Что интересно, так в районах где возможно заражение малярией от укуса комара, проживает 2,4 млрд человек. Это 40% всего человечества. Каждый год до 500 млн подхватывает болезнь. Больше всего случаев в Африке, за ней по статистике идут Индия, Бразилия, Шри-Ланка, а также Вьетнам, Колумбия и Соломоновые острова.

Каждый год до 3 млн человек умирает. Что аж в 15 раз больше, чем от такого заболевания как СПИД. Среди инфекционных заболеваний малярия занимает первое место по числу смертельных случаев за год. Пневмония и туберкулез отстали…

Среди заболевших примерно 30 000 человек – туристы, оказавшиеся в опасных малярийных районах. Из них 1% «уходит».

На сегодняшний день в большинстве стран мира малярия встречается крайне редко. В основном это объясняется развитием медицины и особенностями климата, ведь данное заболевание характерно для мест с повышенной температурой воздуха и высоким уровнем влажности – «тропического климата». Тем не менее, препараты для лечения малярии пользуются популярностью во многих странах. Попробуем разобраться, какие существуют антималярийные препараты, какие таблетки обладают соответствующими свойствами, и узнаем, что говорит инструкция об их применении.

На сегодняшний день антималярийные препараты чаще применяются для профилактики малярии, нежели для ее лечения. Такие средства советуют брать с собой всем туристам, которые отправляются в страны, где есть повышенная вероятность заражения. Их активно используют моряки и прочие категории людей, которые сталкиваются с повышенным риском заболеть малярией.

Кроме всего прочего антималярийные препараты нашли свое применение при терапии ряда аутоиммунных заболеваний.

Антималярийные таблетки

Таблетки Мефлохин (Лариам) – принимают раз в неделю по прибытии в опасные районы, начиная за неделю до прибытия туда.

MALARON - пьют каждый день в местах опасности заражения и также еще спустя 2 недели после выхода из опасных мест, чтоб закрыть инкубационный период болезни.

Да, после двух циклов Лориам печень человека как будто после гепатита... Но если не пить таблетки, то с высокой вероятностью ожидает летальный исход.

После MEFLOСHIN и LARIAM бывают депрессивное, подавленное состояние, аллергические реакции.

Еще антималярийные препараты, инструкция по применению

Порошок, таблетки, раствор Хинин

Сульфат хинина или гидрохлорид при малярии взрослые употребляют внутрь в 2-3 приема в суточной дозе 1,2 г неделю подряд. При тяжелых случаях возможен прием по 1,5 грамма хинина гидрохлорида в 3 приема.

Для детей суточная доза варьируется в зависимости от возраста. Детям до года - 0,01 г на месяц жизни малыша (но не более чем 0,1 грамм). Детям от года и до 10 лет - по 0,1 грамм на 1 год жизни; 11 - 15 лет - 1 г, от 15 лет – как взрослым. Инъекции детям делают так как в месте введения мертвеет ткань.

При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1й день в дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида двукратно с перерывом между инъекциями 68 ч).

При тяжелом состоянии первую инъекцию медленно вводят внутривенно. Она должна быть подогрета до 35 градусов по Цельсию. «Вгоняют» 0,5 грамма хинина дигидрохлорида. Но вначале его готовят. 50% раствор в количестве 1 мл препарата разбавляют в 40% растворе глюкозы в количестве 20 мл или 20 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Далее сразу в подкожную жировую клетчатку вводят 0,5 грамма (1 мл 50% раствора) дигидрохлорида хинина. Остатки хинина в количестве 1 грамм вводят подкожно лишь спустя 68 часов. Только нужно быть уверенными что человек переносит хинин, так как при наличии наследственной повышенной чувствительности к нему введение в вену вызывает порой смерть.

В следующие дни делают инъекции хинина в дозе 2 грамма в сутки. Как только больной приходит в сознание и у него нет диареи, тогда хинин принимают внутрь.

Таблетки Делагил 250 мг

Этот препарат содержит в себе такое активное вещество, как хлорохин. Его принято использовать для лечения и предупреждения малярии, а также для терапии амебного абсцесса печени и внекишечного амебиаза. Делагил применяют при коррекции подострой и хронической формы системной красной волчанки, ревматоидного артрита, системной склеродермии, порфирии и фотодерматоза.

Дозировка делагила подбирается индивидуально. Препарат предназначен для перорального потребления, непосредственно после трапезы. Так с целью предупреждения малярии его рекомендуют принимать по полграмма дважды в неделю, после чего по половинке грамма один раз в неделю. Коррекция ревматоидного артрита подразумевает прием полуграмма лекарства в сутки, при этом данное количество нужно разделять на два приема. Длительность такой терапии – шесть-восемь дней, после чего проводят прием по четверти грамма в течение года.

Стоит учитывать, что прием Делагила категорически противопоказан при беременности и грудном вскармливании, печеночной либо почечной недостаточности, тяжелых нарушениях сердечного ритма, угнетении кроветворения в костном мозге. К противопоказаниям относят также порфиринурию, нейтропению, индивидуальную гиперчувствительность к компонентам медикамента, а также детский возраст до шести лет.

Аналогами Делагина являются Резохин, Хлорохин и пр.

Таблетки Плаквенил 200 мг

Активным веществом Плаквенила является гидроксихлорохина сульфат. Такой медикамент обычно применяется для коррекции ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, а также красной волчанки, как системного, так и дискоидного типа. Само собой, Плаквенил может использоваться для устранения и предупреждения малярии, за исключением недуга, спровоцированного хлорохинрезистентными штаммами возбудителя.

Дозировка препарата должна подбираться в индивидуальном порядке, равно как и продолжительность приема. Плаквенил советуют принимать непосредственно во время трапезы либо запивать одним стаканом молока.

При профилактике малярии такой состав следует потреблять по четыреста миллиграмма раз в неделю, при этом профилактический прием стоит начинать за две недели до планируемого въезда в проблемную страну. В том случае, если заранее лекарство не принималось, дозировка увеличивается вдвое, прием при этом проводится раз в неделю дважды в сутки с интервалом в шесть часов.

Терапия ревматоидного артрита и прочих заболеваний, указанных в показаниях, может проводиться путем приема четырехсот-двухсот миллиграмм Плаквенила в сутки, со временем дозировка снижается до поддерживающей. Запивают таблетки молоком.

Потребление данного медикамента невозможно при наличии у пациента гиперчувствительности к компонентам препарата, наследственной непереносимости лактозы (недостаточности лактазы, галактоземии либо синдрома мальабсорбции глюкозы или же галактозы). Такое лекарство не выписывают при беременности и грудном вскармливании, его не дают детям до шестилетнего возраста, а также детям при необходимости осуществления продолжительной терапии (ввиду повышенной вероятности появления побочных эффектов). Еще одним противопоказанием к такому лечению является ретинопатия. Также есть ряд случаев, где потребление Плаквенила требует соблюдения особенной осторожности.

Аналогами данного препарата являются составы Иммард, а также Гидроксихлорохин.

Таблетки Акрихин

Еще одним популярным средством для терапии малярии является Акрихин. Кроме того такой состав может применяться для устранения цестодоза, дифиллоботриоза, лямблиоза и системной красной волчанки.

В качестве противомалярийного средства его стоит принимать сразу после трапезы, запивая водой. В первый день принимают три десятых грамма дважды на день, со второго по четвертый – три десятых грамма в один прием.

Коррекция системной красной волчанки подразумевает потребление 0,1гр акрихина трижды на день в течение десяти дней, после чего совершают перерыв на пять-семь дней и вновь повторяют курс.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, нарушениях нервной деятельности, неустойчивой психике, почечной недостаточности, холемии, беременности и грудном вскармливании. Его аналоги – Атабрин, Атебрин, Пентилен, Палузан и пр.

В продаже есть и прочие противомалярийные препараты, выбор подходящего лекарства осуществляется лишь доктором.

Екатерина, www.сайт

P.S. В тексте употреблены некоторые формы свойственные устной речи.

Противомалярийные препараты - группа антипротозойных средств для профилактики и лечения малярии.

Возбудителями малярии являются плазмодии. В зависимости от вида плазмодия (Р), который вызывает заболевание, а значит, и изменения сроков внутришньоеритроцитарного цикла его развития, различают трехдневную малярию - (Р. vivax), четырехдневную - (Р. malariae) и тропическую - (Р. falciparum), разнообразной трехдневной малярии - (Р. ovale).

Любой вид плазмодия проходит два цикла развития: бесполый цикл (шизогония) в организме человека и половой (спорогония) - в теле самки комара рода Anopheles.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

Препараты, влияющие на шизогонию			Препараты, влияющие	Комбинированные на спорогонию
Тканевый цикл (печень)	Еригроцитарний цикл (эритроцит)
Шизонтотропни			Гамонтотропни
Гистошизонто	Гематошизонтотропни
пириметамин Прокванилу г / х Квиноцид Примаквин	пириметамин Прокванилу г / х хлорохин гидроксихлорохин мефлохин	пириметамин Прокванилу г / х Квиноцид Примаквин			Пириметамин + сульфамегапиразин (Метакельфин) пириметамин Сульфааоксин (Фансидар)

По химическому строению противомалярийные средства делятся на группы:

1. Производные хинолина:

4 замещены хинолины - хлорохин, хинин, гидроксихлорохин,

8-аминохинолини- примаквин, квиноцид.

2. Производные диаминопиримидину - пириметамин.

3. Бигуаниды - прокванил.

4. Сульфанипамиды - сульфатен, сульфадиметоксин; сульфапиридазин.

5. Тетрациклины - доксициклин.

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью по отношению к определенным формам развития плазмодия в организме человека.

механизм действия

По механизму действия противомалярийные препараты делятся на две группы:

И. Препараты с сильной шизонтоцидною действием (хлорохин, примаквин, хинин). Механизм их действия малоспецифичний.

Хлорохин, хинин имеют сходство с нуклеопротеидами, в связи с чем они ингибируют включение фосфора в РНК и ДНК плазмодиев, нарушают редупликацию (синтез новой макромолекулы) ДНК, синтез РНК.

Хинин першкоджае проникновению шизонтов через оболочку эритроцитов.

Хингамин нарушает усвоение гемоглобина внутришньоеритроцигарнимы формами плазмодиев.

По действию на синтез нуклеиновых кислот эти препараты относятся к интеркалюючих агентов, которые приводят к вмешательству чужеродной молекулы между соседними парами основы двойной спирали ДНК.

II в. Препараты с постепенной шизонтоцидною действием и высокой специфичностью (прокванил, пириметамин, сульфаниламиды). Действуют на основе конкурентного антагонизма с ПАБК.

Прокванил в организме человека превращается в циклический триазинов метаболит, который нарушает восстановления фолиевой кислоты в организме комара. В связи с этим нарушается синтез нуклеиновых кислот и прекращается эритроцитарная шизогония.

Пириметамин является ингибитором дигидрофолатредуктазы - жизненно важного фермента малярийного плазмодия.

Все сульфаниламиды предотвращают превращение ПАБК в фолиевую кислоту. Действие противомалярийных средств сначала проявляется прекращением развития плазмодия (шизонто-, гамонтостатичний эффект), а затем завершается его гибелью (шизонто-, гамонтоцвдний эффект).

Фармакологические

Основным эффектом для противомалярийных средств является антипротозойный (все противомалярийные средства).

Показания к применению и взаимозаменяемость

1. Лечение острых проявлений малярии (пириметамин, прокванипу r / х, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин, Метакельфин).

2. Лечение малярии, устойчивой к хингамин и других противомалярийных препаратов (хинин, фансидар).

3. Профилактика ранних рецидивов малярии (пириметамин, прокванипу г / х).

4. Профилактика поздних рецидивов малярии (квиноцид, примаквин).

5. Массовая профилактика малярии (пириметамин, прокванипу г / х, примаквин, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин).

6. Личная химиопрофилакгика в комбинации с хингамин (примаквин).

7. Лечение лейшманиоза, токсоплазмоза (пириметамин).

8. Лечение коллагенозов: системная красная волчанка, ревматоидный артрит (хлорохин, гидроксихлорохин).

9. Нарушение ритма сердца: экстрасистолия, мерцательная аритмия и др. (Хлорохин, хинин).

Таким образом, гематошизонтотропни шизонтоциды используют для остановки острых приступов малярии и для лечения в случаях хронического течения болезни. Шизонтоциды применяют для химиопрофилакгикы малярии у больного. Гамонтоциды и споронтоциды являются средствами массовой или эпидемиологической профилактики.

побочные эффекты

Противомалярийные средства больные переносят хорошо. Осложнения возникают в случаях их длительного применения в высоких дозах.

1. Подавление ЦНС, состояние оглушения, головная боль, звон в ушах, нарушение зрения, миорелаксирующее действие, гипотензия (хинин, хлорохин).

2. Головная боль, боль в области сердца, диспепсические явления, мегалобластная анемия, лейкопения, миорелаксирующее действие, тератогенный эффект (пириметамин).

3. Подавление секреции желудочно-кишечного траста, анорексия (прокванил).

4. диспепсические явления, головная боль, судороги, тератогенным действием (мефлохин).

5. внутрисосудистого гемолиза и гемоглобиноуриии у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г-6ФДГ эритроцитов) (примаквин, хинин, квиноцид).

6. Головная боль, тошнота, цианоз губ, гемолиз (квиноцид).

7. Отдаленные последствия интенсивной терапии хинином и хпорохином может быть потеря слуха.

8. Хинин, фансндар вызывают аллергические реакции.

Противопоказания

1. Тяжелые болезни сердца, почек, печени (хлорохин).

2. Заболевания кровоутворюючих органов (хлорохин, пириметамин).

3. Острые инфекционные заболевания, обострение ревматизма (примаквин).

4. Больные с повышенной чувствительностью к препарату, при дефиците фермента Г-6-ФДГ (хинин, квиноцид, примаквин).

5. Препараты этой группы не следует назначать в первые 3 месяца беременности.

Фармакобезпека

Развитие резистентности возбудителей малярии к препаратам значительно снижает эффективность лечения.

Квиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами.

Примаквин не следует назначать с акрихином, сульфаниламидами.

Хлорохин нельзя сочетать с сульфаниламидами, салицилатами, ГКС.

Пириметамин - антагонист фолиевой кислоты, нарушает ее обмен в организме человека, вызывает мегалооластну анемию. Препарат выделяется с молоком матери, предупреждает малярию у младенцев, задерживается в органоми течение нескольких дней. Это очень ценное свойство при его использовании с профилактической целью.

Мефпохин проявляет тератогенным действием. Во время всего срока лечения и 2 месяца после него женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами.

Фансидар масс пролонгированное действие: эффект одной дозы продолжается до 4 недель.

При внутривенном введении хинина может развиваться гипотензия вследствие угнетения работы миокарда и расширения артериол. После еды принимают прокванилу г / х, квиноцид, хлорохин.

Сравнительная характеристика препаратов

Хинин имеет местноанестезирующие свойства. На сердце действует хинидиноподибно: снижает возбудимость и сокращения миокарда. Ему свойственна легкая анальгезирующее, а также жаропонижающее действие за счет угнетения центра терморегуляции. Он стимулирует миометрий, особенно при беременности, угнетает ЦНС, имеет миорелаксирующее действие по типу кураре.

Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Экскреция с мочой завершается за 24 ч., Не кумулирует. Легко проникает через плацентарный барьер.

Хлорохин во много раз активнее от хинина. Убивает бесполые эритроцитарные формы всех видов плазмодиев, эффективен также в отношении гаметоциты Р.vivax, P.malariae, но совсем не действует на гамонты Р. falciparum. К хлорохину медленно развивается устойчивость плазмодиев.

Кроме влияния на шизонт препарат имеет амебоцидну действие, эффективен при внекишечный амебиазе, токсоплазмоз, лямблиозе. Ему свойственны противовоспалительное, антиаритмическое и антигистаминное действия, обусловленные стабилизирующим влиянием его на клеточные мембраны. Имеет местноанестезирующие свойства, в больших дозах имеет миорелаксирующее действие.

Гидроксихлорохин по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, противопоказаниями и осложнениями аналогичный

хлорохину. Основным преимуществом его является лучше переносимость по сравнению с хлорохином.

Пириметамин масс шпзотропну свойство, главным образом, действует на P.vivax. Активность как в хлорохину, но действует медленно, в связи с чем его используют, в основном, с целью личной профилактики. Препарат эффективен также в отношении прееритроцитарних форм Р. falciparum. Имеет гамонтостатичну действие и, как прокванил, предупреждает созревания оплодотворенных гаметоциты в организме комара.

Для препарата характерно выраженное депонирование в тканях, он медленно выводится почками.

Прокванил по типу действия подобен пириметамину, но шизонтоцидний эффект наступает быстро, поэтому препарат может использоваться для лечения острых проявлений малярии, вызванной Р. vivax и Р. falciparum. Проявляет активность по отношению к первичным прееритроцитарних форм Р. falciparum, что позволяет применять его в качестве профилактического средства при тропической малярии.

Квиноцид по механизму и типу действия аналогичный примаквину.

Мефлохин вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм плазмодиев. Действует более продолжительно, Т 1/2 > 6 дней. Обеспечивает радикальное излечение при всех формах малярии, в том числе при резистентности к другим противомалярийных средств.

Метакельфин и фансидар - комбинированные препараты, которые обеспечивают лечение и профилактику малярии.

Сульфаниламиды и сульфоны активны по подносу к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Широко применяются сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфазин и диафсиилсульфон. Препараты комбинируют с хинином, хпоридином или Бигумаль для усиления шизотропнои действия.

Тетрациклины активны по отношению к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Поскольку препараты действуют медленно, то при острых проявлениях тропической малярии в начале курса лечения их объединяют с быстродействующими шизонтоциднимы средствами.

перечень препаратов

INN. (Торговое название)	форма выписку
Гидроксихлорохин (Квенсил, Оксиклорин, Плаквенил, Еркоквин)
Квиноцид (Хиноцид)	табл. ВКР. о. 5, 10 мг
Метакельфин (Пириметамин + сульфамепширазин)
Мефлохин (Лариам)
Пириметамин (дараприм, Малоцид. Тиндурнн. Хлоридин)	табл. 0.025; 0,01
Примаквин (Примахин)	табл. 3, 9 мг
Прокванилу г / х (Бигумаль)	табл.. драже 0.05; 0,1
Фансидар (Пиримстамиин-сульфадокснн)	р-р д / и. табл.
Хинин (хинин г / х. Хинина сульфат)	табл. 0.25; 0.5; р-р д / и 50%
Хлорохин (Автоклор, Арален, Арехин, Делатил, Лариаго, резохин, Умихин, Хингамин)	табл. 0.1; 0.15: 0.25; р-р д / и 4; 5, 6%: сироп 16 мг / мл

Летом, когда отпускной период в самом разгаре, поток туристов в экзотические страны значительно увеличивается. Поездка в страну, которая находится в тропической климатической зоне, обещает, конечно, захватывающие впечатления. Чтобы не омрачить отпуск, помните о мерах профилактики самых распространенных в этих широтах и опасных для здоровья болезней, с возбудителями которых вы можете столкнуться. Если вы решили отправиться в страны Азии, Южной и Центральной Америки, Тихого Океана, в вашей дорожной аптечке обязательно должно найтись место для таблеток от малярии.

Хлорохин

Хлорохин - самый популярный из них. Его аналоги - Делагил, Хингамин. Фармакодинамика хлорохина заключается в том, что препарат тормозит репликацию ДНК возбудителя, угнетает иммунитет, обладает противовоспалительным эффектом. Показания к применению хлорохина:

• лечение острого течения малярии,
• профилактика малярии у тех, кто ездит в районы, где распространена болезнь;
• терапия внекишечной амебной дизентерии;
• в составе терапии ревматоидного артрита, системной красной волчанки, фотодерматозов.

Способ применения и дозы таблеток от малярии зависят от того, предстоит ли бороться с признаками малярии или предотвратить заражение при поездке в область, где данное заболевание распространено. Курс лечения хлорохином длится трое суток. При признаках лихорадки принимают 1 г в первый прием, спустя 6-8 часов - 500 мг; на вторые и третьи сутки - по 500 мг хлорохина. Для профилактики заболевания принимают по 500 мг еженедельно, строго через 7 дней. Профилактический курс начинают за 1-2 недели до предполагаемой поездки и продолжают до 6 недель по приезду.

Длительный прием хлорохина может вызвать дерматит. Если это случилось, дозировку уменьшают либо вовсе прекращают прием препарата. В некоторых случаях проявляются такие побочные действия таблеток от малярии, как головокружение, головные боли, тошнота, рвота, нарушение слуха. Они проходят самостоятельно. Терапия хлорохином предусматривает постоянный контроль работы печени, анализы крови и мочи. Противопоказания к применению: заболевания сердца, почек, печени, кроветворных органов.

Можно ли принимать хлорохин беременным? Однозначного ответа не существует. Безопасность использования таблеток от малярии в период беременности не подтверждена, поэтому они назначаются лишь если предполагаемая польза для будущей мамы превышает возможный риск для развития малыша. Фармокинетика хлорхинина такова, что его метаболиты попадают в грудное молоко. Это необходимо учитывать при приеме препарата в период кормления грудью.

Хинина сульфат

Хинина сульфат (либо хинина гидрохлорид) также препятствует росту эритроцитарных типов малярии. Механизм его действия схож с хлорохином, но уступает по активности. Сегодня хинин применяют при устойчивости возбудителя малярии к хингамину или другим противомалярийным лекарствам: в некоторых случаях, возбудитель нейтрализуется действием хинина. Препарат подавляет центры, отвечающие за поддержание нормальной температуры тела, а также – при значительной дозировке – влияет на центры головного мозга, отвечающие за слух и зрение. Хинина сульфат снижает частоту сердечных сокращений, возбуждает клетки гладкой мускулатуры внутренних органов, повышает тонус матки. Препарат не назначают беременным и кормящим.

Препарат противопоказан, если есть признаки недостатка энзима глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, обнаружена малярийная гемоглобинурия, болезни среднего и внутреннего уха. С осторожностью назначают препарат при нарушениях работы сердца и в период вынашивания ребенка. Для беременных, чтобы избежать прерывания беременности, максимальная суточная дозировка должна составлять до 1 г. Эту дозу необходимо разделить на 4 - 5 приемов.

Хлоридин

Эффективен для борьбы с плазмодиями малярии, токсоплазмозом и лейшманией. Угнетает рост бесполых эритроцитарных форм всех типов плазмодиев, однако его действие медленнее хлорохина. Фармакокинетика препарата: быстро всасывается в кровь и долго содержится в крови, окончательно выводится только через неделю после последнего приема. При приеме хлоридина в комбинации с хлорохином, его результативность увеличивается. Хлоридин принимают 2-3 курсами с интервалом 1-2 месяца.

Может провоцировать возникновение головных болей, головокружения, боли в области сердца, расстройства пищеварения, нарушения зрения, выпадение волос. Противопоказан при заболевании кроветворных органов и почек. Препарат не назначают в период беременности.

Мефлохин

Мефлохин - противопротозойный, противомалярийный препарат. Принимается однократно в дозировке 15-25мг/кг основания, если необходимо срочное лечение при подозрении на малярию и отсутствии возможности получить квалифицированную медицинскую помощь. Для профилактики за 2–3 недели до прибытия на территорию распространения малярии назначают 5 мг/кг еженедельно. Профилактический курс завершается спустя 4 недели после отъезда из опасной зоны. Таблетки необходимо запить значительным количеством воды. Женщине репродуктивного возраста с особой осторожностью должны назначаться данные таблетки от малярии. Если все же женщина принимает препарат, то необходимо воздержаться от беременности на данный период и до истечения 2 месяцев с момента последнего приема мефлохина.
Препарат противопоказан при эпилепсии и других видов судорожных припадков, при острых психозах. С особой осторожностью препарат назначают людям с нарушением работы печени.

Примахин

Примахин принимают 14 дней по 0.25 мг на килограмм веса в сутки. Штаммы, устойчивые к препарату, встречаются на тихоокеанском побережье и в странах азиатского региона. Тогда необходимо принимать примахин по 0.25 мг/кг в сутки 21 день.

Примахин нормально переносится, но в некоторых случаях возникают боли в области живота, расстройство пищеварения, боли в сердце, слабость. Все эти недомогания проходят после окончания курса лечения примахином. Если у больного есть основания подозревать анемию или аномалию красных кровяных телец, нужно назначать препарат с осторожностью. Примахин противопоказан, если обнаружены прочие острые инфекции или в период обострения ревматизма. Препарат принимать совместно с препаратами, которые угнетают кроветворение.

Хиноцид

Помогает избежать отдаленные рецидивы, нейтрализуя половые формы всех видов малярийных плазмодиев. При приеме препарата иногда появляется тошнота, головная боль, лекарственная лихорадка, губы и ногти приобретают синеватый оттенок, может нарушаться работа почек и мочевого пузыря. Все эти побочные эффекты исчезают после окончания курса лечения хиноцидом. Препарат не назначают одновременно с прочими лекарствами от малярии, так как возрастает его токсичность.

Бигумаль

Действие бигумаля сходно с хлоридином, но длится меньше. Эффект от лечения наступает не так быстро, как при использовании хлорохина. Бигумаль используют ограниченно из-за того, что препарат действует медленнее, быстро выводится из организма и к нему быстро развивается устойчивость у возбудителей. Бигумаль принимают курсом 4- 5 дней. Если болезнь протекает тяжело, терапия может продлится до 7 дней. Препарат обычно нормально переносится.

Фансидар

Фансидар используют при формах малярии, устойчивых к хлорохинам, и назначают в комбинации с хинином. Терапию начинают на третий день курса хинина. В целях профилактики назначают еженедельный прием.

При передозировке противомалярийных препаратов появляется тошнота, рвота, кружится голова, появляются признаки работы нервной и сердечно-сосудистой системы. В этих случаях необходимо промыть желудок. После передозировки необходим длительный контроль показателей гемодинамики, ЭКГ, состояния нервной системы.

Одновременно с назначением противомалярийных препаратов больным с тяжелыми формами малярии назначаются препараты, уменьшающие интоксикацию и препараты, улучшающие кровообращение, а также витамины и средства для нормализации свертываемости крови.

Все перечисленные препараты не только обладают сильным действием на плазмодии малярии, а и сказываются на организме человека. Внимательно изучите инструкцию перед тем, как принимать таблетки от малярии, так как они могут вступать во взаимодействия с другими препаратами, в некоторых случаях критически ослабляя или усиливая их действие. Необходимо придерживаться режима и схемы лечения либо профилактики, не использовать препараты с истекшим сроком годности или нарушенными условиями хранения. Если даже вы уже давно покинули регион, где распространена малярия, при признаках лихорадки срочно обратитесь за медицинской помощью – малярия может проявиться даже через несколько месяцев.

(см.), (см.), (см).

Особое положение по характеру противомалярийного действия занимает бигумаль. Этот препарат эффективен в отношении возбудителя тропической малярии. Он влияет как на эритроцитарные, так и на половые формы малярийного плазмодия.

Для предупреждения рецидивов малярии используют главным образом хиноцид, который особенно эффективен в отношении параэритроцитарных форм плазмодия. Хиноцид назначают вслед за курсом лечения гематошизотропными средствами. Это обеспечивает радикальное излечение больного.

Для общественной профилактики малярии используют препараты, влияющие на половые формы плазмодия,- плазмоцид и бигумаль. Эти противомалярийные средства предупреждают заражение комаров от больных малярией и тем самым препятствуют дальнейшему распространению заболевания. Основным средством общественной химиопрофилактики является плазмоцид. Его назначают вместе с гематошизотропными противомалярийными средствами для достижения одновременно клинического и профилактического эффекта.

При применении противомалярийных средств наблюдается развитие лекарственной устойчивости малярийного плазмодия. Особенно легко она развивается к бигумалю и хлоридину.

Противомалярийные средства используют не только для лечения малярии, но и при некоторых других заболеваниях, вызываемых , а также глистами. Так, акрихин применяют для лечения амебиаза, лямблиоза, лейшманиоза, ; хлоридин используют при .

Противомалярийные средства - препараты, применяемые для химиотерапии и химиопрофилактики малярии. Активность противомалярийных средств проявляется неодинаково в отношении различных стадий развития малярийного плазмодия в организме человека. Иногда действие наиболее сильно выражено в отношении какой-либо одной стадии или нескольких. В зависимости от характера оказываемого действия противомалярийные средства подразделяют на ряд групп. Шизонтоциды - препараты, обладающие активностью в отношении бесполых форм развития малярийного плазмодия (шизонтов); кровяные шизонтоциды - средства, подавляющие развитие шизонтов в эритроцитах; первичнотканевые шизонтоциды активны в отношении первичных, а вторичнотканевые шизонтоциды - в отношении вторичных экзоэритроцитарных форм. В соответствии с этим кровяные шизонтоциды применяют для профилактики и купирования приступов малярии. Уменьшая количество плазмодиев в крови, кровяные шизонтоциды вызывают уменьшение и половых форм. При тропической малярии они радикально излечивают заболевание. Первичнотканевые шизонтоциды применяют для каузальной профилактики. Они предотвращают развитие эритроцитарной шизогонии. Лишь в отдельных случаях могут иметь место поздние приступы малярии. Вторичнотканевые шизонтоциды показаны для радикального излечения малярии больным, перенесшим трех- и четырехдневную малярию.

Препараты, действующие на гамонты,- гамонтоциды - вызывают исчезновение половых форм малярийного плазмодия из крови или нарушают цикл его полового развития в комаре. Последние могут прерывать половой цикл развития плазмодия в организме комара на стадии эксфлагелляции. Препараты, прерывающие цикл развития на стадии оокинеты, носят название споронтоцидов.

Противомалярийная активность обнаружена у многих классов химических соединений. Наиболее широко применяют производные 4-аминохинолина - хингамин (см.), галохин и др. Эти кровяные шизонтоциды обладают наиболее высокой эффективностью среди других противомалярийных средств. Аналогичное действие оказывают производные 9-аминоакридина - акрихин (см.) и хинин (см.). Производные 8-аминохинолина - плазмоцид (см.), хиноцид (см.) - имеют широкий спектр действия. Они активны в отношении как половых, так и тканевых форм малярийного плазмодия. Как кровяные шизонтоциды они относительно малоактивны. Хиноцид активнее плазмоцида в отношении вторичных тканевых форм.

Производные фенилбигуанида - бигумаль (см.) и др.- обладают действием кровяных и первичнотканевых шизонтоцидов, а также споронтоцидной активностью. Производные 2,4-диамино-5-фенил-пиримидина - хлоридин (см.) и др.- активны в отношении кровяных шизонтов (действие на тканевые шизонты выражено слабее) и оказывают споронтоцидное действие.

Для купирования приступов малярии применяют кровяные шизонтоциды: хингамин, галохин, акрихин, хинин. Для радикального излечения малярии после окончания лечения кровяными шизонтоцидами применяют хиноцид.

Профилактику малярии проводят в зависимости от показаний различными противомалярийными средствами. Весеннее противорецидивное лечение - кровяными шизонтоцидами. В целях общественной химиопрофилактики, т. е. для прерывания эпидемиологической цепи человек - комар, назначают гамонтоциды в сочетании с кровяными шизонтоцидами. Для индивидуальной профилактики назначают кровяные и первичнотканевые шизонтоциды. Предэпидемическую химиопрофилактику осуществляют при помощи хиноцида.

При применении противомалярийных средств наблюдается развитие лекарственной устойчивости малярийного плазмодия. Особенно легко она развивается к бигумалю и хлоридину. Описаны случаи возникновения устойчивости к акрихину, хинину и хингамину.

Малярийный плазмодий

Амебы, лямблии, трихомонады,

Токсоплазмы, лейшмании,

Балантидии и др.

Некоторые из них (трихомонады, лямблии) могут быть у здорового человека и при благоприятных условиях вызывать воспаления в месте обитания.

Противопротозойной активностью обладают вещества различного химического строения и некоторые антибиотики.

Рассмотрим препараты для лечения наиболее часто встречающихся в нашей стране протозойдных инфекций.

Противомалярийные средства.

Во многих странах с жарким климатом, определенных регионах земного шара (Африка, Юго – восточная Азия, Индия, Южная Америка) малярия является достаточно частым заболеванием. Она уносит 1 млн. жизней в год.

Возбудитель: малярийный плазмодий, который имеет два цикла развития → бесполый (шизогония) в организме человека

полый (спорогония) в теле комара

СХЕМА:

Противомалярийные средства отличаются по химическому строению и по влиянию на различные формы плазмодиев.

Гематошизотропные

Гистошизотропные

Гамонтотропные

Для эффективного лечения необходимо учитывать особенности действия различных препаратов.

Комар Зигота ♂ + ♀

(созревание)

Спорозойды Комар ПОЛОВОЙ ЦИКЛ

(вводятся комаром) кровь БЕСПОЛЫЙ ЦИКЛ

♀♂гаметы

ПОЛОВЫЕ ФОРМЫ

Первичные

тканевые

шизонты Эритроцитарные мерозоиты

(мерозоиты)

Вклетках ЭРИТРОЦИТАРНЫЕ

печени ФОРМЫ

ПРЕЭРИТРОЦИТ. эритроциты

Клетки Вторичные

печени тканевые

шизонты

ПАРАЭРИТРОЦИТАРНЫЕ

От больного к здоровому малярия передается при укусе самки малярийного комара, вносит спорозойды в кровь человека. Они с током крови поступают в печень. Спорозойды могут находится в печени в «дремлющем» состоянии 8 – 9 месяцев и дольше.

Различают:

1) 3х дневная малярия – приступы лихорадки через день есть

2) 4х дневная малярия – приступы лихорадки через два дня рецидивы

3) тропическая малярия – приступы длятся несколько дней подряд. Быстро развивается, т.к. нет параэритроцитарных форм.

Гематошизотропные средства.

Применение этих препаратов в остром периоде заболевания предупреждает и купирует приступы малярии. Через 3 – 5 дней лечения шизонты исчезают из периферической крови.

Хлорохин (хингамин, делагил)

По действию на эритроцитарные формы превосходит другие препараты; + половые формы. Устойчивость развивается очень медленно.

Дополнительные средства: противовоспалительное, ИД, противоамебное, слабое антиаритмическое (↓ возбудимости миокарда).

Механизм действия : тормозит синтез ДНК (простейшие). ИД и противовоспалительное действие связано с цитотоксическим эффектом, ↓ активация лимфоцитов, Т-киллеров, высвобождение лимфокинов, лизосомальных ферментов, стабилизируется мембрана.

Ф.к. быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, создавая высокие концентрации в крови. Распределяется во многие ткани и органы, содержащие мелатонин (ткани глаза, кожа), накапливается в эритроцитах. Концентрация в эритроцитах, пораженных плазмодием в 100 – 300 раз выше, чем в обычных. На эритроцитарные формы быстрое и сильное действие, на половые – умеренное.

Из организма выводится медленно, Терез почки. Т1/2 = 3-4 дня.

При длительном применении кумулирует. В организме может сохраняться несколько месяцев и более.

ПК : 1) лечение и профилактика малярии (все виды)

Назначают внутрь по схеме. Полного излечения малярии не дает, т.к. не действует на тканевые формы.

2) внекишечный амебиаз

3) полиартриты, некоторые аутоиммунные заболевания (коллагенозы = ревматоидный артрит, диффузные заболевания соединительной ткани, ревматизм), фотодерматиты.

ПбД : при коротких курсах (малярия) – головные боли, тошнота, дерматиты.

Длительное лечение - ↓ слуха, зрение (отложение в тканях глаза), ↓ печени, лейкопения, психозы, экземы.

Ф.в. табл. 0,25; амп. 5% - 5 мл (редко, или при невозможности через рот)

Плаквенил (гидроксихлорохин)

Пол свойствам аналогичен хлорохину. При лечении малярии назначают внутрь по схеме в течении 3-х дней. Преимущественное действие на эритроцитарные формы.

Мефлохин.

Действует только на эритроцитарные формы. Может быть эффективен при устойчивости к хлорохину. Активность умеренная.

Ф.к.: хорошо всасывается при приеме внутрь, часть подвергается печеночно – кишечной циркуляции. Т1/2 – 2-4 неделе.

ПбД: хорошо переносится. Возможны тошнота, рвота, головные боли, сонливость. Редко – ЦНС, аритмии (блокада), лейкопения.

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА:

Хинин – активность низкая, но быстро развивается эффект. Высокая токсичность: нарушение слуха, зрения, головные боли, тошнота, рвота, диарея, ↓ функций печени, аллергические реакции.

Используют редко, при устойчивости к другим средствам.

Есть слабое анальгезирующее и жаропонижающее действие.

А) САП – сульфатоксин, сульфазин – препараты длительного действия.

Б) Сульфатоны – диафенилсульфатон (дапсон)

А) + Б) = механизм действия: ПАБК

Спектр – эритроцитарные формы, токсоплазмоз, лепра.

Активность не высокая, устойчивость – быстро. В комбинации с другими средствами, при устойчивых, т.к. усиливают действие других противомалярийных средств.