Фликсотид таблетки инструкция по применению. Фармакологические характеристики медикамента. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аэрозоль Фликсотид

К вспомогательным веществам относится пропеллент GR106642X.

Ингалятор Фликсотид может содержать 60 доз или 120 доз. В составе препарата отсутствует фреон .

Небулы Фликсотид

1 небула (2мл суспензии) для ингаляций Фликсотид может содержать 0,5 и 2 мл флутиказона пропионата .

К вспомогательным веществам относятся: сорбитан монолаурат, полисорбат 20, натрия фосфат моноосновный дигидрат, безводный двуосновный фосфат натрия, а также хлорид натрия и вода для инъекций.

Форма выпуска

Аэрозоль Фликсотид

Аэрозоль для ингаляций Фликсотид выпускается в виде суспензии белого цвета, которая помещена в металлический ингалятор. Ингалятор имеет вогнутое основание и дозирующее устройство, снабженное распылителем. При покупке данного лекарственного препарата обратите внимание на то, чтобы на поверхности ингалятора и клапане не было видимых дефектов.

Алюминиевые ингаляторы вместе с дозирующим устройством и подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.

Небулы Фликсотид

Суспензия для ингаляций также может быть помещена по 2мл в небулы, которые по 5 штук упакованы в алюминиевые пакеты.

Алюминиевые пакеты по 2 штуки вместе с подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Препарат Фликсотид является ГКС для ингаляций, которое оказывает как выраженное противовоспалительное, так и сильное противоаллергическое действие.

Специалисты советуют применять данное лекарственное средство в курсе лечения на различных стадиях, эмфиземы , а также других заболеваний, которые причиной возникновения которых является обструкция дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказона пропионат оказывает воздействие на пролиферацию не только тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов, но и макрофагов и нейтрофилов. Также флутиказон способствует снижению продукции таких биологически активных веществ, как гистамин простагландины , лейкотриены , цитокины , а также высвобождению медиаторов воспаления.

Высокую эффективность показал препарат при ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), что позволяет снизить необходимость приема дополнительного курса ГКС в виде таблеток и повысить качество жизни пациента.

Системное действие пропионат флутиказона незначительно: при приеме в терапевтических дозах препарат не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему .

Особенность данного препарата является то, что флутиказон способствует восстановлению реакции пациента на бронходилататоры, что позволяет значительно снизить частоту их использования.

Терапевтический эффект после ингаляции проявляется через 24 часов, а достигает своего пика через примерно 2 недели и более после начала приема препарата. Эффект отмены длится несколько дней.

Всасывание

После ингаляции биодоступность пропионата флутиказона достигает10-30% в зависимости от того какой тип ингалятора используется. Процесс абсорбции проходит в легких. Обратите внимание на то, что часть дозы препарата может быть проглочена, но ее воздействие минимально, так как флутиказон плохо растворяется в воде.

Распределение

Связь с белками плазмы достаточно высокая и составляет более 91%. Пропионат флутиказона обладает большим Vd, который достигает 300 литров.

Метаболизм

Выведение

Флутиказону свойственен достаточно высокий плазменный клиренс. Он имеет отметку 1150 мл/мин. T1/2 достигает 8 часов. Почечный клиренс флутиказона варьируется между 0,1 и 0.2%. Препарат выводится мочой (менее 5%).

Показания к применению

при бронхиальной астме (базисная противовоспалительная терапия);
при хронической обструктивной болезни легких .

Противопоказания

при острых бронхоспазмах ;
при астматическом статусе (в качестве основного лекарственного средства);
при бронхите неастматической природы ;
детям в возрасте до 1 года;
при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

С особой осторожностью следует применять Фликсотид:

Фликсотид используется только при длительном лечении бронхиальной астмы , а не для того, чтобы исключительно купировать приступы. Для купирования сильных приступов специалисты назначают ингаляционные бронходилататоры, которые имеют короткое действие.

Следует всегда помнить о том, что внезапное и сильно прогрессирующее ухудшение астмы может стать серьезной угрозой для жизни. В случае, если потребность в применении бронходилататоров короткого действия увеличивается, необходимо обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.

Врачи советуют избегать резкой отмены препарата Фликсотид.

Необходимо обязательно проверить есть ли у пациента навыки правильного использования ингалятора.

При переводе пациентов, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой с системных ГКС на флутиказон необходимо особое внимание обратить на то, как проходит процесс восстановления функций надпочечников.

Обязателен регулярный контроль функции коры надпочечников и соблюдение максимальной осторожности в случае снижения доз системных ГКС.

Многие пациенты после того, как начали снижать дозу системных ГКС, жалуются на общее недомогание, но оно не должно стать причиной отмены перехода в том случае, если у пациента отсутствуют признаки надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется при постепенной отмене системных ГКС на фоне флутиказона иметь при себе карточку, на которой будет указано то, что при стрессовой ситуации может срочно понадобиться дополнительная доза ГКС.

При переходе на ингаляционную терапию пациент может ощущать сильный дискомфорт от гиперэозинофилии (например, от синдрома Черджа-Стросс ), а также от обострения сопутствующих аллергических заболеваний (например, ).

Обратите внимание на то, что данный препарат может частично потерять свою при охлаждении.

Использование в педиатрии

При длительном использовании ингаляционного ГКС динамика роста детей должна постоянно контролироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фликсотида можно использовать при управлении автомобилем и работе с техникой, так как его воздействие на эти способности минимально.

Побочные эффекты

В курсе лечения препаратом Фликсотид пациенты могут ощущать дискомфорт:

от кандидоза полости рта и глотки;
от охриплости ;
от парадоксального бронхоспазма ;
от появления аллергических реакций (кожной сыпи, диспноэ или бронхоспазмов, анафилактических реакций );
от понижения функции коры надпочечников;
от остеопороза ;
от задержки роста (у детей);
от ;
от повышения внутриглазного давления .

Инструкция по применению Фликсотида

Аэрозоль Фликсотид

В соответствии с инструкцией на Фликсотид данный препарат не следует применять для лечения детей в возрасте до 1 года.

В курсе лечения детей возрастом старше 4 лет специалисты рекомендуют использовать аэрозоль, который содержит 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Следует применять по 50-100 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза должна определяться врачом и зависит она от общего состояния пациента. В ходе лечения и с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат доза для ингаляций может быть как увеличена, так и уменьшена.

Обратите внимание на то, что при лечении детей младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с дозами, которые применяются при лечении детей старшего возраста. Это связано с тем, что у детей младшего возраста значительно снижено поступление препарата при ингаляционном введении за счет меньшего просвета бронхов, применения спейсера, а также интенсивного носового дыхания.

Препарат необходимо вводить используя ингалятор через спейсер с маской.

Взрослым и подросткам старше 16 лет прописывают от 100 мкг до 250 мкг Фриксотида 2 раза в сутки в качестве начальной дозы при бронхиальной астме легкой степени . При среднем течении заболевания рекомендуется принимать от 250 до 500 мкг 2 раза в сутки. При тяжелой степени заболевания назначают от 500 мкг до 1000 мкг 2 раза в сутки. В ходе лечения дозы препарата могут варьироваться как в меньшую, так и большую стороны.

Небулы Фликсотид

Фликсотид в небулах используют как для пероральных (с помощью мундштука), так и назальных (с помощью лицевой маски) ингаляций. Лекарственное средство назначают в виде аэрозоля из небулайзера. Следует использовать исключительно струйный небулайзер и отказаться от применения ультразвукового. В случае необходимости разрешается перед ингаляцией разводить суспензию Фликсотид в физиологическом растворе натрия хлорида.

Схема лечения для детей в возрасте от 4 до 16 лет включает в себя 1 мг флютиказона 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам старше 16 лет обычно назначают дозу, которая варьируется между 0,5 мг и 2 мг флютиказона 2 раза в сутки. Рекомендуется использовать максимальные дозы препарата на протяжении только 7 дней после приступа, а далее дозы флютиказона необходимо плавно снизить.

Передозировка

При острой передозировке может возникнуть временное снижение функции коры надпочечников . В этой ситуации чаще всего не требуется экстренная терапия в связи с тем, что функция коры надпочечников может восстанавливаться на протяжении нескольких дней.

Принимая Фликсотид в больших дозах на протяжении долгого времени, можно сильно навредить функциям коры надпочечников. Очень редкие, но все же присутствуют, сообщения о том, что прием препарата в течение нескольких лет или месяцев спровоцировал у детей развитие адреналового криза , которому характерны такие симптомы, как судорожное состояние, угнетение сознания и гипогликемия .

Обратите внимание на то, что причиной возникновения острого адреналового криза могут стать тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции, а также внезапное снижение дозы флутиказона .

Если пациент получает дозу, которая превышает рекомендованную, то ее необходимо постепенно уменьшить.

Взаимодействие

Взаимодействие Фликсотида с другими лекарственными средствами минимально за счет того, что концентрация флутиказона пропионата в плазме крови достаточно низкая.

С особой осторожностью следует принимать Фликсотид совместно с ингибиторами фермента CYP3A4 , так как это может стать причиной усиления системного воздействия Фликсотида.

Условия продажи

Фликсотид можно приобрести в аптеке по рецепту врача.

Условия хранения

Независимо от того в какой форме выпущен препарат Фликсотид его необходимо хранить в помещениях, где температура не превышает 25 °C, вдали от прямого солнечного света.

Ни в коем случае нельзя замораживать лекарственное средство, так как оно полностью утратит свою эффективность.

Небулы, которые вынуты из алюминиевого пакета, необходимо использовать в течение 28 дней и хранить исключительно в защищенном от солнечных лучей месте.

После того, как небула вскрыта, её можно хранить в вертикальном положении максимум 12 часов при температуре, не превышающей 15 °C.

Срок годности

Фликсотид хранится 2 года при соблюдении условий хранения.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

На данный момент наиболее популярными аналогами препарата Фликсотид являются: Содерм, Дезоксикортикостерона триметилацетат и Фторометолон . Хорошо себя зарекомендовали также Фторгидрокортизона ацетат и Дексокорт .

Знаете ли вы, для чего предназначается препарат «Фликсотид»? Инструкция по применению этого медикамента, его показания, состав, побочные эффекты и форма выпуска будут подробно описаны чуть ниже. Помимо этого, мы расскажем вам о том, имеются ли у данного средства противопоказания, что будет в случае передозировки, какими фармакологическими свойствами оно обладает и проч.

Состав и форма выпуска лекарственного средства

В каком виде можно приобрести препарат «Фликсотид», инструкция по применению которого обязательно прилагается к средству? В настоящее время этот медикамент продается только в виде ингаляционного аэрозоля. Основным действующим веществом является флютиказона пропионат микроионизированный. Также препарат включает в себя и такой дополнительный компонент, как тетрафторэтан.

Выпускается медикамент в металлическом ингаляторе, который имеет вогнутое дно и дозирующее приспособление, снабженное распылителем. Внутри емкости находится суспензия белого или практически белого цвета. При покупке данного средства следует обязательно обратить свое внимание на поверхность ингалятора. Его клапан не должен иметь видимых дефектов.

Виды аэрозольного лекарственного препарата

В зависимости от того, в каком объеме присутствует действующее вещество в суспензии, различают три вида представленного медикамента. Их названия звучат следующим образом: «Фликсотид Дискус», «Фликсотид Небулы» и «Фликсотид Эвохалер».

Фармакологические характеристики медикамента

Что представляет собой препарат «Фликсотид»? Инструкция по применению гласит, что его активный элемент относится к группе ГКС местного воздействия. При ингаляционном введении действующее вещество производит выраженные противоаллергические и противовоспалительные эффекты. В результате этого выраженность симптомов заметно снижается, равно как и частота обострений патологий, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей (например, хронический бронхит, бронхиальная астма и эмфизема).

Принцип действия медикамента (аэрозоля)

Как действует препарат «Фликсотид Небулы» и прочие виды этого лекарственного средства? Основное вещество ингибирует пролиферацию тучных клеток, макрофагов, эозинофилов, нейтрофилов и лимфоцитов, а также понижает продукцию и высвобождает и иных биологически активных веществ (таких как гистамин, простагландин, лейкотриен, цитокин).

При хронической обструктивной болезни легких наблюдается высокая эффективность воздействия данного препарата на работу органов вследствие чего симптомы заболевания становятся не такими выраженными, частота и тяжесть обострений снижаются, а также пропадает необходимость в приеме дополнительных таблеток ГКС. В итоге повышается качество жизни больного.

Системное действие данного препарата выражено минимально. В связи с этим в терапевтических дозах он практически никак не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Медикамент «Фликсотид», аналоги которого будут названы чуть ниже, быстро восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, уменьшая частоту их использования.

Терапевтический эффект после применения аэрозольного ингалятора начинается в течение суток и достигает максимума на протяжении двух недель и более. Результат сохраняется несколько дней после отмены медикамента.

Фармакокинетика аэрозольного средства

После того как аэрозоль «Фликсотид» был использован по назначению, абсолютная биодоступность его активного вещества составляет 8-11 %.

Системное всасывание препарата происходит преимущественно в легких. Кстати, изначально абсорбция осуществляется быстро, а затем замедляется. Во время процедуры часть ингалированной суспензии может проглатываться пациентом. Однако ее системное воздействие минимально из-за плохой растворимости медикамента в воде, а также интенсивного метаболизма при прохождении через печень.

Связывание с белками плазмы у данного препарата умеренно высокое и составляет порядка 91 %. Активный элемент лекарственного средства метаболизируется в печени с участием CYP3A4. В результате этого образуются неактивные метаболиты.

Медикамент «Фликсотид», отзывы о котором преимущественно положительные, имеет довольно высокий плазменный клиренс. Период его полувыведения составляет примерно 8 часов. Выводится он в виде метаболитов вместе с мочой.

Показания к использованию аэрозольного средства

В каких случаях прибегают к помощи препарата «Фликсотид»? Инструкция по применению сообщает, что лекарство назначается для лечения пациентов, которые страдают от бронхиальной астмы, протекающей в тяжелой или средней форме. Также медикамент используют для профилактики приступов при приеме системных глюкокортикостероидов.

Кроме того, медикамент показан пациентам с хроническими болезнями легких. Употребляют его с целью уменьшения бронхообструкции, а также улучшения вентиляционной работы дыхательных органов.

Противопоказания к использованию аэрозольного средства

При каких состояниях ни в коем случае нельзя применять ингалятор «Фликсотид»? Противопоказаниями являются следующие факторы:

гиперчувствительность пациента к любому компоненту медикамента;
острые бронхоспазмы;
статус астматический (в качестве первого средства);
возраст до 1 года.

Также следует отметить, что данный медикамент нежелательно применять для купирования приступов бронхиальной астмы.

Осторожное использование препарата

Препарат «Фликсотид» для ингаляций: инструкция

В зависимости от вида препарата, его способы использования и дозировка могут существенно различаться. К примеру, чтобы достичь желаемого эффекта, аэрозоль «Фликсотид Дискус» необходимо применять регулярно, даже во время ремиссии.

Длительность терапии и оптимальную дозу медикамента должен определять только доктор, принимая во внимание состояние больного и общую клиническую картину. Для взрослых людей дозировка составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Применение медикамента начинают с минимальных объемов, которые производят терапевтический эффект. Если нужно, количество употребляемого лекарства можно увеличить. Максимальная доза препарата не должна превышать 2000 мкг.

Медикамент «Фликсотид» для детей от 4 лет, которые страдают бронхиальной астмой, назначается в количестве 50-100 мкг дважды в день. При необходимости эту дозировку постепенно увеличивают до 400 мкг в сутки. Что касается взрослых людей с хроническими заболеваниями легких, то им обычно назначается 500 мкг препарата дважды в сутки.

Как применять препарат «Фликсотид Эвохалер»?

Данное средство необходимо использовать регулярно. Перед применением медикамент рекомендуется несколько раз распылить для получения равномерной дозы. Также флакон с суспензией необходимо сильно встряхнуть. При распылении аэрозоля пациенту требуется сделать медленный вдох. Мундштук следует очищать не реже одного раза в неделю.

При бронхиальной астме взрослым людям назначают по 100-1000 мкг активного вещества дважды в день. Использование медикамента следует начинать с малых эффективных доз, впослествии, если возникнет такая необходимость, их можно будет увеличить. Максимальный объем препарата должен составлять 2000 мкг.

Как для лечения малышей использовать аэрозоль «Фликсотид»? Ингаляции детям старше четырех лет при таком заболевании, как бронхиальная астма, назначаются в количестве 50-100 мкг дважды в день. Если нужно, дозировку можно постепенно увеличить. Максимальный объем потребляемого препарата для детей старше четырех лет составляет 400 мкг.

Взрослым людям при хронических обструктивных заболеваниях легких медикамент назначается по 500 мкг дважды в сутки. Если спустя 3-6 месяцев после начала терапии улучшения так и не наблюдаются, следует изменить схему лечения.

Если у ребенка в возрасте от 1 до 4 лет диагностирована бронхиальная астма, ему назначают по 100 мкг препарата дважды в день. При этом ингаляцию рекомендуется проводить при помощи педиатрического спайсера с интересным названием «Бебихалер».

Аэрозоль «Фликсотид Небулы»: инструкция по применению

Данный медикамент может быть использован для пероральных (с применением мундштука) или назальных (с лицевой маской) ингаляций. Также препарат нередко назначается в качестве аэрозоля для струйного небулайзера. При этом крайне нежелательно применять ультразвуковые устройства.

Если необходимо продолжительное введение средства или введение небольших доз, то перед ингаляционными процедурами медикамент рекомендуется развести в растворе

Взрослым людям и подросткам старше 16 лет препарат назначают в количестве 0,5-2 мг дважды в день. Максимальной дозировки необходимо придерживаться на протяжении недели после приступа бронхиальной астмы, а далее её постепенно снижают.

При положительном эффекте и улучшении состояния допустим переход с медикамента «Фликсотид Небулы», инструкция которого всегда идет в комплекте, на другие виды этого препарата.

Ребенку от 4 до 16 лет лекарственное средство назначается в количестве 1 мг дважды в день.

Случаи передозировки

В случае передозировки у больного может наблюдаться временное угнетение работы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, значимое подавление деятельности коры надпочечников, острый адреналовый криз у детей, которые получали дозу 1000 мкг в день и выше.

Помимо всего прочего, у пациентов отмечается угнетенное сознание, появляются судороги и гипогликемия. Также следует отметить, что острый адреналовый криз обычно развивается на фоне таких состояний, как тяжелые травмы, хирургическая операция, наличие инфекции и резкое понижение дозировки препарата.

Побочные явления

Может ли негативным образом сказаться на здоровье пациента прием препарата «Фликсотид»? имеются практически у всех медицинских средств. И представленный ингаляционный медикамент не является исключением.

Особые указания при использовании медикамента

Резко отменять использование медикамента крайне не рекомендуется.

Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС больных с неактивной или же активной формой туберкулеза легких.

После назначения медикамента врач обязан проверить, умеет ли пациент пользоваться ингалятором. В процессе процедуры ему необходимо убедиться в том, что приведение препарата в действие проходит синхронно со вдохом. Только так больной сможет обеспечить оптимальную доставку активного элемента в легкие.

При переводе больного с приема системных ГКС на ингаляционное лечение могут обостряться аллергические заболевания (например, экзема или аллергический ринит), которые ранее подавлялись системными медикаментами. В таких случаях рекомендуется проводить симптоматическую терапию антигистаминными средствами или препаратами местного действия.

Как и у большинства ингаляционных медикаментов в аэрозольных упаковках, терапевтический эффект может снижаться при охлаждении баллончика.

На сегодняшний день имеются редкие сообщения о том, что у больного, использующего рассматриваемое нами средство, повышается уровень глюкозы в крови. Об этом следует обязательно помнить врачам при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.

Влияние активного вещества на способность человека управлять машиной и работать с механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания, маловероятно.

Аналоги лекарственного средства

Какой медикамент приобрести, если пациент не смог купить препарат «Фликсотид»? Аналоги этого средства обладают практически такими же свойствами. Но перед их применением рекомендуется прочесть приложенную инструкцию, а также проконсультироваться со специалистом.

В настоящее время существуют следующие аналоги представленного медикамента: препараты «Кутивейт», «Назарел», «Фликсоназе», «Флутиказон» и «Флутиказона пропионат». Следует отметить, что цена этих лекарств может отличаться, по сравнению с оригиналом. Кстати, аэрозоль «Фликсотид» вы можете приобрести за 570 (50 мгк, 120 доз), 840 (125 мкг, 60 доз) либо за 140 (250 мгк, 60 доз) российских рублей.

Инструкция по применению ФЛИКСОТИД ™
Состав препарата ФЛИКСОТИД ™
Показания препарата ФЛИКСОТИД ™
Условия хранения препарата ФЛИКСОТИД ™
Срок годности препарата ФЛИКСОТИД ™

Активное вещество:

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы (R03B) > Глюкокортикоиды (R03BA) > Fluticasone (R03BA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

аэрозоль дозир. д/ингал. 50 мкг/1 доза: ингал. 120 доз
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010057 от 10.01.2012 - Действующее

Вспомогательные вещества:

аэрозоль дозир. д/ингал. 125 мкг/1 доза: ингал. 60 доз или 120 доз
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004664 от 03.10.2011 - Действующее

Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134а - не содержит фреон).

120 доз - ингаляторы металлические (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.

аэрозоль дозир. д/ингал. 250 мкг/1 доза: ингал. 60 доз или 120 доз
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004663 от 03.10.2011 - Действующее

Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134а - не содержит фреон).

60 доз - ингаляторы металлические (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.
120 доз - ингаляторы металлические (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ФЛИКСОТИД ™ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Дата обновления: 03.06.2013 г.

Фармакологическое действие

В рекомендуемых дозах Фликсотид ™ оказывает выраженное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессы экссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющееся главной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие, т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того, Фликсотид ™ препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхности тучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшает образование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальной обструкции ингаляция Фликсотида ™ обеспечивает противоотечный эффект, предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой, вязкой мокроты.

Системное действие препарата минимально. В терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения только 10-30% флутиказона поступает непосредственно в легкие. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.

Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связь с белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р 450 с образованием неактивного метаболита. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин. T 1/2 составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс менее 0,2%. Менее 5% выводится с мочой в виде метаболита.

Показания к применению

базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течением заболевания, а также у пациентов с зависимостью к системным глюкокортикостероидам);
хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.

Режим дозирования

Фликсотид ™ аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначен только для ингаляционного введения. Препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Астма

Терапевтический эффект Фликсотида ™ при бронхиальной астме наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.

Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большое число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.

Взрослые и подростки старше 16 лет: рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза/сут.

Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза/сут;

бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза/сут;

бронхиальная астма тяжелой степени тяжести: 500-1000 мкг 2 раза/сут.

Начальную дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.

Альтернативно, начальная доза флутиказона пропионата может быть рассчитана как 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата или его эквивалента в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.

У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза/сут. У детей с недостаточно контролируемой астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза/сут.

Начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.

Дети от 1 года до 4-х лет: рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы препарата по сравнению с детьми старшего возраста вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, «Бебихалер».

Фликсотид ™ , аэрозоль дозированный особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.

Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза/сут. Пациенты должны иметь в виду, что Фликсотид ™ должен применяться ими ежедневно для достижения оптимального результата. Улучшение наступает в период между тремя и шестью месяцами от начала приема препарата. Если же улучшения не наступило, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка исправности ингалятора

Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства.

Применение ингалятора

1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка.

2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.

5. Сделать глубокий, насколько возможно, выдох. Поместить мундштук между зубами, не прикусывая его, и плотно обхватить губами.

6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества.

7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание так долго, насколько это возможно.

8. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.

9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водой и выплюнуть ее.

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

Внимание

Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 5, 6 и 7.

Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько раз потренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо повторить действия, начиная с пункта 2.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Снимите колпачок мундштука.

2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового устройства.

3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой или тканью.

4. Закройте колпачок мундштука.

Не опускать металлический баллончик в воду.

Побочные действия

Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации:

очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.

Очень часто: кандидоз слизистой оболочки рта и глотки, в подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии флутиказона пропионата.

Часто: пневмония (при ХОБЛ), охриплость голоса (в подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой), гематомы.

Нечасто: кожные аллергические реакции.

Очень редко: ангионевротический отек (в основном отек лица и ротоглотки), анафилактические реакции, диспноэ, бронхоспазм, снижение функции коры надпочечников, снижение минерализации костной ткани, задержка роста у детей, синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные симптомы, катаракта, глаукома, тревога, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе гиперактивность и раздражительность (в основном у детей), гипергликемия, парадоксальный бронхоспазм. Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который проявляется в увеличении хрипов после приема дозы. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение флутиказона пропионата, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС).

Фликсотид ™ предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия с быстрым наступлением эффекта.

При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группы системных глюкокортикостероидов и/или антибиотики при развитии инфекции.

При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако, вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту и глаукому. Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза Фликсотида ™ должна быть снижена до минимально эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции Фликсотида ™ требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное время. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС.

Отмену системных ГКС на фоне приема ингаляционного Фликсотида ™ следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГСК на ингаляционную терапию могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в том числе ГКС для местного применения.

Резко прекращать лечение Фликсотидом ™ не рекомендуется.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС.

У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

В период снижения дозы системных ГКС возможно общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, больные должны продолжить переход на ингаляционные ГКС с постепенной отменой системных ГКС.

Эффект от приема препарата снижается при охлаждении баллончика.

Беременность и период лактации

Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось. Однако, после ингаляционного введения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах концентрации его в плазме крови низкие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний:

тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы Фликсотида ™ .

Лекарственное взаимодействие

При ингаляционном пути введения Фликсотида ™ концентрации его в плазме крови очень низкие вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Поэтому клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может в значительной степени повысить содержание флутиказона пропионата в плазме крови, что приводит к существенному снижению концентраций кортизола в сыворотке крови. В ходе пострегистрационного применения наблюдалить клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, принимающих интраназальный или ингаляционный флутиказона пропионат совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного применения Фликсотида ™ и ритонавира за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.

Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и умеренное (кетоназол) повышение системного воздействия Фликсотида ™ без существенных понижений сывороточной концентрации кортизола. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении активных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (к примеру, кетоназол) вследствие вероятного повышения системного действия Фликсотида ™ .

Условия хранения препарата

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте

Не допускать замораживания ингалятора и воздействия на него прямых солнечных лучей.

ГКС для ингаляций

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе - до 60 мг, в 120 дозах - до 10.6 г, в 1 г - 999.17 мг.

Аэрозоль для ингаляций дозированный виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе - до 75 мг, в 60 дозах - до 8 г, в 120 дозах - до 12 г, в 1 г - 998.33 мг.

120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе - до 75 мг, в 60 дозах - до 8 г, в 120 дозах - до 12 г, в 1 г - 996.67 мг.

60 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.
120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.

При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.

В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым.

Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10.9%. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев.

Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Распределение

Связывание с белками умеренно высокое, составляет 91%.

Флутиказона пропионат имеет большой V d в равновесном состоянии - около 300 л.

Метаболизм

Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции флутиказона пропионата, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4.

Выведение

Фармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин). T 1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс - менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.

Показания

— базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС);

— лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия /например, к бета-агонистам длительного действия ДДБА).

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

— острый бронхоспазм;

— астматический статус (в качестве первоочередного средства);

— детский возраст (до 1 года).

Дозировка

Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер.

Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Бронхиальная астма

Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не использовали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.

Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.

Взрослые и подростки старше 16 лет: рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: при бронхиальной астме легкой степени тяжести - 100-250 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме тяжелой степени - 500-1000 мкг 2 раза/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте 4 лет и старше рекомендуется применять препарат Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза/сут. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза/сут. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте от 1 года до 4 лет: рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы.

Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза/сут в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататоами длительного действия (например, ДДБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид, содержащий 250 мкг в дозе.

Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 мес необходимо проведение медицинского осмотра.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определена следующим образом: очень часто >1/10, часто >1/100 и <1/10, нечасто >1/1000 и <1/100, редко >1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы (были описаны реакции гиперчувствительности со следующими проявлениями): нечасто - кожные реакции гиперчувствительности; очень редко - ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы (возможны системные эффекты): очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.

Со стороны психики: очень редко - тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - охриплость голоса (у некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса; рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой); очень редко -парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.

Лекарственное взаимодействие

При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при "первом прохождении" и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов. включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.

Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное () и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, ), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Особые указания

Повышение частоты применения ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.

Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется.

Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки активного вещества в легкие.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания.

Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечениковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Передозировка").

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.

Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.

Беременность и лактация

Фертильность

Отсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата на фертильность самцов или самок.

Беременность

Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение флутиказона пропионата во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после применения флутиказона пропионата по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами в течение I триместра беременности.

Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только эффекты, характерные для ГКС.

Период грудного вскармливания

Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось.

Когда после п/к введения препарата лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказона пропионат был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови у пациентов, скорее всего, будут низкими.

Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 1 года.

У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.

Детям в возрасте от 1 года до 4 лет рекомендуется назначать 100 мкг 2 раза/сут.

Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).

Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер").

Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RU/FLT/0003/16 23.12.16

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать и не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности - 2 года.

Латинское название: Flixotide
Код АТХ: R03BA05
Действующее вещество: Флутиказон
Производитель: Глаксо Вэллком С.А., Испания
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t не более 25 С
Срок годности: 2 года

Фликсотид – лекарственный препарат, который относится к группе глюкокортикостероидов, применяется местно. Способствует устранению воспалительного процесса, оказывает антигистаминное действие.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают к использованию лицам, страдающим бронхиальной астмой различной степени тяжести (также и для больных, использующих кортикостероиды системного действия). В этом случае препарат используют постоянно с целью купирования приступов бронхиальной астмы.

Средство для ингаляций может применяться для лечения хронических обструктивных недугов легких для нормализации работы дыхательной системы и снятия обструкции.

Состав и формы выпуска

Одна доза ЛС в форме аэрозоля содержит единственный активный компонент – флутиказон, его дозировка во флаконе может составлять 50 мкг, 125 мкг и 250 мкг. Также присутствует лактозы моногидрат.

Внутри 1 небулы содержится 2 мл лечебной суспензии, включающей 0,5 мл или 2 мл основного компонента, которым выступает флутиказона пропионат.

Содержимое аэрозоля (ингалятора с дозирующим клапаном и распылителем) представлено беловатой суспензией. Внутри алюминиевого ингалятора содержится 60 доз или же 120 доз ЛС. Внутри картонной пачки размещены: 1 флакончик ингалятора Фликсотид вместе с инструкцией.

Суспензия для проведения ингаляционных процедур разлита в небулы объемом 2 мл, которые размещены в герметичных алюминиевых пакетах по 5 шт.

Лечебные свойства

Фликсотид предназначен для проведения ингаляционных процедур, действие лекарственного средства заключается в противовоспалительном влиянии на ткани легких. Стоит отметить, что международное непатентованное наименование препарата (МНН) не совпадает с названием активного вещества (флутиказон).

Под влиянием глюкокортикостероидов снижается частота приступов бронхиальной астмы и частично устраняется обструкция у лиц, страдающих хроническими недугами легких.

При регулярном использовании Фликсотида терапевтический эффект наблюдается по прошествии 4-7 дн. от начала терапии, хотя на протяжении 24 часов значительно улучшается общее состояние.

Биодоступность основного действующего компонента при ингаляционном введении не превышает 30%. Незначительное количество (1%) флутиказона проникает в ЖКТ, при этом не наблюдается выраженного системного действия лекарства.

Стоит отметить, что показатель системной абсорбации в случае ингаляционного применения пропорционален используемой дозе лекарства. Метаболические превращения активного компонента протекают довольно быстро, выводятся продукты обмена почечной системой в форме неактивных метаболитов. Период полувыведения приблизительно составляет 8 часов.

Инструкция по применению Фликсотида

Цена: от 545 до 1538 руб.

Препарат в форме аэрозоля, а также небул применяется по-разному в зависимости от тяжести протекания недуга и возраста самого пациента.

Фликсотид аэрозоль

Для деток в возрасте от 4 лет назначают дозировку 100 мкг, которую принимают двукратно за сутки. Для лечения данной категории пациентов рекомендовано использование 1 дозы аэрозоля Фликсотид 50 мкг, ингаляции проводятся дважды за день. Стоит отметить, что начальная дозировка для ингаляций определяется индивидуально, она может корректироваться врачом в ходе лечения как в сторону увеличения, так и уменьшения.

Необходимо обратить особое внимание на то, что деткам младшей возрастной группы рекомендованы повышенные дозы препарата в сравнении с теми, которые назначаются детям постарше. Это обусловлено тем, что у маленьких деток снижена абсорбация действующего вещества ЛС при ингаляционном поступлении за счет небольшого просвета в бронхах, использования спейсера, а также интенсивного дыхания через нос.

Препарат вводится в организм при использовании ингалятора через специальный спейсер с маской.

Взрослым пациентам, а также детям подросткового возраста, которым исполнилось 16 лет, назначают дозу лекарства 100 — 250 мкг, ингаляционные процедуры должны осуществляться двукратно за сутки (начальная доза при астме, протекающей в легкой форме).

В случае бронхиальной астмы средней степени тяжести назначается Фликсотид 125 или Фликсотид 250, ингаляции проводят 2 р. за стуки. При тяжелой форме показано использование 500-1000 мг препарата двухразово за сутки. Во время проведения терапия назначенная доза может корректироваться врачом.

Фликсотид небулы

Суспензию из небул назначают для перорального использования при помощи специального мундштука или же для проведения назальных ингаляционных процедур. Лекарство следует заливать в струйный небулайзер после предварительного разведения физраствором.

Схема гормонотерапии для пациентов 4-16 лет подразумевает использование 1 мг суспензии двукратно за сутки. Взрослым пациентам и детям старшей возрастной группы назначают к применению 0,5- 2 мг лекарства, проводят ингаляции 2 р. за 24 часа. Максимальная дозировка может использоваться лишь в короткий промежуток времени (не более 7 дн.) после очередного приступа. В дальнейшем потребуется постепенно снизить дозу флютиказона для ингаляций.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарственное средство для ингаляций не назначается при:

Чрезмерной восприимчивости к основному компоненту аэрозоля или суспензии или дополнительным веществам
Приступе бронхоспазма
Детском возрасте (ребенку менее года)
Астматическом статусе.

Лечение кортикостероидами у детей должно проходить под контролем специалиста.

С осторожность назначают лечение Фликсотидом при сахарном диабете, а также туберкулезе легких.

При длительном применении ГКС возрастает риск развития патологий надпочечников.

Чтобы снизить вероятность развития кандидозных изменений слизистых ротовой полости, потребуется после проведения очередной ингаляции тщательно полоскать рот водой. Кандидозный стоматит потребуется лечить антимикозными ЛС локального действия.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Цитохромы системы P450 3A4 (к примеру, такой как ритонавир) при сочетанном применении с Фликсотидом провоцируют резкое повышение концентрации в крови последнего, что чревато возникновением различных системных проявлений.

Побочные эффекты и передозировка

Во время гормонотерапии могут наблюдаться различные нежелательные реакции, вызванные основным компонентом ЛС:

Дыхательная система: выраженная охриплость, возникновение парадоксальный бронхоспазма
ЦНС: сильная нервное перенапряжение, бессонница, чрезмерная тревожность,
Проявления аллергии: возникновение одышки, высыпания по типу крапивницы, отек Квинке, развитие бронхоспазма и анафилактического шока
Эндокринная система: стремительное развитие глаукомы или катаракты, изменение обмена минералов в костях, повышение показателя глюкозы в крови, приостановка роста у деток, серьезные нарушения в работе надпочечников, возникновение синдрома Кушинга
Иные: проявления кандидоза во рту, ринит, экзантема.

Прием сверхдоз препарата может вызвать возникновение тяжелой интоксикации, которая проявляется угнетением деятельности гипоталамуса, гипофиза, а также надпочечниковой системы.

Хроническое превышение доз чреватоа возникновением адреналового криза, выраженной гипогликемии, не исключены конвульсии, а также нарушение сознания. Назначенное лечение должно проводиться в стационарных условиях.

Аналоги

Орион Корпорейшн, Финляндия

Цена от 1003 до 1216 руб.

Будесонид – лекарственное средство на основе глюкокортикостероидов (будесонида). Назначается к применению для лечения и профилактики бронхиальной астмы. Производится в форме порошка.

Плюсы: