Сибутрамин психотропное вещество. "Сибутрамин": отзывы худеющих о препарате. Побочные эффекты "Сибутрамина". Противопоказания и побочные эффекты

Есть два способа похудеть – либо придерживаясь строгого режима питания и спортивных тренировок, либо глотая таблетки. Те, у кого хватает силы воли, обычно выбирают первый путь и рано или поздно достигают поставленной цели. Другие же предпочитают выпить нечто, упакованное в красивую обертку, а потом бегать в туалет, теша себя мыслью, что вместе с искусственно вызванной диареей в унитаз смываются и лишние килограммы. Увы, часто итогом второго способа становится инвалидность, а порой – и смерть худеющего.

Одно из таких опасных для жизни средств для похудения — сибутрамин, сильнейший препарат с явно выраженным наркотическим воздействием. Это вещество содержится в различных препаратах для похудения: «Голдлайн», «Обестат», «Родуксин», «Меридиа», «Линдакса», «Зеленая бомба», «Редьюс», «Миаози», «Жуйдемен», «Слимин» и других.

История сибутрамина начиналась с благих намерений американской фармкомпании Abbott Laboratories создать новый антидепрессант. Увы, антидепресанта из нового препарата не вышло, зато получился отличный сжигатель лишнего жира. За счет избирательного действия на серотонин и норадреналин сибутрамин снижает аппетит и притупляет чувство голода. Соответственно, принимающий это средство человек потребляет меньше пищи. Параллельно новинка усиливала процесс термогенеза, сжигая жир, уже имеющийся в организме.

В 1997 году препарат был официально принят Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA). Его начинают рекомендовать больным любого возраста по всему миру. Но довольно скоро обнаружился очень неприятный побочный «эффект» в виде повышенного процента смертности от инфарктов, инсультов и попыток самоубийства среди принимавших сибутрамин пациентов, а также привыкание к препарату, похожее на наркотическую зависимость. Более глубокое и детальное исследование, которое провели через несколько лет после первых тревожных звоночков, подтвердило небезопасность средства. Сибутрамин, как и его структурные аналоги со схожим психотропным действием, был признан сильнодействующим веществом, которое можно принимать только и исключительно по назначению врача!

Кому можно, а кому нельзя принимать сибутрамин? Чем опасен сибутрамин?

С первых дней использования сибутрамина в качестве лекарства от ожирения врачи назначали его при особо тяжелых формах ожирения, когда никакие другие способы лечения не дали нужный эффект. Грубо говоря, потенциальными «клиентами» препарата были больные с той степенью ожирения, которую можно увидеть только в телепередачах вроде «Самые толстые люди в мире». На улицах наших городов встретить подобных толстяков очень и очень сложно. Кроме этого, лечение с использованием сибутрамина всегда комплексное и подразумевает под собой, кроме приема препаратов, специальную диету и физические нагрузки.

При этом список противопоказаний для приема лекарства не просто длинный, а очень и очень длинный. На сегодняшний день достоверно известно о следующих патологиях и особенностях организма, при которых принимать сибутрамин строго воспрещается:

сердечно-сосудистые заболевания. Чтобы удостовериться в отсутствии у вас гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений ритма сердца и мозгового кровоснабжения, патологий периферических артерий с сужением их просвета, необходимо полное медицинское исследование сердца и сосудов, поскольку можно даже не догадываться о существующих там проблемах;
органические причины избыточного веса. Имеются в виду болезни, которые приводят к ожирению – нарушение обмена веществ, болезни щитовидки и т.д.;
анорексия и булемия, вызванные психическим о стоянием пациента;
параллельный прием лекарств, которые влияют на состояние центральной нервной системы, а также других препаратов для похудения;
проблемы с печенью и почками;
склонность к кровотечениям (носовым, ушным и т.д.), плохая свертываемость крови;
индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к препарату;
заболевания глаз вроде глаукомы;
алкогольная и наркотическая зависимости;
возраст пациентов менее 18 лет и больше 65 лет;
беременность и грудное вскармливание. Результаты исследований подтвердили отрицательное влияние препарата на плод в период внутриутробного развития;
аденома предстательной железы;
нервные тики различной природы, эпилепсия любой формы.

Если говорить о несовместимости сибутрамина с другими лекарственными препаратами то тут список тоже довольно длинный, от эритромицина до варфарина. Кроме того, принимающим этот препарат больным нельзя садиться за руль и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания.

Итак, чем опасен сибутрамин? Самый распространенный побочный эффект от препарата – вовсе не наркотический кайф, а следующее за ним состояние ломки. Бессонница, необъяснимая тревожность, внезапно возникающее беспокойство, состояние депрессии и суицидальные настроения, а также слабость, головокружение и головные боли, учащение пульса сполна обеспечат вам ощущения наркомана без привычной дозы.

В 13% случаев возможна анорексия, в 11,5% — запоры. Из других побочных эффектов отметим рвоту, отечность конечностей (особенно ног), боли в мышцах, глазах, ушах, проблемы со слухом, затрудненное дыхание, дезориентация в пространстве и приступы лихорадки, рассеянное внимание, провалы в памяти вплоть до амнезии (в редких случаях). Головные боли и расстройство сна сопровождается ночными кошмарами, а боли в груди – ринитами, ларингитами, фарингитами и другими заболеваниями дыхательных путей. Естественно, не остается в стороне и сердечно-сосудистая система, которая может отреагировать на препарат как ишемической атакой, так и инфарктом вплоть до полной остановки сердца. Не исключены кожные реакции на препарат – герпес, угри, сыпь, повышенная потливость. А сухость во рту, вызываемая сибутрамином, легко может обернуться кариесом.

И один нюанс, который касается зачатия ребенка. У больных после приема сибутрамина случаев мутации плода пока не зафиксировано, поэтому нельзя однозначно сказать, что он вызывает тератогенность. Однако эксперименты на кроликах уже привели к рождению потомства с физическими отклонениями.

Человек, самостоятельно принимающий сибутраминосодержащие лекарства, по большому счету (да и по всем медицинским определениям) является наркоманом. А настоящие врачи, для которых на первом месте стоит здоровье и жизнь больного, давно не выписывают своим пациентам этот спорный и небезопасный препарат. Тем более, что сегодня существуют более безопасные препараты для подавления аппетита, такие как средства с 5-HTP (5-гидрокситриптофаном), например .

5-HTP – аминокислота, которая способствует выработке в мозге гормона удовольствия серотонина. В центральной нервной системе серотонин участвует в передаче сигналов, влияющих на настроение, сон и пробуждение, а также на чувство сытости. Так же, как и при приеме средств с сибутрамином, при приеме 5HTP снижается аппетит, позволяя эффективно контролировать чувство голода и способствуя быстрому возникновению чувства насыщения от меньшего количества пищи. Таким образом, препарат снижает риск переедания и, стало быть, набора лишних килограммов. В отличие от препаратов с сибутрамином, средства с 5HTP не имеют опасных и неприятных побочек.

Брутто-формула

C 17 H 26 ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106650-56-0

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - анорексигенное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета 3 -адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО , не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст. ) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ , тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ , у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). C max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст. ), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД , головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Инструкция по применению Сибутрамина – регулятор аппетита, синтетическое лекарственное средство для похудения. Хорошо подавляет чувство голода, усиливает ощущение сытости. Применяется для лечения ожирения. Sibutraminum относят к сильнодействующим психотропным (наркотическим) препаратам. Средство запрещено к применению в ряде стран.

Сибутрамин обладает мощным анорексигенным действием, потому используется в качестве естественного механизма избавления от лишнего жира. Способствует выработке организмом тепла, подавляет потребность в еде. Входит в состав многих капсул для похудения («Голдлайн», «Меридиа», «Линдакса», «Зеленая бомба», «Жуйдемен», «Слимин» и др.)

Результат – значительное снижение веса, удержание достигнутых показателей после окончания лечебного курса.

Показания

Препарат предназначен для лечения ожирения под контролем врача. Входит в состав комплексной терапии пациентов с рядом серьезных патологий.

Противопоказания к применению

Список противопоказаний достаточно длинный.

Препарат запрещено принимать при наличии:

гормональных нарушений;
психических болезней;
опухолей мозга;
неправильного гидробаланса;
ряда эндокринных заболеваний;
артериальной гипертензии;
сердечно-сосудистых патологий (ишемическая болезнь сердца, гипертензия, аритмия, с врожденные пороки сердца, сердечная недостаточность);
нарушения кровообращения;
почечной/печеночной патологий;
глаукомы;
гиперплазии предстательной железы.

Отказаться от применения сибутрамина необходимо беременным/кормящим, детям/подросткам, пожилым пациентам. Наркотическая/алкогольная зависимость приводит к появлению серьезных побочных эффектов, потому таким пациентам препарат не назначается.

Несовместимые с сибутрамином лекарственные медикаменты:

любые другие препараты для похудения;
антидепрессанты;
опиоиды;
некоторые анальгетики;
ряд ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Особые указания и побочные эффекты

Яркие проявления негативной симптоматики при лечении сибутрамином характерны больше в первую неделю его применения. Обратите внимание на тошноту, полную потерю аппетита, нарушения работы ЖКТ, чувство беспокойства, приступы головокружения, головные/мышечные боли, нарушение сна, покраснение кожи, повышение АД, тахикардию, отек конечностей. Возможно появление анорексии и стойких запоров. Препарат может использоваться только по назначению врача и под его строгим контролем.

Структурная формула

Русское название

Сибутрамин

Латинское название вещества Сибутрамин

Sibutraminum (род. Sibutramini)

Химическое название

1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Регуляторы аппетита

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E66 Ожирение

Код CAS

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат - кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие – анорексигенное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета 3 -адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань.

Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина.

Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО , не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин ), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин ) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность.

При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ , тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ , у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

Одновременный прием пищи понижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T 1/2 сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч.

Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Противопоказания

Гиперчувствительность,
наличие органических причин ожирения,
нервная анорексия или нервная булимия,
психические заболевания,
синдром Жиля де ла Туретта,
ишемическая болезнь сердца,
декомпенсированная сердечная недостаточность,
врожденные пороки сердца,
окклюзионные заболевания периферических артерий,
тахикардия, аритмия,
цереброваскулярные заболевания (инсульт,
транзиторные нарушения мозгового кровообращения),
артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.),
гипертиреоз,
тяжелые нарушения функции печени или почек,
доброкачественная гиперплазия предстательной железы,
сопровождающаяся наличием остаточной мочи,
феохромоцитома,
глаукома,
установленная фармакологическая,
наркотическая и алкогольная зависимость,
одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Сибутрамин

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках - аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль - 30,3% (18,6%), боль в спине - 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром - 8,2% (5,8%), случайная травма - 5,9% (4,1%), астения - 5,9% (5,3%), абдоминальная боль - 4,5% (3,6%), боль в груди - 1,8% (1,2%), боль в шее - 1,6% (1,1%), аллергические реакции - 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия - 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень - 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД - 2,1% (0,9%), сердцебиение - 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия - 13,0% (3,5%), запор - 11,5% (6,0%), повышение аппетита - 8,7% (2,7%), тошнота - 5,9% (2,8%), диспепсия - 5,0% (2,6%), гастрит - 1,7% (1,2%), жажда - 1,7% (0,9%), рвота - 1,5% (1,4%), обострение геморроя - 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия - 5,9% (5,0%), миалгия - 1,9% (1,1%), тендосиновит - 1,2% (0,5%), заболевания суставов - 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту - 17,2% (4,2%), инсомния - 10,7% (4,5%), головокружение - 7,0% (3,4%), нервозность - 5,2% (2,9%), тревога - 4,5% (3,4%), депрессия - 4,3% (2,5%), парестезия - 2,0% (0,5%), сонливость - 1,7% (0,9%), возбуждение - 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность - 1,3% (0,6%), изменение вкуса - 2,2% (0,8%), заболевания уха - 1,7% (0,9%), боль в ухе - 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит - 10,2% (7,1%), фарингит - 10,0% (8,4%), синусит - 5,0% (2,6%), усиление кашля - 3,8% (3,3%), ларингит - 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь - 3,8% (2,5%), потливость - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), акне - 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея - 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей - 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз - 1,2% (0,5%), метроррагия - 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек - 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто - тахикардия, повышение АД , головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем - 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить.

Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС ), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Препараты для похудения назначают в комплексе с диетой и фиизической нагрузкой. Во многих случаях такая терапия не дает положительных результатов, тогда прибегают к помощи сильнодействующих веществ. Одним из них и является Сибутрамин. Препарат применяют при ожирении для снижения веса, угрожающего здоровью пациента.

Механизм действия сибутрамина

Вещество относится к группе регуляторов аппетита. Сибутрамин – это кристаллообразный порошок белого либо кремового цвета. Форма выпуска – капсулы для приема внутрь. Механизм действия основного вещества основан на быстром удовлетворении чувства голода, активации чувства насыщения. Это приводит к уменьшению потребляемой пищи без усилий со стороны пациента. Изначально Сибутрамин разрабатывался как средство для коррекции психоэмоционального состояния, а не для снижения массы тела.

Процесс поглощения еды относится к стимуляторам передачи сигнала между нейронами мозга. Происходит высвобождение серотонина и норадреналина в межклеточное пространство (синапс). Сибутрамин блокирует обратный сигнал, за счет чего в синапсе увеличивается концентрация нейромедиаторов. В постсинаптические клетки сигнал о насыщении поступает активнее, и организм не требует дополнительного питания.

Молекулы действующего вещества стимулируют термогенез – выработку тепловой энергии. Вследствие этого происходит ускорение метаболизма, образуются вторичные и первичные амины, самостоятельно тормозящие обратный захват норадреналина, серотонина и гормона удовольствия – дофамина. Эти процессы стимулируют быстрое насыщение, чувство приобретает постоянный характер. Пропадает желание перекусить, количество пищи значительно сокращается, а вес начинает уходить.

Уменьшение жировых отложений при употреблении капсул дополняется повышением уровня липопротеинов высокой плотности. Одновременно наблюдается снижение количества триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты. Предположительно, Сибутрамин не является мутагеном, не снижает фертильность, не оказывает канцерогенного воздействия. Максимальной концентрации в плазме вещество достигает через 1-2 часа. Выводится сибутрамин через почки, период полураспада составляет 16 часов.

Показания к применению

Лекарства с сибутрамином относятся к сильнодействующим препаратам. Необходимо понимать, что самолечение категорически запрещено. Важно принимать Сибутрамин только после консультации со специалистом. Курс лечения должен проходить под контролем врача. Показаниями к применению лекарства являются состояния:

Первичное пищевое ожирение, при котором индекс массы тела больше 30–35 кг/м². Важным условием назначения является неэффективность иных методов лечения.
Инсулинозависимый диабет (2-го типа) при индексе массы тела 27 кг/м² и более.
Дислипопротеинемия – патология обмена веществ, характеризующаяся нарушением количественных и качественных показателей липопротеинов в плазме.

Противопоказания

Лекарство имеет большой перечень противопоказаний. Ими являются следующие состояния:

вторичное ожирение по органическим причинам (заболевания эндокринной системы, ЦНС);
расстройства пищевого поведения (анорексия, булимия);
токсический зоб;
нарушение кровотока в отделах головного мозга, периферических сосудах;
генерализованный тик (сидром Туретта);
заболевания сердца (ишемия, аритмия, инсульт, врожденный порок сердца);
тяжелые патологии почек, печени;
аллергия на действующее вещество;
патологии психики;
артериальная гипертензия (повышение давления);
гормонально активная опухоль надпочечников или иной локализации (феохромоцитома);
аденома предстательной железы;
снижение либо полное отсутствие фермента лактазы (гиполактазия);
закрытоугольная глаукома;
беременность и период грудного кормления;
алкогольная, наркотическая, фармацевтическая зависимость.

Существует перечень заболеваний, при которых таблетки для похудения с сибутрамином назначают с особой осторожностью. Это состояния:

возраст младше 18 и старше 65 лет;
эпилепсия;
гипертония;
коронарная недостаточность;
желчекаменная болезнь;
мышечные спазмы;
геморрагия (патологическое кровоизлияние в различных частях тела);
нарушения свертываемости крови;
повышенное содержание в крови магния, калия;
дисфункция почек либо печени.

Побочные эффекты

Проведенные исследования выявили риск возникновения нежелательных явлений при приеме лекарственного средства. К побочным эффектам относятся:

головная боль;
сухость во рту, тошнота;
беспокойство, бессонница, острый психоз;
потливость, судороги;
анорексия;
запор, геморрой;
переполнение сосудов кровью (гиперемия);
повышенная кровоточивость вследствие снижения количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
повышение артериального давления;
учащение сердцебиения,тахикардия;
потеря аппетита;
нефрит, пурпура;
повышение активности печеночных ферментов.

Способ применения

Сибутрамин в таблетках и капсулах положено принимать на голодный желудок. Лучше это делать утром, перед завтраком. Необходимо выпить 1 капсулу. В инструкции указано, что суточная норма медикамента составляет 10 мг. Если вес снижается медленно (менее 2 кг за 30 дней), разрешено увеличить прием препарата до 15 мг за сутки. Неэффективность действия максимальной дозировки ведет к отмене средства. Если реакция организма пациента на лечение неадекватна (снижение меньше 5% массы тела за 90 дней), лекарство не следует принимать более 3 месяцев.

Появление побочных явлений, плохая переносимость компонентов средства не означает немедленную отмену Сибутрамина. Его дозировка снижается до минимального уровня – 5 мг. Ухудшение состояния здоровья пациента говорит о необходимости закончить терапию. Курсовое лечение может продолжаться до 12 месяцев. Это максимальная длительность применения препарата.

Особые указания

Реакции на отмену Сибутрамина наблюдаются редко. Использование лекарства оправдано, если результатом лечения ожирения стало похудение на 5 кг и меньше за 3 месяца. Рекомендуется коррекция питания, увеличение физической активности, ведение здорового образа жизни. Все это усилит фармакодинамическое действие сибутрамина. Особое внимание следует уделить своему состоянию, отслеживать появление болей в грудине, отеков, прогрессирующей одышки.

Прием Сибутрамина для похудения требует постоянного контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления. Если его показатели превышают значение 145/90 мм.рт.ст., то лечение надо прекратить. Строго запрещено совмещать прием капсул с алкоголем, т.к. он усиливает действие препарата. Это повышает риск появления побочных эффектов, случаев передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин), опиоиды, противокашлевые средства, производные алкалоидов спорыньи – увеличивается риск возникновения серотонинового синдрома.
Изоферментные ингибиторы (эритромицин, кетоконазол, циклоспорин, тролеандомицин) – может увеличиться QT-интервал вследствие повышения концентрации сибутрамина в крови.
Макролидные антибиотики, дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин – увеличивается риск ускорения метаболизма сибутрамина.

Препараты с сибутрамином

Таблетки для похудения с сибутрамином в качестве БАД находятся в свободной продаже. Как лекарственное средство, такие препараты отпускаются только по рецепту. Примеры жиросжигателей и биодобавок, содержащих сибутрамина гидрохлорида моногидрат:

Название	Описание	Особенности
Редуксин	Применяется при алиментарном ожирении	Много побочных явлений
Голдлайн	Индийское средство для терапии избыточной массы тела	Вызывает зависимость при длительном применении
	Ускоряет липидный обмен	Избавляет от пищевой зависимости
	Назначается в случаях, когда лишний вес угрожает жизни пациента	Требует долгого приема
Сибутрекс	Подавляет чувство голода

Худеть трудно – и это знают все, кто попытался освободиться хотя бы от пары лишних килограммов. Законы природы не обойдешь: только диета и физические нагрузки способны победить жировые накопления. Чтобы сбросить десятки лишних килограмм с помощью диеты и фитнеса, нужна недюжинная сила воли. Тучные люди начинают искать чудодейственные пилюли и таблетки для похудения, к их числу относится лекарство сибутрамин для похудения .

Сибутрамин создавался как лекарство против депрессий, но в ходе испытаний обнаружилась его способность к эффективному подавлению аппетита. В течение 13 лет в США и Европе врачи прописывали препарат людям, страдающим от ожирения, пока не обнаружились серьезные побочные действия этого популярного средства для похудения. По мнению американских экспертов, вред от применения сибутрамина намного превосходит ту пользу, которую он оказывает при снижении веса. В США этот препарат снят с продажи, а в России он входит в список сильнодействующих лекарств для похудения, которые покупаются в аптеке строго по рецепту врача.

Итак, более, чем 10-летняя история использования сибутрамина на Западе показала, что его применение связано с риском для здоровья. Однако люди, уставшие от борьбы с лишним весом, готовы пойти на любой риск, лишь бы достичь реальных результатов и увидеть себя в зеркале постройневшими. Как все сильнодействующие лекарства, помимо положительного эффекта препарат имеет множество противопоказаний.

Насколько оправдан риск применения сибутрамина для похудения, не является ли он бомбой замедленного действия, способной подорвать защитные силы организма? Чтобы разобраться в этом вопросе, надо уяснить принцип действия препарата, благодаря которому оно способствует похудению.

Фармакологические свойства препарата Сибутрамин (Sibutramine)

Химическое соединение
ИЮПАК	(±)-1-(4хлорфенил)-N, N-диметил- Альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (в виде гидрохлорида)
Брутто- формула	C17H26ClN
Мол. масса	279.85 г/моль
CAS	106650-56-0
PubChem	5210
DrugBank	APRD00456
Классификация
Фарм. группа	Регуляторы аппетита
АТХ	АО8АА10
МКБ-10	Е66
Фармакокинетика
Биодоступность	Адсорбция 77% Предположительно эффект первого прохождения
Метаболизм	Перечень (CYP3A4- связанный)
Период полувыведения	Сибутрамин около 1 часа Метаболит1: 14 часов Метаболит2: 16 часов
Экскреция	Желчь (сибутрамин и активные метаболиты) почки (неактивные метаболиты)

Сибутрамин используется в медицине при лечении ожирения, этот препарат влияет на выработку тепла в организме. Повышение температуры обменных процессов создает условия для сжигания жировых запасов. Второе свойство сибутрамина – подавление аппетита, он помогает уменьшить калорийность питания при похудении. Старые жировые запасы сжигаются, новые не образуются – происходит быстрое снижение веса тела. Повышение температуры при метаболизме связано с тем, что сибутрамин действует на бета-адренорецепторы и подобно адреналину повышает скорость обменных процессов в организме.

Быстро сжигается жировая ткань, в крови снижается уровень холестерина, но одновременно с этим учащается сердцебиение, увеличивается потребность сердца в кислороде, повышается артериальное давление – организм ведет себя как в ситуации сильного стресса. Снижение аппетита связано с избирательным действием сибутрамина на серотонина и норадреналина – эти нейромедиаторы головного мозга вызывают состояние счастья, удовлетворения, притупляют чувство голода, снижают потребность в еде.

Одновременно возникает наркотическое опьянение и формируется зависимость от препарата. После приема внутрь сибутрамин всасывается в кровь в течение 1-2 часов, и усваивается на 77%. В печени происходит его трансформация, образуются активные метаболиты, которые действуют в организме в течение 4-х суток.

Обратите внимание: Sibutraminе – лекарство психотропного действия, которое заставляет работать жизненно-важные системы организма с повышенным напряжением, формирует наркотическую зависимость и провоцирует состояние ломки.

Показания и особенности применения

Существует небольшой круг показаний, при которых оправдано применение таблеток сибутрамина в качестве лекарства для похудения.

Во-первых, это тяжелая степень ожирения, когда индекс массы тела (ИМТ) равен или больше 30 кг/м2, а все попытки снижения веса другими доступными методами не имели успеха.
Во-вторых, допустимо применение препаратов с содержанием сибутрамина при ИМТ равном 27 кг/м2 , если ожирение сопровождается осложнениями в виде сахарного диабета, гипертонии.

Однако, даже при наличии таких показаний опасно принимать это лекарство для похудения самостоятельно. Только врач, знающий, чем опасен сибутрамин, может взвесить все «за» и «против», оценить состояние пациента и принять решение с наименьшим риском для его здоровья. Коррекция ожирения должна проводиться комплексно.

Несмотря на помощь сильнодействующего лекарства абсолютно необходимыми остаются:

соблюдение диеты;
сбалансированные физические нагрузки;
изменение образа жизни и пищевых привычек.

Курс терапии с применением сибутрамина длится не меньше года, при этом важно во всем придерживаться рекомендаций врача: не изменять дозу лекарства и периодичность его приема, не начинать и не заканчивать лечение самовольно. Обязательна консультация с врачом перед приемом других лекарственных средств, т. к. сибутрамин может взаимодействовать с их компонентами, усиливая нежелательные эффекты. В первую очередь к таким препаратам относятся: антидепрессанты, наркотические анальгетики, другие лекарства от ожирения.

Противопоказания

Пожалуй, самыми важными разделами, которые содержит инструкция по применению препарата, являются перечни противопоказаний и побочных эффектов. На горьком опыте первых лет использования сибутрамина было установлено, что это далеко не безобидный препарат, и его нельзя прописывать всем, желающим похудеть.

Смертность от инфарктов и инсультов среди пациентов, принимавших препарат, была заметно выше, чем у тех, кто не был знаком с ним. Участились самоубийства среди лиц, систематически употреблявших лекарство. Список противопоказаний составлен на основании опытных данных и в результате глубокого изучения возможных последствий действия препарата в организме.

Сибутрамин противопоказан при ожирении, причиной которого являются органические патологии – такие, как эндокринные заболевания, гормональный сбой; новообразования в мозгу; нарушение метаболизма и водного баланса в организме.
Очень рискованно применение этого средства для похудения при сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемии, тахикардии, аритмии, сердечной недостаточности, пороках миокарда, сосудистых нарушениях.
Категорически нельзя применять лекарства, в которых содержится сибутрамин, при болезнях ЦНС, нарушениях психики (в том числе булимии и анорексии нервного характера), при алкогольной и наркотической зависимости, после инсультов.
Употребление сибутрамина рискованно для людей, страдающих глаукомой, патологиями печени, почек, предстательной железы.
Особую группу риска составляют женщины в период беременности и лактации, лица старше 65 лет, те, у кого обнаружена индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные эффекты и передозировка

Сибутрамин имеет внушительный список побочных эффектов, поэтому его применение возможно только после консультации с диетологом и под контролем врача. Максимально выражены нежелательные эффекты в течение первого месяца употребления препарата, затем они ослабевают и сходят на нет. Только врач может определить потенциальную опасность этих проявлений и принять решение: продолжать лечение, снизить дозировку или отказаться от сибутрамина в пользу его аналогов.

По отзывам врачей самое распространенное побочное действие лекарства – эффект привыкания и абстинентный синдром. (ломка) при его внезапной отмене. Без привычной дозы лекарства у пациента возникает ощущение тревоги, развивается депрессия, бессонница, появляются мысли о самоубийстве. Беспокойное состояние сознания сопровождается общей слабостью, учащенным пульсом, дрожанием рук, мигренями и обмороками. В таблице ниже приведен процент проявления побочных симптомов в контрольной группе (лица, худевшие с помощью сибутрамина) и в группе плацебо.

Боли в спине, в суставах, риниты, синуситы, ангины, расстройство пищеварения – далеко не полный список побочных эффектов сибутрамина. При его приеме у пациентов повышается давление, учащается сердечный ритм, развивается синдром хронической усталости. Передозировка препарата может усилить нежелательные эффекты и создать угрозу для здоровья. Рекомендуется принять активированный уголь, обратиться к врачу или в центр токсикологии.

Сибутрамин инструкция по применению

По отзывам врачей сибутрамин является очень эффективным средством для похудения, которое способно помочь людям, страдающим запущенной формой алиментарного ожирения в результате вредных пищевых привычек. Патологически большой вес (ИМТ ˃ 30) провоцирует смертельно опасные болезни: сахарный диабет, онкологию, инсульты и инфаркты.

Применение мощного препарата для похудения, подавляющего аппетит, оправдано в случае реальной угрозы развития таких болезней. В инструкции указаны основные правила употребления препарата.

Первоначальная суточная доза – 10 мг.
Оптимальное время для приема – первая половина дня.
Таблетки и капсулы с содержанием сибутрамина глотают, не разжевывая, запивают стаканом воды.
Если был пропущен один или несколько приемов лекарства, увеличивать дозу нельзя, следует продолжить прием таблеток по обычной схеме.
Ожидаемый эффект от применения препарата в течение первого месяца – снижение веса на 2 кг.
При отсутствии побочных эффектов дозу можно увеличить до 15 мг/сут., но такая дозировка ограниченным курсом.
Если в течение 3 месяцев не удается снизить вес на 5%, то следует перейти на аналог, содержащий другое действующее вещество.
Лечение препаратами, содержащими сибутрамин, не стоит продолжать дольше года; прием средства прекращают под контролем врача.

Эффективный курс лечение позволяет снизить вес в течение 10-12 месяцев не меньше, чем на 10%. Сохранить полученные результаты можно только с помощью диеты и физических нагрузок.

Цена Сибутрамин в России

С 2008 года сибутрамин и все лекарственные средства на его основе (Редуксин, Голдлайн – российского производства) вошли в список сильнодействующих веществ, запрещенных для свободной продажи в аптечной сети. Купить лекарство можно только по рецепту диетолога и эндокринолога.

Цена упаковки из 30 капсул (месячная норма) – от 900 руб. за 30 капсул Голдлайн и от 1500 за такую же упаковку Редуксина. При употреблении под врачебным контролем препарат помогает многим тучным людям изменить пищевые привычки и сбросить лишний вес. Об этом свидетельствуют отзывы худеющих о сибутрамин.