Нексиум – инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Нексиум инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Нексиум. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Нексиум, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии язвы и гастрита у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Нексиума, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, ингибирующим протонный насос является Нексиум. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг, уколы в ампулах для инъекций при заболеваниях ЖКТ.

Форма выпуска и состав

Нексиум выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, 10 мг на изломе – белые с желтыми вкраплениями; по 20 мг – светло-розовые; по 40 мг – розовые.
Гранулы и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, для приготовления суспензии для перорального приема: различного размера, бледно-желтые, могут встречаться коричневатые гранулы (в тройных ламинированных пакетах по 3042,7 мг, по 28 пакетов в картонной пачке).
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: спрессованная масса почти белого или белого цвета (по 5 мл в стеклянных флаконах, по 10 флаконов).

В состав 1 таблетки входит: Активное вещество: эзомепразол – 20 или 40 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния).

В состав 1 пакета гранул и пеллет входит: Активное вещество: эзомепразол – 10 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния).

В состав 1 флакона лиофилизата для приготовления инъекционного раствора входит: Активное вещество: эзомепразол – 40 мг (в виде эзомепразола натрия).

Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 1,5 мг, гидроксид натрия – 0,2-1 мг.

Фармакологическое действие

Нексиум – это S-изомер омепразола, который снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка.

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Показания к применению

От чего помогает Нексиум? Таблетки назначают:

патологическая гиперсекреция желез желудка;
лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
эрозивный рефлюс-эзофагит, лечение и поддерживающая терапия;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
идиопатическая гиперсекреция;
профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата.

Показанием для использования уколов служат:

пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Инструкция по применению

Нексиум для взрослых и детей старше 12 лет

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия.

Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».

Взрослые

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин — 1 г, кларитромицин — 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 недели.

С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива), Нексиум назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии антисекреторными препаратами.

Пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции, рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.

При назначении препарата Нексиум пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Введение препарата через назогастральный зонд

Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Противопоказания

Перед началом терапии пациентам следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией. Таблетки Нексиум противопоказаны в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.
Почечная недостаточность тяжелой формы течения.
Наследственная непереносимость фруктозы.
Возраст детей до 12 лет из-за отсутствия клинического опыта использования.

Побочные явления

Глюкозо-галактозная мальабсорбция, наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки, гранулы и пеллеты).
Одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам.

Согласно инструкции, Нексиум следует применять с осторожностью больным с тяжелой степенью почечной недостаточности. В зависимости от лекарственной формы, детям Нексиум противопоказан в следующих случаях:

Таблетки

возраст до 12 лет – все показания;

Гранулы и пеллеты

возраст до 1 года или масса тела меньше 10 кг – все показания;
возраст 1-11 лет – все показания, кроме эрозивного эзофагита и симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
возраст 12-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

возраст до 1 года – все показания;
возраст 1-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Беременным женщинам назначать Нексиум можно только после оценки соотношения польза/риск для здоровья матери и плода. Во время лактации на период терапии грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат назначается во время беременности, если польза для матери выше потенциального риска для плода. Нексуим не назначается во время беременности. Препарат не назначается детям младше 1 года или с весом до 10 кг.

Особые указания

При появлении любых тревожных признаков (в виде значительной внезапной потери массы тела, повторной рвоте, дисфагии, рвоте с примесью крови), а также при наличии язвы желудка (либо при подозрении на нее) необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, поскольку применение Нексиума может привести к сглаживанию симптомов, что отсрочит постановку диагноза.

При проведении длительного лечения (в особенности дольше года) больные должны проходить регулярное медицинское наблюдение. В случаях применения препарата «по необходимости» следует проинформировать врача о появлении нетипичных симптомов.

Во время проведения терапии для эрадикации Хеликобактер пилори нужно учитывать возможность лекарственного взаимодействия всех применяемых препаратов. При наличии высокого риска развития переломов или остеопороза больные должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, что связано с вероятностью развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании эзомепразола с препаратами типа кетоконазола и интраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.

Атазанавир, нелфинавир, омепразол при сочетании с Нексиум становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.

Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, диазепам, кломипрамин, циталопрам, фенитоин.

Для лиц, страдающих эпилепсией, следует с осторожностью принимать средство. Лекарства от эпилепсии (фенитоин) плохо сочетаются с Нексиумом.

С осторожностью сочетать препарат с варфарином и цизапридом.

Аналоги лекарства Нексиум

По структуре определяют аналог — Эзомепразол.

К ингибиторам протонного насоса относят аналоги:

Париет.
Гастрозол.
Ланзабел.
Эпикур.
Ультера.
Ланзоптол.
Веро Омепразол.
Улкозол.
Рабепразол.
Ланзап.
Онтайм.
Золиспан.
Хайрабезол.
Хелицид.
Демепразол.
Омезол.
Ультоп.
Улзол.
Оцид.
Промез.
Лоэнзар сановель.
Ланцид.
Пулореф.
Рабелок.
Омипикс.
Пептазол.
Желкизол.
Зульбекс.
Зероцид.
Кросацид.
Омефез.
Омекапс.
Хелол.
Омез Инста.
Ромесек.
Акриланз.
Лансопразол.
Лансофед.
Цисагаст.
Пантаз.
Зипантола.
Пептикум.
Панум.
Санпраз.
Лосек.
Золсер.
Контролок.
Омепрус.
Ортанол.
Крисмел.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нексиум (уколы 40 мг №10) в Москве составляет 2920 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

Таблетки: 3 года при хранении при температуре до 30 C;
Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для перорального приема: 3 года при хранении при температуре до 25 C;
Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: 2 года при хранении при температуре до 30 C в защищенном от света месте. Без картонной пачки флакон при комнатном освещении можно хранить до 24 часов.

В составе таблеток тригидрат магния эзомепразола по 22,3 мг или 44,5 мг + вспомогательные вещества (гипролоза, Е172, стеарат магния, моностеарат глицерина, гипромеллоза, триэтилцитрат, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, стеарилфумарат натрия, макрогол, Е171, сахароза, тальк ).

Масса, для приготовления раствора: эзомепразола 40 мг + гидроксид натрия и дигидрат динатрия эдетат .

Форма выпуска

Nexium 20 mg и Nexium 40 mg – таблетки в оболочке, продолговатые, выпуклые. Цвет – розовый, 20 мг — светлее, 40 мг- темнее. С одной стороны таблетки выгравирована дозировка, в другой – надпись A/EH или A/EI. Упаковки картонные по 7, 14, 28 штук.

Порошок — спрессованная белая масса для приготовления раствора. В стеклянных флаконах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является производной (его S-изомер ). Эзомепразол снижает активность секреции соляной кислоты на слизистой оболочке желудка, путем подавления протонной помпы (фермента H+ K+ -АТФаза ) париентальных клеток на стенках желудка.

В качестве специфического ответа на снижение секреции кислоты, могут образовываться доброкачественные кисты , повышаться уровень в плазме.

Через 1-2 часа после приема препарат уже начинает оказывать активное влияние на уровень соляной кислоты. Порядка 90% действующего вещества ввязывается с белками плазмы крови. Метаболизируется, выводится с мочой и калом.

Фармакокинетика у людей с пониженной активностью фермента CYP2C19 и тяжелыми заболеваниями печени отличается от основной группы людей. Необходимо произвести коррекцию дозы лекарства.

Показания к применению

Таблетки:

эрозивный рефлюс-эзофагит , лечение и поддерживающая терапия;
(лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
патологическая гиперсекреция желез желудка;
лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы ;
идиопатическая гиперсекреция.

Показанием служит:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ;
пептические язвы , в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза .

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

пациентам с , на какие либо из компонентов, в том числе фруктозу (для таблетированной формы);
при приеме атазанавира или нелфинавира ;
детям до 12 лет.

В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лекарство может быть назначено детям старше 12 лет.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Темное, прохладное место, вдали от детей.

Флакон с порошком хранить в оригинальной упаковке, на свету – не более суток.

Срок годности

3 года – таблетки.

2 года – порошок для приготовления раствора.

Аналоги Нексиума

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить препарат? Фактически, синонимами лекарства являются: Некспро, Эзоксиум, Эзонекса, Эзокс, Эзолонг .

Наиболее распространенные аналоги: Эзомеалокс, Эзомепразол, Велоз, Озол, Нормицид, Рабимак, Панум, Разол, .

Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.

Что лучше: Париет или Нексиум?

В целом вопрос о применении того или иного средства должен определятся индивидуально, в зависимости от результатов анализов, чувствительности организма к тому или иному средству. Однако, среди специалистов бытуем мнение, что Париет несколько эффективнее, чем Нексиум. Его действие наступает быстрее, суточная дозировка меньше, а побочные эффекты проявляются реже. Оба средства стоят недешево, что целиком оправдано их эффективностью.

Отзывы о Нексиуме

Отзывы врачей о Нексиуме : Вообще ингибиторы протонной помпы – наиболее эффективные на данный момент препараты, регулирующие кислотность в желудочно-кишечном тракте . Нексиум – очень хороший препарат этого ряда, с выраженным сильным терапевтическим эффектом.

Отзывы на форумах хорошие. Лекарство достаточно эффективно, облегчение наступает быстро. Побочные эффекты проявляются нечасто. Недостатком считается высокая стоимость.

Цена Нексиума (где купить)

Цена таблеток Нексиум 40 мг порядка 1750 рублей за 14 штук.

Цена Нексиум 20 мг в Москве составляет 1310 рублей за 14 штук.

Купить пеллеты и гранулы препарата можно за 2061 рубль за 10 мг, по 28 штук.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Нексиум таблетки 40 мг 14 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Нексиум пеллеты 10 мг 28 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Нексиум таблетки 20 мг 14 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Нексиум пеллеты и гранулы 10 мг 28 шт Астра Зенека АБ

Нексиум 40 мг 14 табл АстраЗенека ЮК Лтд/АстраЗенека И

Нексиум 20 мг 14 табл АстраЗенека/АстраЗенека Индастри

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

Нексиум пеллеты и гранулы для приготовления суспензии 10мг №28

Комплексные расстройства пищеварительной системы, спровоцированные язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, могут вызывать необратимые функциональные сбои в работе организма. Своевременное диагностирование прогрессирующей угрозы и грамотный выбор лекарственного препарата - два важнейших условия скорейшего выздоровления.

«Нексиум», аналоги которого широко представлены на фармацевтическом рынке, относится к группе медикаментов, ориентированных на угнетение секреторной активности желудочных желез. Действующее вещество - эзомепразол - специфичным образом ингибирует протонную помпу, расположенную в париетальных клетках, и в такой способ понижает концентрацию соляной кислоты - главного «стимулятора» эрозии.

Форма выпуска

«Нексиум» поставляется в аптеки в виде:

стандартных таблеток с плёнчатой оболочкой (пилюли содержат по 20 мг и 40 мг реагента);
гранул (пеллет), предназначенных для приготовления раствора перорального применения;
лиофилизата - формы препарата, предусматривающей внутривенное введение.

Таблетки и пеллеты имеют схожий алгоритм наступления терапевтического эффекта (гранулы рекомендованы к использованию тогда, когда у пациента наблюдаются сложности с глотательной функцией). Реагент же, транспортируемый по кровеносным магистралям, демонстрирует значительно более высокую скорость биологического контакта с проблемными участками пищеварительной системы. К инъекциям, как правило, прибегают при сложных разбалансировках организма, исключающих возможность осуществления перорального медикаментозного лечения.

Различная дозировка эзопемразола в фармакологических единицах продукта привела к тому, что в обиход вошли неофициальные названия, отображающие долевую пропорцию - например, «Нексиум 40 мг» (аналоги российского производства в продаже встречаются не так часто, как индийские и словенские «дублёры»).

Фармакологическая динамика

Как было сказано выше, цель рецептурного назначения данного лекарства - добиться понижения кислотности желудочного сока. В отличие от многих дженериков, «Нексиум» способен регулировать не только стимулированную, но и спонтанную выработку HCl. По этой причине его часто используют в качестве «огнетушителя» при комплексной терапии: когда какая-то пилюля (или раствор), вызывает нежелательное усиление секреторных функций желез, больному тут же дают ингибитор протонного насоса (обычно спустя час после приёма ситуация стабилизируется).

Язвы желудочной ткани, ставшие следствием продолжительного употребления медикаментов группы НПВС (того же «Ибупрофена» или «Диклофенака»), крайне активно реагируют на компоненты препарата «Нексиум». Аналоги (российские, да и не только) в этом плане показывают куда более скромные результаты. Так, в частности, масштабные сравнительные исследования с «Ранитидином» выявили существенные недостатки последнего при лечении пептических эрозий, подвергшихся первичной нестероидной терапии. В то время как описываемый фармацевтический продукт заслуженно пользуется славой высокоэффективного заживляющего средства и, по сути, незаменим при проведении профилактических мероприятий во время вынужденного приёма селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Показания к назначению

Основанием для назначения препарата «Нексиум» (аналоги со схожей структурой применяются в соответствии с оригинальными инструкциями) служит:

подтверждённое подозрение на рефлюкс-эзофагит;
диагноз с формулировкой «язва двенадцатиперстной кишки»;
патологическая гиперсекреция соляной кислоты.

Кроме того, данное лекарство систематически используют при упреждении рецидивов вышеприведенных заболеваний.

Способ применения таблеток «Нексиум»

Несмотря на общую эзопемразольную базу, существуют определённые отличия в рекомендациях касательно употребления вещества (речь идёт о поправках на форму выпуска). Как известно, под торговым названием «Нексиум» (инструкция по применению аналоги позиционирует как возможную полноценную альтернативу далеко не всегда - в ряде случаев описываемый препарат на порядок эффективнее «дублёров») скрываются таблетки, пеллеты и инъекционный раствор.

Пилюли подлежат использованию без нарушения целостности их оболочки (разжевывание медикамента во рту недопустимо). Каждый приём должен сопровождаться употреблением воды в количестве не менее 100 мл. В том случае, когда проглатывание целой таблетки невозможно в силу объективных причин, её помещают в ёмкость с негазированной жидкостью и ожидают частичного распада на гранулы, после чего - выпивают полученный «коктейль».

«Нексиум» (аналоги лекарства преимущественно представлены в таблеточной форме) следует дозировать, исходя из конкретного диагноза. Например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), осложнённой атипичным эзофагитом, обычно назначают по 40 мг препарата ежедневно на протяжении четырёх недель; если же недуг развивается по стандартной схеме, то суточную норму понижают в два раза - до 20 мг. Та же ситуация и с язвенными поражениями желудка: при диагностировании синдрома Золлингера-Эллисона (чрезмерной секреции соляной кислоты) разовая доза может повышаться до 120 мг, в то время как с эрозиями, не отягощёнными высокой концентрацией HCl, борются консервативными методами, то есть дают больному по 20-40 мг реагента каждые 24 часа.

Пеллеты «Нексиум»: особенности использования

Данная форма лекарства главным образом ориентирована на больных, которым ещё не исполнилось 12 лет, а также на людей, страдающих нарушениями глотательной моторики. Гранулированный порошок растворяют в 15 мл воды, затем ждут 30 секунд и принимают суспензию перорально. Как уже отмечалось, препарата «Нексиум» аналоги, российские в том числе (взять хотя бы популярный «Гастрозол»), выпускаются в виде пилюль, и лишь небольшая доля предложений представлена капсулами и пеллетами. Ввиду этого серьёзной конкуренции в сегменте лечения пациентов младшей группы производитель препарата не испытывает.

Для детей от 1 года до 11 лет инструкция устанавливает такие нормы дозирования:

с массой тела 10-20 кг: 1 пакетик/сутки в течение 8 недель;
с массой тела более 20 кг: 2 пакетика/день на протяжении 2 месяцев.

Если ГЭРБ не сопровождается сильным воспалением слизистых оболочек, то, независимо от веса ребёнка, доза составляет 10 мг.

Пациенты, достигшие 12-летнего возраста, в процессе прохождения терапевтического курса руководствуются нормами дозировки, которые соответствуют таблеточной форме медикамента (контроль со стороны профильного специалиста обязателен).

Корректировка схемы приёма препарата «Нексиум» (аналоги употребляются так, как гласят аутентичные инструкции, то есть без привязки к рекомендациям касательно описываемого фармакологического продукта) оправдана лишь в случае:

наличия тяжёлой почечной недостаточности;
врождённой сверхчувствительности к ингредиентам;
комбинированного сочетания диагнозов.

«Нексиум» в форме лиофилизата: что необходимо знать?

Внутривенные инъекции применимы только к пациентам, достигшим совершеннолетия (18+).

При профилактике и лечении ГЭРБ без эзофагита, а также для ускорения заживления язвенных дефектов, больному вводят по полфлакона за раз каждые 24 часа (по 20 мг жидкости). В более сложных ситуациях дозировка может быть повышена до 40-80 мг/сутки.

Обязательные условия:

лиофилизат разбавляют стерильным физиологическим раствором (из расчёта: 1 флакон препарата на 5 мл - при использовании шприца, и 1 флакон на 100 мл - при инфузии);
момент введения должен быть максимально приближен к той минуте, когда было произведено смешивание;
длительность инъекционной процедуры при дозе в 20-40 мг «Нексиума» - не менее трёх минут (для капельницы - 10-30 минут).

Особо стоит отметить, что отзывы пациентов относительно данной формы лекарства преимущественно положительные, невзирая на дискомфортные ощущения, с коими сопряжены инъекции.

Вероятные побочные эффекты

На системы и органы человека таблетки «Нексиум» (аналоги, разумеется, также) могут влиять нехарактерным образом. Вероятность развития подобных реакций, конечно же, незначительная, однако они находят своё отражение:

в головных болях и расстройствах ЖКТ (>1 случая на 100 приёмов препарата);
в кожных аллергиях, нарушениях сна и атипичной активности печёночных ферментов (>1/1000);
в депрессиях, дисбалансе органов зрения и общем недомогании (>1 проявления на 10 000 применений);
в панцитопении, эпидермальном некролизе и галлюцинациях.

Признаки передозировки

Каких-то серьёзных исследований в этом направлении не проводилось. Однако установлено, что умышленная передозировка способна вызывать упадок сил и системный сбой в работе желудочно-кишечного тракта. Последствия чрезмерной концентрации активного компонента в крови ликвидируются путём симптоматического лечения.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Нексиум» инструкция (аналоги, такие как российский «Эпикур» или немецкий «Нео-Зекст», выполняют ту же функцию, то есть понижают секрецию желудочных желез) позиционирует в качестве эффективного ингибитора протонового насоса. Тем не менее повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам может стать основанием для введения аргументированного запрета на использование медикамента в курсовой терапии. Кроме того, необходимо учитывать, что эзопемразол крайне плохо контактирует с атазанавиром и достаточно сильно нагружает почки.

В числе прочих противопоказаний: унаследованная непереносимость фруктозы и дисахаридаз, а также хроническое расстройство тонкого кишечника.

Лекарственное взаимодействие

Если проанализировать характер биохимической связи описываемого медикамента с активными компонентами дженериков и/или «смежников», то можно обнаружить, что эзопемразол почти не вызывает изменений в их фармакологической кинетике. Однако, воздействуя на кислотность желудочного сока, он способен регулировать темп абсорбции, и, следовательно, корректировать динамику оздоровительных процессов в ту или иную сторону.

Надо сказать, что далеко не каждый аналог препарата «Нексиум» реагирует на присутствие параллельно применяющихся медикаментов подобным образом. К примеру, отечественный «Опемразол-Акри», несмотря на схожесть состава, отличается значительно меньшей толерантностью к индукторам изоферментов (к тому же «Вориконазолу» или «Рифампицину» он гораздо менее «дружелюбен», чем оригинал).

Особые указания

Старту терапии с использованием препарата «Нексиум 20 мг» (аналоги - словенская «Эманера» и российская «Берета») должно предшествовать масштабное обследование ЖКТ на предмет выявления первичных признаков онкологии. Дело в том, что ингибитор протонной помпы может «трансформировать» симптоматику, то есть продлевать период «маскировки» злокачественных новообразований.

При прохождении длительного оздоровительного курса на базе указанного фармакологического продукта регулярное наблюдение у врача становится вынужденной мерой: в обязанности профильного специалиста входит составление оптимальной «медикаментозной карты», исключающей пересечение несовместимых ингредиентов.

«Нексиум»: аналоги, отзывы и комментарии специалистов

Об эффективности препарата свидетельствуют многочисленные отзывы и комментарии: в поддержку продукта высказалось порядка 80% «респондентов»; ещё около 10% классифицировали его как «приемлемое средство в противостоянии с недугом. По сути, лишь один аналог лекарства «Нексиум» удостоился столь же высоких оценок. Речь идёт о словенской «Нольпазе». Японский «Париет» в этом смысле получил «бронзу» со значительным отставанием от лидера.

Впрочем, озвученное мнение не может рассматриваться как итог репрезентативного опроса (даже несмотря на то, что схожей точки зрения придерживаются многие практикующие врачи). Окончательное решение в вопросе медикаментозной реализации терапии всегда остаётся за лечащим специалистом.

Инструкция по применению нексиума в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка нексиума, взаимодействие с другими лекарствами, применение нексиума (порошок) при беременности. Инструкции: ;

Торговое название:	Нексиум
Международное название:	Эзомепразол
Лекарственная форма:	Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Показания к применению:
Атс классификация:	A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм A02 Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни A02B C Ингибиторы "протонного насоса"
Фарм. группа:	Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол. Код АТХ А02ВС05
Условия хранения:	Хранить при температуре не выше 25C, в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Флакон без картонной пачки при комнатном освещении можно хранить не более 24 часов. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:	2 года. Не применять поcле истечения срока годности.
Условия продажи:	По рецепту
Описание:	Лиофилизат от белого до почти белого цвета.

Содержимое инструкции:

Состав нексиума в порошке

Активное вещество нексиума

эзомепразол натрия 42.5 мг, эквивалентный 40 мг эзомепразола

40 мг эзомепразолға баламалы 42.5 мг натрий эзомепразолы

Вспомогательные вещества в нексиуме

этилендиаминтетрауксусной кислоты двунатриевая соль 1.5 мг, натрия гидроксида 0.2-1.0, азот для инъекций, вода для инъекций

1.5 мг этилендиаминтетрасірке қышқылының екі натрий тұзы, натрий гидрототығы 0.2-1.0, инъекцияға арналған азот, инъекцияға арналған су

Показания к применению порошка нексиума

Нексиум для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:

гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

лечение и профилактика пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

Көктамыр ішіне енгізуге арналған Нексиум ішу арқылы ем жүргізу мүмкін болмаған кезде оның баламасы ретінде көрсетілген:

эзофагиті және\немесе рефлюксті аурудың айқын белгілері бар емделушілердегі гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы

қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаумен байланысты пептикалық ойық жараларды емдеу және алдын алу

асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялы емдегеннен кейін емделушілерде қайта қан кету дамуының алдын алу

Противопоказания нексиума в порошке

известная повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата

детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности)

совместное применение с нелфинавиром

период лактации

эзомепразолға, алмастырылған бензимидазолдарға немесе препараттың басқа ингредиенттеріне белгілі жоғары сезімталдық

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректердің болмауына орай)

нелфинавирмен бірге қолдану

лактация кезеңі

Побочные действия порошка нексиума

Часто (>1/100, <1/10)

головная боль

тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, рвота, запор

Менее часто (>1/1000, <1/100)

дерматит, зуд, крапивница, сыпь

головокружение

сухость во рту

бессонница, парестезия, сонливость

повышение активности “печеночных” ферментов

периферические отеки

нечеткость зрения

Редко (>1/10000, <1/1000)

лейкопения, тромбоцитопения

аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок

возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство

нарушение вкуса

гипонатриемия

бронхоспазм

стоматит и желудочно-кишечный кандидоз

гепатит с (или без) желтухой

фотосенсибилизация, алопеция

артралгии, миалгии

потливость

Очень редко (<1/10000)

агранулоцитоз, панцитопения

галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение

печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени

мультиформная экссудативная эритема

синдром Стивенса-Джонсона

токсический эпидермальный некролиз

мышечная слабость

интерстициальный нефрит

гинекомастия

гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии

микроскопический колит

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинной связи с приёмом препарата не установлено.

Жиі (1/100, 1/10)

бас ауыру

жүрек айну, іштің ауыруы, диарея, метеоризм, құсу, іш қату

Жиілігі аз (1/1000, 1/100)

дерматит, қышыну, есекжем, бөртпе

бас айналу

ауыз ішінің кеберсуі

ұйқысыздық, парестезия, ұйқышылдық

«бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

шеткергі ісінулер

анық көрмеу

Сирек (1/10000, 1/1000)

лейкопения, тромбоцитопения

аллергиялық реакциялар: қызба, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық реакция/анафилактикалық шок

қозу, депрессия, дімкәстану, абыржу

дәм сезінудің нашарлауы

гипонатриемия

бронх түйілуі

стоматит және асқазан-ішектік кандидоз

сарғаюмен (немесе онсыз) гепатит

фотосенсибилизация, алопеция

артралгиялар, миалгиялар

тершеңдік

Өте сирек (1/10000)

агранулоцитоз, панцитопения

елестеулер (негізінен әлсіз емделушілерде), озбыр мінез-құлық

бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары бар емделушілердегі энцефалопатия

мультиформалы экссудаттық эритема

Стивенс-Джонсон синдромы

уытты эпидермалық некролиз

бұлшықет әлсіздігі

интерстициальді нефрит

гинекомастия

гипомагнезиемия, ауыр гипомагнезиемия гипокальциемияға алып келуі мүмкін

микроскопиялық колит

Қатерлі ахуалдағы емделушілерге омепразолды көктамыр ішіне енгізгенде, әсіресе жоғары дозаларын енгізгенде көрудің қайтымсыз нашарлауының жекелеген жағдайлары жөнінде хабарланған, препарат қабылдаумен себептік байланысы анықталмаған.

Особые указания к применению

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

С осторожностью: пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

Беременность и период лактации

В настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Кез келген үрейлену белгілері орын алғанда (мысалы, дене салмағын күрт едәуір жоғалту, қайта-қайта құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы болғанда (немесе асқазан ойық жарасынан күдіктенгенде) қатерлі жаңа түзілімнің бар-жоғын анықтаған дұрыс, өйткені Нексиуммен емдеу белгілердің тегістелуіне әкеліп, диагноз қойылуын кешеуілдетуі мүмкін.

Сақтықпен: ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге.

Протондық помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella мен Campylobacter туғызатын асқазан-ішек жұқпаларының пайда болу қаупінің болымсыз артуына алып келеді. Сөл бөлуге қарсы препараттарды ұзақ уақыт аралығы кезінде қабылдайтын емделушілердің асқазанында бездік кисталардың түзілуі жиі болады. Бұл құбылыстар қышқыл сөлінісін айқын тежеу нәтижесінде болатын физиологиялық өзгерістермен шартталған. Кисталар қатерсіз және қайтымды сипатта болады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Қазіргі уақытта эзомепразолды жүктілік кезеңінде қолдану жөніндегі деректер шектеулі. Препаратты жүктілік кезеңінде ана үшін күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін болжамды қауіптен басым болған жағдайда ғана тағайындау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақтық шарасын қадағалау керек.

Дозировка и способ применения

Взрослые

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендован Нексиум парентерально в дозе 20 - 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения и профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, рекомендуется Нексиум в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный приём препарата.

Инъекции

Доза 40 мг

Приготовленный раствор Нексиума вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг

1/2 приготовленного раствора эзомепразола вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

Инфузии

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10 - 30 минут.

Доза 20 мг

1/2 приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10 - 30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

Профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

После эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки доза препарата составляет 80 мг, которую вводят в виде болюсной инфузии в течение 30 минут, после чего проводят длительную внутривенную инфузию в дозе 8 мг/ч в течение 3 дней (72 часа).

Болюсная дозировка, равная 80 мг.

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде длительной внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Дозировка 8 мг/ч

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде длительной внутривенной инфузии в течение 71,5 ч (расчетная скорость инфузии – 8 мг/ч).

Кровотечения язвы

Коррекция дозы Нексиума у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени после первоначальной дозировки 80 мг, введенной в виде болюсной инфузии, следует ограничиться длительной внутривенной инфузией 4 мг/ч в течение 71,5 часов.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы Нексиума у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы Нексиума у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы Нексиума у пациентов пожилого возраста не требуется.

Приготовление раствора

Инъекции

Раствор для инъекций готовится путем добавления 5 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения во флакон с Нексиумом. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, цветовая гамма варьируется от бесцветного до бледно-желтого.

При назначении 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

Инфузии

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с Нексиумом в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения.

При назначении 20 мг эзомепразола, вводится половина приготовленного раствора.

Инфузии 80 мг. Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с Нексиумом 40 мг в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Приготовленный раствор (для инъекций и для инфузий) не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами. Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения). Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30С.

Ересектер

Ішу арқылы ем жүргізу мүмкін болмаған емделушілерге тәулігіне 1 рет 20 - 40 мг дозада парентеральді Нексиум ұсынуға болады.

Рефлюкс-эзофагиті бар емделушілерге эзомепразол 40 мг дозада тәулігіне 1 рет ұсынылады. ГЭРА белгілерін емдеу үшін Нексиум тәулігіне 1 рет 20 мг дозада қолданылады.

ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептикалық ойық жараларды емдеу және алдын алу үшін тәулігіне 1 рет 20 мг дозадағы Нексиум ұсынылады.

Әдетте, көктамырішілік түрмен емдеу кезеңі ұзаққа созылмайды, емделушіні препаратты ішу арқылы қабылдауға мүмкіндігінше жылдам көшіру керек.

Инъекциялар

40 мг доза

Нексиумнің әзірленген ерітіндісі көктамыр ішіне кемінде 3 минут ішінде енгізіледі.

20 мг доза

Эзомепразолдың 1/2 әзірленген ерітіндісі көктамыр ішіне кемінде 3 минут ішінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.

Инфузиялар

40 мг доза

Эзомепразолдың әзірленген ерітіндісі көктамырішілік инфузия түрінде 10-30 минут ішінде енгізіледі.

20 мг доза

Эзомепразолдың 1/2 әзірленген ерітіндісі көктамырішілік инфузия түрінде 10-30 минут ішінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.

Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялы емдеуден кейін емделушілерде қайтадан қан кету дамуының алдын алу

Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялы емдегеннен кейін препарат дозасы 80 мг құрайды, ол 30 минут ішінде болюсті инфузия түрінде енгізіледі, одан кейін сағатына 8 мг дозада 3 күн бойы (72 сағат) ұзақ көктамырішілік инфузия жүргізіледі.

80 мг-ге тең болюсті дозалау

Әзірленген эзомепразол ерітіндісі ұзақ көктамырішілік инфузия түрінде 30 минут бойы енгізіледі.

8 мг/сағ. дозасы

Әзірленген эзомепразол ерітіндісі 71,5 сағат ішінде ұзақ көктамырішілік инфузия түрінде енгізіледі (инфузияның есепті жылдамдығы – 8 мг/сағ.).

Ойық жарадан қан кету

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде Нексиум дозасын реттеу қажет емес. Бауыр функциясы ауыр бұзылған емделушілерде болюсті инфузия түрінде енгізілген бастапқы 80 мг дозалаудан кейін 71,5 сағат ішінде сағатына 4 мг ұзақ көктамырішілік ұзақ инфузиямен шектелген дұрыс.

Балалар

Қолданылуы жөніндегі деректердің болмауына орай, балаларда Нексиум қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде Нексиум дозасын реттеу қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде Нексиум қолдану тәжірибесінің шектеулі екеніне орай, осындай емделушілерді емдегенде сақтық шарасын қадағалау керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде Нексиум дозасын реттеу қажет емес. Бауыр функциясы ауыр бұзылған емделушілерде ең жоғары тәуліктік доза 20 мг құрайды.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде Нексиум дозасын реттеу қажет емес.

Ерітінді дайындау

Инъекциялар

Инъекцияға арналған ерітінді Нексиум бар құтыға көктамыр ішіне енгізуге арналған 5 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісін қосу арқылы дайындалады.

Әзірленген ерітінді мөлдір болуы тиіс, түсті гаммасы түссізден бозғылт-сары түске дейін құбылады.

20 мг эзомепразол тағайындалғанда әзірленген ерітіндінің жартысы енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.

Инфузиялар

Инфузиялық ерітінді Нексиум бар бір құтының ішіндегісін көктамыр ішіне енгізуге арналған 100 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде еріту арқылы әзірленеді.

20 мг эзомепразол тағайындалғанда әзірленген ерітіндінің жартысы енгізіледі.

80 мг инфузиялар. Инфузиялық ерітінді 40 мг Нексиум бар екі құтының ішіндегісін көктамыр ішіне енгізуге арналған 100 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде еріту арқылы әзірленеді. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.

Сұйылтылған эзомепразол ерітіндісі түссізден бозғылт-сары түске дейінгі мөлдір сұйықтық түрінде болады.

Дайындалған ерітіндіні (инъекция үшін және инфузия үшін) басқа дәрілік заттармен бірге араластыруға немесе енгізуге болмайды. Қолданар алдында ерітіндіде көрінетін механикалық қоспалардың болмауын және түсінің өзгерісін көзбен қарап бағалау керек. Тек мөлдір ерітіндіні пайдалануға болады. Дайындалған ерітіндіні әзірлегеннен кейін бірден (микробиологиялық көзқарас тұрғысынан) енгізу ұсынылады. Дайындалған ерітіндіні 12 сағат ішінде пайдаланған жөн. 30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Взаимодействие с лекарствами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В тоже время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.

В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.

Нексиум ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. При пероральном совместном приеме 30 мг Нексиума и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.

При совместном приеме Нексиума перорально в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

При назначении Нексиума перорально в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Совместный пероральный прием Нексиума в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышал величину площади под кривой “концентрация – время” (AUC) и на 31% увеличивал период полувыведения (t1/2) для цизаприда; пиковые концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.

Показано, что Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.

Исследования in vivo лекарственных взаимодействий эзомепразола при введении внутривенно больших дозировок (80 мг + 8 мг/ч) не проводились. Эффект, оказываемый эзомепразолом на препараты, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, может быть более выраженным при внутривенном введении препарата, поэтому следует тщательно наблюдать пациентов в течение 3 дней с момента внутривенного введения с целью своевременного обнаружения побочных эффектов.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику Нексиума.

В метаболизме Нексиума участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное пероральное применение Нексиума и ингибитора CYP3А4, кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить более чем к 2-х кратному увеличению значения AUC для Нексиума. В таких случаях не требуется коррекции дозы Нексиума. Однако, коррекция дозировки может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени при назначении длительной терапии.

Эзомепразолдың басқа дәрілік препараттар фармакокинетикасына әсері

Эзомепразолмен және басқа ППТ-мен емдеу аясында асқазан сөлі қышқылдылығының бәсеңдеуі сіңуі қышқылды ортаға тәуелді препараттардың сіңірілу өзгерісіне әкеледі. Эзомепразол, асқазандағы қышқыл сөлінісін төмендететін басқа препараттар сияқты, кетоконазол, интраконазол және эрлотиниб сіңірілуінің төмендеуіне алып келеді.

Сонымен қатар, эзомепразол дигоксинмен бірге қабылданғанда соңғысының концентрациясын арттыра алады. ППТ мен метотрексат бірге қабылданған кезде кейбір емделушілерде концентрацияның көтерілуі болады. Жоғары дозаларда метотрексат қолданғанда эзомепразол қабылдауды тоқтата тұру қажет.

Атазанавир мен нелфинавир омепразолмен бір мезгілде қабылданған жағдайларда сарысуда осы препараттар деңгейінің төмендеуі болды, сондықтан оларды үйлестіріп қолданудан аулақ болу керек. Тәулігіне бір рет 40 мг дозадағы омепразол мен 300 мг атазанавир/100 мг ритонавирді бірге тағайындау AUC мәндерінің, сондай-ақ атазанавирдің ең жоғары және ең төмен концентрацияларының едәуір төмендеуіне әкелді. Атазанавир дозасын 400 мг дейін арттыру омепразолдың атазанавир концентрациясына ықпал етуінің орнын толтырған жоқ. Cондықтан эзомепразолды атазанавирмен бірге тағайындауға болмайды, ал эзомепразол мен нелфинавирді бір мезгілде тағайындауға мүлде жол берілмейді.

Нексиум өзінің метаболизміне қатысатын негізгі СҮР2С19 ферментін тежейді. Эзомепразолды метаболизміне СҮР2С19 қатысатын диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты басқа препараттармен бірге қолдану плазмада осы препараттар концентрацияларының жоғарылауына әкеліп, дозаны азайтуды талап етеді. 30 мг Нексиум мен диазепамды ішу арқылы бірге қабылдаған кезде СҮР2С19 субстраты болып табылатын диазепам клиренсі 45 төмендейді.

Ішуге арналған 40 мг дозадағы Нексиум мен фенитоинді бірге қабылдағанда эпилепсияға шалдыққан емделушілерде плазмадағы фенитоиннің қалдық концентрациясы 13 жоғарылады. Осыған орай, эзомепразолмен емдей бастағанда және оны тоқтатқанда плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау ұсынылады.

Ішуге арналған 40 мг дозадағы Нексиум варфарин алатын емделушілерге тағайындалғанда коагуляция уақыты рұқсатты мәндер шегінде қалды. Алайда варфарин мен эзомепразолды бірге қолданғанда ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынас) индексінің клиникалық маңызды артуының бірнеше жағдайлары жөнінде хабарланды. Осыған орай, осы препараттарды бірге қолдану басталғанда және аяқталғанда мониторинг жасау ұсынылады.

40 мг дозадағы Нексиум мен цизапридті ішу арқылы бірге қабылдау «концентрация – уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) шамасын 32% ұлғайтты және цизапридке тән жартылай шығарылу кезеңін (t1/2) 31% ұзартты; цизапридтің плазмадағы жоғары шекті концентрациялары осы орайда елеулі өзгермеген. Цизаприд монотерапиясы кезінде байқалған QT аралығының мардымсыз ұзаруы эзомепразолды қосқан кезде ұлғаймаған.

Нексиумнің амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасының клиникалық елеулі өзгерістерін туындатпайтыны көрсетілген.

Эзомепразолмен бірге тағайындау сарысудағы такролимус концентрациясының жоғарылауына алып келді.

Көктамыр ішіне үлкен дозаларды (80 мг + 8 мг/сағ.) енгізген кезде эзомепразолдың дәрілік өзара әрекеттесулеріне in vivo зерттеу жүргізілмеген. Метаболизміне CYP2C19 қатысатын препараттарға эзомепразол көрсететін тиімді әсер препаратты көктамыр ішіне енгізген кезде айқындау болады, сондықтан жағымсыз әсерлерді дер мезгілінде анықтау мақсатында көктамыр ішіне енгізетін сәттен бастап 3 күн бойы емделушілерді мұқият қадағалау керек.

Нексиум фармакокинетикасына дәрілік препараттардың әсері

Нексиум метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады. Нексиум мен CYP3А4 тежегішін, кларитромицинді (тәулігіне 2 рет 500 мг) ішу арқылы бірге қолдану эзомепразолға тән AUC мәнінің екі есе артуына алып келеді. Эзомепразолды және біріктірілген CYP3А4 және CYP2C19 тежегішін, мысалы вориконазолды бірге қолдану Нексиумге тән AUC мәнінің 2 еседен де артық ұлғаюына әкеп соқтырады. Мұндай жағдайларда Нексиум дозасын реттеу қажет емес. Дегенмен, бауыр қызметі ауыр бұзылған емделушілерде ұзақ емдеу тағайындалғанда дозалауды реттеу қажет болады.

Передозировка нексиумом в порошке

Симптомы : усиление побочных эффектов.

Лечение : симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Нексиум® связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.

Симптомдары : жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі : белгілеріне қарай. Арнайы у қайтарғылары белгісіз. Нексиум плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализдің тиімділігі аз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола - основной метаболит, определяемый в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозо- и время- зависимым, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют фермент CYP2C19.

При ежедневном введении препарата один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная пиковая концентрация составляет 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

Нелинейное увеличение AUC наблюдается после внутривенного введения эзомепразола в виде 30-минутной инфузии (40 мг, 80 мг и 120 мг) с после-дующей продолжительной инфузией (4 мг/ч или 8 мг/ч) в течение 23,5 ч.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть - с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 1- 2% населения снижена активность фермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при внутривенном введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола. Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции печени составляет 20 мг/сутки и ее не следует превышать. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при введении препарата один раз в сутки не отмечается.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

Таралуы

Дені сау адамдарда тепе-тең концентрациясы кезіндегі таралу көлемі шамамен дене салмағына 0,22 л/кг құрайды. Эзомепразол плазма ақуыздарымен 97% байланысады.

Метаболизмі және шығарылуы

Эзомепразол Р450 (СҮР) цитохромы жүйесінің қатысуымен толық метаболизмге ұшырайды. Негізгі бөлігі спецификалық полиморфты СҮР2С19 изоформасының қатысуымен метаболизденеді, бұл орайда эзомепразолдың гидрокси- және десметилденген метаболиттері түзіледі. Қалған бөлігінің метаболизмі СҮР3А4 басқа спецификалық изоформасымен жүзеге асады; осы орайда плазмада анықталатын негізгі метаболит - эзомепразол сульфотуындысы түзіледі.

Төменде келтірілген параметрлер, негізінен, CYP2C19 белсенді ферменті бар емделушілердегі (метаболизмі жылдам емделушілер) фармакокинетика сипатын көріністейді.

Жалпы плазмалық клиренс препаратты бір рет қабылдағаннан кейін шамамен сағатына 17 л және қайта қабылдаулар кезінде сағатына 9 л құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі препаратты тәулігіне бір рет қайта қабылдаған кездерде 1,3 сағат құрайды. Қайта енгізгенде «концентрация - уақыт» қисығы астындағы ауданы (АUС) ұлғаяды. Бұл ұлғаю дозаға және уақытқа тәуелді болып, ол бауыр арқылы алғаш өту кезіндегі метаболизм төмендеуінің, сондай-ақ эзомепразолдың және/немесе оның сульфоқұрамды метаболитінің CYP2C19 ферментін тежеуінен туындауы ықтимал жүйелі клиренс төмендеуінің салдары болып саналады.

Препаратты тәулігіне бір рет күн сайын енгізгенде эзомепразол енгізулер арасындағы үзілісте плазмадан толық шығарылады, препараттың жинақталу үрдісі білінбейді.

40 мг дозадағы эзомепразол көктамыр ішіне қайта енгізілгенде плазмадағы жоғары шекті орташа концентрациясы шамамен 13,6 мкмоль/л құрайды. Осыған ұқсас дозаларды ішке қабылдағанда орташа плазмалық жоғары шекті концентрациясы 4,6 мкмоль/л құрайды. Эзомепразол көктамыр ішіне енгізілгенде, ішу арқылы қабылдаумен салыстырғанда, жалпы экспозициясы (шамамен 30%) біршама аз ұлғаяды.

Эзомепразолды 30-минуттық инфузия түрінде (40 мг, 80 мг және 120 мг) көктамыр ішіне енгізгеннен кейін дозаға байланыссыз AUC ұлғаюы байқалып, әріқарай 23,5 сағатқа созылатын инфузияға (4 мг/сағ. немесе 8 мг/сағ.) ұласады.

Эзомепразолдың негізгі метаболиттері асқазандағы қышқыл сөлінісіне әсер етпейді. Препараттың 80%-ға дейінгі дозасын ішу арқылы қолданғанда метаболиттер түрінде несеппен, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Өзгермеген эзомепразолдың 1%-дан азы несептен табылады.

Емделушілердің кейбір топтарындағы фармакокинетика ерекшеліктері

Тұрғындардың шамамен 1-2-да (метаболизмі баяу емделушілер) СҮР2С19 ферментінің белсенділігі төмендеген. Мұндай емделушілерде эзомепразол метаболизмі, негізінен, СҮР3А4 көмегімен жүзеге асады, ал 40 мг эзомепразол тәулігіне бір рет қайта ішке қабылданғанда «концентрация - уақыт» қисығы астындағы орташа ауданы CYP2C19 ферменті белсенді емделушілерде (метаболизмі жылдам емделушілер) 100% жоғары. Метаболизмі баяу емделушілерде плазмадағы жоғары шекті концентрацияларының орташа мәндері шамамен 60 жоғарылаған. Ұқсас айырмашылықтары эзомепразолды көктамыр ішіне енгізгенде анықталған. Аталған ерекшеліктер эзомепразолды дозалауға және қолдану тәсіліне ықпал етпейді

Егде жастағы емделушілерде (71-80 жас) эзомепразол метаболизмі елеулі өзгермейді.

Бауыр функциясы жеңіл және орташа бұзылған емделушілерде эзомепразол метаболизмі бұзылуы мүмкін. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде метаболизм жылдамдығы төмендеген, бұл эзомепразолға тән «концентрация - уақыт» қисығы астындағы ауданның екі еселенуіне әкеледі. Сондықтан бауыр функциясы ауыр бұзылған емделушілерге арналған эзомепразолдың ең жоғары дозасы тәулігіне 20 мг құрайды және оны одан асырмау керек. Препаратты тәулігіне бір рет енгізгенде эзомепразол мен оның негізгі метаболиттерінің жинақталу үрдісі болмайды.

Бүйрек функциясы төмендеген емделушілердің фармакокинетикасына зерттеу жүргізілмеген. Бүйрек арқылы эзомепразолдың өзінің емес, оның метаболиттерінің шығарылуы жүзеге асатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған емделушілердегі эзомепразол метаболизмі өзгермейді деп жорамалдауға болады.

Фармакодинамика

Нексиум является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования кислотного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Нексиум является слабым основанием, концентрируется и переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует кислотный насос – фермент Н+, К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов значение желудочного рН было выше 4 в течение в среднем 13 и 17 часов из 24 часов.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции кислоты и концентрацией препарата в плазме после приёма внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC- площадь под кривой «концентрация-время»).

При внутривенном введении 80 мг эзомепразола в виде болюсной инфузии в течение 30 минут, предшествующем длительной внутривенной инфузии 8 мг/ч в течение 23,5 часов, значение внутрижелудочного рН выше 4 и выше 6 у здоровых добровольцев поддерживалось в течение, в среднем, 21 часа и 11-13 часов из 24 часов, соответственно.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при лечении Нексиумом в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.

Нексиум омепразолдың S-изомері болып табылады және париетальді жасушаларда қышқыл сорғысын спецификалық тежеу жолымен асқазандағы тұз қышқылының сөлінісін азайтады. Омепразолдың S- және R-изомерлері ұқсас фармакодинамикалық белсенділік иеленген.

Әсер ету механизмі

Нексиум әлсіз негіз болып табылады, асқазан шырышты қабығының париетальді жасушалары сөл бөлетін өзекшелерінің аса қышқылды ортасында шоғырланады және белсенді түрге ауысады, әрі қышқылды сорғы – Н+ К+-АТФаза ферментін тежейді, бұл орайда қышқылдың әрі базальді, әрі көтермеленген сөлінісінің тежелуі болады.

Асқазандағы қышқыл сөлінісіне әсері

Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруына (ГЭРА) шалдыққан, белгілері бар емделушілер 5 күн бойы эзомепразолды 20 мг немесе 40 мг дозада қабылдағаннан кейін 24 сағаттың орташа алынған 13 және 17 сағатында асқазандағы рН мәні 4-тен жоғары болды.

Фармакокинетикалық деректерді талдау ішке қабылдағаннан кейін қышқыл сөлінісін тежеу мен плазмадағы препарат концентрациясының арасындағы өзара байланысты анықтауға мүмкіндік берді (концентрацияны бағалау үшін AUC - «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан параметрі пайдаланылды).

23,5 cағатқа созылатын 8 мг/сағат ұзақ көктамырішілік инфузияның алдында 30 минут бойы 80 мг эзомепразол болюстік инфузия түрінде көктамыр ішіне енгізілгенде сау еріктілердегі 4-тен жоғары және 6-дан жоғары асқазанішілік рН мәні, тиісінше, 24 сағаттың орташа алғанда 21 сағаты және 11-13 сағатында сақталды.