Лориста н 50 мг инструкция по применению. Лориста н - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Состав, механизм действия и свойства

Лориста (действующее вещество - лозартан) – антигипертензивное лекарственное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II избирательного действия (проявляет антагонизм исключительно к рецепторам типа АТ1). Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний являются сегодня, пожалуй, самой востребованной частью аптечного ассортимента, занимающей наибольшие площади на витринах. Это и не удивительно: кардиоваскулярная патология в настоящее время прочно закрепилась на единолично лидирующей позиции в структуре общей смертности, превышая аналогичные показатели от всех других возможных причин вместе взятых. Антигипертензивное действие лористы основано на способности препарата воздвигать непреодолимый барьер между АT1-рецепторами и ангиотензинном II, блокируя тем самым все физиологически значимые эффекты последнего, причем независимо от пути его образования в организме. Таким образом, ангиотензин II не может реализовать свой недюжинный вазопрессорный потенциал, притом что его количество не уменьшается, как это происходит при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Важно, что в отличие от последних, лориста не угнетает фермент кининазу II, участвующую в метаболизме брадикинина. В результате не происходит накопления излишков брадикинина, что позволяет избежать связанных с этим побочных эффектов в виде кашля и ангионевротического отека. Лориста уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом (легочном) круге кровообращения, снижает постнагрузку на миокард, оказывает умеренное диуретическое действие. Препарат препятствует развитию и прогрессированию левожелудочковой гипертрофии (предиктора сердечно-сосудистых событий), повышает устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Для того, чтобы добиться клинически значимого снижения систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) артериального давления достаточно принимать лористу 1 раз в день. Препарат поддерживает артериальное давление на заданном уровне в течение всех суток, без резких перепадов и в соответствии с естественным циркадным ритмом.

Снижение артериального давления на исходе действия разовой дозы лористы составляет порядка 70-80% от антигипертензивного эффекта через 5-6 часов после приема, когда отмечается пик действия препарата. Препарат не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений и рикошетного повышения артериального давления после прекращения фармакотерапии. Лориста эффективна у пациентов независимо от их пола и возраста. Одним из главных исследований, продемонстрировавших эффективность препарата при артериальной гипертензии, было многоцентровое рандомизированное исследование LIFE. В нем приняло участие более 9 тыс. пациентов, у которых помимо стабильно повышенного артериального давления отмечалась еще и левожелудочковая гипертрофия. Участники исследования были разбиты на две группы, принимающие, соответственно, лозартан (лористу) и атенолол. При анализе результатов исследования было установлено, что смертность в группе лозартана была почти в два раза ниже, чем в группе атенолола. У пациентов группы лозаратана реже развивались такие сердечно-сосудистые события, как ишемический инсульт и острый инфаркт миокарда. Динамика снижения артериального давления была сопоставима в обеих группах, при этом в группе лозаратана у пациентов наблюдался куда более отчетливый регресс левожелудочковой гипертрофии. Таким образом, лориста показала себя более перспективным препаратом в лечении артериальной гипертензии, нежели атенолол. В целом лориста, равно как и все сартаны (так более компактно называют группу блокаторов рецепторов ангиотензина II) переносятся лучше, чем другие группы антигипертензивных препаратов. Если же говорить исключительно о лозартане (лористе), то это препарат обладает самой основательной доказательной базой среди всех сартанов, являясь самым изученным представителем данной группы лекарственных средств и имеющим наибольшее количество показаний к применению.

Фармакология

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥65 лет) и более молодых пациентов (≤65 лет).

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Биодоступность составляет около 33%. C max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. C max EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

V d лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин) соответственно. T 1/2 лозартана составляет 2 ч. T 1/2 активного метаболита составляет 6-9 ч. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% - почками.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут в один прием.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Лориста ® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг/сут.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; <1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: <1% - снижение либидо, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% - артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны органов чувств: <1% - звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, подагра.

Аллергические реакции: <1% - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ.

*- побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

В большинстве случаев Лориста ® хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Показания

артериальная гипертензия;
снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Противопоказания

артериальная гипотензия;
гиперкалиемия;
дегидратация;
непереносимость лактозы;
галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при применении лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают лозартан пациентам с нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Следует регулярно контролировать концентрацию калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Таблетки "Лориста Н" представляют собой антигипертензивное лекарственное средство, которое имеет комбинированный состав.

Одним из активных компонентов препарата является лозартан - это антагонист рецепторов селективного характера, отличающийся небелковой природой.

Благодаря ему препарат обеспечивает быструю и эффективную блокировку всех эффектов ангиотензина II на АT1-рецепторы, которые играют важную роль для физиологических процессов в организме человека.

В результате этого происходит увеличение активности ренина, содержащегося в плазме крови, а также клинически значимое уменьшение уровня альдостерона.

К тому же препарат уменьшает давление, образующееся в малом круге кровообращения, понижает ОПСС и способен оказывать на организм воздействие диуретического направления.

Благодаря приему данного лекарства обеспечивается защита от возможного развития гипертрофии миокарда.

За счет нарушения процессов реабсорбции ионов различных химических элементов, которые происходят под действием гидрохлоротиазида, наблюдается проявление диуретического эффекта.

Он возникает примерно через пару часов после первого приема этого медикаментозного средства. У большинства пациентов максимальный результат наступает через четыре часа и сохраняется у течение следующих двенадцати часов.

Антигипертензивный эффект от лечения препаратом можно заметить через несколько дней. Однако следует отметить, что может понадобиться около месяца на то, чтобы достичь необходимого терапевтического результата.

Инструкция по применению

Врачи назначают данные таблетки с целью обеспечения эффективного лечения следующих заболеваний:

Артериальная гипертензия - отлично подходит для пациентов, которым требуется назначение комбинированного лечения.
Для уменьшения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Медикаментозное средство необходимо принимать внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

Для проведения лечения артериальной гипертензии обычно назначается по одной таблетке раз в день. При этом максимальный антигипертензивный результат наблюдается в течение примерно трех следующих недель. Для повышения эффективности можно увеличить дозировку лекарства до двух таблеток в сутки. Однако это максимальная суточная доза, которую не следует превышать.

Пациентам со сниженным ОЦК треюуется принимать начальную дозу лекарства, составляющую 25 мг раз в день.

Не нужно подбирать индивидуальное дозирование медикамента для людей пожилого возраста, а также пациентов, которые имеют почечную недостаточность средней тяжести.

Медикаментозное средство выпускается в форме немного двояковыпуклых таблеток. Они овальны и имеют риску на одной стороне. Таблетки могут быть как желтыми, так и желтоватыми с зеленым оттенком.

В состав лекарства входят такие химические вещества:

Гидрохлоротиазид - активный компонент.
Лозартан калия - действующее вещество.
Вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кинилиновый краситель желтого цвета, тальк, макрогол 4000, титана диоксид, гипромеллоза.

Сердечная недостаточность – это нарушение функции сердца, когда оно не способно обеспечить полноценный кровоток в органах и тканях. Узнайте, как вовремя распознать заболевание и лечить его:

Современные прогрессивные методы лечения сердечной недостаточности.

При комбинировании препарата с разными медикаментами, которые оказывают другое действие, возможно такое лекарственное взаимодействие:

Необходимо очень аккуратно подбирать лекарственные препараты для осуществления комбинированной лечебной терапии.

Побочные действия

Строго запрещается использовать таблетки "Лориста Н" для проведения курса лечения людей, которые страдают такими сопутствующими заболеваниями:

Явно выраженное нарушение нормальной работы почек.
Признаки анурии.
Развитие гиперкалиемии.
Достаточно сильная дегидратация организма.
Серьезные нарушения функционирования печени.
Интенсивное проявление рефрактерной гипокалиемии.
Симптомы артериальнойгипотензии .
Недостаточное количество лактазы в организме.
Индивидуальная непереносимость какого-либо химического компонента, который входит в состав лекарства.
Синдром мальабсорбции галактозы либо глюкозы.
Интенсивное развитие галактоземии.
Вынашивание ребенка, период грудного вскармливания.
Пациентам, которые на момент лечения не достигли совершеннолетнего возраста.

Также существуют некоторые диагнозы, при наличии которых необходимо очень аккуратно проводить лечение с помощью данного препарата. К ним относятся:

Различные проявления нарушений водно-электродитного баланса в составн крови.
Алкалоз.
Стеноз артерии единственной функционирующий почки.
Явно выраженный двусторонний стеноз артерий почек.
Развитие сахарного диабета.
Проявление гиперурикемии.
Подагра.
Аллергологический анамнез в отягощенной форме.
Образование ангионевротических отеков.
Бронхиальная астма.
Разные заболевания крови, которые носят системный характер.

При беременности и лактации

В наше время не существует никаких сведений об использовании лекарства беременными пациентками. Поэтому рекомендуется очент осторожно принимать его.

Как правило, врачи назначают эти таблетки только в том случае, если риск для развития плода или новорожденного ребенка будет гораздо ниже по сравнению с пользой, которую получит мать во время лечения.

В период лактации необходимо прервать вскармливание малыша грудным молоком.

Побочные действия

К наиболее распространенным побочным действиям относятся:

Головные боли.
Появление несистемных либо системных головокружений.
Хроническая бессонница.
Слишком быстрая утомляемость.
Развитие мигрени.
Возникновение дозозависимой ортостатической гипотензии.
Явно выраженная тахикардия .
Слышимое сердцебиение.
Признаки васкулита.
Сильный кашель.
Инфекционное заражение верхних дыхательных путей.
Развитие фарингита.
Образование отека слизистой оболочки носовой полости.
Болевые ощущения в области спины.
Анемия.
Проявление диспепсии.
Диарея.
Тошнота с приступами рвоты.
Ощущение боли в животе.
Ухудшается работа печени.
Симптомы гепатита.
Увеличивается интенсивность движения билирубина.
Повышается активность функций различных печеночных ферментов.
Миалгия с артралгией.
Интенсивное проявление пурпуры Шенлейна-Геноха.
Увеличивается уровень гемоглобина.
Резко может повыситься концентрация гематокрита.
Незначительное увеличение уровня содержания креатинина и мочевины в составе сыворотки крови.
Сильный зуд кожи.
Признаки крапивницы.
Появление разных анафилактических реакций.
Образование ангионевротического отека различных частей тела.
Общая слабость.
Развитие астении.
Неприятная боль в области грудной клетки.
Возникновение периферических отеков.

Условия и сроки хранения

Препарат можно использовать в течение трех лет с момента его выпуска.

Цена

Чтобы приобрести данные таблетки в любой из аптек на территории Российской Федерации , придется заплатить около 200-570 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.

В пределах Украины стоимость лекарственного препарата составляет от 70 до 190 гривен.

Аналоги

На сегодняшний день активно используются следующие аналоги медикамента:

МНН: Гидрохлоротиазид, Лозартан

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Лозартан в комбинации с диуретиками

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019289

Период регистрации: 24.10.2017 - 24.10.2022

Инструкция

Торговое название

Лориста® Н 100

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг /12,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лозартана калия - 100.00 мг

гидрохлоротиазида - 12.50 мг,

вспомогательные вещества : крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), тальк

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками

Код АТС С09DA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Лозартан достигает максимальных концентраций через 1 час, а его активный метаболит (E3174) - через 3-4 часа после приема внутрь.

Гидрохлоротиазид всасывается, преимущественно, в 12-перстной кишке и в верхних отделах тонкого кишечника. Степень абсорбции составляет 70% и она увеличивается еще на 10% при приеме гидрохлоротиазида с пищей. Максимальные сывороточные концентрации достигаются в интервале от 1,5 до 5 часов.

Распределение

Лозартан: более 99% лозартана и E3174 связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам. Лозартан очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер или не проникает вовсе.

Гидрохлоротиазид: объем распределения составляет приблизительно

3 л/кг. Около 40% вещества связываются с белками плазмы. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах, но механизм этого явления остается неизвестным.

Выведение

Лозартан: около 35% перорально введенного лозартана экскретируется почками и 65% - с калом. При сохранной функции почек только около 5% лозартана выводится почками в неизмененном виде и еще 6% - в виде активного метаболита. Общий сывороточный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин., соответственно. Почечный клиренс лозартана составляет 75 мл/мин., а его активного метаболита - 26 мл/мин. Если лозартан вводится перорально, около 4% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и еще 6% - в виде активного метаболита. Время полувыведения лозартана составляет от 1,5 до 2 часов, а его активного метаболита - от 6 до 9 часов.

Неизвестно, экскретируются ли лозартан и Е3174 в грудное молоко. Они не выводятся из организма при гемодиализе.

Гидрохлоротиазид: элиминация гидрохлоротиазида - это результат тубулярной секреции. Почечный клиренс составляет примерно 33 мл/минуту. Тубулярная секреция гидрохлоротиазида может быть конкурентно уменьшена эндогенными кислыми метаболитами (обычно образующимися у больных с поражениями печени или почек), а также слабыми экзогенными кислотами (например, пробенецидом, салицилатами и пенициллином). У гидрохлоротиазида двухфазный профиль выведения. Время полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2,5 часа, общее время полувыведения - от 5,6 до 14,8 часов. Более 95% неизмененного гидрохлоротиазида выводится с мочой.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в материнское молоко. Сывороточные концентрации гидрохлоротиазида в пупочной вене практически такие же, как и в крови матери. Содержание этого вещества в амниотической жидкости превышает сывороточные концентрации из пуповинной вены (до 19 раз). Содержание гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низкое.

Фармакодинамика

Лозартан является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, обнаруживаемыми в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е3174) блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза; в то же время они не влияют на автономные рефлексы и не оказывают постоянного влияния на содержание норадреналина в плазме.

Лозартан избирательно связывается с рецепторами АТ1 и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность ангиотензин-превращающего фермента (киназы II), фермента, который участвует в расщеплении брадикинина. Вследствие этого при терапии лозартаном редко развиваются эффекты, опосредованно связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как потенцирование брадикининовых эффектов или развитие отеков.

Лозартан калия одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет). Его максимальный эффект развивается через 6 часов после приема. Терапевтическое действие лозартана сохраняется 24 часа, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель.

Гидрохлоротиазид является диуретиком. Тиазидные диуретики преимущественно ингибируют дилюционную способность почек в дистальных трубочках, препятствуя реабсорбции ионов натрия и хлора в этой части нефрона. Таким образом, они усиливают экскрецию натрия, калия, хлора и воды.

В начале терапии гидрохлоротиазидом объем циркулирующей в сосудах жидкости снижается за счет усиления выведения воды и солей, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению сердечного выброса. Диуретический эффект наступает примерно через 2 часа после введения гидрохлоротиазида и достигает своего максимума через 3-4 часа. Диуретическое действие сохраняется в течение 6-12 часов. Гипотензивный эффект развивается через 3-4 дня от начала терапии и достигает максимума через 3-4 недели. Он сохраняется до 7 дней после отмены лечения.

Частота развития неблагоприятных эффектов при приеме тиазидных диуретиков зависит от их дозы, поэтому легкая и умеренная артериальная гипертензия в настоящее время лечится меньшими дозами тиазидных диуретиков, чем это было в прошлом.

При приеме Лориста® Н 100 достигается аддитивный эффект в отношении артериального давления (снижение давления больше, чем при приеме каждого из препаратов в отдельности).

Благодаря диуретическому эффекту гидрохлоротиазида повышаются активность ренина плазмы, секреция альдостерона и сывороточные концентрации ангиотензина II, а содержание калия в сыворотке снижается, что частично нивелирует эффективность лечения. Поскольку секреция альдостерона снижена, лозартан уменьшает экскрецию калия, которая обычно повышена при приеме гидрохлоротиазида.

Несмотря на существенное снижение артериального давления, применение Лориста® Н 100 не оказывает значительного влияния на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

Артериальная гипертензия у пациентов, не поддающаяся монотерапии

лозартаном или гидрохлоротиазидом - снижение риска инсульта и сердечно-сосудистой смертности при артери-

альной гипертензии у пациентов с гипертрофией левого желудочка.

Способ применения и дозы

Препарат может назначаться с другими антигипертензивными средствами. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, запивая стаканом воды,

Гипертензия Лозартан и гидрохлоротиазид не предназначены для применения в качестве начальной терапии, за исключением пациентов, у которых артериальное давление не поддается монотерапии лозартаном или гидрохлоротиазидом. При клинической необходимости, у пациентов, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, можно рассмотреть прямую смену монотерапии на фиксированную комбинацию.

Обычная поддерживающая доза составляет 1 таблетку Лориста® H (лозартан 50 мг / гидрохлоротиазида 12,5 мг) один раз в сутки. При недостаточном терапевтическом ответе доза Лориста® H может быть увеличена до одной таблетки Лориста® HД (лозартан 100 мг / гидрохлоротиазида 25 мг) один раз в сутки. Максимальная доза составляет одну таблетку Лориста® HД (лозартан 100 мг/ гидрохлоротиазида 25 мг) один раз в сутки. В целом антигипертензивный эффект достигается в течение трех-четырех недель после начала терапии.

Лориста® H 100 (лозартан 100 мг / гидрохлоротиазида 12,5 мг) предназначен для пациентов, которым доза увеличена до 100 мг лозартана, и которым необходим дополнительный контроль артериального давления.

Сокращение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных при артериальной гипертонии с левожелудочковой гипертрофией Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки.

Если при лечении лозартаном 50 мг желаемый уровень артериального давления не достигнут, лечение следует изменить, используя комбинацию лозартана с низкой дозой гидрохлоротиазида (12,5 мг) и, при необходимости, доза должна быть увеличена до 100 мг лозартана /12,5 мг гидрохлоротиазида однократно в сутки. При необходимости, доза должна быть увеличена до 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида однократно в сутки.

Лориста H® (50 мг/12, 5 мг), Лориста H®100 (100 мг/12, 5 мг) и Лориста® HД (100 мг /25) являются подходящими альтернативными составами для пациентов, которые лечатся одновременно с лозартаном и гидрохлоротиазидом.

Использование у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов на гемодиализе Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с незначительным снижением функции почек (клиренсом креатинина 30-50 мл/мин). Таблетки лозартан / гидрохлоротиазид не рекомендуются для пациентов, находящихся на гемодиализе и не должны использоваться у пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).

У пациентов с гиповолемией рекомендуемая начальная доза лозартана соста-вляет 25 мг один раз в сутки. В связи с этим терапию таблетками лозартан/ гидрохлоротиазид необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии. Пациенты с нарушенной функцией печени Лозартан/гидрохлоротиазид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.Пожилые пациенты Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Лориста Н® 100 можно принимать независимо от приема пищи. Чтобы не пропускать приема препарата, таблетки следует принимать в одно и то же время каждый день. Если пациент забыл принять таблетку, нельзя удваивать следующую дозу. В следующий прием пациент должен принять обычную дозу препарата в установленное время.

Длительность лечения не ограничена.

Побочные действия

Часто (>1/100 до <1/10):

Головная боль, головокружение, цефалгия

Кашель, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа,

синусит, заболевания пазух

Боли в области живота, тошнота, диарея, диспепсия

- мышечные судороги, боли в спине, боль в ногах, боль в мышцах

Астения, усталость, боли в груди

Гиперкалиемия, небольшое снижение гематокрита и гемоглобина

Не часто(>1/1,000 до <1/100):

Анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия,

лейкопения, пурпура, тромбоцитопения

Анорексия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия

Бессонница, беспокойство, тревожное расстройство, паническое расстрой-

ство, спутанность сознания, депрессия, болезненные сны, нарушения сна,

сонливость, ухудшение памяти

Нервозность, парестезия, периферическая невропатия, тремор, мигрень,

Временное затуманенное зрение, чувство жжения или острой боли в глазах,

конъюнктивит, снижение остроты зрения, ксантопсия

Вертиго, шум в ушах

Гипотензия, ортостатическая гипотензия, стерналгия, стенокардия,

АВ-блокада II степени, цереброваскулярное нарушение, инфаркт миокарда,

учащенное сердцебиение, аритмия (фибрилляция предсердий, синусовая

брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудоч-

Некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит)

Фарингеальный дискомфорт, фарингит, ларингит, затруднение дыхания,

бронхит, носовое кровотечение, ринит, респираторный застой, пневмо-

нит, отёк легких

Сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота, сиаладенит, запор, спазмы,

раздражение желудка, тошнота, диарея

Алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия, светочувствитель-

ность, зуд, сыпь, крапивница, потоотделение, крапивница, токсический эпи-

дермальный некролиз

Боль в руке, опухание сустава, боль в коленях, скелетно-мышечные боли,

боли в плечах, тугоподвижность, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиал-

гия, мышечная слабость, мышечные судороги

Желтуха (внутрипечёночный холестаз), панкреатит

Никтурия, частые мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей,

глюкозурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность

Сниженное либидо, импотенция

Отёк лица, лихорадка

Небольшое увеличение уровней мочевины и креатинина в сыворотке

Редко (>1/10 000 до <1/1 000) :

Гиперкалиемия, повышенный уровень АЛТ

Анафилактические реакции, ангиоэдема, аллергическая сыпь

Очень редко (<1/10 000):

Увеличение энзимов печени и билирубина

Болезнь Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз

Подагра

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Выраженная артериальная гипотензия, гиповолемия

Гипокалиемия или гиперкальциемия, не поддающияся лечению

Рефрактерная гипонатриемия

Симптоматическая гиперурикемия/подагра

Тяжелая печеночная недостаточность; холестаз и обструкция желчных

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность

не изучена)

Лекарственные взаимодействия

ЛозартанРифампицин и флуконазол имеют низкие уровни активных метаболитов. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались. Как и при воздействии других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его действие, применение умеренных калиевых диуретиков (например, спиронолактона, триамтирена, амилорида), калиевых добавок или заменителей соли на основе калия может привести к увеличению

калия в сыворотке крови.

Как и при воздействии других лекарственных средств, которые влияют на выведение натрия, выведения лития может быть снижено. Поэтому уровни лития в сыворотке крови должны тщательно контролироваться, если соли лития вводятся параллельно с антагонистами рецепторов ангиотензина II.Если антагонисты ангиотензина II принимаются параллельно с нестероидными противовоспалительными средствами (т.е. селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах) и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами, может возникнуть уменьшение антигипертензивного эффекта. Совместное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств может привести к повышенному риску нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, а также к увеличению калия сыворотки крови, особенно у пациентов со слабой функцией почек. Комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны принимать достаточное количество жидкости, и необходимо тщательно контролировать функцию почек после начала совместной терапии, а также периодически впоследствии.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые лечатся с помощью нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Такой эффект обычно обратим.

Другие вещества, вызывающие гипотензию, такие как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин, которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, которые могут увеличить риск гипотензии.

ГидрохлоротиазидЛекарственные средства, оказывающие воздействие при совместном применении с тиазидными диуретиками.

Алкоголь, барбитураты, наркотические средства или антидепрессанты :

возможно усиление ортостатической гипотензии.

Антидиабетичекие лекарственные средства (пероральные препараты и инсулин): лечение тиазидом может повлиять на толерантность к глюкозе. Может понадобиться корректировка дозы антидиабетического лекарственного средства. Метформин должен использоваться с осторожностью из-за риска лактоцидоза, вызываемого возможным функциональным нарушением почек, связанным с гидрохлоротиазидом.

Другие антигипертензивные лекарственные средства: аддитивный эффект.Холестираминовые и колестиполовые смолы: при наличии смол анионного обмена абсорбция гидрохлоротиазида ухудшается. Однократная доза холестираминовых или колестиполовых смол связывает гидрохлоротиазид и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта вплоть до 85 и 43 % соответственно. Кортикостероиды, гормон коры надпочечников: выведение электролитов крови, возможно развитие гипокалиемии.

Прессорные амины (например, адреналин): возможно некоторое снижение их эффективности, не препятствующее к использованию.Релаксанты скелетных мышц, недеполяризирующие (например, тубокурарин): возможна повышенная реакция на введение миорелаксантов.Литий: диуретические средства снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития его токсического эффекта, в связи с чем, их совместное применение не рекомендуется.

Лекарственные препараты, используемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): может понадобиться корректировка (увеличение) дозы лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, так как гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Совместное применение тиазида увеличивает риск возникновения реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден): увеличение биологической доступности диуретиков типа тиазида вследствие снижения подвижности желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): тиазиды могут снизить почечную экскрецию цитотоксических лекарственных средств и усилить их миелосупрессивное действие.Салицилаты: при высоких дозах салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать токсическое воздействие салицилатов на центральную нервную систему.Метилдопа: существуют некоторые данные о гемолитической анемии, возникающей при совместном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.Циклоспорин: совместное лечение с циклоспорином может увеличить риск гиперурикемии и осложнений типа подагры.

Гликозиды наперстянки: гипокалиемия или гипомагниемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, могут способствовать возникновению сердечных аритмий, связанных с дигиталисом.

Лекарственные препараты, на которые оказывает влияние нарушения калия сыворотки крови: во время применения лозартана/гидрохлоротиазида с лекарственными препаратами, на которые оказывают влияние нарушения сывороточного калия (например, гликозид наперстянки и антиаритмические препараты), рекомендуется проводить периодический мониторинг калия в сыворотке крови и электрокардиограммы. При применении препаратов, вызывающих трепетания-мерцания (желудочковую тахикардию), гипокалиемия является предрасполагающим фактором к усилению данных эффектов; к ним относятся:

антиаритмические препараты класса Iа (такие, как хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

некоторые антипсихотические средства (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)

другие (такие, как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV,

галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин IV).

Соли кальция: из-за снижения экскреции, тиазидные диуретики могут увеличивать уровни кальция сыворотки крови. При необходимости назначения кальциевых добавок необходимо контролировать и корректировать уровень кальция сыворотки крови.

Влияние на результаты лабораторных исследований : благодаря своему воздействию на кальциевый обмен тиазиды могут препятствовать проведению

тестов паращитовидной функции.

Карбамазепин : риск симптоматической гипонатриемии. Необходим клини-

ческий и биологический мониторинг.

Йодное контрастное вещество: в случае гипогидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск острой почечной недостаточности, особенно при высоких дозах йодного препарата. Перед применением у паци-

ентов должен быть восстановлен водный баланс.

Амфотерицин B (парентерально), кортикостероиды, гормоны коры надпочечников или стимулирующие слабительные средства

Гидрохлоротиазид может усилить электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемию.

Особые указания

Лозартан

Ангиоэдема Пациенты, перенесшие ангиоэдему (отек лица, губ, горла и/или языка) должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Гипотензия и истощение внутрисосудистого объема

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникнуть у пациентов с истощенным объемом натрия, вызванного усиленной диуретической терапией, диетическим ограничением соли, диареей или рвотой. Перед применением лозартан/гидрохлоротиазид необходимо устранить такие симптомы.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс широко распространен среди пациентов с нарушенной функцией почек, диабетом или без, и это необходимо учитывать. Поэтому нужно тщательно контролировать уровни клиренса креатинина и концентрации калия в плазме, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Применение умеренных калиевых диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли на основе калия совместно с лозартаном/гидрохлоротиазидом не рекомендуется.

Нарушение функции печени

На основании фармакокинетических данных, которые показывают значительное увеличение концентраций лозартана в плазме у пациентов с циррозом печени, лозартан должен использоваться у пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени с осторожностью. Терапевтических данных о применении лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому комбинация лозартан/гидрохлоротиазид противопоказана пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек

В результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, с серьезной сердечной недостаточностью или ранее существовавшей почечной дисфункцией).

Как и с другими лекарственными средствами, которые влияют на ренин-ангиотензин - альдостероновую систему, наблюдались повышения мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной почки, эти изменения в почечной функции могут пройти после прекращения лечения. Лозартан необходимо с осторожностью использовать у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной почки.

Пересадка почки

Данных по применению у пациентов, перенесших пересадку почки, нет.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение таблеток лозартан/гидрохлоротиазид не рекомендуется.

Коронарная болезнь сердца и нарушение мозгового кровообращения

Как и при воздействии любых антигипертензивых препаратов, у пациентов с ишемической кардиоваскулярной болезнью и нарушениями мозгового кровообращения избыточное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью, с нарушенной или нормальной функцией печени, существует, также как и при воздействии других лекарственных средств, воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему, риск серьезной артериальной гипертензии, и нарушения функции почек (часто острое).

Стеноз аортального клапана, митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при воздействии других сосудорасширяющих средств, необходимо уделять особое внимание пациентам, страдающим от стеноза аортального или митрального клапана, или от обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Этнические особенности

Согласно наблюдениям, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, лозартан и других ангиотензиновые антагонисты, являются менее эффективными в снижении артериального давления у людей негроидной расы, чем у других, возможно, это связано с преобладанием низко-рениновых состояний у этой группы гипертензивного населения.

Беременность

Комбинацию лозартан/гидрохлоротиазид нельзя применять во время беременности. Пациенты, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативное антигипертензивное лечение, которое должно иметь утвержденный профиль безопасности для применения во время беременности.

При диагностировании беременности, лечение комбинацией лозартан/ гидрохлоротиазид необходимо прекратить незамедлительно, и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение.

Гидрохлоротиазид

Гипотензия и электролитный/жидкостный дисбаланс

Как и при воздействии любого антигипертензивного лечения, у некоторых пациентов может возникнуть симптоматическая гипотензия. Пациентов необходимо наблюдать на предмет клинических признаков жидкостного или электролитного дисбаланса, например, истощение натрия, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут возникнуть при случайной диарее или рвоте. У таких пациентов необходимо периодически, через соответствующие промежутки времени, определять электролиты сыворотки крови. У пациентов, склонных к отеканию в жаркое время года, может возникнуть дилюционная гипонатриемия.

Метаболическое и эндокринное воздействие

Лечение тиазидом может ухудшить толерантность к глюкозе. Может потребоваться корректировка дозировок антидиабетических веществ, включая инсулин. При тиазидном лечении может проявиться скрытый сахарный диабет. Тиазиды могут снизить выделение кальция с мочой, и могут вызвать периодическое небольшое увеличение кальция сыворотки. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреоидизме. Перед проведением тестов паращитовидной железы прием тиазидов необходимо прекратить.

Увеличение уровней холестерина и триглицерида может быть связано с тиазидной диуретической терапией.

У некоторых пациентов тиазидная терапия может усилить гиперурикемию и/или подагру. Так как лозартан снижает уровень мочевой кислоты, лозартан в сочетании с гидрохлоротиазидом ослабляет гиперурикемию, вызванную диуретиками.

Печеночная недостаточность

Тиазиды должны с осторожностью использоваться у пациентов с нарушенной функцией печени или прогрессирующей болезнью печени, так как они могут вызвать внутрипеченочный холестаз, а из-за небольших изменений жидкостного и электролитного баланса могут вызывать печеночную кому.

Комбинация лозартан/гидрохлоротиазид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Иное

В случаях наличия или отсутствия аллергии или бронхиальной астмы у пациентов, принимающих тиазиды, может возникнуть реакция гиперчувствительности. После использования тиазидов наблюдались обострение или активация системной красной волчанки.

Информация о наполнителях

Лориста® Н 100 содержит лактозу. Пациенты с редкой врожденной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактозы и нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управления автотранспортом и работу с механизмами не проводились. Однако при управлении транспортным средством или использовании различных механизмов необходимо учитывать, что иногда при принятии антигипертензивых средств могут возникать головокружение или сонливость, в частности, в начале лечения или при увеличении дозировки.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, гипотензия, также возможно развитие брадикардии вследствие активации парасимпатической (вагусной) иннервации. Основные симптомы передозировки включают симптомы, вызываемые снижением уровня электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), а также обезвоживанием, возникающим в связи с избыточным мочеиспусканием.

Лечение - отмена препарата. Если препарат был принят недавно, провести промывание желудка. Необходим контроль жизненно важных функций, при необходимости - симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Препарат представляет группу гипотензивных средств. Характеризуется комбинированным действием.

Лориста Н.

АТХ

C09DA01 Лозартан.

Формы выпуска и состав

Производится рассматриваемое лекарство в твердом виде. В 1 таблетке содержится 2 действующих соединения:

лозартан калия (50 мг);
гидрохлоротиазид (12,5 мг).

Второстепенные компоненты, не проявляющие активность:

крахмал;
целлюлоза микрокристаллическая;
лактозы моногидрат;
магния стеарат.

Таблетки отличаются овальной формой, желто-зеленым оттенком. Можно встретить в продаже упаковку, содержащую 14, 30, 60 и 90 шт.

Фармакологическое действие

Препарат провоцирует понижение АД. Такая возможность обеспечивается благодаря диуретическим свойствам действующего вещества (гидрохлоротиазида). В результате увеличивается активность некоторых компонентов в составе крови (например, ренина). Одновременно с этим понижается интенсивность секреции альдостерона и концентрация калия в плазме крови. Отмечается еще и рост уровня содержания ангиотензина II.

Под воздействием диуретического вещества происходит потеря ионов калия. Последствия данного эффекта нивелируются лозартаном, что обусловлено ингибированием выработки ангиотензина II. Под воздействием вещества диуретического действия незначительно возрастает уровень мочевой кислоты. Одновременное использование гидрохлоротиазида в комбинации с другим активным компонентом способствует снижению гиперурикемии.

Под воздействием препарата ЧСС не меняется. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 суток. Свойства компонента лозартан:

понижение сопротивления периферических сосудов;
вещество останавливает процесс развития гипертрофии сердечных мышц;
возрастает толерантность к повышенным нагрузкам у пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями.

Фармакокинетика

Положительный эффект отмечается уже через 60-120 минут после приема таблетки. Сохраняется в течение 12 часов. Наивысший уровень активности лекарства наступает через 1-4 часа. Препарат характеризуется накопительным действием. Снижение уровня давления происходит на 3-4 сутки. Чтобы обеспечить нужный результат, часто требуется провести длительный курс лечения.

Процесс трансформации активного вещества и высвобождения метаболитов происходит при первоначальном прохождении через печень. Биодоступность лозартана составляет 99%. У второго активного соединения (гидрохлоротиазида) уровень всасываемости достигает 80%. Биодоступность данного компонента - 64%. Вещества выводятся с желчью через кишечник или при участии почек.

От чего помогает?

Применяется препарат при следующих случаях:

гипертония, причем лекарство назначается наряду с другими средствами в составе комплексной терапии;
снижение вероятности развития нарушений сердца, летального исхода у больных с подтвержденной гипертензией, патологиями левого желудочка, провоцирующими инфаркт миокарда, инсульт;
если необходимо снизить интенсивность развития почечной недостаточности, защитить почки при диагностированном сахарном диабете 2 типа;
сердечная недостаточность при подтвержденной неэффективности препаратов группы ингибиторов АПФ, а также в случаях, когда у пациента развивается индивидуальная реакция на подобные средства.

При каком давлении принимать?

Рекомендуется пить таблетки при повышении давления. Нормой считается показатель 120/80 мм рт.ст. Значит, признаки гипертонии проявляются при превышении значений данного соотношения. Рассматриваемое средство выполняет гипотензивную функцию. Если использовать его при сниженном давлении, показатель АД может уменьшиться еще сильнее, что представляет опасность для здоровья.

Противопоказания

Во избежание ухудшения состояния организма запрещено использовать рассматриваемый препарат в следующих случаях:

развитие индивидуальной негативной реакции на главные компоненты, кроме того, не назначают лекарство при выраженных побочных явлениях во время приема производных сульфаниламида;
повышение интенсивности оттока жидкости из организма, в частности, на фоне применения диуретиков;
гиперкалиемия;
гипотензия;
недостаток лактазы;
синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы.

С осторожностью проводят терапию на фоне нарушения водно-электролитного обмена, снижения уровня калия, магния, стеноза почечных артерий, склонности к такому проявлению аллергии, как ангионевротический отек, при гиперкальциемии, сахарном диабете.

Как принимать?

Пить таблетки можно до или после еды, на биодоступность рассматриваемого средства это не влияет. Схема лечения отличается в зависимости от вида заболевания:

сердечная недостаточность: начинать курс нужно с минимального количества активного соединения (12,5 мг), еженедельно его увеличивают в 2 раза, пока не будет достигнута максимальная доза, для данного заболевания она составляет 150 мг в день;
с целью снижения риска развития патологий ССС: количество лекарства на начальном этапе составляет 50 мг/сутки, если необходимо, дозу повышают до 100 мг/сутки;
гипертония: достаточная дозировка - 50 мг, при терапии она является начальной и постепенно повышается до 100 мг/сутки.

При сахарном диабете

С целью защиты почек начинают курс лечения с 50 мг в сутки. По мере необходимости доза пересчитывается, для данного патологического состояния она составляет 100 мг.

Как долго принимать?

Чтобы снять острые признаки гипертонии, достаточно пить препарат на протяжении 3-4 дней. С целью стабилизации состояния организма рекомендуется принимать таблетки в течение 3-4 недель (или дольше).

Побочные действия

Главным недостатком рассматриваемого средства считается большое количество последствий, развивающихся на фоне негативного ответа организма на влияние действующих соединений. К ним относят патологические состояния различных органов и систем. Может возникнуть кашель, реже развивается гепатит (при нарушениях почек), появляются боли в спине, суставах.

Если не придерживаться схемы лечения, на этом фоне часто диагностируют гипотонию. Может возникнуть боль в грудной клетке. Другие симптомы: отечность, общая слабость. Иногда снижается концентрация гематокрита, гемоглобина.

Желудочно-кишечный тракт

Распространенные проявления: боли в области живота, тошнота и рвотные позывы, ухудшение аппетита.

Органы кроветворения

Отмечается анемия. Может развиться болезнь Шенлейна-Геноха.

Центральная нервная система

Появляются головные боли, головокружения. Отмечается развитие бессонницы. При нарушениях нервной системы усталость наступает быстрее.

Влияние на способность управлять механизмами

Информация о воздействии средства на уровень внимательности отсутствует. Однако следует учитывать вероятность развития большого количества побочных явлений, в т. ч. и реакций, вызванных нарушениями ЦНС (головокружение и пр.). Значит, управлять автомобилем нужно с осторожностью.

Аллергии

Отмечают развитие крапивницы. При терапии рассматриваемым средством появляется интенсивный зуд.

Особые указания

Препарат может влиять на биохимические процессы в организме. Иногда он способствует повышению концентрации холестерина, кальция, триглицеридов. Нарушает толерантность к глюкозе, препятствует выведению кальция из организма. Перед проведением исследования функции паращитовидных желез тиазидный диуретик отменяют. Это обусловлено тем, что вещество данного вида влияет на метаболизм кальция в организме, а значит, есть вероятность получения недостоверных результатов обследования.

Применение при беременности и в период лактации

Во время вынашивания ребенка запрещено использовать данный препарат. Активные компоненты могут спровоцировать развитие патологий у плода и даже летальный исход.

Назначение Лориста Н детям

Не применяют рассматриваемое фармацевтическое средство для лечения пациентов, которые не достигли 18 лет.

Дозировка в пожилом возрасте

Терапия проводится с использованием фиксированного количества препарата. Нет необходимости начинать курс лечения с минимальной дозы активного соединения.

Применение при нарушении функции почек

Определяющим является клиренс креатинина. Если этот показатель ниже 30 мл/минуту, рассматриваемое средство не назначают при такой патологии.

Применение при нарушении функции печени

В данном случае изменяется метаболизм активных соединений, что может привести к повышению уровня их содержания в крови.

Совместимость с алкоголем

Следует отказаться от употребления спиртосодержащих напитков при терапии Лористой Н. Это обусловлено негативными последствиями при комбинации таких веществ. Могут развиться осложнения, непредсказуемые побочные явления. Допустимо употреблять алкоголь, но не раньше чем через 1 сутки после приема препарата. Курс терапии Лористой Н продолжают через 14 часов после употребления алкоголя.

Передозировка

дегидратация;
гипотония;
нарушения работы ССС: брадикардия, тахикардия.

Чтобы устранить негативные последствия, проводится симптоматическая терапия, направленная на снижение интенсивности побочных явлений при передозировке.

Взаимодействие с другими препаратами

Рассматриваемое лекарство допускается использовать наряду с аналогами (прочими средствами гипотензивного действия). Запрещено применять диуретики, способствующие повышению уровня калия в организме.

Под воздействием таких препаратов, как Римфапицин, Флуконазол, отмечается некоторое снижение уровня содержания активных компонентов в крови. Препараты, влияющие на показатели калия в организме, способствуют развитию гипо- и гиперкалиемии при одновременном использовании с Лористой Н.

Прием средства группы НПВС (избирательного действия) может явиться причиной снижения эффективности лечения гипотензивными препаратами. Кроме того, данная комбинация способствует ухудшению состояния организма при дисфункции почек.

При одновременном применении с сердечными гликозидами усугубляется течение аритмии. Прием барбитуратов, спиртосодержащих и наркотических средств является причиной снижения давления. Если применяются гипогликемические препараты, их дозу пересчитывают. Кортикостероидные лекарства провоцируют развитие гипокалиемии. При одновременном использовании миорелаксантов и Лористы Н отмечается усиление действия первых.

Аналоги

Эффективные заменители рассматриваемого лекарства:

Лозап Плюс;
Лозартан;
Лориста НД;
Гизаар и т. д.

Чем отличается Лориста от Лориста Н?

Разница заключается в составе. Так, разновидность Лористы с обозначением Н дополнительно к другим компонентам содержит вещество гидрохлоротиазид. Кроме того, главным целевым назначением данного препарата является применение в составе комплексной терапии наряду с лекарствами, которые представляют группу блокаторов рецепторов ангиотензина.

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения.

Условия отпуска из аптеки

Предлагается средство по рецепту.

Цена на Лористу Н

Стоимость варьируется в пределах от 260 до 770 руб., на что влияет доза активного соединения, количество таблеток в упаковке.

Условия хранения препарата

Приемлемая температура окружающей среды - в пределах +25°С.

Срок годности

По-быстрому о лекарствах. Лориста и Лозартан

Препарат Лориста - гипотензивное лекарственное средство. Действие препарата Лориста обусловлено входящими в его состав активным компонентом.
Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.
Лозартан не подавляет активность кининазы II — фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3-4 ч.
Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лориста являются: артериальная гипертензия; снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови) или наступления смерти.

Способ применения

Лористу назначают как в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, так и в качестве монотерапии. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Артериальная гипертензия (АГ):
Инициальная доза 50 мг, в большинстве случаев этой дозы оказывается достаточно в качестве поддерживающей. Максимально допустимая доза для суточного приема - 100 мг препарата Лориста. Максимум антигипертензивного эффекта достигается к 3-6 нед. лечения. Больным с гиповолемией (например, при приеме диуретиков в больших дозах) или дисфункцией печени, начальная доза должна быть уменьшена до 25 мг. Для пожилых пациентов, больных со сниженной функцией почек и/или находящихся на гемодиализе коррекция дозы не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность:
При данной патологии рекомендуется титрация (постепенное повышение дозы): в первую неделю рекомендован прием 12.5 мг Лористы в сутки, во вторую 25 мг препарата в сутки, с третьей недели рекомендован прием поддерживающей дозы - 50 мг в сутки.
Превенция (предупреждение) сердечно-сосудистых катастроф, в том числе и фатальных, у пациентов с высоким уровнем риска (артериальная гипертензия и гипертрофией левого желудочка):

Нефропатия с протеинурией у пациентов с сахарным диабетом второго типа:
Инициальная доза Лористы составляет 50 мг, при необходимости дозу можно повысить до 100 мг.

Побочные действия

К побочным эффектам препарата Лориста относится головная боль, мигрень, астения, головокружение, сухой кашель, отеки, боли в мышцах, в животе, в спине, тошнота, диспепсические явления, учащение ЧСС, ангионевротический отек, нарушение функции печени (редко изменение уровня трансаминаз), зуд, крапивница, васкулит, заболевания верхних дыхательных путей.

Противопоказания

:
Противопоказанием к назначению Лористы является непереносимость лозартана или какого-либо из компонентов препарата, также препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Беременность

:
Беременность является абсолютным противопоказанием к назначению препарата Лориста .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Лористы в комбинации антигипертензивными средствами других групп приводит к усилению эффекта.
Одновременный прием Лористы и флуконазола или рифампицина может привести к снижению концентрации активных метаболитов лозартана.
Сочетанное назначение Лористы и препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или солевых растворов может привести к повышению уровня калия в крови.
При одновременном приеме с НПВС может уменьшаться гипотензивный эффект препарата.

Передозировка

:
Случаев передозировки препарата Лориста не зарегистрировано. Симптомами передозировки может быть снижение артериального давления, рефлекторное учащение ЧСС или брадикардия. Терапия должна включать форсированный диурез и устранение симптомов.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при комнатной температуре, избегать прямого попадания солнечных лучей.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 30 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 30 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 60 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 30 таблеток в упаковке.

Состав

:
Препарат Лориста содержит: активное вещество: лозартан 25, 50 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Дополнительно

:
Соблюдать предельную осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (гиповолемией), вызванным приемом диуретиков из-за высокого риска развития гипотензии. Лечение таким больным следует начинать с более низких дозировок после восстановления объема циркулирующей крови. Больным с нарушенной функцией печени инициальная доза должна быть снижена, пожилым пациентам коррекция дозировки не нужна.
Соблюдать осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом единственной артерии, таким пациентам следует вести более тщательный мониторинг уровня креатинина крови.
В состав Лористы входит лактоза, что следует учитывать при назначении пациентам с непереносимостью лактозы (дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения всасывания галактозы).
Нет данных о том, что Лориста может изменять скорость психических реакций, что важно при назначении пациентам, которые работают со сложными механизмами.
Лориста абсолютно противопоказана для назначения при беременности и в период лактации.

Основные параметры

Название:	ЛОРИСТА
Код АТХ:	C09CA01 -