Для облегчения грудного дыхания, профилактики возникновения обструкции в легких назначается препарат Монтелукаст. Он помогает справляться с приступами бронхиальной астмы и аллергического ринита, выпускается в удобном формате жевательных таблеток. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Монтелукаста, чтобы использовать его правильно и избегать побочных эффектов.

Что такое Монтелукаст

По принятой медицинской классификации таблетки Монтелукаст относятся к антагонистам лейкотриеновых рецепторов. Показаниями для применения препарата являются бронхиальная астма и симптомы аллергического ринита. Активным веществом состава является монтелукаст натрия, который нейтрализует активность медиаторов воспаления и клеток-цитокинов.

Химические свойства

Активное вещество состава является бронхорасширяющим средством. Монтелукаст натрия представляет собой белый или желтоватый гигроскопический порошок, хорошо растворимый в метиловом спирте, этаноле и воде, но не растворимый в ацетонитриле. Молекулярная масса соединения равна 608,2 г/моль. Антилейкотриеновый препарат выпускается в виде жевательных таблеток.

Форма выпуска

Имеется всего одна форма выпуска препарата, но она может быть с разной концентрацией действующего вещества. Состав и описание таблеток:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сильными медиаторами воспаления (эйкозаноидами) являются цистеинил-лейкотриены, они выделяются тучными клетками. Данные вещества связываются с рецепторами, которые присутствуют в дыхательных путях человека и клетках провоспаления. Цистеинил-лейкотриены связаны с патологическими процессами в бронхах. При астме они вызывают бронхоспазм, повышенную выработку слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. Аллергический ринит сопровождается высвобождением лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки носа.

Принимая Монтелукаст внутрь, пациент ощущает высокую активность дыхательной функции, показатели при бронхиальной астме улучшаются. Препарат связывается с рецепторами эпителия, ингибирует бронхоспазм, вызванный действием цистеиновых лейкотриенов, не стимулируя их. В течение двух часов медикамент вызывает бронходилатацию, достигает максимума концентрации с биодоступностью в 73%.

Активное вещество субстрата связывается с белками плазмы крови на 99%, минимально проникает через гематоэнцефалический барьер, активно метаболизируется. Участвуют в метаболизме Монтелукаста цитохромы, но не происходит ингибирования изоферментов цитохрома. Вывод средства осуществляется с желчью и через кишечник с почками в течение пяти суток. При приеме 10 мг ежедневно наблюдается небольшая кумуляция вещества.

Монтелукаст – это гормон или нет

Многие пациенты задаются вопросом о свойствах препарата, является ли он гормоном или нет. Врачи уверяют, что это негормональный медикамент. Лекарственное средство не влияет на гормональный фон, не способно вызвать вреда и привыкания организмом. Безопасность применения медикамента для купирования приступов астмы и бронхоспазма доказана при использовании Монтелукаста детьми старше двух лет и взрослыми.

Показания к применению

В инструкции по применению Монтелукаста указано на показания к его использованию. К таким факторам относятся:

• длительное лечение или профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов;
• лечение астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• профилактика и купирование бронхоспазма, возникшего на фоне физической нагрузки;
• устранение симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита (днем и ночью).

Инструкция по применению Монтелукаста

Жевательные таблетки Монтелукаст принимаются внутрь раз/день без привязки к приему пищи. Препарат можно проглатывать целиком или разжевывать. Для устранения симптомов бронхиальной астмы лучше пить средство вечером, в терапии аллергического ринита привязки ко времени суток нет. Детям 6-14 лет положена таблетка 5 мг раз/сутки, взрослым – 10 мг дозы. Препарат начинает проявлять активность уже в первый день приема, может применяться локально – только в дни с симптомами обострения. Можно сочетать медикамент с лечением бронходилататорами и ингаляционными кортикостероидами.

Особые указания

При приеме таблеток Монтелукаст пациенты должны следовать инструкции и пункту особых указаний. Некоторые выдержки оттуда:

• препарат не применяется для снятия острых приступов астмы, лучше пользоваться средством экстренной помощи (ингаляционные бета-агонисты короткого действия);
• если указанных средств требуется больше обычного, следует обратиться к врачу;
• нельзя резко переходить с терапии Монтелукастом на ингаляционные или пероральные кортикостероиды, стоит соблюдать постепенную отмену препарата во избежание развития негативных реакций;
• на фоне терапии средством возможно развитие психоневрологических нарушений, в редких случаях наблюдались проявления васкулита, эозинофилия, синдром Чарга-Стросса (для лечения применяются системные кортикостероиды);
• таблетки содержат аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому больные фенилкетонурией должны учитывать присутствие вещества (0,5 мг на шт.);
• препарат не влияет на способность управлять автомобилем и опасными механизмами, не снижает концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций;
• исследования на животных показали, что применение средства в течение двух лет не проявило онкогенного эффекта, мутагенного и кластогенного действия лекарства;
• при приеме указанных дозировок без превышения не отмечается потеря плодовитости и фертильности особей мышей женского и мужского пола.

При беременности

По данным исследований на животных, препарат не оказывает тератогенного воздействия на плод. Ограниченное количество беременных женщин, принимавших Монтелукаст, родили здоровых детей. Врач решает, можно ли принимать средство во время беременности, лекарство назначается при жизненной необходимости. Монтелукаст натрия проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения стоит отменить грудное вскармливание.

Для детей

Препарат можно применять с осторожностью для детей старше двух лет, по показаниям – с шести лет. Прием средства оправдан для снятия реакции бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Это может быть проявление персистирующей астмы, требующей комбинированного лечения с ингаляционными глюкокортикостероидами. Через 2-4 недели приема требуется оценка состояния пациента.

В пожилом возрасте

По данным исследований пациенты старше 65 и 75 лет не нуждаются в коррекции дозы Монтелукаста, потому что отличий в клинических значениях эффективности препарата между пожилыми и молодыми людьми нет. Людям старшего возраста придется столкнуться только с удлиненным периодом выведения медикамента, в остальном разницы с молодыми пациентами не наблюдается.

Лекарственное взаимодействие

Прием Монтелукаста может сопровождаться приемом других лекарственных средств. Некоторые комбинации опасны и способны вызвать негативные реакции:

• разрешено сочетание с Теофиллином, Терфенадином, Варфарином, пероральными контрацептивами, Преднизолоном, Дигоксином;
• Фенобарбитал, Рифампицин и Фенитоин могут вызвать снижение времени для достижения максимальной концентрации средства;
• нельзя совмещать лечение Монтелукастом с аспирином при аспиринзависимой астме или другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами).

Побочные действия

По отзывам пациентом, принимавших Монтелукаст, побочные действия легкие и не ведут в отмене препарата. К ним относятся:

• головная боль, судороги, сонливость, парестезия, головокружение;
• учащенное сердцебиение, носовые кровотечения, легочная эозинофилия;
• агрессивность, враждебность, депрессия, тревожность;
• дезориентация, нарушение внимания, проблемы со сном, бессонница;
• галлюцинации, потеря памяти, тремор, сомнамбулизм;
• суицидальные мысли, диарея, диспепсия, тошнота;
• рвота, панкреатит, боли в животе, гепатит;
• артралгия, миалгия, тромбоцитопения, гематомы;
• эритема, зуд, крапивница, высыпания на коже, ангионевротический отек;
• аллергические реакции, анафилаксия, отеки.

Передозировка

По данным исследований, прием 200 мг/сутки в течение 22 недель или 900 мг/сутки кратковременно не вызывает передозировки. При приеме 1000 мг отмечались боли в животе, головная боль, сонливость, жажда, рвота, гиперактивность. Лечение состоит в промывании желудка, приеме сорбентов и проведении симптоматической терапии. Неизвестно, эффективен ли перитонеальный диализ или гемодиализ.

Противопоказания

С осторожностью используют Монтелукаст при беременности, лактации, возрасте 2-6 лет, при аспиринзависимой астме. Противопоказаниями для приема препарата являются повышенная чувствительность к компонентам, возраст до двух лет, фенилкетонурия, заболевания печени или нарушения функций печени. Перед использованием медикамента всем пациентам требуется сдать анализы крови и проконсультироваться с врачом.

Условия продажи и хранения

Купить Монтелукаст можно только по рецепту, он хранится при температуре до 30 градусов в течение двух лет.

Аналоги Монтелукаста

Прямыми заменителями препарата являются Сингуляр и его аналоги. Они содержат то же активное вещество и оказывают подобный эффект. Косвенными аналогами медикамента являются препараты с другим действующим компонентом. К аналогам лекарства относятся:

• Синглон;
• Монтелар;
• Алмонт;
• Аллергинол;
• Астатор;
• Вансейр;
• Глемонт;
• Зеспира;
• Класт;
• Лукаст.

Цена

Купить препарат можно через интернет или аптечные сети по ценам, на которые влияет количество таблеток в упаковке, концентрация активного вещества, уровень торговой наценки. Примерная стоимость медикамента в столичных аптеках составит:

Тип таблеток		Цена в рублях
	Фармакея
	Лаборатория красоты и здоровья
10 мг 30 шт.
	Окно помощи
	Здравзона

Видео

Сингуляр (монтелукаст). Состав, механизм действия, формы выпуска. Аналоги. Показания, противопоказания, инструкция по применению. Побочные эффекты, цены и отзывы

Спасибо

Что за препарат сингуляр (монтелукаст )?

Сингуляр (монтелукаст ) – современное лекарственное средство в форме таблеток, предназначенное для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы . Оно предназначено для лечения пациентов всех возрастов, однако чаще всего назначается в педиатрической практике (детям в возрасте 6 лет и старше ). Препарат принимают по 1 таблетке на ночь, благодаря чему уменьшаются дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшается качество дыхания, снижается частота астматических приступов.
Врачи рекомендуют использовать сингуляр вместе с обычными препаратами против астмы. Препарат позволяет улучшить качество жизни больных бронхиальной астмой, уменьшить дозы кортикостероидов и других препаратов, однако полная их замена монтелукастом не рекомендуется. Пациент всегда должен иметь при себе ингаляторы , купирующие (снимающие ) острый приступ бронхиальной астмы (сальбутамол , кленбутерол ). Это связано с тем, что сингуляр действует не сразу и не может оказать немедленную помощь во время приступа.

Препарат также можно использовать при некоторых аллергических заболеваниях, например, при аллергическом насморке . Он снижает аллергический отек верхних дыхательных путей, уменьшает выделение слизи, чихание . Кроме того, данные последних исследований говорят о хорошем опыте использования препарата при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера , Паркинсона .

Препарат известен под различными торговыми названиями. Сингуляр, монтелукаст, монтелар, алмонт, синглон – все это названия одного и того же препарата. В зависимости от производителя может отличаться стоимость препарата. Однако действующее вещество, форма выпуска, показания и способ применения у перечисленных лекарств являются одинаковыми.

Фармакологическая группа препарата. Антагонисты лейкотриенов

Монтелукаст относится к группе антагонистов лейкотриенов. Данная фармакологическая группа имеет небольшое количество представителей, она используется для лечения бронхиальной астмы. Бронхиальная астма – это аллергическое заболевание, которое характеризуется спазмом (сокращением ) гладкой мускулатуры бронхов, из-за чего пациент не может совершить нормальный вдох и выдох. В развитии бронхиальной астмы играют роль многие факторы, среди которых нарушение вегетативной нервной системы, участие клеток и медиаторов воспаления.

Одним из механизмов спазма бронхиального дерева является выделение медиаторов воспаления в ответ на контакт с аллергеном . В качестве медиаторов воспаления в бронхах выступают, как правило, гистамин и лейкотриены. Если гистамины вызывают кратковременный и мгновенный бронхоспазм (сужение бронхиального дерева ), то лейкотриены могут стать причиной бронхоспазма, продолжительность которого составляет несколько суток.

Антагонисты лейкотриенов – это препараты, которые конкурируют с лейкотриеном за связь с рецепторами. В результате данный медиатор теряет способность оказывать все влияние на бронхиальное дерево. Таким образом, обеспечивается защита дыхательной системы от приступов бронхиальной астмы, опосредованных лейкотриеном. К сожалению, данная группа препаратов не способна защитить от других вариантов развития бронхоспазма (например, от действия гистамина ), поэтому пациентам, страдающим от бронхиальной астмы, приходится принимать и другие препараты.

Основное действующее вещество препарата. Механизм действия препарата

Основным действующим веществом препарата сингуляр (и ряда других торговых названий ) является монтелукаст. Латинское название данного вещества – montelukastum. Действие препарата заключается в специфическом блокировании рецепторов к трем лейкотриенам (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4 ), являющимся наиболее мощными факторами развития хронического воспаления при бронхиальной астме. Прием препарата в количестве 10 мг является достаточным для блокирования лейкотриенов в течение суток.

Прием монтелукаста при бронхиальной астме оказывает следующие эффекты:

• снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов и сосудов;
• расширяет бронхиальное дерево (данный эффект длится около 2 часов );
• уменьшает выделение слизи;
• улучшает очищение бронхов;
• снижает миграцию клеточных элементов крови (нейтрофилов , лейкоцитов ) в область стенки бронхов.

Эффект от монтелукаста длительный, обладает свойством накапливаться. Препарат довольно хорошо переносится, так как обладает избирательным действием. Однако это также имеет и недостатки, поскольку препарат действует лишь на часть рецепторов, через которые может развиваться бронхиальная астма. Этим обусловлена необходимость применения других лекарственных средств от бронхиальной астмы (хоть и в дозах, меньше стандартных ).

Формы выпуска препарата сингуляр (таблетки 10 мг, жевательные таблетки 4 мг, 5 мг )

Препарат выпускается в трех лекарственных формах. Таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 10 мг предназначены для применения взрослыми и подростками старше 15 лет. Их принимают по 1 штуке перед сном, запивая достаточным количеством воды. Количество таблеток в упаковке может отличаться в зависимости от производителя и торгового названия препарата. Упаковка может содержать от 7 до 28 таблеток.

Препарат также выпускается в форме жевательных таблеток. Дозировка в 5 мг предназначена для возраста от 6 до 15 лет, а таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста применяются от 2 до 6 лет. Жевательные таблетки имеют круглую или овальную форму, белый цвет, имеют приятный запах (вишневый или другой ). Внешний вид таблеток может несколько отличаться в зависимости от производителя. Жевательные таблетки нужно принимать 1 раз в сутки вечером, разжевывая в полости рта до полного растворения.

Существуют ли другие формы выпуска препарата (капли, раствор, спрей, мазь )?

Препарат выпускается только в форме таблеток для приема внутрь и в форме жевательных таблеток. При таком способе использования препарат попадает в кровоток и оказывает системное действие. Этим обусловлено его благоприятное действие при некоторых других заболеваниях аллергического характера. В форме носовых капель, мази, раствора для приема внутрь препарат не выпускается. Для достижения местного действия в аптеке можно приобрести противоаллергические или кортикостероидные препараты в виде мазей, гелей, носовых капель.

Состав различных лекарственных форм препарата

В состав монтелукаста обязательно входят основное лекарственное вещество и дополнительные (вспомогательные вещества ). Дозировка основного лекарственного вещества (монтелукаста ) всегда указывается на упаковке и является стандартной для различных торговых названий препарата (4 мг, 5 мг или 10 мг ). В качестве дополнительных веществ могут быть применены разные добавки, пациенту стоит обратить на них внимание в случае лекарственной или пищевой аллергии .

В состав таблеток сингуляр для приема внутрь входят следующие вспомогательные вещества:

• гипролоза;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• воск.

Жевательные таблетки сингуляр содержат следующие вспомогательные вещества:

• маннитол;
• гипролоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• оксид железа;
• аспартам;
• ароматизатор вишневый.

Является ли сингуляр гормональным препаратом или антибиотиком?

Препарат не является гормональным препаратом. Несмотря на то, что гормоны (глюкокортикостероиды ) действительно применяются при лечении бронхиальной астмы, данный препарат не является гормональным. Более того, сингуляр позволяет снизить дозы гормональных препаратов, используемые в сдерживании приступов бронхиальной астмы. Таким образом, организм испытывает меньшую нагрузку и существенно снижается риск развития побочных эффектов от лечения бронхиальной астмы.

Сингуляр также не является антибиотиком . Антибиотики не используются в лечении аллергических заболеваний и бронхиальной астмы в частности. Они помогают справиться с бактериальной флорой, обитающей в дыхательных путях, однако не способны воздействовать на механизм развития аллергии. Именно поэтому их не стоит использовать в лечении бронхиальной астмы. Иногда кашель , затруднение дыхания, вызванные бактериальным бронхитом , воспалением легких , коклюшем , могут имитировать симптомы бронхиальной астмы. В этих случаях требуется тщательный осмотр врача. Для лечения подобных заболеваний иногда действительно назначают антибиотики.

Аналоги препарата сингуляр

Сегодня существует большое количество аналогов препарата сингуляр, несмотря на то, что он появился сравнительно недавно. Можно выделить три большие группы аналогов данного средства. В зависимости от того, какая цель от применения сингуляра преследуется, можно выбрать аналог из определенной группы. Перед тем как использовать сингуляр или его аналоги, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Существуют следующие группы аналогов препарата сингуляр:

• Прямые аналоги сингуляра по составу. Включают то же самое действующее вещество, но выпускаются разными производителями. Правила использования у данных аналогов практически полностью совпадают.
• Глюкокортикоиды. Используются при бронхиальной астме в виде ингаляций , оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
• Антигистаминные средства. Применяются, в основном, системно, позволяют уменьшить аллергические проявления различных заболеваний (например, аллергического насморка ). Их недостатком является недостаточная эффективность при бронхиальной астме.

Необходимо учитывать, что при покупке аналогов сингуляра нужен совет от специалистов. Так, для лечения бронхиальной астмы можно использовать прямые аналоги сингуляра по составу, глюкокортикоиды . При поллинозе (сезонном аллергическом насморке ) лучшие результаты показывают антигистаминные препараты . В большинстве случаев сингуляр используется в сочетании с другими лекарственными средствами, в том числе и со своими аналогами.

Сингуляр и монтелар, синглон, алмонт. Что лучше, монтелукаст, сингуляр или другой дженерик?

Монтелукаст выпускается под различными торговыми названиями. Существует множество препаратов, которые содержат его в одинаковых концентрациях, имеют одинаковый способ применения и показания. Их единственным отличием является страна-производитель, и, соответственно, стоимость. По качеству лечебного эффекта все они примерно сопоставимы.

Монтелукаст как действующее вещество встречается в следующих торговых названиях препаратов:

• монтелукаст;
• сингуляр;
• монтелар;
• синглон;
• алмонт;
• монлер;
• экталуст;
• сингулекс и других.

Сингуляр – это оригинальный канадский препарат, впервые полученный в Монреале. Действующее вещество монтелукаст было зарегистрировано и запатентовано под названием «сингуляр» в США. Сегодня можно купить данный препарат по сравнительно высокой цене. Впоследствии появились более дешевые дженерики , которые содержат то же лекарственное вещество. Более низкая цена объясняется несколькими причинами. Во-первых, дженерики не проходят полный объем клинических испытаний, во-вторых, из-за переноса фармацевтической промышленности в странны третьего мира (Пакистан, Бангладеш, Индия ) несколько снижаются требования к уровню технологического процесса. В результате дженерики могут иметь более высокий процент содержания примесей.

В российских аптеках не всегда можно найти все существующие препараты, содержащие монтелукаст. Обычно пациент может выбрать из 2 – 3 дженериков. Достоверно сказать, какой из препаратов является лучшим по соотношению «цена-качество» очень сложно. Стоит отметить, что дженерик под названием монтелукаст в несколько раз дешевле оригинального сингуляра, а по эффективности вполне с ним сопоставим. Пациент, зная все преимущества и недостатки оригинального препарата и дженериков, может принять самостоятельное решение о покупке того или иного препарата с содержанием монтелукаста.

Сингуляр и глюкокортикоиды. Сингуляр и пульмикорт (будесонид ). Сингуляр и назонекс (мометазон )

Глюкокортикоиды, принимаемые в виде ингаляций или системно, оказывают противовоспалительное действие в бронхах. Они применяются при тяжелом течении бронхиальной астмы в профилактических целях, так как уменьшают частоту приступов. Данная группа препаратов уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, снижает продукцию слизи и мокроты . Несмотря на все преимущества, данная группа препаратов является гормонами, соответственно, обладает большим количеством побочных эффектов. Глюкокортикоиды снижают иммунитет , а также угнетают эндокринную систему человека, особенно кору надпочечников . Эти недостатки усугубляются необходимостью длительного применения глюкокортикоидов при бронхиальной астме. В то же время, данные препараты не способны приостановить острый приступ бронхиальной астмы.

Пульмикорт – это суспензия белого цвета, которая поставляется в разовых дозах для ингаляций через небулайзер . Небулайзер – это препарат, который смешивает лекарство с жидкостью и распыляет его во вдыхаемом воздухе. Действующим веществом пульмикорта является будесонид. Лечение глюкокортикоидами продолжается месяц или более. Сингуляр при бронхиальной астме применяется с той же целью (профилактика острых приступов ), однако он не является гормональным препаратом, благодаря чему переносится легче и имеет меньше побочных эффектов. Однако не исключается совместное применение пульмикорта и сингуляра.

Сильные приступы кашля – основное, что беспокоит родителей при коклюше и иногда приводит к постановке неправильных диагнозов (например, бронхиальной астмы ). Помимо антибиотиков при коклюше необходимо использовать успокаивающие средства , диету , богатую витаминами , дыхательную гимнастику. Некоторые врачи назначают монтелукаст как средство, уменьшающее частоту и продолжительность кашля. К сожалению, его эффективность при коклюше ставится под сомнение. Иногда вдыхание влажного воздуха дает лучшие результаты для остановки кашля при коклюше, чем использование монтелукаста. Данный препарат применяется только при бронхиальной астме, при коклюше и других бактериальных инфекциях он приносит очень слабую пользу.

Является ли кашель, повышенная температура показаниями к использованию сингуляра?

Кашель и повышенная температура не являются показаниями для применения монтелукаста. Необходимость применения данного препарата существует только в том случае, если специалист обнаруживает у пациента заболевание дыхательной системы аллергического характера. Для постановки диагноза бронхиальной астмы требуется проведение специальных исследований с применением лекарственных средств. Их можно выполнить только у врача-пульмонолога . Поэтому назначение монтелукаста может осуществить только врач при наличии достоверных показаний. В случае сильного кашля, высокой температуры или других симптомов рекомендуется обращаться за помощью к медицинским специалистам.

Противопоказания к использованию сингуляра

Сингуляр является относительно безопасным препаратом, он имеет небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов. Особенно заметно данное преимущество препарата по сравнению с глюкокортикоидами, гормонами, применяющимися при лечении бронхиальной астмы. Сингуляр можно использовать в лечении детей старше 2 или 6 лет (в зависимости от формы выпуска ). Его стоит с осторожностью использовать во время беременности и при болезнях печени .

Сингуляр противопоказан к использованию в следующих случаях:

• Фенилкетонурия. Данное наследственное заболевание связано с врожденным отсутствием ферментов , обрабатывающих аминокислоту фенилаланин. Монтелукаст содержит данную аминокислоту (в форме аспартама ), поэтому его использование для данной категории больных запрещено.

• Серьезные заболевания печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат очень долго выводится из организма, что может привести к токсическому поражению различных систем и к нежелательным побочным эффектам. При поражениях печени средней и легкой степени прием препарата разрешен в уменьшенной дозе под надзором медицинских специалистов.
• Детский возраст (до 2 или 6 лет ). Препарат выпускается для детей в форме жевательных таблеток. Они содержат меньшее количество действующего вещества, чем обычные таблетки. Жевательные таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста можно принимать от 2 до 6 лет, а с содержанием 5 мг – от 6 до 15 лет. До 2 лет использование препарата запрещено.
• Беременность и лактация. При использовании препарата во время беременности или кормления грудью могут наблюдаться различные патологии у плода и грудного ребенка .
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Аллергия на компоненты препарата встречается очень редко. Несмотря на это, в случае гиперчувствительности использование препарата нужно прекратить.

Можно ли использовать препарат во время беременности и кормления грудью?

Препарат не рекомендуется использовать во время беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что использование монтелукаста гораздо безопаснее большинства лекарственных средств (например, антибиотиков ), врачи рекомендуют воздержаться от его использования во время беременности. Исследования на животных не показали особого тератогенного (уродующего ) эффекта препарата, однако полноценные клинические испытания на людях не проводились. Именно поэтому врачи не могут гарантировать полную безопасность использования препарата во время беременности, особенно учитывая тот факт, что действующее вещество препарата способно проходить сквозь плаценту .

Данные о применении препарата во время кормления грудью у человека отсутствуют. Неизвестно, способен ли монтелукаст выделяться вместе с грудным молоком . Однако исследования на крысах показали, что у грызунов он действительно может попадать в молоко. Поэтому во время лактации врачи обычно не назначают монтелукаст.

Можно ли применять данный препарат в лечении детей?

Препарат вполне разрешен к использованию у детей. Единственное ограничение касается возраста от рождения до 2 лет. В этом возрасте вовсе не стоит применять препарат. После двух лет ребенку можно давать жевательные таблетки с дозировкой 4 мг. После 6 лет врачи назначают жевательные таблетки с содержанием 5 мг монтелукаста. При необходимости можно заменить жевательную таблетку 5 мг на половину взрослой дозы 10 мг, разделив обычную таблетку на две части.

Необходимо учитывать, что оригинальный препарат выпускается в трех лекарственных формах, а дженерики не всегда полностью ему соответствуют. Поэтому при отсутствии в аптеках жевательных таблеток в дозировке 4 мг препарат можно применять только с 6 лет. При лечении детей сингуляром рекомендуется консультироваться у педиатра (записаться ) .

Можно ли использовать препарат во время прививок у детей?

Вакцинация очень важна для современного населения. Благодаря этому человек может избежать большого количества заболеваний. Основная масса прививок осуществляется в детском возрасте, однако некоторые из них продолжают выполнять до 21 года и позже. Использование монтелукаста по причине лечения бронхиальной астмы никак не изменяет календарь прививок и не уменьшает их эффективность.

Стоит отметить, что препарат может уменьшать достоверность аллергических проб , в том числе пробы Манту . Эта проба используется для диагностики туберкулеза и предполагает выявление специфического иммунного ответа (покраснение и отек кожных покровов ) на подкожное введение туберкулина. При использовании монтелукаста иммунный ответ может быть слабее, что теоретически может привести к ложноотрицательным результатам. Для того чтобы избежать ошибки, необходимо предупредить врача обо всех лекарствах, которые принимает пациент на момент проведения аллергических проб.

Инструкция по применению препарата

Правильное использование любого лекарственного средства лежит в основе его эффективного использования. Сингуляр (монтелукаст ) выпускается в удобной форме (в виде обычных таблеток и таблеток для разжевывания ), благодаря чему обычно не возникает особых трудностей при его использовании. Препарат имеет приятный вкус и запах, что важно при лечении детей. При использовании данного лекарства очень важно соблюдать продолжительность лечения, рекомендованную врачом, несмотря на высокую цену препарата. Также не рекомендуется использовать просроченный препарат, так как он имеет сниженную эффективность и несет более высокий потенциальный вред.

Как принимать сингуляр в виде таблеток?

Препарат в виде таблеток с содержанием 10 мг монтелукаста нужно принимать 1 раз в сутки (утром или вечером ) независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита рекомендуют использовать таблетки на ночь, хотя время суток не играет особой роли. В некотором смысле это связано с тем, что во время сна пациент не заметит некоторые возможные побочные эффекты препарата (головокружение , сонливость ).

Использование данного препарата обычно не требует корректировок дозы. Как правило, пациенты, имеющие заболевания печени и почек , принимают стандартные дозы препарата. Индивидуальный подбор дозировки необходим лишь в случае выраженной печеночной недостаточности . В целом, сингуляр обычно хорошо переносится и вызывает побочные эффекты очень редко.

Можно ли делить таблетку монтелукаста?

Таблетку монтелукаста вполне можно делить для приема половинной дозы в 5 мг. Это можно делать для лечения детей от 6 до 15 лет вместо использования жевательных таблеток. Благодаря делению таблеток можно добиться существенной экономии. Неудобство заключается в том, что таблетка не имеет специальной риски для деления на две равные части. Помимо этого, нарушается целостность защитной оболочки, из-за чего препарат становится менее защищенным к кислой среде желудка . Таблетку, разделенную пополам, нельзя долго хранить, поскольку действующее вещество препарата, не покрытое оболочкой, разрушается под действием физических факторов. Таким образом, по возможности лучше использовать стандартные жевательные таблетки с дозировкой 4 или 5 мг для лечения детей.

Как использовать жевательные таблетки сингуляр?

Жевательные таблетки сингуляр существуют в дозировке 4 мг (для детей от 2 до 6 лет ) и 5 мг (для детей от 6 до 15 лет ). Жевательные таблетки нужно тщательно разжевывать в полости рта или рассасывать. Благодаря наличию ароматизатора в составе таблеток они имеют приятный вкус и запах. Жевательные таблетки сингуляр предпочтительно использовать на ночь, перед сном. Связь использования препарата с приемом пищи не обязательна. При лечении жевательными таблетками важно следить за периодичностью приема таблеток ребенком (не более 1 таблетки в сутки ).

Какова длительность приема сингуляра?

Длительность приема сингуляра не регламентируется инструкцией, она зависит от клинических симптомов и характера развития заболевания. После объективного улучшения симптомов бронхиальной астмы необходимо пройти обследование у лечащего врача, который принимает решение о необходимости продолжения лечения. Как правило, оно продолжается даже после нормализации функций дыхательной системы. Лечение бронхиальной астмы с помощью сингуляра может занять несколько месяцев.

Как быстро начинает действовать препарат?

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь быстро и практически полностью. Несмотря на это, нельзя сказать, что эффект от его использования проявляется практически сразу. Препарат нельзя применять в случае острого приступа бронхиальной астмы, так как его действие запаздывает. Максимальная концентрация препарата после приема натощак достигается лишь через 2 часа. Именно к этому времени происходит расширение бронхов, вызванное приемом препарата. Таким образом, препарат действует отдаленно и гораздо лучше себя проявляет в защите от потенциальных обострений бронхиальной астмы.

Как долго длится действие сингуляра? Имеет ли препарат накопительный эффект?

Длительности действия препарата достаточно, для того чтобы принимать в сутки всего лишь по 1 таблетке препарата. Исследования показывают, что после 24 часов его концентрация во всех тканях становится минимальной. Он выводится почти полностью через печень и желчный пузырь. Выведение препарата из организма пожилого человека занимает несколько большее время. Установлено, что при ежедневном приеме монтелукаста наблюдается накопительный эффект от приема препарата. Это означает, что его действие усиливается на 10 – 20% при постоянном использовании.

Как сочетать сингуляр с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы?

Препарат хорошо сочетается с другими препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы. Так, монтелукаст не влияет на скорость выведения из организмов глюкокортикоидов и бронходилататоров (препаратов, расширяющих бронхи ), поэтому не повышает их токсичность. Он является обоснованным дополнением к названным группам лекарственных средств. После достижения выраженного терапевтического эффекта от сингуляра врачи обычно уменьшают дозы гормональных препаратов и бета-адреномиметиков, благодаря чему снижается негативное воздействие этих групп препаратов на организм. Они, как известно, являются гораздо более вредными для организма, чем монтелукаст. Однако полная и резкая отмена глюкокортикоидов при бронхиальной астме все же не рекомендуется.

Что делать, если произошел пропуск одного из приемов сингуляра?

При пропуске одного из приемов сингуляра не следует принимать двойную дозу при следующем приеме. Пропуск, естественно, несколько снижает эффективность препарата, однако не является большой проблемой. Положительным моментом в лечении сингуляром является наличие у него накопительного эффекта, благодаря чему некоторое количество препарата продолжает оставаться в организме даже при пропуске одной таблетки. Однако не стоит злоупотреблять пропусками приема монтелукаста, так как это может ухудшить течение бронхиальной астмы или аллергического ринита.

Срок годности и условия хранения сингуляра

Срок годности жевательных таблеток сингуляр составляет 2 года, а таблеток, покрытых оболочкой, для приема внутрь - 3 года. Дата выпуска и истечения срока годности всегда указываются на упаковке препарата. Препарат годен в течение указанного срока только в том случае, если во время его хранения соблюдались все условия. Настоятельно не рекомендуется покупать и использовать просроченный препарат, так как это может быть опасно для здоровья.

Сингуляр рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в темном, сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура хранения – комнатная, от 15 до 25 градусов. Препарат должен храниться в недоступном для детей месте, так как их привлекает приятный вкус таблеток, что может привести к передозировке.

Побочные эффекты препарата

Препарат, согласно заявлению производителя, характеризуется небольшим количеством побочных явлений. Однако из-за того, что он является новым и имеет небольшой опыт применения. В ходе его использования описываются новые, достаточно редкие случаи побочных эффектов. Практика показывает, что в целом препарат переносится хорошо и не вызывает серьезных побочных эффектов, которые вынудили бы прекратить его использование.
Побочные эффекты монтелукаста включают нарушения следующих систем:

• Нервная система. Проявляются).. При появлении любых побочных эффектов следует обратиться к врачу и при необходимости прекратить использование препарата.

  Влияние препарата на центральную нервную систему и психику

  Сингуляр действительно может оказывать негативное влияние на нервную систему и психику. Данное явление является самым частым побочным явлением препарата. Врачи рекомендуют принимать препарат на ночь, перед сном именно, для того чтобы снизить вероятность развития этих побочных явлений. Негативное влияние на нервную систему может иметь разные проявления, от тревожности и возбуждения до галлюцинаций и суицидальных наклонностей. К сожалению, предсказать действие препарата в этом отношении невозможно. При серьезных нарушениях психики, ухудшении настроения, депрессии препарат необходимо отменить и воспользоваться другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.

  Влияет ли препарат на возможность управления автотранспортом и другими механизмами?

  Считается, что препарат не влияет на возможность управления автотранспортом и другими механизмами. Однако он не является полностью исследованным и не имеет большой опыт клинического использования. Именно поэтому индивидуальные реакции на препарат могут быть непредсказуемыми. Кроме того, известны случаи негативного влияния препарата на нервную систему и состояние психики. Поэтому при лечении монтелукастом рекомендуется соблюдать меры предосторожности при управлении механическими средствами и транспортом.

  Вызывает ли препарат зависимость, привыкание, синдром отмены?

  Случаев зависимости от монтелукаста не было замечено. Препарат, хоть и обладает влиянием на нервную систему, не вызывает физической или психической зависимости. Данная особенность является важной, так как препарат предназначен для длительного использования. По сравнению с монтелукастом гормональные препараты для лечения бронхиальной астмы (будесонид ) имеют существенный недостаток, так как их использование нельзя резко обрывать. Это может привести к ухудшению производства собственных гормонов.

  Можно ли сочетать лечение сингуляром с приемом алкоголя?

  Сочетание сингуляра и алкоголя не рекомендуется, несмотря на то, что какое-либо особенное взаимодействие между действующим веществом препарата и алкоголем не было обнаружено. Недостаток одновременного приема сингуляра и алкоголя заключается в возрастании риска токсического влияния препарата на печень. Как известно, сингуляр практически полностью выводится через печень, из-за чего его применение создает повышенную нагрузку на указанный орган. Дополнительное употребление алкоголя еще больше изнашивает печень и может привести к гепатиту.

  Передозировка сингуляром

  Клинические испытания не выявили случаев передозировки препаратом. В ходе пятимесячного лечения препаратом (при использовании 200 мг в сутки, что в 20 раз больше рекомендуемой дозы ) у пациентов не было выявлено симптомов передозировки. Доказано, что передозировка монтелукастом может наступить лишь при стократном превышении обычной дозы (приеме 1000 мг в сутки ). Передозировка характеризуется жаждой, сонливостью, тошнотой, рвотой, болью в животе .

  Цена на сингуляр (монтелукаст ) в городах России

  Действующее вещество монтелукаст продается в аптеках под различными торговыми названиями. Оригинальный американский препарат сингуляр является довольно дорогостоящим. К счастью, существуют различные дженерики, которые обладают более демократичной ценой. Так, например, монтелукаст российского производства стоит в 2 раза дешевле и содержит в 2 раза больше таблеток в упаковке. Учитывая то, что больной с бронхиальной астмой должен принимать препарат достаточно продолжительное время, покупка более дешевого дженерика приносит неплохую экономию.
  Стоимость обычных и жевательных таблеток является примерно одинаковой. При покупке стоит учитывать, что жевательные таблетки предназначены для детей, а обычные таблетки – для взрослых. Цена на препарат может отличаться в зависимости от общего уровня цен в регионе России, от затрат на транспортировку и хранение препарата. Кроме того, в некоторых аптеках препараты продаются по существенно более низкой цене, чем в других в пределах того же города.

  Стоимость различных лекарственных форм препарата сингуляр (монтелукаст )
  

  Город	Производитель, лекарственные формы
  	Сингуляр (США ), таблетки 10 мг, 14 штук	Сингуляр (США ), таблетки жевательные 5 мг, 14 штук	Монтелукаст (Россия ), таблетки 10 мг, 30 штук	Монтелукаст (Россия ), таблетки жевательные 5 мг, 28 штук
  Москва		940 рублей	499 рублей	599 рублей
  Санкт-Петербург	900 рублей	928 рублей	567 рублей	612 рублей
  Новосибирск	1098 рублей	1017 рублей	510 рублей	627 рублей
  Екатеринбург	1040 рублей	980 рублей	498 рублей	537 рублей
  Воронеж	1113 рублей		569 рублей	576 рублей
  Челябинск	905 рублей	807 рублей		537 рублей
  Красноярск	1140 рублей	1050 рублей	625 рублей	675 рублей
  Казань	1010 рублей		458 рублей	512 рублей
  Самара	1038 рублей	998 рублей	510 рублей	580 рублей
  Ростов-на-Дону			539 рублей

  Можно ли купить препарат без рецепта врача?

  Для покупки препарата (будь то сингуляр или его дженерик ) требуется рецепт врача. Однако это не связано с особенностями его взаимодействия с человеческим организмом. Препарат не имеет особо серьезных противопоказаний или побочных эффектов. Требование рецепта при покупке данного препарата объясняется тем, что терапия бронхиальной астмы требует наблюдения у врача. При необходимости только врач сможет правильно скорректировать схему лечения.

  Можно ли получить препарат бесплатно?

  Препарат не входит в перечень жизненно важных лекарственных средств, поэтому его нельзя получить бесплатно в обычном порядке. Однако существует возможность льготного получения лекарства по месту постоянного лечения. Для этого необходимо написать заявление у врача-пульмонолога, у которого пациент проходит терапию бронхиальной астмы. Далее вопрос о его бесплатном предоставлении решается специальной комиссией.

  Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте , этаноле , воде, и практически не растворим в ацетонитриле . Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.

  Фармакологическое действие

  Бронхолитическое .

  Фармакодинамика и фармакокинетика

  Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4 ). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма , который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4 .

  Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол, снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов , ингибируют процессы выделения слизи.

  После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок. Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 , выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.

  Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.

  При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного и кластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.

  Показания к применению

  Лекарство назначают:

  • для устранения , возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
  • в качестве профилактического средства при ;
  • при длительном лечении бронхиальной астмы , если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту ;
  • для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы ;
  • в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.

  Противопоказания

  Средство противопоказано:

  • при на активный компонент;
  • детям до 2 лет.

  С осторожностью препарат используют:

  • у детей в возрасте до 6 лет;
  • при нарушениях в работе печени;
  • беременным женщинам;
  • в период лактации;
  • при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.

  Побочные действия

  Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: , , головные боли, отечность слизистой носа.

  Также во время лечения средством могут проявиться:

  • сонливость , психомоторное возбуждение, яркие сновидения и , агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии ;
  • редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтраты печени;
  • тошнота, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
  • , анафилактические реакции , кожный зуд, сыпь;
  • миалгия и артралгия ;
  • ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, ;
  • кашель , повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние .

  Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:

  • тромбоцитопения , желтуха , нарушения в работе печени;
  • , мысли о суициде, попытки суицида, тревожность, ;
  • , кровотечения из носа;
  • гепатоцеллюлярный , смешанный или холестатический гепатиты (редко).

  Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита ).

  Монтелукаст, инструкция по применению (Способ и дозировка)

  Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от используемой лекарственной формы, возраста пациента и показаний.

  Инструкция на Монтелукаст

  Стандартная суточная дозировка составляет от 4 до 10 мг препарата, кратность приема — 1 раз в день. Взрослым назначают по 10 мг вещества перед отходом ко сну.

  Эффект от приема таблеток развивается в течение первого дня терапии. Рекомендуется продолжать лечение в качестве профилактики после устранения симптомов обострения. Продолжительность проведения терапии устанавливает лечащий врач.

  Часто препарат используют в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами или бронходилататорами .

  Монтелукаст, инструкция по применению у детей

  Детям обычно назначают жевательные таблетки, дозировкой по 5 мг один раз в сутки на ночь. Курс лечения определяет врач.

  Передозировка

  При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.

  Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз , сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

  Взаимодействие

  Данное вещество можно сочетать с прочими лекарствами от бронхиальной астмы или аллергического ринита . Средство хорошо сочетается с бронходилататорами и после достижения необходимого эффекта от терапии можно постепенно снижать их дозировку. Терапевтические дозы Монтелукаста не оказывали влияния на фармакокинетику теофилина , оральных контрацептивов, .

  Уменьшает AUC лекарства приблизительно на 40 %, однако корректировать дозировку нет необходимости.

  При лабораторных исследованиях было выявлено, что данное вещество ингибирует изофермент CYP2C8 , однако во время исследования фармакокинетики препарата в живом организме оказалось, что средство такого действия не оказывает. Поэтому его можно сочетать с росиглитазоном, и репаглинидом .

  Использование препарата у пациентов, которые дополнительно получают ингаляционные глюкокортикостероиды , приводит к развитию дополнительного терапевтического эффекта. После стабилизации состояния больного можно постепенно снижать дозировку ГКС . При благоприятном течении можно постепенно полностью отменить ингаляционные ГКС .

  Условия продажи

  Лекарство отпускается по рецепту.

  Условия хранения

  Таблетки хранят в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей.

  Срок годности

  24 месяца.

  Особые указания

  В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения , ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.

  Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы , средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.

  Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту , должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию , вызванную аллергенами .

  При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия , невропатия , осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс , васкулит . Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС , за пациентом должен наблюдать лечащий врач.

  Необходимо проинформировать пациентов с о том, что в таблетках содержится (аспартам ). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама .

  Детям

  Детям до 2 лет данное вещество противопоказано к приему. При лечении детей от 2 до 6 лет рекомендуется использовать соответствующую лекарственную форму препарата.

  Пожилым

  Несмотря на то, что период полувыведения препарата из организма у пожилых пациентов несколько больше, чем у молодых, коррекция дозировки не требуется. Лекарство хорошо переносится больными в возрасте старше 65 и 75 лет.

  Монтелукаст - лекарственное средство, блокирующее рецепторы к лейкотриенам. Используется для лечения бронхиальной астмы и аллергического воспаления слизистой оболочки носа, сопровождающегося ринореей, чиханием, отечностью слизистой и зудом. Кратность приема препарата - 1 раз в день. Наличие в гастроинтестинальном тракте пищевого содержимого не влияет на фармакокинетические и фармакодинамические показатели, поэтому монтелукаст можно принимать в любое время дня без привязки к режиму питания. Таблетку можно принимать без сохранения ее целостности, т.е. разжевывать, если по каким-то причинам ее неудобно проглатывать целиком. Лицам, страдающим бронхиальной астмой, рекомендовано принимать монтелукаст в вечернее время. Лица с аллергическим воспалением слизистой оболочки носа могут принимать лекарственное средство в любое время дня. Кратность применения во всех случаях - 1 раз в день. Монтелукаст используется в педиатрии, начиная с 6-летнего возраста. У детей в возрасте от 6 до 15 лет используются более щадящие дозы препарата. Достижение контроля клинической картины бронхиальной астмы достигается, как правило, в течение первого дня фармакотерапии. Несмотря на это, пациент должен продолжать медикаментозный курс как в период обострения заболевания, так и во время ремиссии. Для пациентов пожилого возраста, а также лиц, страдающих заболеваниями печени легкой и умеренной степени, коррекции доз не требуется.

  Монтелукаст можно комбинировать с бронхорасширяющими средствами, а также глюкокортикостероидами для ингаляционного применения. Нежелательные побочные реакции при приеме монтелукаста, как правило, слабо выражены и не требуют прерывания медикаментозного курса. Препарат противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью активного или вспомогательных компонентов, а также лицам, страдающим наследственным нарушением метаболизма фенилаланина (фенилкетонурией). Монтелукаст не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы: для этого существует особый класс лекарственных средств экстренной помощи – быстродействующие ингаляционные бета-2-адреномиметики. Замена монтелукаста ингаляционными или таблетированными глюкокортикостероидами не должна быть резкой. У лиц с повышенной чувствительностью к аспирину и других НПВС прием монтелукаста не предупреждает развитие бронхоспазма. Монтелукаст в качестве одного из вспомогательных компонентов содержит L-Аспартил-L-фенилаланин, поэтому препарат противопоказан лицам, страдающим фенилкетонурией. В редких случаях монтелукаст может вызывать сонливость и вертиго. Если у пациента проявляются данные симптомы, то ему следует воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и концентрации, в т.ч. от вождения автомобиля. Однако подобная реакция на монтелукаст является скорее исключением из правил.

  Фармакология

  Цистеинил-лейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкогриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч., в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриеиы коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназалыюй пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.

  Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновыс, холииергические или Р-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

  Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингнбировать бронхоспазм. обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы монтелукаста. равной 5 мг, достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD 4 .

  Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками. Применеиие монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

  Фармакокинетика

  Всасывание

  Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг C max в плазме крови у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%.

  Распределение

  Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. V d монтелукаста в состоянии C ss составляет в среднем 8-11 л. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

  Метаболизм

  Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии C ss в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.

  Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 СYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

  Выведение

  Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% от его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

  Особенности фармакокинетика у различных групп пациентов

  Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

  Пожипые пациенты

  При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодостунность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. T 1/2 монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

  Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

  Печеночная недостаточность

  У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. T 1/2 монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается (средний T 1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо) нет.

  Почечная недостаточность

  Форма выпуска

  Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с запахом вишни.

  Вспомогательные вещества: маннитол - 203.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 81 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3 мг, магния стеарат - 3 мг, ароматизатор Вишня - 3 мг, аспартам - 1.5 мг.

  10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
  10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
  10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
  14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
  14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
  14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
  15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
  15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
  15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
  30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
  30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
  30 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
  60 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

  Дозировка

  Препарат Монтелукаст принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема нищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать 1 таблетку 1 раз/сут вечером.

  Дети в возрасте от 6 до 14 лет

  1 таблетка жевательная по 5 мг 1 раз/сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

  Дети старше 15 лет и взрослые

  Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки. Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на показателя, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

  Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднегяжслыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

  Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорамн и ингаляционными ГКС.

  Передозировка

  Симптомы

  Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение одной недели, не выявлено.

  Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг/сут) монтелукастом в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов.

  Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, боль в животе, мидриаз. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности монтелукаста.

  Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукаста. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.

  Взаимодействие

  Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизоиа, преднизолона. пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1). терфенадина, днгоксина и варфарина. Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%. но это не требует изменения режима дозирования препарата Монтелукаст.

  В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2С8 системы цитохрома P450. однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизнруется с участием изофермента CYP2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч., паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.

  Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом пзофермептов CYP2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2С8. так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола. сильного ингибитора изофермента CYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

  Комбинированное лечение с бронходилататорами

  Монтелукаст является обоснованным дополнением к.монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

  Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

  Лечение моyтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.

  Побочные действия

  Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.

  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гинестезия, судороги.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

  Нарушения со стороны психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации. бессонница. нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

  Со стороны.ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности AЛT и ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

  Со стороны органов опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия. мышечные судороги.

  Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформпая эритема, зуд. высыпания, крапивница, ангионевротический отек.

  Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозииофильная инфильтрация печени.

  Прочие: астения (слабость)/уеталость. отеки, пирексия.

  Показания

  • профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • детский возраст до 6 лет;
  • фенилкетонурия.

  Особенности применения

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Монтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Монтелукаст в период беременности, Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

  Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам.

  Применение при нарушениях функции печени

  Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

  Применение при нарушениях функции почек

  Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретпруются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

  Применение у детей

  Запрещено применение детям в возрасте до 6 лет.

  Детям в возрасте от 6 до 14 лет по 1 таблетке жевательной по 5 мг 1 раз/сут.

  Особые указания

  Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β 2 -агонисты короткого действия).

  Не следует прекращать прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных β 2 -агонистов короткою действия).

  Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

  Дозу ГКС для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фоне лечения монтелукастом. можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены ГКС препаратом Монтелукаст проводить нельзя. У пациентов, принимавших Монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел "Побочное действие"). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

  В редких случаях пациенты, получавшие противоастматическис препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия. сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия. иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс. системный эозинофильпый васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами лля приема внутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих Монтелукаст необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

  Препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланипа. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.842 мг фенилаланипа, и препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.

  Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

  Данных, свидетельствующих о том. что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сопливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.

  
  Представлены аналоги лекарства монтелукаст, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  Описание препарата

  Монтелукаст - Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD 4 . Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 . Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

  Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.

  Список аналогов

  Обратите внимание! Список содержит синонимы Монтелукаст, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

  
  

  Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
  Монтелукаст
  5мг №28 таб жевательные (Вертекс ЗАО (Россия)	706.20
  Алмонт
  4мг №28 таб жевательные (Актавис Лтд (Мальта)	934
  5мг №28 таб жевательные (Актавис Лтд (Мальта)	1057.10
  10мг №28 таб п / пл.о (Актавис Лтд (Мальта)	1163.20
  Глемонт
  Монкаста
  МОНЛЕР
  Монтелар
  4мг №28 таб жевательные (Сандоз Илач Санаи ве Тиджарет (Турция)	909
  10мг №28 таб п / пл.о (Сандоз Илач Санаи ве Тиджарет (Турция)	942.80
  Монтелукаст Зентива
  Монтелукаст натрия
  Монтелукаст натрия аморфный
  Монтелукаст* (Montelukast*)
  Монтелукаст–Фармаплант
  Синглон
  5мг №14 таб жев (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)	491.30
  5мг №28 таб жев (Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)	868.30
  4мг №28 таб жев (Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)	871.90
  10мг №28 таб п / пл.о (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)	874.70
  Сингулекс
  Сингуляр
  (Монтелукаст) 5мг №14 таб жевательные уп.Акрихин (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1190.70
  (Монтелукаст) 4мг №14 таб жевательные уп. Акрихин (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1204.30
  Таб жев 4мг N14 (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1207.70
  (Монтелукаст) 10мг №14 таб Акрихин (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1212.60
  (Монтелукаст) таб 10мг N14 (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1243
  Экталуст
  Таблетки жевательные 5 мг, 14 шт.	341
  Таблетки жевательные 4 мг, 14 шт.	425
  Таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 14 шт.	465

  Отзывы

  Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве монтелукаст. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

  Результаты опросов посетителей

  Два посетителя сообщили об эффективности

  
  
  Ваш ответ о побочных эффектах »
  
  

  Семь посетителей сообщили об оценке стоимости

  	Участники		%
  Дорогое	7		100.0%

  
  
  Ваш ответ об оценке стоимости »
  
  

  Шестнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

  Как часто нужно принимать Монтелукаст?
  Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

  	Участники		%
  1 раз в день	12		75.0%
  3 раза в день	3		18.8%
  2 раза в день	1		6.2%

  
  
  Ваш ответ о частоте приема в день »
  
  

  66 посетителей сообщили о дозировке

  	Участники		%
  1-5мг	39		59.1%
  6-10мг	26		39.4%
  11-50мг	1		1.5%

  
  
  Ваш ответ о дозировке »
  
  

  Два посетителя сообщили о сроке начала действия

  Сколько времени нужно принимать Монтелукаст, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
  Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

  	Участники		%
  1 день	2		100.0%

  
  
  Ваш ответ о сроке начала действия »
  
  

  Четыре посетителя сообщили о времени приема

  В какое время лучше принимать Монтелукаст: на пустой желудок, до, после или во время еды?
  Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
  
  Ваш ответ о времени приема »
  
  

  109 посетителей сообщили о возрасте пациента

  
  
  Ваш ответ о возрасте пациента »

  Отзывы посетителей

  Пока нет ни одного отзыва

  
  

  Официальная инструкция по применению

  Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

  Синглон ®

  Инструкция
  по применению лекарственного препарата для медицинского применения

  Регистрационный номер:

  ЛП 002100 - 130613

  Торговое название препарата:

  Синглон ®

  Международное непатентованное название:

  Монтелукаст

  Лекарственная форма:

  таблетки жевательные

  Состав:

  1 таблетка содержит:
  Действующее вещество: Монтелукаст натрия 5,20 мг (эквивалентно 5 мг монтелукаста).
  Вспомогательные вещества: маннитол - 201,675 мг, микрокристаллическая целлюлоза 101 - 66,00 мг, гипролоза - 9,00 мг, кроскармеллоза натрия - 9,00 мг, вишневый ароматизатор, порошок - 4,50 мг, аспартам - 1,50 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,125 мг, магния стеарат - 3,00 мг.
  Описание
  Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета. На одной стороне гравировка R14 (цифра 14 расположена под буквой R).
  Определение проводят органолептически.

  Фармакотерапевтическая группа:

  противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор
  Код ATX: R03DC03

  Фармакологические свойства

  Фармакодинамика
  Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приёма препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы. У взрослых пациентов Монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ1) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и глюкокортикостероидах, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих Монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями Монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию.
  Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.
  Фармакокинетика
  Абсорбция
  Максимальная концентрация вещества в плазме крови (Сmах) достигалась у детей в возрасте от 2 до 5 лет через 2 часа после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя Сmах была на 66 % выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг.
  У взрослых пациентов при приёме натощак в дозе 5 мг Стах достигается через 2 часа после приема. В среднем биодоступность составляет 73 %; она снижается до 63 % при приеме препарата после обычного приема пищи.
  Распределение
  Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
  Метаболизм
  Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются.
  Изоферменты цитохрома ЗА4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях Монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.
  Выведение
  Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86 % препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0,2 % - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Период полувыведения (Ту2) монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2,7 до 5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.
  Особые группы пациентов
  Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.
  Поскольку Монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
  Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

  Показания к применению:

  Препарат показан детям 6-14 лет для:
• длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы (в том числе, предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);
• лечения бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и профилактики бронхоспазма физического усилия.

  Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Детский возраст до 6 лет.
• Фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).
• Тяжелые нарушения функции печени.
  С осторожностью
  Одновременное применение с индукторами CYP ЗА4.

  Способ применения и дозы:

  Доза для детей в возрасте 6-14 лет: одна таблетка жевательная 5 мг ежедневно вечером. Препарат Синглон" следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данной возрастной группы не требуется.
  Общие рекомендации: Терапевтический эффект препарата Синглон ® развивается в течение одного дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.
  У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.
  Доза препарата не зависит от пола пациента.
  Терапия препаратом Синглон ® в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.
  Если препарат Синглон ® назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов, то не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды препаратом Синглон ® .

  Побочное действие

  Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100, головная боль;
  В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные проявления:
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
  повышенная склонность к кровотечениям.
  Нарушения со стороны иммунной системы:
  реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.
  Нарушения психики:
  нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница, суицидальные мысли и суицидальное поведение.
  Нарушения со стороны нервной системы:
  сонливость, головокружение, парестезия/гиперестезия, судорожные припадки.
  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
  учащенное сердцебиение.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.
  Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
  повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит, панкреатит.
  Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
  ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, склонность к формированию кровоподтёков.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
  артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения:
  астения/усталость, дискомфорт, отек.
  В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, развивается синдром Чарга - Стросса.

  Передозировка

  Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон ® . В клинических исследованиях взрослые пациенты с бронхиальной астмой принимали препарат в дозах до 200 мг/сутки в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях - в дозах до 900 мг/сутки примерно в течение недели, без клинически значимых неблагоприятных проявлений.
  Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при приёме в дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев).
  Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. В большинстве отчетов по передозировке отсутствовали указания на неблагоприятные проявления. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные проявления соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту, психомоторную гиперактивность, мидриаз. Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Препарат Синглон ® может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
  Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40 % у пациентов, которые принимали Монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие изофермент CYP ЗА4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP ЗА4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
  В исследованиях in vitro было установлено, что Монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP 2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для препаратов, основной метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP 2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на изофермент CYP 2С8 in vivo. Поэтому ожидается, что Монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
  При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах.

  Особые указания

  Пациентам не следует принимать таблетки жевательные препарата Синглон ® для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется прменять ингаляционные бета-адреномиметики. При увеличении потребности в бета-адреномиметиках кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.
  Нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды препаратом Синглон ® .
  Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон ® .
  В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая Монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; это является показанием для применения системных глюкокортикостероидов. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны быть информированы о возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны быть обследованы повторно, а режимы их лечения - пересмотрены.
  Таблетки жевательные препарата Синглон ® 5 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая таблетка жевательная по 5 мг содержит 1,5 мг аспартама.
  Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами
  При приёме препарата Синглон ® могут развиваться головокружение и сонливость, что следует учитывать при необходимости управления автотранспортными средствами или работе с механизмами.

  Форма выпуска:

  Таблетки жевательные, 5 мг.
  По 7 таблеток в блистере из алюминиевой фольги.
  По 2, 4 или 8 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

  Условия хранения:

  В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок годности:

  2 года
  Не использовать после истечения срока годности.

  Условия отпуска из аптек:

  По рецепту

  Производитель:

  ООО «Гедеон Рихтер Польша» 05-825,
  г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.
  Владелец регистрационного удостоверения
  ОАО «Гедеон Рихтер»
  1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
  Претензии потребителей направлять по адресу:
  Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
  119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

  Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.




Рекомендуем почитать

Свойства крови
Английская сказка Jack and the Beanstalk Джек и волшебные бобы читать

Лейкоциты
Проверка медицинской книжки

Капилляры, вены и артерии
Почему нельзя говорить аллах акбар?

Анализы крови
Волчье лыко: описание кустарника, фото

Профилактика
Белый гриб условно съедобный

Группы крови
Как определить лицо глагола?