Кестин или зодак что лучше. Действуют ли таблетки от аллергии на сердце? Рейтинг лучших средств от аллергии

Что такое антигистаминные препараты, лучше всего знают люди, страдающие от разного рода и характера. Иногда только вовремя принятые антигистаминные препараты могут спасти от приступа кашля, ужасно зудящих высыпаний, покраснений и отечностей. Антигистаминные препараты 4 поколения – самые новые медикаменты, которые действуют практически моментально, а эффект от их приема длится на протяжении долгого времени. В статье поговорим о том, какие препараты принято относить к четвертому поколению и в чем их особенность.

Современные антигистаминные препараты 4 поколения

До недавнего времени аллергики могли справляться со своими проблемами, пользуясь препаратами трех основных групп (условно называемых поколениями):

1. Препараты первого поколения – седативные. Эта характеристика основывается на главном побочном эффекте всех препаратов данной категории.
2. Второе поколение – неседативные препараты.
3. Антигистамины третьего поколения сочетают в себе лучшие качества первых двух групп. Они действуют на организм активнее, но при этом не имеют неприятных седативных побочных эффектов.
4. Антигистаминные препараты 4 поколения – новейшие средства. Медикаменты этой группы действуют быстро и длительно, эффективно блокируя Н1-рецепторы и устраняя все симптомы аллергического заболевания.

Одно из главных преимуществ антигистаминов четвертого поколения в том, что их прием не вредит работе сердечнососудистой системы, а потому их можно считать вполне безопасными.

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

Дело в том, что четвертое поколение антигистаминных препаратов было выделено специалистами не так давно. Поэтому сегодня новейших противоаллергических медикаментов существует не так много. А соответственно, из небольшого списка выделить лучшие антигистаминные препараты 4 го поколения невозможно. Все средства хороши по-своему, и о каждом из препаратов мы поговорим подробнее далее в статье.

Левоцетиризин

Один из трех антигистаминных препаратов 4 поколения, название его в народе более известно как Супрастинекс или Цезера. Чаще всего этот препарат назначается людям, страдающим от аллергии на пыльцу (поллиноза). Помогает Левоцетиризин и при сезонном, и при круглогодичном проявлении аллергических реакций. Это средство также отлично помогает при конъюнктивитах и аллергических ринитах. Принимать Левоцетиризин нужно или утром, или во время еды. При лечении не рекомендуется употреблять алкоголь.

Антигистаминный препарат 4 поколения Эриус

Он же – Дезлоратадин. Представлен в виде таблеток и сиропа. Эриус помогает при и аллергическом рините. Сироп подходит для детей старше годика, а с двенадцати лет малыша можно уже переводить на таблетки.

Фексофенадин

Антигистаминный препарат 4 поколения, известный как Телфаст. Это – один из самых популярных антигистаминных препаратов в мире. Его назначают практически при любых диагнозах.

Как и в случае с любыми другими препаратами, назначать себе лечение антигистаминами самостоятельно нельзя ни в коем случае. Только специалист после соответствующего обследования сможет выбрать самый подходящий тому или иному пациенту метод лечения.

Важно также помнить, что из всех антигистаминных препаратов 4 поколения – списка, приведенного выше – ни одно средство не подходит для беременных женщин и кормящих мамочек. Вероятнее всего, представительницам прекрасного пола бороться с аллергией придется наиболее безопасными народными методами (которые также следует оговорить с профессионалом).

Третье поколение включает средства, активные метаболиты которых принадлежат к предшествующей группе препаратов.

Низкий уровень превращений, отсутствие взаимодействия с изоферментами системы цитохрома 450 позволяет использовать их лицам с патологией гепатобилиарной зоны.

При этом не нужно прибегать к значительным изменениям дозировки лекарства и назначать с метаболическими производными других групп.

Современные лекарства – новая веха в медицине

К средствам нового класса принадлежит перечень антигистаминных препаратов третьего поколения. Они лишены побочных эффектов, присущих предшественникам. Не оказывают влияние на уровень работоспособности, удобно дозируются. Важное преимущество — отсутствие у большинства таких медикаментов кардиотоксичности: нет удлинения периода реполяризации на электрокардиограмме, учащения частоты сердечных сокращений.

Механизм действия осуществляется через высвобождение в кровь активных метаболитов, которые обладают высокой биодоступностью, быстро всасываются, что снижает аллергические проявления вскоре после применения. Не зависят от приема пищи, выводятся в неизменном виде.

Основной стимул к созданию лекарств от аллергии нового поколения — необходимость разработки препаратов, не проходящих через гематоэнцефалический барьер, что сводит к минимуму подавление работы центральной нервной системы. Поэтому прием гистаминных препаратов не сопровождается седацией, не вызывает привыкания, не требует отмены занятий, требующих концентрации и внимания.

Для кого предназначаются, когда не назначаются

Противоаллергические препараты современного поколения применяют при:

• крапивнице;
• сенной лихорадке;
• пищевой аллергии;
• инсектной аллергии;
• зудящем дерматозе;
• атонической экземе;
• бронхиальной астме;
• вазомоторном рините;
• контактном дерматите;
• атопическом дерматите;
• ангионевротическом отеке;
• анафилактическом шоке (парентерально);
• сезонном и хроническом конъюнктивитах;
• сезонном и циклическом аллергических ринитах;
• аллергической реакции в результате приема антибиотиков;
• хронической и острой кожной аллергии (крапивница, дерматит).

Общие противопоказания:

• беременность;
• период лактации;
• выраженная почечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность;
• непереносимость компонентов лекарственного средства.

Противопоказания для приема жидких форм (сиропы): непереносимость, нарушение всасывания и связывания углеводов, детский возраст при приеме твердых форм для дезлоратадина.

Возможные побочные действия:

• сыпь;
• утомление;
• кожный зуд;
• покраснения;
• расстройства ЦНС;
• першение в горле;
• нарушение сердечного ритма, снижение общего периферического сопротивления, повышение сердечного выброса;
• в биохимическом анализе крови: повышение креатифосфокиназы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, билирубина.

У детей 2-4 лет может возникнуть сонливость, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боли и вздутие живота). У детей старше 12 лет головные боли, выраженная сонливость, апатия. Но большинство лекарств от аллергии третьего нового поколения без сонливости.

Лекарственные формы для здоровой реформы

Новейшие средства от аллергии существуют в разных формах: есть уколы от аллергии, таблетки и т.д, список с ценами некоторых приведен в таблице.

Международные непатентованные названия	Торговые названия	Форма выпуска	Цены в рублях
Левоцетиризин	Левоцетиризин-Тева	Таблетки по 0,005 г, 7 шт. в упаковке или 0,005 г, 10 шт.	200- 270
	Супрастинекс		230-400
		или капли внутрь по 0,005 г (флакон)	340
	Ксизал	Таблетированные формы по 0,005 г	350-670
		или капли для внутреннего применения по 0,005 г (флакон 10 мл)	380
Дезлоратадин	Эриус	0,005 г	450-650
		или по 0,005г (флакон 0,06 л, 012л с ложечкой/мерным шприцем)	550-750
	Лордестин	Таблетки 0,005 г	300-700
		или сироп 0,005г (флакон 0,06 л с мерным колпачком).	160
	Дезлоратадин-тева	Таблетки 0,005 г, 10 шт. в упаковке.	100
	Элизей	Таблетки 0,005	150-360
	Дезал	Таблетки массой 5 мг	200-400
		Применяют 5 мг раствор внутрь (флакон 0,1 л с ложечкой/мерным шприцем).	300
Рупатадина фумарат	Рупафин	Таблетки по 0,01	380-600
	Цетиризин- Тева	Таблетки по 0,01	80-200

Медикаменты от кожных симптомов

Кожная аллергия сопровождается высыпаниями, зудом, жжением, как следствие нарушение сна, ограничение привычной жизнедеятельности. Лечение направлено на элиминацию аллергена из организма и недопущение повторного контакта с ним. Для борьбы прибегают к средствам, уменьшающим проявления зуда. Антигистаминные медикаменты третьего поколения от симптомов на коже:

1. Цетиризин в дозе 20–40 мг. Такая дозировка сопряжена с развитием выраженного седативного эффекта, поэтому применяются современные формы: Зиртек (480 руб. – цена за упаковку из 10 таблеток), внутрь по 5 мг раз в сутки. При тяжелом течении постепенно увеличивается количество применяемого средства в 2 раза от первоначального.
2. Лоратадин (Кларидол 90 руб. – цена за 7 таблеток) по 10 мг раз в сутки.
3. Фексофенадин (Аллегра 480 руб. – цена за 10 таблеток) 120 мг 1 раза в день.

Наличие выраженного расстройства сна заставляет отказаться от назначения некоторых медикаментов. Местные формы третьего класса не изучены в крупных исследованиях, поэтому их применение не дает гарантии развития лучшего эффекта по сравнению с системными препаратами. Назначение данной группы препаратов оправдано при сочетании с аллергией респираторных отделов.

Варианты для детей

Представляем список антигистаминных хороших препаратов для детей.

Торговые названия	Возраст	Заболевания	Особенности
Супрастинекс	После 6 лет	Сезонный ринит, крапивница, отек Квинке, дерматозы, поллиноз	Внутрь по половине таблетки раз в 24 часа – до 6 лет. Детям старше – таблетку в день. Принимается перед едой или во время еды
Ксизал	С 6 лет	Сезонный аллергический ринит, крапивница, поллиноз, зуд	Внутрь по пол таблетки в 24 часа – до 6 лет. Детям после шест лет одну таблетку
Эриус	Сироп с одного года, таблетки с 12 лет	Сезонный ринит, крапивница, зуд	Суточная доза — 1 чайная ложка, запив небольшим количеством жидкости. От 1 до 5 лет жидкие формы – сироп по 0,0025 г
Аллегра	С 12 лет	Ринит, хроническая крапивница	0,12 г в день или 0,18 г в день. При приеме антацидов интервал должен составлять более 150 минут

Средства от сезонной аллергии

Лечение сезонной реакции заключается в купировании симптомов заболевания, таких как ринорея (обильные выделения из носа), аллергический конъюнктивит, слезотечение, жжение и зуд.

Если носовое дыхание сильно затруднено, целесообразно перед проведением антиаллергической терапии подготовить носовые ходы.

С этой целью применяются лекарства от сезонной аллергии в форме назальных капель, обладающих сосудосуживающим эффектом (Ксилометазолин, Оксиметазолин, Нафазолин), по 2 закапывания в обе половины носа с интервалом в 7-11 часов. Курс терапии не должен превышать десяти дней, чтобы избежать нежелательных явлений: атрофии слизистой оболочки полости носа, отек и увеличение носовых раковин, нарушение функций сердечной мышцы.

При обильных носовых выделениях используются ингибиторы рецепторов ацетилхолина (медиатора парасимпатической системы), в местной форме через каждые 7 часов, выполняя два распыления в каждую ноздрю (ипратропия бромид). При рините средней тяжести используются кромоны (препараты кромоглициевой кислоты) по 0,025 г с интервалом в 4-6 часов в виде спрея в нос.

Эффективны производные левоцетиризина (). Также назначается рупатадин фумарат (Рупафин) 10 мг в сутки.

Эффективные препараты

Среди антигистаминных препаратов последнего класса есть особо эффективные. Среди них Эриус. Механизм действия обусловлен блокадой рецепторов гистамина за счет высвобождения активных метаболитов лоратадина после проникновения препарата в кровь. Средство блокирует высвобождение медиаторов аллергии (интерлейкинов, гистамина, серотонина), что объясняет антизудный и антиэкссудативный эффект.

Эриус от аллергии не проходит через гематоэнцефалический барьер, не вызывает кардиотоксического действия. Лицам, занятым в сферах, требующих повышенного внимания и сосредоточенности, препарат показан. Действие не сопровождается седативным эффектом, в связи с отсутствием влияния на работу тормозных центров нервной системы.

Эриус – универсальное средство, которое сочетает устранение аллергии, антигистаминное действие (блокирует рецепторы гистамина), предотвращение воспаления (снижает выработку хемокинов, селектина, интерлейкинов, миграцию эозинофилов, хемотаксис в очаги воспаления).

К новым противоаллергическим препаратам 2016 и 2017 года относятся:

• Элизей;
• Аллервэй;
• Алестамин;
• Левоцетиризин.

Представленные таблетки нового поколения от аллергии за 2016 и 2017 годы относятся к пролонгированным, употребляются единожды на протяжении суток. Применение этих новейших средств от аллергии 3 поколения у беременных не осуществляется, так как нет соответствующих исследований. Назначение допустимо, начиная с подросткового возраста.

Побочные расстройства включают церебральные нарушения, расстройство работы сердца, повышение печеночных ферментов, диспепсические явления. Возможно развитие миалгии, повышенной светочувствительности (однако нет клинических подтверждений).

Указанный список антигистаминных медикаментов 3 поколения – производные левоцетиризина и дезлоратадина, отличающиеся высокой биодостопнустью, быстрым развитием фармакологического эффекта.

Перед началом лечения следует обратиться к врачу. Он скажет, что купить от аллергии, какие лекарства против симптомов лучше подходят для конкретного пациента.

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.

Аллергия – это реакция организма на внешние раздражающие факторы, такие как препараты бытовой химии, цветочная пыльца, лекарства, бытовая пыль и многие другие. Зуд, насморк, чихание, слезливость, различные высыпания на коже – все это признаки аллергии.

В современном мире таблетки от аллергии пользуются наибольшей популярностью у людей, которые страдают такой проблемой. Они неспособны самостоятельно убрать проявления аллергических реакций, но могут предупредить их развитие.

Дабы не навредить себе, следует помнить, что, если возбудитель все еще поступает в организм, то даже самые большие дозы лекарства не помогут прекратить этот процесс и все будет неэффективно.

Таблетки от аллергии: список и цены

При выборе препаратов мы задаем себе вопрос: «Какие таблетки от аллергии на коже лучше?» Чтобы ответить на этот вопрос, нужно убедиться в том, что перед приемом любого средства от аллергии устранен главный аллерген. Если этого не произошло, любые препараты не дадут желаемый результат даже при условии повышения дозы.

Список самых эффективных противоаллергических таблеток:

• Лордестин;
• Эриус;
• Лоратадин;
• Фенкарол;
• Телфаст;
• Диазолин;
• Зодак;
• Кестин.

Благодаря широкому ассортименту таблеток против аллергии, можно выбрать любой препарат, подходящий именно вам. Средняя цена таких лекарств от 200 до 600 руб. Разновидность препаратов позволяет приобрести как дешевый аналог, так и самое лучшее из последнего поколения.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Сегодня препараты данной группы врачами практически не назначаются, но всё же предлагаем изучить список:

1. Супрастин, Хлоропирамин — наиболее безопасные из 1 группы. Цена 128.00 руб.
2. Тавегил – возникают аллергические реакции на его ингредиенты. Цена 159.00 руб.
3. Димедрол – влияет на центральную нервную систему. Цена 75.00 руб.
4. Диазолин – раздражает оболочку желудочно-кишечного тракта. Цена 69.00 руб.
5. Перитол – повышает аппетит.
6. Пипольфен – снижает перистальтику кишечника.
7. Дипразил – влияет на деятельность нервной системы.
8. Фенкарол – низкая лекарственная эффективность. Цена 376.00 руб.

Эти препараты на сегодняшний день используются гораздо реже, чем препараты 2 и 3 поколения, поскольку имеют ряд побочных эффектов:

• сухость во рту.
• возбуждение.
• запоры.
• снижение остроты зрения.
• угнетение центральной нервной системы: сонливость, заторможенность реакции, снижение концентрации внимания.

Супрастин и хлоропамин — единственный из средств 1 поколения, который продолжает пользоваться популярностью, поскольку не вызывает сильных кардиотоксических действий. Тем не менее, мы не рекомендуем их применять, так как существуют более эффективные лекарства.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Второе поколение препаратов с антигистаминным эффектом было разработано относительно недавно. Существенным плюсом этих лекарств считается отсутствие негативного влияния на ЦНС, то есть они не вызывают сонливости и заторможенности.

Самыми популярными медикаментами второго поколения являются

1. - популярный препарат, который даже людям пожилого возраста и для детей от года. Действует быстро и долго, не оказывает воздействия на работу сердца и не имеет седативного эффекта. Цена 174.00 руб.
2. Семпрекс - лекарство, сочетающее в себе высокое антигистаминное и минимальное седативное воздействие.
3. Трексил – первое лекарство против аллергии второго поколения. Действует эффективно, но угнетает работу ССС. Цена 97.45 руб.
4. Фенистил - таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость и седативного эффекта. Цена 319.00 руб.
5. Гисталонг – эффективный препарат при борьбе с хронической аллергией, так как оказывает антигистаминный эффект до трех недель.

При использовании в лечении детей часто назначается Кларитин, это лекарство разрешено к применению в терапии заболеваний у грудных детей и имеет наименьшую группу возможных побочных эффектов.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Для эффективной борьбы с аллергией были разработаны лучшие препараты третьего поколения. Они самые прогрессивные и совершенные и отлично помогают. Для таких средств не характерно влияние на работу сердца, а также негативного воздействия на центральную нервную систему человека. Они, по своей сути являются активными метаболитами лекарств второго поколения.

Список и цены:

1. Телфаст — метаболит терфенадина, также не взаимодействуют с другими лекарствами, не метаболизируется в организме, не вызывает сонливости и не нарушает психомоторные функции. Считается безопасным и эффективным средством среди антигистаминных препаратов. Эти таблетки против аллергии нельзя принимать детям до 6 лет. Цена 570.00 руб.
2. Фексофенадин — аналог предыдущего препарата. Он тоже не оказывает воздействия на мозг и нервную систему, не вступает во взаимодействие с препаратами и алкоголем и является эффективным и безопасным средством. Цена 281,79 руб.
3. Цетиризин — эффективен при кожных раздражениях. Он не метаболизируется в организме и быстро проникает через кожные покровы, поэтому хорошо устраняет дерматиты. Можно использовать у детей после 2 лет. Цена 105.00 руб.
4. Зиртек — практически не имеет побочных эффектов, действует на протяжении суток (эффект наступает примерно через 1-2 часа). Так как вещества средства выводятся почками, то при почечной недостаточности и других проблемах применять препарат стоит осторожно и под контролем специалиста. Цена 199.00 руб.
5. — его применение возможно при лечении, как взрослых, так и маленьких пациентов аллерголога, начиная с двухлетнего возраста. Считается наиболее безопасным и эффективным средством для снятия симптомов аллергии. Препарат не угнетает функционирование ЦНС и практически не вызывает седативного эффекта. Цена 164.00 руб.

Подбирать и выписывать таблетки против аллергии на коже может только специалист. Он должен учитывать имеющиеся заболевания, а также проявления и степень тяжести аллергии.

Таблетки от аллергии последнего поколения: список

Подобных лекарств не так много, однако, результат от их применения говорит сам за себя:

1. Эриус способствует блокировке периферических рецепторов гистамина, в результате чего происходит торможение целого каскада негативных реакций организма.
2. Зиртек предотвращает развитие, и существенно облегчает течение аллергической реакции. Кроме этого, препарат отлично борется с зудом.
3. Телфаст можно использовать длительное время без какого-либо вреда здоровью. Действие лекарства начинается спустя час после приема и достигает максимума примерно часов через шесть.

Несмотря на такие положительные качества, противоаллергические таблетки последнего поколения должен назначать специалист. Это позволит более эффективно проводить лечение и не тратить лишние деньги на приобретение ненужных дорогостоящих препаратов.

Глюкокортикоиды

Могут назначаться местно и системно при очень тяжелых формах аллергии. Местно – в виде мазей и гелей, системно – в виде инъекций и таблеток.

От аллергии прием глюкокортикоидов спасает в большинстве случаев, ведь по своей сути это гормоны стероидной природы, вырабатываемые корой надпочечников и оказывающие мощное противовоспалительное и антиаллергическое действие.

К гормональным средствам относится:

1. Дексаметазон;
2. Бекламетазон.

Независимо от препарата, который использует пациент, делать это нужно с особой осторожностью и ни в коем случае самостоятельно не назначать себе то или иное лекарство. В случае с антигистаминными препаратами еще можно угадать, но самостоятельный прием гормонов в большинстве случае заканчивается пагубно для здоровья.

Программа лечения аллергии

При лечении любой аллергической реакции на коже, нужно придерживаться определенной программы терапевтических мероприятий:

1. Частичное или абсолютное устранение поступление возбудителя аллергической реакции любым возможным способом.
2. Ограничение влияния раздражающих факторов (перегревания, переохлаждения, пересушивания и переувлажнения кожи).
3. Отказ от тех продуктов питания, которые могут приумножить риск развития аллергии. К таким относят сладкую пищу, цитрусовые, молочные продукты, шоколад и кофе;
4. Исключение чрезмерного физического и психического перенапряжения.

Использовать таблетки против аллергии целесообразно только в том случае, когда воздействие этих факторов сводится к минимуму – при несоблюдении этого правила приходится постоянно повышать дозу лекарственных препаратов, но ожидаемый эффект получить не получится.

Аллергическую реакцию, имеющую различные проявления, вызывает аллерген, под воздействием которого в организме начинают вырабатываться биологически активные вещества, избыток которых и приводит к аллергическому воспалению. Этих веществ множество, но самым активным является гистамин, который в обычном состоянии содержится в тучных клетках и является биологически нейтральным. Став активным под действием аллергена, гистамин становится причиной появления таких вызывающих раздражение и причиняющих неудобство симптомов, как высыпания на коже и зуд, отеки и насморк, конъюнктивит и покраснение склер, спазм бронхов, снижение артериального давления и пр. Антигистаминные препараты предотвращают, снижают или устраняют проявления аллергии, уменьшая выброс гистамина в кровь или нейтрализуя его.

Какие бывают антигистаминные средств

Эти препараты условно делятся на две группы. К первой относятся традиционно используемые для купирования аллергических симптомов , дипразин, тавегил, диазолин и , их еще называют препаратами старого поколения. Все они, как правило, имеют одно общее побочное действие – вызывают сонливость. К препаратам относятся, например, астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Главное отличие этих двух групп антигистаминных средств в том, что препараты нового поколения не обладают седативным эффектом и принимать их следует один раз в сутки. Правда, и стоимость этих препаратов гораздо выше, чем «классических».

Другие фармакологические свойства антигистаминных препаратов

Кроме подавления и нейтрализации гистамина эти препараты обладают и другими фармакологическими свойствами, что следует учитывать, если вы покупаете их без рецепта врача. Так, большинство из них обладает способностью усиливать действие других , поэтому часто в качестве усиления обезболивающего эффекта используется, например, такая комбинация, как . Эти препараты также усиливают эффективность лекарств, оказывающих действие на центральную нервную систему, поэтому их совместный прием может вызывать передозировку и иметь непредсказуемые .

При острых респираторных заболеваниях не рекомендуется принимать такие препараты, как димедрол, дипразин, супрастин или тавегил. Они сушат слизистые оболочки и делают более плотной и вязкой мокроту, образующуюся в легких, не давая ее откашливать, что может увеличить риск развития воспаления легких. Существуют и другие антигистаминных препаратов, о которых известно только специалистам, поэтому прежде, чем принимать то или иное средство, проконсультируйтесь с врачом.

Правильный выбор антигистаминного средства позволяет надолго избавиться от неприятных симптомов аллергии, предотвратить появление аллергических реакций и справиться со множеством связанных с возникновением аллергии заболеваний. Несмотря на огромное разнообразие данного вида препаратов на прилавках современных аптек, выбрать наиболее подходящее и действительно хорошее антигистаминное средство не так уж и сложно.

Антигистаминные средства первого поколения

Эффективность антигистаминных средств первого поколения при наличии уже развитых ярко выраженных проявлениях невысока. Однако даже это обстоятельство ничуть не влияет на популярность их использования. Антигистаминные препараты первого поколения являются обязательными компонентами множества комплексных препаратов, направленных на простудных заболеваний и на усиление эффективности местных обезболивающих препаратов.

Существенным недостатком антигистаминных средств первого поколения является наличие у них такого побочного действия как сонливость.

В качестве самостоятельного лекарственного средства они используются чаще всего для устранения неприятных ощущений и боли при ожогах, укусах , незначительных травмах и . Их активно применяют для облегчения состояния людей, подверженных укачиванию в и морской болезни. Использование антигистаминных средств первого поколения позволяет предотвратить появление эпизодических сезонных аллергических реакций, исключить развитие пищевой и лекарственной аллергии, а также устранить крапивницы, отека Квинке и анафилактического шока.

Самыми популярными и эффективными антигистаминными первого поколения считаются: «Супрастин», «Тавегил», «Диазолин», «Фенистил» и «Димедрол».

Антигистаминные средства второго поколения

Антигистаминные средства второго поколения, такие как «Кетотифен» и , назначаются врачами крайне редко и используются чаще всего для лечения таких заболеваний как бронхиальная и атопический дерматит. Большинство врачей старается заменять препараты этой группы антигистаминными средствами третьего поколения.

Антигистаминные средства третьего поколения

Согласно утверждениям специалистов и отзывам пациентов, антигистаминные средства третьего поколения лишены многих недостатков, имеющихся у препаратов первого и второго поколения, поэтому применять их можно как для профилактики возникновения аллергических реакций, так и для длительного лечения аллергии.

Самым главным преимуществом антигистаминных средств третьего поколения считается отсутствие у них побочных эффектов со стороны нервной системы.

Чаще всего антигистаминные средства третьего поколения используются для лечения бронхиальной астмы, хронических и контактных дерматитах, крапивницы, поллинозов и . Также специалисты рекомендуют использовать антигистаминные препараты третьего поколения людям, важную роль в профессиональной деятельности которых играют концентрация внимания, ясность мышления и быстрота реакции.

Наиболее популярными антигистаминными средствами этой группы считаются: «Кларитин», «Кестин», «Зиртек», «Аллергодил», «Телфаст» и «Левобастин».