Антикоагулянты прямого действия в таблетках. Что такое антикоагулянты в медицине, их классификация и название лекарств. Одновременный прием пищи

Сложный ферментативный процесс свертывания крови определяет нормальное функционирование внутренних органов, естественное прекращение кровотечения и заживление ран. Для нормального процесса свертываемости требуется белок фибриноген, который принимает участие в формирование фибринных тромбов. Здоровый организм с нормальным агрегатным состоянием крови и лимфатической жидкости самостоятельно справляется с небольшими кровоизлияниями, образуя тромбы, но пониженная концентрация фибриногена приводит к серьезным нарушениям. У человека с плохой свертываемостью крови могут быть внутренние кровотечения, а на коже даже при незначительном воздействии появляются синяки.

Средства, повышающие свертываемость крови назначаются исключительно специалистом, но есть и народные методики, повышающие количество фибриногена в крови. Показатель свертываемости во многом зависит от того, какие продукты употребляет человек и какие имеет вредные привычки.

Причины нарушения свертываемости крови

Основные причины, влияющие на агрегатное состояние крови, скрываются в системных нарушениях организма.

• Сниженный иммунитет, аутоиммунные заболевания;
• Патологии печени, инфекционное поражение;
• Нарушение выработки антикоагулянтов.

У взрослого или ребенка плохой показатель свертываемости сопровождают следующие симптомы:

• появление гематом на теле при незначительном воздействии;
• царапины на коже долгое время кровоточат;
• появляется кровоточивость десен;
• при травме внутренних органов развивается опасное для жизни внутреннее кровотечение.

Препараты, повышающие количество фибриногена

Снять симптомы кровотечения и воздействовать непосредственно на причину заболевания могут препараты группы гемостатиков, которые способны повысить свертываемость крови, и устранить нарушение выработки антикоагулянтов.

В список таких лекарственных средств входят:

1. Препараты, влияющие на повышение выработки фибриногена (воздействие непосредственно на причины патологии) – коагулянты. Эти препараты могут быть прямого действия (Фибриноген, Тромбин) или непрямого (Викасол).
2. Препараты синтетического происхождения, улучшающие свертываемость – Аминокапроновая кислота, Амьен или животного происхождения – Пантрипин, Апротинин.
3. Препараты, стимулирующие тромбообразование – хлористый кальций, серотонина адипинат.
4. Препараты, влияющие на снижение проницаемости сосудистой стенки. Выделяют синтетические вещества – Рутин, Адроксон и природные – арника, тысячелистник, крапива.

Народные методы

Природные вещества будут полезны людям с плохой свертываемостью крови, к тому же они безопасны для детей и взрослых с наличием противопоказаний к медикаментозному лечению.

1. Тысячелистник: показан при плохой свертываемости, оказывает влияние на состояние сосудов, устраняет воспалительные процессы, способствует быстрой регенерации тканей. Из этого растения можно готовить отвары, настои, которые помогут в быстром восстановлению ран, при носовом кровотечении. Растение относится к ядовитым, потому применять его можно только после консультации со специалистом;
2. Скорлупа кедрового ореха и вытяжки можно применять для устранения небольшого кровотечения в ротовой полости или с целью регенерации поверхностной травмы кожи.
3. Природные лекарства, влияющие на уровень фибриногена, включают в свой перечень и кукурузу, которой нужно дополнять рацион, а также готовить отвары.
4. Справиться с сильным кровотечением или ожоговой раной поможет настой сушеницы топяной. Это природное растение применяется и в медицины, помогает справиться с нарушением кровообращения. Сушеница топяная используется для приготовления настойки, отваров и местных компрессов. Противопоказанием к применению выступает повышенное артериальное давление, гнойные поражения кожи и тромбофлебит.

Диета

Диета при сниженной свертываемости изменяется не кардинально, достаточно включить в рацион некоторые продукты, влияющие на показатель фибриногена, и содержащие витамин К.

Продукты, влияющие на улучшение свертываемости крови:

Важно! Ежедневное меню должно включать продукты из этого списка, но рацион должен быть разнообразен.

Плохое нерегулярное питание наряду с негативными психологическими факторами могут спровоцировать нарушение выработки фибриногена, что станет причиной патологии, поэтому лечение должно сопровождаться нормализацией психического состояния, ликвидацией стрессового фактора и регулярным питанием.

Нарушение агрегатного состояния крови приводит является признаком серьезных проблем, потому при появлении специфических симптомов следует обратиться к гематологу для проведения анализа крови и назначения комплексного лечения.

Антикоагулянты - группа лекарственных препаратов, подавляющих активность и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку . Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием : практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. и тромбоз вен - самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин - самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина - фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает , оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения и используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин» . В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от и необходимость операции на сердце у пациентов со .

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

• «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
• «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
• Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Это фармакологические средства, путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение - усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

• «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
• «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
• «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
• «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

Эту группу препаратов используют для остановки носовых, маточ­ных, желудочных, легочных и других кровотечений, а также для пред­упреждения их во время операций, родов, при гемофилии и при других заболеваниях. Средства, повышающие свертывание крови, являются либо препаратами - факторами свертывания крови, либо стимулято­рами их образования.

Пониженная свертываемость крови может развиваться при забо­левании печени, недостаточном содержании в организме витамина К, нарушении синтеза протромбина в печени, при снижении числа тром­боцитов или гемофилии (врожденной недостаточности свертывающей системы крови). В таких случаях наблюдаются обильные кровотече­ния, повышенная проницаемость сосудов и кровоизлияния под кожу и в слизистые ткани.

Средства, повышающие свертывание крови, еще называют гемо- статиками, различая среди них естественные факторы свертывания крови, вещества, повышающие вязкость крови, блокирующие фибри- нолиз и снижающие проницаемость сосудистой стенки.

Препаратами естественных факторов свертывания крови являются соли кальция, викасол, фибриноген, тромбин и др.

Кальций играет важную роль в процессе свертывания крови. Он участвует в работе нервной системы, скелетных мышц, сердца, в фор­мировании костной ткани. При участии кальция образуется тромбо- пластин, осуществляется переход протромбина в активный тромбин, суживаются сосуды и уплотняются их стенки. Используют препараты кальция для остановки кровотечений, при судорогах, рахите, остеопо­розе и аллергических реакциях.

КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД (Calcii chloridum) используется только в виде раствора 5 и 10% концентрации для приема внутрь и 10% концентра­ции стерильного раствора только для внутривенного введения. Перед введением препарата в вену больных следует предупредить о том, что во время введения может появиться частое сердцебиение, чувство жара (горячий укол) и некоторые затруднения с дыханием. Такая тактика успокаивает больного, помогает медицинскому работнику избежать ошибок и попадания препарата под кожу или в мышцу. Если случит­ся последнее, то у больного может возникнуть сильное раздражение, некроз тканей, потому что 10% раствор кальция хлорида является гипертоническим.

ПОМНИТЕ! Гипертонические растворы лекарственных средств вводят медленно и только в вену. Попадание их под кожу или в мышцу вызывает некроз тканей.

В случае попадания 10% раствора кальция хлорида под кожу или в мышцу следует немедленно отсосать препарат и, не вынимая иглы, ввести в этот участок раствор магния сульфата, являющегося его антагонистом.

Возникающее при внутривенном введении раствора кальция хло­рида чувство жара используется в лабораторной практике для опреде­ления скорости кровотока.

Выпускают кальция гидрохлорид в ампулах по 5 и 10 мл 10% рас­твора для инъекций или в порошке в герметически закрытых склянках для приготовления растворов внутреннего применения.

КАЛЬЦИЯ ГЛЮКОНАТ (Calcii gluconas) по своим фармакологиче­ским свойствам близок к кальция хлориду, но оказывает более слабое раздражающее действие, поэтому его растворы можно вводить под кожу и в мышцу.

Применяют кальция глюконат в таблетках по 0,25-0,5 г на прием до 3 раз в день. Детям препарат дозируют в зависимости от возраста и характера заболевания. В вену кальция глюконат вводят в виде 10% раствора, как и кальция хлорид, медленно, во избежание возможных осложнений.

Выпускают кальция глюконат в таблетках по 0,25 и 0,5 г и в ампулах в виде 10% раствора по 10 мл.

ВИКАСОЛ (Vicasolum) - синтетический аналог витамина К, кото­рый участвует в синтезе протромбина в печени и относится к антаго­нистам непрямых антикоагулянтов. Терапевтический эффект викасо- ла развивается через 8-12 часов после его введения.

Используют викасол при носовых, легочных, желудочных, гемор­роидальных кровотечениях, перед родами, при подготовке больных к операции, геморрагических проявлениях и т.д.

Назначают викасол до 3 раз в день по 1-2 таблетки в течение 3-4 дней, после чего делают перерыв и при необходимости курс ле­чения повторяют. В виде инъекций викасол вводят в мышцу по 1 или 2 мл 1% раствора.

Выпускают викасол в таблетках по 0,015 г и в ампулах по 1 мл 1% раствора. Список Б.

ТРОМБИН (ТготЫпит) - естественный фактор свертывания кро­ви, образующийся из протромбина. Применяют препарат только мест- но в виде примочек для остановки кровотечений из мелких сосудов, при ожогах, обморожениях и при операции на печени или почках.

Растворы тромбина готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях на стерильном изотоническом растворе на­трия хлорида. Раствором тромбина смачивают салфетку и накладыва­ют ее на раневую поверхность. Кровотечение останавливается через 1-2 минуты, после чего осторожно, во избежание повреждения обра­зовавшегося тромба, салфетку удаляют.

К препаратам, снижающим проницаемость сосудистой стенки и обладающим кровоостанавливающим действием, относятся пре­параты растительного происхождения: трава тысячелистника, горца перечного, пастушьей сумки, логохилуса опьяняющего, лист крапивы, кора калины и др. Их часто используют в виде настоя, отвара, экстрак­та при маточных, желудочных и других кровотечениях.

Средства, влияющие на фибринолиз

(фибринолитические средства)

Кровь человека постоянно находится в жидком состоянии благо­даря не только наличию в ней антикоагулянтов, но и находящегося в крови физиологического противосвертывающего фермента - фи- бринолизина (плазмин), который способен растворять нити фибрина, образующие тромб.

Фибринолитические средства делят на две группы - прямого и непрямого действия. К первой группе относятся вещества, влияю­щие непосредственно на плазму крови, сгусток нитей фибрина и рас­творяющие их. Во вторую группу входят стимуляторы синтеза фи- бринолизина. Непосредственно на нити фибрина они не действуют, но при попадании в организм активизируют эндогенную фибриноли­тическую систему крови.

К первой группе относится фермент фибринолизин, а во вторую - стимуляторы фибринолиза: препараты стрептокиназы, стрептодеказы и др.

Все они используются для профилактики тромбозов, лечения тром­боэмболий и тромбофлебитов.

ФИБРИНОЛИЗИН (Fibrinolysinum) - активный белковый фер­мент крови, получаемый из крови доноров. В основе его действия ле­жит способность растворять нити фибрина.

Препарат назначают в первые часы или сутки с начала заболевания, так как фибринолизин наиболее активно действует на свежие тром­бы. Непосредственно на процесс свертывания крови фибринолизин не влияет.

Показанием к применению препарата служат тромбоэмболия ле­гочной и периферической артерий, сосудов мозга, свежий инфаркт миокарда, острый тромбофлебит и др.

Применяют фибринолизин в виде свежеприготовленного (на изо­тоническом растворе натрия хлорида) раствора для внутривенного ка­пельного введения. К нему обязательно добавляют гепарин из расчета 10-20 тыс. ЕД на каждые 20.000 ЕД фибринолизина.

При применении фибринолизина возможны побочные эффекты в виде аллергических реакций, гиперемии лица, повышения темпера­туры и т.д.

Выпускают фибринолизин в виде стерильного порошка в гермети­чески закрытых флаконах по 10.000, 20.000, 30.000 и 40.000 ЕД.

Более широкое применение получили фибринолитические сред­ства стрептолиаза, стрептодеказа и их аналоги. Их используют для восстановления проходимости крови в тромбированных сосудах, при эмболии легочной артерии, тромбозе сетчатки глаза и в первые сутки острого инфаркта миокарда.

СТРЕПТОДЕКАЗА (Streptodecasum pro injectionibus) - активатор фибринолитической системы человека, оказывает пролонгированное действие, превращает плазминоген крови в активный плазмин. По­сле однократного введения терапевтической дозы препарат обеспе­чивает повышение фибринолитической активности крови в течение 2-3 суток.

Растворы стрептодеказы приготовляют непосредственно перед употреблением, а лечение проводят под контролем врача в условиях стационара по специальным схемам, начиная с малых доз.

Не следует применять стрептодеказу после операций, родов, остром панкреатите, аппендиците, злокачественных опухолях, язвенной бо­лезни, циррозе печени, выраженном атеросклерозе, геморрагическом диатезе и др.

При ее применении возможны проявления аллергии.

Выпускают стрептодеказу для инъекций в герметически закрытых флаконах по 10 мл, содержащих 1.500.000 ФЕ (фибринолитических единиц).

Содержимое флакона перед употреблением разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ (Acidum aminocapronicum) - антагонист фибринолитических средств, поскольку препятствует об­разованию фибринолизина.

Применяют кислоту аминокапроновую для остановки кровоте­чений после операций на легких, поджелудочной железе, при удале­нии миндалин, заболеваниях печени, массивных переливаниях крови ит.д.

Назначают препарат внутрь в виде порошка 2-3 раза в день, пред­варительно растворив его в сладкой воде или запивая его этой водой. Чаще для получения быстрого эффекта 5% раствор кислоты аминока­проновой вводят в вену капельно до 100 мл с промежутками в 4 часа.

Не следует применять препарат при склонности к тромбозу, эмбо­лиям, при заболеваниях, связанных с нарушением функций почек.

Выпускают кислоту аминокапроновую в виде порошка и 5% рас­твора для инъекций во флаконах по 100 мл, для детей - в гранулах в упаковке по 60 г.

Препараты способные притормозить работу кровосвертывающей системы человека называются антикоагулянты .

Их действие обусловливается торможением метаболизма тех веществ, которые отвечают за выработку тромбина и прочих компонентов способных образовывать тромб в сосуде.

Они применяются при многих болезнях, во время которых, повышается риск образования тромба в венозной системе нижних конечностей, сосудистой системе сердца и легких.

История открытия

История антикоагулянтов началась ещё в начале двадцатого века. В пятидесятых годах прошлого столетия в мир медицины уже поступило лекарство способное разжижать кровь, с действующим веществом кумарин.

Первым запатентованным антикоагулянтом был (WARFARIN) и предназначался он исключительно для травли крыс, так как препарат считался крайне токсичным для человека.

Тем не менее, участившиеся неудачные попытки самоубийства Варфарином заставили ученых изменить свое мнение насчет его опасности для человека.

Так в 1955 году Варфарин стал назначаться пациентам перенесшим инфаркт миокарда. И по сей день Варфарин занимает 11 место среди популярнейших антикоагулянтов современности.

Прямые и непрямые антикоагулянты

НОА непрямого действия

Новые антикоагулянты непрямого действия тем или иным способом влияют на метаболизм витамина К.

Все антикоагулянты данного типа делятся на две группы: монокумарины и дикумарины.

В свое время были разработаны и выпущены такие препараты, как Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и прочие.

С тех пор кардинально новых веществ, влияющих на уровень витамина К, разработано не было.

Прием таких препаратов имеет большое количество противопоказаний и дополнительных, часто неудобных, анализов и соблюдения режима диеты.

Тот, кто принимает антикоагулянты непрямого действия должен:

• рассчитывать ежесуточную норму потребления витамина К;
• регулярно проводить контроль МНО;
• иметь возможность изменять уровень гипокоагуляции при интеркуррентных заболеваниях;
• следить за возможным резким появлением симптомов внутреннего кровотечения, при которых немедленно обращаться к доктору и переходить в ближайшее время на другую группу антикоагулянтов.

Но антикоагулянты не подразделяются строго на препараты прямого и не прямого действия. Существует несколько групп веществ имеющие свойства разжижать, тем или иным способом, кровь. Например, ферментные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и прочие.

Так на рынке появился новый антиагрегант Брилинта . Активное вещество – тикагрелор. Представитель класса циклопентилтриазолопиримидинов, является обратимым антагонистом Р2У рецептора.

НОА прямого действия

К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.

Дабигатран

Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.

Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии , в частности, после эндопротезирования суставов.

В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.

Ривароксабан

Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

Апиксабан

Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.

По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.

Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.

Эдоксабан

Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.

И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.

Особенность приема данных препаратов

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста , со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.

Одной из особенностей многих новых антикоагулянтов является их быстродействие и быстрый период полураспада. Это говорит о том, что необходимо быть предельно аккуратным в соблюдении режима приема таблеток. Так как даже пропуск одной таблетки может привести к осложнениям.

Для возникших кровотечениях, в результате терапии некоторыми антикоагулянтами, существует специфическое лечение.

Например, при кровотечении из-за Ривароксабана пациенту назначают концентрат протромбина или свежезамороженную плазму. При потере крови из-за Дабигатрана проводят гемодиализ, рекомбинантный ФVIIa.

Выводы

Разработки новых антикоагулянтов продолжаются до сих пор. Все ещё не решены проблемы с побочными эффектами в виде кровотечений.

Даже некоторые новые препараты требуют контроля.

Количество противопоказаний хоть и снижено, но не устранено полностью. Некоторые препарата все ещё обладают слегка повышенной токсичностью.

Поэтому ученые продолжают вести поиски универсального средства, обладающего высокой биодоступность, отсутсвием толерантности, абсолютной безопасностью и интеллектуального регулирования уровня протромбина в крови в зависимости от других, влияющих на него, факторов.

Немаловажным аспектом является наличие у препарата антидота, при необходимости проведения немедленной операции.

Тем не менее, новые препараты, по сравнению, с препаратами прошлого века обладают весьма заметными положительными отличиями, что говорит о титаническом труде ученых.

Система крови (свертывающая и противосвертывающая) в человеческом организме находится в постоянном динамическом равновесии. Именно поэтому не затрудняется отток крови, и вены не тромбируются.

Но, как только такое равновесие начинает нарушаться, создается благоприятная среда для тромбозов сосудов, а в тяжелом случае (шок, травма, сепсис) может возникнуть синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания который может стать причиной летального исхода.

Случаи, при которых повышена свертываемость крови

В организме человека свертываемость крови повышается из-за диссеминированного внутрисосудистого синдрома свертывания, а также при наличии венозных и артериальных острых тромбозов.

ДВС-синдром:

• Разнообразные травмы
• Сепсис (в результате большого выделения факторов свертывания крови из тканей)

Острый артериальный тромбоз:

• Инфаркт миокарда
• ТЭЛА (закупоривание легочной артерии многочисленными тромбами)
• Ишемический инсульт
• Травмы артерий, которые возникли на фоне или воспалительного процесса и имеют острый характер

Острый венозный тромбоз:

• На фоне варикоза нижних конечностей, флебита
• Тромбоз геморроидальных вен
• Тромбоз в системе нижней полой вены

Поэтому на ранней стадии патологии необходимо пройти курс обследования и лечения.

При сердечно-сосудистых заболеваниях несмотря на назначенное лечение, необходимо предпринимать упреждающие меры. Поэтому препараты-антикоагулянты применяют в качестве профилактики нестабильной стенокардии, мерцательной аритмии, пороков клапанов сердца. Помимо этого, назначат курс профилактики для больных, которые находятся непосредственно на гемодиализе, или же после различных операций на сердце.

В качестве лечения при различных заболеваниях зачастую назначают препараты группы антикоагулянтов. Однако, для начала необходимо знать, что такое антикоагулянт. Это препараты, которые помогают снизить свертываемость крови, а также восстановить ее реологические свойства. Помимо этого, лекарство предотвращает повторное образование тромбоза.

В классификации различают два вида антикоагулянтов, которые обладают разными действиями. К первой группе относятся препараты прямого действия, так называемые, прямые антикоагулянты. Ко второй группе относят уже опосредованные, их также называют непрямые антикоагулянты.

Как правильно подбирают антикоагулянты прямого действия — гепарины?

В качестве профилактики образований тромбов и тромбоэмболии очень часто использую препараты Кливарин и Тропарин .

Для лечения тромбоэмболических осложнений, например, таких, как: инфаркт, ТЭЛА или нестабильная стенокардия, используют препараты обширного спектра действия. К ним относятся препараты-антикоагулянты из следующего списка:

• Фрагмин
• Клексан
• Фраксипарин

Если пациент находится на гемодиализе, то в качестве профилактики тромбообразования используют препараты Фрагмин, Фпаксипарин .

Побочные действия препарата:

• кровоточивость;
• тошнота вплоть до рвоты;
• понос;
• сильная боль в области живота;
• крапивница;
• экзема;
• васкулит;
• мочекаменная болезнь;
• некроз;
• выпадение волос;
• зуд кожного покрова.

Лекарства, усиливающие действие препарата Варфарин: Аллопуринол, Дигоксин, Амиодарон, Сулиндак, Сульфапиразон, Тестостерон, Даназол, Тамоксифен, Глибенкламид, Ифосфамид, Метотрексат, Этопозид, Метолазон, Пироксикам, Омепразол, Симвастатин, Безафибрат, Клофибрат, Фенофибрат, Витамины А и Е, Глюкагон, Циметидин.

Что такое МНО, и зачем его определять

МНО – это Международное нормализованное отношение. Фактически, это время, за которое в человеческом организме начинает сворачиваться кровь. Поэтому стоит отметить, чем больше показатель МНО, тем хуже у человека начинает сворачиваться кровь. Нормальными показателями считается число в пределах 0.85–1.25, получаемое как отношение протромбинового времени пациента к стандартному протромбиновому времени.

МНО – это показатель свертываемости крови, влияющий на назначение пациенту препарата Варфарин либо любого другого антикоагулянта. Также при помощи МНО осуществляется:

• контроль эффективности терапевтического лечения;
• коррекция дозировки;
• оценка рисков осложнений.

Норма показателя при лечении Варфарином должна достигать 2–3 единиц.

Для того чтобы правильно подобрать дозировку лекарственного средства и стабилизировать МНО до 3-х единиц, должно пройти не менее 10 суток. После чего необходимо провести контроль дозы лекарственного препарата, который осуществляется один раз в 2-4 недели.

Показатели МНО

• МНО меньше 2-х единиц – значит доза Варфарина недостаточная. Поэтому необходимо увеличить дозу до 2.5 миллиграмм и проводить еженедельный контроль.
• Если больше 3-х единиц, то необходимо снизить дозу препарата. Поэтому пьют по 1 таблетке 1 раз в неделю. После того как доза препарата будет снижена, необходимо провести контроль МНО.
• Если показатели МНО в пределах 3,51–4,5. Необходимо снизить прием препарата на одну таблетку, а также рекомендовано через трое суток провести контроль.
• Если показатель от 4 до 6, также нужно снижать дозу препарата. Но при этом контроль МНО провести через день. Отметим, если показатель превышает 6 единиц, то прекращают принимать лекарственный препарат.