Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин ), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател) .

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности

Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli , K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida . Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa , большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.

Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

Нервная система : головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания

При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Информация для пациентов

Принимать внутрь после еды, запивать достаточным количеством воды (100-200 мл).

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

Во время терапии фуразолидоном не следует употреблять в большом количестве продукты и напитки, содержащие тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености).

Во время лечения фуразолидоном не следует без назначения врача принимать препараты для лечения кашля и простуды.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Нитрофурантоин	Табл. 0,05 г и 0,1 г Табл. 0,03 г для детей	НД	0,3-1	Внутрь Взрослые: 0,05-0,1 г каждые 6 ч; для длительной супрессивной терапии - 0,05-0,1 г/сут Дети: 5-7 мг/кг/сут в 4 приема	Низкие концентрации в крови и тканях. Высокие концентрации в моче. Препарат второго ряда для лечения острого цистита
Нифурател	Табл. 0,2 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,2-0,4 г каждые 8-12 ч Дети: 10-20 мг/кг/сут в 2-3 приема	Показан при трихомонадном вульвовагините, вагинальном кандидозе; возможно применение при кишечном амебиазе. При совместном применении повышает активность нистатина
Нифуроксазид	Табл. 0,2 г; сусп. 4%	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,2 г каждые 6 ч Дети: 1 мес-2,5 лет - 0,1 г каждые 8-12 ч; старше 2,5 лет - 0,2 г каждые 8 ч	Показан для лечения острой инфекционной диареи
Фуразолидон	Табл. 0,05 г Гран. д/пригот. сусп. д/приема внутрь для детей 50 г в банке по 150 мл	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,1 каждые 6 ч Дети: 6-7 мг/кг/сут в 4 приема	Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших. Низкие концентрации в моче. В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Фуразидин	Табл. 0,05 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,1-0,2 г каждые 6-8 ч Дети: 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приема	Фармакокинетика малоизучена. Препарат второго ряда для лечения острого цистита. Местно - для промывания ран и полостей

* При нормальной функции почек

Педиатрия. Не следует использовать нитрофураны новорожденным в связи с незрелостью ферментных систем и связанным с этим риском гемолитической анемии. Наличие в среде ионов железа и цинка также приведет к разрушению производных 5-нитрофурана. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Большинство бактерий, нечувствительных к одному из производных 5-нитрофурана, аналогично реагируют и на остальные препараты этой группы.

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется. Данных об использовании других нитрофуранов при беременности недостаточно, чтобы рекомендовать их применение. Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

К применяемым в медицинской практике Н. относятся фурацилин, фурагин, фурадонин, фуразолидон и фуразолин. Назначают Н. в основном наружно и внутрь. В случае возникновения побочных эффектов при терапии Н. используют противогистаминные препараты и витамины группы В. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. На кровоточащие и мокнущие раны препарат не наносят. Назначают внутрь взрослым по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день. Продолжительность курса лечения 5-8 дней. Детям препарат назначают из расчета 5-8 мг/кг в сутки (в 3-4 приема).

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.Основные характеристики и особенности применения

Интравагинально и ректально препарат вводят ежедневно в течение 1-2 недель. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Химиотерапевтические средства - условное название различных групп лекарственных препаратов, применяемых для химиотерапии и химиопрофилактики.

Привыкание микроорганизмов к нитрофуранам почти не возникает. Нитрофураны применяются местно: нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин), фуразолидон. Нитрофурантоин(фурадонин) и фуразидин(фурагин) используют при инфекциях мочевыводящих путей, так как они быстро резорбируются и выделяются с мочой, создавая высокую концентрацию в почках.

Официальный сайт Группы компаний РЛС®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Нитрофураны как антибактериальные средства известны с 1940-х годов. До введения в клиническую практику фторхинолонов интерес к ним практикующих врачей поддерживался на достаточно высоком уровне.

Сравнительная характеристика этих веществ представлена в табл. 2. Считается, что фуразидин менее токсичен и лучше переносится. Это объясняет меньшую частоту побочных эффектов при применении Фурамага по сравнению с другими нитрофуранами.

Дозы препаратов и интервалы между их введением должны обеспечивать антибактериальные концентрации в очагах инфекции на протяжении всего курса терапии. В зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов в организме животных дозы препаратов для отдельных видов и возрастных групп значительно отличаются.

Создание достаточных терапевтических концентрации в органах и тканях животного зависит не только от дозы препарата, но и от способа введения. При септических и легочных заболеваниях для перорального введения следует использовать только хорошо всасывающиеся антибактериальные препараты. Нитрофуранами называют вещества, полученные из 2-замещенного фурана присоединением к нему нитрогруппы в пятое положение.

В производственных условиях препараты нитрофуранового ряда получают нитрированием фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями. Все нитрофураны плохо растворимы в воде, хорошо - в диметилсульфоксиде и несколько хуже - в полиэтиленгликоле и пропиленгликоле.

Смотреть что такое «Нитрофураны» в других словарях:

Растворимость нитрофуранов повышается при нагревании. Однако не все препараты выдерживают высокую температуру, в частности фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются, тогда как растворы фурацилина, фурагина, фурадонина можно кипятить. Водные растворы нитрофуранов стабильны в слабокислых, нейтральных и слабощелочных средах (рН от 4 до 10), но при рН ниже 4 и выше 10 гидролизуются до 5-нитро-2-фурфурола.

Нитрофураны эффективны против антибиотико- и сульфаниламидо-устойчивых штаммов возбудителей. По антимикробному спектру действия нитрофураны близки к антибиотикам широкого спектра типа хлорамфеникола, содержащего ароматическую нитрогруппу.

Бактериостатическая концентрация фуразолидона в отношении шигелл, сальмонелл и эшерихии равна 0,15-1,7 мкг/мл. Большинство нитрофуранов, особенно фуразолидон, подавляют различные виды бруцелл в концентрации 40 мкг/мл. Фурагин избирательно действует на бруцелл свиного и бычьего типов, подавляя рост большинства штаммов в концентрации 5-20 мкг/мл.

Химиотерапевтическое действие нитрофуранов обусловлено способностью нитрогруппы восстанавливаться за счет окисления ферментных систем микроорганизмов. Существует антагонизм между нитрофуранами и витаминами группы В, содержащимися в простетических группах ряда дыхательных ферментов, активность которых нитрофураны понижают.

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов. Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени.

Нитрофураны - производные Фурана, в котором атом водорода замещен нитрогруппой. Наиболее известный из нитрофуранов. Нитрофураны способны проникать в грудное молоко. Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата. Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам.

Противомикробные лекарственные средства на основе нитрофурантоина ® – это узкоспециализированные препараты, предназначенные для терапии инфекций мочевыводящих путей. Нитрофурантоин ® относится к синтетическим антибактериальным препаратам из группы производных нитрофурана.

Международное торговое название нитрофурантоина ® – ® .

Лекарство характеризуется высокой эффективностью, уменьшая выраженность неприятных симптомов уже после первого приема. Может использоваться с профилактической целью при частых рецидивах инфекции и хронической форме заболевания.

Долгое время все синтетические производные нитрофурана антибиотиками не считались из-за лабораторного способа получения («настоящими» АБП считались только природные и полусинтетические соединения). Однако принцип действия нитрофуранов на бактерии аналогичен остальным противомикробным препаратам, поэтому позднее их включили в классификацию.

Нитрофурантоин ® - это антибиотик или нет?

Да, это антибиотик-нитрофуран.

Фармакологическая группа

Международная классификация лекарственных лекарств относит препарат к другим синтетическим противомикробным средствам (производным нитрофурана).

Состав нитрофурантоина ®

Действующее вещество Нитрофурантоина ® – одноименное химическое соединение нитрофурантоин ® из группы синтетических антибиотиков-нитрофуранов. Нарушает процессы репликации нуклеиновых кислот и клеточного дыхания патогенных бактерий, оказывая таким образом бактерицидный эффект.

Устойчивость к антибиотику регистрируется редко.

Препарат эффективен против стафило- и стрептококковой флоры, энтерококков, эшерихий, цитробактера, сальмонелл, бактероидов, клебсиелл, энтеробактера, протея, провиденций, псевдомонад, серраций, ацинетобактера.

После перорального приема лекарство хорошо усваивается в пищеварительном тракте, причем скорость всасывания микрокристаллического нитрофурантоина ® выше. Кроме размера кристаллов, на абсорбцию и биодоступность положительно влияет наличие в ЖКТ пищи. Метаболизм происходит в мышечной ткани и клетках печени, выводится препарат почками (в них концентрация действующего вещества максимальна).

Форма выпуска Нитрофурантоина ®

Лекарственное средство выпускается отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями в таблетированной форме. Небольшие желтые таблетки, содержащие 0,05, 0,1 или 0,03 г действующего вещества, пакуются в блистеры, а затем в картонные коробки по 10, 20 и более штук. Дозировки таблеток для взрослых – 50 и 100 мг, для детских – 30 мг.

Рецепт Нитрофурантоина ® на латинском языке

Продажа антибиотиков без рецепта грозит аптечным сетям серьезными штрафами и приостановкой деятельности с января 2017. Поэтому при подозрении на цистит к врачу сходить придется. Поскольку торговое название нитрофурантоина ® – ® , выписывается именно этот препарат. Так выглядит назначение в рецептурном бланке:

Rp.: Tab. Furadonini 0.1

D. t. d. № 30

S. Ежедневно по одной таблетке три раза в сутки.

Показания к применению нитрофурантоина ®

Острые и обострившиеся хронические воспаления МВП:

• Цистит
• Уретрит
• Пиелонефрит
• Пиелит

Кроме того, препарат используется для профилактики постоперационных осложнений, а также при некоторых урологических исследованиях.

Противопоказания

Производители нитрофурантоина ® в инструкции к препарату указывают, что нельзя принимать его лицам с СН (сердечная недостаточность) 2 и 3 степени, тяжелых патологиях почек и печени, при циррозе и гепатите, при проведении гемодиализа, при невритах и полинейропатиях, абсцессах почек, легочном фиброзе. Противопоказан он также при порфирии и повышенной чувствительности к нитрофуранам. Нельзя назначать лекарственное средство беременным и кормящим женщинам.

При наличии безопасной альтернативы, препарат не рекомендовано назначать детям до 12-ти лет.

Нитрофурантоин ® при простатите не назначается, поскольку в ткани предстательной железы проникает плохо и не оказывает бактерицидного эффекта в полном объеме.

Дозировки нитрофурантоина ®

Принимается внутрь, сразу после еды. Таблетки нужно запивать водой в достаточном объеме, не менее стакана. Продолжительность лечения нитрофурантоином ® от цистита и других острых инфекций МВП – 7-10 суток, по 100 мг 3-4 раза в день. Если препарат назначен в целях профилактики рецидивов, то продолжительность курса устанавливается врачом.

Для проведения хирургической профилактики назначают по 100 мг препарата дважды в сутки в день операции и на протяжении трех дней после.

Нитрофурантоин ® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан беременным женщинам. Кормящим женщинам на время антибиотикотерапии от кормления следует временно отказаться, так как лекарство выделяется с грудным молоком и может вызвать сенсибилизацию у ребенка.

Нитрофурантоин ® и алкоголь; о совместимости

Категорически нельзя пить спиртное, если назначен курс антибиотикотерапии этим препаратом. Он метаболизируется клетками печени, которые обезвреживают и этанол, что создает интенсивную нагрузку на орган. Токсическое влияние на печень – один из побочных эффектов лекарственного средства, который многократного усиливается при употреблении алкоголя.

Уменьшается также эффективность антибиотикотерапии, поскольку лекарство выводится почками, а мочегонное действие алкогольных напитков ускоряет этот процесс и препятствует созданию нужной концентрации действующего вещества.

Аналоги Нитрофурантоина ® в таблетках

Торговое название лекарства – , под которым он и выпускается российскими и зарубежными фармацевтическими предприятиями. Помимо отечественных, в аптеках реализуются таблетки белорусского и латвийского производства. Структурных аналогов у препарата нет, поэтому при необходимости его замены врачом подбираются лекарственные средства, схожие по действию с нитрофурантоином из группы антибиотиков нитрофуранов.

По спектру противомикробного действия и показаниям Фурадонину ® больше всего соответствует фуразидин. На его основе выпускается несколько медпрепаратов в таблетированной форме:

• Фурамаг ®
• Урофурагин ®

Какой именно из них выбрать и насколько целесообразна замена, должен решать врач.

Нитрофурантоин ® или Фурамаг ® ,что выбрать?

По спектру противомикробного действия капсулированный Фурамаг превосходит нитрофурантоин ® , поэтому в перечень показаний к его применению входит больше заболеваний. В частности, он активен и в отношении некоторых простейших, что позволяет лечить и гинекологические инфекции. Это надо учитывать при выборе лекарства, а в целом для лечения именно инфекций МВП нитрофурантоин ® подходит больше, к тому же стоит намного дешевле.

Нитрофурановые препараты

К 3-й группе химиотерапевтических препаратов, число которых значительно увеличилось за последние годы, относятся нитрофурановые препараты. Они обладают широким антимикробным спектром, действуют на грамположительные и грамотрицательные виды бактерий, возбудителей орнитоза, трахомы, на простейшие. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам.

В основе антимикробного действия нитрофуранов лежит их способность тормозить клеточное дыхание микробов, действуя на дегидрогеназы, участвующие в окислительновосстановительных процессах. Кроме того, нитрофураны обладают способностью вести себя как акцепторы водорода и таким образом тормозят клеточное дыхание, препятствуют образованию энергии, которая необходима для роста и размножения микробной клетки.

Одним из преимуществ нитрофуранов по сравнению с другими химиотерапевтическими препаратами являются медленное развитие лекарственной устойчивости микробов и ее невысокая степень, их активность в отношении микробов, резистентных к другим химиотерапевтическим средствам.

Кроме того, нитрофураны являются препаратами выбора в тех случаях, когда больные не переносят антибиотиков или сульфаниламидов. Активность нитрофуранов не снижается в крови, сыворотке, СМЖ. При выделении из организма с мочой в последней создается концентрация нитрофуранов, равная и превосходящая бактериостатическую. В наименьшем количестве выделяется с мочой фурацилин (1 — 3,5 %), в наибольшем — фурадонин (19 — 32,6 %). Нитрофураны не раздражают кожные покровы и слизистые оболочки, но могут иногда (в 0,6 % случаев) вызывать кожные аллергические реакции (как при местном применении, так и при внутреннем), тошноту, рвоту.

Лечебные дозы нитрофуранов не оказывают токсического действия на функции печени, почек, сердечнососудистой системы, кровь. В литературе имеются указания, что нитрофураны оказывают заметное стимулирующее влияние на фагоцитарную активность лейкоцитов.

Большая работа по синтезу и изучению препаратов нитрофурановой группы проводилась советскими учеными под руководством акад. С. А. Гиллера. Только за последние 25 лет было получено свыше 300 различных производных нитрофуранового ряда. В зависимости от химического строения отдельные соединения этого ряда имеют различия в спектре действия.

Фуразолидон (трихофурин и др.)

В СССР фуразолидон синтезирован в 1953 г. С. А. Гиллером и Р. Ю. Калнбергом. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, обладает противотрихомонадной активностью.

Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны к нему бактерии , брюшного тифа и паратифа. По сравнению с другими нитрофуранами более активен в отношении грамотрицательных микробов, а также менее токсичен.

Дозы (внутрь): по 0,1 — 0,15 г 3 — 4 раза в день в течение 5 — 7 дней, в зависимости от характера и тяжести; заболевания.

Фурагин

Антибактериальный препарат с широким спектром действия, охватывающим как грамположительные, так и грамотрицательные микробы, действует на микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Внутрь назначают главным образом при лечении заболеваний мочевых путей (острых и хронических пиелонефритов, циститов, уретритов), дозы — по 0,1 — 0,15 г 3 раза в сутки в. течение 5 — 7 дней. В тяжелых случаях целесообразно применять фурагин в сочетании с пенициллином; синергизм действия этих препаратов обеспечивает лучший эффект при меньших дозах.

Фурагин растворимый (фурагина калиевая соль и др.)

По антибактериальной активности сходен с фурагином, лучшая растворимость позволяет применять препарат внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию препарата в крови.

Используют при тяжелых формах раневых и гнойных инфекций, сепсисе, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей и т. п., вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими чувствительными к препарату возбудителями. Вводят внутривенно капельным методом.

Суточная доза — 300 — 500 мл 0,1 % раствора вводят в течение 3 — 4 ч ежедневно или через 1 — 2 дня (3 — 7 вливаний).

Фуразолин (фуралтадон и др.)

Эффективен в отношении грамотрицательных и особенно грамположительных микробов; действует на возбудителей, устойчивых к другим антибактериальным препаратам. В отличие от других препаратов нитрофуранового ряда при приеме внутрь создается сравнительно высокая концентрация фуразолина в крови и моче, выделяется препарат в неизмененном виде. Показано применение фуразолина для лечения раневой инфекции, сепсисов, пневмоний, инфекций мочевых путей, вызванных грамположительными возбудителями, особенно кокковой флорой.

Дозы (внутрь): 0,1 — 0,15 г 3 раза в сутки (после еды) в течение 5 — 7 дней.

Фурацилин (фурацин и др.)

Антисептик, применяется в виде растворов (1:5000) и мазей для местного лечения гнойных процессов, так как в сыворотке крови бактериостатическая активность препарата резко снижается.

Фурадонин (нитрофурантоин и др.)

Обладает широким спектром действия, однако практическое значение имеет лишь применение его для лечения инфекций мочевых путей, а также для профилактики инфекции при урологических операциях. Половина принятой дозы препарата длительно (в течение 2 сут) выделяется с мочой, в которой создается концентрация во много раз выше, чем при применении других нитрофурановых препаратов.

Дозы (внутрь): по 0,1 — 0,15 г 3 — 4 раза в день. Курс лечения — 5 — 7 дней.

«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина

Лекарственную композицию нельзя рассматривать как простую смесь лекарств, нельзя не учитывать взаимную их обусловленность. Реакция организма на комплекс лекарственных веществ связана с фармакологическими эффектами, физико-химическими свойствами, количественными соотношениями отдельных компонентов. Фармакодинамическое влияние на организм человека может существенно измениться при многокомпонентном сочетании этих веществ, вследствие чего станет бесцельной вся лекарственная композиция. В настоящее время принято считать…

Фармакологическая несовместимость предполагает изменение не самих лекарственных веществ, а их фармакологических эффектов. Фармакологическая несовместимость очень многообразна. Например, истинно фармакологически несовместимыми с сульфаниламидами являются парааминобензойная кислота (ПАБК) и ее производные; назначенные вместе, они взаимно ослабляют эффективность друг друга. По той же причине в период лечения сульфаниламидами противопоказано назначение мазей, содержащих анестезин, глазных капель с дикаином, а…

Усиление токсичности отмечено и при одновременном применении циклосерина и левомицетина. В некоторых случаях при этом развивается энцефалит или появляется психомоторное возбуждение, а иногда, наоборот, депрессия. Одновременное введение пенициллина и неомицина вызывает патологическое повышение свертываемости крови, что может быть причиной развития тромбофлебитов. Учитывая это, в настоящее время антибиотики внутривенно вводят лишь в больших разведениях и только…

Терапевтический эффект лекарственных препаратов зависит не только от взаимодействия между лекарственными средствами, но и от других причин, в том числе и от пищи, которая также может оказывать влияние на фармакокинетику, изменять активность лекарственных препаратов, усиливать и ослаблять возможные токсические свойства медикаментов. Особое значение необходимо уделить взаимодействию лекарств с алкоголем, ибо, как показывает наш опыт наблюдения…

Поменьше лекарств — только совершенно необходимые. Б. Е. Вотчал1 Взаимодействие лекарств — важнейший фактор в этиологии возникновения побочных медикаментозных реакций, как полагают I. Griffin и соавт. (1984) и др. По официальным данным ВОЗ, в США в 1965 — 1975 гг. госпитализировано по поводу лекарственных осложнений 15 млн человек, 33 % которых регоспитализированы; каждый четвертый летальный…

В фармакологии производные нитрофурана применяются достаточно обширно. Наиболее актуальны они при выявлении гнойных процессов и воспалений.

Самые известные медикаменты

Наиболее широко в современной медицинской практике используют следующие производные нитрофурана:

• «Фурагин».
• «Фуразолидон».
• «Фурацилин».

Все указанные медикаменты можно использовать в качестве местных антисептиков, разработаны формы для приема внутрь. Препараты-производные нитрофурана разрешены к применению в том числе больными, страдающими низкой переносимостью сульфаниламидов.

Важные особенности

Производные 5-нитрофурана проявляют выраженный бактериостатический эффект. Можно комбинировать такие средства с антибиотиками следующих категорий:

• тетрациклиновый ряд;
• эритромицин;
• препараты на олеандомицине.

Производные нитрофурана не предназначены для лечения лиц, проходящих терапию с применением:

• левомицетина;
• содержащих ристомицин лекарственных средств;
• медикаментов с сульфаниламидами.

Это обусловлено усилением отрицательного влияния на кроветворную систему организма.

Как это работает?

Довольно часто используют производные нитрофурана для лечения цистита. Это связано со спецификой метаболизма антимикробного соединения: функция ложится на почки, в которых медикамент накапливается. Это делает его эффективным против широкого спектра заболеваний, характерных для мочевыделительной системы. Указанная группа антибиотиков хорошо помогает при различных разновидностях пиелонефритов.

Не стоит одновременно применять производные нитрофурана и антисептики, созданные с участием налидиксовой кислоты, так как эти два медикамента угнетают действие один другого. Указанный уроантисептик в продаже представлен наименованиями:

• «Невиграмон».
• «Неграм».

Терапевтическая программа

Антисептические средства (производные нитрофурана) обычно используют трижды ежедневно в количестве 0,1 г. Длительность такой программы варьируется: не менее 10 суток, но и не более двух недель. Известно, что при терапии протея, инвазии эффективность средства относительно невысокая, зато ярко выраженный эффект наблюдается при устранении вредоносной кокковой флоры.

Если инфицирование сопряжено с попаданием в организм грамотрицательных микроскопических форм жизни, рекомендовано применять Курс лечения длится от 10 до 12 суток, средство используют ежедневно двухграммовой дозой. Допускается такой метод лечения, если требуется антибактериальная обработка выводящих желчь путей.

Есть ли альтернатива?

Можно заменить производные 5-нитрофурана на иные синтетические медикаменты, способные бороться с вредоносной микрофлорой. Чаще всего применяют:

• изготовленные на 8-оксихинолине;
• базирующиеся на хиноксалине;
• средства, содержащие бисчетвертнчные аммониевые составы.

В продаже указанные группы представлены наименованиями:

• «5-НОК».
• «Мексаформ».
• «Диоксидин».
• «Декамин».
• «Энтеросептол».

Относительно описываемой группы препаратов эти медикаменты имеют отличающееся химическое строение и принципиально другой состав. Тем не менее эффективность в отношении инициаторов инфицирования наблюдается сходная. Во многом терапия обосновывается отсутствием перекрестной устойчивости. Прибегать к этим средствам можно, если у больного наблюдается непереносимость препаратов-производных нитрофурана.

Лечение грибковой инвазии

Для достижения максимальной эффективности производные нитрофурана комбинируют с такими средствами, как:

• «Нистатин».
• «Леворин».

Дозировка совпадает с выбранной для антимикробных препаратов. Можно дополнительно использовать антибактериальный, антимикотический медикамент «Декамин».

При выявлении генерализованного кандидоза производные нитрофурана усиливают левриновой натриевой солью, используемой дважды или трижды ежедневно. Альтернативный вариант - применение внутрь «Амфоглюкамина», парентерально «Амфотерицина В».

Как подбирать?

Конкретный набор медикаментозных средств доктор выбирает, ориентируясь на особенности конкретного заражения и склонность к непереносимости некоторых групп используемых в медицине средств. Не все возбудители показывают достаточный уровень чувствительности к производным нитрофурана, чтобы выбор в пользу этой категории всегда был обоснованным. Важно учитывать токсичность группы препаратов и способность к распределению в тканях организма, существенно варьирующуюся в зависимости от наименования.

Производные нитрофурана в общем случае отличаются высокой совместимостью с прочими медикаментами, но при прохождении больным лечения обязательно нужно уведомить доктора обо всех принимаемых препаратах для возможной корректировки программы. Официально зафиксированы все свойственные производным нитрофурана аллергические реакции, токсические эффекты. Для врачей выпущен специальный справочник, подробно описывающий, каким образом сгладить отрицательные результаты использования.

Особенности выпуска

К производным нитрофурана относится выпускаемый в форме таблеток «Фурадонин». Есть два варианта дозировки: 0,05 г и вдвое больше. Рекомендован к использованию курсом длительностью 5-8 суток. Ежедневно применяется трижды или четыре раза.

«Фуразолидон» в продаже представлен формой для перорального приема, дозировка - 0,05 г. Рекомендован для использования курсом длительностью от пяти суток до вдвое большего срока. Каждый день средство принимают 4 раза.

Также к производным нитрофурана относится препарат «Фурагин». Форма - таблетки, дозировка сходна с описанный выше - 0,05 г. Длительность курса, частота приема в день тоже совпадают.

Наконец, «Солафур». В аптеках можно приобрести ампулы с концентрацией активного вещества в растворе 0,1%. Объем одной ампулы варьируется от 25 до 100 мл. Препарат предназначен для использования через капельницу, длительность курса - до семи вливаний (но не меньше пяти), разовый объем - 300-500 мл. Рекомендовано ставить капельницы через сутки или каждый день.

Все перечисленные препараты принадлежат к категории широкого спектра эффективности, выводятся с мочой, одновременно дезинфицируя пути, по которым средство покидает организм. Известно, что прием такого рода медикаментов может спровоцировать диспепсию, аллергию. Одно из важных преимуществ - очень медленное приобретение микрофлорой устойчивости ко всем производным нитрофурана. Кроме антисептических, такие препараты имеют химиотерапевтические свойства.

Технические аспекты

Вкратце механизм действия производных нитрофурана можно описать следующим образом: активное вещество угнетает ферменты, ответственные за цикличность трикарбоновых кислот, одновременно происходит блокировка НАДН. В клетке микроба в равной степени блокируются и аэробные окислительные процессы с участием углеводных соединений, и анаэробные. При небольшой концентрации медикамента в организме наблюдают бактериостатическое действие. Повышение дозы дает бактерицидный эффект.

Препараты в практике стоматологов

Показания к нитрофурана в стоматологической практике:

• стоматит (язвенный, афтозный);
• наличие кариозных полостей, нуждающихся в обработке;
• необходимость обеззараживания корневых каналов.

Группа эффективно используется в лечении не только кариеса, но и спровоцированных им осложнений. Эту категорию препаратов применяют, если предполагается стойкость микроскопических форм жизни к сульфаниламидам, другим антибиотическим соединениям.

Стоматологами производные нитрофурана применяются для обеззараживания слизистой рта, карманов, вызванных пародонтозом, полостей, спровоцированных кариесом. Необходима такая обработка при обнаружении ран, инфекционных поражений. Средство используют наружно в виде раствора с концентрацией активного компонента 0,02%.

Некоторые особенности

При наружном использовании производные нитрофурана могут спровоцировать отрицательные реакции, но на практике такое наблюдается в исчезающе малом проценте случаев. Есть вероятность аллергии. При выявлении повышенной чувствительности пациента к конкретному медикаменту из группы производных нитрофурана применять этот класс препаратов нельзя.

В продаже средства представлены не только растворами, таблетками, но и мазью с концентрацией активного вещества 0,2%. Все препараты предназначены для хранения в месте, защищенном от солнечного света и влияния высоких температур. Водный раствор производных нитрофурана сохраняет свои антисептические качества очень продолжительный временной промежуток.

Качественный контроль

В настоящее время проблема подделки лекарственных препаратов стоит достаточно остро, касается это в том числе и популярных антимикробных составов. Для выявления подлинности необходимо сделать ряд реакций, проследив итоги. Известны классические результаты для указанной группы при взаимодействии с разными реагентами. Для отдельных препаратов существуют также специфические методы выявления качества.

Для доказательства подлинности производных 5-нитрофурана определяют результат реакции с участие раствора щелочи. Этот метод принадлежит к общим групповым и считается базовым. Как правило, смесь окрашивается в красный, несколько реже - в красный с оранжевым оттенком цвет. Характер, интенсивность окраски определяются заместителями, присутствующими в фурановом ядре. Известно, что ряд препаратов дает изменение оттенка только при очень высоком щелочном показателе, другие могут проявить реакцию при повышении температуры, третьи - понижении.

Альтернативный общегрупповой поход - химическая реакция с участием щелочного раствора, которая должна привести к выделению аммиака. Для этого повышают температуру и применяют цинковую пыль, обрабатывая ею образцы препаратов.

Частные методы

Наиболее широко применимый способ - создание раствора воды с тяжелыми металлическими солями. Комплексные соединения имеют специфический цвет, который меняется в процессе прохождения реакции. Фурацилин при сочетании с десятипроцентным медным сульфатным раствором даст темный красный осадок, фурадонин проявит себя выпадением бурого, а фуразолидон - зеленого.

Можно использовать для выявления подлинности щелочные спиртовые растворы, созданные с применением органических растворителей (разрешен довольно широкий спектр соединений). Чаще всего в качестве растворителей выступают:

• диметилформамид;
• ацетон.

Все производные нитрофурана в таких веществах растворяются быстро и хорошо, а оттенок меняется для каждого препарата индивидуальным образом. Насыщенность цвета и скорость реакции зависят от концентрации щелочного соединения, проверяемого препарата.

Медикаменты: как появились?

В настоящее время классификация производных нитрофурана основана на эффективности этих средств, выделяют хорошо и плохо всасывающиеся из ЖКТ препараты, а также комбинированные, в которые компоненты на основе нитрофурана входят как один из элементов сложной системы. Но так было далеко не всегда. Первые разработки синтетического характера, как известно из официальной документации, появились еще в девятнадцатом столетии, когда органическая химия еще только становилась, но лишь во второй половине прошлого века удалось развить идею до такой степени, что стало возможны создание эффективных препаратов. Во многом этому способствовали теории Бутлерова, на базе которых удалось сформулировать гетероциклы с пятью элементами. В этот момент появились все предпосылки для работы с фурановыми соединениями.

Официально впервые удачный синтез соединений фурана зафиксирован в 1818, когда работы велись над слизевой кислотой. Побочный продукт реакции в жидкой форме был получен, зафиксирован, но не исследован, поэтому открытие фурана в тот момент не состоялось - человечество ждало еще более полувека. В 1832 Доберейнер довольно случайно обнаружил фурфурол, пытаясь с использованием сахара, крахмала изготовить муравьиную кислоту. В реакции принимали участие марганцовая двуокись, серная кислота. В 1840 фурфурол открыли вновь. В этот раз реакцию проводили над овсяной мукой, которую обрабатывали той же серной кислотой. Вторая попытка выделения того вещества позволила получить достаточные объемы, чтобы можно было начать научные исследования, и именно тогда Стенхоуз сформулировал эмпирическую формулу, а также смог обнаружить ключевые свойства нового для химиков вещества.

Терминология и история

В 1845 фурфурол официально получен из отрубей, за новым соединением закреплено наименование, применяемое и в настоящий момент. Оно образовано от латинских слов «отруби», «масло» и призвано отражать метод изготовления, особенные внешние свойства. Фурфурол - слово, от которого пошли термины «фуран», «фурфуран» и прочие производные.

Химики продолжали эксперименты, призванные выявить, из чего можно добыть новое соединение. Удалось изготовить в лабораторных условиях альдегидные производные с участием аммиака. Они получили наименования «фурфурин», «фурфурамид». В 1870 ученые снова повторили опыт 1818 года, что позволило открыть фуран. Еще спустя семь лет Байер разработал свои циклические формулы фурана.

Физика и химия: свойства активных компонентов

Фуран представляет собой порошок, сформированный не имеющими цвета кристаллами. Плавится при нагревании до 85 градусов по шкале Цельсия, кипит при 32 градусах. Это выраженный ацидофоб, при взаимодействии с серной кислотой в повышенной концентрации наблюдается реакция полимеризации. Если кислоту используют в разбавленной форме, фурановое кольцо расщепляется, что приводит к формированию 1,4-дикарбонильных соединений. Веществу свойственна склонность к электрофильному замещению. Эксперименты показали, что в такие реакции фуран вступает даже легче и проще, нежели бензол.

Производство фурана в настоящее время - синтезирование на основе фурфурола. Это соединение можно получить из довольно доступных продуктов - отходов сельскохозяйственной активности. Классический источник - лузга подсолнечника или кочерыжки кукурузы.

Как это выглядит?

В норме производные нитрофурана - порошки, созданные элементами-кристаллами. Они не имеют вкуса или слегка горчат. Оттенки желтоватые, определяются спецификой боковой цепи. Некоторые соединения имеют светлый желтый цвет или даже оранжевый, а другие окрашены в коричневый оттенок с примесью желтого. Преимущественно в воде растворяются плохо, но повысить эту способность можно нагревом смеси.

Известно, что производные нитрофурана хорошо растворимы в спирте. Можно использовать ряд иных органических веществ, включая диметилформамид, пропиленгликоль. Для медикаментов характерна повышенная чувствительность к солнечным лучам, поэтому от дневного света нужно прятать даже водные, спиртовые (и прочие) растворы препаратов. Крайне негативное влияние наблюдается со стороны ультрафиолетового излучения - молекула практически мгновенно разрушается. Это накладывает ограничения на возможности хранения: применяют строго стеклянную темную тару.

«Фурагин»: особенности применения

Этот препарат можно смело причислить к наиболее популярным в наше время производным нитрофурана. Во многом это связано с возможность комбинирования с другими антимикробными медикаментами. Средство показывает ярко выраженный эффект при инвазии:

• стафилококков;
• клебсиелл;
• шигелл.

Активное вещество наносит непоправимый ущерб белку бактерии, благодаря чему не могут производиться молекулы ДНК, нарушаются дыхательные процессы. Под влиянием такой реакции микроб, спровоцировавший инфицирование, не может продуцировать такой же объем токсинов, как здоровая клетка, что быстро приводит к улучшению самочувствия. Врачи обращают внимание: недопустимо останавливать лечение раньше, нежели завершается рекомендованный доктором курс, так как хорошее самочувствие не является показателем устранения патогенной микрофлоры.