Гипотензивные препараты нового поколения: названия, список. Гипотензивные препараты — список.

В мире насчитывают почти 1 миллиард человек, страдающих повышенным артериальным давлением. Это может быть как самостоятельное заболевание (первичная гипертензия), так и проявление патологии какого-либо органа (вторичная гипертензия).

Причины гипертензии

Спровоцировать повышенное давление могут следующие болезни:

эндокринные;
почечные;
сердечнососудистой системы;
нейрогенные (при поражении ЦНС).

Причинами для возникновения гипертензии могут послужить такие факторы:

малоподвижный образ жизни;
алкоголь и курение;
повышенное потребление соли;
генетическая предрасположенность.

Как правило, повышенным считается давление свыше 140/70 мм.рт.ст. Для его понижения существует ряд гипотензивных препаратов.

Классификация гипотензивных препаратов

Все гипотензивные препараты разделяют на четыре категории.

Блокаторы

Это средства, изменяющие активность нервной системы. К ним относятся препараты:

Метилдофа;
Клофелин;
Резерпин;
Октадин.

Кроме того, к этой категории относят ганглиоблокаторы, блокаторы альфа-адренорецепторов и блокаторы бета-адренорецепторов. Действие этих препаратов направлено на снижение активности сердечных выбросов и тонусов сосудов, что способствует понижению артериального давления. Их используют для экстренного снижения давления при гипертонических кризах и вводят внутривенно на протяжении 5-6 минут.

Вазодилятаторы

Средства, преимущественно периферического действия, направленные на расширение сосудов. Это:

Апрессин;
Натрия нитропруссид;
Миноксидил;
Диазоксид.

Применяются такие средства при тяжелой сердечной недостаточности с высоким давлением.

Диуретики

Эти средства назначают с целью очищения организма от солей и воды посредством почек. С уменьшением , вызванных повышенным давлением в результате проблем с сердечнососудистой системой, снижается нагрузка на сердце. Они, в свою очередь, делятся на три группы:

тиазидовая (Оксодолин, Салуретин, Гигротон);
калийсберегающие (Амилорид, Спиронолактор, Триамтерен);
петлевые (Буметонид, Фуросемид, Пиретанид, Торасемид, этакриновая кислота).

Эти препараты могут использоваться в комплексном лечении, направленном на понижение давления.

Комбинированные гипотензивные препараты

Такие лекарства воздействуют на ренин – ангиотензиновую систему. К ним относятся:

синтетические аналоги и конкурентные антагонисты ангиотензина II (Саралазин);
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (Каптоприл).

Препараты нового поколения

Гипотензивные препараты нового поколения – комбинированные препараты пролонгированного действия. В них сочетаются лекарственные препараты из разных групп в одной таблетке. Такие препараты принимаются один раз в день и переносятся гораздо легче краткосрочных препаратов, которые показаны при оказании срочной помощи при повышении давления. Список гипотензивных препаратов нового поколения пополнился препаратом Моксонидин (физиотенз). Это лекарство по своим характеристикам не уступает большинству проверенных временем предшественников, но имеет меньше побочных эффектов и довольно хорошо переносится организмом, не вызывая привыкания.

Также сейчас проходит клинические испытания еще один препарат нового поколения – Алискирен – ингибитор ренина, гормона, регулирующего обмен жидкостей и электролитов в организме.

При правильном лечении, назначенном специалистом, не лишним будет придерживаться определенных правил в повседневной жизни:

Гипотензивные средства применяют для снижения АД (артериального давления) как при гипертонической болезни, так и при симптоматических гипертониях. В настоящее время в клинической практике используется значительное количество гипротензивных препаратов. В зависимости от механизма действия различают антиадренергические средства, вазродилататоры, антагонисты кальция, антагонисты ангиотензина II, диуретики.

В этом материале мы рассмотрим общие принципы действия гипотензивных средств, останавливаясь лишь на конкретных представителях той или иной группы. Если Вам интересен более широкий список медикаментов, с подробным описанием каждого, рекомендуем наш более новый материал - Гипотензивные средства: более конкретно .

Антиадренергические средства действуют на симпатическую нервную систему. По механизму действия могут быть ганглио- и постганглиоблокирующими, α-, β-адреноблокаторами, а также действующими преимущественно на центральную симпатическую активность.
К средствам, действующим преимущественно на центральную симпатическую активность, относятся клофелин и метилдофа. Гипотензивное действие этих препаратов обусловлено прямым влиянием на α -рецепторы ЦНС (центральной нервной системы), одновременно они тормозят в ЦНС симпатическую импульсацию из сосудодвигательного центра, что приводит к понижению АД (артериального давления) брадикардии (урежению пульса), снижению сопротивления периферических сосудов, в том числе и почечных. Препараты уменьшают уровень ренина в плазме, оказывают умеренное седативное действие, но задерживают натрий и воду. При сочетании этих препаратов с диуретиками гипотензивный эффект значительно возрастает. Нежелательно сочетание с резерпином, так как при этом потенцируется сонливость, депрессия. Осторожно применяют данные препараты у пожилых, поскольку возможны коллаптоидные состояния и депрессия. Отменяют клофелин и метилжофу постепенно во избежание гипертонических кризов (может возникать синдром отмены).
Клофелин (клонидин, гемитон, катапрессан). Гипотензивный эффект наступает через 1 час и продолжается до 8-12 часов. Начальная доза обычно 0,1-0,15 мг в день, на ночь принимают большую часть препарата. Дозу препарата каждые 2-3 дня увеличивают до 0,3-0,45 мг за 2-3 приёма. Внутривенно вводят 0,5-1,0 мл 0,01% раствора клофелина в 10 мл изотонического раствора за 3-5 минут. Внутримышечно вводят такие же дозы. Клофелин нетоксичен, но может вызвать сухость во рту, сонливость, отмечаются запоры. После парентерального введения может быть ортостатическая гипотония. Противопоказания : тяжёлый атеросклероз, депрессия, алкоголизм, выраженная сердечная недостаточность. Не рекомендуется назначать клофелин лётчикам и водителям во время работы. Форма выпуска: таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг, ампулы по 1,0мл 0,01% раствора.
Метилдофу (допегит, альдомет) применяют по 0,25-0,5 г 2-4 раза (до 3 г) в сутки. Можно всю суточную дозу принять за 1 раз. Максимальный эффект наступает через 4-6 часов и продолжается 24-48 часов. Метилдофу чаще всего комбинируют с диуретиками. Препарат обычно хорошо переносится больными, но могут возникнуть сухость во рту, вялость, депрессия, половые расстройства, лихорадка, миалгии. При длительном лечении может быть желтуха, обусловленная внутрипечёночным холестазом (застоем желчи в печени). Противопоказания : острый гепатит, цирроз печени, феохромоцитома, беременнсть. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин) блокируют одновременно как симпатические, так и парасимпатические нервные узлы. В связи с блокадой парасимпатических узлов могут возникать парез желчного пузыря, сухость во рту, импотенция. Поэтому эти препараты назначают только перентерально при гипертонических кризах. После каждой инъекции больной должен лежать или полулежать с приподнятой головой около 2 часов во избежание ортостатической гипотонии.

Бензогексоний оказывает гипотензивное действие за счёт снижения тонуса артериол и уменьшения общего периферического оспротивления, он значительно снижает тонус вен и венозное давление, а также давление в легочной артерии и правом желудочке. Препарат оказывает седативное действие, тормозит функцию щитовидной железы, повышает чувствительность к инсулину у больных сахарным диабетом. Применяется внутримышечно или подкожно по 12,5-25 мг (0,5-1 мл 2,5% раствора). Внутривенно вводят 0,5-1,5 мл 2,5% раствора в течение 2-5 минут под контролем АД. Можно повторить инъекции 3-4 раза в день. Бензогексоний комбинируют с диуретиками, апрессином, резерпином.

Противопоказания : острый инфаркт миокарда, церебральный тромбоз, феохромоцитома. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% раствора. Пентамин вводят только в стационаре, внутримышечно по 0,25-0,5 5% раствора, внутривенно по 0,2-0,5 мл 5% раствора в 20 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Форма выпуска: ампулы по 1-2 мл 5% раствора.

Постганглиоблокаторы : резерпин, раунатин, октадин.
Резерпин (рауседил, серпазил) разрушает места связи с адреналином и другими аминами, в результате чего создаётся симпатическая блокада. Гипотензивный эффект постепенный - в течение нескольких недель. Парасимпатический эффект проявляется в брадикардии, набухании слизистой оболочки носоглотки, повышении кислотности желудочного сока, усилении моторики желудочно-кишечного тракта, миозе. Резерпин применяют внутрь (лучше однократно перед сном) по 0,1-0,25 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 0,3-0,5 мг в сутки. Препарат можно вводить внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,1-0,25% раствора. Через 10-14 дней после достижения гипотензивного эффекта дозу препарата медленно уменьшают. Резкая отмена может вызвать остановку сердца. Резерпин лучше назначать с диуретиками, так как он вызывает задержку натрия и воды; он потенцирует (усиливает) депрессорное действие (понижение АД) барбитуратов и алкоголя на ЦНС (центральную нервную систему). У многих лиц резерпин вызывает боли в сердце.

Противопоказания : тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, язвенная болезнь желудка, нефросклероз, эпилепсия, депрессия. Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,25 мг, ампулы по 1 мл 0,1-0,25% раствора.

Раунатин содержит резерпин и другие алкалоиды, гипотензивный эффект его более постепенный, чем у резерпина. Раунатин обладает антиаритмическими свойствами, сонливость и заложенность носа наблюдаются реже. Лечение лучше начинать с 0,002 г на ночь, при необходимости увеличивая дозу до 0,004-0,006 г в день. Гипотензивный эффект раунатина усиливается в комбинации с диуретиками и вазодилататорами. Противопоказания те же, что и у резерпина. Форма выпуска: таблетки по 0,002 г.
Октадин (изобарин, гуанетидина сульфат, исмелин). Гипотензивный эффект наступает через 4-7 дней лечения. Начинают лечение с 12,5 мг 1 раз в день утром после еды, через 5-7 дней дозу увеличивают постепенно на 12,5 мг. Вследствие кумуляции препарата гипотензивный эффект может сохраняться 1-2 недели после его отмены. При применении октадина могут быть боли в околоушных железах, брадикардия, набухание вен на ногах, поносы. Противопоказания : тяжёлый церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, феохромоцитома, беременность. Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг.
Комбинированные препараты: кристепин (бринердин) - 0,1 мг резерпина, 0,58 мг дигидроэрготоксина и 5 мг клопамида (бринальдикса) в драже; адельфан - 0,1 мг резерпина и 10 мг гидролазина в 1 драже; трирезид-К содержит, кроме этих двух препаратов, 10 мг гипотиазида и 0,35 г хлорида калия.

α-Адреноблокаторы - фентоламин, тропафен и пирроксан действуют кратковременно и поэтому они применяются только при гипертонических кризах. Во время инъекций и в течение 1,5-2 ч после неё больной должен находиться в горизонтальном положении во избежание ортостатической гипотензии. При применении этих препаратов возможны побочные явления: головокружение, тахикардия, кожный зуд, набухание слизистой носа, рвота, понос. Противопоказания : ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии, выраженная сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения. Форма выпуска: фентоламин (регитин) - ампулы по 1 мл 0,5% раствора, тропафен - ампулы по 1 мл 1% или 2% раствора, пирроксан - ампулы по 1 мл 1% раствора. Гипотензивные эффект празозина (адверзутена) сопровождается тахикардией, но при приёме первой дозы возможно развитие гипотензии вплоть до обмороков. Оказывает и сосудорасширяющее действие. Начинает лечение с пробной дозы 0,5 - 1 мг перед сном, далее по 1 мг 2-3 раза в день. Постепенно дозу увеличивают до 20 мг в сутки в 2-3 приёма. Полный эффект оценивают через 4-6 недель. Противопоказаний нет. Форма выпуска: таблетки по 1,2 и 5 мг, капсулы по 1 мг.

β-Адреноблокаторы уменьшают работу сердца и оказывают умеренное дезагрегантное, сосудорасширяющее и седативное действие. Они особенно показаны при повышении главным образом систолического АД.
Анаприлин (индерал, обзидан, пропранолол) у лиц моложе 40 лет способствует отчётливому снижению АД, у больных старше 60 лет эффект менее выражен. Препарат назначают внутрь до еды, постепенно увеличивая дозу от 40 мг до 160-480 мг в сутки в 2-4 приёма. Выраженный гипотензивный эффект наблюдается через 2-4 недели приёма. Особенно целесообразно назначать этот препарат больным со стенокардией, тахикардией.

Противопоказания : бронхиальная астма, тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокады, синдром слабого синусового узла, синдром Рейно, беременность. Форма выпуска: таблетки по 10 и 40 мг, ампулы по 1 и 5 мл 0,1% раствора.

Вазодилататоры делят на артериолярные и венозные. Артериолярные вазодилататоры (апрессин, диазоксид, миноксидил) понижают общее периферическое сопротивление прямым действием на артериолы. Вследствие расширения артериол увеличиваются сердечный выброс, частота сердцебиений и сила сокращения миокарда. Но эти препараты увеличивают потребность миокарда в кислороде, в результате чего может развиться коронарная недостаточность, вызывают задержку натрия и воды, поэтому их следует сочетать с диуретиками.

Апрессин (гидралазин, депрессан) - один из самых сильных вазодилататоров, но его гипотензивный эффект проявляется постепенно. Лечение начинают с 10-25 мг 2-4 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 100-200 мг в сутки. Противопоказания : выраженный церебральный атеросклероз, тяжёлая ИБС (ишемическая болезнь сердца), системная красная волчанка, язва желудка, активные аутоиммунные процессы, периферическая невропатия. Форма выпуска: драже по 0,01 и 0,025 г.
Диазоксид (гиперстат) - максимальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 минут после внутривенного введения и продолжается 2-24 часа. АД обычно не падает ниже нормы, ортостатическая гипотония не развивается. При гипертонических кризах вводят 75-300 мг препарата внутривенно быстро, не смешивая с другими растворами. Диазоксид является сильным релаксантом матки. У многих больных при его применении развивается преходящая гипергликемия. Противопоказания : сахарный диабет, тяжёлая почечная недостаточность, расслаивающая аневризма аорты. Форма выпуска: таблетки по 50 мг, ампулы по 20 мл (300 мг).
Миноксидил по действию подобен апрессину, но более эффективен. Гипотензивный эффект наступает в первые 2 часа, длится до 24 часов. Применяют, начиная с дозы 1-2,5 мг в день, с последующим постепенным увеличением до 40 мг. Противопоказания: почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 0,001 г.
Артериолярный и венозный дилятатор натрия нитропруссид (ниприд) при внутривенном введении даёт гипотензивный эффект за счёт расширения периферических сосудов и снижения периферического сопротивления, а также прямого действия на сосудистую стенку артериол и венул. Начальная доза для внутривенного введения 0,05 г. Максимальная доза не должна превышать 0,15 г. Показания к применению натрия нитропруссида: гипертонический криз, рефрактерная (устойчивая) к обычной терапии артериальная гипертензия. Применяют в стационаре. Противопоказания : коарктация аорты, артериовенозные шунты. Форма выпуска: ампулы по 50 мг препарата.
Антагонист кальция фенигидин (нифедипин, коринфар): гипотензивный эффект отмечается спустя 30-60 мин после приёма препарата, достигает максимума через 1-2 часа и продолжается до 4-6 часов. Применяют по 10-20 мг 3-4 раза в день. Побочные реакции: чувство жара, покраснение лица, шеи, рук; сонливость, головная боль, отёки голеней.

Противопоказания : беременность. Форма выпуска: таблетки и драже по 0,01 г.
Верапамил (изоптин) оказывает менее выраженное гипотензивное действие по сравнению с фенигидином. Лечение начинают с 40-80 мг в сутки, при необходимости, дозу увеличивают постепенно до 720 мг. Противопоказания : недостаточность кровообращения. Форма выпуска: таблетки по 0,04 и 0,08 г, ампулы по 2 мл 0,25% раствора.
Антагонист ангиотензина II каптоприл понижает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, обеспечивая сильный и продолжительный гипотензивный эффект, уменьшает частоту сердечных сокарщений, увеличивает диурез. Лечение начинают с 25-50 мг 2-3 раза в день, затем постепенно увеличивают дозу до 600-800 мг в сутки.

Противопоказания : стеноз почечных артерий, резкая почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг.

Достижение отчётливого гипотензивного действия за счёт монотерапии диуретиками связано с высоким риском осложнений, обусловленных потерей электролитов с мочой. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 месяца исследовать содержание калия. Натрия и кальция в крови, регистрировать ЭКГ. Целесообразно использовать диуретики в сочетании с другими гипотензивными средствами в основном при повышении диастолического АД ("водно-солевая форма" гипетонической болезни).
Наибольшее распротранение в клинической практике получил гипотиазид . После приёма препарата в дозе 100 мг отчётливое гипотензивное действие наступает через 3-5 часов, а доза препарата 25-30 мг приводит к снижению АД спустя сутки. Наиболее выраженный эффект наблюдается на 5-7-й день лечения. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г.
Фуросемид - наиболее мощный диуретик петли Генле. По влиянию на АД несколько уступает гипотиазиду. Гипотензивный эффект отмечается через 1-2 часа после приёма препарата и продолжается 5-8 часов. Форма выпуска: таблетки по 40 мг, ампулы по 2 мл 1% раствора.
Этакриновая кислота (урегит) не даёт достаточного гипотензивного эффекта и может использоваться лишь в сочетании с другими лекарственными средствами. Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г, ампулы по 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты.
Клопамид (бринальдикс) обладает значительной гипотензивной активностью. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.
Основное преимущество калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен) перед другими мочегонными средствами - они мало выводят соли калия из организма, поэтому в целях профилактики их обычно используют в сочетании с более мощными диуретиками. АД заметно понижается лишь спустя 2-4 недели от начала терапии спиронолактоном (верошпироном, альдактоном). Суточная доза 50-400 мг в 2-4 приёма. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г.
Триамтерен по характеру действия напоминает верошпирон. Принимают по 25 мг 2 капсулы в день. Форма выпуска: капсулы по 0,05 г.
Дополнительное назначение гипотиазида позволяет достигнуть более значительного снижения АД. Для практического применения удобен комбинированный препарат триампур , содержащий 25 мг триамтерена и 12,5 мг гипотиазида.
Прерывистый приём диуретиков применяют как основной или как дополнительный метод лечения при назначении других гипотензивных препаратов. Назначают "умеренные диуретики", но с продолжительным эффектом: гипотиазид, клопамид принимают 2-4 дня подряд с последующим перерывом 2-3 дня, возможен однократный приём 2 раза в неделю. При натрийзависимой ("водно-солевой" форме гипертонической болезни рекомендуют непрерывный приём диуретиков: малые дозы гипотиазида (25-50 мг в сутки) в комбинации с триамтереном по 50-100 мг в сутки.

В профилактике и терапии гипертонической болезни большое значение имеют малосолевая диета, регулярная физическая нагрузка, достаточный сон, при необходимости - седативные средства. Не стоит также забывать и о природных средствах, снижающих АД. В последнее время наибольший интерес представляет из себя, как ни странно,

В связи с тем, что гипертония не дремлет и чаще проявляется уже у молодых людей, первостепенную важность приобретает развитие нового поколения гипотензивных препаратов. Данные средства охватывают широкий круг лекарств и призваны корректировать кровяное давление. Несмотря на выбор, ученые продолжают работать над гипотензивными средствами, поэтому стоит рассмотреть особенности лекарств нового поколения.

Особенности гипотензивных препаратов нового поколения

Чтобы помочь организму в борьбе за нормальное давление и самочувствие ежегодно ученые выпускают все более новые, усовершенствованные препараты. Причины скачков давления разнообразны: нервное перенапряжение или заболевание почек. Что бы не привело к гипертонии, врач выписывает гипотензивные средства. Прием таблеток преследует следующие цели:

расширить сосуды, чтобы стабилизировать давление;
оказать лечебный эффект на сердце, глаза и почки;
не вызывать побочных реакций (или свести их проявление к минимуму).

Не занимайтесь самолечением, препараты от повышенного давления включают список противопоказаний и побочных эффектов, которые могут только навредить здоровью. Всегда консультируйтесь с врачом.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Большой популярностью среди современных препаратов пользуются комбинированные средства. Именно такие препараты эффективно снижают АД, и, кроме того, восстанавливают работу сердца, почек и предупреждают развитие осложнений. Механизм действия таких лекарств сводится к воздействию на центральную нервную систему или к ограничению выработки ферментов, которые ответственны за повышение давления.

Названия видов новых гипотензивных средств

Современный рынок лекарственных препаратов предлагает широкий выбор лекарств для лечении артериального давления.

На данный момент разработано огромное количество препаратов, каждый из которых подойдет для любой ситуации. Факторы выбора зависят от индивидуальной переносимости, фоновых болезней и побочных последствий. Современные врачи получили возможность комбинировать названия разных групп:

ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента;
мочегонные средства;
блокаторы кальциевых каналов;
блокаторы бета-адренорецепторов;
антагонисты ангиотезина-2.

Ингибиторы АПФ

ИАПФ считаются масштабно применяемыми средствами, которые подходят разным пациентам. К данной группе относятся «Каптоприл», «Лизиноприл». Современные ингибиторы АПФ отличает высокая вероятность снижения обострений, среди которых инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, а также положительное влияние на пострадавшие органы. При хронической недостаточности сердца первым делом назначают препараты ИАПФ, они хорошо переносятся людьми пожилого возраста, при аритмии, сахарном диабете, после инфаркта.

Минусом считается кашель как последствие, вызванное изменением метаболизма пептидов. А вот при наличии следующих противопоказаний лучше отказаться от приема:

повышенный показатель калия в плазме крови;
стеноз почечных артерий;
отек Квинке, вызванный использованием ингибиторов ранее;
беременность.

Мочегонные средства

Облегчить нагрузку на сердце смогут диуретики.

Диуретики нового поколения не менее распространены, чем ИАПФ. Предназначение таких средств сводится к помощи организму в выведении лишней жидкости, солей, что приводит к облегчению нагрузки на сердце, и снижению объема циркулирующей крови. Диуретики настолько разнообразная группа, что классификация включает несколько видов мочегонных средств:

Разновидности диуретиков	Перечень препаратов	Описание	Противопоказания
Тиазидные	«Гипотиазид», «Индапамид»	разрешено назначать людям пожилого возраста и диабетикам, с любыми метаболическими расстройствами; механизм действия основан на изменении обмена электролитов, углеводного и липидного метаболизма.	подагра
Калийсберегающие	«Амилорид», «Эплеренон»	разрешены людям с сердечной недостаточностью на хронической стадии, при наличии сердечных отеков; понижение АД осуществляется путем синтезирования лишней жидкости, солей.	дисфункция почек
Петлевые	«Лазикс», «Эдекрин»	способны снизить показатель давления быстрее остальных препаратов данной группы; активно используются для лечения гипертонических кризов.

Блокаторы кальциевых каналов

БКК способствуют снижению инфильтрации кальция в мышечные волокна, при котором чувствительность сосудов к веществам снижается, в частности, к тем, что вызывают спазмы (адреналин). Лекарства отличаются по природе влияния на сосуды, миокард. Антагонисты не нарушают обменные процессы и успешно противостоят гипертрофии при наличии гипертонии, снижают риск развития инсульта. Блокаторы кальция включают препараты 3-х групп:

бензотиазепиновые антагонисты («Дилтиазем»);
дигидропиридины («Амлодипин», «Фелодипин»);
фенилалкиламины («Верапамил»).

Блокаторы бета-адренорецепторов

Атенолол имеет много побочных действий, употреблять нужно с осторожностью.

С выбором данной группы следует быть внимательным, поскольку они способны вызвать много побочных эффектов, хотя безусловным достоинством является большая длительность действия, из-за чего таблетки следует принимать единожды в день. Ученые до сих пор ведут активную разработку и усовершенствование бета-блокаторов. А пока данная группа активно применяется при лечении лиц, страдающих ишемией и хронической недостаточностью сердца. Широко применяемые препараты центрального действия - «Атенолол», «Бисопролол».

(проф. Степанюк Г.И.)

Гипотензивными (антигипертензивными) называют препараты, способные снижать системное АД и применяемые главным образом для лечения и профилактики различных форм артериальной гипертензии, а также при других патологических состояниях, сопровождающихся спазмом периферических сосудов.

По механизму действия гипотензивные средства (ГС)делятся на 5 групп:

1. Нейротропные средства

2. Миотропные средства

3. Антагонисты кальция

4. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

5. Диуретики

1.Нейротропные препараты . Гипотензивное действие этих препаратов опосредуется через нервную систему. Сюда относятся следующие группы препаратов:

· седативные средства - бромиды, препараты валерианы и пустырника, магния сульфат;

· снотворные - фенобарбитал, этаминал-натрий;

· нейролептики - аминазин, резерпин, раунатин, дроперидол;

· транквилизаторы - хлозепид, сибазон, триоксазин, оксилидин;

· ганглиоблокаторы - бензогексоний, пентамин, пирилен, имехин, арфонад;

· альфа-адреноблокаторы - фентоламин, пироксан, тропафен, празозин, дигидроэрготамин;

· бета-адреноблокаторы - анаприлин (обзидан), вискен, тразикор (окспренолол), корданум, коргард, спесикор;

· симпатолитики - резерпин, раунатин, октадин;

· активаторы a 2 -адренорецепторов ЦНС - клофелин, метилдофа.

Магния сульфат - Magnesii sulfas

При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное или наркозное действие (в зависимости от дозы).

Снижает АД в связи с общим успокаивающим действием. Этот эффект более выражен при гипертонической болезни.

Применяется при лечении ранних стадий гипертонической болезни и при кризах. Вводят в/м по 5-20 мл 20 или 25% раствора. Курс лечения 2-3 недели. При кризах - В/м или в/в (медленно) в тех же количествах.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 5, 10 и 20 мл 20 и 25% раствора.

Клофелин (Clophelinum ), син. - клонидин, гемитон, катапресан.

Является альфа-адреномиметиком, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как a 1 , так и a 2 -адренорецепторы. Преобладает действие на a 2 -рецепторы ЦНС.

Механизм гипотензивного действия клофелина связан с возбуждением a 2 -адренорецепторов на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга. Вследствие этого снижается поток симпатических импульсов к сосудам и сердцу, что влечет за собой снижение АД.

Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, что проявляется брадикардией; обладает седативным действием, что тоже имеет отношение к гипотензивному эффекту. Являясь альфа-адреномиметиком, клофелин может влиять также на a 1 -адренорецепторы периферических сосудов, что нередко приводит к кратковременному гипертензивному эффекту; это наиболее часто проявляется вначале лечения (при больших дозах) и при отмене препарата. Периферическое альфа-адреномиметическое действие клофелина хорошо снимается при его комбинации с альфа-адреноблокаторами (фентоламин, пирроксан, празозин).

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что сижение АД происходит, главным образом, за счет снижения сердечного выброса и ЧСС. ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. При в/в введении максимальный гипотензивный эффект регистрируется через 20 минут. Продолжительность действия при приеме внутрь от 4 до 24 часов.

Учитывая скорость развития эффекта, клофелин может применяться как для лечения гипертонической болезни, так и гипертонических кризов. Препарат может купировать боли при ИБС.

При гипертонических кризах вводят в/м или п/к по 0,5-1 мл 0,01% раствора, в/в по 0,5-1,5 мл в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно - 3-5 минут. После введения препарата больной должен 2 часа находится в постели. Внутрь назначают начиная с дозы 0,000075 г 2-4 раза в сутки. В процессе лечения требуется регулярное измерение АД для коррекции дозы.

Побочные эффекты: сухость во рту, запоры, сонливость, усталость (в первые часы лечения).

Противопоказания: водителям и другим лицам, работа которых требует повышенного внимания.

Формавыпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015; ампулы 0,01% 1 мл.

Метилдофа - Methyldopha , Син. - Допегит, Альдомет.

Гипотензивное действие препарата, как и клофелина, обусловлено активирующим действием на a 2 -адренорецепторы тормозных структур головного мозга. При этом действует метил-норадреналин, образующийся из метилдофы.

Снижение АД под влиянием препарата происходит главным образом за счет уменьшения ОПСС. Метилдофа снижает также сопротивление печеночных сосудов, увеличивает почечный кровоток, может увеличивать диурез.

Максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 4-6 часов, действие сохраняется 24 часа.

Показания к применению: гипертензии любого генеза, в т.ч. при злокачественной гипертонии и значительных нарушениях функции почек.

Побочные эффекты: сонливость, диспепсии, головная боль, лейкопения, нарушение функции печени, что требует соответствующего контроля.

Противопоказания: острый гепатит, феохромоцитома. При почечной недостаточности требуется снижение дозы.

Принимают с начальной дозы 0,25-0,5 г в сутки, дозу постепенно увеличивают до 1 г (4 табл.) в сутки, реже до 1,5-2 г в сутки.

Формавыпуска: таблетки по 0,25.

Резерпин - Reserpinum , Рауседил*.

Является алкалоидом, содержащимся в растении раувольфия, которая импортируется в нашу страну из Индии, Шри-Ланки. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами:

резерпин - гипотензивным и седативным

аймалин - антиаритмическим и адренолитическим.

Гипотензивное действие резерпина развивается медленно - стойкое снижение АД наступает через 4-7 дней, поэтому не следует спешить с отменой препарата. Механизм действия сложен и состоит из нескольких компонентов. АД снижается:

Благодаря наличию у резерпина симпатолитического эффета; происходит ускоренное высвобождение катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний; в результате ускоренного разрушения катехоламинов уменьшается их прессорное действие на сосуды;

Резерпин блокирует образование и высвобождение в ЦНС и других местах серотонина, оказывающего прессорное действие на сосуды;

Гипотензивное действие резерпина в определенной мере обусловлено наличием у препарата нейролептического и седативного эффекта;

Резерпин обладает также М-холиномиметическим действием, в результате чего развивается брадикардия и снижение сердечного выброса.

Все эти 4 компонента и составляют гипотензивное действие резерпина.

Показания к применению: наиболее выраженный антигипертензивный эффект резерпина наблюдается при ранних стадиях гипертонии (при отсутствии выраженных органических изменений в сердечно-сосудистой системе), наряду с понижением АД улучшается почечный кровоток, при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), поздних токсикозах беременности с повышением АД.

Противопоказания: брадикардия (ЧСС меньше 60 уд/мин), тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, нефросклероз, язвенная болезнь ЖКТ.

Побочные эффекты: диспепсии, гастралгии и ульцерогенное действие на ЖКТ (обусловлено М-холиномиметическими свойствами), гиперемия глаз, брадикардия, головокружение, одышка, явления паркинсонизма (при длительном применении).

Принимают внутрь после еды начиная с дозы 0,05-0,1 мг (1/2-1 табл. 2-3 раза в сутки) с постепенным увеличением дозы до 0,5-1 мг/сутки. При достижении устойчивого эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающих 0,1-0,5 мг/сутки. Курс лечения 2-3 месяца.

Формавыпуска: таблетки по 0,0001 и 0,00025 г; «Рауседил» (Венгрия) - ампулы по 1 мл 0,1 и 0,25% раствора.

Раунатин - Raunatinum , Син. - Раувазан.

Препарат содержит сумму алкалоидов из корней раувольфии. Кроме резерпина содержит серпентин и аймалин, благодаря последнему обладает антиаритмическим действием.

Применяют при: гипертонической болезни I и II стадии. В отличие от резерпина в ряде случаев лучше переносится больными.

Лечение начинают с одной таблетки на ночь, постепенно дозу препарата увеличивают до 4-6 таблеток в сутки, принимают после еды. Курс лечения 3-4 недели и более под контролем АД.

Побочные эффекты: такие же как и у резерпина; предосторожности те же.

Формавыпуска: таблетки по 0,002.

1. Адельфан - Adelfan*

2. Адельфан-эзидрекс - Adelfan-Esidrex*

3. Бринердин - Brinerdin*

4. Кристепин - Crystepin*

5. Трирезид К - Trirezid K*

Все эти препараты требуют таких же предосторожностей, как и сам резерпин.

Назначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке (драже) 1-3 раза в день под контролем АД. Параллельно больному следует назначить препараты калия ил пищу, богатую калием (из-за опасности гипокалиемии).

2. Миотропные средства. Сюда относятся препараты, которые оказывают прямое расслабляющее действие на гладкомышечные структуры артериол, вызывая тем самым уменьшение общего периферического сопротивления сосудов и снижение АД. Родоначальником данной группы препаратов является папаверин, поэтому миотропные препараты часто называют также папавериноподобными средствами. Кроме папаверина сюда относятся - апрессин, дибазол, нитропруссид натрия, но-шпа, теофиллин, эуфиллин, ксантинола никотинат.

Механизм действия митропных препаратов обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ), что влечет за собой внутриклеточное накопление цАМФ. Последний, как полагают, блокирует ток ионов кальция. При этом расслабляются гладкомышечные структуры сосудов и снижается АД.

Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum )

Наряду с сосудорасширяющим обладает спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (кишечник, желудок, мочеточник, бронхи). В связи с этим применяется при пилороспазмах, холециститах, спастических колитах, мочекаменной болезни и т.д.

Назначают внутрь по одной таблетке 3-4 раза в сутки; п/к, в/м и в/в по 1-2 мл 2% раствора (в/в вводят медленно и осторожно - опасность блокад, экстрасистол и фибрилляции желудочков). Входит в состав таблеток «Папазол», «Никоверин», «Келлатрин» и др.

Противопоказания: нарушение АV-проводимости.

Формавыпуска: таблетки по 0,04 г, ампулы по 2 мл 2% раствора.

Но-шпа - No-spa*

Обладает аналогичными с папаверином фармакологическими свойствами. Отличительная особенность - более сильное и длительное спазмолитическое действие. При печеночной и почечной коликах, стенокардии, эндартериитах вводят в/в (медленно) по 2-4 мл 2% раствора. Внутрь принимают по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,04, ампулы 2% раствора 2 мл.

Дибазол - Dibazolum

Наряду с сосудорасширяющим обладает спазмолитическим действием.

Внутрь назначают по 0,02-0,05 г 2-3 раза в сутки в течение 3-4 недель. В/в или в/м (для купирования гипертонического криза) - 3-4 мл 1% раствора.

Формавыпуска: таблетки по 0,02, 0,002, 0,003 и 0,004 г, ампулы 0,5 и 1% растворов по 1-2-5 мл.

Апрессин - Apressinum

Снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшает нагрузку на сердце, усиливает сердечный выброс, почечный и мозговой кровоток.

Показания к применению: гипертоническая болезнь с почечной недостаточностью, артериальные гипертензии, гипертонические кризы.

Побочные эффекты: в связи с рефлекторной активизацией симпатической нервной системы вызывает тахикардию; у лиц, страдающих коронарной недостаточностью, это может привести к обострению симптомов стенокардии. Также могут быть: потливость, тошнота, рвота, головная боль. Побочные реакции ослабляются при сочетании апрессина с b-блокаторами. Апрессин не следует назначать длительно - опасность развития системной красной волчанки.

Назначают внутрь после еды начиная с дозы 0,01-0,025 г 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,1-0,2 г в сутки.

Формавыпуска: таблетки и драже по 0,01 и 0,25.

Эуфиллин - Euphyllinum , Син.: Диафилин, Аминофилин.

Действие эуфиллина обусловлено наличием в нем теофиллина (80%).

Фармакологические свойства препарата: бронхолитическое, понижает сопротивление периферических сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие (понижает реабсорбцию в канальцах); тормозит агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению: гипертонический криз, бронхоспазм, нарушения мозгового кровообращения, для повышения диуреза.

Дозировка: в/в вводят 5-10 мл 2,4% раствора, которые предварительно растворяют в 10-20 мл изотонического раствора. При невозможности в/в введения вводят в/м по 1 мл 24% раствора.

Побочные эффекты: диспепсические явления, при быстром в/в введении возможны головокружение, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.

Противопоказания: низкое АД, пароксизмальная тахикардия, инфаркт миокарда, эпилепсия, сердечная и коронарная недостаточность.

Формавыпуска: ампулы по 10 мл 2,4% раствора (для в/в введения) и 1 мл 24% раствора (для в/м введения); таблетки по 0,015.

Ксантинола никотинат - Xantinoli nicotinas , Син.-компламин, Теоникол.

Препарат расширяет периферические сосуды, улучшает периферическое коллатеральное кровообращение, мозговой кровоток, улучшает микроциркуляцию благодаря торможению агрегации тромбоцитов.

Показания к применению: облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, ретинопатии, трофические язвы нижних конечностей, нарушения мозгового кровообращения, мигрень.

Дозировка: по 1-3 таблетки 3 раза в день. Курс лечения 2 месяца.

Внутримышечно по 2 мл 15% раствора 1-3 раза в день. Внутривенно капельно на глюкозе по 10 мл 15% раствора.

Побочные эффекты: ощущение жара, слабость, головокружение.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность 2Б - 3 степени, беременность (первые три месяца).

Формавыпуска: таблетки по 0,15; ампулы по 2 и 10 мл 15% раствора.

Натрия нитропруссид - Natrii nitroprussidum

Гипотензивный эффект обусловлен периферической вазодилятацией (расширение артериол и частично вен).

Действие наступает после в/в введения через 2-5 минут, однако, спустя 5-15 минут АД выравнивается и достигает исходных величин; поэтому препарат чаще всего применяют для купирования кризов путем в/в капельного введения.

Формавыпуска: ампулы по 50 мг сухого вещества; растворяют перед введением в 250-1000 мл 5% глюкозы.

3. Блокаторы кальциевых каналов . По современным данным, ионы кальция, находясь в свободном состоянии в цитоплазме клеток, являются регуляторами ряда физиологических процессов, в том числе сокращений сердца и гладкой мускулатуры. Необходимая для этого концентрация ионов кальция регулируется специальными насосами или каналами. Повышение притока ионов кальция через кальциевые каналы во внутрь клетки сопровождается повышением ее сократительной способности и, наоборот, - уменьшение притока кальция в клетку (посредством блокады кальциевых каналов) вызывает расслабление гладкомышечных структур сосудов и расширение их просвета.

Фармакологические вещества, оказывающее такое действие, получили название блокаторов кальциевых каналов или антагонисты кальция.

Эти препараты понижают тонус сосудов, в том числе коронарных; расслабляют гладкую мускулатуру вен, уменьшают агрегацию тромбоцитов, нормализуют сердечный ритм.

Применение: ИБС, гипертоническая болезнь, тахиаритмии, оперативные вмешательства на сердце.

Верапамил (Verapamilum ) , син. - изоптин, финоптин.

Внутрь после еды назначают по 0,04-0,08 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения 2 недели - 6-8 месяцев. В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 2-4 мл 0,25% раствора.

Формавыпуска: таблетки покрытые оболочкой по 0,04 и 0,08 г, ампулы по 2 мл 0,25% раствора.

Фенигидин - Phenigidinum , Син.: Коринфар, Кордафен, Нифедипин - Nifedipine .

У данного препарата лучше, чем у верапамила, выражено вазотропное действие, поэтому он в большей мере, чем верапамил снижает ОПСС и АД. У верапамила лучше выражена кардиотропность, поэтому он чаще применяется при аритмиях и ИБС.

Назначают внутрь по 1-2 табл. 3 раза в день.

Предосторожности: фенигидин, как и верапамил, не следует комбинировать с бэта-блокаторами - усиление прессорного действия на сердце.

Противопоказания: беременность, лактация.

Формавыпуска: драже и таблетки по 0.01 г, покрытые оболочкой.

4. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента . При некоторых формах гипертонии в результате снижения почечного кровотока стимулируется образование ренииа в корковом слое почек. Рении воздействует на альфа-2-глобулин (ангиотензиноген), отщепляет от него ангиотензин-1. Последний под влиянием особого конвертирующего (превращающего) фермента пептидазы-2 превращается в легких в ангиотензин-2, из которого в надпочечниках вырабатывается ангиотензин-3. Ангиотензин-2 оказывает мощное вазоконстрикторное действие, задерживает натрий, усиливает образование альдостерона.

Препараты этой группы тормозят превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, снижают образование альдостерона, что приводит к снижению АД. Эти препараты наиболее эффективны при гипертонической болезни с высокой активностью ренина в плазме крови.

Каптоприл - Captopril , Син.- Капотен.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, продолжительность действия зависит от дозы принятого препарата, действие начинается через 15 мин. Метаболизируется печенью, выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению: различные формы артериальной гипертензии.

Лечение начинают с дозы 12,5-25 мг (0,5-1 табл.), постепенно дозу повышают до 75-150 мг в сутки.

Побочные эффекты: сыпь, нарушение вкуса, протеинурия, изредка нейтропения, диспепсии.

Формавыпуска: таблетки по 0,025 и 0,05.

Эналаприл - Enalapril , Син. - Энап, Ренитек.

Является «пролекарством» - в организме он гидролизируется с образованием эналаприлата, который является ингибитором фермента.

Показания к применению: см. Каптоприл.

Дозировка: начальная доза 10-20 мг в день, суточная доза не должна превышать 40 мг.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, коллапс, понос, тошнота.

Противопоказания: беременность, лактация.

Формавыпуска: таблетки по 0,005, 0,01 и 0,02.

5. Диуретики . К ним относятся фуросемид, гипотиазид, верошпирон, триамтерен, триампур, клопамид и др. (см. Раздел Диуретики).

Применяются в сочетании с другими гипотензивными средствами.