

Врачи запрещают применять Кеторолак детям до 16 лет. Однако и в этом возрасте нужно осуществлять постоянный контроль за ребенком и следить, чтобы не возникли побочные действия. При обнаружении неприятных симптомов необходимо отменить прием и сразу обратиться к врачу.

Держать препарат необходимо в сухом месте, где на него не попадет лишняя влага. Держите таблетки в оригинальной упаковке. Температура при хранении не должна быть выше +23 градусов. Старайтесь, чтобы на Кеторолак не попадали солнечные лучи. Срок годности лекарства – не более 2 лет. После истечения времени запрещено принимать таблетки. Держите препарат подальше от детей, чтобы не допустить отравления.

Аналоги лекарства

Перед использованием любого нового лекарства обязательно прочтите инструкцию по применению и проконсультируйтесь с врачом. Помните, что аналоги имеют свои противопоказания и некоторые побочные действия.

Стоимость препарата

Приобрести Кеторолак можно почти в каждой аптеке. Фармацевт обязательно потребует рецепт от врача. Средняя стоимость таблеток – 40-50 рублей. За эту цену можно приобрести упаковку таблеток по 10 мг.