Материалы конгрессов и конференций. Игибиторы ароматазы для мужчин — натуральные и лекарственные средства Гормонотерапия ингибиторами ароматазы

В жизни большинства серьезных атлетов рано или поздно наступает момент, когда прием экзогенных гормонов становится необходимостью. Собственных ресурсов организма уже не хватает, поэтому приходится прибегать к поддержке извне.
Вопрос этот очень серьезный, требующий максимальной компетентности атлета или его тренера. К сожалению, очень многие подходят к приему ААС безответственно, поэтому в итоге получают одни лишь проблемы. Среди них: проблемы с либидо, потенцией, накопление жира по женскому типу и многое другое.
Разумеется, самой часто причиной этих неудач является гормональный дисбаланс. В частности, нарушение пропорций женских половых гормонов к мужским. Таких как: , прогестерон, . Особое место здесь занимает, конечно же, эстрадиол – главный женских половой гормон. Именно для борьбы с повышенным уровнем эстрадиола и применяются ингибиторы ароматазы.
Механизм повышения уровня эстрадиола
Все мы в школе изучали такое явление как гомеостаз – состояние равновесия. Это то, к чему стремится всё в природе. Наш организм – в первую очередь. Он стремится как можно скорее вернуть в состояние равновесия все наши функции.
В мужское организме установлена определенная пропорция женских гормонов к мужским. У женщин, разумеется, эта пропорция противоположная.
Когда в организме мужчины слишком много мужского полового гормона тестостерона, он старается поднять уровень эстрадиола, чтобы вернуть прежнюю пропорцию. Делает он это путем ароматизации тестостерона в эстрадиол.
Как вы уже поняли, ароматизация – это превращение избытков тестостерона в эстрадиол. Избыток тестостерона появляется от приема стероидов – синтетических аналогов тестостерона. Правда, есть стероиды, не подвергающиеся ароматизации, но это уже тема совсем другого разговора.
Разумеется, повышение уровня эстрадиола – не есть хорошо. Низкий его уровень, к слову, еще хуже (речь идет об уровне эстрадиола, который ниже референтных значений). Повышение эстрадиола приводит к вышеупомянутым побочным эффектам: гинекомастии, накоплению жира по женскому типу, спаду либидо и т.д.). На результатах от курса это тоже непременно отражается в негативном свете.
То, насколько сильно будет происходить ароматизации зависит от нескольких факторов. Два самых главных из них – активность фермента ароматазы и количество подкожного жира.
О втором даже говорить нечего – если у вас есть лишние жировые запасы «на черный день», даже не думайте начинать курс ААС, не избавившись от них. Долго можно говорить почему, просто знайте – не нужно.
А вот первый фактор в данном случае важнее. Ароматазы – фермент, отвечающий, как раз за ароматизацию, у кого-то он более активный, у кого-то менее активный. Как снизить его активность? Очень просто – приемом ингибиторов ароматазы.
Ингибиторы ароматазы и эстрадиол
Ингибиторы ароматазы – препараты, снижающие активность фермента ароматазы. Таких препаратов на сегодняшний день существует множество. Это: , аримидекс, аромазин. Действующее вещество, как правило, одно и тоже.
Анастрозол на сегодняшний день является самым популярным ингибитором ароматазы, за счет его доступности. Это как «андерграудный» анастрозол от производителей спортивной фармакологии, так и аптечный, куда более качественный, но и несколько более дорогой. Самый дешевый из них – «Селана». Существует также «Анастрозол-каби», но ныне достать его крайне трудно.
Здесь сразу следует сказать – не экономьте на своем здоровье и покупайте качество .
Принимать анастрозол следует исходя из собственного уровня эстрадиола. Поэтому, сначала необходимо сдать анализ на уровень эстрадиола, чтобы скорректировать исходя из этого дозировку. Средняя универсальная дозировка – 0,5 мг через день. Спустя 10 дней сдайте анализы снова. Если уровень эстрадиола пришел в норму – снизьте дозировки совсем до 0,5 мг 2 раза в неделю. Если он все еще высокий – продолжайте прием. Так до полного прихода эстрадиола в норму.

Рак груди является распространенным заболеванием, основной причиной которого выделяют гормоны. Нарушение и неправильное продуцирование способствует выработке гормонов, которые влекут за собой формирование и развитие рака. Применение ингибиторов ароматазы должны снизить риск подобного развития и уменьшить размеры раковой опухоли.

В период постменопаузы развитие рака молочной железы особенно повышается. Выработка эстрогена яичниками снижается, из-за чего данный гормон начинает вырабатываться другими путями. Надпочечники выделяют гормон андроген, который считается мужским гормоном, а фермент жировых отложений и мышц (ароматаза) превращает данный гормон в эстроген. Ингибиторы ароматазы способствуют меньшей выработке и деятельности данных ферментов.

Как результат всех этих процессов, развитие рака молочной железы прекращается, если в крови женщины наблюдается меньше эстрогена, выработанного таким путем. Ученые относят рак груди к гормонозависимым факторам в 40% случаях. Лишь в остальных вариантах речь идет о других причинах появления заболевания. Соответственно, ингибиторы ароматазы должны предотвратить развитие рака на основе гормонов.

Варианты лечения рака груди

Врачи прибегают к различным вариантам лечения рака груди. Гормонозависимый рак может лечиться такими способами:

Операция, когда врач удаляет пораженные ткани.
Лучевая терапия или химиотерапия, при которой приостанавливается рост раковых клеток, а также вторичных очагов.
Дополнительные методы.

Зачастую используются сразу три варианта лечения при устранении гормонозависимого рака молочной железы. Химиотерапия и оперативное вмешательство происходят на 2-3 стадии. Главной задачей всего лечения является устранение излишков эстрогена, которые способствуют росту раковых клеток.

Зачастую используются препараты прогестины и антиэстрогены. Однако в случае их неэффективности используются более токсичные лекарства:

Мамомит.
Ориметен.

Оба препарата содержат аминоглютетимид, который блокирует ароматазу и прописывается в дозе 700-1500 мг. Если по мере лечения раковые клетки уменьшаются, тогда дозировка снижается до 500 мг. Все зависит от течения болезни. Данные препараты вызывают побочные эффекты, о которых следует знать читателям сайта сайт:

Тошнота.
Сыпь на коже.
Рвота.
Головокружение.
Судороги.
Отечность.
Апатия.
Потливость.
Сонливость.
Потеря сознания.

Эти побочные эффекты могут проявиться уже после первого приема и продолжаться до 3 месяцев. Лекарствами на основе аминоглютетимида менее токсичного характера являются:

Герцептин.
Фемара.
Чага.
Аримидекс.
Таксаны.

Ингибиторы ароматазы не используются самостоятельно. Они являются дополнительными способами лечения после хирургического вмешательства по удалению яичников, рака матки, молочной железы и пр. Применяются сразу несколько препаратов, что считается дополнительным методом в онкологии.

Механизм воздействия препаратов гормонотерапии

Каков механизм воздействия препаратов химиотерапии, которые помогают в борьбе с раком? В каждой таблетке содержатся яды и токсины, которые попадают в организм женщины. Женский организм насчитывает 3 вида прогестерона и 5 видов эстрогена. Клетки таблеток попадают на внешнюю оболочку зараженных клеток организма, устанавливая связь с рецепторами. Они воздействуют на ядро, заставляя его расти и размножаться.

Как результат, зараженные клетки быстро увеличиваются, не будучи способными делиться на 2 и более. Однако данный метод химиотерапии пока не является гарантированным. Поэтому совместно с ним назначаются противоопухолевые лекарства и другие терапии.

68% раковых клеток погибают после воздействия на них химиотерапии. Ингибиторы ароматазы одинаково воздействуют на прогестерон и эстроген. Это хорошо в ситуации, когда раковые клетки могут быть как мужскими, так и женскими.

Проводились тестирования данного препарата, результатами которого оказались:

Эрц-положительная. 75% зависимых клеток поддаются гормонотерапии.
Пр-положительная. Рецепторы прогестеронов поддаются лечению, но требуют дополнительного воздействия.
Гормонально-негативная. 25% негативных клеток – показатель, указывают, что клетки гормонов не поддаются воздействию гормоносодержащих препаратов.
Гормональный статус неизвестен. Образец ткани не поддается анализу. Возможно, что она была неправильно взята.

Эффективность гормональной терапии

Проведенные исследования показывают эффективность гормональной терапии:

Эффективность лечения достигает 79%, когда ингибиторы ароматазы используются вместе с лекарствами, которые воздействуют на прогестерон и эстроген.
Эффективность лечения достигает 36%, когда ингибиторы ароматазы воздействуют хотя бы на один вид рецепторов.
Эффективность лечения составляет 5-7%, когда статус опухоли неизвестен. В данном случае гормональная терапия не проводится.

Очевидно, что все препараты, борющиеся с раком молочной железы, подбираются врачами. Существует много лекарств, которые можно использовать при лечении данной болезни. Одни препараты препятствуют росту клеток, другие воздействуют на размножение и деление клеток. Врачи должны тщательно подбирать препараты и следить за состоянием здоровья пациенток.

Все препараты гормонотерапии воздействуют на ткани стенок яичников и матки:

Герцептин – противоопухолевый препарат, который снижает выживаемость раковых клеток на 35%. Дозировка: на 1 стадии – 8 мг/кг, на 2-4 стадии – 4 мг/кг каждые 3 недели.
Таксаны – противоопухолевые препараты, которые блокируют гены. Дозировка зависит от содержания препаратов: от 100 мг/3 недели до 1250 мг/сутки дважды в день.
АСД – средства, повышающие иммунитет при раке. Увеличивают блокировку гормонов, воздействуя на один тип эстрогенов. Дозировка: от 5 до 45 капель в течение двух месяцев.
Чага – березовый гриб. Замедляет и предотвращает появление и размножение раковых клеток. Дозировка обозначена в инструкции.

Показания к применению

Главным показанием к применению является отсутствие менструального цикла. Либо это происходит в период постменопаузы либо является следствием химиотерапии. В любом случае ингибиторы ароматазы назначаются лишь тогда, когда отсутствуют месячные. Это заставляет иногда врача выжидать до 6 месяцев, прежде чем назначить лекарства.

Многое зависит от сопутствующих процедур, которые применяются при лечении рака молочной железы. Подбираются такие препараты, которые усилят эффект. Самым эффективным считается препарат Герцептин. Однако у него есть два минуса: высокая цена, которую не каждый пациент способен осилить, и устаревшие свойства.

На замену данного препарата производятся другие аналоги, которые являются более подходящими для современного лечения. Например, эффективными становятся Таксаны, воздействующие на развитие генов, блокируя их. Они являются самыми распространенными при лечении раковых опухолей.

Параллельно с гормонами назначаются витамины, которые применяются строго с предписаниями. Показания:

Для профилактики развития раковых опухолей.
Предотвращение развития раковых клеток.
Подготовка к операции на 1 стадии рака.
Для профилактики рецидива развития раковых клеток после проведения операции.
Подготовка к химическому лечению.

Если наблюдается аллергическая реакция или индивидуальная непереносимость препаратов, тогда делается вакцина как до, так и после операции. Она снижает риск развития отека. Подбирается вакцина в зависимости от самочувствия больного и степени заболевания. Если вакцина противопоказана, тогда проводится профилактическое лечение.

Виды гормональной терапии

Гормональная терапия разделяется на такие виды:

Адъювантная. Перед операцией назначается лечение АСД.
Неадъювантная. Назначение препаратов, которые способны справиться с опухолями более 5 см.
Лечебная терапия. Используются АСД, АСД2 и АСД3. Если опухоль неоперабельна, тогда лечение малоэффективно. В данном случае назначаются витаминные комплексы.

В зависимости от направления лечения, выбирается тот или иной метод. При этом учитываются следующие факторы:

Статус гормональной зависимости организма.
Соматические болезни.
Синдром менопаузы.
Переносимость лекарств.
Стадия развития рака груди.
Риск развития рецидива.

Параллельно с ингибиторами могут назначаться селективные модуляторы, тамоксифен содержащие, фаслодекс содержащие и пр. Они назначаются при поражениях молочной железы после операции или химиотерапии.

К сильнодействующим лекарствам можно отнести Чагу – народное средство, которое воздействует на ядра раковых клеток, проникая к ним через кровь. Следует готовить строго по рецепту. Используется зачастую спиртовая основа, нередко добавляется сода. Об эффективности молодых трав, которые обладают сильным воздействием, поговорим далее.

Народные средства

Одним из народных средств является сода, которая обладает вытягивающим эффектом. Ее можно запивать непосредственно с водой. Однако с применением молодых трав она становится более эффективной.

Чистотел – трава, которая способствует выработке правильных гормонов, не зараженных химическими ядами. Может быть использован вместе с ягодами и витаминами. Рецепты с использованием чистотела:

Чистотел и соляной раствор для протирания груди.
Чистотел и сода для приема внутрь.
Чистотел и сок травы.
Чистотел и чага грибы.
Чистотел и травы для настойки на спирту.
Чистотел, который принимается в чистом виде.

Рецепты с использованием соды:

Сода и соль.
Сода в чистом виде.
Сода в растворе.
Сода и спирт.

Прогноз

Когда речь заходит о раке груди, любые средства становятся хорошими. Давать однозначно положительный прогноз не приходится, поскольку многое зависит от индивидуальных особенностей организма и стадии развития болезни.

Существуют гормональные препараты, которые воздействуют на гормональный дисбаланс, который часто провоцирует развитие рака груди. Если же причина заключается в чем-то другом, тогда врачи назначают другие препараты.

Рак молочной железы влияет на продолжительность жизни. Однако итог может быть благоприятным, если воспользоваться всеми способами лечения, которые предлагаются врачами.

Ингибиторы (блокаторы) ароматазы представляют собой группу фармацевтических препаратов, используемых для снижения уровня эстрогенов в организме и повышения выработки тестостерона и гонадотропных гормонов. В бодибилдинге применяется для снижения ароматозного эффекта (конвертация тестостерона в эстрогены) при приеме анаболических стероидов.

Цели приема ингибиторов ароматазы в спорте:

Профилактика развития гинекомастии
Уменьшения эстрогенного подавления оси гипоталамус-гипофиз-яички
Увеличение уровня анаболических гормонов
Предотвращение гипертензии
Повышение качества мускулатуры

Следует отметить, что ингибиторы ароматазы используются только на курсе анаболических стероидов, обладающих ароматозным эффектом. К ним относятся тестостерон и его эфиры, метандростенолон и метилтестостерон. Могут применяться также на курсе болденона и халотестина, хотя данные стероиды незначительно ароматизируются.

Лучшие ингибиторы ароматазы

Наиболее эффективными фармацевтическими ингибиторами ароматазы являются следующие препараты:

(Летроза, Летромара, Эстролет)
(Эгистразол, Анастрозол Каби, Селана)

Очень часто используют , однако, как ингибитор, он обладает слабой способностью подавлять ароматазу, не предотвращает гинекомастию, не препятствует скоплению воды, отложению жира по женскому типу и проявлению других эстрогеновых побочных эффектов.

Также следует выделить натуральные ингибиторы ароматазы , которые, естественно, обладают более слабым (или слабо доказанным) действием:

Ресвератрол
Никотин
Катехины (содержатся в )
Апигенин
Эриодиктиол

Дозировки, прием, курс

При курсе приема анаболических стероидов необходимо провести анализ на эстрадиол примерно через 10 дней приема стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон), либо через 3-4 недели введения длинных эфиров (энантат, сустанон, ципионат). Далее принимать по 0,5 мг или Анастрозола через день (либо 12,5 мг Эксеместана). После 10-ти дней сдать дополнительный анализ на эстрадиол и скорректировать дозировку по результатам.

Также можно корректировать дозу ингибиторов ароматазы по субъективным ощущениям – если при приеме препарата наблюдаются падение либидо, нарушение эрекции, депрессия – следует снизить дозировку.

Для профилактического действия (в бодибилдинге): 0,5 мг или Анастрозола через день (либо 12,5 мг Эксеместана);
Для лечения гинекомастии: по 2,5 мг Летрозола каждый день до исчезновения симптомов или 1 мг Анастрозола, или 25 мг Эксеместана.

После устранения симптомов гинекомастии дозировку любого используемого препарата необходимо понизить до профилактической.

Побочные эффекты

Умеренный уровень эстрогенов полезен для роста мышц и является физиологически-необходимым для мужского организма. Поэтому чрезмерное подавление эстрогенов приводит к следующим побочным эффектам:

Замедление роста мышц
Боли в суставах
Снижение прочности костей
Повышение уровня холестерина
Депрессивное состояние
Падение либидо

Побочные эффекты конкретного препарата можно прочитать в аннотации производителя, а также в соответствующих статьях.

Важно! Перед приемом любых фармакологических препаратов проконсультируйтесь с врачом.

Бодибилдеры используют препараты в основном во время курса анаболических средств в следующих целях:

Профилактика гинекомастии;
Повышение анаболического фона;
Придания мускулам рельефа;
Устранение гипертензии;
Снижения воздействия эстрогенов на ось гипоталамус-гипофиз-яички.

Составляя курс стероидов, следует помнить, что не каждый анаболик обладает возможностью конвертироваться в эстрогены. Ингибиторы ароматазы необходимо использовать, когда в состав курса входят эфиры тестостерона, метандростенолон, метилтестостерон.

Использование ингибиторов ароматазы на курсе

Большинство атлетов начинает использовать блокаторы только после появления симптомов гинекомастии. Но такой подход к делу является совершенно не эффективным. Значительно проще сдать анализы на наличие в организме эстрадиола через 10 дней после начала курса, когда используются короткие стероиды или же через 4 недели, если в состав цикла входят длинные препараты.

После получения результатов следует назначить дозировку анастрозола, составляющую в среднем 0.5 грамма один раз в два дня. В качестве альтернативы можно принимать более низкую дозу препарата, ориентируясь на собственные ощущения. В случае снижения либидо, нарушений эректильной функции, появления депрессии, дозировку следует уменьшить.

Исследования блокаторов

После выхода на рынок бренда Летрозол (Летроза), он моментально стал лидером популярности среди спортсменов. Было проведено большое количество исследований, доказавших высокую эффективность препарата. Эффективная доза уже составляет порядка 0.02 миллиграмма, что практически в 100 раз менее терапевтической. После применения медпрепарата существенно повышается уровень содержания гонадотропина, при этом на треть, снижая содержание эстрогенов.

Не менее хорошо в настоящий момент изучено воздействие на организм и анастрозола. Благодаря этому он очень широко используется атлетами. В ходе клинических испытаний было установлено, что уже при количестве от 0.5 до 1 миллиграмма уровень женских гормонов снижается наполовину. В онлайн-магазинах данное средство может стоить в несколько раз меньше, чем в аптеке. Также в крупных городах можно найти и более дешевую версию препарата - анастрозол каби.

Побочные эффекты ингибиторов ароматазы

Установлено, что в малых количествах женские гормоны всегда присутствуют в организме мужчины и даже являются полезными. Они способны усилить чувствительность рецепторов андрогенового типа и тем самым увеличить эффективность цикла стероидов. Все побочные эффекты, которые могут вызвать ингибиторы ароматазы, связаны с их передозировкой и как следствие, сильным сокращением эстрадиола в организме. Среди основных побочных эффектов после передозировки блокаторов можно выделить:

Замедление роста массы мышечных тканей;
Боли в суставах;
Уменьшение прочности костной ткани;
Повышение содержания холестерина;
Ухудшение общего самочувствия и падение либидо;
Появление состояния депрессии.

Фармакологические данные блокаторов

Впервые блокаторы ароматазы появились на рынке медпрепаратов параллельно с тамоксифеном. В середине 80-х было объявлено о завершении клинических испытаний блокаторов нового поколения. Именно в конце 80-х и появились практически все современные ингибиторы ароматазы.

Первое время препараты использовались при лечении злокачественных опухолей молочной железы. Это было вызвано результатами исследований, показавших, что более трети онкологических заболеваний молочной железы связано гормональной системой.

При использовании блокаторов, снижается генотоксический эффект, а также интенсивность деления клеток, что оказывает положительный эффект на начальных стадиях образования злокачественных опухолей.

Существующие сейчас ингибиторы ароматазы можно разделить на две категории: нестероидные и стероидные. Первый нестероидный препарат - аминоглютетимид был создан еще в 70-х годах. Однако он был достаточно токсичен для надпочечников, и его применение в медицине весьма ограничено.

Анастрозол

Это один из самых мощных ингибиторов нестероидной группы третьего поколения. При применении средства в количестве 1мгк в течении суток приводит к понижению уровня эстрогенов на 80 %. При употреблении анастрозола в дозировке, не превышавшей 10 миллиграмм на протяжении дня, он оказывает сильное прогестагенное и андрогенное воздействие на организм. Кроме этого он не подавляет синтез кортизола и альдостерона, не требуя тем самым дополнительного использования кортикостероидов. По силе своего воздействия препарат в 250 раз и более превосходит аминоглютетимид и благодаря более длительному периоду распада способен в малых дозах предотвращать симптомы феминизации.

В бодибилдинге препарат весьма широко используется для предупреждения развития гинекомастии, а также избыточного скопления в организме жидкости. При передозировке возможны те же побочные эффекты, которые свойственны всем препаратам группы блокаторов ароматазы.

Летрозол

Механизм работы этого препарата заключается в связывании ароматазы с геном цитохрома. С его помощью можно предотвратить эффект ароматизации в жировых тканях, печени, скелетных мускулах, не влияя при этом на синтез кортизола. В сравнении с анастрозолом, средство более эффективно способно блокировать цитохромы ароматазы, что значительно снижает уровень женских гормонов.

Допустимая дозировка препарата составляет 1 таблетку в течении дня ежесуточно. Препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом не зависимо от приема пищи. Препарат не следует принимать при нарушениях работы печени. Все побочные эффекты были зафиксированы лишь при бесконтрольном употреблении летрозола.

Ворозол

Препарат является представителем третьего поколения препаратов группы ингибиторы ароматазы. Своим механизмом воздействия на организм препарата весьма похож на летрозол. Препарат достаточно новый и сейчас продолжаются исследования его безопасности и эффективности. Спортсменами он используется крайне редко.

Экземестан

Данный препарат относится к стероидным блокаторам третьего поколения. Он достаточно широко используется в США традиционной медициной. Также как и ворозол в спорте применяется крайне редко.

Новейшие ингибиторы ароматазы

Работа над созданием новых, более эффективных препаратов группы ингибиторы ароматазы продолжается и в настоящее время. На стадии клинических испытаний в данный момент находятся препараты стероидного типа - Ergo-pharm 6-OXO и Т-Bomb II. Их воздействие на организм человека еще изучено не до конца и говорить об их применении в спорте пока преждевременно.

Также не очень давно на рынке спортивной фармакологии появилось средство кризин. Несмотря на то, что препарат уже находится в продаже, механизм его воздействия на организм еще изучается. О побочных эффектах при использовании кризина создатели препарата умалчивают, но пока никакой информации на этот счет от атлетов не поступало. Однако кризин используется спортсменами достаточно редко. Ведь на рынке присутствуют средства, эффективность и безопасность которых подтверждена временем.

Больше информации об Анастрозоле (ингибиторе ароматазы) узнаете из этого видео:

В мире фармакологии часто бывает, что препарату популярность приносит не применение по прямому назначению, а альтернативные методики его использования. Это отчасти относится к кленбутеролу, отчасти к стероидам, ведь они изначально разрабатывались для медицинского применения, а в наши дни популярны главным образом за счет практики приема в спорте.

То же самое можно сказать и про ингибиторы ароматазы , которые, несмотря на распространенность в медицине, многим известным в первую очередь как эффективные в бодибилдинге и не только антиэстрогенные средства.

Что такое ингибиторы ароматазы?

Не будем бросаться с места в карьер, а лучше расскажем обо всем по порядку, начав, как водится, с теории. Итак, ингибиторы ароматазы, также известные как блокаторы или блокираторы – это класс эффективных лекарственных препаратов, использующихся в медицине для терапии раковых заболеваний, в частности рака груди (не только).

В спорте же, например, в бодибилдинге, блокаторы ароматазы – это в первую очередь полезные при проведении курса стероидов средства, способствующие снижению концентрации эстрогенов, повышению уровня эндогенного тестостерона и гонадотропных гормонов. Атлеты обычно их применяют для предотвращения и/или устранения эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение грудной железы, наблюдающееся у мужчин).

Если подробнее, то в бодибилдинге препараты ингибиторы ароматазы чаще всего применяются во время курса анаболических стероидов для следующих целей:

Профилактика и избавление от эстрогенных побочных эффектов (гинекомастия и др.);
Увеличение уровня анаболических гормонов в крови (тестостерон), и т.д.

Важно заметить, что ингибиторы ароматазы по классу – это антиэстрогены. Как многие знают, тестостерон в нашем организме может конвертироваться (превращаться) в эстрадиол. Происходит это при содействии фермента, именуемого ароматазой. При участии этого же фермента происходит и еще один процесс конверсии – андростендион превращается в эстрон. Задача ингибиторных средств, описываемых в данном материале – предотвращать превращения такого типа, и делают они это, как можно понять по названию за счет блокирования ароматазы.

Какие лекарства – это препараты ингибиторы ароматазы , эффективные в рамках медицинской и/или спортивной практики? Список на самом деле не очень большой, но и не такой маленький, как многие полагают. К “классическим” средствам данного типа относятся: летрозол (препарат Фемара и другие), экземестан (препарат Экседрол и другие) и анастрозол (препарат Анастровер и другие). Это наиболее популярные и распространенные блокираторы, эффективность которых сомнению не подлежит (доказана во многих исследованиях).

Также имеются так называемые “неклассические” ингибиторы ароматазы, купить которые не проблема, но они не могут похвастаться такой высокой действенностью. В первую очередь это аминоглютетимид (препараты Ориметен и Цитадрен). Помимо блокирования ароматазы это средство также способно тормозить биосинтез эстрогенов, однако в любом случае действие у него достаточно слабое, несравнимое по силе с отмеченными выше препаратами. Среди ингибиторов имеются и некоторые другие фармакологические и не только вещества, о которых в данном материале мы рассказывать не будем, поскольку они не так интересны.

Теперь же самое ценное, как нужно принимать ингибиторы ароматазы, если речь идет о спортивной практике, какие дозировки и с какой частотой использовать? Конкретно о применении каждого средства этой категории мы расскажем ниже в отведенных им частях материала. Сейчас же выделим кое-какие общие правила их использования в спорте.

Итак, блокаторы ароматазы большей частью отечественных атлетов применяются тогда, когда на курсе появляются первые признаки ароматизации, в отношении гинекомастии – это припухлости, покраснения и зуд в области сосков. В таких случаях прием обычно осуществляется на ежедневной основе (это в частности относится к анастрозолу).

Альтернативным вариантом является их профилактическое применение. Если подробнее, то прием ингибиторов ароматазы для мужчин также может проводиться в небольших профилактических дозах с самого начала курса, чтобы предотвратить возможность образования и развития нежелательных побочных эффектов, вызванных ароматизирующими стероидами.

А могут ли сами препараты ингибиторы ароматазы привести к проявлению побочных эффектов? Вероятность такого развития событий имеется. В частности известно, что некоторые блокираторы могут стать причиной возникновения таких отклонений, как:

Нарушения работы ЖКТ – тошнота, диарея, рвота, боли в области живота и даже запоры;
Ухудшение общего самочувствия – головные боли, головокружения, утомленность, сонливость, приливы жара, нарушения сна;
Прочие побочные эффекты – кожная сыпь, усиление потоотделения, снижение минеральной плотности костной ткани, истончение волос и т.д.

Также известно, что на некоторые ингибиторы ароматазы у принимающих могут возникать неприятные аллергические реакции и соответствующие побочные эффекты. Поэтому, не только, к приему средств данного класса следует относиться максимально серьезно.

Ингибитор ароматазы анастрозол

Это без преувеличения один из популярнейших препаратов описываемой группы. Вряд ли в современном бодибилдинге найдется атлет, не знающий что такое анастрозол, как он принимается и для чего вообще нужен спортсмену. Однако это вовсе не означает, что он не нуждается в представлении. Описание будет, причем достаточно подробное.

Начнем, как обычно, с основ. Итак, анастрозол – это современное антиэстрогенное средство (селективный ингибитор фермента ароматазы), производством которого в качестве фармакологического препарата занимаются многие известные компании. В рамках спортивной сферы (бодибилдинг и другие дисциплины) он обычно используется для устранения различных эстрогенных побочных эффектов, в частности гинекомастии.

Обратим ваше внимание на тот факт, что в спорте препараты анастрозола рекомендуется к приему главным образом опытным атлетам, использующим на продолжительных курсах высокие дозировки ароматизирующих ААС. В особенности он может быть полезен тем спортсменам, принимающим стероиды, которые обладают сильной склонностью к ароматизации.

Также заметим, что анастрозол – это блокатор ароматазы третьего поколения, он относительно недавно появился на рынке фармакологии (первоначально разработан и одобрен для приема на территории США в 1995-м году). Между прочим, средства третьего поколения, к которым относится этот антиэстроген, изначально создавались в качестве средств первой и второй линии для терапии рецепторо-положительного диссеминированного рака груди (в медицине они в первую очередь рассчитаны и назначаются женщинам).

Если же забыть о медицинской сфере и говорить конкретно о спорте, то здесь анастрозол и препараты на его основе главным образом применяются как антиэстрогены. Их регулярно используют для предотвращения и избавления от эстрогенных побочных эффектов, вызванных приемом анаболических и андрогенных стероидов. Причем в бодибилдинге и других дисциплинах ингибитор ароматазы анастрозол считается одним из мощнейших и эффективнейших антиэстрогенов. И не зря. Ведь по действенности он превосходит даже такую популярную связку, как местеролон (провирон) + тамоксифен, да и вообще достаточно легко справляется с побочными эффектами эстрогенного характера, за это и ценится.

Спрашиваете, какое действие проявляет антиэстроген анастрозол , и какие эффекты наблюдаются при его использовании? В отличие от кломифена и средства тамоксифен, упомянутого абзацем выше, он блокирует сам процесс ароматизации, препятствует образованию эстрогенов, что приводит к быстрому уменьшению их содержания в организме спортсмена.

Однако при всех плюсах у такого подхода имеются и свои минусы, ведь он также блокирует полезные свойства эстрогенов, в частности подавляет производство “хорошего” холестерина, что чревато осложнениями для сердца. Поэтому для мужчин, сталкивавшихся с проблемами с сердцем, анастрозол не является рекомендуемым средством. Таким спортсменам все-таки стоит использовать тамоксифен, который не влияет на производство эстрогенов.

На этом фоне выделим побочки, которые могут возникать из-за того, что принимается анастрозол (препараты на его основе):

Ухудшение общего состояния – головные боли, сонливость, астения и пр.;
Нарушения работы ЖКТ – диарея, тошнота, рвота и некоторые другие отклонения;
Другие возможные побочки – кожная сыпь, аллергические реакции и т.д.

А как вообще принимать анастрозол на курсе , в спортивных целях? Для начала заметим, что этот антиэстроген в рамках спортивной практики рекомендуется к приему исключительно мужчинам, причем, как уже было сказано, главным образом опытным атлетам, которые прибегают к высоким дозировкам ароматизирующих ААС (анаболические и андрогенные стероиды). Иными словами, женщины-спортсменки его обычно не используют, а все из-за риска возникновения нежелательных последствий в виде побочных эффектов и отклонений.

Теперь же конкретно к применению. Чаще всего спортсмены применяют описываемый антиэстрогенный препарат при появлении первых признаков ароматизации. В таких ситуациях на курсе обычно используются дозы анастрозола около 1 мг в день. Это первая возможная схема приема. Есть и вторая – это профилактическое применение в небольших дозировках сначала курса (обычно 0.5 мг через день), чтобы предотвратить появления эстрогенных побочек.

Прием препаратов на основе данного ингибитора лучше всего проводить натощак, запивая достаточным количеством воды и избегая употребления алкогольных/спиртосодержащих напитков. Такой способ применения анастрозола позволяет добиться полнейшего и быстрейшего усваивания. Хотя ради справедливости заметим, что он и сам по себе достаточно быстро и эффективно берется за дело: максимальное содержание активного вещества наблюдается уже в течение первых нескольких часов после приема. Также обратим ваше внимание на тот факт, что прием этого антиэстрогена в течение всего 10-14 суток позволяет ему полностью проявить свои и эффекты, а значит и оказать на организм атлета необходимое воздействие.

Что еще можно сказать об описываемом средстве? А то, что анастрозол можно быстро и легко заказать в нашем магазине. Если Вы столкнулись с необходимость его применения, то смело переходите на наш сайт и покупайте. Выгодная цена, скидки, удобный сервис и доставка, надежность – все это Вы найдете в магазине спортивной фармакологии AthleticPharma.

Экземестан в бодибилдинге и не только

Как всегда, вначале поговорим немного об основах и теории, а затем перейдем к практике применения, полезных и возможных побочных эффектах препарата.

Итак, экземестан – это достаточно популярный ингибитор ароматазы, по структуре больше всего похожий на стероидный гормон андростендион. Он не обладает эстрогенной или прогестагенной активностью. По сути, при его приеме даже в высоких дозах возможна лишь выраженная антиэстрогенная и незначительная андрогенная активности. При этом он никак не влияет на биосинтез альдостерона и кортизола в надпочечниках.

Заметим, что когда проходит прием экземестана, возможно небольшое увеличение уровней гормонов ФСГ и ЛГ в сыворотке (наблюдается даже при использовании низких дозировок). Этот полезный эффект по всей видимости развивается по принципу обратной связи (уменьшение содержания эстрогенов приводит к повышению секреции гонадотропинов в гипофизе).

И еще немного полезной информации: антиэстроген экземестан, как подсказывает официальное описание, после приема внутрь достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме 25-миллиграммовой дозы Cmax составляет 18 нг/мл (достигается за первые 2 часа). Пища способна улучшить и без того хорошую абсорбцию: уровень препарата в крови при приеме после еды приблизительно на 40% выше, чем при потреблении натощак.

После достижения Cmax уровень активного вещества начинает постепенно снижаться, при этом конечный T½ равняется примерно 24 часам. Отметим, что после того как был осуществлен прием, экземестан широко распространяется в тканях. Связывание с плазменными белками составляет около 90 процентов (общая концентрация на степень связывания не влияет).

Для каких целей антиэстроген экземестан применяется в медицинской практике? Показания к применению в этой сфере у него следующие:

Во время гормональной терапии при распространенном раке груди у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых наблюдается прогрессирующее заболевание, несмотря на лечение прогестинами или нестероидными ингибиторами ароматазы;
Во время лечения распространенного рака груди у женщин в индуцированной или естественной постменопаузе, у которых наблюдается прогрессия заболевания, несмотря на проводимое лечение средствами антиэстрогенной терапии.

А для каких целей препараты на основе экземестана применяют спортсмены? Здесь все немного проще, чем в медицине. Как и другие описанные блокаторы, данное средство используется атлетами в первую очередь для предотвращения или устранения эстрогенных побочных эффектов, в частности гинекомастии, связанных с приемом препаратов ААС.

Если же говорить о том, как конкретно его применяют, то для начала отметим, что прием экземестана, как подсказывает официальное описание, лучше всего проводить после еды, причем это касается не только спорта, но и медицины. Дозы во многом зависят от способа применения. Если Вы используете препарат для профилактики, то тогда достаточно 12.5 мг через день, либо 25 мг через два дня. Если же Вы прибегаете к его приему при появлении признаков ароматизации, то в таком случае дозировка должна быть выше – 25 мг в день.

Спрашиваете, какие экземестан может вызвать побочные эффекты? Отвечаем, из-за его приема может проявиться утомляемость, головокружения, бессонница, тошнота, кожная сыпь, ощущения жара и некоторые другие отклонения, полный список которых можно найти на нашем Форуме в теме посвященной этому антиэстрогену (на Форуме можно найти информацию и отзывы и о многих других актуальных в спорте средствах, не только об антиэстрогенах).

Небольшое послесловие: экземестан , как и ингибитор, описанный перед ним, Вы можете заказать в магазине AthleticPharma. Также на виртуальных полках нашего магазина Вы найдете многие другие популярные и действенные в спортивной практике средства, начиная от стероидов и пептидов и заканчивая препаратами гормона роста и биологически активными добавками.

Летрозол: описание и инструкция

Последнее средство в списке, о котором нам хотелось бы рассказать подробнее. Сразу скажем, что летрозол как ингибитор ароматазы пользуется не такой уж высокой популярностью в рамках спорта, однако он достаточно распространен, а значит, заслуживает внимания.

Итак, летрозол – это изначально исключительно противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов, разработанный для медицинского применения. В последствие о его свойствах разузнали в спорте, где в настоящее время атлеты в некоторых случаях применяют его для предотвращения/устранения эстрогенных побочных эффектов.

Как заявляет инструкция, лекарство летрозол способно оказывать выраженное антиэстрогенной действие. Оно селективно ингибирует фермент ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) с помощью высокоспецифичного конкурентного связывания с его субъединицей. При этом оно блокирует синтез эстрогенов и в периферических, и в опухолевых тканях.

Известно, что применение летрозола в умеренных дозировках (от 0.1 до 5 мг) приводит к снижению содержания эстрадиола, эстрона сульфата и эстрона в плазме крови примерно на 75-95% от исходных показателей, что немало. Также неоспоримый факт – подавление производства эстрогенов в организме поддерживается на протяжении всего курса применения препарата.

Еще один важный момент, заслуживающий упоминания: блокировка биосинтеза эстрогенов, которую вызывают препараты летрозола (Фемара и аналоги), не приводит к накоплению андрогенов, являющихся, по сути, предшественниками эстрогенов. На фоне приема описываемого антиэстрогенного средства не отмечается изменений в концентрации ФСГ и ЛГ в плазме крови, функциональных изменений щитовидной железы, повышения частоты развития инсульта и инфаркта миокарда, или изменений липидного профиля. По крайней мере, такая картина наблюдается в организме женщин, использующих это средство в лекарственных целях.

На этом фоне важно уточнить, в каких ситуациях следует принимать таблетки летрозола , если речь идет о медицине, какие у них показания к применению:

В качестве адъювантной терапии при раке молочной железы в ранней стадии, экспрессирующем рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе;
В качестве продленной адъювантной терапии при раке молочной железы в ранних стадиях у женщин в постменопаузе (после проведения тамоксифеновой адъювантной терапии);
В качестве терапии первой линии при распространенных гормонозависимых формах рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
При распространенных формах рака молочной груди у женщин в вызванной искусственно или естественной постменопаузе, прошедших предварительную терапию антиэстрогенами.

Есть у лекарства летрозола и противопоказания к применению:

Период беременности и лактации у женщин;
Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
Детский возраст (безопасность и эффективность при применении детьми не установлена);
Конечно же, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Заметим, что летрозол в бодибилдинге и в медицине следует с осторожностью принимать при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и/или полной непереносимости лактазы. Есть и другие нюансы в применении этого средства, уточнить которые можно либо в инструкции (не всегда) или получив консультацию врача, что более надежно.

Также отметим, что антиэстроген летрозол после приема внутрь очень быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Его биодоступность в среднем составляет около 99.9 процентов. Прием пищи способен незначительно снизить скорость абсорбции (Tmax среднее при приеме с пищей равняется 2 часам, натощак – 1 час), однако это небольшая разница, не имеющая как такового клинического значения. Иными словами, применение летрозола в таблетках можно эффективно проводить и после еды, и на голодный желудок.

А как собственно принимать летрозол, что говорит инструкция? Если речь идет о медицине, то здесь его прием проводят в рекомендуемых дозах около 2.5 мг в сутки. Пьются таблетки внутрь, ежедневно, длительно (обычно в течение нескольких лет или до рецидива). Например, в качестве продленной адъювантной терапии лечение обычно продолжается на протяжении 4 лет (не больше 5 лет). В случае появления признаков прогрессирования болезни прием описываемого антиэстрогена в медицине прекращают за отсутствием необходимости.

Если же говорить о спорте, то здесь все по-другому. В бодибилдинге таблетки летрозола чаще всего начинают принимать при появлении первых признаков ароматизации в дозах около 2.5 мг в сутки. Также имеет место быть профилактическое применение данного средства. В таких случаях его обычно используют в небольших дозах (0.5 мг через день) сначала курса, чтобы предотвратить развитие эстрогенных побочных эффектов, связанных с приемом ароматизирующих ААС.

В заключение же рассказа, что такое лекарство летрозол, выделим побочные эффекты, которые, как говорит инструкция, могут возникнуть вследствие его употребления:

Со стороны ЖКТ – тошнота, запоры, рвота, диарея, иногда сухость во рту, боли в животе и некоторые другие отклонения;
Ухудшение общего состояния – головные боли, депрессия, повышение раздражительности и нервозности, сонливость или наоборот бессонница, и так далее;
Со стороны дыхательной системы возможен кашель и появление одышки.

Также имеется вероятность, что о себе дадут знать дерматологические реакции в виде повышенной потливости, кожной сыпи, иногда сухости кожи и зуда. Есть и другие возможные побочки летрозола (учащенное мочеиспускание, повышенная утомляемость и т.д.), уточнить которые можно опять-таки в инструкции или получив консультацию врача.