Что такое тироксин. Гормон тироксин: что это такое

Препараты гормонов используются для лечения заболеваний желез внутренней секреции и других органов. Один из самых популярных медикаментов этой группы – левотироксин натрия. Этот гормон щитовидный железы содержит 4 атома йода. Он отличается стабильным профилем действия и высокой безопасностью.

Действующее вещество

Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium) относится к фармакологической группе гормонов и их антагонистов. Препарат восполняет недостаток тиреоидных гормонов.

Свойства Л-тироксина

Препарат хорошо усваивается при приеме внутрь. Из пищеварительного тракта в кровь попадает 50-80 % гормона. Практически весь медикамент усваивается в верхнем отделе тонкого кишечника.

Абсорбция зависит от индивидуальных особенностей организма и принятой пищи. Если таблетки принимают строго натощак (как рекомендуется по инструкции), то усваивается максимальное количество активного вещества.

Предельная концентрация левотироксина натрия в крови наблюдается примерно через 5-7 часов. Период полувыведения достаточно длительный. В норме этот показатель равен 6-7 дням. При гипотиреозе период полувыведения увеличивается до 10 суток, при тиреотоксикозе – укорачивается до 3-4 дней.

Л-тироксин натрия хорошо связывается с белками плазмы крови. Практически 100 % гормона переносится транспортными протеинами.

Л-тироксин связывается с:

Л-тироксин-связывающим глобулином;
альбумином;
тироксин-связывающим преальбумином.

В транспортной форме гормон не является биологически доступным.

Препарат распределяется по жидким средам организма, печени, мышечной ткани, головному мозгу.

L-тироксин подвергается:

монодейодированию;
дезаминированию;
декарбоксилированию;
конъюгированию.

Основной путь метаболизма – монодейодирование, то есть отщепление одного из четырех атомов йода. В результате в тканях образуется активный тиреоидный гормон – трийодтиронин. До 80 % всего L-тироксина подвергается такой трансформации. Около 15 % препарата выводится из организма в неизменном виде или в форме конъюгата (с желчью и мочой). Дезаминированию и декарбоксилированию подвергается менее 5 % гормона.

Механизм действия гормона

Левотироксин натрия связывается с рецепторами на мембранах клеток. Метаболический эффект реализуется через геном.

Действие гормона:

изменяет в митохондриях окислительный обмен;
регулирует поток ионов;
повышает и снижает концентрацию субстратов.

Небольшие дозы препарата дают анаболический эффект. В средних количествах левотироксин натрия оказывает выраженное действие на обмен веществ (липидов, углеводов, белков). Гормон стимулирует рост и развитие организма. Кроме того, основное вещество медикамента повышает функциональную активность сердца и центральной нервной системы. Если левотироксина поступает избыточное количество, то происходит угнетение некоторых клеток гипоталамо-гипофизарной области. По принципу обратной связи подавляется синтез тиреотропина и тиреотропин-рилизинг-фактора.

Клинические эффекты после начала лечения проявляются на 3-5 день (при гипотиреозе). У пациента исчезает слабость и утомляемость, уменьшается потребность во времени сна, повышается термогенез, учащается пульс.

При передозировке препарата с 3-7 дня может наблюдаться тахикардия, нервозность, плаксивость, тремор пальцев рук, бессонница.

Если L-тироксин назначен для лечения зоба, то клинический эффект отмечается только спустя несколько месяцев. Диффузный зоб подвергается обратному развитию за 4-6 месяцев. Препарат оказывает выраженное действие у большинства пациентов молодого возраста.

Смешанный и узловой зоб поддаются лечению только в 30-40 % случаев. Выраженное уменьшение размеров железы наблюдается у больных в возрасте до 35-40 лет.

Показания для назначения

L-тироксин натрия применяют для диагностики и лечения заболеваний щитовидной железы.

Показания для терапии гормоном:

гипотиреоз (первичный или вторичный);
диффузный нетоксический зоб;
аутоиммунный тиреоидит и болезнь Грейвса (в комплексном лечении);
состояние после резекции щитовидки по поводу узлового зоба (профилактика рецидива);
состояние после радикального лечения рака щитовидной железы (профилактика рецидива онкологической опухоли);
тест тиреоидной супрессии (как средство диагностики).

Абсолютные противопоказания

При некоторых состояниях организма левотироксин натрия категорически противопоказан.

Так, нельзя применять препарат при:

недостаточности коры надпочечников (без лечения);
тиреотоксикозе (без лечения);
остром инфаркте миокарда;
остром миокардите;
гиперчувствительности (индивидуальной непереносимости).

Относительные противопоказания

С осторожностью гормон назначают больным с любыми сердечно-сосудистыми патологиями. Особенно внимательно относятся к наличию ишемической болезни сердца, аритмии, гипертонии.

Левотироксин натрия может повышать потребность сердечной мышцы в кислороде, ускорять пульс, увеличивать цифры артериального давления. Поэтому лечение при ишемии миокарда и других патологиях начинают с минимальных доз препарата, коррекцию проводят регулярно, контролируют уровень тиреотропина. Целевое значение ТТГ для пациентов с ишемической болезнью сердца может быть выше стандартного (обычно до 10 мМЕ/мл).

Кроме того, с осторожностью дозируют гормон при:

сахарном диабете;
остеопорозе;
тяжелом длительном гипотиреозе.

При нарушениях процессов пищеварения (например, при мальабсорбции) иногда требуется более тщательная и частая коррекция доз препарата.

В пожилом возрасте большие дозы левотироксина могут способствовать развитию сердечной недостаточности. Поэтому в возрасте старше 65 лет гипотиреоз корректируют до субклинического (цель по ТТГ обычно до 10 мМЕ/мл).

Лечение в период планирования зачатия, беременности и лактации

Коррекция гипотиреоза в период планирования беременности особенно важна. Цель лечения по ТТГ в этот момент: от 1 до 2,5 мМЕ/мл.

После зачатия и до родов лечение левотироксином натрия должно продолжаться. Практически всем беременным пациенткам требуется повышение дозы препарата на 30-50 % из-за увеличения концентрации в крови тироксинсвязывающего глобулина.

Цель по ТТГ в 1 и 2 триместре – от 0,1 до 2,5 мМЕ/мл, в 3 триместре – до 3 мМЕ/мл.

Если пациентке назначены тиреостатики, то лечение L-тироксином в комплексной терапии по схеме «блокируй-замещай» противопоказано.

В период лактации лечение гормоном может продолжаться (по инструкции). Дозу подбирают под наблюдением врача и под контролем ТТГ. Обычно сразу после родов пациентке уменьшают дозу препарата на 30-50 %.

Побочные эффекты

L-тироксин может вызвать аллергические реакции (зуд, сыпь, отек) при индивидуальной непереносимости.

При передозировке у больных наблюдают:

учащенный пульс (более 90 ударов в минуту);
боль и тяжесть за грудиной;
одышку;
аритмию;
тремор пальцев рук;
дрожь в теле;
бессонницу;
тревожность;
потливость;
понос;
снижение массы тела.

Чтобы избежать передозировки, необходимо строго соблюдать инструкцию по применению таблеток.

Кроме того, у некоторых больных при лечении препаратом может развиваться гипокортицизм, алопеция, нарушение почечных функций.

Способ применения и дозы препарата

L-тироксин назначают внутрь, утром, натощак. Препарат желательно принять за 20-30 минут до завтрака. Таблетку необходимо запивать небольшим объемом воды (несколько глотков).

Суточная доза выбирается индивидуально. Она зависит от возраста и пола пациента, его массы тела, основного заболевания, сопутствующих патологий, уровня ТТГ.

При гипотиреозе начальная доза у детей равна 12,5-50 мкг, у взрослых – 25-100 мкг. В дальнейшем проверяют уровень ТТГ и проводят коррекцию. Если целевой уровень тиреотропина не достигнут, дозу L-тироксина увеличивают на 25-50 мкг. В среднем взрослым требуется около 1,75 мкг левотироксина на каждый кг массы тела. У пожилых потребность в 1,5-2 раза меньше (около 0,9 мкг на кг массы тела).

У беременных женщин с впервые выявленным гипотиреозом сразу же назначается полная доза гормона (2,25 мкг на каждый кг массы тела). Лечение также контролируется по уровню ТТГ.

Для проведения теста супрессии L-тироксин назначают на 14 дней по 200 мкг.

Передозировка: признаки и лечение

Избыточное поступление синтетического гормона приводит к развитию тиреотоксического криза.

У пациентов развиваются симптомы надпочечниковой недостаточности и тиреотоксикоза.

Обычно отмечается:

тахикардия;
аритмия;
сердечная недостаточность;
падение артериального давления;
гипертермия;
мышечная слабость;
диарея и тошнота;
неадекватное поведение;
потеря сознания.

Пациентам необходимо лечение бета-адреноблокаторами, кортикостероидами. Кроме того, может потребоваться плазмоферез.

Взаимодействие с другими медикаментами

L-тироксин усиливает действие:

непрямых антикоагулянтов;
трициклических антидепрессантов.

L-тироксин ослабляет действие.

Препарат «Эль-Тироксин» - синтетический гормон щитовидной железы, аналог природного тироксина. После приема лекарственного средства происходит частичное превращение тироксина в трийодтиронин, йодсодержащий гормон, который участвует во всех обменных процессах и оказывает немалое влияние на функции многих органов. Препарат используют в случаях, когда существенно снижена функция щитовидки.

Применение медикамента показано после удаления щитовидки и при разрастании ее ткани, когда функция железы не нарушена. Иногда лекарство назначают людям, у которых повышена функция щитовидной железы, но сначала выполняют терапию, направленную на подавление секреции йодсодержащих гормонов. У таких пациентов после применения «Эль-Тироксина» подавляется процесс выработки ТТГ, который участвует в синтезе тироксина.

Форма выпуска лекарства, компоненты

«Эль-Тироксин» выпускается в таблетках. Активным веществом является В составе препарата может присутствовать разное количество основного компонента, подходящее лекарственное средство назначает врач. Вспомогательные ингредиенты представлены натрием крахмалгликолятом, кальция гидрофосфат дигидратом, глицеридами парциальными длинноцепочечными, декстрином и целлюлозой микрокристаллической. У разных производителей состав вспомогательных ингредиентов может немного различаться.

Фармакодинамика, фармакокинетика «Эль-Тироксина»

Активный компонент препарата и тироксин, выработка которого происходит в организме, выполняют одинаковые функции. «Эль-Тироксин» способствует нормализации обменных процессов, процессов развития и роста. Действие медикамента определяется содержанием активного вещества. Употребление небольших доз «Эль-Тироксина» приводит к развитию анаболического эффекта, более высоких - к повышению потребности клеток и тканей в кислороде, стимуляции окислительных процессов, ускорению обмена и расщепления углеводов, протеинов, жиров. Кроме того, в больших дозах препарат активирует функции ЦНС, сердечно-сосудистой системы.

Медикамент начинает действовать примерно через пять суток после первого применения. За три-шесть месяцев непрерывного лечения удается избавиться от или уменьшить его размеры.

Всасывание происходит в основном в тонком кишечнике, в результате приема таблеток натощак составляет не более 80%, при употреблении пищи снижается. Хорошо связывается с белками плазмы «Эль-Тироксин», инструкция показывает, что связь составляет практически 100%, поэтому на препарат не влияют ни гемодиализ, ни гемоперфузия.

Максимальная концентрация основного компонента в организме фиксируется через пять часов после употребления лекарственного средства. Частичное выведение лекарства у пациентов происходит по-разному и зависит от уровня гормонов железы в организме.

При гипотиреозе его удаление осуществляется за девять или десять дней, при эутиреоидном состоянии - за шесть или семь, при тиреотоксикозе полувыведение протекает наиболее быстро - за три или четыре дня.

Примерно треть принятой дозы основного ингредиента лекарства откладывается в печени, при этом отмечается быстрое взаимодействие с тироксином, который присутствует в составе крови. Происходит образование метаболитов после употребления таблеток «Эль-Тироксин». Инструкция по применению сообщает, что метаболизм основной части препарата осуществляется в мозге, мышцах, почках и печени. Выведение метаболитов производится кишечником и почками.

Показания к применению препарата «Эль-Тироксин»

Заместительная терапия, основанная на применении этого лекарственного средства, назначается пациентам с гипотиреоидными состояниями разной этиологии, в т. ч. с гипотиреозом (первичным, вторичным), возникшим после выполнения операции, и состояниями, спровоцированными приемом средств, которые имеют в своем составе «Эль-Тироксин» инструкция по применению позволяет назначать в таких случаях:

церебрально-гипофизарные заболевания;
гипотиреоз врожденный и приобретенный;
эутиреоидный зоб;
заболевание Грейвса (лечение в комплексе);
ожирение с симптомами гипотиреоза или кретинизм, сопровождающийся такими же признаками;
эутиреоидная гиперплазия (комбинированное лечение);
узловой рецидивирующий зоб после выполнения резекции при отсутствии нарушений функции железы (таблетки применяются в качестве профилактического медикамента);
опухоли злокачественного характера (заместительная и супрессивная терапия);
новообразования, которые характеризуются как высокодифференцированные, гормонозависимые, имеют злокачественный характер.

Медикамент используют для проведения диагностических тестов. Иногда люди принимают «Эль-Тироксин» для похудения при отсутствии проблем со щитовидной железой, но врачи не одобряют применение лекарственного средства с такой целью.

Противопоказания к приему препарата «Эль-Тироксин»

Медикамент не назначают пациентам с чувствительностью к его компонентам. К противопоказаниям относятся:

инфаркт миокарда (острая стадия);
запущенный гипокортицизм или невылеченный ранее тиреотоксикоз;
воспалительные процессы в сердечной мышце острого характера;
наследственная галактоземия;
синдром, при котором нарушается всасывание в кишечнике;
лактазная недостаточность.

Лекарственный препарат используют с осторожностью у больных сахарным диабетом, при тяжело протекающем гипотиреозе, который долгое время не лечили, и при заболеваниях, связанных с сердечно-сосудистыми поражениями:

ишемическая болезнь средца;
гипертензия;
аритмия;
инфаркт миокарда (в анамнезе);
атеросклероз.

Если у больного имеются некоторые из перечисленных заболеваний, дозу препарата снижают или подбирают аналог.

Терапия

В период лечения средством «Эль-Тироксин» дозы подбираются для каждого пациента отдельно с учетом показаний. Таблетки не разжевывают, пьют натощак, минимум за 30 мин. до употребления пищи. Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и достигшим пятидесяти пяти лет на 1 кг веса назначают максимум 0,9 мкг препарата. Остальным показано от 1,6 мкг до 1,8. На начальном этапе лечения рекомендованные дозы медикамента для больных гипотиреозом выглядят следующим образом:

Больным, у которых нет проблем с сердечно-сосудистой системой, назначают от 75 мкг препарата до 150, что соответствует суточной дозе.
При сердечно-сосудистых поражениях, а также пожилым больным назначают препарат в количестве 25 мкг. Через два месяца дозу увеличиваются до 50 мкг. В дальнейшем этот показатель меняют с таким же интервалом, повышая на 25 мкг, пока не будет определено оптимальное количество препарата и не нормализуется уровень ТТГ.

Как принимать «Эль-Тироксин» в разных случаях, надо узнавать у врача. Если состояние сосудов и сердца ухудшается, необходимо пересмотреть способ лечения болезней сердечно-сосудистой системы.

Среди других побочных явлений - беспокойство, тревожные состояния, появление тремора конечностей, проблемы со сном, проявления аритмии и тахикардии. Также могут наблюдаться снижение веса и развитие диареи, наличие рвоты. Возможно усиленное потоотделение, наличие симптомов, которыми сопровождается приступ стенокардии. У некоторых больных возникает аллергический дерматит. При развитии негативных реакций организма снижают дозу «Тироксина» или временно отменяют препарат и позже используют меньшую дозу.

Сочетание лекарственного средства с алкоголем

Обычно однократный прием небольшого количества алкоголя низкой крепости не оказывает никакого влияния на действие средства «Эль-Тироксин». Отзывы показывают, что употреблять алкоголь в период лечения могут только те люди, у которых нет проблем с сосудами и сердцем. В остальных случаях сочетание лекарства со спиртными напитками приводит к нежелательным последствиям. Возможно не только снижение эффективности терапии, но и нарушение работы печени, ЦНС.

Аналоги препарата «Эль-Тироксин»

Из структурных аналогов вместо «Эль-Тироксина» могут применяться «Эутирокс», «Баготирокс». Наиболее часто выбирают препарат «Эутирокс», который имеет аналогичные показания, противопоказания и дозировку. От «Эль-Тироксина» он отличается только концентрацией активного вещества. Если пациентам не подходит «Эль-Тироксин», аналоги назначаются специалистом с учетом особенностей организма.

Гормональный препарат, который влияет на метаболизм жиров, белков и углеводов. Должен приниматься только по назначению врача и со строгим соблюдением режима дозирования. Изменяет работу сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. По основным показаниям может использоваться у детей любого возраста.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема. Все производители левотироксина предоставляют пациентам широкий выбор дозировок, чтобы обеспечить максимально правильно лечение. Как правило, в упаковке находится 50 или 100 таблеток, так как терапия предполагает длительное использование препарата.

Описание и состав

Главное действующее вещество – левотироксин натрия. Его дозировка в таблетках бывает 25, 50, 75, 100, 125 и 150 мкг. По химической структуре это вещество подобно природному гормону , который вырабатывается у человека. В лекарственном средстве используется соединение, полученное синтетическим путем. После приема таблетки максимальная концентрация действующего вещества фиксируется через 6 часов. Клиническое улучшение наступает не сразу. Положительные лечебные изменения появляются на 3-5-е сутки терапии. Уменьшение диффузного зоба произойдет только через несколько месяцев лечения.

Практически все количество левотироксина связывается с белками крови. Период полувыведения препарата составляет 7 дней, но может варьироваться, в зависимости от функциональных способностей .

В организме человека левотироксин частично превращается в трийодтиронин, вследствие чего оказывает влияние на метаболизм белков, жиров и углеводов. При лечении высокими дозами гормона наблюдается уменьшение выработки тиреотропного гормона гипофиза и тиротропин гормона гипоталамуса.

Фармакологическая группа

Показания к применению

для взрослых

Показаниями к применению тироксина являются:

Эутиреоидный зоб.
Гипотиреоз.
Послеоперационный период рака .
Диффузный токсический зоб.
Заместительная терапия после удаления .
Профилактика зоба.
Тиреостатическая терапия гипертиреоза.
Диагностическая тиреоидная супрессия.

для детей

Тироксин может использоваться в качестве заместительной терапии при гипотиреоза врожденного или приобретенного характера.

Разрешается использовать препарат для заместительной терапии при гипотиреозе. Большое количество клинических испытаний свидетельствует о том, что гормоны не вызывают опасности для плода и новорожденного во время беременности или периода лактации у женщины.

Известно, что во время беременности гипотиреоз может усиливаться, из-за чего пациентке потребуются более высокие дозы гормона. На протяжении всего лечения необходимо контролировать функцию и при необходимости корректировать дозу препарата.

Однако использование левотироксина одновременно с тиреостатическими препаратами во время беременности запрещено. Также женщине следует отказаться от проведения тестов с использованием супрессии.

Противопоказания

Противопоказания к использованию Тироксина следующие:

Тиреотоксикоз.
Острый инфаркт или воспаление сердечной мышцы.
Недостаточность надпочечников.
Непереносимость лактозы, галактозы, нарушение метаболизма глюкозы.

Относительными противопоказаниями являются:

Ишемическая болезнь сердца.
Гипертензия.
Аритмия.
Синдром мальабсорбции.

Применения и дозы

для взрослых

Суточная доза препарат всегда подбирается индивидуально, в зависимости от характера заболевания и его тяжести. Назначенное врачом количество необходимо принимать утром натощак за полчаса до еды. Таблетку не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости.

Стандартная доза при терапии гипотиреоза и отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний составляет 1,7 мкг/кг массы тела. Поправки могут вносить, если у пациента есть ожирение или его возраст превышает 55 лет. В среднем, суточная доза получается около 100 мкг.

Лечение гипотиреоза, как правило, длится всю жизнь. Коррекция дозы проводится постепенно. В среднем, увечить количество левотироксина можно на 12,5 мкг один раз в две недели.

для детей

Для лечения рожденного гипотиреоза суточная доза высчитывается индивидуально для каждого ребенка с учетом его массы тела. Приблизительные количества лекарства могут быть следующими:

0-6 месяцев: до 50 мкг.
6-12 месяцев: до 75 мкг.
1-5 лет: до 100 мкг.
6-12 лет: 100-150 мкг.
Старше 12 лет 100-200 мкг.

Детям младше 3 лет, в том числе грудничкам, суточную дозу дают в один прием. Для этого таблетку измельчают и растворяют в воде. Полученную суспензию нужно сразу выпить.

При необходимости повышения или уменьшения дозы делать это нужно постепенно.

для беременных и в период лактации

Допускается использование препарат во время беременности. Точную дозировку определяет врач индивидуально для каждой пациентки.

Побочные действия

Побочные эффекты чаще наблюдаются в случаях, когда доза препарат подобрана неправильно. Пациенты отмечали такие нежелательные реакции, как:

Внутреннее беспокойство, бессонница, головная боль, тремор.
Аритмия, тахикардия.
Диарея, .
Зуд, кожные высыпания.
Нарушение менструального цикла.
Гипергидроз, повышение температуры, слабость, судороги.

При появлении нежелательных эффектов, препарат отменяют или снижают суточную дозу. Если побочные явления исчезли, лечение можно возобновить.

В редких случаях могут появиться более серьезные побочные эффекты – бронхоспазм, отек гортани, анафилактический шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное взаимодействие возможно со следующими препаратами:

Противодиабетические снижение их эффективности.
Производные кумарина – усиление антикоагулянтного действия, высокий риск кровоизлияний и желудочно-кишечных кровотечений.
Холестирамин – замедление всасывание левотироксина, которое можно предупредить соблюдением интервала между приемом препаратов.
Препараты, которые содержат катионы металлов (алюминий, кальций, железо) снижают эффективность левотироксина. Сюда относятся антациды, сукральфат. При необходимости одновременного приема интервал должен быть не менее 2 часов.
, салицилаты могут изменять концентрацию левотироксина в крови.
Глюкокортикоидные гормоны, препараты йода влияют на процесс преобразования тиреоидных гормонов в различные формы.
Эстрогены. При одновременном приеме необходимо увеличивать дозу Тироксина.

Особые указания

Очень важно правильно подобрать дозу препарата индивидуально для каждого пациента. В физиологических количествах препарат не приводит к уменьшению массы тела. Повышенное количество может спровоцировать развитие побочных реакций.

Перед началом лечения врач должен исключить ишемическую болезнь сердца, артериальную гипертензию, недостаточность гипофиза или надпочечников.

Перед лечением гипотиреоза и вторичного тиреотоксикоза нужно точно выяснить причину патологии. При подозрении на аутоиммунный процесс проводят дополнительные обследования.

На время лечения лучше воздержаться от управления транспортным средством, так как препарат может вызвать нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Пациентам с препарат следует принимать с осторожностью.

Во время беременности из-за изменения уровня эстрогенов может повыситься потребность в левотироксине.

Передозировка

Превышение дозы проявляется симптомами тиреотоксикоза:

Повышенное сердцебиение.
Нарушение ритма сердца.
Диарея.
Повышение аппетита.
Снижение массы тела.
Тремор.
Беспокойство.
Потливость.
Нарушения сна.

При появлении признаков передозировки нужно уменьшить суточную дозу препарата или сделать перерыв в лечении.

Условия хранения

Препарат хранится в защищенном от светам месте при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги

На основе левотироксина производятся следующие препараты:

L-Тироксин разных производителей – Украина, Германия и другие. Линейка препаратов представлена широким выбором дозировок от 25 до 150 мкг. В упаковке может находиться от 25 до 100 таблеток.
Баготирокс. Производитель – Аргентина. В аптеках есть таблетки по 50, 100 и 150 мкг действующего вещества.
. Немецкий препарат высокого качества, который пользуется большой популярностью. Доступен во всех дозировках от 25 до 150 мкг.

Цена

Стоимость Тироксина составляет в среднем 120 рублей. Цены колеблются от 58 до 195 рублей.

Лекарственная форма: Таблетки. Состав:

1 таблетка 50 мкг содержит :

Активное вещество: натрия левотироксин - 0,05 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 75,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 2,45 мг, .магния стеарат - 0,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17,0 мг.

1 таблетка 100 мкг содержит :

Активное вещество: натрия левотироксин - 0,1 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 75,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 2,4 мг, магния стеарат - 0,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17,0 мг.

Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: тиреоидное средство АТХ:

H.03.A.A Гормоны щитовидной железы

H.03.A.A.01 Левотироксин натрия

Фармакодинамика:

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ.

В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен.

В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы.

В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пиши снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь.

После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т 3) и неактивных продуктов.

Тиреоидные гормоны метаболизируются, главным образом, в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени).

Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Показания:

Гипотиреоз;

Эутиреоидный зоб;

В качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;

Рак щитовидной железы (после оперативного лечения);

Диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии);

В качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Нелеченый тиреотоксикоз;

Острый инфаркт миокарда, острый миокардит;

Нелеченая недостаточность надпочечников;

Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и лактозы.

С осторожностью:

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезни сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Беременность и лактация:

Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), не достаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными препаратами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение дозы антитиреоидных препаратов. Поскольку антитиреоидные препараты, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Способ применения и дозы:

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

L -тироксин в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L -тироксин назначают в суточной дозе 1,6-1,8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг/кг массы тела. При выраженном ожирении (ИМТ ≥ 30 кг/м 2) расчёт следует делать на "идеальный вес".

Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе

Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет

Начальная доза:

женщины - 75-100 мкг/сут,

мужчины - 100-150 мкг/сут

Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет

- Начальная доза - 25 мкг в день

- Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови

- При появлении или усугублении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний


Возраст	Суточная доза левотироксина (мкг)	Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг)
0-6 месяцев	25-50	10-15
6-12 месяцев	50-75
1-5 лет	75-100
6-12 лет	100-150
> 12 лет	100-200

Показания
Лечение эутиреоидного зоба	75-200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба	75-200
В комплексной терапии тиреотоксикоза	50-100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы	150-300
Тест тиреоидной супрессии		За 4 недели до теста	За 3 недели до теста	За 2 недели до теста	За 1 неделю до теста
Тест тиреоидной супрессии	L- Тироксин	75 мкг/сут	75 мкг/сут	150-200 мкг/сут	150-200 мкг/сут

Грудным детям и детям младше 3 ле т суточную дозу L -тироксина дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.

При гипотиреозе L -тироксин принимают, как правило, в течение всей жизни.

При тиреотоксикозе L -тироксин используют в комплексной терапии с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты:

При правильном применении L -тироксина под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Развитие других побочных эффектов обусловлено передозировкой препарата (см. раздел "Передозировка)").

Передозировка:

При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза : сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Взаимодействие:

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы в крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования.

Снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении , колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т 4) .

Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов.

Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

На распределение и метаболизм препарата оказывают влияние , соматостатин.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.

Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию Т 4 на 15 и 25% соответственно.

Особые указания:

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 50 и 100 мкг.

Упаковка:

По 10, 50 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-000295/10 Инструкции

Таблетки.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Состав и действующее вещество

В состав L-Тироксин входит:

L-Тироксин таблетки 50 мкг

1 таб. левотироксин натрия50 мкг

L-Тироксин таблетки 100 мкг

1 таб. левотироксин натрия100 мкг

Фармакологическое действие

L-Тироксин — синтетический левовращающий изомер тироксина. По своему действию идентичен существующему в природе гормону щитовидной железы. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие организма, повышает потребностьСинтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес. тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
После начала терапии действие наступает через 3-5 суток.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Cmax достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются, главным образом, в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

От чего помогает L-Тироксин: показания

гипотиреоз
эутиреоидный зоб
в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы
рак щитовидной железы (после оперативного лечения)
диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии)
в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату
нелеченый тиреотоксикоз
острый инфаркт миокарда, острый миокардит
нелеченая недостаточность надпочечников
наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и лактозы.

С осторожностью: следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезни сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

L-Тироксин при беременности и грудном вскармливании

В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), не достаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными препаратами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение дозы антитиреоидных препаратов. Поскольку антитиреоидные препараты, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать в плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

L-Тироксин: инструкция по применению

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

L-тироксин в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-тироксин назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями – 0.9 мкг/кг массы тела. При выраженном ожирении (ИМТ ≥30 кг/м2) расчет следует делать на «идеальный вес».

Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 летначальная доза: женщины – 75-100 мкг/сут, мужчины – 100-150 мкг/сут Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 летначальная доза – 25 мкг в день
увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови
При появлении или усугублении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемые дозы левотироксина для лечения врождённого гипотиреоза ВозрастСуточная доза левотироксина (мкг)Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг) 0-6 месяцев25-5010-15 6-12 месяцев50-756-8 1-5 лет75-1005-6 6-12 лет100-1504-5 ≥12 лет100-2002-3 ПоказанияРекомендуемые дозы
(L-тироксин мкг/сут) Лечение эутиреоидного зоба75-200 Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба75-200 В комплексной терапии тиреотоксикоза50-100 Супрессивная терапия рака щитовидной железы150-300 Тест тиреоидной супрессии За 4 недели до тестаЗа 3 недели до тестаЗа 2 недели до тестаЗа 1 неделю до теста L-тироксин75 мкг/сут75 мкг/сут150-200 мкг/сут150-200 мкг/сут

Грудным детям и детям младше 3 лет суточную дозу L-тироксина дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарат.

При гипотиреозе L-тироксин принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе L-тироксин используют в комплексной терапии с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные действия

При правильном применении L-тироксина под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции. Развитие других побочных эффектов обусловлено передозировкой препарата.

Особые указания

Сомвестимость с другими препаратами

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы в крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком. При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т4). Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

На распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, карбамазепин , хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид , ловастатин, соматостатин.

Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию Т4 на 15 и 25% соответственно.

Передозировка

сердцебиение
нарушение ритма сердца
боли в сердце
беспокойство
тремор
нарушение сна
повышенная потливость
повышение аппетита
снижение массы тела
диарея.

В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов L-Тироксин выделяют:

L-тироксин 50 берлин-хеми. Производитель: Берлин-Хеми/Менарини (Германия). Цена в аптеках от 100 руб.
L-тироксин 100 берлин-хеми. Производитель: Берлин-Хеми/Менарини (Германия). Цена в аптеках от 141 руб.
Эутирокс . Производитель: Берлин-Хеми/Менарини (Германия). Цена в аптеках от 124 руб.