Кофеин бензоат натрия 100 мг таблетки. Кофеин-бензоат натрия, раствор для инъекций (ампулы). Противопоказания и побочные действия
Психостимуляторы, средства для лечения СДВГ (синдрома дефицита внимания и гиперактивности) и ноотропные средства. Производные ксантина.
Код АТХ:
N06BC01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.
Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конку-рентного антагониста пуриновых A1
и А2А
-рецепторов. В результате блокады рецепторов уменьшаются процессы торможения в центральной нервной системе, облегчается и стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамуса и продолговатого мозга. В дозах близких к токсическим кофеин способен блокировать активность фосфодиэстераз (преимущественно III, IV типов) и замедлять распад цАМФ и цГМФ, что стимулирует активность нейронов и ускоряет обмен веществ в клетке.
Усиление дофаминергической передачи в синапсах коры головного мозга оказывает психостимулирующее воздействие. Активация адренергической пере-дачи в синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает физическую активность, вызывает анорексию, оказывает тонизирующее воздействие на сосудодвигательный центр. Усиление холинергической передачи в синапсах коры и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает активность дыхательного центра.
Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС): стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние на сон более выражено: замедляется наступление сна, уменьшается общее время сна и возрастает частота ночных пробуждений.
На фоне угнетения дыхательного центра вызывает учащение и углубление дыхания. Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает артериальное давление (АД) (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание за счет снижения парциального давления углекислого газа в крови, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилятацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек, суживает сосуды органов брюшной полости (особенно при исходной их дилятации). Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Фармакокинетика
После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентраный барьеры. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его концентрации в плазме.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72 – 80 % введенной дозы).
Период полуэлиминации (T½
) кофеина составляет 2,5 – 4,5 ч, у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, T½
составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.
У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50 % по сравнению с некурящими лицами.
Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде.
Показания к применению
Вспомогательное средство при угнетении дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами (ЛС), оксидом углерода) и восстановлении легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, беременность, период лактации, старческий возраст.
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Способ применения и дозы
Подкожно взрослым по 1 мл раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.
Подкожно детям (в зависимости от возраста) – по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора (25-100 мг).
Побочное действие
Со стороны нервной системы:
возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие:
заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
Меры предосторожности
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Беременность и лактация
Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.
Использование в неонатологии
Для лечения и профилактики апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе
Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них яз-венной болезни.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
При применении в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кофеин является антагонистом аденозина.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50 %; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления при совместном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с β-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС − к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.
При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.
В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал.
В 1 мл раствора лекарства Кофеин-бензоат Натрия содержится 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.
Форма выпуска
- 6 или 10 таблеток в ячейковой упаковке;
- 6 или 10 таблеток в безъячейковой упаковке;
- По 1 мл раствора в ампулах; 10 ампул в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Психостимулирующее, кардиотоническое, аналептическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим и психостимулирующим. Производное метилксантина. Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ и цАМФ (при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus , имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.
Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.
Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.
Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина : при нормальном давлении кофеин не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.
Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию и выход гистамина из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза и липолиза.
Показания к применению
- понижение работоспособности (физической и умственной);
- расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
- спазмы сосудов мозга ;
- сонливость .
Противопоказания
- органические поражения системы кровообращения (включая выраженный атеросклероз);
- повышенная возбудимость;
- старческий возраст;
- нарушения сна.
Побочные действия
- Расстройства со стороны нервной системы : беспокойство, возбуждение, нарушение сна, при продолжительном применении не исключено привыкание.
- Расстройства со стороны кровообращения : повышение давления, , .
- Расстройства со стороны пищеварения : рвота, тошнота.
Инструкция на Кофеин-бензоат Натрия (Способ и дозировка)
Раствор в ампулах вводят подкожно, а таблетки Кофеин-бензоат Натрия принимают перорально. Взрослым назначают по 100-200 мг препарата до трех раз в день, а детям — по 25-100 мг также до трех раз в день.
Передозировка
Признаки передозировки: возбуждение, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания, , гиперестезия, эпилептические припадки, мерцательная скотома, , звон в ушах, спутанность сознания, бред , , делирий, аритмия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, обезвоживание , рвота , тошнота .
Лечение передозировки: поддержка дыхания, оксигенации , регуляция баланса жидкости и электролитов, при эпилептических припадках назначают , Фенитоин или внутривенно.
Взаимодействие
При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.
При совместном использовании возможно усиление эффектов -антипиретиков, Салициламида.
При одновременном использовании возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
При совместном применении с не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина ; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
При совместном применении с возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в .
При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования последнего в печени.
Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности
Особые указания
Действие на центральную нервную систему может выражаться возбуждением или, наоборот, торможением в зависимости от ее типа.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с .
Детям
Препарат не применяется у детей младше 12 лет.
Для похудения
Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.
Часто бывает, что после медицинского обследования врач назначает несколько видов лекарств, для нормализации состояния.
Выходя из кабинета, пациент не всегда знает, что конкретно ему прописали, и для чего. Для спокойствия души необходимо прочитать информацию о лекарстве.
Лечение пройдёт без помех, если будете точно знать, что вам прописали.
Можно узнать информацию в аптеке, поскольку работники этих организаций отлично разбираются в медикаментах.
Важно, чтобы человек не занимался самолечением, не подвергал сомнению назначенные препараты. Ни аптекарь, ни пациент не смогут подобрать лекарства лучше, чем лечащий врач. Он выбирает нужный препарат
из множества аналогов, чтобы лечение проходило максимально эффективно.
Лечение препаратом возможно только по назначению врача.
Дозировку назначают, отталкиваясь от нескольких параметров:
- Возраст.
- Состояние здоровья, самочувствие.
- Показатели результатов анализов.
- Наличие сопутствующих патологий.
Препарат является психостимулирующим лекарственным средством.
Инструкция по применению раствора:
Эта инструкция касается раствора. Вводится подкожно. Таблетки кофеина назначаются в другой дозировке.
Инструкция по применению таблеток кофеина:
Важно! Дозировку определяет врач, самостоятельно принимать такой препарат не рекомендуется. Возможен разовый приём при низком давлении, плохом самочувствии.
Лекарство имеет противопоказания и побочные эффекты. Приём лекарства на регулярной основе возможен только после консультации со специалистом.
Лекарство подходит не каждому, существует ряд противопоказаний.
Для чего применяют кофеин в таблетках?
Если вам прописали кофеин-бензоат натрия, у вас понижено давление или тонус.
Существует несколько причин для назначения этого препарата:
- Артериальная гипотония.
- Снижение работоспособности, сонливость.
- Угнетение дыхания. Принимают в случаях отравления снотворными препаратами.
- Гипотония глазного яблока. Назначают после проведения операций.
Важно! Препарат имеет прямые противопоказания! Ознакомьтесь со списком!
Противопоказания:
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
- Тревожные расстройства: панические атаки, фобии.
- Инфаркт.
- Атеросклероз.
- Болезни сердечно-сосудистой системы.
- Пароксизмальная тахикардия.
- Желудочковая экстрасистолия.
- Бессонница.
- Возраст до 12 лет.
- Беременность и период кормления.
Приём препарата переносится хорошо. В редких случаях возможны побочные действия:
- Повышенная возбудимость.
- Бессонница.
- Аритмия.
- Тахикардия.
- Повышение давления.
- Тошнота, рвота.
- При длительном приёме лекарство вызывает привыкание.
Кофеин в таблетках: состав
Состав лекарства кофеин-бензоат натрия из расчёта на одну таблетку:
- Кофеин-бензоат натрия - 100 мг.
- Картофельный крахмал - 15,77 мг.
- Кальция стеарат - 0,23 мг.
Основное действующее вещество - кофеин. Крахмал и кальция стеарат являются вспомогательными веществами, служат для того, что кофеин легче усваивался.
Стоимость препарата отличается в разных регионах. Средняя цена по стране: от 27 до 34 рублей.
Аналог:
- Кофеин.
- Кофеин безводный.
- Диа-Активанад-N.
- Цитрамон.
- Кофецин.
- Аскофен.
Эти препараты похожи по составу, имеют одну основу: одинаковое действующее вещество. Наиболее похожий состав имеет Цитрамон.
Он содержит кофеин, активно борется с головной болью, сонливостью, головокружением, вызванными пониженным давлением.
Помогает справиться с зубной болью, мигренью, невралгией. Принимают при гриппе и ОРЗ.
Стоимость лекарства варьируется от 45 до 70 рублей, в зависимости от региона. Цитрамон применяют с осторожностью, при наличии гипертонии, нарушении сна.
Противопоказания к применению Цитрамона:
- Гемофилия.
- Кровотечения.
- Почечная недостаточность.
- Детский возраст до 15 лет.
- Беременность.
- Период лактации.
- Глаукома.
- Эрозия и язва желудочно-кишечного тракта.
- Геморрагический диатез.
Схожим воздействием обладает и Диа-Активанад-N.
Содержит в своём составе вещества, отличающие его от Цитрамона и Кофеина:
- Печёночный экстракт.
- Дрожжевой экстракт.
- Экстракт плодов шиповника.
- Кофеин.
Диа-Активанад-N назначают при пониженном тонусе, снижении сопротивляемости организма различным заболеваниям, повышенной утомляемости, сонливости.
Показан к применению людям, переживающим длительное умственное и физическое напряжение. Препарат полезен больным сахарным диабетом.
В противопоказаниях не значится беременность, но производители рекомендуют применять лекарство с осторожностью в этот период. Это касается и грудного вскармливания.
Побочные эффекты при приёме Диа-Активанад-N:
- Расстройство желудочно-кишечного тракта.
- Тахикардия.
- Бессонница.
Лекарство принимают во время, или после еды. Приём на голодный желудок приведёт к расстройству желудка.
Похожие лекарства, имеющие небольшие отличия в составе и показаниях к применению.
Назначить тот или иной препарат может только лечащий врач, поскольку самолечение опасно, может привести к негативным последствиям для здоровья, ухудшить ситуацию.
Не занимайтесь самолечением, для этого есть люди, много лет обучавшиеся этому ремеслу. Доверьтесь профессионалам, и будьте здоровы.
Полезное видео
Наименование:
Кофеин (Cofleinum)
Фармакологическое
действие:
Психостимулирующее и аналептическое средство
, производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.
В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге
, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.
В малых дозах преобладает эффект стимуляции
, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие
на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие
, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен
: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания к
применению:
Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.
Способ применения:
Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым
- по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям
- по 25-100 мг 2-3 раза/сут.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС
: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота.
Противопоказания:
Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза
.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина
кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин
уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина
из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови
, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при
одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Беременность:
С осторожностью
препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам
, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко
в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Передозировка:
Симптомы:
боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение:
промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.
Форма выпуска:
Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл
в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг
по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.
1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия
для п/к и субконъюнктивального введения
содержит -
кофеин бензоат натрия 200 мг.
1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения
содержит -
кофеин бензоат натрия 200 мг.
1 таблетка
Кофеин-бензоат натрия
содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.
Фармакологические свойства
психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.