История создания аспирина. Другие использования аспирина

На протяжении всей истории люди использовали в медицинских целях кору или листья ивового дерева. Гиппократ советовал людям, страдающим от боли, делать чай из ивовых листьев. Другие врачи говорили своим пациентам, что способствовать облегчению их боли будет разжевывание ивовой коры. В 1800-х годах было выделено активное вещество, присутствующее в ивовом дереве, что привело к созданию аспирина.

В первой половине 19 века ученые обнаружили, что содержащимся в ивовых листьях и коре веществом, которое уменьшает и облегчает боль, является салициловая кислота. Однако эту кислоту было непрактично использовать, так как принимающие ее люди страдали от сильного раздражения полости рта и желудка, а иногда даже умирали.

В 1853 году Чарльз Герхардт, французский химик, смешал салициловую кислоту и натрием и ацелитхлоридом, создав ацетилсалициловый ангидрид. Процесс получения этого соединения был сложным и требовал много времени, из-за чего Герхардт забросил работу над ним, не став заниматься выведением его на рынок.

В 1894 году, немецкий химик по имени Феликс Хоффман искал способы избавления своего отца от артритной боли. Вместе с исследователем Артуром Эйхенгрюном, он нашел эксперименты Герхардта, и повторил их, создав ацетилсалициловую кислоту, или аспирин. Аспирин стал первым препаратом, который являлся не точной копией чего-то существующего в природе, но был синтезирован в лаборатории. Этот синтетический препарат положил начало фармацевтической индустрии.

Хоффман дал немного тогда еще безымянного нового средства своему больному артритом отцу, который сообщил об уменьшении боли. Компания «Байер» решила запатентовать аспирин и вывести его на рынок вместе с еще одним синтезированным Хоффманом препаратом, героином. Героин представлял собой синтетическую разновидность морфия и поначалу был более успешным, чем аспирин, так как считалось, что он полезнее для здоровья. Когда обнаружилось, что героин вызывает сильную зависимость, возросли продажи аспирина.

Компания «Байер» тщательно продумала название для нового препарата. Префикс «а» означал процесс ацетилирования, который Герхардт впервые осуществил в ходе своих экспериментов над салициловой кислотой. Корень «спир» был выбран в связи с тем, что салициловую кислоту получают из растения под названием спирея (spirea). Суффикс «ин» являлся в то время распространенным окончанием для лекарственных средств. Так было создано название «аспирин». Хотя Чарльз Герхардт считал полученное им соединение бесполезным, аспирин имеет множество применений.

Сегодня огромное количество людей использует аспирин для снятия боли и понижения жара.

Ученые исследуют аспирин на предмет возможности применения его и в других целях, в том числе для предупреждения инсульта и сердечного приступа, контроля диабета и замедления роста раковых опухолей и катаракт. Каждый год во всем мире производится более 30 миллионов килограммов аспирина. Это самый широко применяемый препарат. Первоначально аспирин выпускался в форме порошка, и на большей территории Европы он по-прежнему продается в такой форме. Выпускать аспирин в таблетках компания «Байер» начала в 1915 году.

Многим из нас знакомы признаки простуды, ангины, гриппа. В народной медицине издавна было принято снижать жар и снимать боль водной настойкой коры ивы или вербы. Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экстракты ивовой коры.

В 1763 г. священник Эдвард Стоун сделал в Королевском обществе Лондона доклад о вылечивании лихорадочного озноба настойкой коры ивы. В 1838 г. было показано, что активным компонентом коры ивы является салициловая кислота.

Итальянский химик Рафаэль Пириа (1814-1865) выделил из ивовой коры салициловую кислоту, определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его. Оно получило название салициловой (раньше говорили "спираевой") кислоты. Однако до практического лекарственного применения дошло не сразу. Лишь спустя 15 лет после того, как эту кислоту впервые получили искусственным путем (1860 г.), стала употребляться ее натриевая соль.

Чтобы получить другие виды салициловой кислоты, лекарственное действие которых может было бы еще более сильным, в 1893 г. (по другим данным - в 1997 г.) Феликс Хофман, сотрудник компании «Байер» (Германия), разработал технологию производства ацетилсалициловой кислоты. Продукт получил коммерческое название аспирин. Это название составлено из двух частей: "а" от ацетил и "спир" от Spiraea, латинского названия таволги - растения, из которого впервые была химически выделена салициловая кислота.

Очень скоро немецкие врачи Курт Виттгаузер и Юлиус Вольгемут успешно использовали аспирин в своей медицинской практике, после чего он и стал одним из самых распространенных лекарств. Это лекарство сразу и надолго завоевало популярность. Аспирин и близкородственные вещества входят сегодня в состав более чем 400 препаратов, продающихся без рецептов и применяемых для лечения головной боли и артрита. В США ежегодно потребляется до 20 т аспирина.

Аспирин оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, поэтому его широко используют при лихорадочном состоянии, головной боли, невралгиях и при ревматизме.

Клинические исследования показали, что ежедневный прием небольших доз аспирина предотвращает недостаточность кровоснабжения сердца (окклюзию коронарной артерии) и мозга (инсульт). Подобную недостаточность вызывают жировые отложения, которые сужают просвет артерий. В результате в этих сосудах снижается кровоток и возрастает риск их закупорки кровяными сгустками. Основной этап образования кровяных сгустков - слипание тромбоцитов. Аспирин способен уменьшать слипание тромбоцитов. Он полезен при тромбофлебитах, предупреждает свертывание крови и образование послеоперационных тромбов, снимает приступы стенокардии при ишемической болезни сердца.

Аспирин блокирует выработку простагландинов - гормоноподобных веществ, которые, по всей вероятности, участвуют в процессах воспаления, слипания тромбоцитов, повышения проницаемости кровеносных сосудов и способствуют подъему температуры тела. Кроме того, аспирин подавляет болевую чувствительность.

Считается, что регулярный прием аспирина может снизить риск сердечно-сосудистых нарушений и уменьшает вероятность инфаркта. Противовоспалительное действие аспирина вызвано уменьшением проницаемости капиллярных сосудов, а жаропонижающее - влиянием на центры терморегуляции организма.

Оказалось также, что болеутоляющие препараты, такие как аспирин, могут снижать риск болезни Альцгеймера или старческого слабоумия. В опытах на мышах ученые из университета Калифорнии в Сан-Диего и клиники Мейо (шт. Флорида), обнаружили, что они уменьшают количество особого белка в мозгу, который принимает участие в образовании амилоидных бляшек в головном мозгу больных, что приводит к прогрессирующему слабоумию. Предполагается, что эффект группы нестероидных противовоспалительных препаратов можно будет использовать для борьбы с этим грозным недугом.

Утверждается также, что аспирин может замедлить потерю зрения при диабетической ретинопатии, а медики из университета Джонса Гопкинса обнаружили новое полезное свойство аспирина: препарат подавляет синтез интерлейкина-4, который принимает участие в развитии воспалительных процессов и аллергических реакций. Именно эта особенность действия аспирина и превращает его в средство профилактики ревматоидных артритов и сердечно-сосудистых заболеваний.

Врачи полагают, что прием аспирина в небольших дозах оказывает благотворное действие на протекание беременности. Британские медики выяснили, что женщины, принимавшие во время беременности аспирин в небольших дозах, реже рожают мертвых детей, у них бывает меньше выкидышей.

Между тем, кислая среда, которую создает аспирин при взаимодействии с водой, может усугубить таких болезней как язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.
Именно поэтому, исследователи пытаются изобрести виды аспирина, не оказывающие вредного действия на желудок. Например, в препарате Poli Aspirin молекулы кислоты связаны в цепь, поэтому таблетка проходит через желудок не растворяясь и расщепляется уже в кишечнике. Здесь щелочная среда нейтрализует действие кислоты. Поэтому препарат смогут принимать даже язвенники.

Еще одна новая лекарственная форма - растворимый аспирин, в таблетка которого помимо ацетилсалициловой кислоты содержится питьевая сода. Появилась и другая новинка - аспирин с витамином С, который поддерживает способность организма сопротивляться простуде.

Универсальные лечебные качества и широкое распространение в медицине дают основание назвать аспирин одним из главных лекарств ХХ века.

О лекарстве от всех болезней человечество мечтает давно. И одним из самых подходящих для этого почетного звания препаратов, как ни странно, является сравнительно простой в изготовлении аспирин. Он оказывается весьма полезным при самых различных недугах, что обеспечило широчайшее его распространение во всем цивилизованном мире.

Открытие аспирина

Еще в древние времена человек заметил, что симптомы лихорадки можно облегчить с помощью обычной ивовой коры. Ее лечебные свойства заключаются в солях салициловой кислоты, которые содержатся в древесных волокнах в достаточно большом количестве. Синтез этого вещества в лабораторных условиях был впервые проведен в 1897 году Феликсом Хоффманом, состоящим в штате сотрудников известного немецкого концерна «Байер». Он пытался отыскать эффективное лекарство против болей в суставах, от которых страдал его родной отец. Ацетилсалициловая кислота была получена ученым в устойчивой и химически чистой форме, а несколько позже друг Хоффмана Герман Дрессер, известный немецкий врач, ввел аспирин в клиническую практику.

Лечебный эффект ацетилсалициловой кислоты был просто ошеломляющим, и в марте 1899 года Императорским патентным ведомством в Берлине этот препарат был введен в регистр торговых марок под известным по сей день названием «аспирин». Продажи нового лекарства по всему миру измерялись десятками тонн, но только в 1971 году удалось расшифровать механизм его действия. Английский биохимик Джон Вейн установил, что аспирин замедляет синтез простагландинов, которые принимают непосредственное участие в воспалительных процессах, температурной регуляции и процессе свертывания крови. В 1982 году Вейн вместе и его коллеги Суне Бергстремом и Бенгтом Самуэльсоном за открытие принципа воздействия ацетилсалициловой кислоты на организм стали лауреатами Нобелевской премии.

Значение аспирина в современном здравоохранении

Согласно статистическим данным, представленным фармакологическим отделом ВОЗ, аспирин и его аналоги вот уже длительное время являются лидерами среди самых популярных лекарственных препаратов. Ежегодно в мире осуществляются продажи около 45 млн. тонн лекарства, которое вполне заслуженно именуется «снадобьем века».

На протяжении последнего времени было выяснено, что, несмотря на ряд негативных эффектов от применения аспирина - расстройство работы органов желудочно-кишечного тракта, отеков, астматического синдрома, гипертонии и т.д. - ежедневное его употребление в умеренных дозах предотвращает возникновение инфаркта миокарда, инсультов, тромбоза и даже рака кишечника.

Салицин, вещество, на основании которого был впоа1едствии изготовлен аспирин, описано еще в V в. до н.э. отцом медицины Гиппократом как лекарство из ивовой коры (ива называется но-латыни salix). В Средние века отвар ивовых ветвей принимали от болей, жара и ревматизма.

По следам природы

В 1828 г. удалось выделить из экстракта ивовой коры чистый салицин. Десять лет спустя Рафаэле Пириа получил из него салициловую кислоту. В 1859 г. Герман Кольбе определил химическое строение салициловой кислоты и разработал способ ее синтеза. С1874 г. начинается промышленное производство. Однако у этого полезнейшего лекарства было много недостатков: отвратительное на вкус, оно вызывало позывы к рвоте и раздражение слизистой оболочки рта и желудка.

На пути к успеху Эти проблемы были хорошо знакомы химику Феликсу Гофману, работавшему в лаборатории «Фабрики красителей Фридрих Байер & Ко» в Эльберфельде — его отец, страдавший ревматическими болями, не выносил салициловых препаратов. В 1897 г. молодой ученый сумел получить устойчивое соединение салициловой кислоты с уксусной — чистую ацетилсалициловую кислоту. Это и был аспирин.

Сперва он продавался в порошках, потом в таблетках, и вскоре стал популярен во всем мире. Десятилетиями аспирин использовался как болеутоляющее, жаропонижающее и противоревматическое средство, хотя никто не знал, на чем основан его лечебный эффект. Лишь в 1970 г. британский фармаколог Джон Роберт Вейн объяснил механизм действия аспирина, за что получил в 1982 г. Нобелевскую премию по медицине и физиологии.

1921 г.: Фредерик Бантинг и Чарльз Бест впервые выделили инсулин из секрета поджелудочный железы. В 1963 г. Хельмут Цан впервые осуществил химический синтез инсулина.
1928 г» шотландский врач Александр Флеминг открыл пенициллин.
1949 г.: первое публичное сообщение о противоревматическом действии кортизона.

Наверное, нет в мире другого лекарства, которое по популярности могло бы соперничать с аспирином. Как нет и человека, который с его помощью хотя бы раз в жизни не сбивал жар при простуде. За всю более чем 100-летнюю историю аспирина было продано более 1 трлн. таблеток, а в 1950-м аспирин вошел в Книгу рекордов Гиннесса как самое распространенное в мире обезболивающее средство.

Но началась история этого популярного препарата намного раньше, а его прародителем стало всем известное дерево – ива. В 1763 году один английский священник обнаружил, что отвар ивовой коры обладает противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Спустя 100 лет ученым удалось выделить главное действующее вещество коры – алкалоид салицин, а затем салициловую кислоту. Лекарства на ее основе оказались не только эффективнее, чем натуральные предшественники, но и, что немаловажно, в 10 раз дешевле. В 1874-м в Германии заработала фабрика по производству химически синтезированной салициловой кислоты. Чудо-таблетка должна была спасти человечество. Но вскоре эйфория уступила место сомнениям. Оказалось, что новое лекарство не так уж безопасно, ведь при длительном употреблении оно буквально разъедало слизистую желудка и кишечника. Что было делать? Неужели отказываться от ставшего таким привычным доступного снадобья? В 1899 году фармрынок пережил потрясение. Одна компания, ставшая ныне всемирно известной, сумела наладить промышленный выпуск лекарства на основании более безопасной ацетилсалициловой кислоты. Она запатентовала не только название новых таблеток – «аспирин», но и технологический процесс их производства. Главный лозунг рекламной кампании аспирина гласил, что аспирин лишен побочных эффектов салициловой кислоты. Аспириновая экспансия подкреплялась трогательной историей: автор аспирина Феликс Хоффман создал его, чтобы помочь отцу. Старик страдал ревматизмом, но из-за проблем с желудком не мог принимать салициловую кислоту. А препарат, синтезированный сыном, помог без вреда для здоровья снять приступы боли! Неудивительно, что скоро у аспирина появились десятки аналогов и конкурентов, и постепенно он утратил свои позиции лидера аптечного хит-парада. Вторая молодость препарата началась в середине 1950-х, когда были открыты новые целебные свойства аспирина. Оказалось, что аспирин является еще и одним из самых эффективных, безопасных и недорогих средств для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В настоящее время почти в 40% случаев люди принимают регулярно в малых дозах аспирин для профилактики инфарктов и инсультов. В то время как количество людей, принимающих аспирин при простуде и гриппе, составляет не более 23% от всех потребителей лекарства.

Несмотря на активное применение аспирина, механизм его воздействия на организм долгое время был неизвестен. Работа по изучению этой проблемы началась в середине 1970-х. В 1982 году английский профессор Дж. Вейн получил Нобелевскую премию за открытие уникальных свойств ацетилсалициловой кислоты. Чтобы активизировать научные исследования механизма воздействия аспирина и поиск его новых лечебных свойств, была учреждена также специальная международная премия. Недавно ее лауреатом стал ученый, который доказал, что с помощью аспирина можно успешно бороться с приступами мигрени. Ему удалось доказать, что ацетилсалициловая кислота – не менее эффективное, но более безопасное и дешевое средство от мигрени, чем популярные сегодня препараты группы триптанов. В настоящее время ведутся клинические исследования онкопротекторного воздействия аспирина на некоторые опухоли кишечника.