Бисептол при бронхиальной астме. От чего помогает Бисептол

Бисептол представляет собой комбинированное средство, которое входит в группу сульфаниламидов. Это лекарство отличается обширным спектром действия и помогает справиться с микробами, но не является . При этом вещество имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, потому назначать его может исключительно врач.

Состав, форма выпуска, упаковка

В составе таблеток для взрослых присутствует 0,4 мг сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма. Таблетки для детей имеют меньшую дозировку – 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма. Препарат выпускают в таблетированной форме. В упаковке присутствует 20 штук.

Формы выпуска Бисептола

Производитель

Лекарство выпускает польский Пабяницкий фармакологический завод.

Показания

Средство используют для терапии инфекционных патологий, которые становятся результатом заражения разными микроорганизмами. В число показаний входят такие аномалии:

инфекционные поражения органов дыхания – легочный , гайморит, бронхит, воспаление легких;
синусит;
или ;
воспаление и абсцесс мозга;
инфекционные поражения мочеполовой системы – уретрит, цистит, простатит, сальпингит;
инфицирование органов пищеварения – холера, паратиф, шигеллез;
гонорея;
инфекционные поражения кожи – пиодермия, .

Противопоказания

Бисептол нельзя применять в таких случаях:

сложные формы ;
беременность;
лактация;
болезни органов кроветворной системы;
нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – имеет наследственный характер;
возраст до 3 месяцев;
недоношенные дети;
серьезная ;
увеличение содержания билирубина у детей;
высокая чувствительность к ингредиентам или остальным сульфаниламидам.

С большой осторожностью применяют средство при на другие лекарства. Это же актуально для людей с астмой или дефицитом фолиевой кислоты. Осторожность рекомендуется соблюдать при патологиях щитовидной железы. Аналогичные рекомендации дают врачи детям и пожилым людям.

Механизм действия

Комбинация активных компонентов позволяет получить бактериостатическое действие и уничтожить бактериальные микроорганизмы. Средство эффективно в отношении разных бактерий.

Действие препарата обусловлено блокирующим влиянием на обменные процессы бактерий. Сульфаметоксазол способствует нарушению синтеза дигидрофолевой кислоты, а триметоприм препятствует следующему этапу метаболизма.

С помощью данного средства удается справиться со стрептококками, пневмококками, стафилококками. Эффективно оно при заражении палочками брюшного тифа и дизентерии, а также инфицировании кишечной палочкой. При этом средство не позволяет справляться с синегнойной палочкой, возбудителем туберкулеза, спирохетами.

Инструкция по применению

Дозировку препарата подбирают индивидуальным путем. Средство можно употреблять после приема пищи, запивая нужным количеством жидкости. Объем вещества подбирают по возрасту. Так, в 3-5 лет показано по 240 мг. Детям 6-12 лет нужно принимать по 480 мг. Делать это следует дважды в сутки.

При воспалении легких необходимо рассчитывать суточную дозировку таким образом: 100 мг сульфаметоксазола на каждый килограмм веса пациента. Между приемами следует выдерживать промежуток 6 часов. Длительность применения составляет 2 недели.

При развитии гонореи дозировка должна составлять 2 г сульфаметоксазола дважды в сутки. Между применением нужно делать промежуток 12 часов.

Всем пациентам старше 12 лет нужно принимать по 960 мг средства дважды в сутки. Если планируется длительное лечение, дозировку снижают до 480 мг.

Продолжительность применения данного средства составляет 5-14 дней. При сложном протекании болезни или наличии разовую дозу могут увеличить на 30-50 %.

При длительности терапии более 5 суток или увеличении дозировки средства важно держать под контролем показатели периферической крови. Если наблюдаются аномальные изменения, назначают фолиевую кислоту. Дозировка витамина составляет 5-10 мг в день.

У людей с недостаточностью почек, при которой клиренс креатинина – 15-30 мл в минуту, обычный объем уменьшают вдвое.

Как принимать Бисептол при некоторых заболеваниях:

Побочные действия

Бисептол обычно имеет прекрасную переносимость. Однако иногда он провоцирует нежелательные последствия:

Пищеварительные органы реагируют на применение средства появлением диареи, потерей аппетита. У некоторых людей возникает . В редких случаях развивается глоссит, стоматит, .
Нервная система может реагировать на прием средства , депрессивными состояниями, . У некоторых людей возникает .
Со стороны почек увеличивается объем мочи или воспаляется орган. Иногда .
При поражении дыхательной системы есть риск удушья, дефицита воздуха, кашля.
При поражении системы кроветворения снижается объем лейкоцитов и нейтрофилов. Также есть риск уменьшения количества тромбоцитов или развития анемии, сопровождающейся нехваткой фолиевой кислоты.
Могут возникать , ощущения . В редких случаях развиваются синдромы или . Опасным осложнением также может стать .
Может развиваться высокая чувствительность к ультрафиолету.
Есть единичные примеры озноба и после применения средства.

Также бисептол может провоцировать дискомфорт в мышцах и суставах. В области введения есть риск развития тромбофлебита. Помимо этого, препарат может приводить к уменьшению содержания калия, сахара или натрия. Однако обычно побочные реакции появляются очень редко и пропадают после отмены препарата.

Передозировка

При избыточном потреблении бисептола есть риск таких побочных эффектов:

повышенная сонливость;
головокружение;
тошнота;
рвота;
потеря аппетита;
нарушение сознания;
гепатит;
лихорадка;
гематурия.

Чтобы справиться с неприятными симптомами, препарат следует отменить и промыть желудок. Также пациенту показано обильное питье. Его состояние нужно держать под контролем.

При хронической интоксикации лекарством есть риск возникновения лейкопении. Также может появляться мегалобластная анемия и тромбоцитопения. Устранить данные симптомы помогает лейковорин. Его принимают по 5-15 мг в день.

Особые указания

Людям, имеющим склонность к аллергии, препарат выписывают с большой осторожностью. При длительном применении средства есть риск изменения показателей крови. Чтобы минимизировать данные угрозы, назначают фолиевую кислоту в объеме 3-6 мг в день.

Бисептол - сильнодействующее комбинированное антибактериальное средство. Препарат активно уничтожает кокковую флору, включая грамположительные и грамотрицательные возбудители инфекции. Рассмотрим, как правильно принимать Бисептол взрослым и детям, от каких заболеваний он помогает и в каких случаях с его применением лучше повременить.

Бисептол - состав, лекарственные формы

Бактерицидное средство Бисептол содержит две активные составляющие - сульфаметоксазол и триметоприм. Концентрация этих веществ в одной терапевтической дозе зависит от формы выпуска препарата.

Бисептол производится в трех фармацевтических формах:

Таблетки ― круглые таблетки плоской формы с гладкой поверхностью, с одной стороны есть гравировка «-Bs». Количество сульфаметоксазола варьируется от 100 до 400 мл, а триметоприма от 20 до 80 мл. В состав дополнительно входит крахмал, спирт, тальк, пропиленгликоль.
Суспензия ― сироп для детей кремового оттенка с легким земляничным вкусом. Средство рекомендовано детям от 2 месяцев до 12 лет с весом не более 80 кг. Недоношенным малышам Бисептол противопоказан.
Концентрат для инфузии ― бесцветная жидкость в ампулах, требующая предварительного разведения перед внутривенным введением. Разводится вещество непосредственно перед капельницей. Содержимое ампулы интенсивно размешивается с раствором для инфузии.

Бисептол активен по отношению к стрептококкам, пневмококкам, стафилококкам, хламидиям, кишечной палочке, менингококкам. Препарат не эффективен при туберкулезе, лептоспирозе и вирусных заболеваниях. Лекарственный эффект препарат обусловлен его способностью останавливать синтез фолиевой кислоты, без которой кокковая флора не способна размножаться.

Бисептол - показания и противопоказания

Бисептол назначается при инфекционных заболеваниях, причиной которых являются чувствительные к препарату микробы:

Бронхит (все формы).
Пневмония (кроме вирусной).
Бронхоэктазия.
Ангина.
Уретрит.
Отит.
Пиелонефрит.
Синусит.
Цистит.
Фарингит.
Простатит.
Бруцелез.
Брюшной тиф.
Токсоплазмоз.
Холера.
Бактериальная диарея.
Остеомиелит.

Не используется Бисептол в таких случаях:

Непереносимость компонентов препарата.
Поражение печени (гепатит, порфирия, недостаточность печени).
Заболевания крови.
Почечная недостаточность.
Прохождение курса химиотерапии.

Дозировка и длительность лечения Бисептолом у взрослых и детей

Режим приема Бисептола зависит от возраста, массы тела и лекарственной формы.

Таблетки. Для возрастной категории «12+» показан прием 2 таблеток в дозе 400 мг/80 мл или 8 таблеток 100 мл/20 мл дважды в день. В случае тяжелого течения воспалительного процесса суточная доза увеличивается до 3 или 12 таблеток дважды в сутки. Курс лечения 14 дней. Детям от 6 до 12 лет суточную дозу рассчитывают с учетом массы тела ― 30 мл сульфаметоксазолу на каждый кг.

Суспензия. Доза для ребенка измеряется мерным стаканчиком в соответствии с возрастом и принимается каждые 12 часов:

От 2 до 5 мес. ― 2.5 мг.
От 6 мес. до 5 лет ― 5 мг.
От 6 до 12 лет ― 10 мг.

Продолжительность антибактериальной терапии зависит от вида заболевания и составляет 5-14 дней.

Бисептол ― возможные осложнения после лечения

Побочные эффекты фиксируются редко и, как правило, носят аллергический характер или проявляются в виде нарушения пищеварения. Кроме этого, редко могут проявляться такие осложнения:

Изменение формулы крови и нарушения лимфатической системы (анемия, лейкопения).
Аллергические процессы (сыпь, бронхоспазм, медикаментозный жар, крапивница, отек).
Нарушения обменных процессов (гиперкалиемия, гиперкальциемия, дефицит натрия, анорексия).
Психические нарушения (психоз, бессонница, тревога, усталость).
Проблемы с нервной системой (шум в ушах, судороги, головокружение, мигрень).
Нарушение пищеварения (диарея, гастрит).

Применение Бисептола должно контролироваться врачом, поскольку неправильно подобранная дозировка может спровоцировать переход заболевания в хроническую форму или вызвать ряд серьезных осложнений.

Бисептол – это комбинированный препарат из группы сульфаниламидов. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бисептол – препарат с широким спектром действия. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты , без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Бисептол активен относительно следующих возбудителей: стафилококки, стрептококки, пневмококки , дизентерийная палочка, брюшнотифозная палочка, протей, кишечная палочка , сальмонелла , пневмоцисты, плазмодий, возбудитель лейшманиоза, менингококки, холерный вибрион, актиномицеты, клебсиеллы, хламидии , возбудитель дифтерии , гонококки и некоторые виды грибов .

Неэффективен препарат в отношении синегнойной палочки, возбудителя лептоспироза, возбудителя туберкулеза, спирохет и вирусов.
Бисептол оказывает действие и на микроорганизмы, имеющие устойчивость к другим сульфаниламидным препаратам.

Бисептол быстро и хорошо всасывается из желудка и достигает максимальной концентрации в крови через 1-3 часа после приема. Лечебная концентрация препарата удерживается до 7 часов.

Препарат хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма: желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мокроту , предстательную железу, почки , легкие . Выводится из организма в основном с мочой.

Формы выпуска

Бисептол выпускается в виде таблеток, суспензии и концентрата для инъекций:

Таблетки 120 мг (100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма);
Таблетки 480 мг (400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма);
Таблетки "Бактрим форте" 960 мг (800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);
Сироп (или суспензия) – для приема внутрь 100 мл (в 1 мл - 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма);
Концентрат для приготовления раствора для инъекций 480 мг (в 1 мл концентрата – 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма).

Хранить препарат следует в сухом месте и температуре не более +25 o С.

Инструкция по применению Бисептола

Показания к применению

Бисептол применяется для лечения инфекций, вызванными чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

заболевания дыхательных путей (бронхит в острой и хронической форме; пневмония; эмпиема плевры - гнойное воспаление оболочек легких; абсцесс или гнойник легкого; бронхоэктатическая болезнь – расширение просвета бронхов вследствие заболевания);
ЛОР-патология (отит, или воспаление уха; синуситы , или воспаление придаточных пазух носа);
кишечные инфекции (дизентерия , паратифы А и В, холера , брюшной тиф);
инфекции мочеполовых органов (уретрит – воспаление мочеиспускательного канала ; простатит – воспаление предстательной железы; пиелонефрит – воспаление лоханок почек и самой ткани почки; сальпингит –воспаление придатков матки);
гонорея (венерическое заболевание);
инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия , или гнойничковое поражение кожи; угревая сыпь; фурункул, или чирей);
менингит (воспаление мозговых оболочек) и абсцесс (гнойник) головного мозга ;
септицемия (форма "заражения" крови);
инфекционные заболевания: бруцеллез , малярия , токсоплазмоз , боррелиоз , скарлатина ;
раневые инфекции и остеомиелит ;
профилактика и лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Противопоказания

Бисептол не используется для лечения в таких случаях:

при выраженной сердечно-сосудистой недостаточности;
при заболеваниях органов кроветворения;
при выраженной почечной недостаточности ;
матерям при кормлении ребенка грудью;
при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное заболевание);
детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям;
при повышенном уровне билирубина у детей;
при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, или к другим сульфаниламидным препаратам.

С осторожностью Бисептол может быть использован, если у пациент ранее имел аллергию на другие препараты; при бронхиальной астме; пациентам с недостатком фолиевой кислоты; при заболеваниях щитовидной железы ; в раннем детском возрасте и в пожилом возрасте.

Лечение Бисептолом следует проводить под врачебным наблюдением и тщательно контролировать анализ крови.

Побочные действия

Бисептол обычно переносится хорошо. Но, как и любое лекарственное средство, он может иметь побочные реакции:

Со стороны органов пищеварения: в редких случаях - понос , боль в животе , снижение аппетита, тошнота, рвота; в единичных случаях – колит (воспаление кишечника); реактивное воспаление печени с застоем желчи – холестатический гепатит ; глоссит – воспаление языка; стоматит – воспаление слизистой полости рта; панкреатит – воспаление поджелудочной железы .
Со стороны нервной системы в отдельных случаях: головокружение , головная боль , депрессия , мелкая дрожь пальцев конечностей.
Со стороны почек в редких случаях: увеличение объема мочи, воспаление почек (нефрит), выделение крови с мочой .
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель , удушье или чувство нехватки воздуха.
Со стороны органов кроветворения в единичных случаях: снижение числа лейкоцитов в крови, снижение числа нейтрофилов (вид лейкоцитов, защищающих организм от инфекций), снижение тромбоцитов (кровяных пластинок, участвующих в свертывании крови), фолиеводефицитная анемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже в виде крапивницы ; зуд ; в единичных случаях – синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (самые тяжелые варианты аллергических проявлений на коже и слизистых оболочках с некрозом и отторжением); отек Квинке (локальный или разлитой отек подкожной клетчатки и слизистых оболочек); повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
Зарегистрированы единичные случаи появления озноба и повышения температуры после приема Бисептола (лекарственная лихорадка).
Боль в суставах и в мышцах.
Тромбофлебит (в месте введения).
Снижение уровня калия, натрия и сахара в крови .

Побочные явления, как правило, слабо выражены и исчезают после отмены лекарства.

При длительном применении (больше 5 дней) и при использовании более высоких дозировок, а также при появлении изменений в анализе крови на фоне лечения следует принимать фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие
Бисептол не следует принимать одновременно с Аспирином , Бутадионом, Напроксеном .

Бисептол усиливает действие препаратов, понижающих свертываемость крови, например, Варфарина .

Бисептол усиливает действие некоторых противодиабетических препаратов (Гликвидон, Глибенкламид, Глипизид, Хлорпропамид, Гликлазид).

Бисептол увеличивает активность противоопухолевого препарата Метотрексат и противосудорожного препарата Фенитоин.

Бисептол не рекомендуется назначать одновременно с тиазидными мочегонными препаратами (Хлоротиазид, Диурил, Натуретин, Метолазон, Диукардин, Фуросемид и др.) – это способствует повышению кровоточивости.

Бисептол в сочетании с мочегонными, а также с перечисленными выше противодиабетическими средствами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, усиливают риск образования "песка" в моче при одновременном применении с Бисептолом.

Бисептол может повышать у пожилых пациентов концентрацию дигоксина в крови.

Одновременное применение Бисептола и Пириметамина (противомалярийное средство) увеличивает риск возникновения анемии .

Бензокаин, Прокаин (препараты для местного обезболивания) понижают эффективность Бисептола.

Дозировка Бисептола
Доза препарата и длительность приема назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и сопутствующих заболеваний.

Взрослым пациентам обычно назначают по 960 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 480 мг или по 1 таблетке форте 2 раза) через 12 часов в течение 5-14 дней.

При необходимости длительного лечения назначается по 480 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 480 мг 2 раза).

Суспензия Бисептола назначается взрослым по 20 мл через 12 часов.

В случае тяжелого течения заболевания (иногда при хроническом заболевании) доза может быть увеличенной до 50%.

И при длительности лечения свыше 5 дней, и при повышении дозы Бисептола необходимо контролировать общий анализ крови .

Но микробы приспосабливаются к лекарствам, которые часто применяются, и со временем утрачивают чувствительность к этим препаратам; лекарства перестают действовать. Так случилось и с Бисептолом. Поэтому отношение к назначению Бисептола при цистите очень сдержанное в настоящее время.

Правильной тактикой в отношении лечения цистита является подбор медикаментов в соответствии с их чувствительностью. С этой целью назначается посев мочи на микрофлору и чувствительность ее к лекарственным средствам. Результат врач получит на 3-4 день после сдачи анализа и подберет правильное лечение.

В некоторых случаях врач изначально назначает Бисептол, а после получения результата чувствительности флоры к лекарствам, при необходимости, меняет лечение. Иногда Бисептол назначают по причине непереносимости антибиотиков или других лекарственных средств. Назначают Бисептол в обычной дозировке (по 2 таблетки 2 раза на день) на 5-10 дней.

Аналоги и синонимы Бисептола

Следует различать аналоги препарата и синонимы препарата.

Аналогами называют лекарства, которые в составе имеют разные действующие вещества, отличаются и названиями, но используются в лечении одних и тех же заболеваний, т.к. оказывают одинаковое действие. Аналоги могут отличаться силой действия, переносимостью препарата, противопоказаниями, побочными действиями.

Аналогами Бисептола являются антибиотики разных групп, т.к. они тоже оказывают противомикробное действие. В зависимости от чувствительности возбудителя и спектра действия антибиотики используются для лечения тех же заболеваний, что и Бисептол.

Аналогами Бисептола являются другие сульфаниламидные препараты:

Асакол (действующее вещество: месалазин);
Дермазин (действующее вещество: сульфадиазин);
Ингалипт (действующие вещества: стрептоцид, сульфатиазол натрия);
Ингафлю (действующее вещество: стрептоцид) и другие сульфаниламидные препараты.

Лекарства-синонимы – это лекарства с одинаковыми действующими веществами, но имеющие разные названия, т.к. производятся разными фирмами. Это препараты-дженерики . Они могут отличаться лекарственными формами, но имеют одинаковые фармакологические свойства.

Препараты-синонимы Бисептола: Бактрим, Бактериал, Бактрамин, Абацин, Андоприм, Бактифер, Абактрим, Бактрамел, Хемитрин, Бактризол, Эктапприм, Берлоцид, Бактицел, Доктонил, Экспектрин, Гантрин, Фалприн, Метомид, Инфектрим, Примазол, Микроцетим, Орадин, Потесепт, Орибакт, Респрим, Суметролим, Септоцид, Уроксен, Бактекод, Триксазол, Тримексазол, Блексон, Ванадил, Апосульфатрин, Бактредукт, Гросептол, Котримол, Котрибене, Эриприм, Примотрен, Сульфатрим, Ранкотрим, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Котримаксол, Котримаксазол, Синерсул, Сулотрим, Тримосул.

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и тремотоприм.

Препарат: БИСЕПТОЛ ®
Активное вещество: sulfamethoxazole, trimethoprim
Код АТХ: J01EE01
КФГ: Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Рег. номер: П №013420/01
Дата регистрации: 12.12.07
Владелец рег. удост.: Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint-Stock Company {Польша}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой "Bs".

Вспомогательные вещества:

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской, риской и гравировкой "Bs".

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и тремотоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий : Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

К препарату устойчивы : Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ.

C max в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Распределение

Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола - 66%.

Выведение

T 1/2 триметоприма - 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Основной путь выведения - почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол - 15-30%.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Отит, синусит;

Инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);

Гонорея;

Инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами - 6 ч, продолжительность приема - 14 дней.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза/сут.

Продолжительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилзация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Препарат, как правило, хорошо переносится.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Установленные повреждения паренхимы печени;

Выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);

Тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);

Гипербилирубинемия у детей;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);

Беременность;

Лактация;

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, приводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.

После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Биспетола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает егоT 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.

Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.

Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.
Бисептол активен in vitro в отношении Е. соli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44-62%. Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг массы тела, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.
Выводятся в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Период полувыведения составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания к применению препарата Бисептол

Инфекции мочевых путей , вызванные чувствительными к препарату штаммами Е. соli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; острый средний отит, вызванный чувствительными к препарату обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными к препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae; бактериологически подтвержденная пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и профилактика инфицирования этим микроорганизмом у больных группы риска (например ВИЧ-инфицированных); инфекции пищеварительного тракта, вызванные чувствительными к препарату Shigella flexneri, Shigella sonnei; диарея путешественников, вызванная энтеротоксигенными штаммами Е. соlli; токсоплазмоз; нокардиоз.

Применение препарата Бисептол

мочевых путей , инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella , и обострении хронического бронхита у взрослых средняя доза — 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) перорально 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях мочевых путей препарат принимают на протяжении 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует снизить наполовину. При клиренсе креатинина ≤15 мл/мин препарат не применяют.
При воспалительных заболеваниях мочевых путей , инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella, и остром среднем отите у детей назначают в дозе 48 мг/кг (40/8 мг/кг) массы тела в сутки в 2 приема с интервалом 12 ч. Доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
При воспалениях мочевых путей и остром отите препарат принимают на протяжении 10 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней. При диарее путешественников назначают в дозе 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) с интервалом 12 ч.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей рекомендуемая доза препарата составляет 90-120 мг/кг (75/15 мг/кг — 100/20 мг/кг) массы тела в сутки в разделенных дозах, которые принимают каждые 6 ч на протяжении 14-21 дней.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают — 900/60 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (16 таблеток по 100/20 мг, 4 таблетки по 400/80 мг).

Противопоказания к применению препарата Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаметоксазолу или триметоприму, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты; период беременности и кормления грудью, возраст до 2 мес, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Бисептол

Наиболее часто во время лечения Бисептолом отмечают побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, анорексия) и кожно-аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени, апластическая анемия. Кроме этого, могут развиваться гемолитическая, мегалобластная анемия, эозинофилия , метгемоглобинемия, гипопротромбинемия; аллергический миокардит; возникать озноб, лихорадка, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, зуд кожи, болезнь Шенляйна — Геноха, крапивница, полиморфная эритема, аллергические высыпания, десквамационный дерматит, сывороточная болезнь, редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром. Со стороны пищеварительного тракта — диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, псевдомембранозный колит, рвота, повышение активности печеночных ферментов и уровня креатинина в сыворотке крови, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит (иногда с холестатической желтухой).
Со стороны мочеполовой системы : почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром, анурия , повышение уровня небелкового азота и креатинина в сыворотке крови. Возможны метаболические нарушения — гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : апатия, менингит , атаксия, головная боль , депрессия , судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, шум в ушах , периферический неврит . Сульфаниламиды по химической структуре близки к некоторым антитиреоидным препаратам, мочегонным (ацетазоламиду и тиазидам), а также к пероральномым противодиабетическим препаратам, что может быть причиной развития перекрестной аллергии. Редко отмечают гипогликемию, повышение диуреза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия .
Со стороны дыхательной системы : одышка, кашель, образование инфильтратов в легких. Возможны слабость, ощущение усталости, бессонница.

Особые указания по применению препарата Бисептол

Следует с осторожностью применять Бисептол у больных с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (например, у лиц пожилого возраста, больных алкоголизмом, пациентов, получающих противосудорожные препараты, у лиц с синдромом нарушенного всасывания или дефицитом питания), с тяжелыми аллергическими заболеваниями, БА и нарушением кроветворения.
Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек.
При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови, функцию печени и почек.
У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, развития тяжелых кожных реакций, угнетения эритропоэза.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения , повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения (в связи с риском развития фотосенсибилизации).
Не следует применять препарат при тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.
Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови ферментативным методом, но не влияет на результаты при использовании радиоиммунологического метода.
Бисептол приблизительно на 10% может повышать результаты пробы Яффе на креатинин с использованием основного пикрата.

Взаимодействия препарата Бисептол

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.
У больных пожилого возраста сочетанное применение Бисептола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении .
Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних снижается. Препарат снижает надежность пероральной контрацепции. Бисептол может усиливать действие антикоагулянтов, что требует снижения дозы этих препаратов.
Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, одновременно принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39%, а его клиренс снижается приблизительно на 27%.
Бисептол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками. При одновременном применении препарата больными, которые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе выше 25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.

Передозировка препарата Бисептол

Доза Бисептола, представляющая угрозу для жизни, неизвестна. При передозировке сульфаниламидов отмечается анорексия, коликоподобная боль, тошнота, рвота, головокружение , головная боль , сонливость, потеря сознания. Возможны лихорадка, гематурия , кристаллурия , угнетение функции костного мозга, гепатит. При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение , головная боль , депрессия , спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, назначить большое количество жидкости при недостаточном диурезе и нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и прочие биохимические показатели. При появлении симптомов угнетения костного мозга или гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.
При хронической интоксикации развивается тромбоцитопения , лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует назначить кальция фолинат в дозе 5-15 мг/сут.