Есть ли цефотаксим в таблетках. Цефотаксим: инструкция по применению таблеток и уколов. Особенности хранения и использования

Бактериальные инфекции часто провоцируются патогенными микроорганизмами, устойчивыми к большинству применяемых антибиотиков. К тому же, микробы способны приобретать резистентность к лекарствам уже в ходе терапии. В подобных случаях назначаются цефалоспорины, представляющие собой сильные антибактериальные препараты с расширенным спектром активности. К ним относится Цефотаксим – уколы данного медикамента позволяют остановить размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим противомикробным средствам.

Действие уколов антибиотика Цефотаксима

Представленный препарат является цефалоспорином 3-го поколения, который сочетает в себе высокую эффективность и максимально возможную безопасность.

Цефотаксим приводит к быстрому и необратимому разрушению клеточных стенок бактерий, что вызывает их мгновенную гибель.

Стоит заметить, что, помимо большей части известных патогенных микроорганизмов, данный медикамент активен в отношении некоторых штаммов Хеликобактер Пилори. К тому же, препарат действует и на мультирезистентные бактерии, устойчивые к цефалоспоринам более ранних поколений, пенициллинам, аминогликозидам.

Показания к применению уколов Цефотаксима

перитонит;
инфекции органов малого таза;
гонорея;
инфекции центральной нервной системы, включая менингит, кроме листериозной формы;
сепсис;
болезнь Лайма;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
эндокардит;
инфекции мягких тканей и кожного покрова, в том числе – инфицированные ожоги и гнойные раны;
абдоминальные инфекции;
иммунодефициты с присоединением бактериальных поражений;
инфекции суставов и костной ткани.

Также уколы Цефотаксима назначают при гайморите и ангине, других воспалительных болезнях ЛОР-органов и дыхательных путей, вызванных патогенными бактериями:

бронхиты;
абсцессы;
пневмонии;
синуситы;
отиты, исключая энтерококковую форму.

Дополнительно данный цефалоспорин может использоваться для профилактики внутрибольничных инфекций и осложнений после хирургических вмешательств в урологической, акушерской, гинекологической и гастроэнтерологической практике.

Сколько дней колоть уколы Цефотаксима?

Продолжительность терапии описываемым антибиотиком устанавливается индивидуально, в соответствии с диагнозом и состоянием пациента.

Как правило, Цефотаксим назначается только в острый период заболевания, поэтому длительность курса не превышает 5 дней. В некоторых случаях достаточно 1-2-кратного введения медикамента.

Как и сколько раз в день делать уколы Цефотаксима?

Вводить представленное лекарство можно внутримышечно и внтривенно (струйно и капельно). Дозировка варьируется соответственно диагнозу.

При инфекциях мочевыводящей системы и легких формах других бактериальных поражений – по 1 г препарата каждые 8-12 ч. В случае гонореи достаточно 1-кратного введения.

Если инфекции средней тяжести – до 2 г каждые 12 ч.

Тяжелые бактериальные поражения предполагают введение средства каждые 4-8 ч по 2 г внутривенно. Максимальная доза на сутки – 12 г.

Перед выполнением укола или инфузии медикамент нуждается в разведении.

Для внутримышечного введения – 1 г Цефотаксима с 4 мл воды для инъекций или раствора Лидокаина (1%). При струйном внутривенном введении разведение такое же, только Лидокаин не применяется.

В случае выполнения инфузий – на 50-100 мл раствора глюкозы, декстрозы (5%) или хлорида натрия (0,9%) требуется 1-2 г препарата. Скорость введения зависит от того, нормально ли больной реагирует на укол Цефотаксима. Обычно рекомендуется медленно делать инъекции (1-2 минуты) и инфузии (около 1 часа), так как процедуры довольно болезненны.

Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.

При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.

Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.

Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).

Показания

Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.

Способ применения цефотаксима и дозы

Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.

При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цефотаксима

Нервная система: головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система: интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции: гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения: при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.

Взаимодействие цефотаксима с другими веществами

При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.

Передозировка

При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: J01DA10

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим - 1 г.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D), к грамотрицательным микроорганизмам (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. рneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus spp.), к анаэробным микроорганизмам (Fusobacterium spp., Veillonella spp.). К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.

Фармакокінетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 минут после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью. У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата увеличивается примерно в 2 раза. Прием препарата Цефотаксим-КМП в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 часов не приводит к существенному накоплению препарата в организме.

Показания к применению:

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции бронхолегочной системы (бронхит, );
- менингиты;
- инфекции уха, горла, носа;
- инфекции мочевыводящих путей, почек;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
- острая неосложненная .
В хирургической практике препарат Цефотаксим применяется для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Цефотаксим вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечной инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим не меньше чем в 3 млстерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного струйного введения растворяют 1 г не меньше чем в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 50-60 минут. Приготовленные растворы стабильны до 24 часов при хранении в холодильнике (4-6 °С) и 12 часов при температуре не выше 23°С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не влияет на эффективность и безопасность антибиотика. Обычная доза препарата Цефотаксим для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 г через каждые 12 часов или увеличивают число введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. Обычная суточная доза для новорожденных и детей младшего возраста - 50-100 мг/кг массы тела, которая делится на отдельные приемы с промежутками между ними от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (клиренс креатинина - 5 мл/мин) дозу, обычно, уменьшают наполовину.

Особенности применения:

С осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе. При необходимости применение Цефотаксима- КМП женщине, кормящей грудью, грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим-КМП проникает в грудное молоко. Данные о нефротоксичности Цефотаксима отсутствуют, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек дозировка препарата должна определяться степенью повреждения почек. Осторожность cледует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями желудочно- кишечного тракта в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обуcловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого cледует использовать ферментативный метод. В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефотаксима на плод, однако, рекомендуется назначать препарат беременным с осторожностью. Цефотаксим-КМП не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

Побочные действия:

Возможны аллергические реакции, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфатазы, содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в местах инъекций, повышение температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия действует синергически. Антибиотики - аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата. Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Противопоказания:

Применение препарата Цефотаксим противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы цефалоспоринов. Следует соблюдать осторожность при наличии повышенной чувствительности к пенициллинам (возможность аллергических реакций).

Передозировка:

При использовании препарата в высоких дозах существует риск возникновения обратимой . Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности -2 год.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 1 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Никто не застрахован от заражения инфекционными заболеваниями, поэтому стоит разобраться, безопасен ли цефотаксим при беременности. Ведь в данный период с особой осторожностью необходимо применять любые лекарственные средства.

Можно ли применять препарат беременным?

Антибиотик цефотаксим относят к третьему поколению цефалоспориновых антибактериальных препаратов. Для него характерен бактерицидный эффект и широкий спектр действия. Препарат отличается высокой активностью в отношении грамотрицательных патогенных микробов, которые устойчивы к прочим группам антибиотиков. К примеру, Citrobacter spp., E. coli, Klebsiella spp., Providencia spp., Proteus indole, Serratia spp., Pseudomonas spp.

Цефотаксим широко используют для терапии следующих инфекционных заболеваний:

Поражение мочевыводящих путей.
Инфекции ЛОР-органов.
Поражение костной ткани.
Гинекологическая инфекция.
Инфицирование органов дыхательной системы (бронхит, плеврит, абсцесс легкого, пневмония).

Цефотаксим может быть использован во время вынашивания ребенка, если у женщины было диагностировано инфекционное заболевание. Однако в первом триместре беременности препарат абсолютно противопоказан, потому что в данное время происходит закладка всех органов и систем плода. Этот период является наиболее важным, поэтому принимать любые лекарственные средства нельзя без назначения врача.

Во 2 и 3 триместре необходимость приема цефотаксима должна определяться доктором в индивидуальном порядке.

Это позволит врачу взвесить риск нанесения вреда развивающемуся плоду и пользу для матери. ВОЗ запрещает любые испытания препаратов с участием женщин, которые вынашивают ребенка. Однако благодаря проведенным исследованиям на беременных самках мышей удалось доказать отсутствие у препарата эмбриотоксического и тератогенного воздействия. Но детеныши рождались со значительно меньшей массой. Проведенные лабораторные испытания позволили отнести цефотаксим к группе В, то есть к препаратам, разрешенным во время беременности.

Отметим, что антибиотик противопоказан во время лактации, потому что ингредиенты препарата могут проникать в грудное молоко. Именно поэтому цефотаксим назначают лишь при условии прекращения грудного вскармливания. После парентерального введения препарата (дозировка 1 г) спустя 2 часа концентрация активного вещества в грудном молоке составляет около 0,32 мкг/мл. Данная концентрация способна оказать отрицательное влияние на орофарингеальную микрофлору младенца.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме желтоватого порошка, который используется для приготовления инъекционных растворов. Действующим веществом является цефотаксима натриевая соль. В одном флаконе может содержаться 500 мг или 1 г активного ингредиента.

Инструкция по применению

Антибиотик противопоказан в первом триместре беременности.

Это позволит предотвратить возможное негативное влияние на плод. Со 2 триместра препарат широко применяется для терапии инфекционных заболеваний. Цефотаксим используют парентерально: внутривенно или внутримышечно. В качестве растворителя при внутримышечном введении используют стерильную воду для инъекций (1 г антибиотика на 4 мл воды) или 1% раствор лидокаина или новокаина (1 г на 4 мл местного анестетика).

Капельное введение предполагает использование 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора. Время инфузии должно составлять около 60 минут. Внутривенная инъекция предполагает использование стерильной воды в качестве растворителя в соотношении 1:4. Антибиотик вводится медленно в течение 2-5 минут.

Препарат назначают в дозировке 2 г в сутки, разделенные на 2 укола. В зависимости от тяжести заболевания допустимо увеличение максимальной суточной дозы до 12 г. Если у беременной диагностировано нарушение работы почек, то дозировку необходимо уменьшить вдвое. Длительность терапии во время вынашивания ребенка не должна превышать 5 суток.

Перед использованием цефотаксима врач должен собрать аллергологический анамнез в отношении бета-лактамных препаратов. Если у больной есть аллергия на пенициллин, то перед использованием любого антибиотика цефалоспоринового ряда необходимо провести кожную пробу. Если во время применения цефотаксима была зарегистрирована реакция повышенной чувствительности, то необходимо его отменить.

Основные противопоказания

Препарат нельзя применять в следующих случаях:

Наличие в анамнезе аллергии к другим препаратам цефалоспоринового ряда.
Кровотечение органов желудочно-кишечного тракта.
Энтероколит в анамнезе.
Нарушение функции печени.

Аналоги

Заменить цефотаксим можно следующими лекарственными средствами: кефотекс, лифоран, оритакс, телцеф, спирозин, цетакс, интратаксим, клафобрин и прочие. Эти препараты являются гомологичными по одному или нескольким компонентам.

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:

J.01.D.D.01 Цефотаксим

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,

включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за

исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

Беременность I триместр;

Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.

С осторожностью:

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:

При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;

При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;

При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;

При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;

При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -

внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям:

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;

В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворителя). Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .

При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.