Вильпрафен Солютаб для детей: инструкция по применению. Вильпрафен инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Вильпрафен активное вещество
| Компонент | Количество на 1 флакон, г | Количество на 5 мл суспензии, мг |
||||
| Дозировка | 125мг/ 5мл | 250мг/ 5 мл | 500мг/ 5мл | 125мг/ 5мл | 250мг/ 5мл | 500мг/ 5 мл |
| Действующее вещество |
||||||
| Джозамицина пропионат* | 1,577* (1,50 млн. ME) | 3,1545* (3,0 млн. ME) | 6,307* (6,0 млн. ME) | 131,417* (125 тыс. ME) | 262,875* (250 тыс. ME) | 525,5* (500 тыс. ME) |
| Вспомогательные вещества |
||||||
| Натрия цитрат | 0,1125 | 0,1125 | 0,1125 | 9,375 | 9,375 | 9,375 |
| Метилпарагидроксибензоат | 0,0795 | 0,0795 | 0,0795 | 6,625 | 6,625 | 6,625 |
| Пропилпарагидроксибензоат | 0,0105 | 0,0105 | 0,0105 | 0,875 | 0,875 | 0,875 |
| Симетикон | 0,075 | 0,075 | 0,075 | 6,250 | 6,25 | 6,25 |
| Гипролоза | 0,180 | 0,225 | 0,300 | 15,000 | 18,75 | 25,00 |
| Авицел RC -591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия] | 0,570 | 1,200 | 0,600 | 47,500 | 100,00 | 50,00 |
| Ароматизатор клубничный | 0,0375 | 0,0375 | 0,050 | 3,125 | 3,125 | 4,167 |
| Кантаксантин 10 % | 0,0075 | 0,625 | ||||
| Бетакаротен | 0,015 | 1,25 |
||||
| Крахмальная порошковая сахароза (3 %) | 10,108 | 7,848 | 10,2005 | 842,333 | 654,00 | 850,042 |
| Маннитол | 2,250 | 2,250 | 2,250 | 187,5 | 187,5 | 187,5 |
* На основании теоретической активности 951 МЕ/мг.
Описание:125 мг/5 мл: Белые гранулы с запахом клубники.
После растворения гранул в воде образуется суспензия белого цвета с запахом клубники.
250 мг/5 мл: Розовые гранулы с запахом клубники.
После растворения гранул в воде образуется суспензия розового цвета с запахом клубники.
500 мг/5 мл: Желтые гранулы с запахом клубники.
После растворения гранул в воде образуется суспензия желтого цвета с запахом клубники.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-макролид АТХ:J.01.F.A.07 Джозамицин
Фармакодинамика:Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 5
0S -субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (
Staphylococcus spp ., в т.ч. метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus , Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae , Listeria monocytogenes , Propionibacterium acnes , Bacillus anthracis , Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .), грам отри нательных бактерий ( Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , Moraxella catarrhalis , Bordetella spp ., Brucella spp .. Legionella spp ., Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenzae , Helicobacter pylori , Campylobacter jejuni ), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной, Chlamydia spp ., в т.ч. C . trachomatis , Chlamydophila spp ., в т.ч. Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae ), Mycoplasma spp ., в т.ч. Mycoplasma pneumoniae , Mycoplasma hominis , Mycoplasma genitalium , Ureaplasma spp ., Treponema pallidum , Borrelia burgdorferi . Как правило не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта. В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14-и и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-членным макролидам. Фармакокинетика:После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1 ч после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время.
Особенно высокие концентрации создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами:
- Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), скарлатина (в качестве альтернативы бета-лактамным антибиотикам, если их применение невозможно).
- Инфекции нижних дыхательных путей:
острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, коклюш, пситтакоз.
- Инфекции кожи и мягких тканей:
фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, сибирская язва, рожа, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые (в том числе послеоперационные) и ожоговые инфекции.
- Инфекции полости рта:
гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс.
Инфекции глаз:
блефарит, дакриоцистит.
- Инфекции мочеполовой системы:
негонококковые инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину), венерическая лимфогранулема).
- Заболевания желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с Н. pylori :
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит и др.
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к джозамицину, вспомогательным веществам, другим макролидам;
- применение препарата одновременно с приемом эрготамина, дигидроэрготамина, цизаприда, пимозида, ивабрадина или колхицина (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");
- применение препарата матерью в период кормления грудью ребенка, получающего терапию цизапридом (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
- тяжелые нарушения функции печени;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:-
эбастин,- агонисты дофаминовых рецепторов: , лизурид, перголид,
- триазолам,
- галофантрин,
- дизопирамид,
- такролимус,
- терфенадин и (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
Требуется соблюдение осторожности при совместном применении джозамицина со следующими препаратами: , антикоагулянты непрямого действия, .
Беременность и лактация:Несмотря на то, что данная лекарственная форма предназначена для детей, ниже приводятся сведения о применении джозамицина в период беременности и кормления грудью.
Беременность
Применение препарата во время беременности возможно в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимость применения препарата в период беременности должна быть оценена врачом. Ограниченные клинические наблюдения свидетельствуют о том, что применение джозамицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка. В доклинических исследованиях не было выявлено тератогенных и фетотоксических эффектов джозамицина.
Лактация
Установлено, что макролиды секретируются с молоком матери, причем концентрация препарата в молоке равна или превосходит его концентрацию в плазме крови. Основная опасность заключается в действии препарата на кишечную микрофлору ребенка. Таким образом, прием препарата Вильпрафен® по показаниям при грудном вскармливании допускается. Необходимость применения препарата в период лактации должна быть оценена врачом. При возникновении у ребенка расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости), грудное вскармливание следует приостановить (или прекратить прием лекарственного препарата). При назначении цизаприда новорожденным или детям грудного возраста, находящимся на естественном вскармливании, прием макролидов матерью противопоказан из-за
потенциального риска взаимодействия препаратов, опасного развитием желудочковой тахикардии типа "пируэт" у ребенка. Способ применения и дозы:Режим дозирования
Препарат Вильпрафен® выпускается в нескольких лекарственных формах и дозировках. Лекарственная форма "гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь" создана специально для детей в 3 дозировках: 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл и 500 мг/5 мл.
Вместе с препаратом в комплекте содержится специальный шприц с делениями и метками, соответствующими весу ребенка. Данный шприц используется для точной дозировки и приема приготовленной суспензии внутрь.
Рекомендуемая суточная доза джозамицина 50 мг/кг веса должна быть разделена на 2 приема: 25 мг/кг утром и 25 мг/кг вечером, не превышая в каждый прием дозу 1 г. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от характера и тяжести инфекции и обычно составляет не менее 5-7 дней.
В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Приготовление суспензии
(1) хорошо встряхнуть содержимое флакона
(2) Добавить охлажденную кипяченую воду до круговой риски
(3) Взболтать и дать отстояться в течение нескольких минут для того, чтобы хорошо рассмотреть уровень жидкости
(4) Добавить воды (при необходимости) до круговой риски на флаконе Образующаяся пена должна всегда находиться над этой меткой
(5) Перед применением готовую суспензию тщательно взболтать
Введение препарата
(1)
Поместить прилагаемый шприц с делениями во флакон, содержащий готовую суспензию(2)
Набрать суспензию в шприц, вытянув поршень шприца до метки, соответствующей весу ребенка(3)
После использования промыть шприц водой(4)
Приклеить держатель шприца, вложенный в упаковку, на одну из сторон флакона, свободную от нанесенной информации (желательно)(5)
После использования поместить шприц в держатель на флаконеДозировка препарата зависит от массы тела ребенка:
Препарат Вильпрафен® в дозе 125 мг/5 мл предназначен для детей с массой тела 2-5 кг. К препарату прилагается шприц с нанесенными делениями от 2 до 5 кг. Одно деление данного шприца соответствует весу 0,5 кг и дозе препарата Вильпрафен"* 12,5 мг на 1 кг веса.
Препарат Вильпрафен® в дозе 250 мг/5 мл предназначен для детей с массой тела 5-10 кг. К препарату прилагается шприц с нанесенными делениями от 2 до 10 кг. Одно деление данного шприца соответствует весу 1 кг и дозе препарата Вильпрафен® 25 мг на 1 кг веса.
Препарат Вильпрафен® в дозе 500 мг/5 мл предназначен для детей с массой тела 10-40 кг. К препарату прилагается шприц с нанесенными делениями от 2 до 20 кг. Одно деление данного шприца соответствует весу 1 кг и дозе препарата Вильпрафен 50 мг на 1 кг веса.
Необходимо всегда строго придерживаться дозировки, назначенной врачом. При наличии сомнений в правильности применения следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Препарат Вильпрафен® принимается внутрь в форме суспензии, которую готовят непосредственно перед применением.
Набираемый шприцем объем суспензии, соответствующий весу ребенка, содержит дозу препарата на один прием.
Примеры дозирования суспензии:
Для ребенка весом 4 кг следует использовать препарат Вильпрафен® в дозе 125 мг/5 мл с прилагаемым шприцем "2-5 кг". На один прием следует набрать данным шприцем суспензию до метки "4 кг".
Для ребенка весом 6 кг следует использовать препарат Вильпрафен® в дозе 250 мг/5 мл с прилагаемым шприцем "2-10 кг". На один прием следует набрать данным шприцем суспензию до метки "6 кг".
Для ребенка весом 15 кг следует использовать препарат Вильпрафен® в дозе 500 мг/5 мл с прилагаемым шприцем "2-20 кг". На один прием следует набрать данным шприцем суспензию до метки "15 кг". Если вес ребенка превышает вес, указанный на делениях шприца, наберите требуемый объем суспензии за два раза. Например, для ребенка весом 30 кг сначала наберите в шприц "2-20 кг" суспензию до метки "20 кг", затем до метки "10 кг".
После вскрытия флакона и приготовления суспензии срок хранения суспензии при комнатной температуре составляет 7 дней.
Будьте внимательны! Дозировочный шприц используется исключительно для перорального введения суспензии препарата Вильпрафен® и не должен применяться для дозирования другого лекарственного средства.
Нс используйте другие приспособления для дозирования и введения суспензии препарата Вильпрафен® (шприц, ложечку, пипетку от другого препарата), помимо данного специального шприца, соответствующего конкретной дозировке (т.е. поставляемого в комплекте с препаратом).
Побочные эффекты:Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит, гастралгия, стоматит, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Эритематозные макулопапулезные высыпания, мультиформная эритема, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Реакции гиперчувствительности в виде сильного зуда, крапивницы, отека лица, отека Квинке (ангионевротического отека), затруднения дыхания, анафилактоидных реакций и анафилактического шока;
Сывороточная болезнь.
Нарушения со стороны печены и желчевыводящих путей:
Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха, холестатический или цитолитический гепатит.
Нарушения со стороны сосудистой системы:
Пурпура, кожный васкулит.
Расстройства обмена веществ и нарушения питания:
Снижение аппетита.
При появлении перечисленных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка:До настоящего времени нет данных о специфических симптомах передозировки. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе "Побочное действие", особенно со стороны желудочно-кишечного тракта (в частности, тошнота, диарея).
Лечение: при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, прием активированного угля и др.) и провести симптоматическую терапию.
Взаимодействие:Применение следующих препаратов совместно с джозамицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов:
- Эрготамин, дигидроэрготамин
Результатом взаимодействия является риск выраженного сужения сосудов (эрготизм) с возможным развитием некроза конечностей (из-за ингибирования печеночного метаболизма и элиминации алкалоидов спорыньи).
- Цизаприд, пимозид
В результате взаимодействия повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий, в том числе желудочковой тахикардии типа "пируэт".
- Ивабрадин
В результате взаимодействия повышается концентрация ивабрадина в плазме крови и связанные с ним побочные эффекты (из-за ингибирования печеночного метаболизма ивабрадина).
- Колхицин
Результатом взаимодействия является повышение риска возникновения побочных эффектов колхицина, включая потенциально смертельные.
Применение следующих препаратов совместно с джозамицином не рекомендуется:
- Эбастин
Повышение риска жизнеугрожающих аритмий у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала
QT .- Агонисты дофаминовых рецепторов ( , лизурид, перголид)
Повышение концентрации агонистов дофаминовых рецепторов в плазме крови с потенциальным усилением их активности, появлением симптомов передозировки.
- Триазолам
Несколько случаев усиления побочных эффектов триазолама (расстройства поведения).
- Галофантрин
Повышение риска желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии типа "пируэт" (" torsades de pointes "). По возможности, следует отменить прием джозамицина. Если отменить одновременный прием лекарственных препаратов невозможно, необходим мониторинг интервала QT и ЭКГ.
- Дизопирамид
Повышение риска развития побочных эффектов дизопирамида: тяжелой гипогликемии, увеличения продолжительности интервала QT и жизнеугрожающих аритмий, в том числе желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходим мониторинг клинических и лабораторных данных, а также регулярный контроль ЭКГ.
- Такролимус
Повышение концентрации в плазме крови такролимуса и креатинина в результате ингибирования метаболизма такролимуса в печени.
- Терфенадин и астемизол
Во время совместного применения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или , может быть увеличен риск развития жизнеугрожающих аритмий.
Применение следующих препаратов совместно с джозамицином требует соблюдения осторожности:
- Карбамазепин
Возможно увеличение концентрации карбамазепина в плазме крови и развитие симптомов передозировки в связи с ингибированием его печеночного метаболизма. Рекомендуется проводить мониторинг состояния пациента и концентрации карбамазепина в плазме крови. Может потребоваться снижение дозы карбамазепина.
- Циклоспорин
Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина и креатинина в плазме крови и повышать риск нефротоксичности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и функцию почек. Доза циклоспорина должна быть скорректирована во время совместного применения с джозамицином, а также после прекращения применения джозамицина.
- Антикоагулянты непрямого действия
Возможно усиление эффекта антикоагулянтов непрямого действия, повышение риска развития кровотечения.
Необходим частый контроль международного нормализованного отношения (МНО). Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антикоагулянтов непрямого действия во время совместного применения с джозамицином, а также в некоторых случаях - после прекращения применения джозамицина.
- Силденафил
Возможно увеличение концентрации силденафила в плазме крови, повышение риска артериальной гипотензии. В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу силденафила.
- Теофиллин и аминофиллин
Следует соблюдать осторожность при совместном применении джозамицина с теофиллином или аминофиллином, т.к. существует риск увеличения концентрации теофиллина в плазме крови, особенно у детей.
- Дигоксин
При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
- Другие антибактериальные препараты
Поскольку бактериостатические антибиотики in vitro могут уменьшать антимикробное действие бактерицидных антибиотиков, их одновременного применения следует избегать. не следует одновременно применять с линкозамидами в связи с возможным взаимным уменьшением эффективности.
Особые указания:При применении практически всех антибактериальных средств, включая , описаны случаи развития псевдомембранозного колита, который может представлять угрозу для жизни. Возможность возникновения данного нежелательного явления следует иметь в виду у пациентов с диареей на фоне или после приема джозамицина. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку диарея, вызванная
Clostridium difficile , может развиться в течение 2 месяцев после окончания курса терапии антибиотиком. В случае возникновения псевдомембранозного колита препарат отменяют и назначают необходимое лечение. Лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника, в данной ситуации противопоказаны.У больных с почечной недостаточностью терапию джозамицином следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов (определение клиренса эндогенного креатинина).
Следует учитывать возможность перекрестной резистентности к различным антибиотикам из группы макролидов: микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотикам, могут быть также резистентны к джозамицину. Данный лекарственный препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль на 5 мл суспензии (или дозы, рассчитанной на 5 кг).
Частные вопросы нарушения международного нормализованного отношения (МНО)
Отмечаются многочисленные случаи увеличения активности антикоагулянтов непрямого действия у пациентов, принимающих антибиотики. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этим достаточно сложно определить значение отдельных факторов - инфекционного заболевания или антибиотика, применяющегося для его терапии, в изменении величины МНО. Тем не менее, следует учитывать возможное влияние ряда антимикробных средств: фторхинолонов, макролидов,
тетрациклинов, ко-тримоксазола и некоторых цефалоспоринов.В данном лекарственном препарате содержится метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (наиболее вероятно замедленного типа).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Не отмечено влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл и 500 мг/5 мл.
Упаковка:Дозировки 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл:
По 15 г гранул во флаконе бесцветного стекла емкостью 100 мл с круговой риской на 60 мл с завинчивающейся пластиковой крышкой с кольцом контроля первого вскрытия и полиэтиленовым стопорным клапаном.
Дозировка 500 мг/5 мл:
По 20 г гранул во флаконе бесцветного стекла емкостью 100 мл с круговой риской на 60 мл с завинчивающейся пластиковой крышкой с кольцом контроля первого вскрытия и полиэтиленовым стопорным клапаном.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению и пластиковым дозировочным шприцем с держателем для шприца помещают в картонную пачку.
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить суспензию при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года. Не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности суспензии 7 дней с момента приготовления.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер:Фармакодинамика
. Джозамицин — антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая облигатные анаэробы. Препарат активен также в отношении микоплазм и хламидий.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Через 45 мин после приема 1 г препарата средняя концентрация джозамицина в плазме крови — 2,4 мг/л.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях и органах: легочной, лимфатической, коже и мягких тканях, в небных миндалинах, органах мочевыделительной системы . Связывание с белками плазмы крови не превышает 15%. Джозамицин метаболизируется в печени и медленно выводится с желчью и в незначительном количестве (≤15%) с мочой.
Показания к применению препарата Вильпрафен
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов ;
- инфекции дыхательных путей;
- стоматологические инфекции;
- инфекции мочеполовой системы .
Применение препарата Вильпрафен
Рекомендуемая доза для взрослых и детей с массой тела 40 кг
составляет 1 г (начальная); затем препарат назначают по 1-2 г в сутки (2-4 таблетки) в 2-3 приема. При тяжелом течении заболеания доза может быть повышена до 3 г.
Рекомендуемая доза для детей старше 5 лет с массой тела ≤40 кг
составляет 40-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов.
При невозможности четкого дозирования препарат для детей применяют в форме суспензии.
Таблетки принимать не разжевывая с небольшим количеством жидкости между приемами пищи.
Продолжительность лечения определяет врач. Согласно рекомендации ВОЗ относительно применения антибиотиков продолжительность лечения стрептококковых инфекций составляет не менее 10 дней.
Противопоказания к применению препарата Вильпрафен
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов, выраженные нарушения функции печени и желчевыводящих путей.
Побочные эффекты препарата Вильпрафен
Со стороны ЖКТ и печени:
потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции:
редко — крапивница.
Особые указания по применению препарата Вильпрафен
В случае развития псевдомембранозного колита препарат необходимо отменить и назначить соответствующую терапию.
У больных с нарушением функции печени и желчевыводящих путей лечение проводят с учетом результатов лабораторных исследований (при терапии длительностью более 15 дней).
Период беременности и кормления грудью
. Несмотря на отсутствие в настоящий момент данных в отношении эмбриотоксического действия джозамицина, применение препарата в период беременности и кормления грудью допустимо в исключительных случаях после оценки соотношения риск/польза терапии.
Применение у детей.
Препарат можно применять у детей в возрасте старше 5 лет. Детям в возрасте до 5 лет, а также при невозможности четкого дозирования препарат назначают в форме суспензии.
Отрицательного влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами
не выявлено.
Взаимодействия препарата Вильпрафен
Поскольку бактериостатические антибиотики, такие как джозамицин и бактерицидные антибиотики, могут взаимодействовать между собой, нужно детально взвешивать необходимость одновременного применения Вильпрафена с указанными антибиотиками.
При одновременном применении с линкомицином возможно снижение эффективности Вильпрафена.
После одновременного применения Вильпрафена и антигистаминных препаратов, которые содержат терфенадин или астемизол, может наблюдаться замедление выведения антигистаминных препаратов, что в свою очередь может вызвать угрожающие для жизни нарушения сердечного ритма.
При совместном применении Вильпрафена с алкалоидами спорыньи следует учитывать возможность развития выраженного вазоконстрикторного эффекта.
Одновременное назначение Вильпрафена и циклоспорина может привести к повышению уровня циклоспорина в плазме крови, что в свою очередь может вызвать нарушение функции почек.
При одновременном применении Вильпрафена и дигоксина возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови.
Передозировка препарата Вильпрафен, симптомы и лечение
Не описана.
Условия хранения препарата Вильпрафен
В защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Список аптек, где можно купить Вильпрафен:
- Санкт-Петербург
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101 мг, полисорбат 80 - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 14 мг, кармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 5 мг, метилцеллюлоза - 0.12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.3846 мг, тальк - 2.0513 мг, титана диоксид - 0.641 мг, алюминия гидроксид - 0.641 мг, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров - 1.15385 мг.
10 шт. - блистеры из алюминия/ПВХ (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в составляет 2.41 мг/л.
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. , тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к и другим антибиотикам группы макролидов.
Дозировка
При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: редко - крапивница.
Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Лекарственное взаимодействие
Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).
При одновременном применении джозамицина с возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.
При одновременном применении джозамицина и возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.
Особые указания
В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
У пациентов с требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Состав
активное вещество:
джозамицин 500 мг,
вспомогательные вещества:
микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрий карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код АТХ:
J01FA07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.
Пороговые значения минимальных подавляющих концентраций для различных микроорганизмов могут варьировать, в том числе географически, поэтому целесообразно ориентироваться на локальную информацию о резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к джозамицину:
грамположительные аэробы: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae
, энтерококки, Rhodococcus equi
, метициллин-чувствительные, метициллин резистентные стафилококки*, Streptococcus spp.
, включая стрептококки группы В, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes
.
грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella,spp. Moraxella spp.
анаэробы: Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospira spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum.
Микроорганизмы с промежуточной резистентностью к джозамицину:
Грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae
.
Анаэробы: Clostridium perfringens
.
Другие: Ureaplasma urealyticum
.
Микроорганизмы, резистентные к джозамицину:
Грамположительные аэробы: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides
.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp
., энтеробактерии, Haemophilus spp., Pseudomonas spp
.
Анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Mycoplasma hominis
.
Джозамицин проявляет активность in vitro
и in vivo
в отношении Toxoplasma gondii.
* К метициллину устойчивы около 30-50 % всех стафилококков. В основном, это характерно для больничных штаммов.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1-4 часа после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,2-0,3 мг/л.
Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, бронхиальном секрете, ушной сере, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты, перитонеальные и альвеолярные макрофаги). Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени (40-50%) с образованием метаболитов, сохраняющих антибактериальную активность. Экскретируется главным образом с желчью (около 90%). Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.
Данных об особенностях фармакокинетики у пациентов пожилого возраста, детей, при нарушениях функции почек нет.
Данные доклинической безопасности
При введении высоких доз (3,0 г/кг/день) беременным мышам и крысам, сообщалось об увеличение смертности и задержки развития плода у мышей.
В исследованиях с применением Джозамицина пропионата во время органогенеза у беременных мышей и крыс, сообщалось о снижении прироста массы тела и увеличение селезёнки (спленомегалия) при использовании высоких доз (2,0 г / кг / день) у мышей.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Тонзиллит (ангина), вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А, с подтвержденной этиологией, в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, в случаях когда они не могут быть использованы.
Острый синусит, в случаях когда невозможно использовать бета-лактамные антибиотики.
Вторичная инфекция при остром бронхите.
Обострение хронического бронхита.
Внебольничная пневмония у следующих пациентов:
- без факторов риска;
- с нетяжелой степенью тяжести;
- без клинических признаков, характерных для пневмококковой этиологии.
В случае подозрения на атипичную пневмонию макролиды показаны вне зависимости от степени тяжести и условий возникновения.
Не угрожающие жизни инфекции кожи: импетиго, инфекционные осложнения дерматозов, эктима, инфекционное воспаление дермы и подкожной клетчатки (в частности, рожа), эритразма.
Инфекция полости рта.
Негонококковые инфекции половых органов.
Профилактика острой ревматической лихорадки при аллергии к бета-лактамным антибиотикам.
Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к джозамицину и другим компонентам препарата;
- гиперчувствительность к другим макролидам;
- тяжелые нарушения функций печени и желчевыводящих путей;
- одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина, цизаприда, пимозида, ивабрадина, колхицина;
- женщинам в период грудного вскармливания, если ребёнок получает цизаприд.
Способ применения и дозы
Таблетки Вильпрафен® являются неделимыми. Препарат следует принимать между приемами пищи. Лечение следует продолжать еще в течение 48 часов после исчезновения симптомов и нормализации температуры тела.
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг
Рекомендуемая суточная доза составляет от 1 до 2 г/сутки, разделенные на 2 приема, в зависимости от массы тела и тяжести инфекции; или 1-2 таблетки утром и вечером.
Дети с массой тела <40 кг:
форма выпуска лекарственного средства не позволяет применять данный препарат у детей с массой тела <40 кг.
Пациенты пожилого возраста
Сведений о необходимости коррекции дозы нет.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с заболеваниями печени концентрация лекарственного средства в плазме может быть повышена. В случаях печеночной недостаточности применение джозамицина не рекомендуется. Если это необходимо, то следует проводить регулярный мониторинг печеночных тестов и, возможно, снижать дозы. Сведений о правилах коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени нет.
Пациенты с нарушением функции почек
Сведений о необходимости коррекции дозы нет. У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек.
Продолжительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.
Тактика пациента при пропуске приема препарата
Если Вы забыли принять Вильпрафен 500 мг таблетки, покрытые оболочкой:
Примите таблетку, как только вспомните. Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать дозу, которую Вы пропустили.
Побочное действие
Нежелательные реакции перечислены согласно системно-органной классификации и частоте их регистрации в соответствии со следующей градацией: очень часто: от ≥1/10, часто: от ≥1/100 до <1/10, нечасто: от ≥1/1000 до <1/100, редко: от ≥1/10 000 до <1/1000, очень редко от <1/10 000, частота неизвестна – невозможно оценить, исходя из имеющихся данных.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, крапивница, отек лица, отёк Квинке, затрудненное дыхание, анафилактоидные и анафилактические реакции, включая шок, сывороточноподобный синдром
Нарушения метаболизма и питания
Частота неизвестна: снижение аппетита.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: пурпура, кожный васкулит.
Желудочно-кишечные нарушения
Частота неизвестна: дискомфорт в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: печёночная дисфункция, желтуха, увеличение щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, холестатический гепатит, цитолитический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: эритематозная или макуло-папулезная сыпь, буллезный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов. Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Передозировка
Передозировка джозамицина может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта, таким как тошнота и диарея, требующим надлежащего лечения. В случае передозировки следует предполагать возникновение других симптомов, описанных в разделе «Побочное действие».
Лечение
: симптоматическое
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказаны сочетания джозамицина и препаратов, перечисленных ниже:
эрготамин и дигидроэрготамин: возможно развитие эрготизма с риском некроза конечностей (в результате замедления экскреции эрготамина / дигидроэрготамина);
цизаприд: повышен риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию;
пимозид: повышен риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию;
ивабрадин: повышение концентрации ивабрадина в плазме с развитием нежелательных побочных эффектов (вследствие замедления метаболизма ивабрадина джозамицином);
колхицин: повышен риск развития побочных эффектов колхицина вплоть до летального исхода.
Не рекомендованы сочетания джозамицина и препаратов, перечисленных ниже:
эбастин: повышен риск развития желудочковой аритмии у предрасположенных лиц (врождённый синдром удлиненного интервала QT);
алкалоиды спорыньи дофаминергического действия (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид): повышение уровня бромокриптина, каберголина, лизурида, перголида в плазме с возможным увеличением их активности или с появлением симптомов передозировки. Джозамицин может усилить действие бромокриптина мезилата и вызвать сонливость, головокружение, атаксию и другие побочные эффекты;
триазолам: в отдельных случаях сообщалось о нежелательных явлениях (расстройства поведения). Джозамицин может увеличить активность триазолама, проявлением чего может быть сонливость. Рекомендуется временное прекращение лечения триазоламом;
галофантрин: повышен риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую
тахикардию. Если это возможно, следует прервать приём макролида. Если совместный прием необходим, лечение следует проводить после предварительного контроля интервала QT с учётом результатов мониторинга ЭКГ;
дизопирамид: риск увеличения побочных эффектов дизопирамида: тяжелая гипогликемия, удлинение интервала QT и тяжелые желудочковые аритмии, включая аритмии типа «пируэт». Если совместный прием неооходим, лечение следует проводить в сочетании с регулярными клиническими, биологическими и электрокардиографическими наблюдениями;
такролимус: повышение концентрации такролимуса в крови, креатининемия (вследствие замедления метаболического превращения такролимуса джозамицином), увеличение риска нефротоксичности. Если совместный прием необходим, следует регулярно контролировать концентрацию такролимуса в плазме;
антигистаминные препараты, содержащие астемизол и терфенадин: риск развития относительной передозировки ввиду изменения джозамицином метаболизма антигистаминных лекарственных средств, содержащих терфенадин и астемизол, риск развития жизнеугрожающих аритмий.
Сочетания джозамицина и препаратов, перечисленных ниже, требующие особых мер предосторожности:
карбамазепин: увеличение концентрации карбамазепина в плазме с симптомами передозировки в результате снижения его метаболизма в печени. Лечение проводится под клиническим наблюдением в сочетании с контролем концентраций карбамазепина в плазме и уменьшением его дозы при необходимости;
циклоспорин: повышение уровня циклоспорина в крови и креатининемия, увеличение риска нефротокисчности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и проводить коррекцию дозы циклоспорина во время и после окончания приёма макролида;
пероральные антикоагулянты: усиление действия пероральных антикоагулянтов (антагонистов витамина К, включая варфарин). Прием джозамицина приводит к снижению синтеза витамина К кишечными бактериями. В случае возникновения кровотечения, следует прекратить применение джозамицина и/или пероральных антикоагулянтов и ввести препарат витамина К в зависимости от тяжести кровотечения и степени коагулопатии на основе показателей протромбинового индекса/МНО;
силденафил: увеличение концентрации силденафила в плазме с риском развития гипотонии. В случае одновременного приёма с джозамицином, в начале курса лечения назначать минимальные дозы силденафила;
ксантины: некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. В случае появления признаков токсичности, индуцированной теофиллином, дозы теофиллина должны быть скорректированы соответствующим образом, под контролем его концентрации в сыворотке крови.
Особые случаи изменения МНО:
Выявлены множественные случаи усиления действия антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. В случае, если инфекционный или воспалительный процесс приобретает выраженный характер, возраст и общее состояние пациента представляют собой факторы риска изменения МНО. На этом фоне сложно точно установить вызвано ли такое изменение инфекционным заболеванием или сопутствующей терапией. Тем не менее, изменение МНО может возникать при приёме некоторых групп антибиотиков: фторхинолонов, макролидов, циклинов, ко-тримоксазола и некоторых цефалоспоринов.
Меры предосторожности
У пациентов с заболеваниями печени может быть высокой концентрация лекарственного средства в плазме.
В случаях печёночной недостаточности применение джозамицина не рекомендуется.
Если это необходимо, то следует проводить регулярный мониторинг печёночных тестов и, возможно, снижать дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек.
Одновременный приём джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, не рекомендуется, поскольку при этом замедляется выведение этих препаратов, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
У пациентов с гиперчувствительностью к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов, приём препарата противопоказан.
Не рекомендован совместный приём джозамицина с эбастином, алкалоидами спорыньи допаминергического действия (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), триазоламом, галофантрином, дизопирамидом, такролимусом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
В случае стойкой тяжёлой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита. Заболевание может развиваться во время или после лечения джозамицином. В этой ситуации немедленно должны быть начаты адекватные терапевтические меры. При этом противопоказаны препараты, которые ингибируют перистальтику кишечника
Хотя на сегодняшний день сообщения такого рода отсутствуют, не исключено, что лечение, особенно длительное, джозамицином, как и другими антибиотиками группы макролидов, может привести к росту устойчивых бактериальных и грибковых штаммов, в этом случае лечение должно быть прекращено и начата соответствующая терапия.
Следует учитывать возможность перекрёстной устойчивости микроорганизмов к различным антибиотикам из группы макролидов.
Микроорганизмы, устойчивые к родственным по механизму действия (линкосамиды, стрептограмины) антибактериальным препаратам, могут также быть устойчивы к джозамицину (MLSb фенотип устойчивости, точечные мутации).
Кроме того, Вильпрафен содержит вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза , метилцеллюлоза , полисорбат 80 , кремнезем коллоидный безводный , натрия карбоксиметилцеллюлоза , магния стеарат , тальк , титана диоксид (Е171) , макрогол 6000 , поли(этакрилатметилметакрилат)-30% , алюминия гидроксид .
Форма выпуска
Выпускается препарат в форме покрытых оболочкой таблеток. В контурной ячейковой упаковке содержится 10 таких таблеток. Упаковка вкладывается в картонную пачку. Сколько таблеток в упаковке, столько и в пачке.
Также препарат выпускается в форме суспензии. Содержится во флаконах из темного стекла, по 100 мл во флаконе. В комплект входит мерный стаканчик. Суспензия во флакончике содержатся в картонной коробке.
Выпускаются также свечи с данным действующим веществом.
Фармакологическое действие
Средство является , который относится к группе макролидов. На организм оказывает бактериостатическое воздействие, которое производится вследствие ингибирования бактериями синтеза белка. Если в очаге воспалительного процесса отмечается высокая концентрация препарата, он оказывает выраженное бактерицидное воздействие.
Высокая активность действующего вещества отмечается по отношению к ряду внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia pneumonuae , Chlamydia trachomatis , Мycoplasma hominis , Mycoplasma pneumoniae , Legionella pneumophila , Ureaplasma urealyticum . Также препарат воздействует на грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pyogene s , Staphylococcus aureus , Corynebacterium diphtheriae , Streptococcus pneumoniae (pneumococcus) . Отмечается влияние на грамотрицательные аэробные бактерии Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae , Bordetella pertussis , Neisseria meningitidis , а также на некоторые анаэробные бактерии Peptostreptococcus , Clostridium perfringens , Peptococcus .
Отмечается активность Вильпрафена по отношению к Treponema pallidum .
Фармакодинамика и фармакокинетика
После перорального приема отмечается быстрая абсорбция вещества из ЖКТ. Наибольшая концентрация средства достигается спустя 1-2 часа после приема внутрь. По прошествии 45 минут после приема средства в дозе 1 г в среднем концентрация джозамицина в плазме крови равна 2.41 мг/л.
Активное вещество связывается с белками крови не более, чем на 15%. Если препарат принимать с интервалом в 12 часов, в тканях сохраняется достаточная концентрация джозамицина на протяжении суток. Через 2-4 дня достигается равновесие его содержания.
Джозамицин способен легко проникать через мембраны. Он накапливается в лимфатической, легочной ткани, в небных миндалинах, в мочевыделительных органах, а также в мягких тканях.
Наиболее высокая концентрация препарата наблюдается в миндалинах, слюне, легких, поте, слезной жидкости.
В печени происходит биотрансформация джозамицина, вследствие чего он превращается в менее активные метаболиты.
Из организма в основном выводится с желчью, с мочой выделяется меньше 20% вещества.
Показания к применению
Прежде чем начинать лечение, следует обязательно посоветоваться с врачом и прочитать аннотацию, где описано, от чего таблетки.
Показания к применению следующие:
- Инфекционные заболевания, провоцирующие воспалительные процессы, которые были вызваны микроорганизмами с высокой чувствительностью к препарату.
- Инфекционные болезни ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (применяется при , синусите , среднем отите ).
- Инфекции нижних дыхательных путей (при пневмонии , остром , бронхопневмонии ).
- Инфекции ротовой полости (при болезнях пародонта , гингивите ).
- Инфекции кожных покровов и мягких тканей (при фурункулах , пиодермии , и др.)
- Инфекции мочеполовых органов (при , при , гонорее , и др.)
- Применяется при лечении дифтерии дополнительно к терапии дифтерийным антитоксином.
- Людям с повышенной чувствительности к пенициллину назначается при .
Противопоказания
Нельзя принимать средство в следующих случаях:
- при гиперчувствительности к антибиотикам макролидам ;
- при тяжелых нарушениях в функциях печени.
Побочные действия
Отмечаются следующие побочные действия при лечении этом средством:
- В функциях пищеварительной системы: редко отмечаются проявления тошноты, рвоты, . При тяжелой стойкой диарее может развиваться тяжелый псевдомембранозный колит вследствие влияния на организм антибиотиков.
- Редко развиваются реакции гиперчувствительности: очень редко отмечаются аллергические реакции на кожных покровах.
- В функциях печени и желчевыводящих путей: иногда отмечается транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, что может сопровождаться нарушением оттока желчи, последующей желтухой .
- Редко отмечаются дозозависимые нарушения слуха.
Инструкция по применению Вильпрафена (Способ и дозировка)
Антибиотик принимается следующим способом. Взрослые и подростки, которым уже исполнилось 14 лет, принимают по 1-2 г препарата в два-три приема. Начинать рекомендуется с дозы 1 г.
При лечении хламидиоза следует принимать по 500 мг дважды в сутки на протяжении 12-14 дней. Терапия розацеа предусматривает прием 1000 мг препарат, который следует разделить на два приема в день. Лечение продолжается 10 дней.
Дозировку, в которой следует употреблять таблетки при ряде других заболеваний, определяет только лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей течения заболевания. Но в основном курс лечения продолжается не менее 10 дней.
Инструкция на Вильпрафен Солютаб предусматривает, что препарат можно принимать по-разному: можно принять таблетку, запивая ее водой, или перед тем растворить в 20 мл воды. Суспензию, которая образовалась после растворения таблетки, нужно очень тщательно перемешать.
Таблетки Вильпрафен нужно проглатывать целиком. Часто пациенты интересуются, как принимать, до или после еды. В инструкции указано, что таблетки необходимо проглатывать между основными приемами пищи.
Передозировка
На сегодняшний день нет данных о передозировке и симптомах отравления препаратом. Если происходит передозировка, возможно возникновение тех признаков, которые описаны как побочные действия препарата.
Взаимодействие
Говоря о взаимодействии с другими препаратами, следует учитывать, что Вильпрафен – это антибиотик. Перед применением любого лекарственного средства следует обязательно определять, антибиотик это, или нет.
Если Вильпрафен назначается одновременно с антигистаминными препаратами, в которых содержится или астемизол , иногда замедляется процесс выведения этих веществ, что в итоге ведет к проявлению сердечных , опасных для жизни.
При одновременном назначении Вильпрафена с алкалоидами спорыньи может усиливаться вазоконстрикция. Поэтому в таком случае нужен тщательный контроль над состоянием больного.
Одновременный прием джозамицина и провоцирует подъем уровня циклоспорина в плазме крови. Также в крови отмечается нефротоксическая концентрация циклоспорина. При таком лечении необходимо обеспечивать постоянный контроль концентрации в плазме циклоспорина.
Если одновременно принимать Вильпрафен и , может повышатья уровень дигоксина в плазме крови.
При приеме Вильпрафена с гормональными противозачаточными средствами может снижаться эффект последних. В такой ситуации рекомендуется применение дополнительных негормональных контрацептивов.
Условия продажи
Реализуется только по рецепту врача.
Условия хранения
Относится к списку Б. Следует хранить ЛС в темном месте, при температуре не более 25°C. Препарат нужно беречь от детей.
Срок годности
Вильпрафен можно хранить 4 года.
Особые указания
Людям, страдающим почечной недостаточностью , нужно при лечении учитывать результаты лабораторных тестов.
Необходимо учитывать возможность устойчивости к разным антибиотикам макролидам.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Вильпрафена 500 мг, имеющие такое же действующее вещество, в аптеках не реализуются. Чем можно заменить этот препарат, должен определять только врач. Заменитель подбирается с учетом индивидуальных особенностей течения болезни.
Аналогами препарата считаются препараты, которые относятся к группе макролидов. К этой группе относится эритромицин , кларитромицин , азитромицин , рокситромицин , спирамицин . Цена аналогов может быть как выше, так и ниже, чем стоимость Вильпрафена. Аналоги Вильпрафен Солютаб аналогичные.
Часто пациенты интересуются, чем Вильпрафен отличается от Вильпрафен Солютаб . В чем разница этих препаратов, объясняется их формой выпуска. Вильпрафен – это обычные таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Вильпрафен Солютаб – это растворимые таблетки, которые имеют сладкий вкус и фруктовый аромат. Их можно принимать как в виде таблеток, так и в виде суспензии.
Синонимы
Джозамицин .
Детям
Вильпрафен детям в возрасте до 14 лет используется в виде суспензии. Вильпрафен 1000 мг Солютаб может растворяться в воде для приготовления суспензии. Если лечение препаратом назначается детям, дозировка следующая: 30-50 мг на 1 кг массы тела разделяется на три приема. Суспензия для детей до трехмесячного возраста дозируется соответственно с точным весом ребенка. Отчего таблетки используются, и стоит ли их применять для лечения, следует узнавать у врача.
С алкоголем
Если совмещается алкоголь и Вильпрафен, то вследствие этого у человека могут наблюдаться разнообразные нарушения в работе пищеварительной системы. Алкоголь и антибиотики при совмещении могут спровоцировать проявление гепатотоксического влияния. Кроме того, такое совмещение может стать пусковым фактором для развития цирроза печени. Даже одноразово не стоит совмещать Вильпрафен и спиртное, так как при употреблении вместе с алкоголем отзывы свидетельствуют, что самочувствие человека может ухудшиться.
С антибиотиками
Не следует назначать джозамицин одновременно с бактериостатическими антибиотиками, так как может уменьшаться их бактерицидный эффект.
Нельзя совмещать Вильпрафен с , так как уменьшается эффективность обеих препаратов.
При беременности и лактации
Вильпрафен 500 мг и Вильпрафен Солютаб при беременности, а также при лактации может назначаться после того, как врач тщательно оценивает риск и преимущества такого лечения. Врач взвешивает, какие последствия возможны после применения этого препарата, и только тогда назначает курс лечения. Во время беременности Вильпрафен может применяться для лечения хламидиоза. Однако если в процессе такого лечения отмечаются побочные действия при беременности, о которых говорит инструкция, необходимо прекратить лечение. Оценивая прием Вильпрафена при беременности, отзывы будущие мамы оставляют разные: от положительных до тех, где речь идет о появлении побочных эффектов.