Ли эналаприл.

Эналаприла малеат (enalapril)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 30 мг, тальк - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

В высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

27.10.2018

Эналаприл – антигипертензивный (понижающий давление) препарат группы ингибиторов.

Ангиотензин — белковое вещество, вызывающее спазм стенок сосудов, высвобождающее из надпочечников альдостерон, который задерживает соль и жидкость в организме. Эналаприл превращает ангиотензин, снижает его влияние на русло сосудов и повышение давления.

Артериальное давление связано с работой сердца: верхнее (систолическое) –сокращение сердца максимальное, нижнее (диастолическое) – сердце максимально расслаблено. Нормальные показатели: 120/80 мм рт. ст. А ртериальная гипертензия (АГ) –стойкое повышение давления, имеет три степени развития:

оптимальное давление – 120/80;
нормальное – 120-130/80-85;
повышенное – 130-139/85-89;
гипертония 1-й степени – 140-159/90-99;
гипертония 2-й степени – 160-179/100-109;
гипертония 3-й степени – выше180/выше 110.

Активные компоненты этого препарата снижают как верхнее (систолическое) так и нижнее (диастолическое) давление. Это дает возможность использовать препарат в качестве профилактического средства и нормализовать состояние пациентов с гипертонией 2-3 степени.

Лекарство уменьшает давление мягко, не влияя на кровообращение головного мозга и его работу, снижает нагрузку на мышцы сердца и улучшает проходимость сосудов, оказывает небольшое диуретическое (мочегонное) действие.

Эффект приема препарата происходит в течение часа, лекарство снижает давление и действует в течение суток, поэтому Эналаприл не подходит для экстренной помощи. При гипертонических кризах не применяется. Его надо принимать регулярно в предписанных врачом дозах и после 7-14 дней должно стабилизировать для пациента давление. Для положительного воздействия на сердечную мышцу надо длительное время принимать это лекарство (продолжительность — от нескольких недель до полугода).

Лекарственная форма

Международное название – эналаприл, таблетки от давления, выпускаются под другими торговыми названиями в зависимости от производителя энам (Индия), энап (Словения). Группа – ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Таблетки двояковыпуклые, круглые, белые с риской посередине по 5, 10, 20 мг в блистерах по 10 шт. и картонной упаковке. Отпуск – по рецепту врача. Срок хранения – 2 года, хранить при температуре 15- 25 о С в сухом, темном месте.

Действующее вещество — эналаприл малеат - 5 мг; вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, натрия крахмалгликолят, целлюлоза, поливинилпирролидон, кремния диоксид (аэросил), тальк, магния стеарат, гидрокарбонат натрия.

Фармакологическое действие

Препарат Эналаприл от давления, благодаря сосудорасширяющему действию, позволит снизить периферическое сопротивление сосудов, уменьшить нагрузку на миокард, постепенно нормализует АД. Прием лекарства производит следующие воздействие на организм:

расслабление стенок артерий, вен (в меньшей степени);
снижает верхнее и нижнее давление;
уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
улучшает кровоток в сердечных и почечных артериях;
предупреждает развитие сердечной недостаточности;
дает небольшой мочегонный эффект, что снижает задержку в организме воды;
при длительном применении тормозит процесс гипертрофии (уплотнения мышцы и потеря эластичности) левого желудочка сердца, возникающую при гипертензии;
уменьшает риск появления тромбов, снижая процесс слипания тромбоцитов.

Показания к применению

При высоком артериальном давлении, вызванном склеродермией, ХСН, коронарной ишемией, дисфункцией левого желудочка сердца, применяется Эналаприл.

Лекарство принимают независимо от времени приема пищи, его можно комбинировать с мочегонными, метаболическими и другими таблетками от давления . Надо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах и хронических заболеваниях.

Назначают Эналаприл:

при артериальной гипертензии, для лечения почечной гипертонии;
при хронической сердечной недостаточности (в комплексе с другими препаратами) для предотвращения аномального разрастания и потери эластичности мышцы левого желудочка.

Для снижения повышенного давления назначают первичную дозировку — 5 мг Эналаприла в сутки. Если должного эффекта нет, доза может повышаться до 10 мг в сутки (в 2 приема). Максимальная суточная доза – 40 мг. При сердечной недостаточности – 5-20 мг в сутки.

У людей пожилого возраста процесс метаболизма и выведения из организма замедлен, поэтому дозы приема уменьшают (начальная доза — 1,25 мг/сутки).

Схему, как правильно принимать Эналаприл врач назначает конкретному пациенту с учетом клинической картины болезни, общего состояния и наличия сопутствующих заболеваний. Он же увеличивает или снижает дозу приема. В период приема Э налаприла соблюдать инструкцию по применению и когда нужно прекратить прием.

В процессе лечения нужно:

контролировать давление в течение дня;
проверять показатели крови и мочи (делать лабораторные анализы);
следить за состоянием почек и сердца;
не превышать дозы приема, выбирать минимальные дозы, дающие необходимый эффект;
не употреблять алкоголь.

При передозировке надо сразу обратиться за медицинской помощью.

Противопоказания

аллергия, индивидуальная чувствительность к препарату;
возраст до 12 лет, старше 65 лет;
ангионевротический отек;
двусторонний стеноз артерий почек, почечная недостаточность;
заболевания печени
беременность и грудное вскармливание;
гипертрофическая кардиомиопатия
стеноз митрального или артериального клапана;
заболевания ЖКТ;
нарушения процессов обмена, гиперкалиемия;
сахарный диабет;
заболевания сосудов.

При возникновении аллергической реакции на прием препарата, которые могут быть очень опасны, немедленно вызывайте скорую помощь:

сильная боль в животе;
отек языка, гортани, лица;
кашель и затрудненное дыхание;
медленный ритм сердца (превышен уровень калия в организме);
с почками (затрудненное мочеиспускание;
внезапная слабость мышц;
озноб, слабый пульс;
предобморочное состояние.

Побочные действия

Серьезных побочных эффектов у эналаприла нет. Обычно препарат хорошо переносится больными. Побочные явления наблюдаются:

у небольшого числа больных (2-3%)

головокружение и головная боль;
повышенная утомляемость, астения;
сухой кашель;

в редких случаях (менее 2% случаев)

гипотензия
ортостатические реакции
ощущение тахикардии (сердцебиение более 90 уд/мин.);
обмороки
мышечные спазмы, диарея, тошнота
аллергия (ангионевротический отек, кожные высыпания);

еще реже:

нарушение работы почек (почечная недостаточность);
гиперкалиемия;
олигурия;
гипонатриемия;
сухость во рту;

в редчайших случаях

бессонница или сонливость;
депрессия;
бронхоспазм;
нарушение зрения, вкуса, обоняния;
интерстициальный пневмонит;
глоссит;
холестатический гепатит;
нарушение пищеварения.

В начале после приема эналаприла может возникнуть головокружение из-за резкого снижения давления. Надо оставаться дома, при необходимости прилечь. Лучше принимать лекарство днем, перед сном не пьют, так как оно дает мочегонный эффект. При комплексной терапии ССН назначают пробную дозу Эналаприла Гексал — 2.5 мг. Через 3-4 дня увеличивают до 5 мг до получения терапевтического эффекта.

Эналаприл ФПО и Акри можно принимать в любое время 2,5-5 мг в сутки, но не более 20 мг, 40 мг – максимально допустимая доза. Принимать препарат можно длительно и даже всю жизнь, если нет побочных реакций.

Действующее вещество лекарства всасывается на 60% в течение часа, максимальный эффект наступает через 7 часов. При передозировке возможно резкое падение давления и наступление коллапса, опасность инфаркта, ишемические нарушения, судороги. Если появились такие симптомы побочного действия препарат, надо промыть желудок, уложить больного, приподняв ноги и вызвать неотложку.

Иногда при длительном приеме препарата возникают депрессия, повышается температура или появляется на теле сыпь, то эти побочные эффекты обычно проходят после прекращения приема .

Аналоги и заменители

Существует много аналогов Эналаприла, выпускаемых фармацевтическими компаниями:

Лизиноприл слабее Эналаприла для получения аналогичного воздействия требуется принимать в больших дозах. Негативно влияет на мужскую потенцию. Из организма выводится только почками, в отличие от Эналаприла, который выводится и почками, и печенью.
Энап (компания KRKA, Словения). Выпускается в виде таблеток и растворов (для инъекций). Действует эффективнее, качество высокое, побочные эффекты дает крайне редко. Однако цена в несколько больше: 280-4000 руб. — упаковка, 500 руб. – 10 ампул, чем у Эналаприла – 20-25 грн.

Эналаприл Гексал (Германия). Этот немецкий аналог нисколько не эффективнее российского Эналаприла, а стоимость его выше (78-100 руб. за упаковку).
Каптоприл и Эналаприл – препараты одной группы, их терапевтическое действие одинаково (снижение давления и улучшение работы миокарда). Отличия: Эналаприл способен поддерживать нормальное давление, для получения того же результата Каптоприл надо принимать 2-3 раза в сутки. Зато Каптоприл всасывается в кровь и эффективнее в случае гипертонического криза для экстренной помощи и при ССН, применяют при сердечных патологиях.
Эналаприл ФПО препарат отечественного производства. Имеет такое же действие и побочные реакции, различаются ценой и дозой: Эналаприл ФПО — 80 мг, Эналаприл – 40 мг.
Лориста – препарат, имеет минимум побочных действий: нет сухого кашля, не влияет на мужскую потенцию, можно использовать для пожилых пациентов (старше 60) и больных с почечной недостаточностью.
Лозап – аналогичный препарат, особых отличий не имеет, принимать 1 раз в сутки в одно время.
Берлиприл (компания «Берлин-Хеми» Германия). Действующее вещество эналаприл амлодипин – сложное соединение, цена 140-180 руб.

Предлагают в аптеках и другие аналоги, сходные с Эналаприлом по составу: Ренитек, Миоприл кальпирен», Вазопрен, Энвас. Эти препараты повторяют отечественный Эналаприл. Если препарат вызывает какие-либо побочные действия, то самостоятельно заменять его на аналоги нельзя без консультации и совета лечащего врача.

Эналаприл (лат. enalapril) – антигипертензивное средство, относящееся к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ). Впервые он был синтезирован почти 40 лет назад как конкурент Каптоприла длительного действия. Применявшийся все эти годы препарат широко назначается и в наши дни, несмотря на огромное количество аналогов по классу.

Его механизм действия связан со снижением продукции вазопрессорного вещества – ангиотензина-II в крови и клетках внутренних органов. Это приводит к расширению артериол, уменьшению пред- и постнагрузки на сердечную мышцу, усилению выброса крови, снижению систолического и диастолического артериального давления.

У Эналаприла хорошо выражен такой класс-эффект, как способность защищать органы и ткани, которые повергаются патологическим изменениям в результате длительно протекающей . При долговременном приеме препарата отмечено значительное восстановление структуры и функции измененных из-за болезни органов (сердца, почек, сосудов): уменьшается степень выраженности гипертрофии миокарда, улучшается кровоток в венечных артериях, замедляется прогрессирование хронической почечной недостаточности.

Кроме того, эналаприл увеличивает выживаемость у пациентов, особенно у мужчин, находящихся в предынфарктном состоянии. Препарат не вызывает синдрома отмены, не ухудшает мозговой кровоток.

Форма выпуска и дозировки Эналаприла

Выпускается препарат в таблетках (2,5 мг, 5 мг,10 мг, 20 мг) и в ампулах (в 1 мл 1,25мг).

Показания к применению Эналаприла

(также у больных с ожирением, мочекислым диатезом, СД, при наличии сопутствующих цереброваскулярных заболеваний, синдроме слабости синусового узла, депрессивных состояниях, у молодых пациентов).
Синдром Рейно.
Мигрень.
Легочная гипертензия.
Хроническая СН.

Побочные эффекты Эналаприла

Лекарственное вещество обладает хорошей переносимостью, а подавляющее число побочных эффектов носят временный характер и не приводят к отмене лекарства.

Побочные действия вещества Эналаприл бывают:

Со стороны нервной системы и органов чувств – головные боли, вертиго, быстрая утомляемость и снижение работоспособности, при приеме высоких доз – ощущение шума в ушах, нарушение кожной чувствительности по типу ощущения онемения и покалывания, повышенная раздражительность, ухудшение сна, депрессия.
В отношении сердечно-сосудистой системы – гипотензия при вертикальном положении тела, иногда до обморока, учащенное сердцебиение, боли в области грудины.
Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, сухость во рту, боли в области желудка, диарея или запоры, функциональные расстройства печени, при употреблении высоких доз – глоссит.
Изменения в органах кроветворения – снижение числа нейтрофилов, увеличение количества агранулоцитов (при сопутствующих аутоиммунных болезнях).
В отношении дыхательной системы – кашель.
Реакция мочеполовой системы – протеинурия, нарушение функции почек, импотенция.
Прочие побочные эффекты – алопеция, мышечные судороги, аллергические реакции по типу крапивницы, могут отечь область лица и шеи.

Все перечисленные выше проявления встречаются редко и очень редко, и при длительном использовании высоких доз препарата.

Применение Эналаприла при беременности и лактации

Следуя инструкции, беременность является противопоказанием к назначению препарата (если женщина обнаружила, что в положении, она должна сразу прекратить прием лекарства). Дети в неонатальный период, чьи матери во время вынашивания принимали Эналаприл, нуждаются во врачебном контроле с оценкой кровотока головного мозга и почек. В период грудного вскармливания прием препарата также противопоказан ввиду того, что он проникает в молоко.

Дозировка и способ применения препарата

Дозировка медикамента подбирается индивидуально. Стартовая – 2,5-5 мг один раз в сутки. В среднем назначают от 10 до 20 мг препарата, разделив дозу на два приема. Максимальная суточная составляет 40 мг (в крайних случаях – 80 мг). Применяют его в основном в таблетках, за исключением случаев, когда больной находится в тяжелом состоянии стационаре, и врачи вынуждены вводить лекарство внутривенно с постоянным мониторингом показателей артериального давления.

Препарат применяется с осторожностью:

При аутоиммунных заболеваниях (необходим контроль крови).
При нарушении функции почек и/или печени.
У пациентов старше 65 лет (требуется наблюдение за показателями АД и параметрами крови). Начальная дозировка при этом составляет 1,25 мг в сутки.

При назначении его пациентам, которые получают диуретик, прием мочегонных средств нужно прекратить за трое суток до начала лечения Эналаприлом.

Противопоказания к применению Эналаприла:

Беременность и грудное вскармливание.
Детский возраст до 18 лет.
Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и самому препарату.
Возникновение в прошлом ангионевротического отека.
Прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или одной почечной артерии единственной почки.

Симптомы передозировки:

Выраженное снижение артериального давления, которое начинается спустя шесть часов после приема препарата с последующим развитием нарушения сознания. Специфического лечения нет. При недавнем приеме проводят промывание желудка. В стационарных условиях показана интенсивная инфузионная терапия. В тяжелых случаях целесообразно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия. Снижает действие нестероидных противовоспалительных средств, способствует кумуляции солей лития в организме. Усиливает влияние алкоголя.

Эналаприл хорошо комбинируется с другими антигипертензивными препаратами, такое сочетание позволяет снизить дозировки лекарственных средств и минимизировать риски возникновения побочных эффектов.

Содержание

От повышенного давления, проблем с кровообращением, болей в сердце поможет Эналаприл – инструкция по применению препарата указывает на его действие по отношению к тромбоцитам плазмы крови. Таблетки используются для профилактики и терапии сердечной, почечной недостаточности у взрослых. Ознакомьтесь с их подробной инструкцией по применению, чтобы достигнуть нужного эффекта при лечении.

Таблетки Эналаприл

Согласно фармакологической классификации, таблетки от давления Эналаприл относятся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) . Они влияют на ренин-ангиотензивную систему, оказывают положительное действие при терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Их активным веществом является эналаприла малеат, который в организме превращается в метаболит, стимулирующий выработку гормонов и оказывающий сосудосуживающее действие.

Состав

Эналаприл выпускается только в таблетированной форме. Таблетки имеют круглую форму, желто-розовый цвет, риску и линию разлома, допустимы включения. Подробный состав:

Фармакокинетика препарата

Препарат считается пролекарством, из него в организме вырабатывается активный метаболит эналаприлат. Механизм работы включает ингибирование активности АПФ, что снижает скорость превращения вещества до компонента, оказывающего выраженное сосудосуживающее действие и стимулирующего выработку альдостерона в коре надпочечников. За счет уменьшения концентрации ангиотензина снижается выработка альдостерона.

Этот сосудорасширяющий препарат уменьшает постнагрузку, преднагрузку (давление в легочных капиллярах) и сопротивление в сосудах почек. Эналаприл повышает выдерживаемую нагрузку. При наличии хронической сердечной недостаточности лекарственное средство снижает степень ее прогрессирования, риск ишемии и развития приступов инфаркта миокарда.

После попадания внутрь лекарство абсорбируется из желудка. На скорость абсорбции не влияет прием пищи. Метаболизм происходит в печени путем гидролиза, связывается с плазменными белками на 55%. Период полураспада равен 11 часам, повышается при почечной недостаточности. Более половины дозы выводится почками, остаток – кишечником. При внутривенном вводе 100% препарата выводится с мочой.

От чего таблетки Эналаприл

Инструкция по применению таблеток Эналаприл говорит о следующих показаниях к их использованию :

артериальная гипертензия, включая реноваскулярный тип;
хроническая сердечная недостаточность, стенокардия;
эссенциальная гипертензия;
профилактика развития выраженной сердечной недостаточности;
предупреждение развития коронарной ишемии при дисфункции левого желудочка.

Как принимать Эналаприл

По инструкции, таблетки принимаются внутрь или используются для приготовления внутривенного раствора. При пероральном применении Эналаприла начальной дозой считается 2,5-5 мг раз/сутки, средней дозой – 10-20 мг/сутки, разделенных на два приема. При внутривенном вводе практикуется дозировка по 1,25 мг каждые 6 часов. Для выявления гипотензии при дегидратации и дефиците натрия доза составляет 625 мг, при неадекватном ответе повторяется через час.

Максимальной суточной дозой при пероральном приеме является 80 мг Эналаприла. Коррекция дозировки производится врачом, согласно инструкции, и зависит от типа болезни:

Заболевание	Начальная доза, мг	Режим приема, раз/сутки	Средняя доза, мг	Режим приема, раз/сутки	Примечания
Артериальная гипертензия			10-20, может доходить до 40		При терапии диуретиками прекратить лечение ими за 2-3 дня, начальная доза уменьшается до 2,5 мг
Дисфункция левого желудочка, протекающая бессимптомно					Корректировка дозы может производиться в зависимости от состояния пациента.
Сердечная недостаточность, протекающая хронически					Увеличение дозировки производится спустя 2-4 недели, максимальной поддерживающей дозой считаются 40 мг, разделенные на два приема
Артериальная гипертензия на фоне заболеваний почек					Удаляется во время диализа
Пациенты с массой тела 20-50 кг
Пациенты с массой тела больше 50 кг

Особые указания

В инструкции Эналаприла сказано об особых указаниях применения препарата, которые полезно знать пациентам:

С осторожностью разрешается лечение средством пациентов с тяжелым стенозом аорты, при потере жидкостей и солей, препарат снижает гипертрофию кардиомиопатии.
Длительная терапия требует периодического контроля крови.
При операциях во время лечения препаратом возможно развитие гипотензии, которая корректируется вводом жидкости.
При исследовании паращитовидных желез терапия медикаментом отменяется.
Препарат влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому требуется осторожность при управлении транспортом и механизмами.

Эналаприл при беременности

В инструкции сказано, что применение Эналаприла во время беременности противопоказано . Если она наступила, стоит сразу же прекратить прием препарата, за исключением тех случаев, когда нельзя провести замену терапии альтернативным вариантом. При приеме лекарства во втором и третьем триместрах было зафиксировано фетотоксическое действие и неонатальная токсичность.

Если прием Эналаприла не удалось отменить, требуется УЗИ плода. По отзывам матерей, принимающих препарат во время вынашивания ребенка, у новорожденных контролируется артериальное давление. Во время лактации активное вещество проникает в молоко, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить. Это грозит негативным влиянием на почки и сердце.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указаны особенности лекарственного взаимодействия Эналаприла с прочими медикаментами:

иммунодепрессанты повышают риск развития лейкопении;
калийсберегающие диуретики, препараты калия приводят к развитию гиперкалиемии;
опиоидные анальгетики, тиазидные и петлевые диуретики усиливают антигипертензивное действие;
ацетилсалициловая кислота уменьшает антигипертензивный эффект, а бета-адреноблокаторы и нитраты усиливают его;
нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность Эналаприла;
одновременное применение инсулина приводит к гипогликемии;
медикамент ослабляет эффект Теофиллина;
сочетание с препаратами лития повышает концентрацию лития в сыворотке крови, происходит интоксикация;
этанол усиливает риск артериальной гипотензии.

Побочные действия

В инструкции по применению описаны следующие возможные побочные эффекты от приема Эналаприла:

головокружение, головные боли, чувство усталости;
расстройство сна, депрессия, шум в ушах;
гипотензия, обморок, учащенное сердцебиение, приливы крови к лицу;
тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор;
гепатит, глоссит, нейтропения;
сухой кашель, импотенция, выпадение волос;
мышечные судороги.

Передозировка

Согласно инструкции по применению, симптомами передозировки Эналаприла являются снижение давления, развитие коллапса, инфаркта. Пациент чувствует тахикардию, головокружение, чувство страха. В терапию входит промывание желудка, употребление активированного угля. При тяжелых отравлениях показано внутривенное введение физраствора (0,9% хлорида натрия), гемодиализ с высокопроточными мембранами.

Противопоказания

В инструкции указано на следующие противопоказания, при которых применение Эналаприла запрещено:

ангионевротический отек в анамнезе;
двусторонний стеноз почечного кровотока или артерии единственной почки;
сочетание с Алискиреном у сахарных диабетиков;
нарушение функции почек;
беременность, лактация;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам или другими ингибиторам АПФ.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается из аптек по рецепту, хранится в сухом месте без доступа света и вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение трех лет.

Аналоги

По активно действующему веществу и оказываемому фармакологическому эффекту выделяют следующие аналоги Эналаприла в таблетках, выпускаемые российскими и зарубежными фармацевтическими фабриками:

Энап;
Ренитек;
Берлиприл;
Лотриал;
Динеф;
Энапрен;
Ноприлен;
Ренитал;
Ксанеф;
Энаприн;
Вазотек;
Ренитен;
Кальпирен;
Эднит;
Энвас.

Цена Эналаприла

Купить лекарственное средство можно через аптеки или интернет, имея на руках рецепт. Стоимость будет зависеть от количества таблеток в упаковке и принятой торговой надбавки. Примерные цены Эналаприла в Москве таковы:

Разновидность таблеток	Производитель	Интернет-цена, рублей	Аптечная цена, рублей
10 мг 20 шт.
10 мг 20 шт.	Швейцария

	Швейцария
20 мг 20 шт.	Швейцария
10 мг 50 шт.	Швейцария

Видео

Эналаприл относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Организм человека представляет собой совокупность множества биохимических реакций, управляющих его жизнедеятельностью на клеточном уровне. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система - это один из таких циклов последовательных превращений биологически активных веществ, который играет важную роль в регуляции артериального давления и водно-солевого баланса. Инактивируя одно из важных звеньев этого цикла - ангиотензин - эналаприл препятствует тем самым образованию гормона коры надпочечников альдостерона, что, в свою очередь, вызывает снижение артериального давления.

Эналаприл является незаменимым средством в аптечке у каждого пациента, страдающего гипертонической болезнью. Помимо гипотензивного действия, он обладает еще массой положительных качеств в отношении сердечно-сосудистой системы. Это и снижение избыточного сосудистого тонуса, и уменьшение нагрузки на сердечную мышцу, и мягкий мочегонный эффект. Выраженное действие разовой дозы препарата ощущается спустя 4-6 часов после приема и сохраняется на протяжении суток. Однако не следует ждать от него чудес здесь и сейчас: лицам с сердечной недостаточностью для достижения отчетливого клинического эффекта необходимо принимать эналаприл по меньшей мере 6 месяцев.

Плюсом эналаприла является отсутствие необходимости делать скидку на свой гастрономический распорядок дня: его можно принимать в любое время независимо от приема пищи. Существует множество схем приема этого препарата в зависимости от заболевания и возраста пациента. По общему правилу при лечении артериальной гипертензии эналаприлом в режиме "соло" начальной суточной дозой является 5 мг. При отсутствии явных результатов спустя 7-14 дней дозу повышают еще на 5 мг и так вплоть до 40 мг, выше которых подниматься не следует.

Пожилые пациенты в большей степени восприимчивы к действию эналаприла, что проявляется в несколько более выраженном и длительном во времени гипотензивном действии. Это объясняется пониженной интенсивностью выведения эналаприла у возрастных пациентов. В таких случаях начальную суточную дозу рекомендуют снижать до 1,25 мг.

Эналаприл хорошо работает как в сочетании с другими гипотензивными препаратами, так и самостоятельно. Сроки приема лекарственного средства зависят от наблюдаемого эффекта. Доза препарата, при котором было достигнуто его отчетливое терапевтическое действие, не является непоколебимой константой и впоследствии может быть снижена до поддерживающих значений.

Фармакология

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Фармакокинетика

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.