Как принимать препарат Метронидазол – состав, механизм действия, форма выпуска, дозировка для детей и взрослых. Метронидазол для внутривенного введения

Метронидазол ® применяется в нескольких областях медицины уже много лет и всё ещё сохраняет лидирующие позиции в соответствующем сегменте противомикробных лекарственных средств (трихопол, никомед 500 и прочие). Является синтетическим антибиотиком из группы нитроимидазолов, которые характеризуются высокой бактерицидной активностью относительно анаэробов и простейших.

Метронидазол ® инструкция по применению в гинекологии и прочих сферах

Полученный около 60 лет назад путём синтеза (на основе природного соединения азомицина), этот медпрепарат поначалу предназначался для лечения исключительно трихомониаза. Его бактерицидное действие было обнаружено в результате лечения пациентки, одновременно страдающей гингивитом. Свечи с метронидазолом ® тогда применялись только в гинекологии.

Однако позднее обнаружился и бактерицидный эффект в отношении Bacteroides spp., клостридий, пептококков и нескольких других разновидностей бактерий. Губительное воздействие лекарства на клетку патогенного микроорганизма объясняется его способностью восстанавливать собственную нитрогруппу за счёт присоединения белков. Этот процесс приводит к прекращению воспроизводства ДНК и тканевого дыхания.

Фармакологическая группа Метронидазола ®

Относится к производным 5-нитроимидазола. Препарат обладает выраженной противомикробной и противопротозойной активностью.

Форма выпуска и состав Метронидазола ®

Действующее вещество — метронидазол.

Вначале препарат был синтезирован французским фармацевтическим концерном и долгое время продавался под названием «Флагол ® ». Позднее лицензии на его производство получили другие предприятия. Исходное сырьё в виде белого (возможен зеленоватый оттенок) порошка используется для изготовления нескольких лекарственных форм.

Фото метронидазола ® в таблетках

Срок годности лекарственного сырья составляет от двух до трех лет, в зависимости от производителя. Российские фармацевтические компании «Валентофармацевтика» ® , «АВВА Рус» ® и прочие предлагают все нижеприведенные варианты:

Таблетки, действующее в-во в которых содержится в количестве 250 или 500 мг на каждую.
Суппозитории (свечи вагинальные) для интравагинального применения, в состав которых, помимо 125, 250 или 500 миллиграммов антибиотика, входит формообразующее вещество полиэтиленоксид (400 или 1500).
Ингредиенты реализуемой в аптечных сетях мази — синтетический ольброт, лаурилсульфат натрия, спирт цетиловый, стеариновая кислота, глицерол, пропилоксибензоат, вода, метил-оксибензоат.
Инфузионный раствор во флаконах или пакетах ёмкостью 100 мл. Вспомогательные компоненты – вода для инъекций, хлорид и дигидрат дигидрофосфата натрия.
Вагинальный гель в 30-миллилитровых тубах со специальным аппликатором. Кроме одного грамма действующего вещества в состав включены карбомер, эдетат динатрия, пропиленгликоль, вода, гидрокид натрия и пропилпарагидроксибензоат.
Мазь (может называться также кремом) используется наружно, для лечения воспалительных процессов, вызванных чувствительной микрофлорой.
Суспензия – лекарственная форма, предназначенная преимущественно для детей.

Та или иная форма препарата применяется для лечения конкретных проявлений инфицирования анаэробами и простейшими микроорганизмами.

Рецепт на Метронидазол ® на латыни

Rp.: Metronidazoli 0.25

S. По 1 таблетке два раза в день.

Для чего назначают Метронидазол ® ?

Этот антибиотик является препаратом выбора в терапии протозойных заболеваний.

Чаще всего с этой целью назначается при гинекологических патологиях и воспалениях мочевыводящей системы. В случае хирургического вмешательства на половых и других органах малого таза обязательно проводится профилактика в виде внутривенного вливания непосредственно перед операцией и после неё (как для мужчин, так и для женщин).

Лечат препаратом и другие инфекции различной локализации, вызванные как простейшими, так и анаэробами (пищеварительный тракт, ЦНС, опорно-двигательный аппарат). Исследования последних лет установили чувствительность к метронидазолу ® бактерии Хеликобактер, являющейся одним из факторов развития гастрита и язвы ДПК и желудка. Медпрепарат в этом случае используется в комплексе с другими лекарственными средствами для эрадикации возбудителя.

Показания к применению Метронидазола ®

С учётом чувствительности анаэробов и простейших к нитроимидазолам применяется для антибиотикотерапии следующих патологий:

Вне- и кишечный амебиаз, проявляющийся дизентерией, абсцессами печени, трихомонадным уретритом, лейшманиозом, а также лямблиоз.
Трихомониаз (от чего помогает как женщинам, так и мужчинам), и прочие вагиниты и уретриты соответствующей этиологии.
Бактериальные инфекции органов малого таза и брюшной полости, спровоцированные бактериями, чувствительными к Метронидазолу ® (клостридии, пептококки и прочие).
Поражения опорно-двигательного аппарата вследствие инфицирования Bacteroides spp.
Часто развивающийся на фоне лечения другими антибиотиками псевдомембранозный колит, сопровождаемый тяжёлой и продолжительной диареей.

Назначается препарат и наружно при вульгарных и розовых угрях, трофических язвах и длительно не заживающих ранах. Также применяется в ходе лучевой терапии с целью радиосенсибилизации тех пациентов, у которых резистентность напрямую зависит от клеточной гипоксии опухоли.

Противопоказания Метронидазола ®

Нитроимидазолы характеризуются довольно низкой токсичностью, однако некоторые особенности их фармакодинамики определяют перечень запретов на использование:

лицами, обладающими повышенной чувствительностью к действующему веществу;
в первом триместре беременности;
кормящими женщинами, поскольку лекарство проникает в грудное молоко в больших количествах (нужно временно перейти на искусственное вскармливание и сцеживаться). Метронидазол ® при беременности назначается не ранее второго триместра;
пациентами с диагностированными поражениями ЦНС (например, эпилепсией) и лейкопенией.

Поскольку препарат метаболизируется в печени, её недостаточность требует особой осторожности при антибиотикотерапии. Обязателен врачебный контроль анализов и, возможно, сокращение дозы. При беременности употреблять можно только с разрешения лечащего терапевта или гинеколога. Категорически запрещено применять препарат в первом триместре беременности.

Метронидазол ® как принимать, продолжительность и дозировка

Схема лечения и количество ежедневно принимаемого препарата зависят от тяжести болезни и индивидуальных особенностей пациента. Назначение должен делать лечащий врач, поскольку только специалист может определить характер заболевания и назначить соответствующее лечение.

Таблетки 500 мг при амевиазе внутрь принимаются трижды в сутки по 3 штуки на протяжении недели. Детская доза составляет 30 мг/кг, в перерасчете на суточную дозу принимается аналогично.
Лямблиоз лечат пять дней. Лекарство нужно пить три раза в сутки по 250 мг (в запущенных случаях по 500).
Трихомониаз лечится однократным приемом двух граммов действующего вещества либо десятидневным курсом 250 мг дважды в сутки. Дополнительно во втором случае назначаются вагинальные суппозитории на ночь. В целях профилактики реинфекции нужно осуществлять лечение обоих половых партнеров. Чтобы предотвратить рецидив заболевания повторный курс назначается через месяц – полтора.
Трихомониаз в мужской форме проявляется уретритом. Терапия заболевания аналогична женскому варианту (однократный прием двух граммов либо десятидневный курс).
Неспецифические вагиниты успешно лечатся недельным курсом медпрепарата. 0,5 г нужно принимать дважды в сутки.

Количество суспензии для детей определяется исключительно педиатром. Специалист рассчитывает дозу, исходя из веса ребенка и тяжести текущего заболевания. При любых прочих анаэробных инфекциях антибиотик взрослым назначается в количестве 1,5 грамма в день, а детям по формуле «20 – 30 мг на каждый килограмм массы тела» на инъекцию.

Метронидазол ® : побочные действия и эффекты

Как и любое лекарственное средство, антибиотики группы нитроимидазолов могут негативно влиять на организм. Несмотря на относительно невысокую токсичность препарата, возможны:

(воспаление слизистой ротовой полости), боли в эпигастрии и метеоризм, нарушения стула в виде запора или ;
крайне редко фиксируются такие ответы ЦНС на антибиотикотерапию, как головная боль, нарушение координации, бессонница, атаксия, общая слабость или судорожное состояние мускулатуры, депрессия, раздражительность и прочее;
мочевыделительная система может прореагировать на приём антибиотика потемнением мочи, её недержанием, недостаточностью или даже отсутствием (дизурия);
аллергические проявления со стороны склонных к ним пациентов заключаются в лихорадке, крапивнице, кожном зуде, гиперемии и суставных болях.

Случаи аллергии очень редки и в большей массе обусловлены невосприимчивостью либо повышенной чувствительностью к нитроимедазолам. В числе других возможных негативных последствий использования лекарства как местно, так и системно, упоминаются лейко- и нейтропения, а также тромбофлебит. Случаев передозировки зафиксировано не было. Поэтому указания по лечению предоставить невозможно.

Метронидазол ® при беременности и грудном вскармливании

Возможное тератогенное воздействие медпрепарата достаточно не изучено, а его способность проникать сквозь плацентарный барьер накладывает определённые ограничения. На фазе закладки основных органов и систем (первый триместр, когда влияние на развивающийся плод особенно ощутимо) целесообразно избегать любого медикаментозного лечения, особенно антибиотиками и прочими сильнодействующими медпрепаратами.

Впоследствии, на протяжении второго и третьего триместров, рекомендуется беременным только в случае явно выраженного превосходства пользы над потенциальными рисками. Самостоятельно применять его без врачебной рекомендации нельзя, особенно в качестве системной терапии (таблетки или уколы).

В случае местного применения в виде геля или свечей действующее вещество абсорбируется в меньших количествах, однако предварительная консультация гинеколога обязательна при любых обстоятельствах. Что касается лактации, то здесь целесообразнее всего на время воздержаться от грудного вскармливания и перейти на искусственное (сцеживая молоко, чтобы лактация не прекращалась).

Метронидазол ® : капельница с раствором для инфузий

Капельно препарат используется тогда, когда перорально это сделать невозможно (младенческий возраст) либо в тяжёлых случаях протекания заболевания. Для взрослых и достигших 12-летнего возраста детей максимально возможная суточная доза не должна превышать 4 граммов действующего вещества. Обычно – 500 мг с небольшой скоростью трижды в сутки.

Для ребёнка младше 12 лет оптимальной считается дозировка 7,5 мг на каждый килограмм веса. В профилактических целях перед оперативным вмешательством назначается капельница, содержащая 0,5 – 1 грамм перед хирургическим вмешательством и 1,5 г на следующий день. Обычно на второй день после операции совершается переход на пероральную поддерживающую терапию. Когда лекарство используется с целью радиосенсибилизации, оно вводится внутривенно. За час до процедуры из расчета 0,16 грамм на килограмм массы тела. Курсовая доза при этом не должна превышать 60 граммов за две недели.

Метронидазол ® и алкоголь- совместимость

Любые лекарственные препараты совмещать с алкогольными напитками крайне нежелательно. Они негативно влияют на усвоение, распределение и выведение медикаментов. Совместное употребление приводит к интенсификации всасывания алкоголя.

Препарат быстро усваивается и распределяется, однако не оказывает лечебного эффекта, а провоцирует побочные реакции в виде тошноты и рвоты. Метаболизируется преимущественно в печени, создавая определенную нагрузку на нее.

Алкоголь усиливает это воздействие и способствует необратимому разрушению гепатоцитов. Метронидазол ® и алкоголь, впоследствии даже при местном применении создают серьезную нагрузку на печень, поэтому лечение совмещать с приемом алкогольных напитков крайне нежелательно.

Несмотря на несовместимость антибиотиков с алкоголем метронидазол ® применяется при диагностированном алкоголизме. Отмечено, что суточная доза 1,5 – 2 грамма препарата на пятый день практически полностью освобождает от влечения к алкоголю и вырабатывает неприятие запаха и вкуса продукта. В последующем, при увеличении дозы, отвращение к спиртным напиткам увеличивается.

Метронидазол ® : использование при алкоголизме

Как ни парадоксально,но этим антибиотиком можно лечить пристрастие к алкоголю. Курс медикаментозной терапии составляет десять суток. Перорально принимается от 500 до 750 мг препарата в сутки. Обычно хватает трех – четырех дней такой антибиотикотерапии чтобы избавить пациента от навязчивой алкогольной зависимости. Лечатся метронидазолом ® и при алкоголизме. В терапевтических дозах этот препарат способствует формированию стойкого отвращения к алкоголю.

Химическое название: 1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол

Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачную бесцветную или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость

Состав лекарственного средства.

Форма выпуска : Раствор для инфузий

Фармакотерапевтическая группа : Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.

Код ATХ : J01XD01

Фармакологические свойства

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) − Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы,но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакодинамика. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика. Всасывание. После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин C max в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; C min при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении C max достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Распределение. Связывание с белками плазмы – 10-20 %. V d у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм. Метаболизируется (около 30-60 %) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2-оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение. Выводится почками (60-80 %), 20 % − в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15 %. T 1/2 − 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При алкогольном поражении печени T 1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания к применению

	Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
	Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
	Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
	Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.; Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
	Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций.

Способ применения и дозы

Раствор вводят внутривенно, капельно, со скоростью 5 мл в минуту.

Раствор можно вводить в неразбавленном виде или развести 300-400 мл физиологического раствора.

Взрослым и детям старше 12 лет при анаэробных инфекциях – 500 мг каждые 8 часов в течение 7-10 дней, в тяжелых случаях – 2-3 недели. Максимальная суточная доза – 4 г.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазолназначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день − в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям до 12 лет: 7,5 мг/кг массы тела (1,5 мл/кг) каждые 8 часов со скоростью 5 мл в минуту.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола до 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Побочное действие.

Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус, сухость во рту (или влагалище), диарея, головная боль, головокружения, нарушения сознания, сна, повышенная возбудимость, атаксия, депрессия, периферическая нейропатия, судороги, шум в ушах, снижение слуха, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), энцефалопатия, асептический менингит, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, слабость и бессонница, агранулоцитоз, временное нарушение зрения (диплопия и близорукость), неврит зрительного нерва; глоссит и стоматит, связанные с размножением грибов рода Candida, диспепсия, лихорадка, крапивница, эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, приливы, заложенность носа, уплощение зубца Т на ЭКГ, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, потемнение мочи, кандидоз влагалища, диспареуния, снижение либидо, проктит. Редко − транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, описан случай аплазии костного мозга, иногда тромбофлебит. Очень редко − нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха и панкреатит, обратимые после отмены лекарственного средства, миалгия, артралгия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

Органические поражения ЦНС;

Болезни крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

Эпилепсия;

Печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);

I триместр беременности,

Лактация (грудное вскармливание);

Беременность и лактация

Метронидазол противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат применяют только по жизненным показаниям.

Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях − периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Меры предосторожности.

При лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т. к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении лекарственного средства больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства. При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования лекарственного средства, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Во время лечения метронидазолом раствором для инфузий могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.

Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Приприменении метронидазола следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными средствами:

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам. Психотические реакции были зарегистрированы в больных алкоголизмом, которые используют метронидазол и дисульфирам одновременно. Метронидазол не следует назначать пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Алкогольные напитки . При одновременном употреблении алкоголя или препаратов, содержащих пропиленгликоль, может развиться дисульфирамоподобный синдром со спазмами в животе, тошнотой, рвотой, головной болью, «приливами», гипотензией и т. д..

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

Согласно инструкции лекарственного препарата его используют для лечения взрослых и детей. Раствор применяют в педиатрии. Средство характеризуется незначительным индексом токсичности. Метрогил выписывается доктором для эффективного лечения многих болезней:

трихомонадный уретрит;
кожная форма лейшманиоза;
лямблиоз различных стадий;
хронические инфекции, обострившиеся вследствие развития анаэробных микроорганизмов.

Средство выписывается доктором при вирусных болезнях и устранения бактериальной инфекции и грамположительных микроорганизмов. Лечащий врач подбирает необходимую дозировку, которая окажет положительный эффект при терапии.

Также капельница показана при сильной интоксикации в результате абсцесса , а также при необходимости восполнения баланса жидкости, если инфекционный процесс имеет тяжелую форму. Действие препарата основано на восстановлении пятой нитрогруппы транспортного белка простейших организмов. Микрогруппа вступая во взаимодействие с ДНК микроорганизмов, ведет к остановке синтеза нуклеиновой кислоты в них, что ускоряет их гибель.

Препарат отличается повышенной проникающей способностью, концентрируясь во многих тканях организма. Это касается легких, кожных покровов, спинномозговой жидкости и др. У пациентов имеющих патологию функции почек, возможно аккумулирование лекарства в сыворотке крови. В этом случае частота приема уменьшается.

Metronidazole показан при различных инфекциях, кишечных, внекишечных амебиазах, трихомониазе, инфекционных заболеваниях опорно-двигательной системы, абцессах мозга, менингите и других болезнях. Каждая форма бактерий требует своей инструкции по применению, но показания идентичны для всех видов. Рекомендуется при перитонитах, как профилактическое средство против осложнений после тяжелого оперативного вмешательства.

Внутривенные инъекции

Раствор для инфузий имеет прозрачный, слабо-желтоватый цвет с зеленоватым оттенком. Медикамент обладает высокой степенью биодоступности (100%). С легкостью проникает в ткани, органы человеческого организма (легкие, печень, почки), грудное молоко. Под его воздействием создаются бактерицидные характеристики в слюне. В пределах 60-80% экскретируется почками и 6-15% кишечником.

Если нормально функционируют почки, то он выведется в течение восьми часов.
При алкогольном поражении почки справляются с выведением на протяжении 18 часов.
У младенцев (при сроке беременности 28-30 недель) на выведение медикамента требуется 75 часов.

Возраст и особенности протекания болезни вносят свои коррективы в инструкцию по применению, но обычно придерживаются общих правил.

Для ребенка старше двенадцати лет и взрослого рекомендовано вводить 500 мл средства. Интервал между капельницами составляет 1/3 суток. В течение суток недопустимо введение более 4 г метронидазола. Курс лечения определяется лечащим врачом. После капельниц следует продолжать лечение, но уже таблетками, чтобы поддержать результат.
Если пациентом являются дети 6-7 лет, то количество препарата рассчитывается в соответствии с весом ребенка. Необходимо вводить раствор метронидазола при скорости 5мл в минуту.
Перед оперативным вмешательством на мочевыводящих путях и органах малого таза. Это средство назначается для профилактики при анаэробных инфекциях. Устанавливается дозировка 0,5-1 г за 24 часа.

Metronidazole используется в качестве радиосенсибилизирующего препарата капельным способом, чтобы нейтрализовать негативное влияние интоксикации. Действие лекарственного средства основано на усиление восприимчивости новообразований к влиянию облучения, способствуя стимуляции репаративных процессов в организме.

Дозировка устанавливается из расчета 4-6 г на 1 кв. м кожного покрова. Вводится за час до начала сеанса лучевой терапии. Его нужно вводить перед началом каждого сеанса. Можно лечение проводить 1-2 недели. Применяется также, когда резистентность опухоли обуславливается гипоксией в ее клетках.

Нарушение в работе периферических органов требует уменьшения дозировки до 1 г, поэтому капельница прописывается доктором дважды на протяжении суток. При диагнозе язвенный стоматит лекарство взрослым назначается по 500 мг 2 раза в день. Срок лечения не должен быть больше 5-ть дней. Показан метронидазол при дракункулезе. Он уменьшает воспалительные процессы поблизости язвы. Если необходимо вылечить хронический алкоголизм, то дозировка медикамента составляет 500 мг в сутки. Курс длится не больше шести месяцев.

Меры предосторожности при пользовании препаратом

Метронидазол требует осторожного назначения пациентам с болезнями ЦНС, также при заболеваниях кровеносной системы, что связано с риском развития лейкопении или нейтропении. Противопоказан метронидазол внутривенно при острой печеночной недостаточности, гепатите и циррозе. Препаратом нельзя лечиться пациентам с рассеянным склерозом и разными поражениями ЦНС.

Лекарственный препарат запрещен, если возникает аллергия на нитроимидазолы. Медицинские сотрудники утверждают, что необходимо принимать во внимание возможный перекрестный характер аллергических реакций. Это особенно касается людей преклонного возраста, у которых наблюдается возрастная недостаточность функции печени. В этом плане следует уменьшить дозировки. Если его применяют дети младшего возраста, то требуется предусмотреть риск кумуляции. Он связан с замедлением выведения лекарственного средства.

Особые показания

Пациенту необходимо помнить, что метронидазол плохо совмещается с некоторыми медикаментами. При лечении им лечащим врачом должны быть отменены антикоагулянты. К этой группе средств относится Фенитоин, Циметидин и Фенобарбитал.

Когда пациент имеет смешанную инфекцию, то врач вместе с этим лекарством может назначить антибактериальные препараты. Важно помнить, что их смешивать запрещено. Этот препарат может вводиться в виде инъекций или капельным путем. Раствор нельзя использовать пациентам моложе 18 лет совместно с Амоксициллином.

Следует обратить внимание, что капельницы с данным веществом несовместимы с этанолом. Это представляет опасность для здоровья пациентов. Нельзя пренебрегать рекомендациями медицинских работников. Это может быть причиной развития дисульфирамоподобной реакции. Она сигнализирует о себе болью в области головы и сильнейшими приступами тошноты. Дает о себе знать покраснением кожных покровов.

Отзывы докторов свидетельствуют, что препарат несовместим с употреблением алкогольных напитков, также в сочетании с седативными средствами. Употребление алкоголя может провоцировать развитие реакции, напоминающей алкоголь антабусную.

Одновременное лечение с препаратами лития чревато концентрацией последнего в плазме, что приводит к развитию интоксикации. Противопоказано сочетание с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Если назначается лечение этим медикаментом, то врач должен проводить не реже одного раза в 7 дней обследование пациента, а также контролировать лабораторные показатели крови. Повышенное внимание уделяется составу крови. Существует риск уменьшения объема лейкоцитов. Прекратить курс лечения можно только при снижении инфекции, когда состояние больного нормализовалось.

Беременность и лактация

Противопоказанием является применение в период I триместра беременности, вскармливании ребенка грудью, так как лекарство относится к категории В. Обладает быстрой способностью к пересечению плацентного барьера. При жизненно важных показаниях лечения препаратом беременность прерывают. В последующие триместры применение определяется жизненными показаниями.

Передозировка и побочные эффекты

Как и любое лекарство, метронидазол может иметь побочные явления. Все зависит от индивидуальных особенностей организма. Со стороны желудочно-кишечного тракта может возникнуть рвота, привкус металла во рту или потеря аппетита. Нервная система сигнализирует болезненными ощущениями в верхних и нижних конечностях, судорогами, головной болью и галлюцинациями.

Кровеносной системе может угрожать развитие лейкопении. Аллергия проявляется высыпаниями, беспокоящим зудом, обложенностью гортани. Мочеполовая система будет беспокоить частыми позывами к мочеиспусканию или кандидозом. Моча становится красно-коричневатого оттенка. Гепатобилиарная система сигнализирует повышенной ферментацией почек, развитием желтухи. Может отмечаться повышение артериального давления, температуры. Кардиограмма сердца может фиксировать уплотнение “Т” зубца.

Требуется избегать смешения с иными медикаментами, так как создается благоприятная среда, при которой размножается грибок Кандиды. Капельница Metronidazole способствует иммобилизации трепонемы, что может дать ложноположительный тест Нельсона.

Препарат значительно влияет на координацию движений, внимание. После его применения не рекомендуется управлять транспортными средствами. Применяется курсами строго по назначению лечащим врачом согласно предписанной дозировке. Длительность лечения зависит от состояния больного и определяется индивидуально.

Хранение препарата

Следует хранить в темном месте, избегая воздействия прямых солнечных лучей. Недоступен для детей. Температурный режим – не выше 25 градусов по Цельсию. Раствор пригоден к употреблению в течение 3-х лет. Срок выпуска указывается на упаковке.

Питание при лечении антибиотиками

На сегодняшний день в мировой практике активно разрабатывается концепция Человек и лекарство. Это объясняется влиянием лекарств на организм и возникновением лекарственной болезни. Так как возможны аллергические реакции, то следует ограничить употребление шоколада, цитрусовых, рыбных продуктов, яиц и др. Сократить прием чая и кофе, так как содержащиеся в них танин и кофеин обладают способностью инактивировать антибактериальный эффект лекарства.

международное и химическое названия: metronidazole; 1 -(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;

Основные физико-химические свойства

раствор прозрачный, бесцветный или бледно-желтый;

Состав

100 мл раствора содержат метронидазола 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Метронидазол - антибактериальный и антипротозойний средство группы производных нитроимидазола. Механизм действия препарата обусловлен нарушением структуры ДНК - чувствительных микроорганизмов. Активен относительно простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolutica, Balantidum coli, некоторых штаммов Blastocystis hominis

Антибактериальный спектр метронидазола, что определяется in vitro включает в себя клинически значимые анаэробные грамотрицательные, анаэробные грамположительные и аэробные грамотрицательные бактерии, а именно:

чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) - Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides caccae, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides melaninigenicus), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (в том числе Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Campylobacter spp.;

чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Entamoeba hystolytica, Veillonella spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Eubacterium spp.;

чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Helicobacter spp. (в том числе Helicobacter pylori), Gardnerella vaginalis;

стойкие - Acidophilus, Chlamydia, Clostridium welchii, Escherichia coli, Streptococcus, Propinibacterium acnes

В присутствии смешанной микрофлоры (анаэробы и аэробы) препарат действует синергически с антибиотиками, активными в аэробных возбудителей.

Фармакокинетика Плазменные концентрации метронидазола пропорциональны введенной дозе. Фармакокинетика метронидазола является линейной относительно дозы и пиковой плазменной концентрации после восьмигодинної внутривенной инфузии 100 - 4 000 мг метронидазола здоровым добровольцам.

При инфузионном введении достигаются высокие концентрации метронидазола во всех тканях организма. Период полувыведения метронидазола составляет 8 часов, что обеспечивает содержание бактерицидного уровня концентрации в течение не менее 8 часов.

Распределение. После внутривенного введения метронидазол легко проникает в ткани, объем распределения составляет 70 - 95 % массы тела. Достигает бактерицидной концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов,

слюну, желчь, половые выделения, амниотическую жидкость и грудное молоко. В незначительной степени (около 20 %) связывается с белками плазмы крови. Биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Метаболизм . Выводится почками (60 - 80 % дозы) и фекалиями (6 - 15 % дозы), причем около 20 % в неизмененном состоянии.

Вывод. Почечный клиренс составляет 10 мл/мин/1,73 кв. м (скорость клубочковой фильтрации). У пациентов с нарушением функции почек после повторного введения отмечается накопление метронидазола в сыворотке крови.

У пациентов при внутривенном введении метронидазола применяли 15 мг/кг как ударную дозу в течение 6 часов. Чтобы компенсировать снижение активности почек, каждая шестичасовая доза снижалась прямопропорционально в прямой пропорции к 7,5 мг/кг и достигла высшего стационарного состояния плазменной концентрации метронидазола, что составляет в среднем

Показания для применения

Лечение тяжелых инфекций, угрожающих жизни, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами:

инфекции брюшной полости (в том числе перитонит, абсцессы брюшной полости и

инфекции кожи, мягких тканей;
гинекологические инфекции (в том числе эндометрит; эндомиометрит; тубоовариальний абсцесс; послеоперационные вагинальные осложнения в виде различных воспалительных реакций -

цервицитив, эндометритов);

бактериальный сепсис;
инфекции костей, суставов (в том числе септицемия, газовая гангрена, остеомиелит);
инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит, абсцесс головного мозга);
инфекции респираторного тракта (в том числе деструктивная пневмония, эмпиема,

абсцесс легких);

инфекционный эндокардит;
протозойные инфекции (кишечный амебиаз и амебный абсцесс печени)

Препарат применяют также для профилактики послеоперационных осложнений, обусловленных анаэробными бактериями. Метронидазол эффективен при бактериальной инфекции, устойчивой к клиндамицину, пенициллина и хлорамфеникола.

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью, которая не должна превышать 5 мл/мин. Обычно 100 мл препарата вводят в течение 30-60 минут.

Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела (для человека с массой тела 70 кг максимально 1000 мг), поддерживающая доза - 7,5 мг/кг (максимально 500 мг) каждые 6 - 8 часов. Суточная доза не должна превышать 4000 мг. Курс лечения - 7 -10 дней, при тяжелых инфекциях - 2 - 3 недели.

При улучшении клинической ситуации следует переходить к применению пероральной формы метронидазола (200 - 400 мг 3 раза в день).

Пациентам пожилого возраста - по 7,5 мг/кг массы тела (максимально 500 мг) каждые 8 - 12 часов. У лиц пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому следует проводить контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

Детям в возрасте до 12 лет: Начальная доза составляет 7,5 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 3 суток, затем препарат вводят в той же дозе каждые 12 часов. Суточная доза не должна превышать 30 мг/кг массы тела.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) дозы должны быть уменьшены (см. таблицу ниже).

У пациентов с нарушением функции печени после повторного введения возможно аккумулирование метронидазола и его дериватов в плазме, поэтому частоту введения следует снизить -суточная доза составляет 1000 мг, разделенная на 2 введения.

Для профилактики послеоперационных осложнений , обусловленных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет накануне операции вводят 500 мг, а в день проведения операции (не позже чем за 1 час до ее начала) и в следующие 1-2 дня - по 500 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов (в дальнейшем назначают пероральные формы метронидазола). Курс профилактического применения обычно длится 7 дней.

Детям до 12 лет с профилактической целью вводят 7,5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Обычно внутривенное введение метронидазола нечасто вызывает побочные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, металлический привкус во рту.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения.

Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, атаксия, головная боль, спутанность сознания, судороги, периферическая нейтропатия, которая проявляется в виде парестезий конечностей.

Местные реакции: тромбофлебит.

Другие : лихорадка, изменение цвета мочи (обусловлено метаболитами метронидазола).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола. I триместр беременности, период кормления грудью.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое.

Особенности применения

С осторожностью применяют препарат у пациентов с заболеваниями ЦНС, с тяжелыми заболеваниями печени и почек. Доза препарата в таких случаях должна быть соответственно снижена.

При длительном применении необходимо контролировать состав периферической крови. Во время лечения метронидазолом может обостриться сопутствующий кандидоз (установленный или еще не диагностирован), что требует применения фунгицидных препаратов.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому следует проводить контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

В период лечения препаратом нельзя употреблять спиртные напитки.

При внутривенном введении нельзя смешивать инфузионный раствор с другими лекарственными средствами.

Беременность и кормление грудью. Безопасность применения метронидазола у женщин в период беременности изучена недостаточно. Во II и III триместрах беременности препарат допустимо назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами . Препарат может вызвать побочное действие со стороны нервной системы (головокружение, сонливость и тому подобное), поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин), увеличивает токсичность лития (повышает концентрацию в крови). Препарат может усиливать токсические эффекты дисульфирама (дезориентация, острый психоз), поэтому лечение метронидазолом можно начинать только через 2 недели после прекращения применения дисульфирама. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин) ускоряют метаболизм метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови; ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин) могут увеличивать концентрацию метронидазола в крови.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 30 0 С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 100 мл инфузионного раствора метронидазола 0,5 % в одноразовом стерильном полиэтиленовом флаконе, помещенном в полипропиленовый мешочек, в коробке из картона.

Предостережение.

При внутривенном введении соблюдать асептики относительно инфузионного оборудования и метронидазола. Не использовать в случае протечки контейнера или при загрязнении раствора. Не использовать раствор, содержащий механические примеси.