Каптоприл действие и противопоказания. Каптоприл от давления — как принимать таблетки

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: C09AA01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит каптоприла в пересчете на 100 % вещество25мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которомууменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление(постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах;повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию .

Фармакокинетика. При применении внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Проходит через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при . Экскретируется преимущественно почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.
сердечная недостаточность. Каптоприл назначают для лечения со снижением систолической функции желудочков, а также в комбинации с диуретиками и, при необходимости, cдигиталисом и бета-блокаторами.
инфаркт миокарда: для кратковременного (4 недели) лечения возможно назначение каптоприла на протяжении 24 часов после перенесенного инфаркта миокарда пациентам со стабильным состоянием;
для длительной профилактики симптоматической сердечной недостаточности препарат показан пациентам с клинически стабильным состоянием с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %). Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I-го типа, которая проявляется макропротеинурией.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Каптоприлпринимают внутрь до, во время илипосле приема пищи. Следует принимать препарат регулярно, в одно и то же время каждый день. Если пропущен прием таблетки, ее следует принять как можно раньше; однако если осталось несколько часов до приема следующей дозы, то следующую дозу рекомендуется принять согласно расписанию и пропустить прием пропущенной дозы. Не следует принимать 2 дозы каптоприла одновременно.

Артериальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза каптоприла составляет по 12,5-25 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели лечения можно проводить титрование дозы, в зависимости от достигнутого артериального давления, до 100-150 мг в сутки, разделеннойна 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования 1 раз в сутки можно применять, когда добавляется такой сопутствующий антигипертензивный препарат, как тиазидный диуретик.

Пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью) терапию желательно начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начало такого лечения следует проводить под тщательным медицинским контролем с последующим приемом препарата 2 раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличивать до 50 мг или 100 мг в 1 или 2 приема.

Сердечная недостаточность. Начальная доза - 6,25-12,5 мг 2 или 3 раза в сутки. Титрование до поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) следует осуществлять на основании реакции пациента (данные объективного обследования и переносимости препарата) в ответ на лечение. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами минимум 1 раз в 2 недели, с целью оценки реакции пациента в ответ на лечение. Максимальная суточная доза составляет 150 мг, разделенная на 2 приема.

Инфаркт миокарда. Кратковременное лечение. Назначение препарата в первые 24 часа после инфаркта миокарда проводят по следующей схеме: начальная доза составляет 6,25 мг, через 2 часа назначают 12,5 мг и через 12 часов принимают еще 25 мг каптоприла. Со следующего дня в течение 4 недель каптоприл следует принимать в дозе 100 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В конце 4-недельного лечения следует сделать повторную оценку состояния пациента для принятия решения о лечении на этапе после перенесенного инфаркта миокарда.

Длительное лечение. Если прием каптоприла не начался в течение первых 24 часов стадии острого инфаркта миокарда, рекомендуется начинать лечение в период между 3-им и 16-ым днями после инфаркта, с момента, когда обеспечены необходимые условия лечения (стабильная гемодинамика и лечение любой остаточной ишемии). Лечение следует начинать в больнице под строгим контролем (в частности, артериального давления) до момента достижения дозы 75 мг в сутки. Начальная доза препарата должна быть низкой (см. раздел «Особенности применения»), в частности, если у пациента нормальное или низкое давление в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем перейти на дозу 12,5 мг 3 раза в сутки на протяжении 2-х дней, затем - на дозу 25 мг 3 раза в сутки при отсутствии побочных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиозащиты на протяжении длительного лечения составляет 75-150 мг ежедневно, которую разделяют на 2 или 3 приема. В случае симптоматической гипотензии, как и при сердечной недостаточности, дозу диуретиков и/или других сосудорасширяющих препаратов можно уменьшить для достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости дозу каптоприла можно регулировать в зависимости от клинической реакции пациента. Каптоприл можно применять в комбинации с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатияу пациентов с сахарным диабетом I-го типа. Каптоприл применяют в дозе 75-100 мг в сутки в 2 приема. При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами.

Нарушение функции почек. Поскольку каптоприл в основном выводится почками, то при нарушении функции почек следует либо снизить дозу препарата, либоувеличить интервал между его приемом. В случае, когда требуется сопутствующая терапия диуретиками, следует отдать предпочтение петлевым диуретикам (фуросемид), а не тиазидным.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Начальная суточная доза(мг) Максимальная суточная доза (мг)

>40 25-50 150

<10 6,25 37,5

Дети. Эффективность и безопасность применения каптоприла детям изучена недостаточно. Применять каптоприл детям следует подтщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза - 0,3 мг/кг массы тела. Для особых групп пациентов (детям с почечной недостаточностью, недоношенным новорожденным, новорожденным и младенцам в связи с незрелостью мочевыделительной системы) начальная доза должна составлять 0,15 мг/кг массы тела. Обычно каптоприл назначают детям 3 раза в день, но интервал между введением нужно подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на введение препарата.

Пациенты пожилого возраста. Как и при лечении другими антигипертензивными препаратами, необходимо начинать терапию каптоприлом с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки, поскольку у пожилых пациентов возможно нарушение как функции почек, так и функции других органов и систем. Дозу следует титровать в зависимости от реакции артериального давления на препарат, при этом назначать такую минимальную дозу, которая может адекватно контролировать давление.

Особенности применения:

Артериальная гипотензия. Редко возможно возникновение артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией, у которых наблюдается уменьшенный объем крови и/или снижение количества натрия вследствие терапии диуретиками, ограниченного употребления пищевой соли, а также вследствие , или . Перед назначением ингибиторов АПФ следует откорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК), а также решить вопрос о назначении самой низкой эффективной оптимальной дозы препарата.

Пациенты с сердечной недостаточностьютакже находятся в группе риска возникновения симптоматической гипотензии при применении ингибиторов АПФ. Поэтому данным пациентам рекомендуется назначать каптоприл с болеенизкой начальной дозы. Повышение дозы ингибиторов АПФ и диуретиков следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с цереброваскулярной и ишемической болезнью сердца повышает риск возникновения инфаркта миокарда и . В случае возникновения гипотонии пациенту необходимо придать горизонтальное положение (положить на спину), а при необходимости - увеличить ОЦК за счет введения 0,9 % раствора натрия хлорида.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск возникновения гипотонии и почечной недостаточности, когда пациенты с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом единственной почки принимают ингибиторы АПФ. В данном случае возможно прекращение функции почек с незначительными колебаниями показателя уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому таким пациентам рекомендуется начинать лечение с малых доз каптоприла и под тщательным наблюдением врача, а во время лечения проводить титрование дозы и постоянно следить за функцией почек.

Нарушение функции почек. Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 40 мл/мин) требуют индивидуального подбора дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Во время приема каптоприла таким пациентам следует постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Ангионевротический отек. Редко при лечении ингибиторами АПФ, в частности на протяжении первых недель лечения, возможно развитие ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, гортани и/или голосовой щели. Однако чрезвычайно редко ангионевротический отек может развиваться вследствие длительного лечения ингибиторами АПФ. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение. Ангиневротический отек языка, голосовой щели и/или гортани может быть смертельным, поэтому нужно немедленно провести неотложное купирование таких реакций с дальнейшей госпитализацией и наблюдением не менее 12-24 часов до полного исчезновения симптомов.

Кашель. Были сообщения о возникновении кашля во время лечения ингибиторами АПФ. характеризовался как непрерывный, сухой, непродуктивный, который прекращается после отмены терапии.

Печеночная недостаточность. Ингибиторы АПФ в редких случаях ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи, прогрессирует до внезапного некротического и иногда приводит к летальному исходу. Механизм развития этого синдрома остается неясным. Поэтому если во время лечения ингибиторами АПФ возникает желтуха или повышение ферментов печени, то лечение следует немедленно прекратить и тщательно следить за состоянием пациента.

Гиперкалиемия. Риск возникновения повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у тех, кто одновременно принимает калийсберегающие диуретики, добавки с калием или заменители соли, содержащие калий или другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию (например гепарин). Если одновременный прием вышеупомянутых препаратов считается необходимым, рекомендуется регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови.

Стеноз аорты или митрального клапана/гипертрофическая . Ингибиторы АПФ следует принимать с осторожностью пациентам со стенозом аорты или митрального клапана и обструкцией выводного тракта левого желудочка. Необходимо избегать приема каптоприла при развитии и значительных гемодинамических нарушений.

Нейтропения/агранулоцитоз. Были сообщения о возникновении нейтропении/агранулоцитоза, и у пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других отягощающих факторов возникает редко. Каптоприл следует осторожно применять пациентам с поражением сосудов при коллагенозах (например , ), с сопутствующей терапией антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом или при комбинации этих факторов, особенно если уже есть нарушение функции почек. У некоторых из таких пациентов может развиться серьезная инфекция, которая иногда не реагирует на интенсивную терапию антибиотиками. Если таким пациентам применяют каптоприл, то рекомендуется проводить контроль количества лейкоцитов в крови и проверять развернутую формулу крови до начала лечения, через каждые 2 недели в течение первых 3-х месяцев лечения и периодически после этого. Для пациентов следует провести инструктаж относительно необходимости немедленного сообщения врачу о любых признаках инфекции (например о воспаление горла, лихорадке) и последующего анализа крови с развернутой лейкоцитарной формулой. Каптоприл и другой сопутствующий препарат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») следует немедленно отменить, если обнаружена или подозревается нейтропения (нейтрофилов менее 1000/мм3).

У большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема каптоприла.

Со стороны пищеварительного тракта: , рвота, раздражение желудка, боль в животе, диарея, сухость во рту, /появление афтозных язв, .

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, включая желтуху, гепатит, в том числе некротизирующий гепатит, повышение уровня ферментов печени и билирубина. обычно проходит после прекращения лечения каптоприлом.

Неврологические расстройства: нарушение вкуса, сонливость, цереброваскулярные проявления, включая инсульт и потерю сознания.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: , нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (в частности у пациентов с нарушением функции почек), анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, лимфаденопатия, .

Со стороны иммунной системы: аутоиммунные заболевания и/или положительный тест на антинуклеарные антитела.

Нарушения метаболизма и процесса пищеварения: , ацидоз, .

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, ангионевротический отек (см. раздел «Особенности применения»), синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, фоточувствительность, пемфигоидные реакции и эксфолиативный .

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: , .

Со стороны мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, полиурию, олигурию и частое мочеиспускание, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, .

Общие нарушения: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость, лихорадка.

Со стороны лабораторных показателей: протеинурия, гиперкалиемия, (чаще всего наблюдается при соблюдении бессолевой диеты с одновременным приемом диуретиков), повышенный уровень мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, а также снижение уровня гемоглобина, гематокрита и повышение скорости оседания эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения, повышенный титр антинуклеарных антител. Каптоприл может вызывать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием. Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. При одновременном назначении по причинеимеющейсягипокалиемииих следует применять с большой осторожностью и с частым мониторингом концентрации калия в сыворотке крови.

Диуретики(тиазидные или петлевые диуретики). Предыдущее лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению ОЦК и повышениюриска развития значительной гипотонии (см. раздел «Особенности применения»). Гипотонический эффект можно уменьшить путем отмены приема диуретика, увеличения потребления соли и жидкости или начав терапию с низкой дозы каптоприла. Однако не выявлено ни одногоклинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом или фуросемидом.

Другие антигипертензивные препараты. Одновременный прием каптоприла с другими антигипертензивными препаратами (например бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия) является безопасным, и сопутствующий прием таких препаратов может повысить гипотензивный эффект каптоприла. Следует с осторожностью проводить лечение нитроглицерином, другими нитратами или другими сосудосуживающими препаратами.

Лечение острого инфаркта миокарда. Каптоприл можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами пациентам с инфарктом миокарда.

Литий. Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может привести к временномуповышениюуровня лития в сыворотке крови и интоксикации литием. Сопутствующий прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и увеличить риск интоксикации литием. Поэтому не рекомендуется одновременный прием каптоприла с литием. Если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики. Сопутствующий прием определенных трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. раздел «Особенности применения»). Может иметь место постуральная гипотензия.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические или иммуносупрессивные препараты. Одновременное их применение с ингибиторами АПФ может привести к повышению риска лейкопении, особенно когда последние применялись в дозах, превышающихрекомендуемые.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Описано, что ингибиторы АПФ и НПВП оказывают дополнительное влияние на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может вызвать нарушение функции почек. Обычно этот эффект является обратимым. Редко может иметь место острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов. Длительное введение НПВП может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики. Могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, поэтому следует тщательно наблюдать за показателями артериального давления у пациента.

Антидиабетические препараты. Ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать антигликемический эффект инсулина и других пероральных антидиабетических препаратов (сульфонилмочевины) у пациентов, больных сахарным диабетом. Такой эффект встречается очень редко, но при его возникновении появляется необходимость снижения дозы антидиабетическихпрепаратовпри одновременном лечении ингибиторами АПФ.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу, к любому вспомогательному веществу или к другим ингибиторам АПФ;
отек Квинке (в том числе в анамнезе, после применения ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический);
двусторонний стеноз почечных артерий, который влияет на гемодинамику, или стеноз артерии единственной почки, который является существенным для гемодинамики;
порфирия;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
ІІ иІІІ триместр беременности или кормление грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ингибиторы АПФ не рекомендуется принимать в I триместре беременности, а во II-III триместрах препараты данной группы противопоказаны, поскольку возможно токсическое влияние на плод (снижение функции почек плода, замедление окостенения костей черепа, возникновение олигогидрамниона), а у новорожденных может наблюдаться почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Если применение ингибитора АПФ произошло во ІІ триместре беременности, рекомендуется провести функции почек и черепа. Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно контролировать на предмет артериальной гипотензии (см. также раздел «Противопоказания»).

В случае планирования беременности или когда беременность подтверждена, пациентов необходимо немедленно перевести на альтернативное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности.

Каптоприл противопоказан в период кормления грудью.

Эффективность и безопасность каптоприла для детей изучена недостаточно. Применять каптоприл детям нужно под тщательным наблюдением врача.

Передозировка:

Проявляется выраженной артериальной гипотензией с возможным развитием шока, ступора, брадикардией, электролитным дисбалансом и почечной недостаточностью.

Лечение. Для предупреждения всасывания большой дозы каптоприла нужно как можно быстрее промыть желудок, дать сорбенты и сульфат натрия в течение 30 минут после приема каптоприла. В случае возникновения симптомов артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и немедленно провести коррекцию объема плазмы и солевого баланса.

Возможно применение ангиотензина ІІ. Брадикардию или чрезмерные вагальные реакции следует лечить путем введения атропина. Следует рассматривать вариант применения кардиостимулятора. Эффективен гемодиализ.

Условия хранения:

Срок годности 3 года. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Универсальным лекарственным средством в качестве неотложной скорой помощи при скачках давления является Каптоприл. Инструкция по применению лекарства содержит всю необходимые сведения для проведения терапии. Регулярный прием средства снижает риск развития инфаркта и инсульта. Препарат также является профилактическим средством онкологических заболеваний. Но перед приемом следует понять, препарат повышает или понижает давление и как правильно его использовать.

Виды лекарства и их название, особенности состава и формы выпуска

В продаже встречается большое количество разновидностей препарата. По сути, они являются идентичными друг друга, но каждый производитель Каптоприла должен свой выпускаемый продукт регистрировать под оригинальным названием, поэтому отличие заключается в дополнительной приставке к наименованию лекарственного средства.

Наиболее часто встречающиеся приставки к названию лекарства: Каптоприл Сандоз; Н; Акри; Фармлэнд; СТИ; ФПО; Софарма; Веро; УБФ; Штада; Акос.

Все препараты имеют одинаковое действующее вещество, поэтому любое из перечисленных средств быстро понижает давление, и уменьшает пульс. Полную информацию о каждом виде лекарства, реализуемом на российском рынке можно получить в специальном медицинском справочнике Видаль, а также в ежегодно издаваемом издании Регистра лекарственных средств России (РЛС).

Состав

Согласно общепринятой таблице Международных Непатентованных Наименований (МНН) активное действующее вещество носит название Каптоприл, а на латинском языке Captoprilum, что и дало общее наименование лекарству на его основе.

В качестве дополнительных компонентов может быть лактоза, кукурузный крахмал, касторовое масло и другое. Но каждый вид лекарства может незначительно отличаться, так как производитель может дополнять препарат на свое усмотрение. Поэтому перед приемом таблеток Каптоприл от давления необходимо тщательно изучить аннотацию к применению, а также учесть возможные побочные действия.

Форма выпуска лекарства

Средство выпускается в виде капсул или таблеток белого цвета с риской или фаской. Но существуют разные разновидности Каптоприла, исходя дозировки. Это позволяет правильно рассчитать норму лекарства, исходя степени развития гипертонии.

В продаже можно встретить дозировку препарата по 6,25мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Наиболее популярная суточная норма препарата при повышенном уровне АД являются таблетки Каптоприла по 25 мг и 50 мг. Меньшая дозировка лекарства назначается при незначительном и нерегулярном повышении давления, а высшая – в случае экстренной помощи, исходя индивидуальных особенностей пациента.

Расшифровка рецепта

При назначении препарата для регулярного снижения показателей АД врач выписывает рецепт на Каптоприл, где на латыни указаны все необходимые данные о лекарстве и суточной дозировке. Приобрести препарат в свободной продаже не удастся, так как при бесконтрольном приеме наступает отравление Каптоприлом.

Наглядно рецепт лекарства выглядит следующим образом:

Rp: Tab. Captopril 0,05 или 0,025 № 30;
S. Принимать 3 раза в день по 1/2 – 2 таблетки под язык для быстрого снижения АД.

Первая строка указывает на форму препарата и необходимую дозировку, то есть таблетки Каптоприл по 50 мг или 25 мг, а после обозначения № прописывается количество в упаковке, которое необходимо отпустить человеку, предъявившему данный рецепт. Второй строкой прописывается информация, где определена суточная норма Каптоприла, а также способ применения, то есть глотать таблетку целиком или рассасывать.

От чего эффективен Каптоприл

Таблетки Каптоприл снижает показатели кровяного давления, а также снимают нагрузку с сердечной мышцы. Поэтому их назначают при гипертензии, патологий сердца, инсулинозависимом диабете и нефропатии.

Действие Каптоприла состоит в том, что он влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему в организме, которая провоцирует скачки кровяного давления. РААС представляет собой своеобразную цепь определенных веществ, которые последовательно выделяются друг за другом, то есть предыдущий компонент стимулирует образование последующего. Конечным производным является гормон коры надпочечников – альдостерон. Именно этот компонент стимулирует сужение стенок сосудов, а также усиливает кровоток, что приводит к повышению показателя АД.

При повышенном давлении препарат Каптоприл снижает скорость преобразования ангиотензина 1 в олигопептидный гормон 2, в результате чего стенки сосудов расширяются, и уменьшается давление кровотока на стенки. Вследствие этого показатели АД приходят в норму.

Каптоприл относится к фармакологической группе ингибиторов АПФ, исходя принципа своего действия. Специалисты утверждают, что препарат также подходит для комплексного лечения гипертензии. Преимуществом Каптоприла является то, что он не накапливает жидкость в клетках и поэтому не вызывает отечность тканей, как при приеме других аналогичных средств.

Показания для приема

Специалисты утверждают, что Каптоприл эффективен в качестве экстренной помощи при гипертоническом кризе, когда показатели АД находятся на критической отметке более 160/100 мм рт. ст. Лекарство позволяет купировать дальнейшее ухудшение ситуации.

Помимо этого, показанием Каптоприла является наличие следующих патологий:

гипертоническая болезнь;
диффузное поражение соединительной ткани или системная красная волчанка;
инсулинозависимый диабет и нефропатия;
сердечная недостаточность застойного типа.

Иногда показаниями к применению препарата является восстановление пациента после перенесенного инфаркта, но при условии удовлетворительного состояния больного для нормализации работы левого желудочка сердца.

Правила применения Каптоприла

Прием препарата проводится исходя терапии заболевания. Поэтому, чтобы понять, как его правильно использовать и нужно ли разжевывать таблетку или пить целиком, а также как часто принимать и какое количество допустимо следует изучить изложенные рекомендации в аннотации к средству.

Инструкция по применению средства Каптоприл заключается в том, что таблетку следует, проглатывать целиком, не повреждая верхнюю оболочку и не разжевывая. Затем лекарство нужно запить большим количеством воды как минимум 100-150 мл.

Важно! В каждом конкретном случае дозировку Каптоприла назначает лечащий врач, изучив все индивидуальные особенности пациента.

Сначала применять от давления Каптоприл следует минимальной фасовкой по 6,25 мг или 1,25 мг. Но при этом каждые 30 минут рекомендуется измерять уровень АД на протяжении первых 3 часов. Это мера необходима для того, чтобы определить реакцию организма на препарат и его эффективность действия, исходя конкретного человека. Увеличивая дозу лекарства со временем, замер давления проводится уже с периодичностью 1 раз в час.

Максимальное употребление Каптоприла-АКОС или любого другого вида средства должно составлять 300 мг в течение 24 часов. В случае превышения дозировки препарата уровень кровяного давления снижаться дальше не будет, но при этом обостряются побочные эффекты на фоне интоксикации лекарством.

Препарат Каптоприл начинает действовать через 1 час при приеме внутрь.

При гипертензии

Начальная доза препарата при гипертонии составляет 25 мг, при этом принимать можно раз в день. Но также допускается прием таблеток по 12,5 мг дважды на протяжении 24 часов. Если применение Каптоприла не дает стойкий эффект, то возможно применение комплексной терапии.

При диагностировании гипертензии средней степени назначается прием лекарства в дозировке по 25 мг два раза в сутки. А при высокой степени используется Каптоприл по 50 мг из расчета 2 таблетки ежедневно. Каждую неделю проводится корректировка суточной нормы препарата, пока не определится эффективная дозировка для снижения уровня кровяного давления.

Сначала принимать препарат Каптоприл при высоком давлении вследствие дисфункции почек необходимо по 6,25 мг, выпивая таблетку 3 раза в сутки. Через 14 дней лечения норму следует увеличить, чтобы закрепить положительный эффект.

Если Каптоприл не снижает давление, то, что делать дальше может определить только врач на основании медицинской карты пациента. Причиной этого может быть просроченный препарат, чрезмерное употребление напитков, содержащих кофеин или наличие алкоголя в крови.

При сердечной недостаточности

Терапия Каптоприлом при этом заболевании проводится совместно с . Если пациент перенес инфаркт, то лечение препаратом должно начинаться через 3 дня после стабилизации состояния. Изначально таблетки используются по 6,25 мг трижды в сутки. А через 4 дня норма лекарства повышается до 12,5 мг по назначению врача. Если организм нормально воспринимает Каптоприл, то разрешается заменить дозировку препарата до 25 мг, но при этом прием следует проводить из расчета 2 таблетки на 24 часа.

Терапия сердечной недостаточности с применением Каптоприла проводится на протяжении длительного периода. В случае если небольшая дозировка не дает длительный эффект, то используются таблетки по 50 мг, но не более 3 раз в день.

Курс восстановления при хронической форме патологии подразумевает ежедневный прием лекарства трижды в день по 6,25 мг или 12,5 мг на протяжении более 10 недель.

При нефропатии и инсулинозависимом диабете

Прием препарата проводится по 25 мг 2 раза при выявлении альбумина в составе мочи. А в случае обнаружения белка дозировка Каптоприла повышается до 50 мг за один прием, пить лекарство следует дважды в день.

Лекарство под язык

Каптоприл под язык используется в случае экстренной ситуации, когда у человека произошел гипертонический криз и необходимо срочно снизить уровень АД. Таблетка от повышенного давления после рассасывания оказывает действие через 15 минут, и тем самым купирует дальнейшее ухудшение состояния.

Использование препарата в период беременности и ГВ

Специалисты настаивают, что использовать Каптоприл при беременности не рекомендуется, как на ранних сроках, так и в более поздний период. Это связано с тем, что проведенные исследования доказали что препарат наносит вред плоду, что отражается на его дальнейшем развитии.

Важно! Прием препарата Каптоприл стоит немедленно приостановить, когда станет известно о беременности.

Если лекарство назначено в период грудного вскармливания, то следует перевести малыша на искусственное питание, так как препарат способен проникать в молоко.

При терапии Каптоприлом следует обратить внимание на особые рекомендации:

Детям до 18 лет препарат можно использовать только при соотношении вреда и пользы и только по назначению врача. Суточная дозировка рассчитывается из расчета 1-2 мг средства на 1 кг веса ребенка.
В случае пропуска приема Каптоприла в следующий раз норму лекарства повышать не стоит.
На протяжении всего периода терапии следует контролировать функцию почек. При повышении в моче за 1 сутки содержания белка до 1 г лечение стоит приостановить.
В течение первых 90 дней лечения Каптоприлом следует сдавать общий анализ крови. При негативных изменениях ее состава терапию следует отменить.
Начальный этап лечения должен проходить в стационаре под присмотром врача, так как лекарство способно провоцировать гипотонию.
При хирургическом вмешательстве вплоть до удаления зуба прием Каптоприла можно проводить только после консультации со специалистом. Так как наркоз провоцирует снижение уровня АД, поэтому анестезиолог должен быть предупрежден.
Недопустимо использование лекарства при диагностировании желтухи.

Особенности влияния препарата Каптоприл на организм

В некоторых случаях лекарства может способствовать появлению головокружения, поэтому во время проведения терапии человек должен отказаться от трудовой деятельности, подразумевающей высокую концентрацию внимания и быструю реакцию, например, как при управлении транспортных средств.

Передозировка Каптоприлом

Иногда бесконтрольный прием лекарственного средства становится причиной ухудшения самочувствия человека. Передозировка Каптоприлом выражается чрезмерным снижением уровня АД. Вследствие этого ощущается общий упадок сил, причиной которого может стать даже одна таблетка сверх нормы.

Основные признаки интоксикации лекарством:

отечность конечностей;
нарушение координации;
кашель без выделения мокроты;
отек легкого;
неприятный запах и цвет мочи;
боль в области живота;
тошнота;
головокружение;
онемение конечностей;
сонливость.

Важно! Детям особенно, страшна интоксикация препаратом Каптоприл, передозировка в данном случае может стать причиной смерти.

Смертельная доза для взрослого человека составляет 10-20 г препарата, то есть концентрация действующего вещества препарата в крови – 50 мг на 1 л.

Взаимодействие Каптоприла с другими препаратами

При комплексной терапии следует учитывать особенность взаимодействия лекарства с другими средствами.

Основные ограничения при одновременном приеме Каптоприла с другими лекарствами:

с нитратами (изосорбида мононитрат, Нитроглицерин) – дозировка должна быть уменьшена вдвое;
с гипогликемическими препаратами (Глимепирид, Акарбоза, Миглитол); – необходимо постоянно контролировать содержание глюкозы;
с препаратами лития – увеличивается уровень лития и дигоксина в крови;
с иммуносупрессивными средствами (Кортизон, Гидрокортизон) – снижается уровень лейкоцитов;
с препаратами золота – возникают побочные явления в виде тошноты, снижения АД и рвоты.

Категорически запрещено проводить одновременный прием Каптоприла с мочегонными средствами, нейролептиками, антидепрессантами и сосудорасширяющими препаратами, так как это приводит к резкому снижению уровня кровяного давления.

Допустимый срок годности лекарства

Препарат Каптоприл можно использовать только в течение 2 лет после даты изготовления и при условии неповрежденной упаковки каждой таблетки.

Условия продажи

Отпуск препарата в аптеке проводится только при наличии рецепта врача. Официальная стоимость средства варьируется в пределах от 20 до 140 рублей, в зависимости от вида лекарства.

Как хранить препарат

Для сохранения лечебных свойств препарата Каптоприл необходимо соблюдать правила его хранения. Лекарство должно находиться в темном месте, а температура не должна превышать 25 градусов.

Побочные эффекты

В зависимости от индивидуальной особенности человека прием препарата может спровоцировать развитие побочных явлений. Причем это может выражаться одновременно нарушением работы нескольких внутренних органов. Зачастую многие из них проходят сами собой после отмены лечения. Период полувыведения составляет 3 часа, а полностью Каптоприл выводится из организма через 32 часа.

Возможные побочные эффекты:

Сбой работы органов чувств и нервной системы - судороги конечностей, угнетенное общее состояние, головная боль, потеря сознания, снижение остроты зрения, головокружение.
Нарушение работы органов дыхания - спазм бронхов, насморк, сухой кашель, одышка, бронхит.
Дисфункция органов пищеварения - тошнота, диарея, нарушение вкуса, стоматит, панкреатит, тяжесть в желудке.
Сбой работы сердечно-сосудистой системы – бледность кожных покровов, учащенное сердцебиение, приливы, аритмия, анемия, инфаркт миокарда.
Поражение мягких тканей и кожи - зуд, краснота, отечность, сыпь, фотодерматит.
Другие явления – повышение температуры, аллергическая реакция, сепсис, боль в мышцах и суставах.

Противопоказания

Перед приемом лекарства следует заранее изучить особенности препарата Каптоприл, противопоказания к его применению и возможные осложнения.

Нельзя проводить терапию в следующих случаях:

возраст до 18 лет;
период вынашивания плода;
грудное вскармливание;
нарушение оттока крови от сердечной мышцы;
недавняя трансплантация почки;
сужение почечных артерий;
нарушение функции печени;
высокое содержание калия в крови;
дисфункция почек;
гипотония;
индивидуальная непереносимость компонента.

Взаимодействие препарата с алкоголем

Специалисты утверждают, что недопустимо одновременное применение препарата с алкоголем. Так как это приводит к усилению действия Каптоприла, что может привести к потере сознания, дрожи в конечностях и общей слабости организма.

Важно! Уровень ухудшения состояния напрямую зависит от объема выпитого алкоголя и иммунитета человека.

Аналоги

В продаже встречаются некоторые аналоги препарата Каптоприл, которые обладают схожим действием. Поэтому рекомендуется изучить, чем можно заменить терапию при необходимости.

Каптоприл и существующие аналоги:

– гипотензивный препарат предыдущего поколения, который способен эффективно снижать не только уровень АД, но и устранять жар и спазм. Если рассматривать что лучше Каптоприл или Андипал, то с уверенностью можно утверждать, что первый, так как имеет меньшее количество побочных явлений и оказывает более щадящее действие при гипертонии.
Коринфар – данное средство также понижает давление, но отличается определенными ограничениями в приеме не более 85 ударов сердца в минуту. При изменении этого показателя в большую сторону употреблять препарат нельзя. Также по сравнению с Каптоприлом обладает более сильными побочными действиями, а также способствует резкому снижению давления, что благоприятно только при гипертоническом кризе, а в остальных случаях негативно отражается на работе многих органов.
– препарат эффективен для снижения верхнего кровяного давления. Но при этом имеет расширенный список побочных явлений, таких как отечность конечностей, нарушение углеводного обмена, головокружение.
– является препаратом предыдущего поколения. Достаточно часто назначается для лечения гипертонии. Широкое распространение объясняется тем, что средство можно принимать каждый день по 1 таблетке, так как эффективность сохраняется в течение 24 часов. Уступает Каптоприлу в том, что малоэффективен при гипертоническом кризе.
– препарат также является ингибитором АПФ, поэтому обладает аналогичным действием. Поэтому говорить о том, что лучше Лизиноприл или Каптоприл не приходится.

Когда пациенту ставят диагноз — гипертония, то в любом случае, он должен принять лекарства для нормализации давления.

Большой выбор лекарственных препаратов, используемых для снижения давления. Одним из них считается Каптоприл.

При попадании в организм, Каптоприл расслабляет расширенные сосуды. Уменьшается риск появления инсульта и инфаркта.

Препарат назначается не только гипертоникам. Он обладает множеством других эффектов. Врачи его назначают, как профилактическое средство от сахарного диабета и онкологических патологий.

Какое действие оказывает Каптоприл

Для начала нужно разобраться, как действует препарат на организм, чтобы сделать вывод, от чего же он помогает. Главной особенность Каптоприла считается то, что он блокирует ферменты, которые отвечают за обмен и переработку олигопептидного гормона.

Олигопептидные гормоны сужают сосуды, повышая при этом артериальное давление.

Если применять каптоприл при повышенном давлении, то можно быстро его понизить. Также препарат нередко используют для лечения гипертонии. Его можно использовать на протяжении долгого времени.

Лекарственный препарат назначают для лечения почечной недостаточности, вызванной сахарным диабетом.

Одной из главных особенностей Каптоприла можно выделить то, что он обладает противовоспалительным эффектом.

Поэтому его назначают при лечении онкологических заболеваний, но доброкачественных. Лечение злокачественных новообразований будет бессмысленным.

От чего лечит Каптоприл

Первым делом Каптоприл предназначен для снижения артериального давления и уменьшения сердечной нагрузки. Следовательно он назначается при сердечных заболеваниях, артериальной гипертензии, диабетической нефропатии (поражение сосудов почек).

Назначается пациентам после перенесенного инфаркта миокарда.

Каптоприл подавляет активность ферментов, обеспечивающих ангиотензина 1 в ангиотензин 2. таким образом лекарственный препарата находится в группе ангиотензино-превращающего ферментов.

При попадании в организм препарат образует вещества, которые расширяют сосуды, вследствие этого и повышается артериальное давление. Если в организме нет образования ангиотензина 2, то сосуды продолжают быть расширенными. Из-за это давление долгое время имеет нормальные показатели.

Из-за эффективного воздействия на сосуды, Каптоприл принимается регулярно, а после того, как давление нормализуется, его можно не принимать. Давление максимально снижается через час или два после приема таблетки, это зависит от индивидуальности организма.

Чтобы достичь стойкое снижение кровяного давления, врачи рекомендуют пропить лекарство на протяжении месяца. Помимо снижения давления, препарат способен уменьшить сердечную нагрузку. Это происходит в связи с расширением просвета сосудов. Сердечным мышцам легче работать и пропускать кровяной поток от сердца к аорте и легочной артерии.

Каптоприл помогает людям с сердечной недостаточностью, спокойно и без последствий перенести физические и эмоциональные нагрузки.

Если принимать препарат для профилактики сердечной недостаточности, то показатель артериального давления не будут изменяться.

Благодаря свойствам, Каптоприл применяется для усиления почечного кровотока и сердечного кровоснабжения. Врачи назначают его, как лекарство для комплексного лечения сердечных заболеваний и поражений сосудов почек.

Вместе с Каптоприлом назначаются антигипертензивные препараты. От таких препаратов Каптоприл отличается тем, что при его использовании не задерживается жидкость в организме.

Это означает, что дополнительное использование мочегонных препаратов не понадобится. А это немаловажно, прием антигипертензивных препаратов вызывает отеки.

Показания

Для чего назначают таблетки от давления Каптоприл? В первую очередь препарат помогает не допустить гипертонический криз и снижает давление.

Каптоприл назначается при:

почечной гипертензии, это высшая форма почечной недостаточности;
эссенциальной гипертонии (повышается давление без определенных причин);
злокачественной гипертонии при высоком давлении;
диабетической нефропатии. При поражениях почечных сосудов и при диагнозе сахарный диабет первого типа;
неправильной работе желудочков, в особенности левого;
перенесенных инфарктах миокарда.

Когда запрещено принимать каптоприл

Таблетки принимаются при кардиологических заболеваниях. Есть и ситуации, когда нельзя принимать каптоприл:

суженной аорте;
первичном гиперальдостеронизме;
суженных митральных клапанах;
беременности и в период кормления грудью;
стенозе почечной артерии;
после пересадки почек;
индивидуальной чувствительности, хотя бы к одному компоненту, входящего в состав лекарства;
миокардиопатии;

Препарат не назначается детям в возрасте до 15 лет. Не рекомендуют принимать водителям, он может повысить расстройства концентрации внимания.

Каптоприл при высоком давлении

Существует много способов, как правильно принимать таблетки. Дозировка зависит от показаний к приему лекарства.

Каптоприл назначается при повышенном давлении, с целью снизить его. Таблетка Каптоприла выпивается за минут 40 до приема пищи. Это важно, еда заметно снижает предполагаемый эффект лекарства.

Правила при приемах Каптоприла:

Для каждого пациента, врач подбирает дозировку индивидуально. Поэтому принимать лекарственный препарат самостоятельно, крайне нежелательно. В инструкции по применению, дозировка зависит от формата таблетки. Они выпускаются по 12,5 и 25 мг. Практически всегда, пациентам нужно за день выпить 50 мг. Лекарство принимается два раза в день. Если вы купили таблетки по 12,5 мг, то вам нужно пить по две таблетки сутра и вечером, а если по 25, то по одной соответственно.
Если у пациента не зафиксированы побочные эффекты, то дозировка увеличивается. Это происходит через месяц лечения, но какие бы не были показания, более чем 150 мг в день, пить категорически нельзя. В противном случае, могут начаться необратимые реакции в организме.
Можно использовать препарат, как быстрое снижение артериального давления. Если при измерении давления вы заметили показатели 145/105 и более, то нужно сразу выпить одну таблетку. Если через 40 минут давление не снизилось, то можно выпить еще одну. Таким образом можно снизить давление и избавить себя риска проблем с сердечно-сосудистой системой.
Каптоприл можно принимать, как профилактическое средство для повышенного давления. В таком случае, допустима дозировка не более 25 мг.

Напомним, дозы препарата подбирается исключительно специалистами. Вы можете только усугубить ситуацию. Самостоятельное лечение может вызвать головные боли, мигрени, тошноту, слабость, депрессию, расстройства внимания, ослабленную работоспособность.

Если при приеме лекарства, вы заметили один из побочных эффектов, то лечение Каптоприлом останавливается. После консультации с врачом, он может назначить вам другое лекарство, например Капотен.

Особенности препарата и показания

Препарат не назначается до 15 лет, но если есть необходимость, то врач его будет назначать. Опять же, только врач может подобрать дозировку для ребенка. В этом случае дозировка не стандартная. Она рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка, по формуле 1-1,5 мг на один килограмм веса. Полученная дозировка рассчитана на один день.

Бывают случаи, когда по какой то причине не выпил таблетку с утра, это не означает, что вечером нужно выпить две.

Когда вам врач назначает Каптоприл, то перед началом приема, вы должны восстановить необходимый для полноценного здоровья, объем воды.

При лечении, вы должны внимательно следить за работой почек. У некоторых пациентов, во время лечения Каптоприлом, появлялся белок в моче. Белок исчезает самостоятельно, без дополнительной терапии, через месяц. Но если его уровень превышает 1000 мг в сутки, то Каптоприл заменяется другой препарат.

Если у пациента наблюдается:

воспаление или расширение сосудистых стенок;
диффузные нарушения в соединительных тканях;
двустороннее поражение сосудов и артерий почек;
если пациент принимает иммуносупрессоры;
когда проводится десенсибилизирующая терапия.

Тогда Каптоприл принимается под строгим контролем лечащего врача.

В течении первого времени лечения, это приблизительно три — четыре месяца, пациент каждые 10 дней сдает кровь на проведение общего анализа. Через четыре месяца нужно сдавать кровь не так часто. Если анализы показали, что количество лейкоцитов снижается до уровня 1 г/л и менее, то препарат заменяется на другой. Как правило, уровень лейкоцитов приходит в норму через 10-14 дней.

На протяжении всего лечения пациент периодически сдает анализы, чтобы определить креатиновую, мочевинную, белковую, и калиевую концентрацию в крови и моче. Если концентрация белка повышена, то препарат отменяется, а если увеличен уровень креатинина и мочевины, то врач уменьшает дозировку. Чтобы не допустить резкий снижающий эффект препарата, то до начала приема первой таблетки, исключить прием всех мочегонных препаратов. Либо же, просто уменьшается их дозировка в несколько раз. Если вы заметили, что Что после приема таблетки, у вас резко снижается давление, то скорее всего у вас начинается развитие гипотонии. В таком случае лягте на спину и приподнимите ноги, так чтобы они были выше головы. В такой позе вам нужно пролежать не менее получаса. Если давление не повышается, то в таком случае вам поможет стерильный физиологический раствор, который вводиться внутривенно.

Очень часто первые таблетки Каптоприла, вызывают резкое понижение давления, поэтому врачи всегда рекомендуют первые несколько дней пробыть на стационарном лечении, чтобы понаблюдать за реакцией организма.

Отдельное внимание стоит уделить хирургическому вмешательству. Когда пациент принимает Каптоприл, то любые операции не рекомендовано. А если операции не избежать, то нужно быть осторожным, так как общий наркоз при лечении Каптоприлом может резко понизить артериальное давление. Поэтому сразу предупредите анестезиолога, который будет вводить вам наркоз.

Когда у пациента начинается желтуха, то лекарство сразу же отменяется.

Когда пациент проходит курс терапии Каптоприлом, то употребление спиртных напитков категорически запрещено.

Каптоприл может спровоцировать ложноположительные результаты при проведении анализа мочи на ацетон.

Если вы заметили у себя признаки:

инфекционного заболевания, это касается и простуды;
усиленной потери жидкости, которая вызванная рвотой, поносом, обильным потоотделением,

Тогда сразу же обратитесь к своему лечащему врачу.

Бывают случае, когда прием препарата может вызвать гиперкалиемию. Это, когда увеличивается уровень калия в крови. Чаще ее диагностируют у пациентов, страдающих на сахарный диабет или почечную недостаточность.

Все вышеперечисленные последствия, это повод обратиться к врачу, возможно у вас индивидуальная непереносимость препарата.

В 2015 году нас ожидает знаменательная дата: 40-летний «юбилей» первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) каптоприла. Впрочем, лиха беда начало. Вскоре после этого знаменательного события, в 70-ых годах прошлого века, силами специалистов фармацевтического синтеза были созданы два других иАПФ – эналаприл и лизиноприл, а затем счет представителей данного класса препаратов, способных тормозить процесс превращения ангиотензина I в мощный вазоконстриктор, коим является ангиотензин II, перешел на десятки. Новые иАПФ, в отличие от первопроходца каптоприла лучше переносились и обладали более длительным действием. Тем не менее, этот «старичок» продолжает широко применяться при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Для реализации антигипертензивного эффекта каптоприл не нуждается в предварительной биотрансформации в печени. Его действие развивается спустя 15-30 минут после перорального приема, достигает своего пика через 1-2 часа и сохраняется вплоть до 10 часов. При сублингвальном способе введения каптоприла его эффект наступает быстрее - через 5-15 минут. Ввиду быстрого развития антигипертензивного действия препарат может использоваться при купировании гипертонических кризов. Фармакокинетические характеристики каптоприла не изменяются в зависимости от возраста организма, в который он попадает, поэтому корректировка дозы у пожилых пациентов не требуется. Главным отличием каптоприла от других иАПФ является наличие у него сульфгидрильной группы. Считается, что благодаря этому обстоятельству препарат может оказывать антиоксидантное действие (посредством связывания свободных радикалов), интенсифицировать коронарный кровоток (вследствие расширения коронарных сосудов), предупреждать развитие устойчивости к нитратам и сенсибилизировать ткани к действию инсулина.

Недостатком каптоприла считается непродолжительность его действия, что влечет за собой увеличение кратности приема до 2-3 раз в сутки, в то время как другие иАПФ принимаются 1 раз в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла дозозависимо и способно усиливаться или удлиняться при совместном приеме препарата с диуретиками. Примером подобной комбинации является лекарственное средство капозид, где к «дефолтному» каптоприлу добавлен гидрохлортиазид. В то же время в ряде клинических случаев относительная фармакологическая «лаконичность» каптоприла может считаться преимуществом перед «долгоиграющими» иАПФ. Например, из всех иАПФ только каптоприл может быть использован для купирования гипертонических кризов. Эксклюзивной «территорией» каптоприла (в сочетании с сцинтиграфией почек и/или радиоизотопной ренографией) является диагностика реноваскулярной гипертензии. Ввиду непродолжительности своего действия каптоприл более предпочтителен для использования у пациентов с нестабильной гемодинамикой (например, при острых инфарктах миокарда), чем длительнодействующие иАПФ, т.к. в данном случае уменьшается риск развития побочных эффектов. Это справедливо и в отношении пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, во всяком случае - на начальных этапах терапии. В ряде источников сообщается о меньшей выраженности нарушений почечных функций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом (тем не менее, перед началом приема каптоприла и в самом процессе лечения необходимо внимательно следить за работой почек). Завершая длинный перечень достоинств каптоприла, следует добавить, что данный препарат является одним из немногих иАПФ, способных препятствовать развитию сердечной недостаточности и повышать выживаемость постинфарктных пациентов.

Фармакология

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Каптоприл – ингибитор АПФ, оказывающий антигипертензивное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Каптоприл – таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в полимерных банках по 20, 30 или 40 шт., по 1 банке в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – каптоприл, в 1 таблетке его может содержаться 12,5, 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактоза и магния стеарат.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при условии клинически стабильного состояния пациента;
Диабетическая нефропатия, обусловленная сахарным диабетом I типа (при альбуминурии более 30 мг в сутки).

Противопоказания

Артериальная гипотензия;
Митральный стеноз, стеноз устья аорты и другие патологии, препятствующие оттоку крови из левого желудочка сердца;
Ангионевротический отек (включая наследственный) в анамнезе, в т.ч. развившийся после применения других ингибиторов АПФ;
Выраженные нарушения функции печени;
Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
Кардиогенный шок;
Беременность;
Кормление грудью;
Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения у этой возрастной категории пациентов);
Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому вспомогательному компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Под постоянным наблюдением в период лечения должны находиться пожилые люди, находящиеся на гемодиализе больные, лица, придерживающиеся диеты с ограничением потребления натрия, а также пациенты, у которых диагностированы тяжелые аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку и склеродермию), ишемия головного мозга, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения и состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея и/или рвота).

Способ применения и дозировка

Каптоприл следует принимать внутрь за час до еды.

Лечение артериальной гипертензии (АГ) начинают с дозы 25 мг 2 раза в сутки. Если терапевтического эффекта недостаточно, ее постепенно (с интервалами 2-4 недели) увеличивают. Максимально допустимая суточная доза при тяжелой АГ – 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, если предшествующее применение диуретиков не смогло обеспечить должного эффекта. Лечение начинают с дозы 6,25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем ее постепенно (с минимальными интервалами 2 недели) увеличивают до 25 мг 2-3 раза в сутки. Если и в этом случае терапевтического эффекта недостаточно, возможно дальнейшее плавное повышение до максимально допустимой суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Пациентам с умеренной степенью нарушений функции почек (при КК не менее 30 мл/минуту/1,73 м 2) препарат можно применять в суточной дозе 75-100 мг. При более выраженных нарушениях функции почек прием Каптоприла следует начинать с дозы 12,5-25 мг/сутки. При необходимости в дальнейшем возможно еще большее повышение дозы, но с достаточно длинными интервалами. При этом максимальная доза должна быть меньше, чем обычная суточная доза для пациентов без функциональных нарушений почек.

Доза Каптоприла для пожилых людей подбирается индивидуально. Лечение начинают с 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности стараются поддерживать ее на этом уровне.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления (АД), периферические отеки, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
Мочевыделительная система: протеинурия, функциональные нарушения почек (повышение уровня креатинина и мочевины в крови);
Центральная нервная система: парестезии, атаксия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, астения головокружение, чувство усталости;
Пищеварительная система: сухость во рту, снижение аппетита, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, тошнота; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
Дыхательная система: сухой кашель (в большинстве случаев проходит после отмены Каптоприла) бронхоспазм, отек легких;
Система кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, сыпь (обычно макулопапулезная, реже буллезная и везикулярная);
Аллергические и иммунопатологические реакции: лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, ангионевротический отек конечностей, лица, языка, слизистых оболочек, губ, глотки и/или гортани; редко – интестинальный отек, появление антиядерных антител в крови;
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз. Известны отдельные случаи развития гипогликемии у больных сахарных диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты и инсулин;
Прочие: парестезии.

Симптомы передозировки каптоприла: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения. В том случае, если пациент принял слишком высокую дозу препарата, следует уложить его в горизонтальное положение и слегка приподнять нижние конечности. Лечение передозировки симптоматическое. Назначаются мероприятия, направленные на восстановление АД. При необходимости проводят гемодиализ. Перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо провести обследование функции почек и затем контролировать ее весь период лечения.

С исключительной осторожностью Каптоприл назначают пациентам, получающим иммунодепрессанты, прокаинамид или аллопуринол, особенно если у них имеются нарушения функции почек, а также больным с системными васкулитами и диффузными заболеваниями соединительной ткани. До начала лечения, каждые 2 недели на протяжении первых 3 месяцев и периодически весь последующий период терапии необходимо контролировать картину периферической крови.

При недостаточности эффекта от применения одного Каптоприла дополнительно могут быть назначены петлевые диуретики, но только не тиазидные!

С осторожностью препарат следует применять пациентам, в анамнезе которых имеются указания на заболевания почек, поскольку у них высок риск развития протеинурии. Им первые 9 месяцев лечения ежемесячно необходимо контролировать концентрацию белка в моче. Если уровень превышает 1 г/сутки, врач должен решить, целесообразен ли дальнейший прием Каптоприла.

Вероятность развития артериальной гипотензии можно снизить, если за 4-7 дней до начала приема Каптоприла отменить диуретики или существенно снизить их дозу.

После приема препарата возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. В этом случае следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае повышения уровня креатинина или мочевины в крови у пациентов со стенозом почечных артерий снижают дозу препарата, а в некоторых случаях вообще отменяют его.

При назначении гемодиализа больным, получающим Каптоприл, не следует применять диализные мембраны с высокой проницаемостью, т.к. возрастает риск развития анафилактоидных реакций.

При развитии ангионевротического отека Каптоприл отменяют и проводят тщательное медицинское обследование. Если наблюдается отек лица, специальное лечение, как правило, не требуется, для уменьшения симптомов могут быть назначены антигистаминные средства. Если же отек распространяется на гортань, глотку и язык либо есть угроза обструкции дыхательных путей, показано незамедлительное подкожное введение эпинефрина.

Каптоприл может стать причиной ложноположительной реакции анализа мочи на ацетон.

Во время лечения данным препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в том числе от вождения автомобиля.

Каптоприл противопоказан во время беременности. Следует иметь в виду, что при приеме во втором и третьем триместрах препарат может вызвать серьезные нарушения развития и даже гибель плода.

В том случае если беременность подтверждается во время лечения, препарат нужно немедленно отменить.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие каптоприла усиливают вазодилататоры и диуретические средства, перголид, миноксидил, нитропруссид, снижают – эстрогены, эритропоэтины, индометацин и, предположительно, другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Антигипертензивное действие препарата может замедлять клонидин.

При одновременном применении с солями лития Каптоприл может увеличивать концентрацию лития в сыворотке крови.

При комбинированном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли и БАДами, содержащими калий, триметопримом имеется риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек); с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами – гипогликемии; с аллопуринолом и прокаинамидом – синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении; с иммунодепрессантами и цитостатиками – гематологических нарушений; с интерлейкином-3 – артериальной гипотензии; со средствами наркоза – тяжелой артериальной гипотензии; с прокаинамидом – лейкопении; с хлорпромазином – ортостатической гипотензии; с азатиоприном – анемии; с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета – тяжелой гранулоцитопении.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция анализа мочи на ацетон.

Есть сообщения о развитии симптомокомплекса, включающего тошноту, рвоту, гиперемию лица и снижение АД, у пациентов, которые одновременно с Каптоприлом принимали препараты золота (натрия ауротиомалат).

Почечный клиренс каптоприла уменьшается при применении пробенецида.

Орлистат может значительно снижать эффективность препарата, что может привести к повышению АД и гипертоническому кризу. Известен случай кровоизлияния в мозг.

Каптоприл может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, особенно высок риск у пациентов с нарушениями функции почек.

Биодоступность каптоприла снижают магния карбонат, магния гидроксид и алюминия гидроксид.