Кеторолак (раствор для инъекций): инструкция по применению. Кеторолак — действенные таблетки от боли Кеторолак инструкция по применению уколы внутривенно

• Показания к применению
• Противопоказания
• Особые указания
• Осложнения
• Дозировка
• Взаимодействие

Как часто в поисках хорошего обезболивающего средства мы обращаемся к соседям и друзьям для того, чтобы они посоветовали нам что-нибудь, что поможет снять зубную боль или избавит от боли в суставе. В большинстве случаев все советуют знаменитый анальгин. Однако есть и другое лекарственное средство, которое помогает просто и легко снять боль любой локализации. И называется оно кеторолак.

Показания

В инструкции по применению написано довольно большое число показаний для применения. И действительно, это лекарственное средство помогает избавиться не только от зубной боли, но и от боли при растяжениях, вывихах или травмах. К тому же таблетки и уколы кеторолака можно применять при ревматических заболеваниях суставов, болях в мышцах, суставах, радикулите и невралгии.

Однако нужно помнить, что этот нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) устраняет только боль, а само заболевание вылечить не может. Именно поэтому он называется симптоматическим средством.

У кеторолака есть и свои аналоги, то есть лекарства с другим названием, но в состав которых входит то же самое лекарственное средство — кеторолака трометамол. Среди них особенно популярны кетанов и кеторол. Отличаются они друг от друга только ценой и дозировкой. При этом инструкции по применению к ним практически идентичны.

Противопоказания

В инструкции к этому средству есть целый ряд и противопоказаний, при которых применять таблетки или раствор для инъекций нельзя. Среди таких противопоказаний особенно нужно отметить:

1. Повышенную чувствительность к отдельным компонентам.
2. Аллергическая реакция при введении других лекарств группы НПВП.
3. Обострение язвы желудка и кишечника.
4. Гемофилия.
5. Заболевание печени в активной стадии.
6. Тяжёлые заболевания почек.
7. Аорто-коронарное шунтирование.

Также в инструкции по применению таблеток отмечено, что это лекарство нельзя применять детям до 16 лет, так как не известно, как оно действует на организм ребёнка. К тому же не стоит использовать его в качестве обезболивающего при беременности, кормлении малыша грудью и в период родов.

С большой осторожностью кеторолака трометамин стоит применять при бронхиальной астме, повышенном артериальном давлении, ишемической болезни сердца, сахарном диабете. При этих болячках от приёма именно этого лекарства лучше всё же отказаться.

Особые указания

Так как сегодня аллергия на нестероидные противовоспалительные препараты довольно распространена, то первое применение лекарства лучше проводить под тщательным врачебным контролем и желательно в стационаре.

Следует помнить, что Кеторолак в ампулах вполне способен вызвать сильнейшую аллергическую реакцию немедленного типа, которая известна как анафилактический шок. Справиться с этим состояние могут только опытные специалисты.

При совместном приёме с другими лекарствами этого ряда может возникнуть задержка жидкости в организме. Особенно это опасно для пациентов с заболеваниями почек и сердца. По этой причине не надо принимать таблетки и уколы кеторолака вместе с другими представителями НПВП.

Если у человека есть какие-то заболевания кишечника или желудка, то нужно знать, что это лекарство надо обязательно принимать вместе с такими таблетками, как омепразол и ему подобными. Это помогает защитить слизистую от развития обострения язвы.

Осложнения

В инструкции по применению к этому средству, а особенно для уколов, есть большой список лекарственных осложнений, которые возникают при использовании этого средства без контроля и в повышенных дозах, что чаще всего наблюдается при хронических болях.

1. Запор.
2. Боль в желудке.
3. Снижение слуха.
4. Ринит.
5. Бронхоспазм.
6. Сонливость.
7. Головная боль.
8. Отёки.
9. Повышенное потоотделение.

Однако не надо думать, что все вышеперечисленные осложнения непременно возникнут у одного человека. Нет. У кого-то это лекарство вообще не вызывает никаких побочных эффектов, а те, что описаны выше, встречаются относительно редко. Так что большинство отзывов об этом лекарстве — положительные.

Дозировка

При любом показании к применению есть свои определённые дозы. И во время лечения эти дозы нужно обязательно соблюдать. За одно внутримышечное введение можно вводить не более 60 мг. Обычно препарат принимается в дозе 30 мг каждые 6 часов.

Если у пациента есть заболевания почек, то доза снижается до 15 мг каждые 6 часов. Всего можно использовать 20 доз. При этом и в том и в другом случае общая длительность лечения не должна превышать 5 суток.

Однако надо помнить, что у пациентов старше 65 лет или у взрослых, чей вес не достигает 50 кг, лечение кеторолаком должно проходить только под врачебным контролем. В инструкции по применению таблеток кеторолака сказано, что этот препарат можно применять не более 3 раз в сутки. При этом длительность лечения, опять же, не должна превышать 5 суток.

Взаимодействие

Уколы кеторолака, впрочем, как и таблетки, нельзя применять одновременно с этанолом, другими препаратами из группы НПВП и кортикостероидами. Это приведёт к тому, что увеличится риск развития желудочных кровотечений.

А вот одновременный приём с препаратами, которые понижают давление, снижает эффективность гипотензивных препаратов.

При заболеваниях суставов различной природы самым частым патологическим синдромом является воспалительный. Этот механизм ведет к появлению отека, боли, ограничению движений в конечности. Воспаление сустава доставляет пациенту массу неудобств.

Чтобы найти и вылечить причину болезни уходит большое количество времени, а иногда это сделать вообще не удается. В связи с этим становится актуальным вопрос симптоматической терапии.

Чтобы устранить симптомы воспаления используются различные группы препаратов. Но самыми популярными являются нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее эффективных – препарат Кеторол.

От чего помогает лекарство? Какие существуют показания и противопоказания к применению? Что гласит инструкция к применению средства? Попытаемся ответить на эти вопросы.

Механизм действия

Многие дегенеративные, аутоиммунные, инфекционные заболевания суставов связаны с развитием воспаления. Это реакция неспецифической защиты на повреждение. В норме она играет приспособительную роль, ограждает организм от негативного влияния. Но при болезнях опорно-двигательного аппарата она начинает играть отрицательную роль, вызывает нетрудоспособность и тяжелые симптомы.

При возникновении воспалительной реакции в суставе происходит ряд биохимических процессов. Специальный фермент циклооксигеназа (ЦОГ) превращает вещество арахидоновую кислоту в простагландины. Последние являются медиаторами воспаления. Они активируют иммунные клетки, вызывают изменения сосудистой стенки, способствуют развитию отека и инфильтрации ткани.

Отек сдавливает ткани капсулы сустава, нарушаются движения, повреждаются нервные рецепторы. Возникает боль, покраснение, уменьшается подвижность и работоспособность.

Препарат Кеторол содержит в составе нестероидное вещество кеторолак, которое вызывает следующие эффекты:

• Лекарство проникает в полость сустава, связывается с ферментом ЦОГ.
• Происходит блокирование циклооксигеназы.
• Синтез из арахидоновой кислоты простагландинов прекращается.
• Уменьшается выраженность воспалительной реакции.
• Нормализуется тонус сосудов, улучшается венозный отток.
• Сходит отек, уменьшается боль, покраснение, облегчаются движения в суставе.

Перечисленные эффекты в совокупности обеспечивают терапевтическое действие лекарства:

1. Противовоспалительное.
2. Обезболивающее.
3. Жаропонижающее.

Такие эффекты при заболеваниях суставов играют ключевую роль. Обезболивающее действие препарата определяет показания к его использованию.

Состав

В аптеках Российской Федерации на сегодняшний день представлены 3 лекарственные формы препарата Кеторол. Среди них таблетки в пленочной оболочке, ампулы с раствором для инъекций, гель для наружного использования.

Каждая из этих форм лекарства имеет собственный состав. Очень важно ознакомиться со вспомогательными компонентами препарата, чтобы избежать возникновения аллергической реакции.

Если на любой из компонентов в анамнезе у пациента были случаи аллергии, применять препарат запрещается.

Нередко актуальным становится использование кеторолака в форме свечей, однако Кеторол не выпускается в такой лекарственной форме. В этом случае приходится использовать химические аналоги препарата.

Обмен в организме

Прежде чем разбираться, для чего следует применять лекарство, стоит узнать, какой путь оно проходит в нашем организме. Этот процесс называется фармакокинетикой. Такое свойство препарата определяет противопоказания и побочные эффекты средства.

Непосредственный лечебный эффект кеторолак, содержащийся в препарате, оказывает в полости сустава. Однако попадает он туда различными путями в зависимости от лекарственной формы:

1. Если лекарство вводится внутривенно или внутримышечно, кеторолак попадает в системный кровоток, всасывается с белками плазмы и распределяется по организму. После этого вещество фильтруется через синовиальную оболочку внутрь суставной щели.
2. Когда пациент принимает таблетки Кеторол, средство проходит через желудок благодаря защитной пленочной оболочке. Оказавшись в кишечнике, оболочка растворяется, а средство всасывается через кишечную стенку в кровоток. Спустя 30–60 минут препарат оказывается в системном кровотоке и повторяет путь инъекционных форм.
3. Гель с кеторолаком имеет другой путь в организме. После нанесения на кожу в месте болезни, вещество проникает через покровные ткани, проходит мышцы и соединительную ткань суставной капсулы. В конце концов, лекарство оказывается в полости сочленения, где и оказывает терапевтическое действие. В системный кровоток всасывается небольшая часть препарата.

Независимо от лекарственной формы спустя 4–9 часов после введения средство уже не оказывает терапевтический эффект. Кеторолак доставляется кровью в печень, где превращается в неактивные компоненты. Они поступают в почки и выводятся из организма с мочой.

Нарушения функции печени и почек могут привести к задержке препарата и интоксикации организма.

Показания

Эффекты, оказываемые препаратом, определяют показания к его применению. Средство применяется исключительно для симптоматического обезболивающего эффекта при различных патологических процессах.

Показания к применению Кеторола включают боль при следующих заболеваниях:

• Травмы различных элементов опорно-двигательного аппарата и открытые ранения.
• Период реабилитации после операции.
• Злокачественные новообразования.
• Неврологические синдромы – невралгия, радикулит.
• Болевой синдром, связанный с патологией мышц различного происхождения.
• Растяжения связок.
• Вывихи суставов.
• Боль в стоматологической практике.

Перечисленные показания к применению средства нередко требуют использования Кеторола, однако в современных условиях препарат чаще применяется при различных суставных заболеваниях:

1. Ревматоидный артрит.
2. Суставная атака при подагре.
3. Реактивные артриты.
4. Остеохондроз.
5. Деформирующий остеоартроз.
6. Спондилоартриты.
7. Суставной синдром при диффузных заболеваниях соединительной ткани.
8. Артралгия неизвестного происхождения.

Перечисленная патология хорошо поддается симптоматическому лечению с помощью кеторолака, содержащегося в лекарстве. Стоит помнить, что ни одно из перечисленных состояний невозможно вылечить Кеторолом. Это средство направлено исключительно на снятие болевого синдрома.

Противопоказания

Как и любое другое средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторол имеет противопоказания к применению. Если не соблюдать это обстоятельство при приеме лекарство, возрастает риск тяжелых для жизни осложнений.

Противопоказания к применению лекарства:

1. Аллергические реакции на любой из компонентов средства.
2. Аспириновая бронхиальная астма.
3. Полипоз носа из-за непереносимости нестероидных препаратов.
4. Язвы слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта.
5. Различные воспалительные заболевания органов пищеварения.
6. Болезни, приводящие к нарушению процессов свертывания крови.
7. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
8. Активные болезни печени и почек с недостаточностью этих органов.
9. Непереносимость лактозы.
10. Период беременности, родов.
11. Кормление грудью.
12. Возраст пациента до 16 лет.

Кроме перечисленных абсолютных противопоказаний к применению лекарства следует учитывать состояния, при которых средство нужно применять с осторожностью. К ним относятся:

• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Отеки любой локализации и происхождения.
• Гипертоническая болезнь.
• Болезни почек.
• Сахарный диабет.
• Гепатиты в фазе обострения.
• Алкоголизм.
• Прием кортикостероидов и антидепрессантов.

Назначать препарат должен лечащий врач, которой после обследования больного убедится в отсутствие противопоказаний.

Побочные действия

Инструкция по применению лекарства содержит список нежелательных эффектов препарата. Побочные действия могут быть вызваны нарушением дозировки и инструкции по применению, индивидуальной непереносимостью компонентов средства, применением Кеторола несмотря на наличие противопоказаний.

Побочные действия включают следующие состояния:

1. Тошнота, рвота, расстройства стула, боли в различных отделах живота.
2. Редко возможны кровотечения из язв на слизистой оболочки органов пищеварения.
3. Нарушение функции печени, лекарственный гепатит, желтушный синдром.
4. Поражение поджелудочной железы с развитием панкреатита.
5. Недостаточность функции почек.
6. Мочевой синдром, появление крови в моче, острый нефрит.
7. Проблемы со зрением и слухом.
8. Нарушение дыхания в виде спазма дыхательных путей аллергической природы.
9. Головная боль.
10. Нарушения сна.
11. Повышение артериального давления.
12. Нарушение кроветворения в костном мозге.
13. Повышенная кровоточивость при нарушенной функции свертывания крови.
14. Отеки различной локализации, повышенная потливость.
15. Различные виды аллергии.

Побочные действия при использовании лекарства возникают очень редко. Частота встречаемости нежелательных эффектов от 1 до 100 случаев на 10 тысяч пациентов, использующих лекарство. При этом многие последствия можно профилактировать, соблюдая назначения врача и принимая гастропротективные средства.

Если же нежелательные эффекты все же возникли, следует прекратить прием Кеторола и обратиться к лечащему врачу. Возможно, дозировка была подобрана неверно, в этом случае специалист изменит назначения или посоветует аналоги препарата.

Инструкция по применению

Чтобы прием препарата был безопасным и эффективным, следует соблюдать инструкцию по его применению. Способ использования зависит от лекарственной формы средства.

Дозировка Кеторола подбирается лечащим врачом, не следует самостоятельно изменять кратность, дозу и длительность использования лекарства. Это может привести к осложнениям со стороны различных органов.

Таблетки

Кратность приема таблеток Кеторола зависит от выраженности болевого синдрома. Максимальное количество средства – 4 таблетки в день. Необходимо применять минимально возможную дозу лекарства, которая способна снять симптомы заболевания. Только так можно снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Таблетки можно использовать с длительностью курса не более 5 дней.

Часто используют схему назначения лекарства, при которой сначала применяют инъекции Кеторола внутримышечно или внутривенно, а затем заменяют их на таблетки. В этом случае допустимая доза увеличивается. Она зависит от возраста пациентов и подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы

Инъекционная форма (Кеторол в ампулах) используется по тому же принципу, что и таблетки с лекарством Кеторол, уколы должны содержать минимально возможную дозу препарата. Средство можно применять внутривенно и внутримышечно.

При этом раствор подготавливается в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Когда средство вводится внутримышечно, выполняют медленную инъекцию, чтобы лекарство постепенно распределилось в мышечном слое. Повторяют процедуру каждые 6 часов.

Внутривенные инъекции выполняют с такой же кратностью, не более 15 уколов за 5 дней использования препарата.

Независимо от того, применяется лекарство внутримышечно или внутривенно, курс лечения не должен превышать пяти дней. Чтобы снизить дозировку лекарства, дополнительно могут применяться малые дозы наркотических анальгетиков.

Если препарат необходимо вводить внутримышечно или внутривенно, манипуляции должны выполняться в стерильных медицинских условиях подготовленным персоналом.

Гель

Наружная форма лекарства – гель – используется для лечения локализованного болевого синдрома.

Инструкция по применению лекарства содержит следующие этапы:

• Вымыть с мылом и высушить поверхность кожи в месте нанесения лекарства.
• Небольшое количество средства длиной 2 см нанести на поверхность кожного покрова.
• Легкими движениями распределить гель вокруг пораженного сустава.
• Дать препарату впитаться в течение нескольких минут.
• Повторять процедуру до 4 раз в день, с промежутками более 4 часов.
• Курс лечения продолжается до 10 дней.

Превышать дозировку и длительность применения геля запрещено. При сохранении симптомов болезни необходимо обратиться к врачу для корректировки назначения.

Свечи

Очень часто появляется необходимость в использовании нестероидных препаратов в форме ректальных свечей. Эта форма сочетает в себе эффективность системных лекарств и безопасность местного способа использования.

К сожалению, свечи с торговым названием Кеторол на современном фармацевтическом рынке не представлены. Если необходимо использовать действующее вещество кеторолак в этой форме, следует обратиться к врачу.

Специалист подберет свечи с нестероидным лекарством, аналогичные по эффекту Кеторолу.

Особенности применения

Чтобы повысить безопасность и эффективность приема лекарства соблюдайте некоторые особенные требования к использованию Кеторола. К ним относятся:

1. Выбор лекарственной формы должен стоять за лечащим врачом. Он зависит от выраженности симптомов заболевания.
2. Пониженное артериальное давление повышает вероятность побочных реакций со стороны почек.
3. Комбинировать лекарство с другими НПВС запрещено. Возможно сочетанное применение препарата с малыми дозами наркотических анальгетиков.
4. Препарат не применяют для обезболивания во время операций.
5. Для защиты слизистой желудка следует одновременно использовать ингибиторы протонной помпы.
6. При применении средства рекомендуется проводить контрольные исследования клеточного и биохимического состава крови.

Эти особые указания приводятся для достижения безопасного применения препарата. Соблюдайте рекомендации специалиста, чтобы предотвратить нежелательные последствия.

Обезболивающие средства при болях в суставах и спине: препараты в форме уколов, мазей, таблеток

Когда чувствуются сильные боли в спине или суставах ног и рук, человек практически не может работать или отдыхать. Однако самолечением сразу заниматься не стоит. Для начала нужно установить, какие причины вызвали патологическое состояние. Только после этого можно использовать какие-то обезболивающие препараты. Для постановки точного диагноза следует обратиться не только к терапевту, но и к неврологу, остеопату, урологу, гинекологу и даже гастроэнтерологу.

Особенности использования медикаментозных препаратов

Прежде чем приобрести обезболивающие средства для лечения суставов ног, рук, спины, необходимо узнать, какие они бывают, и как применяются. Например, нестероидные противовоспалительные препараты необходимы не только для устранения боли в суставах и спине, но и для борьбы с воспалительным процессом. После того как болевой синдром был снят, больному лучше заняться лечебной физкультурой настолько интенсивно, насколько он может.

Сейчас достаточно популярными стали обезболивающие средства на основе витаминов группы В. Причем самым действенным является именно цианокобаламин. Эти изделия нормализуют прохождение нервных импульсов в мускулатуре, стимулируют обмен веществ. То есть они нейротропные. Именно это качество позволило причислить витаминные комплексы к разряду легких анальгетиков.

Большинство обезболивающих таблеток в своем составе содержат лидокаин – анестетик. Однако такие комбинированные препараты рекомендуется применять только в случае наличия острой боли в суставах ног или спине.

Если назначенные больному лекарства не помогли справиться с проблемой, то ему предлагается метод растяжения и инъекций. Он предполагает уколы новокаина в ту область, где ощущается самая интенсивная боль с последующим пассивным растяжением мышц. Далее, на обработанное место укладывается горячий компресс. После этой процедуры пациент обязан как можно больше заниматься лечебной физкультурой.

При очень сильных болях в пояснице, других отделах спины или суставах могут быть использованы другие уколы: эпидуральная блокада. Помогает она при хронических болях, однако использовать ее можно нечасто.

Особенности применения инъекционных препаратов

На сегодняшний день более эффективным является внутримышечное введение лекарства. Так как основные компоненты средств имеют возможность действовать быстрее. Существуют следующие группы препаратов, представленные в уколах:

Комбинированные средства

Комбинированные средства на основе витаминов группы В:

• «Нейробион». В его составе отсутствует лидокаин. Кроме того, он может вызывать большое количество побочных реакций.
• «Мильгамма». Чаще всего это эффективное лекарство принимается при неврологических патологиях мышц спины и синдроме нарушения нервной системы. Использовать его следует только в комплексной терапии. То есть эти уколы будут полезными при радикулите, тоническом синдроме мышц, межреберной невралгии.

• «Тригамма».
• «Комбилипен». Это средство считается достаточно эффективным при боли в мышцах спины. Однако оно не рекомендуется к применению в тех случаях, если у человека диагностирована тяжелая сердечная недостаточность или имеется гиперчувствительность к компонентам препарата.
• «Лорноксикам». Он тоже обладает достаточно хорошим обезболивающим эффектом, однако, его нельзя комбинировать с этанолом, кортикостероидами, препаратами кальция и ацетилсалициловой кислотой.

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов и спины. Действие практически всех средств этой группы является аналогичным, однако, их стоимость может сильно отличаться. Более эффективными являются современные НПВС. Кроме того, лучше приобретать все-таки зарубежные изделия, так как они считаются более действенными. Основным принципом действия противовоспалительных средств является блокировка образования простагландинов, которые способствуют повышению температуры тела и понижению болевого порога. В список НПВС можно включить такие средства:

• Мелоксикам: «Мовалис», «Артрозан». Эти изделия помогают облегчить боль в пояснице, суставах ног и рук. Назначаются такие анальгетики при остеоартрозе, спондилите, ревматоидном артрите суставов, а также при послеоперационной боли в спине.
• Кетопрофен: «Артрозилен», «Кетонал», «Флексен». Несмотря на то что они помогают избавиться от боли в суставах ног и спине, для них характерно большое количество побочных эффектов.

Подробнее

• Кеторолак: «Кетанов», «Кеторолак». Суточная доза этих препаратов не должна превышать 90 мг. А курс терапии длится около 5 дней.
• Диклофенак: «Волтарен», «Диклофенак», «Наклофен». Это очень популярные препараты, которые продаются еще как таблетки и свечи.
• Хондроитина сульфат. Это противовоспалительное обезболивающее средство, которое способно восстанавливать обмен фосфора и кальция, предотвращать разрушение хрящевой ткани.

Стоимость уколов составляет от 100 до 900 рублей. Практически все уколы делаются одинаково. Например, при боли в пояснице, другой части спины или суставах ног и рук средства вводятся достаточно глубоко в мышцы. Одноразовая дозировка составляет 2-5 мл. Если боли очень сильные, то представленные средства нужно применять около 5-10 дней. Дальнейшее лечение зависит от того, насколько хорошо заболевание поддается терапии. Со временем уколы можно использовать 2-3 раза в неделю на протяжении 14-21 дня.

Особенности выбора НПВС

Несмотря на то что при боли в мышцах спины или ног чаще используются именно противовоспалительные препараты, нужно знать, какие из них выбрать. Они могут давать сильные побочные реакции, негативно влияющие на сердце, печень, почки или другие органы. Поэтому перед назначением этих препаратов, доктор должен обязательно рассмотреть анализы больного и выяснить наличие у него хронических патологий.

Выбирать представленные средства следует так:

1. Если болевой синдром имеет хронический характер, то сначала определяются причины его появления, а потом уже назначаются соответствующие анальгетики и НПВС.
2. При острой боли в суставах противовоспалительные препараты назначаются с учетом их побочного действия на желудок и сердечнососудистую систему. Например, если диспепсия отсутствует, то можно применять любое НПВС. Если она есть, то предпочтительно использовать «Нимесулид» или «Ибупрофен», который оказывает минимальное токсичное действие на организм.
3. При наличии риска появления желудочного кровотечения, то противовоспалительный препарат можно давать в комбинации с омепразолом.
4. Если существует возможность появления сердечных осложнений, то от НПВС лучше отказаться вообще. Лучше использовать другие анальгетики: «Парацетамол», стероидные препараты. Есть также возможность применения лекарства «Нимесулид», однако при этом следует постоянно контролировать артериальное давление.

В основном представленные средства используются не более 5-7 дней. Но при надобности врач может продлить курс лечения. Однако если боли в суставах или пояснице только усиливаются, необходимо подумать о замене терапевтической схемы.

Особенности применения кортикостероидов

Существуют различные анальгетики, которые помогают снять спазм с мышц, устранить болевой синдром. Они могут продаваться в форме инъекций, таблеток. Популярными являются также ректальные свечи, которые позволяют уменьшить негативное воздействие анальгетиков на желудок и кишечник. При этом уколы не являются более быстродействующими, чем современные таблетки.

Однако не все безрецептурные анальгетики способны справиться с тяжелым течением болезни. В этом случае назначаются кортикостероиды (средства на основе наркотических веществ). Они тоже продаются в таблетках и растворах для инъекций. Последние применяются в критических ситуациях. Однако приобрести эти препараты можно только по рецепту.

Кортикостероиды позволяют добиться моментального эффекта. Например, раствор для инъекций вводится прямо в околосуставную сумку при деформирующих заболеваниях суставов ног и рук. К сожалению, эти средства обладают серьезными недостатками: выраженный обезболивающий эффект является краткосрочным, а также возможно привыкание к ним.

Назначаются такие средства при асептическом некрозе головки бедренной кости, компрессионном переломе позвоночника, ревматическом артрите, синовите, остеоартрозе. Существуют такие часто используемые кортикостероиды:

Лечение суставов Подробнее >>

• «Метилпреднизолон». Он способен оказывать противовоспалительное и обезболивающее действие при болях в суставах, пояснице. Приобрести можно таблетки, свечи или раствор для инъекций.
• «Медрол». Эти таблетки положительным образом влияют на пораженный сустав: устраняют отек и воспалительный процесс.
• «Дексаметазон», «Дипроспан». В таблетках эти препараты найти трудно. Чаще используются инъекции. Они обладают противовоспалительным, противоревматическим и противоаллергическим эффектом.

Самостоятельно применять таблетки кортикостероидов запрещено. Кроме того, необходимо строго соблюдать их дозировку.

Другие препараты

Кроме уже представленных групп средств, которые используются при болях в пояснице, суставах, спазмах мышц, существуют и другие. Они также выпускаются в таблетках, свечах. Итак, если болят суставы или мышцы, для лечения можно использовать такие средства:

• НПВС в таблетках: «Целебрекс», «Тексамен», «Аркоксиа», «Налгизин», «Мовалис», «Аэртал», «Нурофен», «Ортофен», «Диклак». Стоимость этих лекарств составляет около 80-400 рублей. «Мовалис» обладает не только противовоспалительным и обезболивающим действием. Он способен эффективно защитить суставы от разрушения. «Нимесулид» тоже является популярным препаратом, который снимает сильную боль, имеющую приступообразный характер.
• Комбинированные средства. К ним относится «Доларен», «Нейродикловит». Особенностью этих препаратов является то, что их состав содержит сразу несколько действующих веществ, поэтому воздействуют они разнопланово.

• Миорелаксанты. Представленные препараты применяются для устранения спазмов мышц, которые причиняют сильную боль. Они показаны к применению при: грудном и шейном остеохондрозе, межреберных невралгиях. Пьют такие таблетки даже тогда, когда подвижность суставов существенно ограничена. Однако миорелаксанты обладают и некоторыми противопоказаниями. Их не стоит принимать, если у больного нарушен кальциевый обмен, диагностирована глаукома, повышение давления в полых частях ЖКТ, нарушена функция сердечной мышцы. К миорелаксантам относятся: «Гидроксизин», «Толперизон», «Баклофен». Средняя стоимость препаратов составляет 150-300 рублей.
• Хондропротекторы для суставов. При болях в сочленениях, которые спровоцированы разрушением хрящевой ткани, представленные средства являются основой медикаментозной терапии. Хондропротекторы можно применять только взрослым. Они способствуют восстановлению регенеративной функции хрящевой ткани, нормализации кровообращения и питания сустава. Очень популярным хондропротектором считается препарат «Афлутоп». Несмотря на то, что его стоимость достаточно высока (около 1500 рублей), он является очень эффективным.
• Лекарства для местного применения. Они обязательно сочетаются с таблетками и другими формами препаратов, улучшая эффект терапии. Среди них можно выделить бальзамы Дикуля, мази («Апизартрон», мазь окопника), кремы («Никофлекс»), гели («Релиф», «Долобене», «Фастум»). Очень интересной формой медикаментозных средств является лечебный пластырь. Его просто нужно наклеить на область, где чувствуется боль. Пластырь может быть пропитан димексидом. То есть он производит обезболивающий эффект. Также есть пластыри, пропитанные растворами хондропротекторов. Они позволяют подпитать суставы необходимыми веществами. Существует пластырь, оказывающий только анальгезирующее действие. Вообще, медикаментозный пластырь является очень удобным изделием. Он имеет небольшие размеры, поэтому носить его можно в любое время года под одеждой. Кроме того, пластырь не займет много места в сумке. Поэтому его можно носить с собой куда угодно. Пластырь имеет относительно невысокую стоимость.

Как бы ни было, какой бы препарат не потребовался: пластырь, таблетки, суспензия или раствор для инъекций, назначать его должен врач. Самостоятельно лечить спинные и суставные боли не стоит. Самолечение очень часто приводит к прогрессированию основной патологии и затруднению дальнейшей терапии. Будьте здоровы!

Часто воспалительные заболевания протекают с болевыми ощущениями. В данном случае оптимальным вариантом является использование препарата широкого действия, который устраняет сразу несколько симптомов.

К таким относится Кеторол. О его свойствах, действии и правилах применения пойдёт речь в статье.

Что за препарат?

Кеторол относится к нестероидной группе препаратов, обладающих противовоспалительным и анестезирующим действием.

Также средство эффективно снимает жар.

Основной компонент препарата: кеторолака трометамин (30 мг/1 мл).

Для облегчения усвояемости средства организмом в состав дополнительно включены:

• инъекционная вода;
• натрия хлорид, натрия гидроксид;
• динатрия эдетат;
• этанол;
• октоксинол;
• пропиленгликоль.

Форма выпуска: раствор, разливается в ампулы, пакуется в коробки по 10 единиц. Жидкость без характерного цвета или имеет лёгкий бледно-жёлтый оттенок. Сторонних частиц не наблюдается.

Принцип работы: неселективное подавление активности двух существующих в человеческом организме изоферментов циклооксигеназы, которая стимулирует выработку простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, купированию боли.

Активное вещество обладает способностью быстро скапливаться в тканях, рассредоточиваясь в них с равномерным покрытием. Выводится средство через почки после преобразования с помощью гепатоцитов в неактивные продукты распада.

Данные о производителе : Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., (Индия).

Показания к применению

Кеторол часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза

Его часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза.

Среди основных областей использования обезболивающего выделяют следующие показания:

• ушибы и травмы;
• зубная боль;
• разрывы связок и растяжки;
• переломы, повреждения суставов;
• невралгия;
• ревматизмы, артриты;
• воспаление слизистых сумок в зоне суставов, а также синовиальной оболочке.

Инструкция по применению ампул

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом

Применять Кеторол следует для введения в мышцу или вену. Для спинальных и эпидуральных инъекций средство не подходит.

Количество уколов в день, как правило, не превышает 2-х раз. Это объясняется эффективностью средства и продолжительным действием.

Разрешается применять Кеторол на протяжении 5 дней.

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом.

Инструкция как колоть:

• Внутримышечная инъекция делается с глубоким проникновением в мышечную ткань. Выпускать средство следует медленно. Заявленное производителем фармакологическое действие наступает через полчаса и продолжается до 6 часов. Спустя 1-2 часа после инъекции отмечается пик обезболивающего эффекта. Разовая доза на взрослого человека составляет 1-3 ампулы. При длительном лечении первая доза может составлять 30 мг, последующие снижаются до 10-15 мг.
• Внутривенный ввод препарата осуществляется также медленно со скоростью выпуска раствора 15 с/1 мл. Перед процедурой выбирается хорошо просматриваемая вена (чаще на руках или в области груди). Место прокола до и после введения раствора обрабатывается антисептиком. Вводить одновременно с другими препаратами (ставить в одном шприце) не допускается.

Не использовать Кеторол в терапии, где уже применяются другие средства НПВП.

Режим дозирования

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков

Количество препарата подбирается индивидуально, но преимущественно в минимальной дозировке.

Вводится раствор глубоко в мышечную ткань.

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков (уменьшенные дозы).

Основными критериями определения количества раствора являются:

• возрастной фактор;
• состояние здоровья;
• этиология заболевания.

Курс лечения препаратом Кеторол в среднем составляет 5 дней.

• пациентам, относящимся к возрастной группе старше 65 лет, или тем, у кого имеются нарушения работы почек – 10-15 мг (при максимальной суточной дозе 60 мг);
• пациентам до 65 лет – 10-30 мг (при максимальной суточной дозе 90 мг).

Между инъекциями соблюдается временной промежуток – 4-6 часов, после оперативного вмешательства допускается сокращать интервал до 2-х часов.

Противопоказания

Препарат Кеторол имеет ряд ограничений по применению.

Список внушительный, поэтому следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями перед использованием лекарства:

Побочный эффект

В ходе проведения исследований препарата было выявлено ряд побочных эффектов.

Органы дыхания:

• одышка;
• ринит;
• бронхоспазм;
• отёк в области горла.

• нарушение координации;
• физическая слабость;
• головная боль;
• повышение тонуса мышц спины/шеи (сильная сопротивляемость при сгибах и двигательной функции тела);
• изменённый психоэмоциональный фон (перепады настроения, гиперактивность, резко сменяющаяся апатией);
• проблемы разного характера со слухом, зрением;
• галлюцинации.

Мочеполовая система:

• боли в поясничном поясе (могут сопровождаться азотемией, гематурией);
• нарушения работы почек;
• изменение объёма выделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию;
• отёчность, связанная с дисфункцией почек;
• нефрит (крайне редко).

Органы кроветворения:

• снижение количества лейкоцитов (крайне редко);
• повышение числа эозинофилов в крови;
• малокровие.

Сердечно-сосудистая система:

• скачки давления АД;
• потеря сознания;
• отёк лёгких.

Аллергия на компоненты препарата: анафилаксия либо анафилактоидные признаки.

Передозировка препаратом Кеторол возможна.

Её распознать можно по следующим признакам:

• тошноте;
• рвоте;
• болевым ощущениям в брюшной полости;
• пептическим язвам;
• поражению стенок пищевода, желудка, кишечника;
• накоплению кислот в организме в результате их чрезмерной выработки или потребления;
• дисфункции почек.

Лекарственное взаимодействие

Условия и срок хранения

Лекарство сохраняет свои свойства на протяжении 3-х лет.

Перед покупкой препарата нужно ознакомиться с датой изготовления.

Она пробивается на каждой упаковке и этикетке ампулы.

К правилам хранения препарата Кеторол предъявляются следующие требования:

• отсутствие солнечных лучей (затенённость обеспечивается упаковкой, поэтому держать ампулы лучше в ней);
• температурный режим – от 5° до 25° (важно не давать раствору замёрзнуть);
• ограниченный доступ к домашней аптечке, где лежат препараты.

Условия продажи

Отпускается препарат Кеторол по предъявлении рецептурного листа. Об особом правиле продажи средства свидетельствует соответствующая надпись на упаковке.

Цена

Приобрести препарат Кеторол можно в аптеках. Цена упаковки, содержащей 10 ампул, составляет 121-130 рублей.

В качестве заменителей Кеторола допускается использование препаратов, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

Кетокам Кеторолак Долак Кетанов

Фото препарата

Латинское название: Ketorolac

Код ATX: M01AB15

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Аналоги: Долак, Кеторол, Кетанов, Кетофрил, Адорол

Производитель: Вертекс (Россия), Татхимфармпрепараты (Россия), Борисовский Завод Медпрепаратов (Беларусь), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)

Описание актуально на: 02.10.17

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным обезболивающим действием.

Действующее вещество

Кеторолак (Кetorolac).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух видах: раствор для инъекций и таблетки.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения желтоватого цвета, прозрачный. Упаковывается в ампулы из темного стекла по 1 мл. В картонной упаковке 5 или 10 ампул.

Таблетки, покртытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны 2 слоя. Упаковываются в ячейковые контурные упаковки по 10 штук.

Фармакологическое действие

НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

Показания к применению

Травмы, вывихи, растяжения, сильные ушибы, послеоперационные и послеродовые боли, ревматические заболевания, миалгия, артралгия, радикулит, невралгия, онкологические заболевания, зубная боль.

Применение не влияет на прогрессирование болезни, а лишь снимает симптомы: воспаление и боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек. Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы. Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), печеночная и/или почечная недостаточность. Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез. Одновременный прием с другими НПВП.

Высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения). Хронические боли.

С осторожностью следует принимать Которолак при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функций почек, холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке; пожилом возрасте (старше 65 лет); полипах слизистой оболочки носа и носоглотки.

Инструкция по применению Кеторолак (способ и дозировка)

Таблетки

Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор

Препарат следует вводить глубоко внутримышечном или внутривенно (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

• Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении: взрослым в возрасте до 65 лет 10 – 30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек 10 – 15 мг.
• При внутримышечном введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10 – 60 мг в первое введение, затем по 10 – 30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч). Пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек по 10 – 15 мг каждые 4 – 6 ч.
• При внутривенном введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10 – 30 мг, затем по 10 – 30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
• При внутривенном введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10 – 15 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза при внутримышечном и внутривенном введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек – 60 мг. Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
• При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия: диарея, гастралгия, сонливость, головокружение, головная боль, отеки ступней, пальцев, голеней, лодыжек, лиц, повышение массы тела.

Менее часто возникающие побочные эффекты (менее 3%): метеоризм, запор, рвота, стоматит, повышение артериального давления, пурпура, кожная сыпь, боль и жжение в месте инъекции, повышенное потоотделение.

В редких случаях (менее 1%) прием Кеторолака может спровоцировать тошноту, снижение аппетита, образование эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, гепатит, холестатическую желтуху, острый панкреатит, гепатомегалию, гематурию, острую почечную недостаточность, боль в пояснице, азотемию, нефрит, отеки, гемолитикоуремический синдром, учащение мочеиспускания, снижение слуха, нарушение зрения, диспноэ или бронхоспазм, отек легких или гортани, ринит, асептический менингит, гиперактивность, депрессию, психоз, галлюцинации, обмороки, носовые и ректальные кровотечения, кровотечения из послеоперационных ран, эксфолиативный дерматит, крапивницу, токсический эпидермальный некролиз, злокачественную экссудативную эритему, анафилаксию и анафилактоидные реакции, анемию, лейкопению, эозинофилию.

Передозировка

При передозировке препаратом возможны проявления следующих симптомов: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечением в этом случае будет выступать промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме).

Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Аналоги

Кетанов, Кетокам, Долак, Кетадроп, Кеталгин, Доломин.

Особые указания

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

В ходе применения Кеторолака рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.), так как возможно развитие побочных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль).

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 16 лет.

В пожилом возрасте

Следует использовать с осторожностью, с соблюдением рекомендуемых доз.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. С осторожностью применять при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
• Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение Кеторолака и Метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
• Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
• Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
• Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
• При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

74103-06-3

Характеристика вещества Кеторолак

НПВС. Кеторолак — рацемическая смесь S(−) и R(+) форм. Кеторолак может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени растворимы в воде. Кеторолак имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Молекулярная масса 376,41.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегантное .

Фармакодинамика

Кеторолак относится к НПВС , оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(−)- и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(−)-формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС . Начало анальгезирующего действия кеторолака в виде раствора для в/в и в/м введения отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 ч. После приема внутрь в виде таблеток начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Капли глазные

После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание ПГ в водянистой влаге. При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований, кеторолак не оказывает значимое влияние на ВГД .

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Раствор для в/в и в/м введения

Всасывание. Биодоступность — полная и быстрая. После в/м введения 30 мг С max — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, Т max — 15-73 и 30-60 мин соответственно. После в/в введения в дозе 15 мг С max составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг — С max составляет 3,69-5,61 мкг/мл.

Распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения C ss — 24 ч, C ss составляет при в/м введении 15 мг 4 раза в сутки — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл.

V d — 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d его R(+)-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака его Т max в молоке составляет 2 ч и С max — 7,3 нг/мл, через 2 ч после введения второй дозы кеторолака (при использовании 4 раза в сутки) С max — 7,9 нг/л.

Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Выведение. Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг). Т 1/2 возрастает у пожилых и уменьшается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияние на Т 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при в/в введении 30 мг — 0,03 л/кг/ч.

Кеторолак не выводится при гемодиализе.

Таблетки

Всасывание. При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 80-100%. С max в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает С max кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

Распределение. 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.

Время достижения C ss при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). C ss в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. V d составляет 0,15-0,33 л/кг.

Метаболизм. Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение. Выводится почками — 91%, через кишечник — 6%.

После приема внутрь 10 мг кеторолака Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс — 0,025 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d его R(+)-энантиомера — на 20%. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — >13,6 ч.

Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.

Нарушение функции печени. Функция печени не оказывает влияние на T 1/2 .

Пожилой возраст и молодые пациенты. T 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Кормящие женщины. Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Капли глазные

Растворы кеторолака (0,1 и 0,5%) или плацебо инстиллировали пациентам за 12 и 1 ч до операции. При применении 0,1% раствора концентрация кеторолака в водянистой влаге в момент операции у одного пациента находилась на нижнем пределе обнаружения (40 нг/мл), у 7 пациентов — ниже предела обнаружения. При применении 0,5% раствора среднее содержание кеторолака в водянистой влаге пациентов составило 95 нг/мл. Концентрации ПГЕ 2 в водянистой влаге составляли 80, 40 и 28 пг/мл при введении пациентам плацебо, 0,1 и 0,5% растворов кеторолака соответственно.

В 21-дневном исследовании переносимости с многократным введением (3 раза в сутки) у здоровых добровольцев лишь у 1 из 13 субъектов перед введением очередной дозы кеторолак обнаруживался в плазме (0,021 мкг/мл). В другой группе из 13 человек лишь у 4 субъектов через 15 мин после инстилляции обнаруживалась очень низкая плазменная концентрация кеторолака (0,011-0,023 мкг/мл).

Таким образом, более высокое содержание кеторолака в водянистой влаге и очень низкая концентрация или вовсе необнаруживаемое плазменное содержание после офтальмологического применения предполагает, что применение кеторолака при офтальмологическом пути введения для лечения заболеваний глаз проявляется в достаточно низкой системной абсорбции у пациентов.

Применение вещества Кеторолак

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Капли глазные

Временное облегчение зуда при сезонных аллергических конъюнктивитах; лечение послеоперационного воспаления у пациентов, подвергшихся экстракции катаракты.

Гель для наружного применения

Местное применение для купирования болевого синдрома: при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит); при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Гиперчувствительность к кеторолаку; анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС); гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек; подтвержденная гипокалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; обезболивание перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений; одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин; внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; подтвержденная гиперкалиемия; беременность, период родов, период грудного вскармливания; дети до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Капли глазные

Гиперчувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте (в т.ч. в анамнезе), производным фенилуксусной кислоты, таким как диклофенак или другим НПВС , применяющимся в офтальмологии, а также другим системным НПВС; дети до 18 лет.

Гель для наружного применения

Повышенная чувствительность к кеторолаку; мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты); беременность (III триместр); период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Гиперчувствительность к другим НПВС; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВС , длительный прием НПВС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori ; тяжелые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), ангиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), пожилой возраст (старше 65 лет).

Капли глазные

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрестной чувствительности к кеторолаку; склонность к кровотечениям и сопутствующий прием ЛС , увеличивающих время кровотечения; больные с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например синдром сухого глаза), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.

Гель для наружного применения

Обострение печеночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелая почечная/печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки, капли глазные

Не рекомендуется применять кеторолак в период беременности (неблагоприятное воздействие на ССС плода — преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибирует синтез ПГ , может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания (кеторолак проникает в грудное молоко). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

После однократного перорального приема 10 мг кеторолака С max , определяемая в женском грудном молоке, составляет 7,3 нг/мл, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 раза в день) аналогичные показатели составляют 7,9 нг/мл и 0,025. Поскольку другие ингибиторы синтеза ПГ , могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Кеторолак

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

По данным ВОЗ , нежелательные явления классифицированы следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1 %); редко (≥0,01%, <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции: нечасто — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке).

Местные реакции: часто — жжение или боль в месте парентерального введения.

Со стороны ЦНС : очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, повышенное потоотделение; нечасто — тремор, необычные сновидения, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, бессонница, нервозность, патологическое мышление, потеря концентрации внимания, гиперкинез, помрачнение сознания (ступор), асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), психоз, обморочные состояния.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, сыпь (включая макулопапулезную); нечасто — крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, олигурия, полиурия, учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — гастралгия, диспепсия, тошнота; часто — диарея, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; нечасто — повышение или снижение аппетита, анорексия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу кофейной гущи, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, полидипсия, сухость во рту; частота неизвестна — обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны органов кроветворения: часто — пурпура; нечасто — анемия, эозинофилия.

нечасто — бронхоспазм или одышка, отек легких, ринит, отек гортани (затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение вкуса, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны ССС : часто — повышение АД; нечасто — ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, обморок, гиперемия; частота неизвестна — снижение АД , сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны системы гемостаза: нечасто — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Прочие: часто — отеки; нечасто — увеличение массы тела, лихорадка, инфекции, астения, повышенное потоотделение, отек языка; частота неизвестна — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Капли глазные

В клинических исследованиях кеторолака в виде капель глазных выявлены следующие побочные эффекты.

Со стороны органа зрения: очень часто — раздражение глаза, боль в глазах, кратковременное ощущение жжения, ощущение инородного тела и затуманивание зрения; часто — гиперемия конъюнктивы, поверхностный кератит, ирит, отек глаза и/или века, инфекция глаз; нечасто — язва роговицы, роговичный инфильтрат, эпифора, сухость глаз, ирит, временное затуманивание зрения; редко — поражение роговицы (истончение, эрозия, разрыв эпителия или перфорация).

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности, крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Системные реакции: частота неизвестна — повышение АД , заложенность носа, увеличение ЧСС , а также удлинение времени свертывания крови и усиление кровоточивости оперированного глаза при внутриглазном применении НПВС .

Со стороны роговицы. Применение местных форм НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых чувствительных пациентов длительное использование НПВС может привести к разрушению эпителия роговицы, истончению роговицы, развитию эрозии, язвы или перфорации роговицы, что может угрожать зрению. Пациенты с признаками нарушения со стороны роговицы должны немедленно прекратить использование НПВС , включая кеторолак в виде капель глазных, и проводить тщательный мониторинг состояния роговицы.

Постмаркетинговый опыт применения НПВС показывает, что у пациентов с осложнениями после операций на глазах, при денервации роговицы, дефектах эпителия роговицы, сахарном диабете, некоторых синдромах (например синдром сухого глаза), ревматоидном артрите или повторном оперативном вмешательстве на глазах в течение короткого периода времени может быть повышенный риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. Следует с осторожностью применять местные формы НПВС у этих пациентов.

Постмаркетинговый опыт использования НПВС также свидетельствует о том, что использование местных НПВС более чем за 1 день до операции или в течение более 14 дней после операции может увеличить риск возникновения и тяжесть побочных эффектов со стороны роговицы.

Возможна перекрестная гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, фенилуксусной кислоте и другим НПВС . Поэтому следует соблюдать осторожность при применении кеторолака у пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к этим ЛС .

Гель для наружного применения

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение кеторолака в виде геля для наружного применения.

При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Взаимодействие

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Одновременное применение кеторолака с другими НПВС , ГКС , этанолом, кортикотропином, кальцийсодержащими ЛС увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичпыми ЛС (в т.ч. золотосодержащими ЛС) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 .

Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиола), гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС , цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявление гематотоксичности кеторолака.

Кеторолак нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора). Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, литийсодержащими ЛС .

Капли глазные

Кеторолак может применяться в комбинации с антибиотиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, циклоплегиками и мидриатиками в виде капель глазных.

При одновременном применении кеторолака с другими глазными каплями необходимо делать перерыв между инстилляциями не менее 5 мин.

Замедленное заживление. НПВС для местного применения, включая кеторолак, могут замедлять заживление. Местные формы кортикостероидов, как известно, также могут замедлить заживление. Одновременное применение НПВС и стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после оперативного вмешательства.

Гель для наружного применения

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с ЛС , конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, литийсодержащими ЛС , диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС , гипотензивными и противодиабетическими ЛС .

Передозировка

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Капли глазные

Передозировка обычно не ведет к развитию симптомов, угрожающих жизненно важным органам и системам. При случайном проглатывании следует принять большое количество жидкости.

Гель для наружного применения

Случаи передозировки геля не описаны. При случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызвать рвоту, принять активированный уголь). Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.

Пути введения

В/в струйно, внутрь, местно, наружно.

Меры предосторожности вещества Кеторолак

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Перед назначением кеторолака необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на это ЛС или другие НПВС . Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы кеторолака в виде раствора проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять с опиоидным анальгетиками.

При совместном применении с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД .

У пациентов с нарушением свертывания крови кеторолак применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов и гемостаза, что особенно важно в послеоперационном периоде. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы кеторолака.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии применяют антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль).

Капли глазные

При склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме ЛС , увеличивающих время кровотечения, применение офтальмологических форм НПВС после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровоизлияния в тканях глаза, в т.ч. скопления крови в передней камере глаза (гифема).

У больных с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить применение кеторолака и тщательно контролировать состояние роговицы. У больных с осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например синдром сухого глаза), сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями, ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения, следует применять кеторолак с осторожностью.

Применение местных НПВС в течение 24 ч и более перед хирургической операцией на роговице и на протяжении более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.

У пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе) кеторолак в виде капель глазных может спровоцировать развитие приступа бронхиальной астмы. При развитии аллергической реакции применение следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гель для наружного применения

Рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками.

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с сильным обезболивающим, а также умеренным антипиретическим действием. Основное его предназначение – купирование боли различного генеза. Боль – субъективное ощущение, которое служит индикатором повреждения тканей. Для выбора оптимального анальгетика необходимо отчетливо представлять себе его обезболивающую активность, селективность в отношении ЦОГ (циклооксигеназы 1 и 2), биодоступность, наличие различных путей введения, скорость наступления терапевтического эффекта, профиль безопасности. Кеторолак представляет собой неселективное (неизбирательное) НПВС, механизм действия которого связан с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях, в результате чего угнетается синтез простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Препарат не вступает во взаимодействие с опиоидными рецепторами, не влияет на дыхательную функцию, не вызывает привыкания, не обладает седативным эффектом. По силе обезболивающего действия схож с морфином и намного превосходит другие НПВС. После перорального приема анальгетический эффект развивается через 1 час, пик действия препарата наступает на 2-ом часу. По сути, кеторолак является единственным НПВС, применяемым для купирования острого болевого синдрома. Препарат лишен большинства негативных побочных эффектов, свойственных опиоидам (седация, угнетение дыхания, приобретение лекарственной зависимости). Высокая анальгетическая активность кеторолака была продемонстрирована в целом ряде клинических испытаний. Кеторолак является препаратом выбора для снятия острых болей, однако непродолжительное его применение возможно и в случае обострения хронической боли (например, при остеоартрозе, ревматоидном артрите). Так, при сильных спинальных болях по данным одного из исследований эффективность кеторолака была сопоставима с таковой у меперидина и кодеина, а побочные эффекты были выражены гораздо меньше.

При почечной колике 30 мг кеторолака в виде раствора для внутривенного введения оказывали такой же анальгетический эффект, как 2,5 мг метамизола в сочетании со спазмолитиками при меньшем числе негативных побочных реакций. В соответствии с экспериментальными данными, блокирование кеторолаком синтеза простагландинов в почках, подавляет перистальтику и снижает давление в мочевыводящих путях, купирует спазм и уменьшает интенсивность почечного кровотока. Препарат быстро абсорбируется в кишечнике. Благодаря высокой (80-100%) биодоступности анальгетический эффект развивается достаточно быстро. Продолжительность терапевтического действия кеторолака – до 10 часов. Частота возникновения негативных побочных реакций при лечении кеторолаком не превышает 2,7%. Наиболее характерной в этом отношении является диспепсическая симптоматика. Особый интерес представляет исследование эффективности и безопасности инъекционных форм кеторолака в сравнении с другими НПВС: метамизолом, диклофенаком и лорноксикамом. Было установлено, что наилучшей обезболивающей эффективностью обладали лорноксикам и кеторолак, превосходившие метамизол и диклофенак. Данные НПВС различалиь также и по переносимости. Следует отметить, что однократное введение всех исследуемых препаратов было относительно безопасным. При этом использование метамизола и диклофенака в ряде случаев было сопряжено с возникновением локальных реакций в месте инъекции. Был зарегистрирован 1 случай омертвения тканей в месте инъекции после введения диклофенака и несколько случаев возникновения инфильтратов после введения метамизола. Результат исследования свидетельствует об оправданности применения кеторолака для лечения острых болей, причем данный препарат является более эффективным при травмах и скелетно-мышечных болях по сравнению с другими НПВС.

Фармакология

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Кеторолак-Верте хорошо всасывается в ЖКТ, С mах в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает С mах препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоалъбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность - 80-100%. Время достижения Css при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С mах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет, в среднем, 5.3 ч. Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится в ходе гемодиализа.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Кеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Побочные действия

Часто - более 3 %, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителыюй системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД, редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозииофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

геморрагический диатез;

одновременный прием с другими НПВП;

высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций);

нарушение кроветворения;

беременность, роды и период лактации;

детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения);

Хронические боли.

С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (креатинин плазмы выше 50 мг/л).

С осторожностью применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака-Верте развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).