Лизиноприл побочные. Лизиноприл — применение, инструкция, отзывы. Побочные действия Лизиноприла

Проблемы с артериальным давлением – одна из наиболее распространенных патологий, которую диагностируют у людей различных возрастов. Хроническое или резкое изменение показателей требует коррекции соответствующими медикаментозными средствами. Один и таких препаратов – Лизиноприл, из инструкции по применению которого мы узнаем, при каком давлении следует его использовать. Также рассмотрим, какие противопоказания следует учитывать перед началом лечения.

Инструкция по применению

При каком давлении следует принимать Лизиноприл? Препарат входит в группу ингибиторов АПФ. После приема лекарственного средства происходит расширение сосудов, поэтому оно показано при гипертонии. При регулярном приеме улучшается работа сердечной мышцы и кровообращение, из организма выводятся излишки солей натрия. Препарат эффективно снижает диастолические и систолические показатели, при этом не влияет на частоту сердечных сокращений.

Лекарственное средство выпускают в виде таблеток с разной дозировкой. Цвет таблеток зависит от количества активного вещества. Насыщено-оранжевый – 2,5 мг, бледно-оранжевый – 5 мг, розовый – 10 мг, белый – 20 мг. Цена Лизиноприла – 70–200 руб. в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Важно! Лизиноприл увеличивает продолжительность жизни при наличии серьезных заболеваний сердца и сосудов, приостанавливает дисфункцию желудочка после перенесенного инфаркта.

В состав лекарственного препарата входит лизиноприл дигидрат, в зависимости о производителя таблетки могут включать различные дополнительные вещества, которые не оказывают терапевтического эффекта.

Показания к применению:

гипертония и гипертензия различной этиологии;
инфаркт миокарда в стадии обострения;
недостаточность сердечной мышцы хронического характера;
поражения периферической нервной системы, которые вызваны диабетом.

Препарат имеет множество аналогов, которые имеют схожее терапевтическое действия и практически не отличаются по стоимости – Лизитар, Витоприл, Даприл, Липрил.

Как принимать препарат

Перед началом лечения Лизиноприлом следует изучить инструкцию, чтобы понять, от чего помогают эти таблетки и как правильно их нужно принимать. Препарат выводится из организма через почки, поэтому о наличии серьезных заболеваний этого органа следует сообщить врачу до начала терапии.

Лизиноприл обладает пролонгированным действием, поэтому достаточно принимать его раз в сутки, лучше в первой половине дня. Запивать лекарство следует большим количеством чистой воды. Адекватную схему лечения разрабатывает кардиолог с учетом возраста пациента и наличия хронических заболеваний.

Дозировка препарат в зависимости от заболевания:

Диабетическая нефропатия – на начальном этапе лечения следует принимать не более 10 мг препарата в сутки. Возможно увеличение дозы до 20 мг, но делать это можно в крайнем случае, поскольку велика вероятность возникновения тяжелых осложнений.
Гипертония, гипертензия эссенциальная – терапию начинают с дозы в 10 мг. Для поддержки показателей давления на нормальном уровне нужно принимать 20 мг препарата в день. Максимально безопасная допустимая доза – 40 мг.
Хроническая сердечная недостаточность – лечение начинают с дозы 2, 5 мг, каждые 3–5 дней ее увеличивают. Максимальная суточная дозировка – 10 мг.

Во время лечения Лизиноприлом необходимо постоянно контролировать показатели давления, проверять работу почек, регулярно восполнять потерю жидкостей и солей. Следует уменьшить количество физических нагрузок, особенно в жаркое время.

Передозировка препаратом бывает редко – в этом случае резко снижается артериальное давление, возможно шоковое состояние, развитие острой почечной недостаточности. Первая помощь заключается в промывании желудка, введении физраствора.

Важно! Препарат ухудшает концентрацию и внимание, поэтому необходимо воздержаться от управления автомобилем, высотных и подземных работ.

Лизиноприл эффективно помогает при высоком давлении, но при этом препарат имеет множество побочных эффектов. Если соблюдать дозировки и придерживаться правильной схемы лечения, то негативные последствия после приема лекарства не наблюдаются или проходят в течение нескольких дней.

Возможные нарушения:

боль в грудной области, резкое снижение показателей артериального давления;
ухудшение потенции;
нарушения в пищеварительной системе, которые провоцируют появление тошноты и рвоты;
увеличение СОЭ, снижение уровня гемоглобина;
повышение содержания азота мочевины и кератина;
суставные боли;
мышечная слабость, мигрень, приступы головокружения.

На начальном этапе лечения возможно появление аллергических реакций в виде кожных высыпаний, иногда бывает отек Квинке. Часто прием лекарственного препарата сопровождается непродуктивным кашлем.

Основные противопоказания – индивидуальная непереносимость компонентов лекарства и лактозы, повышенная чувствительность к препаратам из группы ингибиторов АПФ, ангионевротический, идиопатический отек. Лизиноприл противопоказан при беременности на любом сроке, а применение во время лактации возможно только при условии приостановления грудного вскармливания. Достоверных данных о безопасности использования препарата в педиатрии нет, поэтому его не назначают лицам моложе 18 лет.

Осторожно и под постоянным контролем врача следует принимать Лизиноприл людям преклонного возраста, диабетикам, при наличии в анамнезе хронических почечных заболеваний, проблем с мозговым кровообращением.

Однозначно можно сказать об отсутствии совместимости Лизиноприла и алкоголя. Во время лечение следует полностью исключить напитки и препараты, которые содержит этанол. Лекарственное средство усиливает негативное воздействие спирта на организм, что может стать причиной развития серьезных нарушений со стороны печени.

Важно! Прежде чем принимать Лизиноприл от давления, необходимо пройти полное обследование, чтобы исключить наличие патологий почек, устранить обезвоживание.

Отличия от других лекарств

Гипертония требует длительного лечения, поэтому иногда препараты приходится принимать всю жизнь. Чтобы не снижался терапевтический эффект, лекарственные средства необходимо периодически менять. Замену Лизиноприлу подбирает кардиолог.

Лизиноприл или Эналаприл – что лучше?

Лизиноприл эффективнее снижает показатели давления, а терапевтическое действие дольше, нежели у Эналаприла, который следует принимать дважды в сутки. Оба лекарственных средства переносятся примерно одинаково, но Эналаприл не оказывает негативного влияния на потенцию и выводится из организма при помощи печени и почек.

Диротон или Лизиноприл – что лучше?

Препараты имеют много общего – выпускают их в виде таблеток дозировкой 5–20 мг, достаточно принимать их раз в сутки, стойкий эффект достигается через 2–4 недели. Но для поддержания оптимальных показателей доза Диротона должна быть в 2 раза больше, нежели Лизиноприла.

Некоторые отличия есть и среди противопоказаний. Диротон нельзя принимать лицам, у которых есть наследственная предрасположенность к отеку Квинке. Лизиноприл запрещено принимать при непереносимости лактозы. В остальном действие препаратов идентично.

Лизиноприл или Лозап – что лучше?

Оба лекарства относятся к группе ингибиторов АПФ, но Лозап – дорогостоящий препарат. Его назначают только в том случае, если у пациента стойкая непереносимость ко всем остальным бюджетным лекарственным средствам из этой категории.

Любые препараты при повышенном давлении можно принимать только после консультации с кардиологом – все сильнодействующие лекарственные средства имеют множество противопоказаний и побочных действий. Самолечение гипертонии может привести к снижению показателей ниже допустимого минимума, коме и другим тяжелым последствиям.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит лизиноприла дигидрата эквивалентно лизиноприла 5 мг, 10 мг или 20 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, манит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ (АПФ).

Код АТС С09А А03.

Показания

Монотерапия и / или комбинированная терапия.

Артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность
острый инфаркт миокарда при отсутствии артериальной гипотензии (систолическое давление более 100 мм рт.ст.);
диабетическая нефропатия у пациентов с инсулинозависимым и сахарным диабетом 2 типа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Лизиноприла или к любой из вспомогательных веществ, или любые другие ингибиторы АПФ, ангионевротический отек, в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе, идиопатический и наследственный отек Квинке, кардиогенный шок, гиповолемия, острый инфаркт миокарда (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), стеноз почечной артерии, почечная недостаточность, состояние после трансплантации почки, протеинурия более 500 мг / 24 ч, стеноз аорты, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией путей оттока, митральный стеноз, первичный гиперальдостеронизм, беременность и период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз в день утром, независимо от приема пищи в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.

Артериальная гипертензия. Для пациентов, которые не получали другие антигипертензивные средства,

необходимо провести 2-4 недельный курс лечения Лизиноприлом и только после этого решать вопрос об увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно, в течение недели, увеличить до 10-20 мг 1 раз в сутки, в зависимости от клинической ситуации. Обычно суточная поддерживающая доза составляет 10-20 мг. Максимальная суточная доза составляет 40 мг в день.

Если такая доза не дает удовлетворительного гипотензивного эффекта, можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат другой фармакотерапевтической группы по утвержденным схемам.

Сердечная недостаточность. У пациентов с хронической застойные сердечной недостаточностью лечение начинают с назначения препарата в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. В процессе лечения данную дозу постепенно повышают в зависимости от терапевтического ответа и индивидуальной реакции пациента на назначенное лечение. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Острый инфаркт миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда с элевацией сегмента ST Лизиноприл назначают в течение 24 часов после появления первых симптомов заболевания (при отсутствии противопоказаний). Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, терапевтическая - 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам с артериальным систолическим давлением, не превышающим 120 мм рт. ст., лечение следует начать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. В случае развития артериальной гипотензии (артериальное систолическое давление менее 100 мм рт.ст.) терапевтическая доза не должно превышать 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу нужно уменьшить до 2,5 мг. Если после приема Лизиноприла в дозе 2,5 мг артериальное систолическое давление в течение 1:00 остается ниже 90 мм рт.ст., препарат следует отменить. Рекомендуемый срок лечения Лизиноприлом в поддерживающей дозе 10 мг в сутки составляет 6 недель, после чего нужно переоценить необходимость дальнейшего приема препарата. При дисфункции левого желудочка лечение следует продолжать в дозе 10-20 мг 1 раз в сутки.

Сахарный диабет и нефропатия. У пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом лечение следует начинать с низких доз и проводить под контролем врача.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией нефропатии начальная доза Лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг 1 раз в сутки.

Больные с почечной недостаточностью. Режим дозирования у пациентов с почечной недостаточностью нужно корректировать в соответствии с показателями функции почек.

Дозу рассчитывают в соответствии со значениями уровня клиренса креатинина или уровня креатинина:

Не нужно превышать максимальную суточную дозу 20 мг, а пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин - 10 мг в сутки.

В отдельных случаях данной категории пациентов целесообразно удлинять интервалы между приемами препарата (1 раз в 2 суток). При необходимости назначения препарата в дозе 2,5 мг применяется другая лекарственная форма.

Побочные реакции

Обычно Лизиноприл хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не требуют отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата пациентами с гипонатриемией, дегидратацией, сердечной недостаточностью), ортастатични реакции, сопровождающиеся головокружением, слабостью, нарушением зрения и обмороком. Имеются сообщения о развитии тахикардии или брадикардии и других нарушений сердечного ритма, боли за грудиной (при выраженной артериальной гипотензии), васкулита, инсульта, инфаркта миокарда, феномен Рейно, сердцебиение.

У пациентов с острым инфарктом миокарда возможно (особенно в первые 24 часа) блокада II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, дегидратация, кардиогенный шок.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия, олигурия, анурия, уремия; протеинурия, мочевые отеки.

Со стороны репродуктивной системы: ослабление либидо, импотенция, гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, одышка, бронхоспазм, пароксизмальная постуральное одышка, синусит, ринит и глоссит. В отдельных случаях возможно возникновение эозинофильной пневмонии, эмболии и инфаркта легких, кровохарканье, астмы, плеврального выпота.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, боль в животе, глоссит, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, анорексия, запор и диарея. Имеются сообщения о нарушении функции печени с повреждением и некрозом гепатоцитов, развитием гепатоцеллюлярного или холестатического гепатита, желтухи, печеночной недостаточности и панкреатита.

Аллергические и иммунологические реакции: ощущение жара, гиперемия кожи, зуд, сыпь, крапивница, отек слизистых оболочек. В отдельных случаях - ангионевротический отек губ, лица, гортани, глотки и / или конечностей, лихорадка, аутоиммунные заболевания.

Со стороны кожи и пидклитковои клетчатки: потоотделение, полиморфная алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус. Зафиксированы серьезные кожные реакции, а именно пузырчатка, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В единичных случаях - псориазоподобные изменения кожи, эритема, онихолизис, кожная псевдолимфома.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия и / или артрит.

Со стороны крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, в отдельных случаях - нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, снижение гематокритного числа, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.

Со стороны нервной системы: нарушения сна, сонливость, бессонница, снижение памяти, парестезии, астения, атаксия, периферическая нейропатия, тремор, шум в ушах, дисгевзия; очень редко - спутанность сознания, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Со стороны психики: нервозность, раздражительность, депрессия.

Со стороны органа зрения: диплопия, фотофобия, снижение остроты зрения.

Изменение лабораторных показателей: повышение уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови, нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) временное повышение СОЭ, функции печени-активности АсАТ, АлАТ и уровня билирубина в сыворотке крови, редко - гиперурикемия и положительный тест на антинуклеарные антитела.

Общие проявления: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Другие: увеличение массы тела, развитие инфекций, включая Herpes zoster , сахарный диабет.

Передозировка

Возможно резкое снижение артериального давления с нарушением перфузии жизненно важных органов, шок, нарушение электролитного баланса крови, острая почечная недостаточность, тахикардия, гипервентиляция, сердцебиение, брадикардия, головокружение, кашель и тревожность.

Лечение. Отменить препарат. При сохраненном сознании следует промыть желудок, принять активированный уголь или другие энтеросорбенты, уложить пациента на спину в горизонтальное положение с низким подголовником, отведенной в сторону головой и приподнять вверх ноги.

При значительной передозировке пациент подлежит немедленной госпитализации для проведения интенсивных методов детоксикации. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание адекватного перфузионного давления, дыхания и кровообращения, восстановление объема циркулирующей крови и функции почек. Эффективно применение гемодиализа, но при этом нельзя применять полиакрилонитрильные металсульфонатни высокопроточных мембраны, например AN 69 Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, концентрации сывороточных электролитов и креатинина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат назначают в период беременности. Если пациентка продолжает терапию ингибиторами АПФ, перед планированием беременности данную терапию необходимо изменить на альтернативное антигипертензивное лечение препаратами, которые имеют соответствующий профиль безопасности при применении во время беременности.

Когда установлена беременность, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно приостановить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Младенцев, матери которых применяли ингибиторы АПФ, необходимо внимательно наблюдать, в связи с возможностью развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, Лизиноприл попадает в грудное молоко, поэтому его назначают в период кормления грудью или при острой необходимости применения препарата прекращают кормление.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не были полностью подтверждены, поэтому

Особенности применения

До начала лечения Лизиноприлом по возможности следует нормализовать уровень натрия и / или восстановить утраченный объем жидкости.

Во время лечения Лизиноприлом, особенно при приеме начальной дозы, необходим регулярный контроль артериального давления, функции почек, показателей гемограммы, массы тела, а также уровня белка в плазме крови, мочевины, креатинина и соблюдать диету.

Перед применением препарата следует тщательно оценить соотношение риск / польза в следующих случаях.

Гиперчувствительность. Особенно осторожно назначать препарат больным с гиперчувствительностью и аллергическими реакциями в анамнезе (анафилактоидные реакции, ангионевротический отек). Имеются сообщения о развитии тяжелых, а иногда и фатальных анафилактических реакций у пациентов, получавших терапию ингибиторами АПФ. Возникновение таких реакций наиболее вероятно у лиц с известной гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе.

При развитии аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции, сопровождающиеся отеком языка, голосовой щели, гортани, требуют немедленного применения неотложной терапии, в частности введение адреналина. В неотложном порядке при отсутствии венозного доступа начинают лечение с подкожного введения 0,3-0,5 мл 0,18% раствора адреналина. При отсутствии адреналина вводят один из перечисленных ГКС 60-120 мг раствора преднизолона (2-4 ампулы по 30 мг в 1 мл), 12-20 мг дексаметазона (3-5 ампул по 4 мг в 1 мл), 100 -250 мг суспензии гидрокортизона ацетата (4-5 ампул 2,5% суспензии по 2 мл, дозу следует разделить на 2 отдельные введения). По показаниям применяют оксигенотерапию, обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию или трахеостомию.

Заболевания сердечно-сосудистой системы. Лизиноприл нужно с особой осторожностью (в условиях стационара) назначать пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или артериальной гипертензией почечного генеза и при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК:

у пациентов с гиповолемией, гипонатриемией, возникших вследствие применения диуретиков, бессолевой диеты, профузной диареи и / или рвота, а также после диализа, возможно развитие внезапной тяжелой артериальной гипотензии, острой почечной недостаточности. В таких случаях следует компенсировать потерю жидкости и солей до начала лечения Лизиноприлом и обеспечить адекватное медицинское наблюдение. Есть смысл отменить диуретики или снизить их дозу за 2-3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ, но, если это невозможно, препарат нужно начать с минимально рекомендонои дозы (2,5 мг)
у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью может возникнуть артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы. При применении препарата в больших дозах могут возникнуть случаи повышения концентрации калия, креатинина, мочевины и небелкового азота в сыворотке крови.

В случае развития артериальной гипотензии необходимо снизить дозу Лизиноприла или отменить препарат. Возникновения артериальной гипотензии и повышения функциональных почечных проб после приема препарата не исключает возможность его применения в дальнейшем, однако требует снижения начальной дозы и поэтапного подбора поддерживающей дозы

у пациентов с острым инфарктом миокарда с элевацией сегмента ST лечение следует начинать в первые 24 часа с момента появления симптомов заболевания при условии стабильной гемодинамики без проявлений кардиогенного шока (систолическое давление более 100 мм рт.ст.), отсутствии гиповолемии и почечной недостаточности
у пациентов с выраженным аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией и другими заболеваниями, затрудняющие отток крови из полостей сердца, цереброваскулярной недостаточностью нужно обеспечить тщательное медицинское наблюдение.

Заболевания эндокринной системы. При инсулинзависимый сахарный диабет (в связи с тенденцией к гиперкалиемии) лечение Лизиноприлом следует начинать с низких доз и проводить под наблюдением врача.

При наличии первичного гиперальдостеронизма ингибиторы АПФ неэффективны, в связи с этим применять их в этом случае не рекомендуется.

При гипоренинемичному гипоальдостеронизм, что чаще всего развивается у пациентов пожилого возраста с диабетической нефропатией, возможна тяжелая гиперкалиемия.

Заболевания мочеполовой системы. У пациентов с почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, после трансплантации почек во время лечения Лизиноприлом нужно обеспечить тщательное медицинское наблюдение. В данных пациентов возможно повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови, гиперкалиемия и гипонатриемия, редко - протеинурия. Нужно проводить коррекцию дозы в соответствии с показателями функции почек.

Лизиноприл может применяться для лечения начальных стадий диабетической нефропатии у норматинзивних пациентов и пациентов с артериальной гипертензией при появлении микроальбуминурии (30-300 мг / 24 ч).

Если больному предварительно проводили терапию диуретиками, то прием препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Когда это невозможно, то начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг в день. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимальное действие достигается через 6:00), поскольку может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия.

Заболевания пищеварительной системы. Следует осторожно применять Лизиноприл пациентам с печеночной недостаточностью. Есть сообщения о случаях холестатической желтухи с прогрессированием в фульминантной некроз.

Если у пациента развилась желтуха или незначительно повысились уровни печеночных ферментов, применение препарата следует прекратить и обеспечить пациенту строгий тщательный надзор.

Заболевания со стороны костно-мышечной системы, аутоиммунные и аллергические заболевания. Во время терапии препаратом возможно ухудшение течения болезни Рейно. У пациентов с коллагенозами, подагрой, угнетением функции костного мозга возможно возникновение побочных реакций. Нужно переоценить соотношения риск / польза. В случае применения препарата пациентам следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение и проводить адекватный мониторинг лабораторных показателей.

В случае развития тяжелых кожных реакций применение преперата следует прекратить.

При одновременном лечении аллергических состояний применение препарата не рекомендуется.

Нарушение водно-электролитного баланса и других лабораторных показателей. К началу ликавання Лизиноприлом у пациентов с нарушением показателей водно-электролитного баланса, кислотно-основного состояния и функциональных показателей деятельности почек и печени, при гиперурекемия нужно провести их соответствующую коррекцию в условиях стационара.

В период лечения может возникнуть гиперкалиемия, редко - повышение уровня креатинина, протеинурия, особенно у пациентов с почечной и / или сердечной недостаточностью, требует тщательного лабораторного контроля.

Следует очень осторожно назначать Лизиноприл пациентам с повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови (150-180 мкмоль / л).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью развивается гиперкалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гиперфосфатемия и гипермагниемия.

При развитии данных осложнений следует отменить препарат, госпитализировать пациента и привести нарушены показатели к норме.

Применение при общей анестезии. К проведению анестезии следует предупредить анестезиолога (хирурга) о приеме препарата. При необходимости проведения общего обезболивания пациенту, лечится Лизиноприлом, последний необходимо отменить за 3 суток до анестезии. Если после приема препарата прошло менее 72 часов, то во время наркоза нужно учесть больший риск возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Применение у пациентов пожилого возраста. При применении Лизиноприла пациентам пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату (риск развития артериальной гипотензии и ортостатических реакций) даже при назначении рекомендованных доз препарата. Нужно учитывать повышенную чувствительность и начинать лечение с малых доз, и постепенно в процессе лечения проводить коррекцию дозы путем индивидуального подбора оптимальной клинически действующей суточной дозы.

Оговорки. Во время лечения Лизиноприлом нужно быть осторожным при физических нагрузках, особенно в жаркую погоду, в связи с риском развития дегидратации и повышения антигипертензивного эффекта в результате снижения ОЦК.

Новорожденных, матери которых во время беременности применяли Лизиноприл, следует обследовать на предмет развития артериальной гипотензии, олигурии, гиперкалиемии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата возможно возникновение головокружения, артериальной гипотензии, особенно в начале терапии.

В период лечения Лизиноприлом следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Лизиноприла с другими антигипертензивными средствами (блокаторы альфа-, бета-адренорецепторов, антагонисты ионов кальция, блокаторы рецепторов ангиотензина II) потенциируется гипотензивное действие препарата.

При комбинированном применении с другими антигипертензивными средствами нужно начинать лечение Лизиноприлом с низких доз и тщательно контролировать артериальное давление и пульс (не менее 3 раз в сутки) и / или находиться под наблюдением врача.

Между различными представителями группы ингибиторов АПФ возможна перекрестная чувствительность.

При применении Лизиноприла диуретики (фуросемид, маннитол, этакриновая кислота, спиронолактон, триамтерен, амилорид) усиливается антигипертензивное действие препарата может привести к значительному снижению артериального давления. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к развитию гиперкалиемии.

Гиперкалиемия скорее всего может развиться у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом и может быть спровоцирована приемом циклоспорина, препаратов калия, пищевых добавок, содержащих калий.

Нужно с особой безопасностью назначать диуретики, особенно пациентам с заболеванием почек и людям пожилого возраста. Во время терапии нужно следить за артериальным давлением и своевременно контролировать уровень электролитов (калия, натрия, хлора, кальция) и функциональных почечных проб в плазме крови.

При применении Лизиноприла со средствами для наркоза, миорелаксантами, имеющих гипотензивное действие, наркотическими анальгетиками, снотворными средствами и антидепрессантами усиливается гипотензивное действие препарата.

В случае одновременного применения с анестетиками, имеющих гипотензивное действие, во время наркоза Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, повышая (вторично) активность ренина плазмы крови, что приводит к значительным колебаниям артериального давления во время операции. В случае, если после приема Лизиноприла прошло менее 72 часов и необходимость проведения анестезии, в предоперацийному периоде или во время операции нужно увеличить ОЦК, назначив солевые коллоидные, кристаллоидные и плазмозаминюючи растворы.

Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации. На фоне действия алкоголя возможно усиление гипотензивного действия препарата. Нужно избегать применения этанола при лечении Лизиноприлом либо не принимать Лизиноприл в течение 1 суток после применения этанола.

При совместном применении с тромболитиками (стрептокиназа, Метализе, актилизе т.д.) существует риск развития артериальной гипотензии. Нужно осторожно назначать Лизиноприл пациентам, которым вводился тромболитик в течение 6-12 часов после введения последнего.

Пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины - метформин, бигуаниды - глибенкламид т.п.) и инсулин при совместном применении с Лизиноприлом могут усиливать гипотензивное действие в первые недели комбинированной терапии.

При одновременном применении с эстрогенами за счет задержки жидкости в организме, может снизиться антигипертензивный эффект препарата.

Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин) значительно ослабляют гипотензивное действие Лизиноприла.

Антигипертензивный эффект Лизиноприла снижается при значительном применении натрия хлорида.

Прием антацидных средств, колестерамину, сорбентов снижают всасывание Лизиноприла из желудочно-кишечного тракта, что может снизить гипотензивное действие препарата. В случае необходимости применения сорбентов и антацидных средств, последние нужно принять за 1,5-2 часа до применения Лизиноприла.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), особенно с индометацином, последний снижает антигипертензивный эффект Лизиноприла. При данных комбинациях возможны нарушения функции почек, повышение уровня калия в сыворотке крови. При необходимости комбинированного применения с НПВС нужно контролировать состояние функции почек и уровень калия в сыворотке крови.

При применении Лизиноприла с препаратами лития (лития карбонат, микалит, Литонит т.п.) возможна задержка элиминации лития из организма и повышение риска развития его токсических эффектов (кардиотоксического, нейротоксического). В данном случае нужно проконсультироваться с врачом относительно режима дозирования обоих препаратов.

При применении со средствами, имеют миелосупрессивную действие, повышается риск развития нейтропении и / или агранулоцитоза.

Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, ГКС, прокаинамид при одновременном применении с Лизиноприлом могут приводить к развитию лейкопении.

При проведении диализной терапии и одновременного применения Лизиноприла существует риск возникновения анафилактоидных реакций при использовании высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран (например AN 69).

Лизиноприл можно применять с глицеролтринитратом для внутривенного или трансдермального использования.

При одновременном применении Лизиноприла с дигоксином и нитратами клинически значимых побочных реакций не зарегистрировано.

Препараты золота. При совместном применении ингибитора АПФ с препаратами золота могут возникать единичные нитритные реакции (симптомы, включающие отек лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотонию, наблюдались у пациентов, лечившихся инъекционными препаратами золота (Нитрии ауротималат)) и совместное с ингибитором АПФ.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Лизиноприл - ингибитор АПФ, блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает концентрацию в крови ангиотензина II, альдостерона, уменьшает образование Аргинин-вазопрессина и ендотилину-I, обладающих вазоконстрикторными действия. Препарат препятствует деградации брадикинина и повышает концентрацию эндогенных простагландинов, обладают сосудорасширяющим действием. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, при длительном применении предупреждает гипертрофию миокарда и дилатацию желудочков сердца или способствует их обратному развитию. При системном применении постепенно снижается артериальное систолическое и диастолическое давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, сопротивление сосудов почек, улучшается кровообращение в почках, пост и преднагрузку на сердце, давление в малом круге кровообращения и сопротивление сосудов легких, увеличивается сердечный выброс, повышается толерантность к физической нагрузки. Лизиноприл повышает (вторично) активность ренина плазмы крови.

При длительном применении снижает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровообращения и ишемии миокарда.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Лизиноприл в высоких дозах (35 мг) снижает общую смертность на 12%, а также уменьшает количество госпитализаций по поводу декомпенсации сердечной недостаточности на 24%.

Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 часа после приема, максимальный эффект - примерно через 6:00. Стабилизации терапевтического эффекта отмечают через 3-4 недели. Оптимальный антигипертензивный эффект Лизиноприла развивается при систематическом длительном применении в течение 1-2 месяцев.

Синдром отмены не регистрировали.

Фармакокинетика. После приема из желудочно-кишечного тракта абсорбируется 25% (6-60%) принятой дозы Лизиноприла. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 7:00 и составляет 90 нг / мл. Связь с белками плазмы крови составляет 6-10%.

Не метаболизируется. Выводится почками в неизменном виде. Клиренс Лизиноприла у здоровых лиц составляет 50 мл / мин. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет 12:00.

Лизиноприл проникает через плацентарный барьер и незначительно через гематоэнцефалический барьер, не кумулирует в тканях.

У пациентов с печеночной недостаточностью несколько уменьшается абсорбция Лизиноприла и незначительно уменьшается клиренс.

У пациентов с почечной недостаточностью при снижении клиренса креатинина менее 30 мл / мин значительно удлиняется период полувыведения, максимальная концентрация в плазме крови препарата и продолжительность действия.

У пациентов пожилого возраста концентрация в плазме крови и AUC повышается примерно в 2 раза.

Лизиноприл выводится при гемодиализе. В течение 4:00 терапии гемодиализом концентрация в плазме крови уменьшается в среднем до 60%.

По 10 таблеток по 5 мг, 10 мг, 20 мг в блистере, по 3 блистера в пачке.

По 30 таблеток по 5 мг, 10 мг, 20 мг во флаконе.

Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Обладает свойствами понижать артериальное давление, корректирует функции миокарда, расширяет сосуды и выводит из организма соли натрия.

При длительном приеме у пациентов наблюдается уменьшение гипертрофии стенок сосудов и миокарда, налаживается процесс кровообращения.

Препарат улучшает качество и продолжительность жизни больных с хроническими заболеваниями сердца, а также не дает прогрессировать дисфункции желудочка после инфаркта миокарда.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Лизиноприл? Средняя цена в аптеках находится на уровне 30 рублей.

Форма выпуска и состав

Лизиноприл выпускают в виде таблеток по 2,5; 5; 10 и 20 миллиграммов. В блистере находится по 15 таблеток. 2 блистера помещаются в упаковку вместе с инструкцией по применению препарата.

Основным действующим веществом препарата является лизиноприл, его содержание в 1 таблетке составляет 2,5, 5, 10 или 20 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Стеарат магния.
Краситель.
Хлорид метилена.
Кукурузный крахмал.
Тальк.
Повидон.
Моногидрат лактозы.

Таблетки имеет желтый цвет с риской только на одной стороне.

Фармакологический эффект

Рассматриваемое лекарственное средство относится к группе сердечно-сосудистых, представляет собой белый порошок, который очень трудно растворяется в метаноле, не растворяется в этаноле, но может быть использован для приготовления водного раствора.

Лизиноприл действует «прицельно» - расширяет артерии, поддерживает работу миокарда у пациентов с диагностированной и прогрессирующей хронической сердечной недостаточностью, стабилизирует давление в артериальных капиллярах и нормализует поступление крови в миокард после перенесенной или имеющейся ишемической болезни сердца.

Начинает «работать» рассматриваемое лекарственное средство уже через час после поступления в организм, максимальная концентрация основного действующего вещества (а это лизиноприл) в крови определяется в среднем через 5 часов (в этот же период появляется и максимальная эффективность), а срок действия препарата составляет 24 часа.

Показания к применению

От чего помогает? Лизиноприл показан при:

(стойкое повышение артериального давления) как в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными препаратами, так и в виде монотерапии;
(при параллельном приеме препаратов наперстянки и диуретиков);
(в постинфарктный период, при стабильном состоянии).

Противопоказания

Абсолютные:

Возраст до 18 лет;
Беременность;
Лактация;
Наследственный идиопатический отек или ангионевротический отек Квинке;
Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. в результате применения ингибиторов АПФ;
Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.

Относительные (требуется особая осторожность):

Пожилой возраст;
Сахарный диабет;
Гиперкалиемия;
Гипонатриемия;
Гиповолемические состояния (в том числе диарея и рвота);
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Стеноз устья аорты;
Артериальная гипотензия;
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
Ишемическая болезнь сердца;
Цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
Угнетение костномозгового кроветворения;
Первичный гиперальдостеронизм;
Системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия и системная красная волчанка);
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), состояние после трансплантации почки;
Гемодиализ, при проведении которого используются высокопроточные диализные мембраны (AN69).

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано: Лизиноприл принимают внутрь, 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия:

Начальная доза – 10 мг/сут, поддерживающая доза – 20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного лекарственного средства.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.
Реноваскупярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза – 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) доза определяется в зависимости от клиренса креатинина:

При клиренсе креатинина 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут, при клиренсе креатинина – 10-30 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе – 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в крови).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза – 2.5 мг/сут (возможно применение таблеток другого производителя с дозй 2.5 мг), с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч – 5 мг, затем – 5 мг через 1 сутки, 10 мг – через двое суток и затем – по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу – 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическоеАД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия: начальная доза – 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении “сидя” для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении “сидя” у пациентов с сахарным диабетом 1 типа

Побочные эффекты

После применения Лизиноприла могут возникать побочные реакции организма на препарат. К ним относят: снижение у пациентов артериального давления, аритмию, сильную боль в груди. В редких случаях возникает гипотензия, тахикардия.

Согласно отзывам, Лизиноприл может вызывать головокружение, головную боль, создавать повышенную утомляемость организма, сонливость. В некоторых случаях возникает подергивание мышц конечностей, а также губ, возникает диспепсия, лабильность настроения, спутанность сознания.

При применении Лизиноприла может произойти изменение вкуса, возникнуть боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушается развитие почек плода, лихорадка, миалгия, артралгия, отеки губ, языка.

Согласно инструкции, Лизиноприл может вызвать тромбоцитопению, нейтропению, агранулоцитоз, кожные высыпания, зуд.

Передозировка

Симптомы: у пациентов могут возникать тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, а также выраженное снижение АД.

Лечение передозировки (устранение симптомов):

если учесть медленное всасывание амлодипина, то больному необходимо промывание желудка и прием абсорбирующего активированного угля,
проводить симптоматическую терапию (например, при выраженном снижении показателя АД нужно внутривенно ввести допамил либо кальций), контроль диуреза и АД, а также контроль водно-электролитного баланса,
в данном случае гемодиализ будет неэффективен, потому как действующее вещество гемодиализом не удаляется.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

Требуется особая осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможно снижение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт). У пациентов с ХСН снижение АД может привести к ухудшению функции почек.
Лечение Лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с пластырем трансдермальным, содержащим нитроглицерин.
Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.
У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии Лизиноприлом. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При применении лекарственных средств, снижающих АД, у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.
У пациентов, принимающих Лизиноприл при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение Лизиноприлом перед началом курса десенсибилизации.
Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.
При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидные средства (ГКС), антигистаминных препаратов).
Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарственного средства.
Возможно развитие сухого кашля при приеме Лизиноприла.
Безопасность и эффективность применения Лизиноприла у детей не установлена.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Во время афереза липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана сопутствующая терапия Лизиноприлом может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям (например, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции). При применении Лизиноприла возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка и носоглотки. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

Лизиноприл усиливает действие этанола.
Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и ацетилсалициловая кислота снижают антигипертензивный эффект препарата.
Прием лизиноприла в комплексе с инсулином может спровоцировать гипогликемию.
В комплексе с препаратами, содержащими литий, нарушается выведение последнего из организма. При такой комбинации требуется постоянный контроль за концентрацией лития в крови.
Усиливают антигипертензивное действие препарата бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики и другие антигипертензивные лекарства.
Комплексный прием с калийсберегающим диуретиками и препаратами калия может спровоцировать развитие гиперкалиемии. Такая комбинация применяется с особой осторожностью.
Комплексное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Наименование:

Лизиноприл (Lisinopril)

Фармакологическое
действие:

Ингибитор АПФ .
Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию.
У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ.
Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч.
Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.
Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Показания к
применению:

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
- диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Способ применения:

При артериальной гипертонии (стойком повышении артериального давления) препарат назначают в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки.
При недостаточной выраженности гипотензивного (понижающего артериальное давление) эффекта дозу препарата увеличивают до 20-40 мг (редко -до 80 мг).
При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 2,5 мг; поддерживающая доза - 5-20 мг.
Для больных с нарушениями водно-электролитного обмена, почечной недостаточности, реноваскулярной гипертонией, а также получающим мочегонные средства начальная доза лизиноприла составляет 2,5-5 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Побочные действия:

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Со стороны иммунной системы : (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).
: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.
: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Со стороны системы кроветворения : возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

Лабораторные показатели : гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительного тракта : сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов : крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы : нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы : синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.
Со стороны центральной нервной системы : астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.
Прочие : миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к лизиноприлу или др. ингибиторам АПФ;
- беременность, период лактации.

C осторожностью :
- ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения);
- ИБС, коронарная недостаточность;
- тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия);
- угнетение костномозгового кроветворения;
- сахарный диабет;
- гиперкалиемия;
- двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
- состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность;
- диета с ограничением Na+;
- состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота);
- пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем.
Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.
Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.
Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.
Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии , особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.
Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Беременность:

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано .
При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше.
Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть).

Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Лизиноприла 5 мг содержит:
- действующее вещество : лизиноприла дигидрат - 5,4 мг, что соответствует 5 мг лизиноприла;
- вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) - 10,1 мг; МКЦ - 21,9 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 11 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил - 0,1 мг; тальк - 1 мг; магния стеарат - 0,5 мг.

Формула: C21H31N3O5, химическое название: (S)-1--L-пролин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/антигипертензивные средства/ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, натрийуретическое, кардиопротективное.

Фармакологические свойства

Лизиноприл ингибирует АПФ, тем самым предотвращая образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1, повышает содержание вазодилатирующих эндогенных простагландинов. Лизиноприл снижает продукции эндотелина−1 и аргинин-вазопрессина, которые обладают сосудосуживающими свойствами. Лизиноприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, системное артериальное давление, давление в легочных капиллярах, постнагрузку на миокард. Увеличивает толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс у пациентов с сердечной недостаточностью. Вторично повышает активность ренина плазмы крови.
Действие лизиноприла проявляется через 1 часа, увеличивается в течение 6–7 часов и длится до 1 суток. Гипотензивные эффекты становятся оптимальными при многократном использовании препарата на протяжении нескольких недель. Лизиноприл ингибирует ренин-ангиотензиновую систему в тканях сердца, предупреждает развитие дилатации левого желудочка и гипертрофии миокарда или способствует их обратному развитию. Снижает количество случаев внезапной смерти, а также возможность развития нарушений коронарного кровотока, ишемии миокарда, повторного инфаркта миокарда.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью, которые использовали лизиноприл в высоких дозах (35 мг), имели общую смертность + все причины госпитализаций на 12% меньше, число госпитализации по поводу декомпенсации сердечной недостаточности - на 24% меньше, число госпитализации - на 13% меньше, чем пациенты, которые использовали препарат в низких дозах (5 мг).
Пациенты, которые получали комбинированную терапию лизиноприлом и кандесартаном, имели более выраженный гипотензивный и нефропротективный эффекты через 24 недели лечения. При введении до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) препарата в течение 105 недель крысам и до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) в течение 92 недель мышам признаков канцерогенности не получено.
Генотоксическими и мутагенными свойствами лизиноприл не обладает. Также лизиноприл не оказывал неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию у самок и самцов крыс при использовании 300 мг/кг/сут. Введение лизиноприла на 6–15-й день беременности мышам доз, которые до 625 раз больше МРДЧ, проявлением тератогеннных свойств не сопровождалось. У крыс, которые получали дозы препарата в 188 раз больше МРДЧ на 6–17-й день беременности, фетотоксического и тератогенного эффектов также не выявлено, но было отмечено снижение средней массы тела новорожденных крысят.
Однако необходимо знать, что использование у человека других препаратов из группы ингибиторов АПФ при беременности может стать причиной повышения неонатальной и фетальной смертности, а использование их во 2 и 3 триместрах беременности сопровождается снижением массы плаценты, развитием маловодия (из-за снижения работы почек), задержкой окостенения скелета, анурией, почечной недостаточности у плода, даже до летального исхода, краниофасциальными деформациями и контрактурами конечностей, гипоплазией легочной ткани, незаращением Боталова протока, а также токсическим воздействием на организм матери.
При приеме внутрь лизиноприл всасывается примерно на 25% (6–60%). Употребление пищи на всасывание влияния не оказывает. С белками плазмы связывается плохо (6–10%). В печени не биотрансформируется и выводится почками в неизмененном виде, время полувыведения составляет 12 часов. Клинически значимые изменения параметров фармакокинетики, которые требуют коррекции дозы и режима приема, наблюдаются при снижении клубочковой фильтрации меньше 30 мл/мин (при этом повышается максимальная концентрация в плазме, увеличивается время полувыведения и время действия.) У пожилых больных AUC и содержание препарата в плазме повышаются в 2 раза. При проведении гемодиализа лизиноприл удаляется из организма. В опытах на крысах препарат немного проходит через гематоэнцефалический барьер, в тканях не накапливался при многократном применении, в плаценте и грудном молоке обнаруживался (но не в тканях плода).

Показания

Артериальная гипертензия (для комбинированной и монотерапии), включая и реноваскулярную; острый инфаркт миокарда (в первые сутки со стабильной гемодинамикой для ее поддержания, а также для профилактики сердечной недостаточности и дисфункции левой сердечной камеры); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения для терапии больных, которые принимают диуретики или/и препараты наперстянки); диабетическая нефропатия (для уменьшения альбуминурии у инсулинозависимых пациентов с нормальным артериальным давлением и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения лизиноприла и дозы

Лизиноприл принимается внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки (лучше в утренние часы). Доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, сопутствующего лечения и функционального состояния почек. Обычно начальная доза равна 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза составляет 5–20 мг, максимальная суточная равняется 80 мг.
При пропуске очередного приема лизиноприла принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Терапия лизиноприлом должна проводиться под регулярным контролем врача. Перед началом терапии необходимо скорректировать водно-солевой баланс. При терапии необходим мониторинг артериального давления, уровня калия и белка в плазме, креатинина, азота мочевины, работы почек, массы тела, картины крови и соблюдения диеты. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (в том числе и стоматологических), особенно при применении общих анестетиков, которые оказывают гипотензивное воздействие. Необходимо избегать проведения гемофильтрации, гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата или ЛНП-афереза, так как возможно развитие анафилактоидных реакций или анафилаксии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к лизиноприлу или к прочим препаратам группы ингибиторов АПФ; наследственный идиопатический отек или отек Квинке; ангионевротический отек в анамнезе, включая и после использования ингибиторов АПФ, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (не определены эффективность и безопасность использования).

Ограничения к применению

Оценка соотношения польза-риск нужна при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, коронарной недостаточности, коллагенозах (включая и системную красную волчанку, склеродермию), угнетении костно-мозгового кроветворения, артериальной гипотензии, аортальном или митральном стенозе или прочих обструктивных изменениях, которые затрудняют отток крови из сердца; гиперкалиемии или высоком риске ее появления (сахарный диабет, одновременное использование диуретиков, выраженная почечная недостаточность), азотемии, гипонатриемии или ограничении натрия в диете, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, наличии пересаженной почки, первичном альдостеронизме, гиперурикемии, пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия лизиноприла

Нервная система и органы чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, нарушения сознания, нервозность, раздражительность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, атаксия, обморок, снижение памяти, бессонница, сонливость, парестезия, периферическая нейропатия, судороги, тремор, расстройства зрения (диплопия, понижение остроты зрения, фотофобия), шум в ушах;
система кровообращения и крови: сердцебиение, выраженная гипотензия, боли в груди, аритмия (желудочковая и предсердная тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий и прочие), инфаркт миокарда, остановка сердца, васкулит, ортостатические реакции, угнетение костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: сухость во рту, изжога, диспепсия, тошнота, диарея/запор, рвота, метеоризм, спазмы и боли в животе, панкреатит, гастрит, гепатотоксичность (холестатическая желтуха, гепатит, фульминантный некроз печени с возможным летальным исходом);
система дыхания: сухой кашель, кровохарканье, злокачественные опухоли легких, бронхоспазм, эмболия, инфильтрация и инфаркт легкого, астма, боли при дыхании, плевральный выпот, бронхит, синусит, ларингит, фарингит, насморк, носовое кровотечение, ринит, пароксизмальное постуральное диспноэ;
мочеполовая система: нарушение работы почек, пиелонефрит, острая почечная недостаточность, отеки, дизурия, анурия, олигурия, уремия, импотенция, ослабление либидо;
система опоры и движения: артрит, миалгия, артралгия, боли в шее, спине;
аллергические реакции и кожа: сыпь, алопеция, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, повреждения и инфекции кожи, синдром Стивенса - Джонсона, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз;
прочие: снижение (увеличение) массы тела, потливость, лихорадка, развитие инфекций, сахарный диабет, подагра, дегидратация, увеличение титров антинуклеарных антител, концентрации мочевины, креатинина, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперурикемия.

Взаимодействие лизиноприла с другими веществами

Гипотензивный эффект лизиноприла усиливают диуретики, а индометацин его ослабляет. При сочетании лизиноприла с нитратами, дигоксином и пропранололом не было отмечено побочных фармакокинетических клинически значимых взаимодействий. Лизиноприл увеличивает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты и калиевые добавки повышают возможность развития гиперкалиемии при совместном использовании с лизиноприлом. При совместном использовании лизиноприла и нестероидных противовоспалительных препаратов повышается возможность развития нарушений функции почек.

Передозировка

При передозировке лизиноприлом возникает острая артериальная гипотензия. Необходимо: введение физиологического раствора, симптоматическое лечение. Лизиноприл удаляется из организма при проведении гемодиализа.