Сильные нейролептики список. Атипичные нейролептики нового поколения. Показания к назначению

В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин, эглонил, клопиксол, сонапакс), бутирофеноны (галоперидол, триседил), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп (рисполепт, тиаприд, азалептин, хлорпротиксен).

Самым первым из нейролептиков был алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth) резерпин. Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых (Apocynaceae), растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).

Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью и выраженными побочными эффектами он уступил место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство.

Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных фармакологических особенностей - своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими и психосоматическими заболеваниями.

Ряд нейролептиков (группы фенотиазина и бутирофенона) обладает противорвотной активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга.

Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (тизерцин, аминазин, пропазин, азалептин, хлорпротиксен, сонапакс) или активирующим (энергезирующим) эффектом (галоперидол, эглонил, рисполепт, стелазин, этаперазин).

Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного и нормотимического действия (хлорпротиксен, эглонил, модитен-депо).

Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы. Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга. В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга.

С угнетением медиаторной активности дофамина связана в значительной мере не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими основной побочный эффект - «нейролептический синдром», проявляющийся экстрапирамидными расстройствами, включающими ранние дискинезии - непроизвольные сокращения мышц, акатизию (неусидчивость), двигательное беспокойство, паркинсонизм (мышечная скованность, тремор), повышение температуры тела. Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину. Из наиболее известных нейролептиков на норадренергические рецепторы сильнее влияют аминазин, левомепромазин, тиоридазин, на дофаминергические - фторфеназин, галоперидол, сульпирид.

Во всех случаях проявления специфических побочных эффектов показана смена используемого лечения, назначения корректоров (ноотропы, циклодол, акинетон). Обычно корректоры экстрапирамидных побочных явлений (циклодол, акинетон) назначаются всегда совместно с приемом нейролептиков.

Одним из нейролептиков с выраженной антипсихотической активностью, практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия и даже способным его купировать, является препарат азалептин - производное пиперазинодибензодиазепина.

Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Большинство нейролептиков имеют относительно небольшой период полураспада в организме и оказывают после разового введения непродолжительный эффект. Созданы специальные препараты пролонгированного действия (модитен-депо, галоперидола деканоат, клопиксол-депо, пипортил L4), оказывающие более длительный эффект.

В лечении психосоматических расстройств большое распространение получили эглонил, терален, френолон, сонапакс, хлорпротиксен, этаперазин (см. далее). Препараты, как правило, назначаются в малых и средних терапевтических дозировках. Зачастую применяется комбинация нейролептиков друг с другом, когда в первую половину дня дается нейролептик стимулирующего действия (эглонил, френолон), а во вторую - нейролептик седативного действия (хлорпротиксен, азалептин, тизерцин).

Нейролептики показаны в первую очередь при лечении нозогенных параноических реакций (бред «приписанной болезни», сенситивные реакции), а также при лечении хронического соматоформного болевого расстройства (стойкие мономорфные патологические телесные сенсации - идиопатические алгии).

В начале лечения, чаще стационарного, дозы нейролептических препаратов обычно быстро наращиваются до определенной эффективной величины, которая в последующем плавно уменьшается в 3-5 раз, и лечение нейролептиками приобретает поддерживающий, противорецидивный характер. Тактика изменения дозировок определяется строго индивидуально. Чаще всего начинают лечение с назначения средней терапевтической дозировки, затем, оценивая эффект, решают вопрос о необходимости изменения дозировки. Переход на поддерживающие дозы осуществляется после достижения желаемого терапевтического эффекта.

Поддерживающее (противорецидивное) лечение лучше всего проводить препаратами продленного действия. Большое значение имеет выбор способа введения нейролептика: в начале лечения предпочтительнее парентеральное введение, способствующее более быстрому купированию симптоматики (внутривенное капельное, внутривенное струйное, внутримышечное), в последующем переходят к пероральному приему препаратов или к вышеупомянутым пролонгированным препаратам. При несвоевременной отмене лечения значительно возрастает возможность рецидива болезни.

Пропазин по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Оказывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность и тревогу. В отличие от аминазина, менее токсичен, менее выражено его местнораздражающее действие, реже возникают аллергические реакции. Пропазин можно применять при пограничных расстройствах у больных с соматической патологией при наличии тревожных, фобических расстройств, навязчивостях, сверхценных идеях (в частности, ипохондрического характера). Внутрь дается в виде таблеток по 25 мг 2-3 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 100-150 мг в сутки. Явления паркинсонизма при применении небольших доз, как правило, не развиваются, если они все же появляются, необходимо назначение корректоров (циклодол по 2 мг 3 раза в день).

Этаперазин сочетает антипсихотическое действие с активирующим эффектом и избирательным действием на синдромы, характеризующиеся заторможенностью, вялостью, апатией, в частности при атипичных депрессивных состояниях. Кроме того, этаперазин может применяться при неврозах, сопровождающихся страхом, напряжением, беспокойством.

Такие состояния встречаются в клинике пограничных расстройств при соматических заболеваниях, а также при наличии соматоформных расстройств. При развитии кожного зуда невротического происхождения этаперазин обладает достаточным эффектом и используется прежде всего. Этаперазин переносится лучше, чем аминазин: менее выражены заторможенность, сонливость, вялость. Применяется при пограничных психических расстройствах у соматических больных в дозировках до 20 мг в сутки, при необходимости назначают корректоры.

Трифтазин (стелазин) оказывает заметное противобредовое действие, купирует галлюцинаторные расстройства. Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (энергезирующим) действием. Может использоваться для лечения атипичных депрессивных состоянии с явлениями навязчивости, при соматоформных расстройствах в комбинации с транквилизаторами и антидепрессантами. Дозировки препарата обычно не превышают 20-25 мг в сутки.

Терален (алимемазин) обладает нейролептической и антигистаминной активностью. По сравнению с аминазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие, обладает слабой антихолинергической активностью, что обусловливает вегетостабилизирующее действие. Действует как мягкое седативное средство, оказывает положительный эффект при сенестопатически-ипохондрической симптоматике пограничного регистра, при психосоматических проявлениях, развивающихся на фоне сосудистых, соматогенных, инфекционных проявлений, при нейровегетативных расстройствах. Находит широкое применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине. Рекомендован при аллергических заболеваниях, особенно верхних дыхательных путей, и при кожном зуде. Назначается внутрь по 10-40 мг в сутки; его вводят внутримышечно в виде 0,5%-го раствора, применяются также капли 4%-го раствора (1 капля = 1 мг препарата).

Тиоридазин (меллерил, сонапакс) сочетает антипсихотическое действие с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности и вялости, имеется умеренный тимолептический эффект. Наиболее эффективен при эмоциональных расстройствах, сопровождающихся страхом, напряжением, возбуждением. Для лечения пограничных состояний, в том числе у соматических больных, применяется в дозе 40-100 мг в сутки. При небольших дозах проявляется активирующее и антидепрессивное действие. При неврастении, повышенной раздражительности, беспокойстве, неврогенных функциональных желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых нарушениях назначают по 5-10-25 мг 2-3 раза в день. В случаях предменструального нервного расстройства - по 25 мг 1-2 раза в день.

Хлорпротиксен (труксал) оказывает седативное и антипсихотическое действие, усиливает эффект снотворных средств. Нейролептический эффект сочетается с антидепрессивным. Применяется при психоневротических состояниях при наличии беспокойства, страхов. Препарат показан при лечении неврозов, в том числе на фоне различных соматических заболеваний, при нарушениях сна, при кожном зуде, ипохондрических субдепрессивных состояниях. В таких случаях дозировки препарата составляют 5-10-15 мг 3-4 раза в день после еды. Экстрапирамидные расстройства развиваются редко. Не вызывает развития лекарственной зависимости, поэтому при психосоматических расстройствах может применяться в течение длительного периода времени.

Флюанксол (флупентиксол) оказывает антидепрессивное, активизирующее, анксиолитическое действие. В дозировках от 0,5 мг в сутки до 3 мг в сутки применяется при апатических, астенических депрессивных состояниях, при проявлениях тревоги; в этом отношении, по последним данным, он предпочтительнее реланиума. Применяется при психосоматических нарушениях с астенией, субдепрессией, ипохондрическими проявлениями. В дозировках до 3 мг в сутки побочные явления наблюдаются крайне редко. Флюанксол не приводит к дневной сонливости и не ослабляет внимания, может применяться в каплях.

Эглонил (сульпирид) характеризуется как препарат с регулирующим влиянием на ЦНС, у которого умеренная нейролептическая активность сочетается с некоторыми антидепрессивными и стимулирующими эффектами. Используется при состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией. Применяется у больных с соматизированными, соматоформными расстройствами при наличии субдепрессивного фона настроения, при лечении ИБС и кожных заболеваний, сопровождающихся зудом. В особенности показано его применение у больных со скрытыми формами депрессий, в структуре которых преобладают жалобы на дискомфорт в желудочно-кишечной сфере, при сенестопатических расстройствах, ипохондрическом развитии личности у соматических больных.

Показано его применение также при депрессиях с выраженным цефалгическим синдромом, при наличии ощущений головокружения, мигренозных головных болях. Эглонил также обладает «цитопротекторным» действием на слизистую желудка, в связи с чем его применяют при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженной толстой кишки, болезни Крона и «болезни оперированного желудка». Обычно назначают внутрь по 50 мг, начиная с 50-100 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150-200 мг. Переносится препарат, как правило, хорошо, но могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, требующие коррекции, описаны случаи галактореи, гинекомастии. Может сочетаться с седативными антидепрессантами.

Классификация препаратов нейролептиков, показания к назначению и побочные эффекты

Нейролептики (антипсихотики) - лекарственные средства, предназначенные для коррекции психических расстройств различного происхождения и степени тяжести, а также для лечения шизофрении, олигофрении, старческого слабоумия.

К группе нейролептических препаратов относят производные таких химически синтезированных веществ:

Воздействие на организм

Антипсихотические препараты оказывают влияние на весь организм, так как воздействуют непосредственно на головной мозг человека.

Эффекты, ради которых назначают препараты нейролептики при невротических расстройствах, психозах, панических атаках:

• избавление от страхов;
• ослабление агрессивности;
• устранение аффективной напряжённости;
• снижение скорости психомоторных реакций;
• седация (глубокое успокоение) нервной системы;
• замедление или полное снятие реакций на раздражение извне.

В клинической картине таких тяжёлых заболеваний психики, как шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, различные мании, нейролептики:

• подавляют речевой бред, слуховые и зрительные галлюцинации, возникновение миражей и иллюзий;
• останавливают нарушение мышления, поведенческие расстройства, переходы больных в маниакальные состояния.

Особенности влияния

Из седативного действия на нервную систему вытекает снотворный эффект повышенных доз препаратов нейролептиков. В стандартной дозировке они способствуют быстрому ночному засыпанию больных, усиливают действие снотворных и обезболивающих препаратов, а вот эффект психостимулирующих лекарств они наоборот ослабляют.

К препаратам обладающим выраженной седативной направленностью относятся: Левомепромазин, Промазин, Хлорпромазин и другие алифатические производные фенотиазина.

Побочные эффекты

Развитие побочных эффектов препаратов нейролептиков связано с их воздействием на гипофиз (в нём они блокируют дофаминовые рецепторы) и гипоталамус (в нём они останавливают секрецию соматотропина и кортикотропина). Это вызывает дисбаланс в количестве вырабатываемых гормонов и приводит к эндокринным нарушениям.

Но основная группа побочных эффектов объединена в так называемые экстрапирамидные расстройства, среди которых различают:

• депрессивные состояния;
• снижение эмоциональных реакций;
• акатизию (постоянную потребность в движении);
• нейролептический паркинсонизм (снижение двигательной активности, спазм мускулатуры);
• дистонические расстройства нервной системы (головные боли, головокружения, понижение АД).

Фармакокинетика

Антипсихотики всех групп одинаково хорошо всасываются при любом способе введения (перорально, внутривенно, внутримышечно).

Они легко проникают через гематоэнцефалический барьер между кровеносными сосудами и клетками нервной системы, но значительно накапливаются они не в мозге, а в печени, кишечнике и лёгких.

Полный распад нейролептических препаратов происходит в печени, вывод из организма осуществляется кишечником и мочеполовой системой.

Период полувыведения классических (типических) нейролептиков составляетчасов. Есть нейролептики, например Галоперидол, период полувыведения которых способен удлиняться с 18 часов при однократном приёме до 70 часов - при систематическом.

Разработаны и пролонгированные формы антипсихотиков, вводимые парентерально, их период полувыведения составляет от 4 до 20 дней, что удобно при лечении тяжёлых больных.

Классические (типичные) нейролептики

При разработке классификации психотропных средств в 1967 году к классическим нейролептикам (препаратам удерживающим стабильность нервной системы) отнесли лекарства с ярко выраженным антипсихотическим эффектом и экстрапирамидными расстройствами в качестве побочных проявлений.

Среди их эффектов: седативный, снотворный, противотревожный, явная атараксия (безразличность к внешним раздражителям).

Типичные нейролептики разделяются на две группы:

• Седативные, то есть оказывающие затормаживающее действие: Перициазин, Левомепромазин, Алимемазин, Хлорпротиксен, Промазин.
• Инцизивные, то есть обладающие сильным антипсихотическим эффектом: Флуфеназин, Галоперидол, Трифлуоперазин, Зуклопентиксол, Тиопроперазин.

Новые (нетипичные) нейролептики

Атипичные нейролептики - не вполне корректное название средств нового поколения, поскольку не все из них вызывают седацию нервной системы, некоторые, напротив, стимулируют и активируют её, особенно, когда принимаются в малых дозах, более правильно называть их антипсихотиками.

Основное достоинство нейролептиков нового поколения в отсутствии экстрапирамидных расстройств при их краткосрочном приёме и редком возникновении - при длительном.

Клозапин, ставший первым в группе атипичных нейролептиков, был разработан в 1968 году. В 1980-1990 годах список нейролептиков этой группы пополнился такими препаратами:

Показания к применению

Назначение нейролептиков производится для коррекции поведения галлюцинирующих и бредящих больных, замены препаратов после непродолжительного лечения транквилизаторами и при ряде заболеваний на разных стадиях:

• аутизм;
• шизофрения;
• десоциализация;
• невротические расстройства;
• диссоциативные расстройства личности;
• биполярное аффективное расстройство;
• истерические и истероневротические депрессии.

Во всех без исключения случаях антипсихотики назначает врач!

Не бойтесь принимать нейролептики

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности - это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Развиваем миф о нейролептиках

Одной из групп препаратов, широко применяемых в психиатрии, являются нейролептики. Если вам были назначены нейролептики - готовьтесь услышать множество шаблонных фраз о их «возможностях». Наиболее типичными являются:

• нейролептики превращают человека в «овощ»;
• психотропные средства «глушат психику»;
• психотропные средства разрушают личность;
• они вызывают слабоумие;
• из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

Причиной возникновения таких мифов являются домыслы вследствие дефицита достоверной информации либо неспособность ее правильно понять. Во все времена существования «человека разумного», любые непонятные явления объяснялись мифами и небылицами. Вспомните, как наши далекие предки объясняли смену дня и ночи, затмения.

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

Что такое нейролептики?

Нейролептики - это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название - антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь - неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение - делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

• психомоторное возбуждение;
• агрессивное и опасное поведение;
• бред и галлюцинации;
• выраженное чувство страха;
• напряжение в теле;
• перепады настроения;
• апатия и вялость при депрессии;
• плохой сон;
• рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.

У нейролептиков широкий круг применения

Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной головной боли и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает анемию. Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

• индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
• применяемая доза и продолжительность лечения;
• способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
• возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

• Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры - препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
• Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
• Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
• Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

• Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
• Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
• Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции - с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
• Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
• Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
• Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
• Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

Психотропные лекарства – группа нейролептики.

Нейролептик (в переводе означает «нейро»- нервная система и «leptikos » - способный взять) это антипсихотические средства, насильно тормозящие нервную систему человека и берущие руководство высшей нервной деятельностью человека в свои руки.

Механизм действия нейролептиков

Нейролептики классификация

Список этих препаратов:

аминазин (хлорпромазин), сультоприд (топрал), левомепромазин (тизерцин), промазан (пропазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), неулептил, френолон, тизерцин.

галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, этаперазин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флюанксол), мажептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо.

За последнее десятилетие, изобретено и зарегистрировано совсем новые нейролептики этой второй группы. Исследования в этой области продолжаются, но препараты выставляются на рынок без полного анализа, который раньше проводился в течение 5-7 лет. Сегодня этот срок сократился до 1 года.

Это следующие препараты:

кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт, риссет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (сердолект), зипразидон (зелдокс), арипипразол(абилифай), амисульприд (солиан), сульпирид (эглонил) .

В результате их влияния на жировой обмен значительно возрастает у больных, принимающих нейролептики, риск возникновения инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистых заболеваний, пневмонии и сахарного диабета. Повышается этот риск при одновременном приёме типичных и атипичных нейролептиков. Нейролептики также способствуют увеличению веса тела, а нарушение выработки гормона пролактин, вызывает увеличение молочных желез. Последние исследования говорят о том, что риск развития сахарного диабета, больше возможен при применении новых атипичных нейролептиков.

С особой осторожностью нужно назначать нейролептики детям. При длительном лечении детей нейролептиками, возможно развитие и усиление психических заболеваний.

Фармакологическая группа - Нейролептики

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) - активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D 2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) - лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус - тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин - производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично - кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Нейролептик – психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Что это за препараты?

До того, как были изобретены химически синтезированные лекарства, для лечения психических заболеваний использовали препараты с растительными компонентами – красавку, белену, опиаты, наркотический сон, бромиды или соли лития.

Уже в 1950 году стал активно применяться первый нейролептик – (аминазин).

Антипсихотики первого поколения появились спустя 8 лет после аминазина – алкалоид резерпин, трифтазин и . Они не оказывали должного эффекта, вызывали неврологические расстройства и побочные эффекты (депрессию, апатию и т. д.).

Вплоть до 1967 года нейролептики называли « » – они также оказывали выраженный седативный эффект, но разница между ними все-таки есть. Главное отличие нейролептиков от транквилизаторов состоит в том, что вторые не могут воздействовать на психотические реакции (галлюцинации, бред), оказывая лишь успокоительный эффект.

Нейролептики снимают эмоциональное напряжение, усиливают действие обезболивающих лекарств, оказывают на организм антипсихотическое, когнитотропное и психоседативное действие.

Их назначают для купирования таких симптомов патологии, как:

• , агрессии и возбуждения
• психомоторное возбуждение
• , рвота и икота
• галлюцинации, речевой бред

Механизм действия нейролептиков заключается в подавлении нервных импульсов в тех системах (лимбических, мезокортикальных) головного мозга человека, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина.

Механизм действия нейролептиков

Они имеют короткий период полураспада и хорошо всасываются при любом способе введения, но период воздействия на нервную систему непродолжительный – поэтому назначаются в комплексе, для стимуляция друг друга.

Нейролептики, проникая через ГЭБ между центральной нервной и кровеносной системами, накапливаются в печени, где происходит полный распад препаратов, после чего выводятся через кишечник и мочеполовую систему. Период полувыведения антипсихотиков составляет от 18 до 40 часов, и даже 70 часов в случае с .

При серьезных заболеваниях назначают нейролептики и пролонгированного действия, которые вводятся внутривенно и оказывают лечебный эффект около 3х недель.

Показания к применению

Все виды нейролептиков направлены на устранение продуктивной, депрессивной и дефицитарной симптоматики при следующих психических заболеваниях:

• (слабоумие)
• десоциализация
• неврологические (), диссоциативные расстройства ()
• истероневротические

Препарат вводят при помощи уколов, капельниц или таблеток по желанию пациента. Прием лекарства регулирует врач, начиная с повышенной дозировки, постепенно уменьшая ее. После окончания терапии рекомендуется противорецедивный курс таблеток пролонгированного действия.

Применение нейролептиков имеет и ряд противопоказаний , а именно беременность и грудное вскармливание, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость компонентов в составе, а также некоторые хронические заболевания.

Классификация

Во второй половине 20 века психотропные средства классифицировали на типичные (старого поколения) и атипичные (нового поколения) нейролептики, которые в свою очередь дифференцируются:

по главному действующему веществу и их производным в их химическом составе:

• тиоксантен (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол)
• фенотиазин (Хлопромазин, Перициазин)
• бензодиазепин ( , Тиаприд)
• барбитурат (Барбитал, Бутизол)
• индол (Дикарбин, Резерпин)

по клиническому воздействию:

• седативные
• стимулирующие
• инцизивные

Наиболее распространенные препараты среди типичных нейролептиков:

• Флуфеназин
• Тиопроперазин

Наиболее распространенные препараты среди атипичных нейролептиков:

• Клопазин
• Оланзапин
• Рисперидон
• Зипрасидон
• Амисульприд

Также их можно классифицировать по длительности действия и доступности – одни выдаются строго по рецепту, другие находятся в свободной продаже в любой аптеке города.

Побочные эффекты

Чем больше дозировка и курс терапии антипсихотиками, тем выше вероятность заполучить неприятные последствия для организма.

Побочные действия нейролептиков связаны также с возрастным фактором, состоянием здоровья и взаимодействием с другими препаратами .

Они могут вызвать:

• нарушения работы эндокринной системы (пролактимения, аменорея, нарушение эрекции)
• нарушения работы ЦНС (акатазия, мышечная дистония, паркинсонизм)
• нейролептический синдром (заторможенность действий, невнятная речь, окулогирный криз, при котором происходит запрокидывание головы и закатываются глаза)
• нарушение аппетита, сонливость, потерю веса или увеличение

В 10% случаев проявляются проблемы с ЖКТ, сердечно-сосудистой и мочеполовой системами, а акатизия, вызванная нейролептиками, встречается у 26%. Но главное, чем они опасны для человека, это «синдром отмены », вызванный резким прекращением приема антипсихотиков. Пациент настолько привыкает к ежедневной дозе медикаментов, что не заполучив ее в очередной раз, впадает в состояние депрессии или постоянного дискомфорта. «Синдром отмены» имеет несколько разновидностей и может привести к психозам и поздней дискинезии.

Некоторые пациенты, не дождавшись улучшений после лечения, эффект которого наступает не сразу, пытаются справиться с при помощи спиртных напитков. Но совмещать нейролептики и алкоголь категорически запрещается, так как при взаимодействии они могут вызвать отравление и даже инсульт.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Благодаря активным разработкам исследователей, список антипсихотиков ежегодно пополняется нейролептиками нового поколения, которые теперь можно дифференцировать согласно длительности и выраженности клинического эффекта, механизму действия и химическому строению.

Современные препараты меньше влияют на мозг, не вызывают привыкания и побочных эффектов, но скорее являются антидепрессантами, устраняющими симптомы, нежели средством лечения.

К ним относятся: Абилифай, Кветиапин, Клозастен, Левомепромазин, Трифтазин, Флуфеназин, Флюанксол .

Преимущества:

• не проявляются нарушения психомоторных реакций
• безопасны для лечения детей
• снижается риск развития патологий
• легкая переносимость
• достаточно одной дозы препарата для достижения положительного результата
• помогают при кожных заболеваниях (недавние исследования показали, что лечение сухости кожи нейролептиками дает положительные результаты у пожилых людей, чьи заболевания связаны с невралгией)

Список препаратов без рецептов

Существует ряд нейролептиков, которые можно приобрести без рецепта.

Они считаются безопасными для пациента, помогают в снятии стресса, мышечных спазмов, при депрессии и .

Большинство людей находится в заблуждении об опасности нейролептиков, однако фармакология не стоит на месте, и антипсихотики старого поколения уже почти не применяются в медицине.

Современные препараты практически не имеют побочных эффектов, а мозговая деятельность восстанавливается уже через трое суток после выведения препарата из организма.

Многие пациенты задаются вопросом о том, как восстановить мозг после нейролептиков , и ответ на него будет зависеть от степени поражения ими организма. Традиционно врачами назначается сбалансированный витаминно-минеральный комплекс, а также антиоксиданты и иммуномодуляторы для очищения крови.

При интоксикации антипсихотиками, неврастении и для купирования «синдрома отмены» назначают Цитофавин и .

Видео

Нейролептики, или антипсихотические средства - это группа лекарственных препаратов, предназначенных для терапии психотических расстройств. Медикаменты этой группы старого поколения отличаются большим количеством негативных эффектов. Нейролептики нового поколения имеют меньше побочных действий, но назначаются преимущественно по рецепту врача. Получить рецепт можно на консультации у невропатолога или психотерапевта.

Показать всё

Описание группы

Первый нейролептик, который начал применяться в терапии психических заболеваний, – хлорпромазин. До этого в лечении использовали лекарственные растения - опиаты, красавку, белену.

Нейролептиками принято называть классические антипсихотические препараты. Ранее их действие связывали с неизбежным проявлением побочных реакций. При появлении препаратов нового поколения выделили отдельную подгруппу нейролептиков. Они также обладают некоторыми побочными действиями, но проявляют их значительно реже.

Классификация

Нейролептические средства разделяют по нескольким параметрам. Химическая классификация нейролептиков:

• производные фенотиазина: Трифтазин, Тиоридазин;
• тиоксантена: Хлорпротиксен;
• бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол;
• дибензодиазепина: Клозапин;
• индола: Резерпин, Сульпирид.

Наиболее актуальной является общепринятая классификация по поколениям нейролептиков, которая позволяет выбрать препарат с наименьшим риском для пациента.

Вышеперечисленные препараты все реже используются в медицинской практике, так как обладают рядом побочных реакций, снижающих качество жизни больного. Препараты нового поколения такого действия не оказывают.

Новое
Действующее вещество	Торговое название	Действующее вещество	Торговое название
Клозапин	Азалептин, Азапин, Азалептол, Лепонекс	Арипипразол	Абилифай, Арилентал, Арип, Арипразол, Пипзол, Арипрадекс
Рисперидон	Зайрис, Ридонекс, Риспен, Рисперон, Риссет, Торендо, Эридон	Азенапин
Оланзапин	Адажио, Заласта, Зипрекса, Эголанза, Золафрен	Луразидон
Кветиапин	Гедонин, Кветиксол, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт, Сероквель	Палиперидон	Инвега, Ксеплион
Амисульприд	Солекс, Солиан, Солерон	Сертиндол	Сердолект
Зипрасидон		Илоперидон

По степени связывания с рецепторами различают атипичные и типичные нейролептики. Атипичные отличаются тем, что имеют сродство не только к дофаминовым, но и другим рецепторам, что делает их легко переносимыми и мягкими по действию препаратами.

К атипичным относятся:

• Зипрасидон.
• Оланзапин.
• Палиперидон.
• Рисперидон.
• Кветиапин.
• Азенапин.
• Илоперидон.
• Клозапин.
• Сертиндол.

Популярные типичные антипсихотики:

• Галоперидол.
• Флуфеназин.

Рассматривать эффективность и механизм действия на организм целесообразно для препаратов старого и нового поколения отдельно.



Нейролептики старого поколения




Выпускаются преимущественно в форме растворов для инъекций, некоторые из препаратов – в таблетках и капсулах. Отпускаются строго по рецепту, который изымается в аптеке. Для следующего приобретения препарата необходимо снова обратиться к врачу для получения рецепта.



Механизм действия

Проявляют выраженное антипсихотическое действие, блокируя центральные дофаминовые рецепторы в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Блокирование этих рецепторов гипоталамуса приводит к галакторее в результате повышения выработки пролактина, а также к жаропонижающему эффекту.

Противорвотные свойства обусловлены угнетением рецепторов дофамина в рвотном центре. Взаимодействие со структурами экстрапирамидной системы приводит к неизбежным экстрапирамидным расстройствам. Нейролептики старого поколения сочетают антипсихотическую активность и умеренный седативный эффект. Незначительно блокируют альфа-адренергические рецепторы вегетативной нервной системы.

Показания к назначению

Показаниями к применению антипсихотиков старого поколения служат проявления психомоторного возбуждения при таких заболеваниях и состояниях, как:

• психозы в маниакальной фазе;
• деменция;
• олигофрения;
• психопатия;
• шизофрения в острой и хронической формах;
• алкоголизм.

Применение антипсихотиков показано при галлюцинациях различного происхождения, параноидных состояниях и острых психозах. В составе комплексной терапии нейролептики применяются при возбуждении, агрессивности, расстройствах поведения, синдроме Жиля де ла Туретта, заикании. Раньше активно применялись для лечения устойчивой рвоты или икоты.

Побочные реакции

Следующий перечень характерен для всего списка препаратов старого поколения. Выраженность и частота проявления побочных эффектов зависит от режима дозирования и действующего вещества:

Система органов/Частота
	-	Тремор, ригидность, чрезмерное выделение слюны, дистония, двигательные беспокойства, замедление движений	Спутанность сознания, эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, бессонница, головные боли
	Тошнота, потеря аппетита, запор, пищеварительные расстройства	-	-
Эндокринная	Пролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея	Синдром неадекватной секреции вазопрессина	Нарушения эрекции, эякуляции
Сердечно-сосудистая	Тахикардия, гипотензия	Гипертензия	Желудочковая фибрилляция и тахикардия, остановка сердца
Вегетативная нервная	Сухость во рту, излишняя потливость	Нечеткость зрения	Задержка мочеиспускания
Кожный покров	-	Отеки, кожные высыпания, крапивница	Дерматит, мультиформная эритема
	-	Желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени	Температурные нарушения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения

Известны случаи внезапной беспричинной смерти пациента в результате остановки сердца. Вероятность побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью. Риск также увеличивается для пожилых людей.

При длительном лечении или после отмены препаратов могут развиваться такие симптомы поздней дискинезии, как ритмичные непроизвольные движения языка, рта, челюсти и лица. Синдром может проявляться при увеличении дозы, переходе на другие антипсихотики. Применение нейролептика при этих состояниях сразу должно быть прекращено.

Нейролептики данной группы ассоциируют со злокачественным нейролептическим синдромом, опасным для жизни. Он характеризуется гипертермией, неуравновешенностью, нарушениями сознания, коматозным состоянием.

Такие симптомы, как тахикардия, скачки артериального давления и потливость представляют раннюю предупреждающую симптоматику и предвещают приступ гипертермии.

Лечение нейролептиками следует прекратить немедленно и обратиться за медицинской помощью. Нейролептики старого поколения также могут вызывать субъективные ощущения умственного отупения и заторможенности, парадоксальные явления увлеченности и бессонницу.

Противопоказания

Все представители старого поколения антипсихотиков противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• нарушения функции печени;
• патологии мочевыводящей системы;
• нарушения гормональной регуляции;
• патологии нервной системы с пирамидными и экстрапирамидными нарушениями;
• депрессия, коматозное состояние.

Противопоказаны детям до 18 лет и женщинам во время вынашивания детей и грудного вскармливания.

Нейролептики нового поколения




Препараты, представляющие эту группу, проявляют похожую активность и не менее эффективны. Частота побочных действий ниже, хотя перечень возможных расстройств колеблется от препарата к препарату.

Фармакологические свойства

Механизм действия заключается в связывании с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами, адренорецеторами. Более низкое сродство с гистаминовыми рецепторами.

Одним из главных отличий от старого поколения является то, что новые препараты не вызывают снижения моторной активности, проявляя ту же эффективность при симптоматике шизофрении.

Сбалансированный антагонизм к дофамину и серотонину снижает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов, увеличивает лечебное влияние препаратов на аффективные и негативные симптомы шизофрении и других психических расстройств.

Препараты отличаются и быстротой достижения максимальных концентраций. Они достигаются в плазме крови уже в течение первого часа при пероральном приеме для большинства представителей нового поколения антипсихотиков.

Показания к применению

Нейролептики нового поколения показаны для лечения больных с такими заболеваниями и состояниями:

• острая и хроническая шизофрения;
• продуктивные и негативные симптомы шизофрении: галлюцинации, расстройства мышления, подозрительность, отчужденность, заторможенность эмоций;
• аффективные расстройства при шизофрении: депрессия, тревога, страх;
• различные поведенческие нарушения у пациентов, страдающих деменцией;
• вспышки гнева, физическое насилие, ажитация;
• психотические симптомы.

Препараты нового поколения обладают широким спектром действия при правильном подборе дозировки и самого лекарственного средства. Так как нейролептики этой группы оказывают широкий спектр лечебного действия, их используют в комплексном лечении многих психических заболеваний.

Противопоказания

Зачастую единственным противопоказанием к применению нейролептиков нового поколения является известная индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным составляющим. Большинство современных антипсихотиков разрешены к применению детям и подросткам под наблюдением врача, успешно применяются для лечения шизофрении и агрессивности в подростковом и детском возрасте.

Отдельные препараты, например на основе клозапина, противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с изменением показателей крови в истории болезни. Препараты клозапина, оланзапина и рисперидона запрещены детям.

При беременности представители нейролептиков нового поколения назначаются только под наблюдением лечащего врача и при крайней необходимости, в условиях стационара.

Побочные эффекты

Список нежелательных эффектов, которые вызывают нейролептики нового образца, одинаков для большинства из них. Выраженность проявлений зависит от режима дозирования и чувствительности пациента, реакции его организма на терапию.

Система органов/Частота
Система кроветворения		-	Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура, нейтропения
Иммунная	-	Повышенная чувствительность, аллергические реакции	Отеки на лице, гортанно-трахеальный отек
Метаболизм	Повышение или снижение аппетита, снижение массы тела	Полидипсия, анорексия, водная интоксикация	Сахарный диабет, кетоацидоз, повышение уровня холестерина в крови
	Бессонница, вялость, нервозность	Спутанность сознания, расстройства сна, снижение либидо	Аноргазмия, депрессия, мания, состояние аффекта
	Сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония, расстройства речи, синдром беспокойных ног	Головокружение, летаргия, слюнотечение, расстройства равновесия и внимания, миотония, лицевой спазм	Злокачественный нейролептический синдром, депрессивный уровень сознания, заторможенность реакций
Органы зрения и слуха	Нечеткость зрения, отек век, припухлость глаз	Корка на краю век, слезотечение, снижение остроты зрения, зуд глаз	Выделения из глаз, затуманивание зрения, сухость глаз, боль и звон в ушах
Сердечно-сосудистая	Ощущение сердцебиения, гипотензия, брадикардия, тахикардия	Блокада веток пучка Гиса, изменение ЭКГ	Тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, приливы, гиперемия
Дыхательная	Заложенность носа, носовые кровотечения, одышка	Легочный застой, свистящее дыхание, дисфония, кашель	Влажные хрипы, гипервентиляция, хрипение, застойные явления в легких
Пищеварительный тракт	Тошнота, рвота, запор, диарея, чрезмерная секреция слюны	Боли в области желудка, припухлость губ	Кишечная непроходимость, зубные боли, недержание кала
Кожный покров	Сухость кожи	Себорея, зуд, высыпания	Акне, папулы и экзема, облысение
Костно-мышечная	Боли в спине, хребте, артралгия	Боли в конечностях	Боли в шее и грудной клетке
Мочевыделительная	-	Недержание или задержка мочи	Полиурия, отечность
Репродуктивная	-	Менструальные расстройства, нарушения эякуляции и эрекции, приапизм	Нарушения оргазма
Общие расстройства	Высокая утомляемость, нарушение походки, припухлость лица, жажда	Снижение температуры тела	Снижение гемоглобина, повышение концентрации глюкозы и печеночных трансаминаз в крови

При обнаружении любых побочных реакций необходимо сразу обратиться за медицинской помощью и прекратить прием нейролептика до консультации с лечащим врачом. Специалист отменит препарат при необходимости или скорректирует дозировку.

Заключение

Нейролептики – это обширная группа препаратов, представленная несколькими поколениями. В последние годы предпочтение отдают более современной группе атипичных нейролептиков благодаря их безопасности. Однако выбор препарата и режима его дозирования осуществляется лечащим врачом, и при необходимости он может назначить препарат, представляющий старое поколение антипсихотиков.

Вторая половина ХХ века ознаменовалась революционными для психотерапии изменениями.

Начиная с 40-50-х годов в практику прочно вошли антипсихотические препараты, применение которых позволило значительно повысить качество жизни как самих пациентов, так и их родных, и близких. В 1950-1954 годах был разработан препарат хлорпромазин и подробно описана его терапевтическая эффективность.

И в 1955 году впервые был использован термин «нейролептики» применительно к хлорпромазину и алкалоиду раувольфии змеиной резерпину.

Позднее это название заменили на антипсихотические препараты или антипсихотики, хотя в нашей стране доктора предпочитают использовать уже привычную терминологию, а в США медикаменты данной группы именуют «большими транквилизаторами».

Разработка и введение в клиническую практику нейролептиков способствовали появлению на фармацевтическом рынке медикаментов класса антидепрессантов. Это также дало толчок к изучению этиологии и патогенеза различных психических заболеваний, в частности, открытие принципа действия нейромедиаторов.

Несмотря на частые ошибки (необоснованное применение или наоборот, отказ от назначения из-за преувеличения риска осложнений, создание множества схожих по структуре и действию препаратов) арсенал нейролептиков постоянно пополняется. На сегодняшний день известно больше 60 лекарств , хотя на практике применяется гораздо меньше.

Еще с момента создания нейролептиков получила распространение классификация этого типа препаратов, основанная на различиях в их химическом строении. Она не утратила актуальности до сих пор и широко используется в клинической практике.

Так, выделяют антипсихотики:

• производные фенотиазина (фенотиазивные), в свою очередь делят на алифатические (Аминазин, Тизерцин), пиперазиновые (Трифтазин, Этаперазин) и пиперидиновые (Сонапакс, Пипортил);
• ди- и моноциклические производные пиперидина и пиперазина — бутирофеноны (Галоперидол, Дроперидол), дифенилбутил-пиперидины (Пимозид, Семап), другие пиперидины (Рисполепт, Инвега), пиперазиновые (Абилифай);
• производные тиоксантена — алифатические (Хлорпротиксен) и пиперазиновые (Флюанксол, Клопксол);
• производные бензамида (Сульпирид, Левогастрол, Топрал);
• дибензазепины (Азалептин, Клозапин, Сафрикс);
• производные индола (Зелдокс, Карбидин).

Однако подобная классификация имеет существенный недостаток. Оказываемый эффект медикаментов, относящихся к одной и той же химической группе, может отличаться. Другой принцип деления нейролептиков представляется более удобным, так как он основан на особенностях влияния на активность нейромедиаторов.

Антипсихотическое влияние нейролептиков связывают с воздействием на дофаминергические рецепторы, которые располагаются в коре и лимбической системе головного мозга. Интенсивность оказываемого эффекта напрямую зависит от сродства и степенью связывания с рецепторами данного типа. Но впоследствии ученые выяснили, что некоторые нейролептики связываются не только с дофаминергическими, но и с рецепторами других нейромедиаторных систем, в частности — с серотониновыми типа 5НТ2. Препараты подобного типа действия получили название атипичных, в то время как антипсихотики, влияющие только на дофаминовые рецепторы именуют типичными.

Помимо воздействия на данные типы рецепторов, многие нейролептики блокируют активность и других медиаторных структур центральной и вегетативной нервной системы (М-холинорецепторы, α1—адренорецепторы и Н1—гистаминовые рецепторы. Этим обусловлен гипотензивный и выраженный седативный эффект некоторых лекарственных препаратов группы антипсихотиков.

В основе другой традиционной современной классификации нейролептиков лежит соотношение различных терапевтических эффектов.

И на этом основании данные средства делят на:

• инцизивные (Галоперидол, Френактил, Трифтазин, Имап), обладающие выраженным антипсихотическим эффектом и применяющихся для купирования симптоматики острых психозов, тревожных расстройств и других патологий;
• седативные (Аминазин, Тизерцин, Хлорпротиксен, Клозапин);
• дезингибирующие (Сульпирид, Карбидин), оказывают растормаживающие действие на нейромедиаторные системы центральной нервной системы.

Как правило, назначением нейролептиков, как и большинства других психотропных препаратов, занимается только врач. На сегодняшний день существует достаточно короткий список безрецептурных антипсихотиков, однако во избежание побочных эффектов их рекомендуют принимать в течение непродолжительного времени и, опять же, после предварительной консультации врача.

Перечень показаний к приему нейролептиков включает такие состояния:

• психозы (в фазе обострения либо при хроническом течении);
• бред, галлюцинации, связанные с шизофренией, делирием на фоне злоупотребления алкоголем либо наркотическими средствами;
• умственная отсталость;
• разнообразные расстройства личности, включая психопатию;
• маниакальные расстройства;
• состояния острого аффекта и ажитации;
• соматоформные расстройства, сопровождающие склонностью к истерикам и агрессии;
• синдром Туретта (генетическое заболевания, которое проявляется в раннем возрасте многочисленными двигательными расстройствами, обусловленными дисфункцией центральной нервной системы);
• хорея Гентингтона (передающаяся по наследству патология, развивается в пожилом возрасте и проявляется когнитивными и двигательными расстройствами);
• прочие расстройства работы скелетной мускулатуры, вызванные нарушением центральной нервной регуляции;
• фобии и мании;
• биполярное когнитивное расстройство;
• тяжелая затяжная бессонница.

Некоторые антипсихотики прописывают и в сочетании с препаратами для наркоза для проведения медикаментозной подготовки пациента к операционному вмешательству.

Спектр терапевтического действия нейролептиков включает:

• Антипсихотическое (общее и избирательное). Под этим термином понимают купирование симптоматики острых психозов. Это выраженный бред, непреодолимый страх, галлюцинации, мании и острые нарушения мыслительной способности. Впоследствии подбирают препараты, избирательно действующие на те или иные признаки психических расстройств (например, с преобладающим антибредовым или противогаллюциногенным эффектом).
• Седативное . Связано с непосредственным влиянием на центральную нервную систему. Проявляется в виде гипнотического эффекта, быстрого засыпания.
• Активирующее . Как правило, максимально выражается у больных шизофренией, психопатией, что сопровождается неспособностью к социальной адаптации. Происходит восстановление коммуникативных навыков, пациенты лучше откликаются на проводимую психотерапию.
• Когнитивное или антидепрессивное . Атипичные антипсихотики повышают способность к обучению, концентрации внимания, улучшают память и мыслительную активность.

Однако воздействие на нейромедиаторные структуры головного мозга и центральной нервной системы не только оказывают лечебное действие, но и чреваты достаточно выраженными и иногда необратимыми осложнениями. По большому счету, полностью безопасных нейролептиков попросту не существует. Вероятность побочных эффектов повышается при передозировке, так как специфических антидотов к антипсихотикам нет, и при отравлении данными препаратами лечение проводят только симптоматически.

Лекарственные средства класса нейролептиков широко применяют в современной психиатрии, однако использование таких медикаментов для самостоятельного лечения опасно очень серьезными осложнениями. Поэтому большинство антипсихотиков продают в аптеках только по рецепту врача.

Антипсихотики: современная клиническая классификация, возможности сочетания с другими препаратами

Классификация нейролептиков, основанная на химическом структуре, механизму действия или выраженности того или иного терапевтического эффекта представляет больший интерес для узких специалистов. Практикующие врачи больше пользуются классификацией, которая подразумевает деление данных лекарственных средств на типичные (антипсихотики первого поколения) и атипичные (современные нейролептики второго поколения).

Медикаменты этих групп отличаются по механизму действия. Типичные препараты избирательно влияют только на дофаминовые рецепторы, в то время как атипичные обладают более сложным механизмом действия. Именно поэтому антипсихотические средства последнего поколения лучше переносятся пациентами и назначаются гораздо чаще.

К основным характеристикам типичных нейролептиков относят:

• дозозависимый антипсихотический эффект средней или сильной интенсивности;
• ярко выраженные нежелательные реакции со стороны эндокринной, вегетососудистой, нервной системы;
• при длительном приеме провоцируют депрессивные расстройства , снижают мыслительные способности, память.

Именно поэтому первое поколение антипсихотиков плохо переносятся пациентами и обычно назначаются для купирования симптомов острого психоза, шизофрении, маниакально-депрессивных расстройств.

Атипичные нейролептики отличаются:

• выраженным и избирательным антипсихотическим эффектом;
• побочные реакции выражены слабо или же практически отсутствуют при правильно подобранной дозировке;
• улучшает состояние пациентов, страдающих от выраженных психиатрических расстройств, но в то же время повышают когнитивные функции и не вызывают депрессии.

К группе современных атипичных антипсихотиков относят:

• Кветиапин (Гедонин, Квентиакс, Кетиап, Кументаль, Нантарид, Сероквель);
• Клозапин (Азалептин, Лепонекс);
• Оланзапин (Заласта, Зипрекса, Нормитон, Парнасан);
• Рисперидон (Лептинорм, Резален, Ридонекс, Рилепт, Риспен, Сперидан, Торендо).

Антипсихотики оказывают выраженное влияние на работу различных структур центральной нервной системы (ЦНС). Поэтому их с осторожностью назначают в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими по аналогичному принципу.

Так, высока вероятность патологического угнетения функций ЦНС, дыхательного и сосудодвигательного центра, ярко выраженный седативный эффект возможен при сочетании с:

• наркотическими анальгетиками;
• снотворными и седативными препаратами;
• транквилизаторами;
• антидепрессантами;
• антиконвульсантами;
• препаратами для общей анестезии;
• антигистаминными (противоаллергическими) лекарствами.

Кроме того, нейролептики снижают биодоступность и эффективность инсулина и гипогликемических средств, что требует коррекции дозировки последних. При одновременном применении с препаратами, стимулирующими α-адрено- и дофаминовые рецепторы (Адреналин, Мезатон, Леводопа и др.) происходит обоюдное снижение терапевтического действия. Также подобные медикаменты не следует сочетать с антибиотиками, которые метаболизируются в печени из-за высокого риска токсического влияния на этот орган.

Общими противопоказаниями к приему типичных и атипичных нейролептиков служат следующие состояния:

• индивидуальная непереносимость;
• глаукома;
• паркинсонизм;
• порфирия;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы и феохромоцитома (для определенных препаратов);
• тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, почек и печени;
• кома;
• острое отравление алкоголем и лекарственными препаратами, угнетающими функциями центральной нервной системы;
• беременность (хотя некоторые атипичные нейролептики назначают, если предполагаемая польза от применения препарата превышает вероятный риск для плода);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (применение большинства нейролептиков ограничено до 15-18 лет, ребенку антипсихотические препараты назначают только по строгим показаниям).

Побочные эффекты обычно отмечают на фоне приема типичных антипсихотиков или высоких доз атипичных нейролептиков. Чаще других встречаются:

• Седация . Проявляется в виде сильной сонливости. Достаточно полезна на начальных этапах лечения, когда пациент пребывает в состоянии ажитации, однако негативно сказывается на качестве жизни больного после улучшения самочувствия. В наибольшей степени подобное осложнение характерно для Аминазина.
• Реакции со стороны вегетативной нервной системы . Некоторые нейролептики могут вызвать ортостатическую гипотензию, а иногда — стойкое понижение артериального давления. Как правило, подобная реакция возникает у пожилых пациентов. Также возможна сухость во рту, запоры, дизурические расстройства, ухудшение четкости зрения. Иногда на фоне приема нейролептиков развивается стойкая импотенция.
• Эндокринные расстройства . Практически все нейролептики повышают уровень пролактина в крови, что сопровождается галактореей (выделением грудного молока) как у мужчин, так и у женщин. Кроме того, гиперпролактинемия вызывает аменорею и эректильную дисфункцию.
• Офтальмологические и дерматологические нарушения . При приеме антипсихотиков высока вероятность появления аллергической сыпи. В больших дозах некоторые нейролептики повышают чувствительность эпидермального покрова к солнечному свету и появление участков гиперпигментации. Также снижается прозрачность хрусталика и меняется пигментация сетчатки.
• Неврологические расстройства . Дистония (спазм мышц шеи, нижней челюсти, языка развивается в первые несколько часов или дней приема лекарства). У некоторых пациентов отмечают лекарственный паркинсонизм, причем ригидность мускулатуры, тремор и другие специфичные для этого заболевания симптомы могут принимать очень тяжелый характер и продолжаться до 2 недель после отмены нейролептиков. Иногда появляется актазия, которая проявляется в виде невозможности усидеть на одном месте, пациенты могут беспокойно ходить по комнате, истерически заламывая руки.

Кроме того, ряд антипсихотических препаратов меняет формулу крови, провоцируя агранулоцитоз и лейкопению. Также возможны судорожные расстройства, однако возникают они крайне редко.

Но наиболее грозным осложнением является злокачественный нейролептический синдром.

Он проявляется такими симптомами:

• повышение температуры;
• ригидность мускулатуры, тремор, непроизвольные движения глазных яблок и другие подобные признаки;
• гипертензия;
• тахикардия;
• недержание мочи.

Подобный синдром может проявиться на протяжении первого месяца терапии нейролептиками, реже — в 1-3 день начала терапии. Такое состояние требует срочной госпитализации, отмены антипсихотиков и введения определенных препаратов (Бромокриптина и др.).

Нейролептики нового поколения без побочных эффектов: перечень наиболее популярных медикаментов данной группы

Типичные нейролептики (препараты первого поколения) в настоящее время обычно применяют в условиях медицинского учреждения под строгим контролем врача. Подобные предосторожности связаны с высоким риском нежелательных реакций.

Нейролептики, продающиеся без рецепта врача

Кветиапин (Квентиакс) . Прием препарата начинают с дозировки 0,05 г в сутки (для пожилых пациентов ее уменьшают вдвое). Затем при условии хорошей переносимости и положительного ответа на терапию количество лекарство постепенно повышают до суточной дозировки 0,15-0,75 г. В ходе клинических экспериментов специалисты не выявили угнетающего влияния препарата на фертильность, либидо, эректильную функцию.

Азалептин (Клозапин) . В отличие от других нейролептиков допускается прием препарата у детей старше 5 лет, хотя его безопасность у пациентов младше 16 лет окончательно не подтверждена. Прием лекарства начинают с 25-50 мг в сутки, затем это количество постепенно повышают до 0,2-0,4 г. Эту дозу можно принять сразу перед сном или разбить на три приема на протяжении дня.

Оланзапин (Эголанза, Парнасан) . Терапию начинают с 5-10 мг в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, так как биодоступность этого препарата зависит не только от возраста, но и от пола пациента и пристрастию к никотину. Однако превышение рекомендованной суточной дозы в 15 мг требует всестороннего обследования больного.

Рисперидон (Ридонекс, Сперидан) . Начальная доза препарата колеблется в пределах 0,25-2 мг в сутки, однако на второй день терапии ее повышают до 4 мг. В дальнейшем ее или оставляют на прежнем уровне, или увеличивают до терапевтически эффективной.

Наиболее известные

К числу других антипсихотиков, достаточно известных и популярных не только в медицинских кругах, относят:

• Аминазин (Хлорпромазин), один из первых нейролептиков, в настоящее время применяют у пациентов с ярко выраженными симптомами шизофрении.
• Абилифай (Зилаксера), основное действующее вещество препарата — арипипразол. Назначают для купирования приступов шизофрении и терапии острых биполярных расстройств.
• Виктоэль (Гедонин), содержит кветиапин, назначают для лечения острых и хронических психозов.
• Галоперидол (Сенорм), сильнодействующий препарат, применяемый при терапии разнообразных психических расстройств.
• Зелдокс (Зипсила), содержит зипрасидон. Один из последних нейролептиков последнего поколения. Может применяться не только для лечения, но и для профилактики психозов, приступов шизофрении и других подобных заболеваний.
• Мажептил. Типичный нейролептик на основе тиопроперазина. Используют для купирования бреда, галлюцинаций и прочих расстройств.

Схему и продолжительность приема антипсихотических медикаментов должен подбирать врач. Так, подобные препараты назначают:

• с постепенным наращиванием дозировки до оптимального уровня;
• с быстрым повышением дозировки (в течение 2-3 дней);
• с применением 1-2 раза в неделю в максимально допустимом количестве;
• с периодическим повышением и снижением дозировки;
• пульс-терапия с перерывами в 5-7 дней;
• с последовательным назначением психотропных препаратов различных фармакологических групп.

Что касается продолжительности лечения, некоторых антипсихотики принимают курсом в 6-8 недель. Другим пациентам показана пожизненная терапия с короткими перерывами во время ремиссии.

Однако даже нейролептики нового поколения без побочных эффектов при резком прекращении приема могут вызвать острый синдром отмены (отмечают почти у половины пациентов). Поэтому по окончании курса лечения дозировку снижают постепенно (или ежедневно, или несколько раз в неделю). Иногда процесс полного прекращения лечения может занять от двух до четырех недель.

Понятие и принцип действия нейролептиков. Какие виды данных препаратов существуют и чем они различаются, особенности типичных и атипичных нейролептиков. Какие формы выпуска и дозировки антипсихотических средств используются сегодня? Частые и редкие побочные эффекты. Некоторые противопоказания, нейролептики список препаратов

Понятие и принцип действия нейролептиков. Какие виды данных препаратов существуют, чем различаются, особенности типичных и атипичных нейролептиков.

Какие формы выпуска и дозировки антипсихотических средств используются сегодня (нейролептики список препаратов). Частые и редкие побочные эффекты. Некоторые противопоказания.

↯ Больше статей в журнале

Нейролептики – мощные антипсихотические препараты, назначающиеся при тяжелых нарушениях психики, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением или ступором, страхом, приступами агрессии, грубыми нарушениями критики, изменением сознания, расстройствами когнитивной сферы.

В статье:

Нейролептики: описание и показания

Слово «нейролептик» имеет греческое происхождение и дословно переводится как «захват нейрона».

Нейролептики (транквилизаторы, антипсихотики) – класс лекарственных препаратов, использующихся в психиатрии, в первую очередь для контроля различных психозов, к которым относятся, в том числе, бредовые идеи, галлюцинации, расстройства мышления.

Данные средства применяются при шизофрении, биполярных расстройствах, а также для коррекции некоторых непсихотических нарушений.

Выделяют препараты первого и второго поколений. Первые были открыты в середине прошлого столетия, а вторые, больше известные как атипичные антипсихотики, разработаны сравнительно недавно, хотя атипичный препарат второго поколения клозапин был создан и внедрен в психиатрическую практику еще в 70-х годах XX века.

Суть действия нейролептических средств обоих поколений сводится к блокировке допаминовых рецепторов в мозге человека. Атипичные нейролептики дополнительно оказывают воздействие на рецепторы серотонина.

Нейролептики в сравнении с препаратами-плацебо обладают более выраженным эффектом в лечении психозов, однако есть случаи, когда пациент полностью или частично не отвечал на проводимое с их помощью лечение.

Прием антипсихотиков сопряжен с множеством побочных эффектов, наиболее выраженными из которых являются набор веса или двигательные расстройства.



Большие и малые нейролептики: список

Практически все нейролептики используются исключительно в большой психиатрии.

Основные, или так называемые «большие» или «сильные» нейролептики – это:

• хлорпромазин (аминазин);
• галоперидол (сенорм);
• дроперидол;
• трифлуоперазин (трифтазин);
• тиопроперазин (мажептил);
• зуклопентиксол (клопиксол);
• левометпромазин (тизерцин);
• флупентиксол (флюанксол).

В малой психиатрии (при различных неврозах, соматоформных дисфункциях, расстройствах адаптации) антипсихотические препараты не используются в силу большого количества нежелательных побочных эффектов, однако из-за недостаточной компетенции врачей, работе, основанной на устаревших принципах или высокой цены современных препаратов такое редко, но все же происходит.

Выделяется небольшой процент случаев (при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, крайне выраженных симптомах невроза или транквилизаторной зависимости), когда антипсихотики все же могут назначаться в малой психиатрии.

Данные препараты носят название «мягкие» нейролептики и отличаются достаточно слабым действием, подобным таковому у средств, использующихся для лечения психотических расстройств.

К ним относятся:

1. тиоридазин (сонапакс, меллерил, тиодазин, тиорил, тисон);
2. хлорпротиксен (труксал);
3. сульпирид (просульпин, эглонил, эглек, бетамакс);
4. алимемазин (тералиджен);
5. перфеназин (этаперазин);
6. перициазин (неулептил).

«Малые» нейролептики не помогут избавиться от бредовых идей, галлюцинаций, двигательных расстройств даже при приеме препаратов в больших дозах.

Однако они могут отлично дополнять основное лечение при затяжных и плохо поддающихся психотерапии непсихотических состояниях:

1. Иппохондрических неврозах.
2. Ажитированных депрессиях.

Кроме того, они мягко снижают уровень психоэмоционального возбуждения при старческих психозах и психозах органического характера, а также хорошо помогают в коррекции психических расстройств детского возраста.

↯ Как вылечить бессонницу нейролептиками, рассказывает эксперт в журнале «Новая аптека».

Во всех этих случаях нейролептики (список препаратов приведен выше) используются не изолированно и длительно, а в составе комплексного лечения в течение небольшого отрезка времени.

Основное действие антипсихотиков – успокаивающее (седативное). Помимо этого, препараты данного класса обладают противотревожным, противорвотным, снотворным, антиманиакальным и вегетостабилизирующим действием.

Всем известен широко использующийся в практической медицине противорвотный препарат «Церукал», активным веществом которого является метоклопрамид – изначально он был создан как нейролептик, а его противорвотные свойства были обнаружены несколько позднее.

Нейролептиком является и часто назначаемое терапевтами и гастроэнтерологами средство для профилактики и лечения язвенной болезни желудка «Эглонил».

Седативными свойствами обладает большая часть психотропных препаратов (за исключением антидепрессантов, психостимуляторов и ноотропов), однако успокоительные свойства антипсихотических средств – самые сильные.

Мощный эффект объясняется блокированием нейромедиатора допамина, избыточное количество которого провоцирует развитие психозов.

Именно благодаря допамину здоровый человек активен, бодр, внимателен, стремится к творчеству, его сознание отличается ясностью, а мышление – быстротой.

Поэтому неудивительно, что после полноценной антипсихотической терапии, необходимой, к примеру, при обострениях шизофрении, пациент будет вялым, сонливым, заторможенным, он не будет проявлять никаких эмоций. Степень этих проявлений зависит от того, насколько изначально были выражены симптомы психической патологии.

Однако если учесть, что всего пару недель назад состояние больного было ужасающим – он не понимал, в какой реальности он находится, страдал от бреда и галлюцинаций, то данные явления не кажутся настолько страшными.

Побочные эффекты лечения, и они не будут продолжительными – как только дозировка препарата будет снижена до минимальной поддерживающей и будут дополнительно прописаны средства для нормализации эмоционального состояния, больной постепенно придет в норму.

Это вовсе не значит, что традиционные, или «типичные» нейролептики первого поколения и последующих поколений безопасны и легко переносятся.

В том случае, если в подборе препарата допущены ошибки – неправильно определена дозировка, средство неверно скомбинировано с другими препаратами, не назначены корректоры побочных явлений (циклодол, акинетон и др.), он может стать причиной не только субъективно неприятных ощущений, но и тяжелых последствий в виде острого или хронического нейролептического синдрома, фармакогенной депрессии, поздней дискинезии, расстройств метаболизма.

Список малых нейролептиков приведен чуть выше, и квалифицированный врач-психиатр всегда в курсе всех возможных последствий использования каждого из них и знает, как свести риски к минимуму. О побочных эффектах нейролептиков читайте в статье журнала «Новая аптека».

Таким образом, нейролептики (список лекарств приведен в статье) являются психотропными препаратами с самым сильным успокаивающим свойством, которое, собственно, и помогает устранить тяжелые проявления психического расстройства.

Стоит отметить, что чем более сильно выражен седативный эффект, тем более ярко выражены и побочные явления, хотя с разработкой так называемых «атипичных» нейролептиков этот недостаток практически сошел на нет.

Данные препараты не вызывают привыкания и химической зависимости, а длительность их приема зависит от протекания патологии и правил поддерживающего лечения.

Утверждения о том, что антипсихотики наносят непоправимый вред здоровью человека, фактически превращая его в «овощ», скорее всего, связаны с тяжестью того психического заболевания, при котором используются данные лекарственные средства.

Иными словами, чем более устойчивым м глубоким является расстройство психики, тем более сильнодействующие препараты приходится пускать в дело, тем большие дозировки оказываются необходимы.

Соответственно, риск побочных эффектов растет. Список нейролептиков по мощности воздействия на человеческий организм приведен в начале статьи.

Классификация РЛС: названия нейролептиков

Согласно РЛС, нейролептики – это препараты, использующиеся для коррекции психозов и других тяжелых психических расстройств.

К группе нейролептических препаратов относится ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), а также бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Виды типичных и атипичных нейролептиков

Выделяют следующие виды нейролептиков:

1. Типичные (средства первого поколения).
2. Атипичные (более современные средства второго поколения).

Типичные нейролептики

Данные средства делятся в зависимости от их химической структуры. К ним относятся:

• антагонисты серотонина-допамина;
• препараты, воздействующие на множество рецепторов головного мозга;
• частичные антагонисты допамина (некоторые ученые относят их к атипичным нейролептикам).

Даже так называемые «слабые» нейролептики обладают нешуточными побочными эффектами и могут привести к различным осложнениям, а потому решение об их использовании выносится строго в индивидуальном порядке. Стоит помнить о том, что они не являются препаратами первой линии.

Список типичных нейролептиков включает в себя следующие препараты:

1. Сонапакс – типичный фенотиазид, обладает высокой степенью кардиотоксичности, поэтому не используется в терапии эндогенных заболеваний, однако допустимо его использование в небольших дозах для лечения допсихотических расстройств. Использовался в древности для лечения депрессивных состояний, тревоги, эпилептической дисфории, В Канаде, США и странах ЕС запрещен и снят с производства еще в 2005 году. В России используется по сей день в качестве эффективного «корректора поведения». Препарат обладает всеми побочными явлениями, свойственными препаратами фенотиазинового ряда, однако, поскольку дозировка активного вещества в нем невелика, они проявляются несколько мягче и переносятся легче, а тяжелый нейролептический синдром и вовсе очень редок. Типичными побочными эффектами являются акатизия, заторможенность, подавление когнитивных функций, половая слабость и мужчин и аноргазмия у женщин.
2. Хлорпротиксен – средство тиоксантеновой группы, ближайший родственник «классического» препарата аминазина, однако, в обличие от него, обладающий в разы более мягким действием. Подавляет активность множества рецепторов, включая холино- и альфа1-рецепторы. Для медицины стран запада представляет исключительно исторический интерес, в России же активно применяется в качестве «корректора поведения» при психопатопободных нарушениях. Обладает выраженным успокаивающим действием, а также всеми характерными для «сильного» нейролептика побочными эффектами, которые, впрочем, выражены не столь ярко.

Атипичные нейролептики: список

В последние десятилетия на Западе и в России очень изменилась фармакология препаратов класса антипсихотиков.

Появились так называемые «атипичные» нейролептики, или «атипики» - препараты с гораздо лучшей, по сравнению с типичными нейролептиками, переносимостью. Их побочные явления настолько слабы, что не требуют дополнительного приема средств, корректирующих самочувствие.

Они субъективно хорошо переносятся больными, поскольку не вызывают сонливости, заторможенности, слабости. Более того, некоторые их данных лекарственных средств даже обладают некоторым активирующим действием – улучшают когнитивные функции, что особенно важно, если их нарушение вызвано тяжелой психической патологией.

Такой тяжелый побочный эффект, как нейролептический синдром, практически не встречается – такое возможно только при грубых нарушениях приема препарата.

Атипичные препараты хорошо подходят для продолжительной поддерживающей терапии пациентов с шизофренией, биполярными аффективными расстройствами, психозов пожилого возраста, а также при плохой переносимости нейролептиков типичной группы.

Единственная проблема, которая может быть связана с приемом «атипичных» антипсихотиков – их неполный эффект при тяжёлых острых психотических расстройствах, высокая цена препаратов (больные шизофренией, находящиеся на диспансерном учете, получают их на бесплатной основе), а также неумение некоторых врачей-психиатров быстро адаптироваться к новым схемам терапии на их основе.

В список нейролептиков нового поколения вошли препараты на основе:

• рисперидона;
• оланзапина;
• квентиапина;
• сертиндола;
• зипрасидона;
• арипипразола;
• амисульприда;
• палиперидона;
• азенапина.

Препарат, который дано используется в отечественной психиатрической практике, который, тем не менее, относится к «атипикам» – клозапин. Он обладает крайне высокой антипсихотической активностью и фактически самым выраженным седативным свойством.

Общие свойства «атипичных» нейролептиков:

• высокая селективная активность в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов;
• низкая селективная активность к холино-, гистамино- и адрено-рецепторам (это дает хороший эффект при относительно неярких и легко переносимых пробочных явлениях);
• выраженное седативное действие.

Среди побочных эффектов:

1. рост телесной массы;
2. сексуальные дисфункции;
3. любое побочное явление или осложнение, характерное для класса нейролептических средств.

↯ Поражения органов дыхания могут также быть побочными эффектами от приема нейролептиков . Подробнее об этом читайте в статье журнала «Новая аптека».

Для коррекции внепсихотического круга расстройств в развитых странах обычно используются следующие названия нейролептиков:

• рисперидон – показан при лечении биполярных расстройств и шизофрении, также назначается при депрессивных и тревожных нарушениях непсихотической сферы (системных тревожных расстройствах, депрессиях, обсессивно-компульсивных расстройствах, панических атаках, алкоголизме);
• кветиапин – применяется при тех же заболеваниях, что и рисперидон;
• оланзапин - используется для терапии эндогенных психозов, резистентных депрессивных расстройств, а также для лечения широкого спектра тяжёлых тревожных нарушений (включая панические атаки) и коррекции сна. Побочные явления - снижение памяти и концентрации внимания, набор массы тела, апатия, сонливость;
• зипрасидон – используется для лечения шизофрении.

Нейролептики: список препаратов

Способ применений и дозировка нейролептиков может различаться.

Больше одного антипсихотика одновременно применять крайне не рекомендуется, так как сила и количество побочных эффектов может вырасти. Исключением являются лишь определенные индивидуальные обстоятельства.

Список современных нейролептиков обширен, и фарминдустрия в настоящее время выпустила большое количество препаратов этого класса, побочные эффекты которых сведены к минимуму. Однако совсем их устранить пока не удалось, поэтому есть даже у «слабых» препаратов.

Почему нельзя совмещать лекарства и алкоголь, читайте в журнале «Новая аптека».

Побочные эффекты и противопоказания

К побочным эффектам большинства антипсихотических средств относятся:

• заторможенность;
• мигрень;
• расстройства стула;
• головокружение;
• экстрапирамидные побочные эффекты:
  • чувство беспокойства;
  • паркинсонизм;
  • дрожание рук;
  • дистония;
• повышенный уровень гормона пролактина в крови;
• галакторея (необычная выработка грудного молока);
• гинекомастия;
• расстройства сексуальной сферы;
• вымывание кальция из костей;
• снижение артериального давления;
• ожирение;
• антихолинергические побочные явления:
  • нечеткость зрения;
  • сухость во рту;
  • запор;
  • снижение выработки пота.

Такой тяжелый побочный эффект, как поздняя дискинезия, чаще всего развивается у больных, принимающих препараты первого поколения (список сильных нейролептиков приведен в начале статьи) и наблюдается при проведении продолжительного лечения. Явление выглядит как медленные, повторяющиеся, неконтролируемые и бесцельные движения лица, губ, ног или туловища.

Как правило, они необратимы и устойчивы к проводимым терапевтическим мероприятиям. По статистике, поздняя дискинезия возникает у 5% больных независимо от того, какой антипсихотический препарат они принимают.

К редким побочным эффектам антипсихотиков, представляющим большую опасность для здоровья, относятся:

• изменения крови (агранулоцитоз, лейкопения и др.);
• метаболические нарушения:
  • СД 2 типа;
  • ожирение.
• злокачественный нейролептический синдром – жизнеугрожающее состояние, характеризующееся:
  • вегетативная нестабильность (тошнота, рвота, повышенное потоотделение, тахикардия и др.);
  • повышенная температура тела;
  • ригидность мышц;
  • изменение сознания (спутанность, галлюцинации);
  • кома;
  • изменения в лабораторных анализах (снижение уровня железа в плазме, повышенный уровень креатининвиназы и др.).
  • воспаление поджелудочной железы;
  • увеличение QT интервала;
  • судороги;
  • тромбоэмболия;
  • инсульт;
  • инфаркт;
  • желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Некоторые эксперты всерьёз заявляют, что прием антипсихотических средств отрицательно сказывается на продолжительности жизни человека. Также они увеличивают риск ранней смерти у лиц с деменцией и усугубляют симптоматику заболевания у пациентов, страдающих деперсонализационным расстройством.

Особенности лекарственной терапии пожилых людей

Почему пожилым нелегко назначать лекарства, как лекарства действуют на возрастных пациентов, в каких случаях необходимо снижать дозировку - подробно рассказывают в журнале «Новая аптека».

Прием нескольких нейролептиков одновременно не рекомендуется из-за усиления побочных реакций. Однако, несмотря на это, неоправданное использование высоких доз препаратов, часто связанное именно с назначением и приемом нескольких лекарственных средств группы нейролептиков и способное навредить здоровью, все же встречается.

Противопоказаниями к приему данных препаратов являются:

• нарушения функции почек и печени;
• хронические заболевания сосудов и сердца;
• коматозное состояние;
• лихорадка;
• глаукома;
• беременность и кормление грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Топ-10 современных нейролептиков

Список нейролептиков для пожилых людей и людей среднего возраста может быть дополнен препаратами, не вошедшие в Топ-10.

К примеру, Пропазин – лекарство, предназначенное для устранения угнетающего психику побочного эффекта аминазина.

К группе нейролептиков относится и Тизерцин, который усиливает противовоспалительный эффект Аминазина.

Это сочетание отлично подойдет для лечения бредовых идей, развившихся в состоянии аффекта. В малых дозах оказывает хорошее успокоительное действие и нормализует сон.

Левомепромазин (Тизерцин российского производства) оказывает мягкое успокаивающее и вегетативное воздействие, хорошо устраняет беспричинные страхи и тревоги, расстройств невралгического характера.

Однако справиться с бредовыми идеями и галлюцинациями препарат не в состоянии.