Парацетамол инструкция по применению таблетки взрослым. Парацетамол в таблетках - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Применение в детском возрасте

Парацетамол – это широко распространенный жаропонижающий и обезболивающий препарат, принадлежащий к группе анилидов. В ряде стран он выпускается под названием Ацетаминофен. Средство не дает побочных эффектов, свойственных большинству НПВС, но при приеме чрезмерно больших доз оно способно негативно повлиять на функции печени, почек и кровеносной системы.

Важно: риск развития побочных эффектов (гепато- и нефротоксического) многократно возрастает при параллельном приеме Парацетамола и жидкостей, содержащих этанол (в т. ч. аптечных настоек). В связи с этим, на время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Несомненным преимуществом Парацетамола перед Ацетилсалициловой кислотой () является невысокий риск обострения хронического и развития и .

Этот центральный ненаркотический анальгетик считается одним из наиболее действенных и безопасных. Он включен в перечень «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», принятый Правительством РФ.

Действующее вещество и формы выпуска

Активным действующим веществом является пара-ацетаминофенол (N-(4-Гидроксифенил) ацетамид). Химическая формула – C8H9NO2. Парацетамол был синтезирован в 1877 году, а клинические испытания прошел десять лет спустя. Продажи препарата начались в 1953 году под торговым названием Тайленол (США). В 1956 году появился Панадол, на основе того же химического вещества. В настоящее время выпускается огромное количество парацетамолсодержащих лекарственных средств, в состав которых дополнительно включены такие ингредиенты, как кофеин, ацетилсалициловая кислота, кодеин, анальгин и т. д.

Отечественными фармацевтическими компаниями Парацетамол производится в обычных таблетках (по 200, 325 и 500 мг), таблетках, покрытых оболочкой (Панадол Экстра по 325 и 500 мг), капсулах (по 325 и 500 мг), а также в виде ректальных свечей (по 50, 100, 125, 250 и 500 мг).

В аптечных сетях продаются растворимые таблетки по 500 мг – Эффералган, Панадол Экстра, Флютабс и Парацетамол-Хемофарм.

К числу популярных панадолсодержащих препаратов относятся порошки для приготовления раствора Фервекс и Терафлю.

Выпускается также инъекционная форма – раствор Перфалган (10 мг/мл). Для детей можно приобрести сиропы Панадол Бэби и Эффералган Детский, а также суспензии для перорального приема Парацетамол Детский, Калпол и Далерон.

Преимущества Парацетамола

Пара-ацетаминофенол действует на расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, благодаря чему его антипиретический эффект максимально приближен к процессу естественного снижения температуры тела. Несомненным преимуществом Парацетамола перед НПВС является селективность воздействия, что делает возможным его применение для . Кроме того, продукты обмена лекарственного вещества очень быстро покидают организм естественным путем, что исключает кумуляцию (накопление) в органах и тканях.

Парацетамол: показания к применению

Заболевания, и патологические состояния, при которых рекомендован ацетаминофен:

(в т. ч. );
артралгия ();
миалгия (мышечные боли);
лихорадка неуточненного генеза;
альгодисменорея ().

Способ применения и дозировка Парацетамола

Ацетаминофен оказывает терапевтическое воздействие при приеме доз в 10-15 мг на 1 кг массы тела.

Пероральные формы Парацетамола (таблетки или сироп) рекомендуется принимать спустя 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости (желательно – чистой воды). Прием на полный желудок замедляет абсорбцию и, следовательно, развитие ожидаемого терапевтического эффекта.

Парацетамол в виде суппозиториев вводится ректально (по 1 свече).

Для детей, не достигших 12-летнего возраста, доза определяется индивидуально из расчета 10-15 мг на 1 кг веса (60 мг/кг в сутки). Кратность – до 4 раз в день; между приемами целесообразно выдерживать примерно равные временные интервалы.

Для малышей от 3 мес. до 1 года дозировка составляет от 24 до 120 мг (до 4 раз в день), а детям от 1 года до 6 лет дают по 120-240 мг на прием.

Нежелательно принимать Парацетамол более 5 дней подряд. Если повышенная температура держится дольше 3 дней, а болевой синдром сохраняется более 5 дней, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом . Обычно в таких случаях рекомендуется замена препарата другим анальгетиком и антипиретиком. Чтобы снизить риск возникновения нежелательных последствий, целесообразно ограничиваться минимальными эффективными дозами и строго придерживаться схемы приема.

Фармакологическое действие

Активное вещество способно блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ1 и ЦОГ2), благодаря чему снижается уровень выработки медиаторов боли – простагландинов. Препарат оказывает непосредственное воздействие на центры терморегуляции и боли, находящиеся в головном мозге. Есть основание предполагать, что ярко выраженный антипиретический и обезболивающий эффекты обусловлены, в том числе, селективной блокадой ЦОГ 3 – фермента, ускоряющего синтез простагландинов и участвующего в формировании лихорадки и чувства боли.

Данное лекарственное средство обладает сравнительно слабо выраженными противовоспалительными свойствами, поскольку его нейтрализуют пероксидазы периферических тканей. Парацетамол не оказывает негативного воздействия на водно-электролитный обмен.

Фармакодинамика

После приема перорально Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови может варьировать от 30 мин. до 2 часов. С плазменными белками конъюгируется порядка 15% активного вещества. Препарат свободно минует гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества проходит биотрансформации в печени. Время полувыведения – от 1 до 4 часов (у пожилых больных оно несколько больше). Метаболиты (сульфаты и глюкорониды) и пара-ацетаминофенол в неизмененном виде (около 3%) экскретируются с мочой.

Парацетамол: противопоказания

К числу противопоказаний относятся:

индивидуальная гиперсенситивность (повышенная чувствительность) к активному веществу;
«аспириновая триада» (сочетание непереносимости НПВП, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых синусов);
воспалительные заболевания, эрозии и язвы органов ЖКТ;
желудочно-кишечное кровотечение;
выраженная функциональная ;
диагностированная гиперкалиемия;
состояние после .

Важно: Парацетамолсодержащие препараты противопоказаны новорожденным первого месяца жизни.

Особую осторожность при приеме данного препарата следует соблюдать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

хронический и алкогольное поражение печени;
и хроническая ;
заболевания сосудов головного мозга;
поражения периферических артерий;
почечная и .

Обратите внимание: при сахарном диабете не рекомендуется принимать Парацетамол в форме сиропа.

Побочные действия Парацетамола

Прием Парацетамола женщиной во время беременности многократно повышает риск развития такой аномалии, как неопущение яичка у новорожденных мальчиков (лечение часто требует хирургического вмешательства). По мнению ряда исследователей, препарат увеличивает вероятность развития у ребенка (наряду с Аспирином).

Считается также, что прием Парацетамола способен незначительно снижать эмоциональный отклик пациента.

Чрезмерно длительный прием этого лекарственного средства даже в терапевтических дозах может вызвать развитие анальгетической нефропатии, следствием которой является тяжелая почечная недостаточность.

Чем опасна передозировка Парацетамола?

Практически любой фармакологический препарат в определенной дозировке может быть смертельно опасен. Токсичность Парацетамола сравнительно невелика, но при одномоментном приеме его в дозе, превышающей 10-15 г (для взрослых) или 140 мг/кг (для ребенка), развивается серьезное поражение печени. Это связано с гепатотоксическим действием промежуточных продуктов метаболизма пара-ацетаминофенола.

Важно : летальный исход возможен при приеме 40 таблеток в сутки. Соблюдение инструкции исключает прием опасного количества препарата.

При передозировке гемодиализ неэффективен, а форсированный диурез даже может представлять опасность. При интоксикации Парацетамолом недопустимо применение глюкокортикоидов и , поскольку они повышают уровень синтеза продуктов обмена, оказывающих негативное воздействие на печень.

Взаимодействие с другими лекарствами

Важно соблюдать осторожность при применении Парацетамола параллельно с антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (в т. ч. Ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидными гормонами (Преднизолон) и ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин и др.).

Недопустимо сочетание с препаратами, содержащими фенобарбитал (Валокордин, ).

Парацетамол при беременности и лактации

Парацетамол нельзя принимать женщинам в III триместре беременности. В I и II триместрах лекарство нужно принимать по назначению врача; в данном случае учитывается соотношение пользы для матери и возможного риска для плода.

В грудное молоко проникает менее 1% действующего вещества, поэтому период лактации не является противопоказанием к приему препарата.

Дополнительные сведения

Если на фоне заболевания у пациента существенно , рекомендуется вдвое уменьшить дозировку пероральных форм во избежание риска раздражающего действия на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта.

В состав некоторых препаратов пара-ацетаминофенол включен в комбинации с кофеином. Доказано, что кофеин усиливает действие Парацетамола за счет повышения его биодоступности. Такое сочетание хорошо помогает при купировании головных болей на фоне пониженного артериального давления.

Усиление эффекта пара-ацетаминофенола достигается при параллельном поступлении в организм аскорбиновой кислоты. замедляет выведение активного вещества из организма.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества – парацетамола – 200 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллозу натрия, стеариновую кислоту, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Анилиды. Код АТХ N02BE01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, ТСmaх достигается через 0,5–1 ч; Сmах – 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 20–30 %. Проникает через ГЭБ. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т½ ) – 1–4 ч. Выводится почками (90–100 % принятой терапевтической дозы в первый день) в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Фармакодинамика
Парацетамол – анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство). Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Противовоспалительный эффект практически отсутствует.

Показания

Симптоматическая терапия в качестве анальгетика умеренной силы и жаропонижающего средства при большинстве болевых синдромов и лихорадочных состояний:
- при головной боли (включая мигрень и головные боли напряжения), зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, мышечных болях, ревматической боли (нетяжелые артриты), болезненных менструациях;
- при повышенной температуре тела на фоне «простудных» заболеваний и гриппа.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.
Взрослые и подростки старше 12 лет: 400–500 мг (2 таблетки 200 мг или 1 таблетка 500 мг) каждые 4–6 ч при необходимости. Интервал между приемами – не менее 4 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г.
Детям в возрасте 6–12 лет доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза составляет 10–15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 60 мг/кг массы тела. Как правило, применяется в дозе 250–500 мг (½–1 таблетка по 500 мг) 3–4 раза в день по мере необходимости. Не следует принимать препарат чаще чем каждые 4 часа и более 4 раз в сутки. Не следует продолжать прием более 3 дней без консультации врача. Парацетамол в форме таблеток не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 6 лет в связи с затруднениями при проглатывании твердых лекарственных форм.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны кроветворных органов: анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП.
Нарушения со стороны печени: нарушение функции печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу;
- возраст до 6 лет.
Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими лекарственными средствами, комбинированными средствами для лечения симптомов простудных заболеваний и гриппа.
С осторожностью
Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т. ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, в пожилом возрасте, в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступление терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений, разовые дозы не оказывают значительного эффекта.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.

Меры предосторожности

Если пациент страдает от артрита более чем умеренной степени тяжести или нуждается в регулярном применении противоболевых средств назначение парацетамола должно проводиться только после консультации с врачом.
Препарат не рекомендуется применять более 3 дней без назначения врача. Не превышать рекомендованную дозу. При сохранении болевого синдрома или лихорадки более 3 дней необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.
Во избежание токсического поражения печени необходимо предупредить пациентов о недопустимости приема алкоголя во время лечения.
Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими средствами.
Следует предупредить пациента об обязательном обращении к врачу в случае превышения рекомендуемых доз, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени, а также, в случаях появления признаков аллергической реакции (отек лица, рта, горла, затрудненное дыхание, зуд или сыпь).
Получены сообщения о случаях серьезного нарушения функции печени после приема парацетамола, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.
Следует применять с осторожностью у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при почечной и печеночной недостаточности. Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической формой алкогольной болезни печени.
Сообщалось о редких случаях анафилаксии и других реакций гиперчувствительности после приема парацетамола.

Применение у детей

Таблетки не предназначены для применения у детей до 6 лет.

Применение у лиц с нарушением функции печени и почек

Применение у пожилых лиц

Специальной коррекции дозы и частоты приема у данной группы лиц не требуется, однако, в связи с высокой вероятностью развития передозировки у данной группы лиц не рекомендуется превышать максимальную дозу парацетамола в 2,5 г в сутки (5 таблеток по 500 мг или 12 таблеток по 200 мг).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность . Назначение препарата возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления грудью.

Влияние на лабораторные показатели

Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.
Необходимо указать пациенту о необходимости сообщить врачу о приеме парацетамола при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня сахара в крови. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, кистозного фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием парацетамола не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами.

Передозировка

Следует предупредить пациента об обязательном обращении к врачу в случае превышения рекомендуемых доз, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени.
Передозировка парацетамола особенно опасна у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей. Передозировка в результате некорректного дозирования или случайного отравления может привести к летальному исходу.
Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола.
Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
- продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
- регулярное употребление алкоголя в избыточных количествах;
- возможно, имеющаяся недостаточность глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).
Признаками острого отравления парацетамолом в первые 24 ч являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Поражение печени может стать очевидным через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровотечение, гипогликемию, отек мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
Лечение: при передозировке необходима незамедлительная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Плазменные концентрации парацетамола должны оцениваться через 4 ч и позже после приема препарата (раннее определение концентрации ненадежно).
Лечение N-ацетилцистеином можно проводить приблизительно в течение 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект получают при его применении на протяжении 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах за пределами больницы.

Состав парацетамола в таблетках очень простой. Активным действующим веществом в таблетках является одноименное действующее вещество. Вспомогательные вещества способствуют лучшему всасывания таблеток с обезболивающим, жаропонижающим и некоторым противовоспалительным действием.

Как действуют таблетки парацетамол

Парацетамол – это лекарственный препарат из группы ненаркотических обезболивающих средств. Выпускается в разных лекарственных формах, в том числе в таблетках. Таблетки белого или кремового цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской (закругленной гранью) и риской (углублением на поверхности таблетки, с помощью которого ее легко разделить пополам). В состав парацетамола в таблетках входит 200 или 500 мг активного действующего вещества парацетамола. Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, стеариновая кислота, молочный сахар (лактоза).

Действие таблеток парацетамол связано с угнетением образования в организме простагландинов – биологически активных веществ, оказывающих разностороннее воздействие на организм.

Уменьшение содержания простагландинов в крови приводит к подавлению жара и боли, а также к некоторому уменьшению воспалительной реакции. Происходит это за счет снижения воздействия простагландинов на расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции. Обезболивающее действие таблеток связано со снижением действия простагландинов на чувствительность нервных клеток к механическим и химическим раздражителям.

Особенностью действия парацетамола является то, что он более эффективно действует в детском возрасте, оказывая при этом меньше побочного воздействия. Дело в том, что распад активного действующего вещества в организме взрослого человека и ребенка происходит по-разному.

В детском возрасте из-за недостаточной ферментативной зрелости печени при этом не образуются токсические продукты обмена. У взрослых процесс распада парацетамола сопровождается образованием токсичных веществ, разрушающих клетки печени. Поэтому парацетамол в качестве активного действующего вещества входит в состав многих детских жаропонижающих средств. Парацетамол в таблетках детям можно назначать в любом возрасте в соответствии с рекомендуемой дозировкой. Для маленьких детей этот препарат выпускается в суспензии и ректальных свечах.

Таблетки Парацетамол хорошо всасываются в кишечнике и поступают в кровь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение часа. Всасывание препарата может задерживать одновременный прием адсорбентов.

Кому назначают таблетки парацетамол

Парацетамол в таблетках показан:

как обезболивающее средство при головной, ушной, зубной, мышечно-суставной и других видах болей; его широко применяют при болях во время месячных у женщин, болях при травмах, ожогах;
при повышении температуры тела на фоне любых, в том числе с инфекционно-воспалительных заболеваний у детей и взрослых.

Противопоказания для назначения таблеток парацетамол

К противопоказаниям относятся:

тяжелые заболевания печени или почек с нарушением функции этих органов;
детский возраст до 3 лет (им трудно принимать таблетки);
повышенная чувствительность организма к компонентам препарата (в состав парацетамола в таблетках входит несколько компонентов).
С осторожностью таблетки парацетамол назначают при врожденной ферментативной недостаточности (дефиците фермента глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы), заболеваниях крови, беременности и лактации.

Побочные эффекты парацетамола в таблетках

Парацетамол обычно хорошо переносится. Тем не менее, клиническая практика выявила следующие возможные побочные эффекты препарата:

Если вместе с таблетками парацетамол принимать алкоголь или некоторые лекарства, оказывающие токсическое воздействие на печень (снотворные, противосудорожные средства, антибиотик рифампицин и другие), то риск развития

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Парацетамол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Парацетамола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Парацетамола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование в качестве жаропонижающего и болеутоляющего у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

Показания

Применяют у взрослых и детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Формы выпуска

Таблетки 200, 325 и 500 мг.

Сироп 125 мг (детям).

Суспензия для приема внутрь 120 мг (детская форма парацетамола).

Свечи ректальные для взрослых и детей - 50, 100, 250 и 500 мг.

Инструкция по применению и доза

Внутрь. Взрослым и подросткам старше 12 лет: по 1-2 таблетке до 4 раз в день (не более 4 г в сутки).

Детям: в возрасте 6-12 лет - по 0,5-1 табл. 4 раза в сутки, до 6 лет (с 3 мес) - 10 мг/кг.

Дозировка сиропов, суспензий и свечей расчитывается исходя из норм, приведенных выше в пересчете на действующее вещество.

Побочное действие

аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек);
нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Противопоказания

гиперчувствительность;
период новорожденности (до 1 мес.).

С осторожностью:

почечная и печеночная недостаточность;
доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера)
вирусный гепатит;
заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения);
ранний грудной возраст (до 3 мес.).

Особые указания

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Аналоги лекарственного препарата Парацетамол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Акамол-Тева;
Альдолор;
Апап;
Ацетаминофен;
Детский Панадол;
Детский Тайленол;
Ифимол;
Калпол;
Ксумапар;
Лупоцет;
Мексален;
Памол;
Панадол;
Перфалган;
Проходол;
Санидол;
Стримол;
Тайленол;
Фебрицет;
Цефекон Д;
Эффералган.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Парацетамол – одно из наиболее распространенных обезболивающих и жаропонижающих лекарственных средств. Он входит в состав множества различных препаратов-анальгетиков и ряда лекарств, применяющихся при простудных заболеваниях.

Эффективно понижает температуру и устраняет болевой синдром. Кроме этого, хорошо справляется с головной, зубной, менструальной болью, симптомами невралгии. Основное достоинство препарата – низкая токсичность.

По определению ВОЗ, он считается одним из самых безопасных и действенных лекарственных средств и широко применяется для лечения детей.

Клинико-фармакологическая группа

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Цены

Сколько стоит Парацетамол в аптеках? Средняя цена находится на уровне 10 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Парацетамола:

Таблетки: белые с кремоватым оттенком или белые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых или безъячейковых упаковках; 2 или 3 упаковки в пачке картонной);
Суппозитории ректальные для детей: торпедообразные, от белого с желтоватым или кремоватым оттенком до белого цвета (по 5 шт. в упаковках ячейковых контурных; 2 упаковки в пачке картонной);
Сироп (по 100 мл во флаконах; 1 флакон в картонной коробке);
Суспензия для приема внутрь (по 100 мл во флаконах темного стекла с дозировочной ложкой в комплекте; 1 комплект в пачке картонной).

В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество: парацетамол – 200 или 500 мг;
Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), кислота стеариновая, крахмал картофельный, желатин.

В 5 мл сиропа содержится:

Действующее вещество: парацетамол – 24 мг;
Вспомогательные компоненты: вода, натрия бензоат, ароматические добавки, рибофлавин, спирт этиловый, пропиленгликоль, натрий лимоннокислый трехзамещенный, лимонная кислота, сорбит, сахар.

В 5 мл суспензии содержится:

Действующее вещество: парацетамол – 120 мг;
Вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор апельсиновый или клубничный, сорбит пищевой (сорбитол), глицерол (глицерин), сахароза (сахар), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (нипагин), камедь ксантановая (ксантановая смола), авицель RC-591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия).

В 1 суппозитории содержится:

Действующее вещество: парацетамол – 100 мг;
Вспомогательные компоненты: твердая жировая основа.

Фармакологический эффект

Парацетамол относится к лекарственным препаратам группы анальгетиков-антипиретиков, то есть обезболивающих и жаропонижающих средств. Помимо анальгезирующего и жаропонижающего эффекта, лекарство также обладает слабовыраженным противовоспалительным действием.

Механизм фармакологического действия Парацетамола связан с его способностью замедлять синтез простагландинов и оказывать воздействие на центр терморегуляции в гипоталамусе. При применении средства максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается уже через 10–60 минут.

От чего помогает Парацетамол?

Назначается Парацетамол для симптоматического лечения болевого синдрома слабой или умеренной степени выраженности, разного происхождения и локализации.

Однако наиболее распространенными показаниями к началу приема этого лекарственного средства являются повышение температуры тела (гипертермия) на фоне простудных и вирусных заболеваний, а также боль (ломота) в костях и мышцах при гриппе и других ОРВИ.

Заболевания, и патологические состояния, при которых помогает парацетамол:

невралгия;
лихорадка неуточненного генеза;
зубная боль;
головная боль (в т. ч. мигренозная);
артралгия (боль в суставах);
миалгия (мышечные боли);
(болезненные месячные).

Противопоказания

К числу противопоказаний относятся:

индивидуальная гиперсенситивность (повышенная чувствительность) к активному веществу;
«аспириновая триада» (сочетание непереносимости НПВП, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых синусов);
воспалительные заболевания, эрозии и язвы органов ЖКТ;
желудочно-кишечное кровотечение;
выраженная функциональная недостаточность почек;
диагностированная гиперкалиемия;
возраст до 6 лет для приема таблеток;
состояние после аортокоронарного шунтирования.

хронический алкоголизм и алкогольное поражение печени;
ишемическая болезнь сердца и хроническая сердечная недостаточность;
заболевания сосудов головного мозга;
поражения периферических артерий;
почечная и печеночная недостаточность.

Использование при беременности и лактации

При необходимости применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Парацетамол назначают внутрь.

Взрослым и детям старше 15 лет разовая доза внутрь – 500 мг; максимальная разовая доза – 1000 мг. Максимальная суточная доза – 4000 мг.
В возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000-4000 мг.
В возрасте 9-12 лет (массой тела до 40 кг) максимальная доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000 мг.
Дети от 6 до 9 лет (с массой тела 22-30 кг) разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 250 мг, максимальная суточная доза 1000-1500 мг.

Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего.

Необходимость продолжения лечения препаратом решает врач.

Побочные действия

Действие лекарства при нарушении инструкции, дозировки провоцирует побочные эффекты. Передозировка может стать причиной:

дисфункция печени или почек;
высыпания, покраснения, «крапивницы». Аллергия на средство чаще всего имеет такие внешние проявления;
боли в животе. Желудок реагирует так на неправильный прием или превышение дозы;
сонливость, хочется спать. Причиной состояния является низкое давление;
резкое падение уровня глюкозы, гемоглобина в крови.

При нарушении дозировки или неправильном приеме стоит немедленно вызвать скорую помощь.

Передозировка

При длительном применении таблеток в больших дозах у пациента быстро развиваются симптомы передозировки, которые клинически проявляются в виде усиления вышеописанных побочных эффектов и развитии печеночной недостаточности.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток пациенту следует как можно скорее промыть желудок и доставить его в больницу. При необходимости проводится симптоматическое лечение. Антидотом Парацетамола является Н-Ацетилстеин, его вводят перорально или внутривенно.

Особые указания

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении:

активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Кроме этого:

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.