Показания к применению:
Бисептол используют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (болезнь бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к продукту бактериями. Установлена высокая эффективность продукта при неосложненной гонорее.

Фармакологическое действие:
Сочетание этих двух продуктов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным продуктам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.
Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч в последствии приема и сберегается на протяжении 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (на протяжении 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и в пределах 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Бисептол способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают в последствии еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение продуктом проводят на протяжении 5 дней или до тех пор, пока у заболевшего на протяжении 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.
При гонорее продукт назначают на протяжении одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать единоразово 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером в последствии еды или перед отходом ко сну.
При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных малышей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают через 6 ч. Курс лечения - 14 дней.
Детям до 12 лет продукт назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в день (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.
Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин использовать продукт не рекомендуется. У пожилых больных также может потребоваться коррекция дозы.
Препарат надлежит использовать под тщательным врачебным наблюдением.

Бисептол противопоказания:
Повышенная восприимчивость к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не надлежит назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью надлежит использовать бисептол у малышей раннего возраста. При лечении продуктом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Бисептол побочные действия:
Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Форма выпуска:
Таблетки в пачке по 20 шт.. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для малышей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Для взрослых выпускаются также таблетки “бактрим форте”, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для малышей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Синонимы:
Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола"пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрибене, Котрим, Котримол, Эриприм, Примотрен, Ранкотрим, Сульфатрим, Тримезол, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрим, Тримосул.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Бисептол состав:
Таблетки для взрослых содержат по 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма. Таблетки для малышей содержат в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Таблетки “бактрим форте”, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. В 1 мл сиропа содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Внимание!
Перед применением медикамента "Бисептол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Бисептол ».

Catad_pgroup Сульфаниламиды

Бисептол 480 мг - официальная инструкция по применению

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер :

Торговое название
Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата
Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX : J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
• серьезное повреждение паренхимы печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
• детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
• беременность и период лактации.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

• 5 % и 10 % раствор декстрозы;
• 0,9% раствор NaCl;
• раствор Рингера;
• 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

• дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)
Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика
Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ :
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Наименование:

Бисептол (Biseptol)

Фармакологическое
действие:

Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат , содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол , сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.
Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к
применению:

Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей : острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей : уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта , хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.
При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.
При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.
Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.
Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.
Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия:

Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Со стороны пищеварительной системы : редко - тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения : в единичных случаях - обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - гематурия, нефрит.
Со стороны ЦНС : в единичных случаях - головная боль, депрессия, головокружение.
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и обратимы после отмены препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бисептол у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови .

Противопоказания:

Установленные повреждения паренхимы печени.
- Выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови.
- Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
- Тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты).
- Гипербилирубинемия у детей.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза).
- Беременность.
- Лактация.
- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, с аллергическими реакциями в анамнезе, с дефицитом фолиевой кислоты, пациентам пожилого возраста.
Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Не показано назначение Бисептола для лечения ангины, вызванной стрептококком.
Во время лечения Бисептолом следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии и мочекаменной болезни.
При определении уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе на фоне приема Бисептола следует учитывать, что результат может быть на 10% выше истинного.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.

Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.

Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Беременность:

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка:

Симптомы : отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха. После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга. Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни. Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение : отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках. Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковке по 20 штук . Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках:
- для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма;
- для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Для взрослых выпускаются также таблетки “бактрим форте” , содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Условия хранения:

Список Б . В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности: 5 лет.

Таблетки для взрослых содержат по 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма.
Таблетки для детей содержат в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Таблетки “бактрим форте” , содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма.
В 1 мл сиропа содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Медпрепараты, предназначенные для подавления процессов жизнедеятельности и уничтожения патогенных микроорганизмов, называются антибиотиками. Перевод этого термина с латинского языка – «против жизни» — сомнений не оставляет.

Однако в последнее время отмечается некоторая путаница с классификацией отдельных препаратов, применяющихся для лечения микробных инфекций. Часто лекарственные средства, относящиеся к сульфаниламидам или нитрофуранам, принято называть просто «противомикробными». В приведённой статье даётся подробный и аргументированный ответ на распространённый вопрос относительно популярного лекарства.

Бисептол ® антибиотик или нет?

Мнения в различных источниках по этому поводу диаметрально противоположны, тем не менее, правильный ответ «да».

Согласно современной классификации, бисептол ® – это антибиотик, который входит в отдельную группу сульфаниламидов и проявляет антимикробную активность в отношении очень широкого спектра болезнетворных бактерий (грамотрицательных, грамположительных и атипичных).

Кстати, на нашем сайте работает бесплатный сервис проверки любого препарата на принадлежность к антибиотикам. Для того, чтоб им воспользоваться, кликните на приклеенный справа на экране значок шестеренки:

Действует Бисептол ® бактериостатически, то есть подавляет размножение и рост микроорганизмов. Происходит это за счёт внедрения действующего вещества (ко-тримоксазола) в клетку и блокирования синтеза витамина В9 – фолиевой кислоты.

Как и прочие антибиотики, это лекарство борется только с бактериями и неактивно в отношении вирусов. Более широкое понятие «антибактериальный препарат» прямо указывает на то, что использовать его для лечения гриппа или ОРВИ бессмысленно и даже опасно.

Однако, как показывают статистические исследования, около половины опрошенных россиян ошибочно считают антибиотикотерапию адекватным лечением заболеваний вирусной природы и самостоятельно «назначают» себе таблетки. Результатом такой безграмотности являются появление множества резистентных штаммов, тяжёлые осложнения и развитие суперинфекций, плохо поддающихся терапии (нередко с летальным исходом).

Почему Бисептол ® относят к антибиотикам?

Таким образом, по всем параметрам Бисептол полностью соответствует понятию «антибиотик». Тогда откуда берётся информация о том, что он таковым не является и не даёт характерных побочных эффектов (то есть менее вреден для организма)? Чтобы ответить на этот вопрос, следует вкратце ознакомиться с некоторыми историческими сведениями, принципами изготовления противомикробных медикаментов и характеристикой самого лекарственного средства.

Немного истории

Бисептол относится к группе антибиотиков-сульфаниламидов – синтетических противомикробных препаратов, история открытия которых довольно занимательна.

Первый из них был синтезирован задолго до пенициллина (в 1908 году) и получил название Сульфаниламид ® .

Примечательно то, что данное соединение поначалу считалось промышленным красителем, а химиотерапевтические свойства его составляющего – пронтозила (или красного стрептоцида) – обнаружились позднее, в 1934. Ещё через год было установлено, что бактерицидным действием обладает только образующаяся в результате метаболизма сульфаниламидная группа («белый стрептоцид», без красящего вещества), которая используется в медицине и сегодня.

В результате многочисленных опытов и исследований за прошедшие годы получены различные лекарственные средства на основе сульфаниламида ® и его производных. Модификация привела к расширению спектра противомикробной активности и преодолению резистентности возбудителей (большинство из них на данный момент к первому поколению лекарств устойчивы). Так, Бисептол ® представляет собой сочетание сульфаметоксазола с триметопримом (ко-тримоксазол ®), в котором компоненты действуют синергетически, препятствуя синтезу и усваиванию необходимой для развития клетки фолиевой кислоты.

Показания и форма выпуска

Утвердительно ответить на вопрос Бисептол ® это антибиотик или нет, помогут сведения о его противомикробной активности:

• эффективен в отношении стафилококков и стрептококков (грамположительная флора);
• из грамотрицательных возбудителей к нему чувствительны кишечная палочка, холерный вибрион, сальмонеллы и многие другие.

Не активен против трепонемы, микоплазмы, микобактерий, синегнойной палочки.

Таким образом, данный препарат проявляет характерные для антибиотиков антибактериальные свойства и успешно используется для лечения инфекционных воспалений органов пищеварения, дыхания, мочеполовой сферы, кожи, мышц, подкожной клетчатки.

Выпускается оригинальный препарат польским концерном Медана Фарма в виде таблеток (дозировка ко-тримоксазола 120 и 480 мг), суспензии для перорального приёма, концентрата для изготовления инфузионных и инъекционных растворов.

Такой спектр лекарственных форм позволяет точно рассчитать необходимое количество действующего вещества и составить оптимальную схему лечения пациента любого возраста. Самолечением (особенно в отношении детей) заниматься категорически нельзя. Кроме того, необходимо точно и неукоснительно придерживаться врачебных назначений и не прерывать лечение ранее, чем через 5 суток, если нет негативных реакций организма.

Применение, побочные эффекты и противопоказания

Ввиду особенностей усвоения и выведения из организма обычно назначается два раза в сутки. Принимать таблетки нужно после приёма пищи, запивая достаточным объёмом кипячёной или фильтрованной воды (не менее стакана). Разовая доза для взрослого и ребёнка старше двенадцати лет колеблется от 240 до 960 мг, в зависимости от характера и тяжести конкретного заболевания. Необходимое детям более раннего возраста количество действующего вещества рассчитывается соответственно весу.

Бисептол ® имеет ряд строгих противопоказаний и побочных явлений. Последние возникают не часто, в основном наблюдаются расстройства деятельности ЖКТ (диарея, боли в животе, тошнота или рвота) и ЦНС – головная боль, бессонница. Реже отмечаются аллергические реакции в виде сыпи, а также нарушения функций почек и печени (гематурия, гепатит). Все негативные последствия исчезают сразу же после отмены медикаментозного лечения сульфаниламидами.

• беременным на любом сроке, так как плацентарный барьер практически не препятствует всасыванию ко-тримоксазола ® , а тератогенный эффект проявляется в виде пороков сердца у плода;
• кормящим (следует временно приостановить грудное вскармливание, а молоко сцеживать, чтобы лактация не прекращалась);
• страдающим заболеваниями печени, почек, а также сердечно-сосудистой и системы кроветворения;
• детям до достижения трёхлетнего возраста (таблетированная форма). Однако Бисептол в виде суспензии либо растворов можно применять уже с третьего месяца жизни.

Кроме перечисленных строгих запретов на использование лекарственного средства налагается и ряд ограничений. Требуется соблюдать осторожность, если у пациента диагностированы заболевания щитовидной железы, астма, дефицит витамина В9. Кроме того, если длительность курса антибиотикотерапии превышает минимальный срок в 5 дней, необходимо контролировать показатели состава крови и, возможно, дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты.

Откуда же берётся недостоверная информация?

Как известно, прародителем всех современных пенициллинов и символом начала новой эры в медицине стал бензилпенициллин, выделяемый грибком Penicillium notatum . На протяжении столетий бактерицидное и бактериостатическое действие продуктов жизнедеятельности плесневых грибов использовалось чисто интуитивно (например, накладывание на раны заплесневелого хлеба в Древнем Египте). Научное обоснование таким методам было дано только в начале прошлого века, когда Александр Флеминг совершил своё революционное открытие.

Узнав о свойстве одних микроорганизмов уничтожать другие, учёные всего мира принялись изучать свойства различных бактерий и грибов. Так, например, в 1952 исследование актиномицета Streptomyces erythreus привело к получению первого из макролидов (эритромицина), а двумя годами ранее из почвенной бактерии Streptomyces nourse выделили полиеновый фунгицид нистатин, и сегодня имеющий огромное значение в терапии кандидоза. Как правило, продукты жизнедеятельности микроорганизмов подвергались очистке и стабилизации, а затем запускались в массовое производство (отсюда соответствующее название в классификации – природные).

Позднее стали проводиться эксперименты по изменению химической структуры уже известных соединений. Это было вызвано не только любознательностью исследователей, но и жизненной необходимостью: возбудители стали мутировать и формировать резистентность к лекарствам. В результате появились новые поколения антибактериальных средств с более широким спектром действия и специфическими механизмами преодоления защиты, названные полусинтетическими.

Например, широко распространённый золотистый стафилококк (штаммы которого являются причиной стойкой внутрибольничной инфекции) вырабатывает бета-лактамазу, разрушающую пенициллин. Добавление в химическую формулу бета-лактамного кольца позволило сделать более устойчивые лекарства (оксациллин ® и другие производные). Модификациям на сегодняшний день подверглись все первоначальные антибиотики, так как патогенные микроорганизмы постоянно видоизменяются и приспосабливаются.

Долгое время именно способ получения определял принадлежность лекарственного средства к антибиотикам. Поскольку сульфаниламиды (как и нитрофураны) представляют собой полностью синтетические вещества, до недавнего времени ответ на вопрос является ли бисептол антибиотиком, был строго отрицательным.

Уже в наши дни устоявшиеся взгляды были пересмотрены, и все лекарства, ранее называвшиеся просто «противомикробными» причислили к остальным АБП и внесли в классификацию. А поскольку при составлении научно-популярных статей многие авторы пользуются старыми изданиями и непроверенной информацией, до сих пор бытует ошибочное мнение.

Тем более неактуален принцип разделения по способу производства, что многие современные «природные» препараты (например, ) получают исключительно путём биосинтеза.

Бисептол ® – это полностью синтезированное комбинированное средство, обладающее противомикробным действием и содержащее в своём составе . Последний относится к группе сульфаниламидов.

Их использование в медицинской практике на протяжении нескольких десятков лет спровоцировало появление множества штаммов, резистентных к данным лекарственным средствам. Преодолеть эту устойчивость были призваны комбинированные препараты, представителем которых является Бисептол.

Сульфаниламиды способны встраиваться в структуру патогена, тем самым нарушая обменные процессы и влияя на размножение и рост микроорганизмов.

Бисептол ® — это один из самых часто назначаемых лекарственных препаратов при инфекционных поражениях мочеполовой системы.

Его используют в качестве профилактики пневмоцистной пневмонии, которая зачастую диагностируется у больных с синдромом приобретённого иммунного дефицита (СПИД). Бисептол показан при заболеваниях бактериальной этиологии, возбудителями которых являются:

• стрептококки (овоидные аспорогенные грам+ бактерии);
• стафилококки (неподвижные грам+ кокки);
• менингококк (грам- диплококки, вызывающие менингококковую инфекцию);

• гонококк (грам- аэробная бактерия, вызывающая гонорею);
• эшерихия коли (грам- палочковидная бактерия, распространённая в нижнем отделе кишечника);
• сальмонелла (неспороносная бактерия, имеющая форму палочек);
• холерный вибрион (грам- подвижная бактерия рода вибрионов);
• бацилла антракса (возбудитель сибирской язвы);
• палочка Пфайффера (неподвижная грам- бактерия);
• листерии (грам+ палочковидная бактерия) ;
• нокардии (грам+ неподвижные аэробные бактерии);
• коклюшная палочка (мелкие неподвижные неспорообразующие грам- коккобациллы, поражающие эпителий бронхов);
• энтерококк фекальный (условно- патогенный микроорганизм);
• а также клебсиелла, пастерелла мультоцида, протеус, франциселлы, бруцелла, микобактерии, цитробактеры, энтеробактер, легионелла пневмофила, провиденции, серрация марцесценс, шигеллы, иерсинии, морганеллы, пневмоциста, хламидия трахоматис, хламидофила пситтаци, токсоплазма, актиномицеты, кокцидиоидес иммитис.

Противомикробное действие не распространяется на коринебактерий, синегнойную палочку, палочку Коха, бледную трепонему, лептоспиру и вирусы.

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа средства -комбинированные сульфаниламидные антибиотики.

Рецепт на Бисептол ® на латинском

Rp.: Biseotoli 0.48
D.t.d. № 20.
S. По 1 таблетке четыре раза в день.

Бисептол ® инструкция по применению таблеток взрослым

Бисептол принимают внутрь или же практикуют внутривенные инъекции. ЛС принимают после еды и запивают большим количеством воды. Инфекции, протекающие в острой форме, лечат не менее пяти дней.

Заболевание	Дозировка	Продолжительность лечения
Гонорея	Десять табл. по 480 миллиграмм	Один день. Таблетки принимают в утренние и вечерние часы
Острые неосложнённые инфекции мочевыделительной системы	Четыре табл. по 480 миллиграмм	Трое суток. Желательно принимать на ночь
Пневмоцистная пневмония (чаще всего диагностируется у ослабленных неврождённых)	Сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг	Каждые шесть часов. Длительность курса – две недели
Тяжёлое течение инфекции	По 480 миллиграмм три раза в день	—
Хроническая форма	По 480 миллиграмм два раза в день	—

Аннотация к Бисептолу ®

Бактерицидный эффект основывается на способности активного действующего вещества блокировать синтез фолатов в клетках чужеродных агентов. Сульфаметоксазол влияет на выработку дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм не позволяет дигидрофолиевой кислоте превратиться в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты и отвечает за белковый обмен и деление микробной клетки.

При пероральном приеме сульфаметоксазол и триметоприм полностью абсорбируются из ЖКТ. Максимальная концентрация компонентов отмечается через 60-240 минут. Триметоприм хорошо проникает в клетки и тканевые барьеры – в лёгкие, желчь, слюну, мокроту, семенную и спинномозговую жидкости, секрет влагалища.

Связывание с белками плазмы крови у триметоприма составляет 50 процентов, у сульфаметоксазола 66 процентов. Биологический Т1/2 у первого вещества занимает от 9 до 16 часов, у второго – около 10 часов. У пожилых пациентов и у тех, что имеют патологии функции почек, период полувыведения увеличивается, поэтому в данном случае не обойтись без корректировки дозировки.

Сульфаметоксазол и триметоприм проникают через плацентарный барьер. Оба вещества обнаруживаются в грудном молоке. Лекарственное средство элиминируется почками.

Фото упаковки бисептола ® в таблетках по 120 мг

При продолжительных (более 30 дней) курсах лечения необходимо регулярно контролировать показатели крови, так как высока вероятность гематологических изменений. Последние имеют обратимый характер при назначении витамина В9 (Folic acid). Бисептол с осторожностью назначают лицам, страдающим дефицитом фолатов. Фолиевая кислота также показана при продолжительном лечении и при высоких дозировках.

Для профилактики кристаллурии необходимо поддерживать достаточное количество экскретируемой мочи. При нарушении почечной фильтрации риск возникновения токсических реакций возрастает.

На фоне терапии не стоит употреблять в пищу продукты, которые содержат парааминобензойную кислоту (бобовые, шпинат, томаты). Во время терапии следует избегать ультрафиолетового излучения.

Что касается взаимодействия с другими лекарственными средствами, то Бисептол ингибирует микрофлору кишечника, что способствует снижению эффективности пероральных противозачаточных средств. Усилению действия способствуют производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, метилсалицилат, анальгин, салицилат натрия). Комбинация с мочегонными препаратами опасна тем, что возрастает риск развития тромбоцитопении. Бисептол, принимаемый совместно с барбитуратами, усиливает проявления дефицита витамина В9.

Дозировка Бисептола ® для парентального введения

Внутривенные инъекции делают каждые двенадцать часов (максимум 1920 миллиграмм). Для максимального эффекта постоянная концентрация триметоприма в сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 микрограмм.

При малярии, возбудителем которой является плазмодиум фальципарум, внутривенные инъекции делают в течение двух суток (1920 миллиграмм два раза в день). При почечной недостаточности назначают половину стандартной дозы на протяжении трёх дней, а затем лишь половину от стандартной дозы.

Бисептол 480 предназначен исключительно для в/в введения. Продолжительность введения составляет 60-90 минут. При тяжёлом течении болезни дозировку увеличивают в два раза.

Бисептол ® показания к применению

Бисептол купирует инфекции, которые локализованы:

1. в дыхательном тракте: острый и хронический , бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистоз, эмпиема плевры;
2. в желудочно-кишечном тракте: брюшной тиф, шигеллез, ангиохолит;
3. в ЛОР-органах: , ;
4. в мочевыделительной системе: донованоз, паховый лимфогранулематоз, шанкроид, ;
5. на кожных покровах: акне, ;
6. в скелетно-мышечной системе: препарат последней линии при остеомиелите.

Химиотерапевтическое средство демонстрирует высокие показатели эффективности при лечении острого бруцеллёза, нокардиоза, септицемии и бластомикоза Гилкриста.

Какие противопоказания имеет Бисептол?

Бисептол не назначают в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим вспомогательным компонентам в составе;
• нарушение одной или нескольких функций печени и почек;
• снижение уровня лейкоцитов;
• снижение количества тромбоцитов;
• снижение количества лейкоцитов;
• пернициознаяанемия;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• апластическая анемия;
• недостаточность Г-6-ФДГ;
• пневмоцистоз;
• суспензия противопоказана детям младше трех месяцев;
• внутримышечное введение не проводится пациентам до шести лет;
• гипербилирубинемия в детском возрасте.

Препарат следует с осторожностью принимать в пожилом возрасте, при дефиците витамина В9, бронхиальной астме, сезонном аллергическом риноконъюнктивите, атопической экземе и патологиях щитовидной железы. Бисептол способен усилить симптоматику у пациентов с порфириновой болезнью. Применение антибактериального химиопрепарата противопоказано при выраженной сердечной недостаточности, нарушении гемопоэза и повышенной концентрации билирубина.

Побочные действия от приёма Бисептола ®

При соблюдении дозировки, прописанной в официальной инструкции, ЛС хорошо переносится организмом. При приёме Бисептола чаще всего возникают кожные высыпания и расстройства со стороны пищеварительного тракта. У пациентов с гиперчувствительностью к компонентам препарата появляются аллергические реакции: высокая температура, отёк Квинке и легочная эозинофилия, которая проявляется одышкой.

У пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты при лечении Бисептолом:

• кожные реакции , которые зачастую исчезают после отмены препарата: повышение чувствительности организма к воздействию ультрафиолет, полиморфная , злокачественная экссудативная эритема, острый или токсический эпидермальный некролиз, геморрагический васкулит;
• желудочно-кишечный тракт: гепатит, нарушения стула (диарея), холестатический синдром, глоссит, повышение уровня печёночных ферментов, у больных, имеющих тяжёлые хронические заболевания и заболевания иммунной, нередко диагностируется острый панкреатит;
• изменение картины крови: понижение уровня лейкоцитов в общем клеточном составе крови, уменьшение числа нейтрофилов, пониженное содержание тромбоцитов, нейтропения, дефицит фолиевой кислоты, апластическая анемия, повышение концентрации метгемоглобина, болезнь Верльгофа;
• мочевыводящие пути: тубулоинтерстициальный нефрит, повышенный уровень креатинина, солевой диатез,
• центральная нервная система: менингеальная синдром, нарушение координации движений, галлюцинаторные состояния;
• костно-мышечная система: мышечные и суставные боли;
• метаболизм: Бисептол следует принимать с осторожностью при нарушениях калиевого обмена.

У пациентов, не страдающих сахарным диабетом, в первые дни терапии наблюдается снижение концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия также возникает у лиц с заболеваниями почек и печени. Причиной данного патологического состояния может стать неадекватное питание.

Частота нежелательных лекарственных реакций значительно выше у пациентов с синдромом приобретённого иммунного дефицита. Тяжёлые и серьёзные побочные явления (вплоть до летального исхода) чаще всего возникают в пожилом возрасте и у пациентов с сопутствующими патологиями.
Бисептол ® при беременности

В результате клинических исследований было выявлено, что активные компоненты данного химиотерапевтического препарата способны преодолевать плацентарный барьер, поэтому во время беременности лечение Бисептолом нецелесообразно. Если женщина принимает ЛС в период лактации, то ей следует отказаться от грудного вскармливания.

Лечение данным препаратом относится к тератогенным факторам, так как Бисептол ® негативно влияет на эмбриональное развитие и может спровоцировать выкидыш или преждевременные роды. Комаровский Е.О. считает, что Бисептол ® ни в коем случае нельзя принимать в первом триместре (3-10 нед.) беременности.

Более безопасным для беременных женщин считаются следующие препараты:

• (азалид, замедляющий замедляет рост и размножение бактерий);
• (полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к );
• (бактерицидное, антибактериальное средство широкого спектра, ингибирующее транспептидазу);
• (сбета-лактамные антибиотики, которые подавляют синтез пептидогликанового слоя);
• ( , связывающийся с 50S-субъединицей рибосом);
• уросептики (создают достаточную концентрацию действующих веществ в моче и тканях мочеполовой системы).

Стоит учитывать, что азитромицин ® и эритромицин допустимо принимать только во втором триместре.

Суспензия Бисептола ® для детей: инструкция по применению и другие лекарственные формы

В Великобритании Бисептол назначают лишь с двенадцати лет.

Фото упаковки бисептола ® в виде суспензии

В России и странах СНГ лекарственное средство широко применяется в педиатрической практике, педиатры прописывают его даже маленьким детям. Основное правило терапии Бисептолом – это строгое соблюдение дозировки.

Лечение занимает в среднем около четырех дней. Хронические заболевания требуют более длительного курса лечения. Во время приёма Бисептола организм ребенка должен получать достаточное количество жидкости. Также необходимо скорректировать рацион питания: отказаться от употребления мучных изделий, конфет, шоколада и некоторых овощных культур (капусты, моркови, томатов).

Заболевание	Дозировка	Продолжительность лечения
Профилактика рецидивов инфекций мочевыделительной системы (до 12 лет)	12 миллиграмм	От трех месяцев до года
Бруцеллёз	—	Около одного месяца
Брюшной тиф	—	До трех месяцев
Цистит	480 миллиграмм дважды в день	Трое суток
Гонококковый фарингит	4320 миллиграмм	Пять дней
Пневмоцистная пневмония	120 мг/кг/сут. Интервал – шесть часов.	Две недели

Беременность

Бисептол ® не применяют для лечения беременных и кормящих грудью. При необходимости назначения Бисептола ® во время естественного вскармливания, на время антибактериальной терапии грудное вскармливание временно прекращают.

Алкоголь и Бисептол ®

Сульфаметоксазол+ триметоприм категорически не совместимы с алкоголем. На период лечения Бисептолом необходимо отказаться от употребления спиртных напитков.

Прием алкоголя на фоне антибактериальной терапии Бисептолом увеличивает риск развития побочных эффектов от приема сульфометоксазола с триметопримом, а также повышает нагрузку на печень и усугубляет проявления дисбиоза.