Микосист: инструкция по применению капсул и раствора. Способы применения препарат микосист от грибка Микосист таблетки можно пить когда месячный

Микосист – лекарственный препарат, предназначенный для лечения грибковых заболеваний различной природы. Он высоко эффективен против дрожжей, дрожжеподобных грибков и трихофитозов. Активная работа препарата обеспечивается за счет действующего вещества – флуконазола. Флуконазол является синтезированным соединением, который входит в группу триазольных веществ. Он обладает мощными селективным и подавляющим воздействиями. С его помощью удается остановить выработку ферментов, которые и обеспечивают быстрое деление патогенных микроорганизмов. При этом активные вещества затрагивают исключительно грибковое соединение, не воздействуя при этом на человека.

Форма выпуска

Формы выпуска препарата

На сегодняшний день Микосист имеет две лекарственные формы: капсулы и раствор для внутреннего введения. Все они обладают схожими показаниями для приема. Активным веществом данных средств является флуконазол, эффективность которого повышается некоторыми вспомогательными ингредиентами. Капсулы Микосист выпускаются в 3 дозировках: 50, 100 и 150 мг флуконазола. Узнать, что именно вы покупаете, очень просто: достаточно взглянуть на название. Производитель указывает количество действующего вещества на пачке. Раствор Микосист выпускается дозировкой 1 либо 2 мл.

Специалисты отмечают, что для лечения каких-либо заболеваний чаще всего назначаются капсулы дозировкой 150 мл. Они обладают отличным эффектом и минимумом побочных действий. Нужно учитывать, что Микосист – это не таблетки, а капсулы. Чаще всего их назначают в борьбе с молочницей. Лекарство не выпускается в форме суппозиторий, производитель не занимается разработкой геля.

Состав

Упаковка Микогсист

Состав Микосист разрабатывался с учетом особенностей грибковых организмов. Он эффективно справляется с любыми видами возбудителей . Наиболее важным компонентом в данном лекарственном средстве является флуконазол. Именно он обеспечивает противовоспалительное, противогрибковое, иммуномодулирующее действия. Регулярное его применение сможет снизить восприимчивость организма к патогенным веществам. В составе лекарства присутствуют следующие компоненты:

Диоксид кремния – повышает всасываемость активных компонентов лекарственного средства;
Диоксид титана – отвечает за профилактику раздражения желудочных стенок;
Кукурузный крахмал – заполняет свободное пространство в капсуле;
Желатин – отвечает за целостность капсулы;
Лактоза – защищает организм от возникновения аллергических реакций;
Индигокармин – окрашивает таблетки в определенный цвет.

Состав раствора Микосист для инъекций более скудный. Он основан на определенной дозе флуконазола, очищенной воде, новокаине и хлориде натрия. При некоторых поражениях организма использование такой лекарственной формы более оправдано.

Когда назначается?

Микосист – антимикотическое средство, которое способно быстро подавить активность возбудителей такого рода. Перед применением рекомендуем ознакомиться с инструкцией, в которой указано, когда лучше всего использовать данное средство. Обычно таблетки либо инъекции назначаются при:

Кандидозе слизистых оболочек или кандидурии;
Генерализированном кандидозе, инфекционном заражении внутренних органов и систем;
Во время цитостатической либо иммунодепрессивной терапии;
Для профилактики обострения рецидивирующего микоза;
Криптококковом заражении организма;
Грибковом поражении кожи, внутренних органов;
После трансплантации органов для предотвращения заражения;
Бронхолегочных инфекциях;
Генитальном кандидозе, вызванном дрожжеподобными грибками;
Грибковых инфекциях у пациентов, страдающих от опухолевых новообразований либо во время химиотерапии;
Микозах туловища и паха;
Грибковом поражении ногтевых пластин;
Отрубевидном лишае;
Эндемическом микозе у больных с нормальными иммунными способностями.

Способ применения

Схемы лечения препаратом

Точная дозировка лекарственного средства зависит от болезни, а также тяжести ее протекания. Продолжать терапию данным препаратом необходимо до тех пор, пока все клинические показания не придут в норму. Не стоит заканчивать лечение сразу же после исчезновения признаков заболевания . Единственное исключение – это кандидоз влагалища. Обычно достаточно однократного применения, чтобы победить все негативные проявления заболевания. В целом, можно придерживаться следующей схемы:

При кандидозах либо кандидемии – 4 капсулы по 200 мг в 1 день, во второй и последующий – по 2 капсулы 1 раз в день;
При криптококковых инфекциях – 2 капсулы по 100 мг 2 раза в день, во второй и последующий – 1 капсула по 100 мг 2 раза в день;
При стрептококковых инфекциях – одноразовый прием 4 капсул по 150 мг;
При орофарингеальном кандидозе – 100 мг или 1 капсула, 1 раз в день в течение 1-2 недель;
Для профилактики кандидоза у СПИД-положительных людей – 1 капсула по 150 мг 1 раз в неделю всю жизнь;
При атрофическом кандидозе – 1 капсула по 50 мг 1 раз в день в течение 2 недель;
При кандидозе слизистых оболочек – 200 мг, или 2 капсулы по 100 мг, в день на протяжении 2-4 недель;
При эзофагите — 1 капсула по 50 мг 2 раза в день в течение 4 недель;
При бронхопульмональных инфекциях – 1 капсула по 50 мг 2 раза в день в течение 2 недель;
При вагинальном кандидозе – однократный прием капсулы Микосист 150 мг;
При кандидозном баланите – одноразовый прием 150 мг лекарства;
При рецидивирующей молочнице – 1 капсула по 150 мг 1 раз в неделю в течение полугода;
При иммунной супрессии – 2 капсулы по 100 мг 2 раза в день в течение месяца;
Для профилактики иммунной супрессии – 1 капсула по 150 мг 1 раз в неделю в течение полугода;
При эндемических микозах – 1 капсула по 100 мг 2 раза в день в течение года;
При гистоплазмозе – 2 капсулы по 150 мг 2 раза в день в течение 2 лет;
При паракокцидиоидомикозе – 1 капсула по 150 мг в день в течение 1-2 лет;
При микозе кожных покровов – 150 мг одноразово или по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель;
При дерматофитии – по 2 капсулы 150 мг в день на протяжении 6 недель;
При отрубевидном лишае – 1 капсула Микосист 50 мг в день на протяжении 2 недель;
При генерализированном лишае – 1 капсула по 100 мг в течение 4 недель;
При онихомикозе – 1 капсула на 150 мг в неделю в течение 3-6 месяцев, все зависит от скорости роста ногтевых пластин (если грибок поразил большой палец, нередко лечение занимает 6-12 месяцев).

Употреблять Микосист могут дети, достигшие возраста 5-6 лет. Максимальная доза для них должна быть значительно ниже предельно допустимой для взрослых. Продолжать лечение таким препаратом необходимо до тех пор, пока не проявятся признаки клинического выздоровления. Если вы перестанете давать ребенку лекарство сразу же после исчезновения признаков заболевания, вы рискуете столкнуться с последующим рецидивом.

Точную дозу лекарства необходимо рассчитывать строго исходя и массы тела. В среднем ребенок должен получать около 3-10 мг флуконазола на 1 кг своей массы в день. Если он весит 10 кг, то он может выпить от 30 до 120 мг в день. При легком течении необходимо придерживаться минимальной дозы, при тяжелых грибковых инфекциях – принимать максимальную.

Микосист для новорожденных детей можно использовать только в виде раствора для инъекций. Они не смогут проглотить достаточно большую по размерам капсулу. Доза лекарства рассчитываться по той же схеме, что и для детей старше. Однако, если ребенок не достиг возраста в 1 месяц, вводить Микосист нужно 1 раз в 3 дня. Так удается избежать негативного воздействия на внутренние органы.

Противопоказания

Несмотря на безопасность Микосиста, лекарство категорически запрещено принимать в следующих случаях:

При аллергии или чувствительности к компонентам препарата;
При одновременной терапии лекарствами, в составе которых присутствуют цизаприд, терфенадин, астемизол;
При употреблении хинидина или пимозида;
При наличии заболеваний почек либо печени;
При сердечно-сосудистых заболеваниях;
При низкой концентрации магния, калия или кальция в крови;
При нарушении сердечной мускулатуры;
Детям, не достигшим 5-6 лет;
При заболеваниях почек и почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Микосист – достаточно безопасное лекарство, которое крайне редко вызывает какие-либо побочные эффекты. В крайне редких случаях терапия подобными средствами может стать причиной следующих побочных эффектов:

Нарушений в работе ЖКТ;
Головной боли, головокружению, судорожным припадкам;
Тромбоцитопении, агранулоцитоза, лейкопении;
Повышению уровня холестерина или триглицерида в крови;
Снижение концентрации глюкозы, гипокалиемии;
Нарушение функционирования почек;
Различным проявлениям аллергической реакции, бронхиальной астме.

Особые указания

Лечение Микосистом необходимо продолжать до тех пор, пока лабораторные исследования не подтвердят наступление стойкой ремиссии. Если же закончить принимать лекарственное средство слишком рано, вы рискуете столкнуться с наступлением ремиссии. В таком случае вылечить болезнь будет гораздо труднее. Из-за того, что действующее вещество препарата выводится через почки, людям с недостаточностью в работе этого органа нужно быть осторожными.

В редких случаях врачи отмечают токсическое воздействие Микосиста на печень, возможны даже летальные исходы. Обычно такое наблюдается у пациентов с серьезными отягощающими заболеваниями: циррозом, жировой дистрофией гепатитом и многим другим. Также возможно наступление кожных реакций. Не рекомендуется проводить лечение Микосистом у людей с опухолями или СПИДом. У них значительно повышается риск развития серьезных побочных эффектов.

Если у взрослого человека во время приема лекарственного препарата развивается грибковая инфекция, прием Микосиста незамедлительно останавливается. Такое состояние легко может стать причиной эритемы или буллезных поражений. С осторожностью принимать лекарство должны люди с нарушением в обмене веществ. Во время терапии очень важно постоянно контролировать уровень сахара, инсулина и холестерина в крови. Из-за того, что лекарство может вызывать головокружение, с особой осторожностью принимать Микосист необходимо во время вождения или работы с техникой.

Меры предосторожности

Микосист – безопасное лекарство, которое в редких случаях способно нанести организму серьезный вред. На чеку всегда должны быть люди, которые имеют повышенную чувствительность к молочному сахару. В составе капсул присутствует определенное количество безводной лактозы, которая может спровоцировать развитие серьезных побочных эффектов. Также не стоит принимать лекарство при наличии компонентов, на которые у вас имеется аллергическая реакция. Не стоит заниматься самолечением, опытный врач сможет подобрать для вам наиболее оптимальную и полностью безопасную схему воздействия на недуг.

Взаимодействие с другими препаратами

Микосист – лекарственное средство, которое оказывает мощное воздействие на организм. Не всегда данный препарат может сочетаться с другими лекарствами. Из-за его применения со следующими препаратами могут возникать определенные реакции:

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Производитель не проводил испытания, как Микосист влияет на период вынашивания плода и самого ребенка в период грудного вскармливания. Каждый случай индивидуален, необходима консультация с лечащим врачом. Обычно терапия данным препаратом показана женщинам, страдающим от серьезных грибковых поражений. Учитывайте, что беременные и кормящие должны принимать лекарство только после консультации с лечащим врачом, чтобы избежать развития серьезных осложнений.

Действующее вещество флуконазол попадает в организм ребенка через грудное молоко, может нарушать его нервное развитие.

Аналоги

Обе лекарственные формы Микосиста обладают большим количеством аналогов по действующему веществу. Если Микосиста не будет в продаже, вы всегда можете заменить его теми капсулами, в составе которых есть флуконазол: Флукоз. Флуконорм, Флукозид, Флукорал Флуконазол. Также вы можете приобрести растворы Фуцис, Проканазол или Новиган. Если же лечащий врач прописал вам исключительно Микосист, лучше всего поискать именно указанный препарат. Несмотря на схожесть действия и состава, все препараты обладают разными особенностями и противопоказаниями.

Флукорал
Флуконазол
Фуцис Проканазол Новиган

Стоимость

Стоимость Микосиста достаточно невысока – это лекарственное средство можно без труда найти практически в любой аптеке. Цена препарата может варьироваться в пределах 10-20% из-за различных торговых наценок. Обычно лекарство отпускается по следующим ценам.

Инструкция по применению:

Микосист – лекарственное средство с противогрибковым действием.

Форма выпуска и состав

Микосист выпускается в двух лекарственных формах:

Раствор для инфузий: прозрачный, бесцветный либо незначительно окрашенный (по 100 мл во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
Капсулы: твердые, желатиновые, с непрозрачным белым корпусом (L500), заполненные внутри порошком почти белого или белого цвета либо порошкообразной плотной массой; по 50 мг – размер №4, со светло-синей непрозрачной крышечкой (L910) (по 7 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке); по 100 мг – размер №2, с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L890) (по 7 шт. в блистерах, по 1 или 4 блистера в картонной пачке); по 150 мг – размер №1, с синей непрозрачной крышечкой (L860) (по 1 шт. в блистерах, по 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

Активное вещество: флуконазол – 50/100/150 мг;
Вспомогательные компоненты (капсулы по 50/100/150 мг соответственно): стеарат магния – 1,2/2,4/3,6 мг, повидон – 3,6/7,2/10,8 мг, безводная лактоза – 49,5/99/148,5 мг, кукурузный крахмал – 12,1/24,2/36,3 мг, тальк – 3,3/6,6/9,9 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,3/0,6/0,9 мг;
Крышечка (капсулы по 50/100/150 мг соответственно): диоксид титана (Е171, C.I.77891) – 4/4/1,5%, индигокармин (Е132, C.I.73015) – 0,0086/0,0471/0,2513%, желатин – до 100% (для всех видов капсул);
Корпус (капсулы по 50/100/150 мг соответственно): диоксид титана (Е171, C.I.77891) – 2/2/2%, желатин – до 100% (для всех видов капсул).

В состав 10 мл раствора для инфузий входит:

Активное вещество: флуконазол – 20 мг;
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 90 мг, вода для инъекций – до 10 мл.

Показания к применению

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и иные формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции глаз, эндокарда, брюшной полости, мочевыводящих и дыхательных путей), в том числе у пациентов, получающих курс цитостатической либо иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза (с лечебной и профилактической целью);
Криптококкоз: криптококковые инфекции кожи и легких, криптококковый сепсис и менингит, криптококкоз при синдроме приобретенного иммунодефицита (с целью профилактики рецидивов); при трансплантации органов или иных случаях иммунодефицита;
Кандидозы слизистых оболочек, в т.ч. кандидоз пищевода, глотки, полости рта (включая связанный с ношением зубных протезов атрофический кандидоз), а также кандидурия, неинвазивные бронхолегочные инфекции;
Генитальный кандидоз: вагинальный (хроническая рецидивирующая или острая форма); кандидозный баланит (капсулы);
Грибковые инфекции у больных со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к развитию таких инфекций из-за проведения химиотерапии цитостатиками либо лучевой терапии; орофарингеальный кандидоз у пациентов со СПИДом (с целью профилактики);
Микозы кожи, включая микозы паховой области и туловища;
Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидоз, гистоплазмоз и паракокцидиоидоз у больных с нормальным иммунитетом;
Онихомикоз, микозы стоп, отрубевидный лишай (капсулы).

Противопоказания

Абсолютные:

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Одновременное применение с терфенадином (при постоянном приеме Микосиста в суточной дозе от 400 мг), цизапридом (препараты способствуют увеличению риска возникновения тяжелых нарушений ритма сердца и удлинению интервала QT);
Одновременное применение с астемизолом;
Период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата либо к иным близким по структуре азольным соединениям.

Относительные (Микосист нужно применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях):

Печеночная и/или почечная недостаточность;
Сыпь при приеме препарата у больных с системными и/или инвазивными грибковыми инфекциями и поверхностными грибковыми заболеваниями;
Потенциально проаритмогенные состояния у больных с множественными факторами риска, включая нарушения электролитного баланса, органические болезни сердца, одновременное применение с вызывающими аритмии препаратами;
Непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
Одновременное применение с терфенадином (при суточной дозе флуконазола до 400 мг);
Одновременное применение с рифабутином или иными лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450;
Беременность.

Способ применения и дозировка

Микосист в виде раствора для инфузий вводят внутривенно капельно со скоростью не больше 20 мг (10 мл) в 1 минуту; капсулы следует принимать внутрь.

Корректировать суточные дозы при переходе с одной лекарственной формы на другую не следует.

Диссеминированный кандидоз, кандидемия и другие инвазивные инфекции, вызываемые грибками Кандида (Candida): в первый день – в суточной дозе 400 мг, далее – по 200 мг в день. В случае необходимости дозу увеличивают в 2 раза, при тяжелом системном кандидозе – до 800 мг в день. Длительность курса зависит от клинической эффективности препарата, при этом применение Микосиста нужно продолжить в течение не менее 14 дней после исчезновения симптомов болезни либо при подтверждении отрицательной гемокультуры;
Криптококковые инфекции: в первый день – в суточной дозе 400 мг, далее – 1 раз в день по 200-400 мг. Длительность курса определяется подтвержденной результатами микологических исследований клинической эффективностью. Чаще всего терапию проводят от 6 недель до 2 месяцев. При лечении криптококкового менингита показано более длительное применение Микосиста – от 10 недель до 2 месяцев после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости. По окончании полного курса первичной терапии с целью профилактики рецидива криптококкового менингита больным со СПИДом рекомендуется длительное применение Микосиста по 200 мг в день;
Атрофический кандидоз полости рта, связанный с зубными протезами: 14 дней в суточной дозе 50 мг. Терапию следует сочетать с применением антисептических средств для обработки протеза;
Орофарингеальный кандидоз, включая пациентов с нарушениями иммунитета: 7-14 дней в суточной дозе 50-100 мг. Для профилактики пациентам со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Микосист назначают по 150 мг 1 раз в 7 дней. При необходимости (в особенности при тяжелых нарушениях иммунитета) длительность лечения увеличивают;
Другие кандидозные инфекции (кандидурия, эзофагит, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидоз кожи и слизистых оболочек): 14-30 дней в суточной дозе 50-100 мг;
Вагинальный кандидоз: однократно 150 мг. Чтобы снизить частоту рецидивов Микосист в такой же дозе следует принимать 1 раз в месяц на протяжении 4-12 месяцев, в отдельных случаях возможно более частое применение;
Тяжелый кандидоз слизистых оболочек: по 100-200 мг в день;
Баланит, вызванный Candida spp.: однократно 150 мг Микосиста в форме капсул;
Профилактика кандидоза: суточная доза определяется степенью риска развития грибковой инфекции и может варьироваться в пределах от 50 до 400 мг. При наличии высокого риска генерализованной инфекции (например, пациенты с длительно сохраняющейся или ожидаемой выраженной нейтропенией) Микосист назначают по 400 мг в день. Препарат нужно начинать принимать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении, после увеличения количества нейтрофилов больше 1000/мм³ терапию следует продолжать еще в течение 7 дней;
Грибковые инфекции у больных со злокачественными новообразованиями (профилактика): препарат в суточной дозе 50 мг необходимо принимать до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие проведения цитостатической либо лучевой терапии;
Отрубевидный лишай: 2 приема по 300 мг Микосиста в форме капсул с перерывом 7 дней. В отдельных случаях может потребоваться прием третьей дозы – 300 мг с соблюдением такого же перерыва, но нередко бывает достаточно и однократного приема 300 мг. В качестве альтернативной схемы лечения возможен ежедневный прием 50 мг Микосиста в день на протяжении от 2 недель до 1 месяца;
Микозы кожи (в т.ч. кандидозы), включая микозы паховой области, стоп: по 50 мг в день либо 1 раз в 7 дней по 150 мг препарата в форме капсул. Как правило, продолжительность терапии варьируется в пределах 7-14 дней, однако при лечении микозов стоп возможно ее увеличение до 42 дней;
Глубокие эндемические микозы: по 200-400 мг в день на протяжении 2 лет. Продолжительность терапевтического курса определяется индивидуально: паракокцидиоидоз – 2-17 месяцев, кокцидиоидоз – 11-24 месяца, гистоплазмоз – 3-17 месяцев;
Онихомикоз: 150 мг Микосиста в форме капсул 1 раз в 7 дней. Прием препарата нужно продолжать до тех пор, пока здоровый ноготь не заменит инфицированный полностью. Чаще всего для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног продолжать прием препарата требуется в течение от 3 до 6 и от 6 до 12 месяцев соответственно.

У детей продолжительность терапии определяется клиническим и микологическим эффектом. Суточная доза для этой возрастной категории больных не должна превышать таковую у взрослых. Микосист следует применять ежедневно 1 раз в день.

Криптококковая инфекция и генерализованный кандидоз: по 6-12 мг/кг в день (определяется тяжестью течения болезни);
Кандидоз слизистых оболочек: по 3 мг/кг в день. Допускается назначение ударной дозы Микосиста (в 2 раза больше обычной) в первый день лечения;
Грибковые инфекции у детей с пониженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, возникающей из-за проведения цитотоксической химиотерапии либо лучевой терапии (профилактика): по 3-12 мг/кг в день (зависит от длительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении).

У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 14 дней жизни Микосист нужно применять в такой же дозе (в мг на 1 кг массы тела), что и у детей более старшего возраста, увеличив при этом интервал между применением препарата до 72 часов. Детям 3-4 недели жизни препарат назначают с перерывом 48 часов.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии функциональных нарушений почек коррекция режима дозирования Микосиста не требуется.

Больным с почечной недостаточностью при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется. При курсовом назначении первоначально следует применять ударную дозу (от 50 до 400 мг), в дальнейшем суточную дозу корректируют следующим образом (кратность применения – 1 раз в день):

Клиренс креатинина больше 50 мл в минуту: 100% рекомендуемой (согласно показаниям) дозы;
Клиренс креатинина меньше 50 мл в минуту (без диализа): 50% рекомендуемой (согласно показаниям) дозы.

Находящимся на постоянном диализе больным после каждого сеанса назначают 100% рекомендуемой дозы.

Раствор для инфузий совместим с раствором хлорида натрия, гидрокарбоната натрия (0,9%), хлорида калия в глюкозе, растворами Хартмана, Рингера и 20% раствором глюкозы. Проводить инфузии флуконазола можно с использованием одного из перечисленных выше растворов при помощи обычных наборов для трансфузии.

Побочные действия

При применении Микосиста могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма:

Нервная система: головокружение, судороги, головная боль;
Пищеварительная система: боль в животе, диарея, метеоризм, нарушение функции печени (гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом, желтуха, гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз), изменение вкуса, тошнота, рвота;
Сердечно-сосудистая система: трепетание и/или мерцание желудочков, увеличение на электрокардиограмме продолжительности интервала QT;
Обмен веществ: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гиперхолестеринемия;
Органы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;
Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), бронхиальная астма (в большинстве случаев при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), анафилактоидные реакции (включая отек лица, зуд кожи, крапивницу, ангионевротический отек), синдром Лайелла, кожная сыпь;
Прочие: алопеция, функциональные нарушения почек.

Особые указания

Лечение нужно проводить до появления клинико-гематологической ремиссии, поскольку преждевременное прекращение применения Микосиста может привести к развитию рецидивов.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось проявлениями токсического действия на печень (включая летальный исход), чаще всего – у больных с серьезными сопутствующими болезнями. В связи с этим во время применения Микосиста нужно контролировать функцию печени, и при появлении признаков ее поражения, которые могут быть связаны с приемом препарата, терапию следует отменить.

Во время лечения в редких случаях отмечалось развитие эксфолиативных кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Более склонны к развитию тяжелых кожных реакций больные со злокачественными новообразованиями и СПИДом.

Если в период лечения у больных с поверхностной грибковой инфекцией наблюдается возникновение сыпи, которую можно связать с приемом Микосиста, терапию нужно отменить. Особо тщательный контроль при возникновении сыпи требуется пациентам с системными инвазивными грибковыми инфекциями.

При развитии многоформной эритемы или буллезных поражений препарат отменяют.

При одновременной терапии с непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда рекомендуется контролировать протромбиновое время.

Поскольку Микосист может вызывать головокружение, во время лечения больным нужно соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания, включая управление автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Микосиста с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты (T 1/2 – период полувыведения вещества; C max – максимальная концентрация препарата в крови):

Зидовудин: увеличение его концентрации в плазме крови и вероятности развития побочных эффектов;
Препараты сульфонилмочевины: удлинение их T 1/2 , в связи с чем при применении этой комбинации лекарственных средств нужно учитывать возможность возникновения гипогликемии;
Такролимус: повышение его концентрации в сыворотке крови и риска развития нефротоксичности;
Теофиллин: снижение средней скорости его клиренса из плазмы крови, повышение риска развития его токсического действия и передозировки;
Фенитоин: клинически значимое повышение его концентрации (может потребоваться коррекция дозы);
Рифампицин: уменьшение его C max и T 1/2 (может потребоваться коррекция дозы флуконазола);
Мидазолам: значительное повышение его концентрации в плазме крови и риска развития психомоторных реакций;
Рифабутин: повышение его сывороточной концентрации, вероятность развития увеита;
Циклоспорин: увеличение его концентрации в крови;
Гидрохлоротиазид: повышение концентрации флуконазола в плазме крови.

При одновременном применении Микосиста с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450, нужно соблюдать осторожность.

Аналоги

Аналогами Микосиста являются: Дифлюкан , Медофлюкон, Микофлюкан , Микомакс , Флюкостат , Флуконазол , Флуконазол-Тева, Флукорус , Флукомабол, Флукозан.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30°С.

Срок годности:

Раствор для инфузий – 2 года;
Капсулы – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Капсулы отпускаются без рецепта, раствор для инфузий отпускается по рецепту.

Характеристики препарата

Форма выпуска: капсулы, раствор для инфузий

Показания к применению: микоз кожного покрова, ногтей, кандидоз, лишай

Побочные эффекты: головокружение, кожные реакции

Противопоказания: заболевания почек, печени, употребление алкоголя, детский возраст до 6 месяцев

Цена: 200-700 руб.

Микосист – капсулы или раствор для инфузий, обладающие мощным антигрибковым эффектом. Применение этого препарата способствует остановке развития и деления патогенных микроорганизмов.

Микосист применяется для терапии микозов у лиц с тяжелым поражением или подавлением иммунных способностей – больных СПИДом или после пересадки костного мозга. Перед применением препарата очень важно проконсультироваться с лечащим врачом, так как терапия Микосистом у людей с противопоказаниями может привести к серьезным последствиям.

К тому же, капсулы Микосист используются для лечения криптококковых инфекций внутренних органов, а также криптококкового менингита. Благодаря этому препарату удается остановить развитие заболевания, а также минимизировать риск последующего заражения. Капсулы применяются для лечения кандидоза. Высокую эффективность Микосист показывает при лечении микозов кожных покровов . От дискомфорта он избавляет за несколько дней, полностью следы заболевания исчезают за 1-2 недели.

Состав

Капсулы Микосист обладают крайне высоким эффектом от применения. Все это объясняется уникальным составом и количеством действующих веществ. Наиболее важным компонентом в этом лекарстве является флуконазол в дозировке 150 мг. Это вещество обладает мощным противогрибковым эффектом, что и объясняет быстрый результат от применения. Также оно способствует укреплению иммунных способностей организма. Кроме того, в составе 1 капсулы присутствуют:

В составе раствора для инфузий, кроме флуконазола, также присутствует хлорид натрия и очищенная вода. В некоторых случаях использование раствора более оправдано.

Когда применяется?

Таблетки Микосист обладают крайне высоким противогрибковым эффектом. С их помощью вам удастся быстро избавиться от дискомфорта, вызванного грибком. Обычно капсулы или раствор Микосист назначаются в следующих случаях:

Противопоказания

Микосист – довольно безопасный препарат, который можно принимать практически всем. Однако специалисты выделяют, что такие капсулы не рекомендуется принимать лицам с заболеваниями почек, печени и индивидуальной непереносимости компонентов.

Таблетки и раствор не назначаются детям до 6 месяцев в любом случае.

Побочные эффекты

Микосист – достаточно безопасный препарат, который редко вызывает побочные эффекты. Однако в случае неправильного использования средства принимающим могут возникнуть отклонения в работе желудочно-кишечного тракта, головокружение, кожные реакции. При появлении какого-либо побочного эффекта необходимо прекратить принимать препарат и провести симптоматическую терапию.

Передозировка

Передозировка Микосистом возникает редко. В случае слишком большой дозы употребления препарата человек может столкнуться с параноидальным поведением или галлюцинациями. Такое состояние требует промывания желудка и очистки крови. Эти мероприятия помогают вполовину уменьшить количество действующего вещества в организме.

Способ применения

Лечение грибковых инфекций раствором Микосист занимает около 10-14 дней в зависимости от степени поражения. Препарат назначается внутривенно, скорость введения не должна превышать 10 мл/секунду. Для лечения криптококковой инфекции раствор вводят ежедневно в течение 6-8 недель по 400 мл, отрубевидного лишая – по 50 мл один раз в день в течение 2-4 недель. Высокую эффективность раствор показывает при терапии кандидоза слизистой оболочки. В таком случае лечение проходит по схеме: 100 мл в день в течение недели.

Применять капсулы Микосист очень просто. Однако перед применением очень важно проконсультироваться с лечащим врачом, который назначит вам наиболее подходящую схему лечения. Только он сможет определить, какая доза препарата принесет пользу, а не вред вашему организму. Обычно схема лечения выглядит следующим образом:

При криптококковых инфекциях назначается 400 мг в течение 6-8 недель. Если больной страдает от СПИДа, то дозу препарата уменьшают в половину.
При кандидозе слизистых оболочек назначается 1 капсула препарата раз в 4 дня до тех пор, пока симптомы заболевания не исчезнут.
При дерматофитии кожного покрова назначается терапия 150 мг препарата единожды в неделю в течение месяца либо же по 50 мг – каждый день в течение недели.
При отрубевидном лишае курс составляет не менее 2 недель, каждый день принимают по 50 мг.
При онихомикозе необходимо один раз в неделю принимать 150 мг препарата в течение того времени, пока пораженная ногтевая пластина полностью не отрастет.
При микозе кожи назначается 200 мг препарата в день.

Беременность и грудное вскармливание

Принимать Микосист при беременности или грудном вскармливании допустимо лишь тогда, когда польза превышает потенциальный вред. При лактации на время приема препарата необходимо отлучить ребенка от груди. Назначать препарат при таком отягощении может только лечащий врач. В инструкции по применению Микосиста сказано, что беременность и лактация не являются полными противопоказаниями для приема.

Средняя цена

Стоимость капсул Микосист зависит от производителя и конкретного региона России, где вы собираетесь приобретать лекарство. В среднем стоимость таблеток составляет 200-700 рублей. Цена раствора для инфузий составляет 200-400 рублей.

Аналоги

Микосист обладает достаточно большим количеством аналогов. Существует огромное количество препаратов с таким же действующим веществом. К ним можно отнести , Дюфостак и многое другое.

Флуконазол Аналоги Микосист

Латинское название: Mycosyst
Код АТХ: J02A C01
Действующее вещество: Fluconazolum
Производитель: Gedeon Richter Plc (Венгрия, Россия)
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта – капсулы,
по рецепту – инфуз. раствор

Микосист – мощное антимикотическое средство. Назначается для терапии и предупреждения грибковых инфекций.

Показания к применению

Антигрибковый медпрепарат разработан для борьбы с инфекцией, провоцируемой различными видами возбудителей. Он помогает от:

Криптококкоза (менингит, дерматологические и легочные инфекции, сепсис и пр.)
Кандидоза различных органов
Инфекций слизистых тканей
Генитального кандидоза
Микозов различных частей тела.

Помимо терапии, Микосист назначается в профилактических целях для предотвращения возникновения или рецидивов инфекции у людей с низким уровнем иммунитета, после хирургических вмешательств, лучевой терапии, курса противоопухолевых медпрепаратов.

Состав препарата

Микосист выпускается в нескольких фармформах с различной концентрацией флуконазола:

Капсулы производятся с содержанием действующего вещества – по 50, 100 или 150 мг. Состав вспомогательных ингредиентов практически одинаков, различие лишь в красителях, которые необходимы для маркирования капсул, и дозировки ингредиентов. Компоненты, образующие корпус и наполнение пилюли, – пирогенный диоксид кремния, тальк, Е572, крахмал из кукурузы, лактоза, производное титана, желатин.
Раствор для инфузий: в 1 мл – 0,002 г действующего компонента, вода и хлорид натрия.

Антимикотик в иных фармформах (таблетки, мази, свечи, крем) не производится.

Лечебные свойства

Действующим компонентом Микосиста является флуконазол – синтезированное соединение, относящееся к группе триазольных веществ. Обладает сильными и селективными свойствами: угнетает выработку ферментов, необходимых для жизнеобеспечения патогена. При этом воздействует только на возбудителя, не затрагивая ферменты человеческого организма.

После применения лекарства флуконазол поэтапно проходит несколько биохимических реакций, конечным результатом которых является подавление выработки эргостерола. Этот «строительный» материал клеточного организма нужен для воспроизводства новых клеток, построения нитей и колоний грибка. Под действием Микосиста происходит подавление его выработки.

В итоге образуется нехватка эргостерола, которая способствует нарушению структуры организма возбудителя. Мембранная оболочка становится проницаемой, внутрь проходят губительные для организма вещества – вода, соли и другие элементы. Одновременно через образовавшиеся микроотверстия происходит отток клеточных веществ. Все это способствует ослаблению, разрушению и гибели патогена.

Флуконазол подавляет жизнедеятельность возбудителей рода Candida различного вида, криптококков, плесневых грибов.

После приема лекарства вещество быстро и почти в полном объеме усваивается: его биодоступность достигает 90 %. Наивысшая концентрация в плазме образуется после применения натощак: например, после приема 150 мг действующего вещества пиковые показатели достигаются в течение 30-90 минут.

После проникновения внутрь организма флуконазол быстро и легко проходит во все внутренние системы, ткани и жидкости. Его концентрация в слюне, спинномозговой жидкости, секрете и молоке идентичны содержанию в плазме, и намного выше в поте, коже и роговом слое.

Прием Микосиста в первый день в удвоенной суточной дозировке помогает быстро достичь наивысших показателей.

Вывод флуконазола напрямую зависит от состояния и правильной работы почек: у людей, страдающих их недостаточностью, период занимает более продолжительное время.

Формы выпуска

Лекарство Микосист выпускается в капсулах с разным содержанием действующего вещества и растворе для внутривенного вливания.

Капсулы 50 мг – непрозрачные пилюли в твердой облатке из желатина. Корпус – белый, крышечка – бледно-голубая. Наполнение – беловатая или белая порошкообразная масса. Лекарство упаковано по 7 штук. В пачке – один блистер, руководство по употреблению. Средняя стоимость – 567 руб.

Капсулы 100 мг также имеют двухцветную окраску: белый корпус и бирюзовую крышку. Наполнение – аналогичный рыхлый порошок или спрессованная масса. Препарат фасуется по 7 штук. В пачке из плотной бумаги – 1 или 4 блистера, листок-вкладыш. Стоимость: (28 шт.) – 2090 руб.

Микосист 150 мг: белый корпус с синей крышкой. Содержимое ЛС – порошок. Средство фасуется по 1 штуке. В пачке – 1, 2 или 4 ячейковых упаковок, аннотация. Средняя цена: (1 шт.) – 282 руб., (2 капс.) – 537 руб., (4 шт.) – 681 руб.

Раствор для инфузий – жидкость без примесей. Может быть бесцветной или с чуть выраженным оттенком. Разливается во флаконы из стекла (100 мл). В упаковке из картона – одна бутылочка, листок-руководство по применению. Стоимость – 431 руб.

Способ применения

Дозировка и продолжительность терапевтического курса определяется лечащим медиком. Использовать Микосист инструкция по применению рекомендует следующим образом:

Криптококковые инфекции: первый прием – единоразово 400 мг, в последующие дни – пить по 200-400 мг ЛС раз в сутки. Продолжительность курса зависит от показаний, обычно составляет 1,5-2 месяца. Терапия менингита занимает более длительное время – от 2,5-3 месяца. ВИЧ-больным в целях предупреждения инфекций ЛС назначают по 200 мг в день.
Кандидемия, дессиминизированная форма кандидоза и инвазивные инфекции лечатся аналогично – сначала принимается 400 мг, затем назначают пить уменьшенную вдвое дозировку. При необходимости возвращаются к первоначальному суточному количеству.
При тяжелой форме системного кандидоза пьют по 800 мг раз в сутки до исчезновения симптомов и еще 2 недели для закрепления лечебного эффекта.
Инфекции слизистых оболочек у больных с низким иммунитетом лечатся суточными дозами по 50-100 мг на протяжении 1-2 недель. Если у принимавших ЛС отсутствуют признаки улучшения, тогда терапию продлевают. При тяжелых формах болезни дозировку могут увеличить в 2-4 раза.
Поражение ротовой полости из-за некачественных стоматологических протезов: в течение 2 недель ежесуточно по 50 мг ЛС.
Микосист при молочнице применяют раз в сутки в количестве 150 мг. Чтобы предупредить возврат инфекции это же количество пьют раз в месяц. Курс – от 4 месяцев до года и более.

Профилактические дозы Микосиста – от 50 до 400 мг в зависимости от индивидуальных показаний больных, принимающих ЛС.

Лечение детей

Лекарственную форму подбирают в соответствии с возрастом ребенка. Совсем маленьким назначают инфузионные вливания, так как самостоятельно проглотить капсулу они не смогут. Раствор вводят капельно – приблизительно по 20 мг в 1 минуту.

Как принимать Микосист детям должен определять врач. Суточное количество антимикотика рассчитывают, исходя из тяжести состояния и сложности инфекции. При этом дозировка не должна превышать суточную норму для взрослого больного.

При молочнице слизистых оболочек количество ЛС для малышей рассчитывают, исходя из соотношения 3 мг на каждый 1 кг веса. Чтобы быстрее образовалась лечебная концентрация в крови, количество лекарства для первого приема могут удвоить.
Сложные формы (менингит и другие криптококковые инфекции) лечатся более высокими дозами – из расчета 6 мг флуконазола на 1 кг массы тела.

Новорожденным количество Микосиста рассчитывают таким же образом, но частоту приема увеличивают – ЛС дают раз в 72 часа. Это связано с более длительным периодом вывода флуконазола из организма. Детям чуть постарше (3-4 недели) препарат применяют раз в 2 суток.

При беременности и ГВ

Опыты, проведенные на лабораторных животных, показали неблагоприятное воздействие флуконазола на развитие плода. Подобных исследований на людях не проводилось, поэтому нет достаточно полных данных об особенностях воздействия вещества на человеческий организм. Чтобы избежать пагубного влияния на развитие ребенка, препарат Микосист при беременности запрещен к применению. Назначение может быть сделано только в случае крайней необходимости: если возникла угроза жизни матери или развившаяся инфекция чревата для плода серьезными осложнениями. В этом случае гинеколог может разрешить лечение Микосистом под свою ответственность и контроль.

Учитывая, что флуконазол легко проходит в материнское молоко, кормящим женщинам во время терапии Микосистом необходимо прервать лактацию.

Противопоказания и меры предосторожности

Микосистом нельзя лечиться, если есть гиперчувствительность организма к его составляющим ингредиентам или азольным веществам, а также:

При совмещении с медпрепаратами Терфенадином, Астемизолом
Если у пациента имеется врожденная невосприимчивость лактозы, нехватка лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
Во время беременности и ГВ.

Детям, пожилым людям и пациентам с патологиями почек или печени назначение должно проводиться с большой осторожностью.

Хотя Микосист напрямую не влияет на внимательность и скорость реакции, его побочные действия могут проявиться в виде сонливости, вялости. Это, в свою очередь, негативно скажется на способности концентрироваться. Поэтому во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности: управления транспортом или работы со сложными механизмами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Главный компонент Микосиста отличается высокой активностью, может влиять на увеличение концентрации иных ЛС, замедлять их метаболизм или вывод из организма. Чтобы избежать непредсказуемых последствий такого совмещения, при назначении Микосиста надо сообщить врачу о принимаемых препаратах.

При совмещении Микосиста и непрямых кумариновых антикоагулянтов необходимо отслеживать показатели протромбинового интервала, так как возможно его увеличение.
Флуконазол способен удлинять период полувывода производных препаратов сульфонилмочевины, что может способствовать понижению содержания глюкозы в крови.
Микосист повышает содержание Фенитоина, Рифабутина, Циклоспорина при совместном применении.
Нельзя принимать антимикотики азольной группы вместе с Терфенадином, так как это приводит к развитию угрожающих жизни аритмий.
Противопоказан прием Микосиста и Цизаприда ввиду большого риска возникновения нарушения работы сердца.
Флуконазол способен увеличивать плазменную концентрацию Зидовудина. Поэтому необходимо тщательно отслеживать симптомы побочных действий последнего ЛС.
Микосист снижает скорость клиренса Теофиллина. В результате длительного пребывания в организме последнего ЛС повышается риск передозировки им.
При сочетании с Мидазоламом растет опасность психомоторных нарушений.
Диуретик Гидрохлоротиазид повышает содержание флуконазола в организме в среднем на 40 %.

Активный компонент Микосиста усиливает концентрацию Такролимуса, что создает большую нагрузку на почки и способствует нарушению их работы.
Если больной получает лечение препаратами, метабилизирующихся с помощью Р450, то Микосист надо применять осторожно, не допуская развития побочных действий или передозировки флуконазолом.

Побочные эффекты

Лечение Микосистом может вызвать ухудшение состояния. Нежелательное воздействие препарата проявляется в виде:

Тошноты, приступов рвоты
Поноса
Метеоризма
Болей в животе
Искажения вкуса
Повышения уровня ферментов в печени
Гепатита, некроза тканей органа
Головных болей, вертиго
Нарушений кроветворения
Реакций кожи (сыпи, экссудативной эритемы)
Анафилаксии, отека Квинке
Бронхиальной астмы
Увеличения QT-интервала
Нарушения метаболизма, работы почек
Выпадения волос.

Передозировка

Применение больших доз Микосиста может вызвать интоксикацию организма. Передозировка в этом случае проявляется не только в виде многократно усиленных побочных действий (тошноты, диареи или судорог). Она может вызвать нарушения психического состояния: галлюцинации, неадекватное поведение (паранойю).

Чтобы снять интоксикацию антимикотиком, необходимо очистить желудок с помощью промывания, стимулировать усиленное мочевыделение (форсированный диурез), провести терапию симптомов. Если врач сочтет необходимым, проводят гемодиализ. Процедура снижает почти наполовину содержание Микосиста в организме за 3-часовой сеанс.

Условия и срок хранения

Капсулы сохраняют антигрибковые свойства на протяжении 5 лет, раствор – 2-х (лекарством в открытом флаконе можно пользоваться не больше 30 суток). Их следует держать вдали от солнечного света, температура во время хранения не должна быть выше 25 °С.

Аналоги

Чтобы лечение грибковой инфекции оказалось эффективным, необходимо подобрать наиболее действенный антимикотик. Сделать это может только медик, исходя из диагноза и данных лабораторных исследований.

Бифлурин

«ФАРМАСИНТЕЗ» (Россия)

Цена: 200 мг (14 шт.) – 21651 руб.

Антигрибковый препарат на основе вориконазола – вещества триазольной группы. Угнетает выработку эргостерола, чем способствует подавлению жизнедеятельности и гибели возбудителя.

Лекарство предназначено для терапии тяжелых грибковых инфекций, когда болезнь вызвали патогенные организмы с резистентностью к иным ЛС или если предыдущая терапия оказалась неэффективной.

Препарат производится в таблетированной форме – пилюлях в защитном покрытии. Содержание лечебного вещества – 50 или 200 мг в одной таблетке. Также предусмотрен раствор для инфузионного применения.

Плюсы:

Сильное действие
Лечит от молочницы.

Недостатки:

Много побочных действий
Высокая цена.

Противогрибковый препарат.
Препарат: МИКОСИСТ
Активное вещество препарата: fluconazole
Кодировка АТХ: J02AC01
КФГ: Противогрибковый препарат
Регистрационный номер: П №012167/01
Дата регистрации: 05.08.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Микосист, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4 (Coni-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (L 910) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул — белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

1 капс.
флуконазол
50 мг

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2 (Coni-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L 890) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул — белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

1 капс.
флуконазол
100 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, повидон К30, крахмал кукурузный, лактоза безводная.

Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид (C.I.77891/Е171), индигокармин (C.I.73015/Е132), желатин.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1 (Coni-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул — белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

1 капс.
флуконазол
150 мг

Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид (C.I.77891/Е171), индигокармин (C.I.73015/Е132), желатин.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
1 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Раствор для инфузий бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный.

1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Микосист

Противогрибковый препарат. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика препарата.

Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. После приема препарата внутрь натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении препарата в дозе 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола. Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Распределение

90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками — 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T1/2 составляет около 30 ч. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболиты флуконазола в крови не обнаружены.

Показания к применению:

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД и при трансплантации органов;

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи;

Глубокие эндемические микозы, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность терапии — 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 мес — при паракокцидиомикозе, 1-16 мес — при споротрихозе и 3-17 мес — при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

При назначении раствора д/инфузии новорожденным следует учесть, что флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (из расчета в мг/кг массы тела), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недели жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.

При КК>50 мл/мин применяется средняя рекомендуемая доза препарата; при КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от рекомендуемой. Пациентам, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

Правила введения раствора для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий вводят в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в минуту. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости менять суточную дозу препарата.

Раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор хлорида калия в декстрозе, раствор натрия бикарбоната 4.2%, 0.9% раствор натрия хлорида.

Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.

Побочное действие Микосист:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, диарея; редко — нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов /АЛТ, АСТ, ЩФ/).

Со стороны ЦНС: головная боль; редко — судороги.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания к препарату:

Одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;

Детский возраст до 6 месяцев (для приема внутрь);

Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Применение при беременности и лактации.

Применение препарата Микосист при беременности нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Особый указания по применению Микосист.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.

Передозировка препаратом:

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме на 50%.

Взаимодействие Микосист с другими препаратами.

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Микосист в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) у здоровых добровольцев. Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола на 20%. У больных, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут медленно повышал концентрацию циклоспорина.

Больные, которые получают теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмия типа «пируэт»).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении зидовудина и флуконазола отмечается увеличение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных реакций.