Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Противопоказания к применению

SCHWARZ PHARMA Шварц Фарма АГ Шварц Фарма Продукционс ГмбХ/ ЮСБ Фарма ГмбХ Шварц Фарма Продукционс ГмбХ/Шварц Фарма АГ Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Формы выпуска

10 - блистеры (5) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

Таблетки белые, круглые; плоские, с фаской, насечкой для разлома, гравировкой "E" над насечкой и "20" - под насечкой с одной стороны и выпуклые - с другой стороны.

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90-100%. Cmax достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл. Распределение Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%. Метаболизм Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выведение T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.

Особые условия

Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. При длительном применении Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными препаратами. При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда. В случае необходимости применения препарата Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата. Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Состав

изосорбид-5-мононитрат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, алюминия стеарат.

Эфокс 20 показания к применению

- профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда; - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эфокс 20 противопоказания

- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); - кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД

Эфокс 20 дозировка

20 мг

Эфокс 20 побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком. Применение препарата Эфокс 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия головного мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь. Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия). Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы (в т.ч. сильденафил, варденафил, тадалафил). Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие. ПРи комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Передозировка

выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Изосорбид мононитрат, Кардисорб, Монизид, Монизол, Моно Мак, Мононит, Мононитрат Ретард, Моносан, Моночинкве, Оликард, Пектрол, Пектрол, Эфокс лонг.

Эфокс 20 представляет собой таблетированное лекарство на основе мононитрата изосорбида. Производится в Германии фармацевтической компанией UCB Pharma GmbH.

Главное предназначение медикамента ― профилактика стенокардических приступов. Он оказывает на организм сосудорасширяющее, артериодилатирующее, а также антиангинальное действие.

Оптимальная дозировка препарата определяется в индивидуальном порядке. В самом начале лечения обычно назначают принимать по половинке таблетки два раза в день. Допускается увеличение дозы до 1-2 таблеток.

При артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, серьезных нарушениях кровообращения и некоторых других состояниях прием данного лекарства запрещен.

Изредка его компоненты могут провоцировать побочные явления в виде нарушений работы целого ряда систем организма. Чтобы не допустить осложнений, необходимо тщательно изучить инструкцию, приступая к курсу лечения.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Эфокс 20 представлен в виде таблеток традиционной круглой формы с белым окрасом. Таблетка с одной стороны выпуклая, а с другой плоская. Характерно наличие фаски и насечки для разлома. Над насечкой выгравирована буква Е, а под ней ― цифра 20.

Основным действующим веществом лекарственного препарата является изосорбида мононитрат.

В качестве вспомогательных компонентов в составе добавлены:

тальк;
микрокристаллическая целлюлоза;
моногидрат лактозы;
коллоидный диоксид кремния;
стеарат алюминия;
картофельный крахмал.

Таблетки представлены в блистерных упаковках, дополнительно помещенных в картонные коробки. В каждой упаковке содержится по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат обладает следующими эффектами:

артериодилатирующим;
антиангинальным;
сосудорасширяющим.

В результате применения этих таблеток:

уменьшается потребность миокарда в кислороде благодаря снижению пред- и постнагрузки;
перераспределяется коронарный отток в области со сниженным кровоснабжением;
увеличивается толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с диагнозами стенокардии и/или ишемической болезни сердца;
разгружается миокард за счет снижения преднагрузок;
понижается давление в малом круге кровообращения.

После внутреннего приема медикамента его основное действующее вещество абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и в полном объеме. Оно почти полностью биотрансформируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Выводится из организма через почки.

Показания к применению на Эфокс 20

Назначают эти таблетки в следующих случаях:

для профилактики возникновение приступов стенокардии (в сочетании с сердечными гликозидами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, а также диуретическими лекарственными препаратами;
в комплексном лечении хронической сердечной недостаточности;
при некоторых формах легочной гипертензии и легочном сердце (обычно в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Принимают препарат внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, без предварительного разжевывания.

Дозировка препарата и кратность его приема должна определяться лечащим врачом индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Единоразовая доза может составлять от 10 до 100 мг лекарства.

Обычно в самом начале терапевтического курса принимают минимальные дозы медикамента ― по 10 мг дважды в сутки.

Впоследствии допускается постепенное повышение дозировки до 20-40 мг за один или два приема в день. Такая доза считается терапевтической и рекомендуется в большинстве случаев.

При наличии соответствующих показаний доктор может повысить дозировку препарата до 60 мг в сутки для однократного приема. Максимально допустимым показателем является 80 мг в сутки.

Оптимальную продолжительность лечения в каждом конкретном случае устанавливает врач. При необходимости он может назначать повторные прохождения терапевтического курса.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивное действие таблеток усиливается в сочетании с приемом следующих видов лекарственных средств:

гипотензивных препаратов;
сосудорасширяющих лекарств;
ингибиторов АПФ;
нейролептиков (антипсихотических препаратов);
трициклических антидепрессантов;
этанола;
бета-адреноблокаторов;
блокаторов медленных кальциевых каналов;
ингибиторов фосфодиэстеразы.

Комбинация препарата Эфокс 20 с нифедипином , верапамилом , пропранололом и амиодароном может спровоцировать усиление антиангинального действия.

В результате сочетания данных таблеток с барбитуратами происходит ускорение обмена веществ и снижение концентрации основного действующего компонента, мононитрата изосорбида в крови.

Сочетание с альфа-адреноблокаторами и бета-адреномиметиками способно привести к развитию тахикардии и стремительному снижению артериального давления.

Не рекомендуется применять таблетки Эфокс 20 совместно с адсорбентами и препаратами, которые оказывают вяжущее и обволакивающее действие, поскольку они замедляют всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечный тракт.

Побочные действия

В процессе лечения таблетками Эфокс 20 в некоторых случаях вероятно развитие побочных явлений, которые могут затрагивать деятельность практически всех важных систем человеческого организма:

сердечно-сосудистой;
дыхательной;
пищеварительной;
нервной.

Основные симптомы включают в себя:

головную боль и головокружение ;
ощущение жара;
гиперемию кожных покровов;
общую слабость;
пересыхание в ротовой полости;
сбои артериального давления и частоты сердечных сокращений;
сонливость;
тошноту и рвоту;
заторможенность реакций;
нарушение зрения;
тахикардию;
аллергические реакции.

Передозировка

Применение повышенных доз лекарства чревато появлением ряда неблагоприятных симптомов, ухудшающих самочувствие. Среди них:

выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией;
учащение сердцебиения;
потеря сознания;
повышение внутричерепного давления;
судорожные спазмы мышц;
стремительное повышение температуры тела;
кома;
паралич.

Противопоказания

При беременности

Беременность не является безоговорочным противопоказанием к применению таблеток Эфокс 20, однако в этом периоде женщины должны проявлять осторожность и не превышать дозировку.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На протяжении курса лечения Эфоксом 20 не рекомендуется управлять сложными механизмами, водить автотранспортные средства, а также выполнять любые работы, которые требуют быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Во время беременности и грудного вскармливания принимать таблетки Эфокс 20 допустимо только в том случае, если доктор определит, что польза лекарства превышает его потенциальную опасность.

Применение в детском возрасте

Лекарственный препарат не применяется в детском и подростковом возрасте младше 18 лет.

При нарушении функции почек и печени

При почечной и печеночной недостаточности необходимо проявлять осторожность во время курса лечения препаратом Эфокс 20.

Условия отпуска из аптек

Таблетки Эфокс 20 являются рецептурным лекарственным препаратом.

Условия и сроки хранения

Срок годности данного медикамента составляет 5 лет с момента выпуска. Необходимо хранить его в затемненном и сухом месте, недоступном для детей, в условиях температуры воздуха, не превышающей +25°С.

Цена

Российские аптеки предлагают приобрести упаковку таблеток Эфокс 20 примерно за 130-150 рублей.

В Украине цена данного препарата, в среднем, составляет 55-63 гривны за упаковку.

Аналоги

У таблеток Эфокс 20 имеется достаточное количество заменителей. К самым эффективным и популярным аналогам относятся:

Действующее вещество - изосорбида мононитрат 20 мг в 1 таблетке

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Показания

профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг 2 Затем постепенно повышать дозу до терапевтической - 20-40 мг в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 60 мг/ Максимальная суточная доза - 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Противопоказания

острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
анемия (тяжелая форма);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсический отек легких;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам.

Особые указания

Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными препаратами.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

В состав препарата Эфокс входит активный компонент: изосорбида мононитрат .

Дополнительные составляющие: лактоза , тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, парциальный глицерид , гидрогенфосфат кальция, диоксид кремния, МКЦ, поливидон, стеарат магния и алюминия.

Форма выпуска

Выпускается препарат в форме таблеток или в капсулах, и может быть представлен как Эфокс лонг по 10 штук в блистере, по 3 блистера в пачке или Эфокс 20 – по 10 таблеток в блистере по 5 блистеров в упаковке.

Фармакологическое действие

Данные таблетки обладают артериодилатирующим, сосудорасширяющим и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является периферическим вазодилататором, оказывающим преимущественное влияние на венозные сосуды. Приём таблеток способствует образованию оксида азота в эндотелии сосудов, что активирует внутриклеточную гуанилатциклазу. Это приводит к увеличению цГМФ или медиатору вазодилатации. Отмечено снижение потребности миокарда в кислороде, так как значительно уменьшается преднагрузка и постнагрузка, а также коронарорасширяющее действие. При этом снижается приток в область правого предсердия, способствуя уменьшению давления в области малого круга кровообращения, регрессии симптомов в случае лёгких. Также происходит перераспределение коронарного кровотока на участке с пониженным кровообращением. Увеличивается толерантность к физнагрузкам у пациентов ИБС.

Лечение Эфоксом приводит к расширению сосудов головного мозга и твёрдой оболочки мозга, нередко сопровождаемому . Перерыв или отмена лечения позволяют быстро восстановить чувствительность к препарату. Развитие антиангинального эффекта отмечается спустя 30-45 мин с момента приёмы дозы и сохраняется 8-10 ч.

Внутри организма лекарство подвергается быстрому и полноценному всасыванию с биодоступностью 90-100%. Связь с белками в составе составляет примерно 4%. активного вещества происходит в печени, где образуются фармакологически неактивные . В дальнейшем эти метаболиты выводятся из организма при помощи почек.

Показания к применению

Препарат назначают при:

профилактике приступов у пациентов ИБС;
хронической сердечной недостаточности , в комплексной терапии с диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ.

Противопоказания к применению

чувствительности к нему и прочим органическим нитратам;
возрасте до 18 лет;
кардиогенном шоке ;
острых нарушениях кровообращения;
выраженной артериальной гипотензии, гиповолемии;
одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы;
черепно-мозговых травмах, кровоизлияниях в мозг;
остром , сопровождаемом артериальной гипотензией;
анемии;
наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсическом отёке лёгких.

Побочные эффекты

При лечении Эфоксом могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие работу основных органов и систем организма: сердечнососудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной и так далее. Это может проявиться такими симптомами как: , чувтво жара, гиперемия кожи, сбои АД, ЧСС, чувство слабости, тошнота, рвота, сильная сухость во рту, заторможенность, нарушение зрения и прочее.

Также возможно возникновение различных аллергических проявлений на коже и общие нежелательные симптомы.

Эфокс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В инструкции к препарату указано, что таблетки предназначены для приёма внутрь, после употребления еды, в целом виде, запивая стаканом воды.

Средняя суточная дозировка для Эфокс лонг составляет 1 таблетка или капсула к разовому приёму.

Дозировка и кратность таблеток Эфокс 20 устанавливается индивидуально и зависит от особенностей пациента и сложности заболевания. В начале лечения назначают по половине таблетки к двухразовому приёму. Постепенно доза увеличивается и может составлять 1-2 таблетки в 1-2 разовому приёму. Максимально допустимая суточная дозировка не должна превышать 80 мг. Продолжительность лечения и при необходимости повторную терапию назначает лечащий врач.

Передозировка

В случаях передозировки возможно: снижение , нарушение сердцебиения, развитие слабости, головокружения, заторможенности, головной боли, покраснения кожи, тошноты, рвоты, обморока, гипертермии, судорожного состояния, и так далее.

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка и проведение симптоматической, а затем и поддерживающей терапии.

Взаимодействие

Сочетание с сосудорасширяющими и гипотензивными средствами, некоторыми бета-адреноблокаторами, диуретиками, антипсихотическими средствами, ингибиторами АПФ, трициклическими антидепрессантами, , ингибиторами фосфодиэстеразы способно усилить гипотензивный эффект.

Одновременный приём с нередко увеличивает концентрацию дигидроэрготамина в составе и усиливает его антигипертензивный эффект. Комбинации с и могут усиливать антиангинальное действие.

Влияние бета-адреностимуляторов , как и альфа-адреноблокаторов могут снизить выраженность антиангинального эффекта.

Барбитураты ускоряют метаболизм, уменьшают содержание концентрации изосорбида мононитрата в составе крови.

Применение адсорбентов , вяжущих и обволакивающих средств, сокращает всасывание препарата в ЖКТ.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранить при комнатной температуре в сухом, достаточно тёмном месте, недоступном детям.

Срок годности

Аналоги Эфокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Эфокса представлены препаратами: , Оликард, Монолонг, Моно Мак и Монизол.

Отзывы об Эфоксе

В сети на различных медицинских форумах можно встретить огромное количество обсуждений действия этого препарата. Практически все отзывы об Эфоксе сообщают, что принимающие его пациенты всегда ощущают какое-либо изменение в своём состоянии. Так или иначе, эти изменения имеют большую зависимость от индивидуальных особенностей пациента, сложности и течения заболевания.

Некоторые пациенты принимают Эфокс уже на протяжении долгих лет. Они рассказывают, что полностью восстановить здоровье им не удаётся, да и ощущать себя совершенно здоровыми они не могут. Но, в общем, препарат хорошо поддерживает их состояние и не допускает развития дальнейшего осложнения заболевания.

Кроме этого, не смотря на высокую эффективность препарата, многим пациентам сложно вынести сильные головные боли, которые сохраняются в начале лечения. Часто больные выдерживают около недели, а затем требуют у врачей замены лечения. Помимо этого, сообщается о развитии и других побочных эффектов: учащении сердцебиения, сбоев АД и ухудшении общего самочувствия.

Таким образом, назначать лечение должен лечащий врач, но если пациент не почувствовал улучшения, то об этом нужно сразу сообщить врачу. Категорически не допускается проведение самостоятельного изменения дозировки, как и назначения или отмены лечения. Подобные действия можно выполнять только под руководством врача. Но если продолжительное лечение не приносит облегчения, нужно обратиться к более грамотному специалисту.

Состав

Активные вещества: изосорбида мононитрат 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.

Показания к применению Эфокс 20

Профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению Эфокс 20

Повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам.
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
анемия (тяжелая форма);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсический отек легких;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; констриктивном перикардите; тампонаде перикарда; сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг 2 раза в суткики. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической - 20-40 мг в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 60 мг в суткики. Максимальная суточная доза - 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Фармакологическое действие

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Всасывание

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90-100%. C max достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл.

Распределение

Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%.

Метаболизм

Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

T 1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.

Побочные действия Эфокс 20

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Применение препарата Эфокс 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Особые указания

Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

В случае необходимости применения препарата Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.

При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

витамин С - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в.
метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора в/в.
толуидин синий - сначала 2-4 мг/кг массы тела в/в, затем при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч. 4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение Эфоксом 20.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности: 5 лет.