Аналептики: это что такое и какое их действие? Современный взгляд на аналептики: сфера применения, классификация, обзор препаратов Микстура Бехтерева содержит настой горицвета, натрия бромид и кодеин
100 р бонус за первый заказ
Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line
Узнать цену
Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания
1.
Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)
Бемегрид
Этимизол
2.
Ср-ва,
S
дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)
Лобелина гидрохлорид
3.
Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)
Кордиамин
Углекислота
Аналептики
Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.
Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.
Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.
БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.
Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.
В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.
Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.
Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.
Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.
Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).
К аналептикам относят лекарственные препараты, способствующие восстановлению функций дыхания, деятельности сердечно-сосудистой системы, оказывающие стимулирующее действие на жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный.Аналептики в меньшей степени стимулируют другие отделы ЦНС: кору головного мозга, подкорковые центры, спинной мозг. Стимулирующее действие аналептиков (оживляющее действие) проявляется особенно отчетливо при угнетении функций дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, в том числе наступивших в результате использования средств, угнетающих ЦНС (наркозных, снотворных).
К аналептикам относят бемегрид, камфору, кордиамин, этимизол и др. Аналептиком является и кофеин, оказывающий психостимулирующее действие, а также лобелии, цититон и другие препараты с рефлекторным механизмом действия, в основном стимулирующие дыхательный центр за счет возбуждения Н-холинорецепторов синокаротидной зоны.
БЕМЕГРИД - наиболее сильный аналептик. Бемегрид применяют для стимуляции дыхания и кровообращения, для выведения из состояния наркоза, при передозировке наркотических средств; рекомендуется при отравлении барбитуратами и другими снотворными. Дозировка бемегрида строго индивидуальна в зависимости от состояния больного. Побочные действия при применении бемегрида: рвота, судороги. Бемегрид противопоказан при наклонности к судорогам. Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,5 раствора. Список Б.
Пример рецепта бемегрида на латинском:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % 10 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно 2-5 мл ненаркотизированным больным; 5-10 мл - при отравлении снотворными, для выведения из наркоза.
ЭТИМИЗОЛ - оказывает выраженное стимулирующее действие на дыхательный центр, находит применение как стимулятор дыхания (при наркозе и др.). Этимизол улучшает краткосрочную память, повышает умственную работоспособность. Этимизол стимулирует гипофиз-адреналовую систему, в связи с чем оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие. Этимизол применяют при полиартритах, бронхиальной астме и др. В механизме действия этимизола играет роль накопление в тканях цАМФ. Побочные действия при применении этимизола: тошнота, диспепсически явления, беспокойство, нарушения сна, головокружения. Этимизол противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением ЦНС. Этимизол назначают внутрь и парентерально (внутримышечно, внутривенно медленно). Форма выпуска этимизола: таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 мл 1,5 % раствора. Список Б.
Пример рецепта этимизола на латинском :
Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5 % 3 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 3-5 мл внутримышечно.
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
КОРДИАМИН - официнальный 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кордиамин применяют при сердечной недостаточности (улучшает кровообращение), шоке, асфиксии, отравлениях, инфекционных заболеваниях (для улучшения функции сердечно-сосудистой системы и дыхания). Кордиамин назначают внутрь и внутривенно медленно (при отравлениях, шоке), подкожно, внутримышечно. Форма выпуска кордиамина : флакон по 15 мл и ампулы по 1 мл и 2 мл. Список Б.
Пример рецепта кордиамина на латинском :
Rp.: Cordiamini 15 ml
D. S. По 20-25 капель 2-3 раза в день.
Rp.: Cordiamini 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.
МИКОРЕН - оказывает мощное возбуждающее действие на дыхательный центр при нарушении дыхания центрального и периферического происхождения. Микорен применяют при отравлении средствами, угнетающими ЦНС (снотворными, средствами для наркоза, алкоголем и др.), асфиксии новорожденных. Микорен вводят внутривенно 0,3-0,5 мл; в экстренных случаях (кома, остановка дыхания, отравления) - 3-4 мл (максимально - 10 мл), а затем, при необходимости, вводят со скоростью 3-9 мл/ч в изотоническом растворе натрия хлорида или декстране. Побочные действия микорена: проходящие парестезии, возбуждение, редко - рвота, судороги. Форма выпуска микорена : ампулы по 1,5 мл 15 % раствора (содержащие 225 мг микорена). Зарубежный препарат.
КАМФОРА - стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, а также действует непосредственно на сердце, нормализуя обменные процессы в миокарде. Не исключено и рефлекторное воздействие на центры продолговатого мозга за счет раздражающего эффекта камфоры. Камфора обладает более продолжительным, чем предыдущие препараты, действием. Камфору применяют при различных инфекционных заболеваниях, отравлениях, сопровождающихся угнетением дыхания и функций сердечно-сосудистой системы, при артериальной гипотензии, коллапсе, в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности. Побочные действия при применении камфоры: эмболии при попадании масляного раствора в просвет сосуда, реакция со стороны кожи (сыпь), возбуждение, судороги. Камфора противопоказана при заболеваниях, характеризующихся возбуждением ЦНС, судорогах. Форма выпуска камфоры : порошок; ампулы по 1 мл и 2 мл 20 % масляного раствора; флаконы по 30 мл 10% масла камфорного и флаконы по 40 мл и 80 мл спирта камфорного.
Пример рецепта камфоры на латинском :
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2
M. f. pulv.
D. t. d. N. 10 in charta cerata.
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Rp.: Camphorae tritae 2,0
T-rae Valerianae 20 ml
M. D. S. По 20 капель 3 раза в день (в горячей воде после еды).
Rp.: Spiritus camphorati 80 ml
D. S. Для растирания.
СУЛЬФОКАМФОКАИН - комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Сульфокамфокаин применяют при острой сердечной и дыхательной недостаточности, по действию близок к камфоре. Данный препарат (сульфокамфокаин) не назначают при повышенной чувствительности к новокаину и проявляют большую осторожность при введении больным с артериальной гипотензией (ввиду возможного гипотензивного действия новокаина). Сульфокамфокаин вводят внутримышечно, внутривенно медленно и подкожно. Форма выпуска сульфокамфокаина : ампулы по 2 мл 10 % раствора.
Пример рецепта сульфокамфокаина на латинском :
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 2 мл под кожу 2-3 раза в день.
УГЛЕРОДА ДИОКСИД - оказывает прямое возбуждающее действие на центры продолговатого мозга и рефлекторное - через рецепторы синокоротидной зоны. Углекислый газ образуется в процессе обмена веществ является физиологическим стимулятором центра дыхания; стимулирует и сосудодвигательный центр, вызывая сужение периферических сосудов и повышая артериальное давление. Для стимуляции дыхания применяют смесь углерода диоксида (5-7 %) и кислорода (93-95 %), называемую карбогеном. Карбоген используют при передозировке наркозных средств, отравлении оксидом углерода, при асфиксии новорожденных и др. Если через 5-7 мин с начала ингаляции карбогеном эффект отсутствует, то введение углерода диоксида следует прекратить, так как в противном случае может наступить более резкое угнетение дыхания. Диоксид углерода используют также в бальнеологии (в лечебных ваннах) при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дерматологии (лечение с помощью «углекислого снега» бородавок, нейродермитов, красной волчанки и др.). Газированные напитки, содержащие углекислый газ, используют для усиления секреторной деятельности и моторики желудочно-кишечного тракта.
Стимуляторами дыхания являются также лобелин и цититон (см. Н-хом номиметики).
Бемегрид (Агиптон, Этимид)
Механизм действия
· Аналептический.
· Пробуждающий.
Рецепт
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % - 10 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 10 мл внутривенно медленно 1 раз в день.
Показания
· Легкие отравления барбитуратами, снотворными наркотического типа действия, средствами для наркоза.
Противопоказания
· Психомоторное возбуждение.
Побочные эффекты
· Тошнота.
· Судороги.
· Мышечные подергивания.
Кофеин-бензоат натрия
Групповая принадлежность
· Аналептик, прямой стимулятор нейронов дыхательного центра.
Механизм действия
· Повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
· Проявляет антагонизм с тормозными медиаторами ЦНС (ГАМК).
Фармакологические эффекты:
· Кардиотонический.
· Психостимулирующий.
· Аналептический.
· Пробуждающий.
Рецепты
Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.
Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня.
Показания
· Инфекционные заболевания, сопровождающиеся угнетением функции ЦНС, сердечнососудистой и дыхательной систем.
· Отравление наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС.
· Мигрень.
· Понижение психической и физической работоспособности.
· Устранение сонливости.
· Энурез у детей.
· Гипотония.
Противопоказания
· Повышенная возбудимость.
· Бессонница.
· Артериальная гипертензия.
· Атеросклероз.
· Органические заболевания сердечнососудистой системы.
· Старческий возраст.
· Глаукома.
· Судороги.
Побочные эффекты
· Возбуждение.
· Бессонница.
· Аритмия.
· Повышение артериального давления.
Сульфокамфокаин (Сульфокамфорная кислота + Прокаин)
Групповая принадлежность
· Аналептик смешанного типа действия (прямого и рефлекторного).
Механизм действия
· Повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
· Рефлекторно стимулирует хеморецепторы каротидных клубочков.
Фармакологические эффекты
· Улучшает легочный кровоток, вентиляцию легких и функцию миокарда.
Рецепт
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 2 мл подкожно 2 раза в день.
Показания
· Угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.
Противопоказания
· Идиосинкразия к прокаину (новокаину).
· Беременность.
· Судороги.
Побочные эффекты
· Снижение артериального давления.
· Аллергические реакции.
Этимизол
Групповая принадлежность
· Аналептик прямого типа действия.
· Донатор сурфактантов альвеол.
Механизм действия
· Антагонист аденозина, при этом происходит накопление цАМФ, который тормозит выход лизосомальных ферментов - клетки не разрушаются и сохраняют свою функцию.
Фармакологические эффекты
· Аналептический.
· Седативный (на кору).
Рецепт
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 № 10
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Rp.: Sol. Aethimizoli 1% - 3 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 3 мл внутримышечно.
Показания
· Разрыв аневризмы сосудов головного мозга.
· Ателектаз легких.
· Асфиксия новорожденных.
Противопоказания
· Психомоторное возбуждение.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ
Противоатеросклеротические средства
1. Средства, снижающие всасывание холестерина и желчных кислот из кишечника ("секвестранты" желчных кислот): - холестирамин (квестран, колестипол); - хьюаровая смола (гуарем).
ВВЕДЕНИЕ
В реферате рассматриваются средства, влияющие на функцию органов дыхания.
Целью данного реферата является рассмотрение и изучение групп средств, влияющих на функции органов дыхания и механизм их воздействия на организм.
Болезни органов дыхания представляют собой одну из актуальных проблем современной внутренней медицины, что связано с их распространенностью, существенным влиянием на качество жизни и социальное функционирование человека.
Общеизвестным является тот факт, что слизистая оболочка, выстилающая внутреннюю поверхность носоглотки, трахеи и бронхов, является первым барьером на пути патогенных микроорганизмов и различных вредных веществ (включая никотин), поступающих с вдыхаемым воздухом. Кроме механической защиты – например, мерцания ресничек эпителиальных клеток,- слизистая оболочка продуцирует вещества, убивающие микробы (лизоцим и другие). Однако постоянный контакт обширной по площади слизистой оболочки респираторного тракта с воздухом (и всем тем, что он с собою несет) зачастую вызывает реакцию воспаления. Виновниками этого могут быть присутствующие в воздухе химические вещества, микробы, перепад температур и так далее. Известны такие заболевания как ринит (воспаление слизистой оболочки носа, или насморк), ларингит (воспаление слизистой оболочки гортани), синусит (воспаление слизистых оболочек лицевых пазух), трахеит (воспаление слизистой оболочки трахеи), бронхит (воспаление бронхов). Сложным многопричинным заболеванием органов дыхания является бронхиальная астма. Она может быть вызвана инфекцией, аллергенами, применением лекарств (например, “аспириновая” астма) и другими причинами, но в любом случае в основе ее лежит повышенная способность бронхов реагировать на воздействие различных раздражителей (гиперреакция). Это проявляется бронхоспазмом, повышенной секрецией мокроты в бронхах и отеком их слизистой оболочки с развитием удушья.
Весомую роль в развитии воспалительных реакций органов дыхания играет аллергия (повышенная чувствительность организма к некоторым веществам – аллергенам) – очень распространенное в настоящее время заболевание. Независимо от вида аллергена, воспаляются и набухают слизистые оболочки дыхательных путей, повышается образование мокроты.
Широко распространены такие инфекционные заболевания легких, как туберкулез, пневмония. И, конечно же, вносят свою лепту онкологические заболевания, главным образом, рак легких, который, как правило, возникает на фоне хронического бронхита, обусловленного вдыханием воздуха, содержащего канцерогенные вещества, и курением.
Проведение диагностических, лечебных, реабилитационных мероприятий у больных с патологией органов дыхания связано со значительными затратами, что обусловливает как медицинский, так и социальный аспект проблемы.
Лекарственная терапия многочисленных острых и хронических заболеваний органов дыхания занимает ведущее место в медицинской практике. Эта терапия всегда носит комплексный характер и включает применение препаратов разных фармакологических групп (противомикробных, противоаллергических и др.).
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ
Основными группами лекарственных средств. Используемых в терапии заболеваний дыхательной системе являются:
1) Стимуляторы дыхания (дыхательные аналептики);
2) Противокашлевые средства;
3) Отхаркивающие и муколитические средства;
4) Бронхолитические средства (бронходилататоры).
СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ (ДЫХАТЕЛЬНЫЕ АНАЛЕПТИКИ)
Стимуляторы дыхания - это лекарственные средства, способные восстанавливать сниженную глубину и частоту дыхания.
Классификация дыхательных аналептиков:
I.Средства центрального действия (оказывающие прямое возбуждающее влияние на дыхательный центр: производные пиперидина – бемегрид, производные метилксантина – кофеин, кофеин-бензоат натрия, производные дикарбоновой кислоты – этимизол).
II. Стимуляторы дыхания рефлекторного действия (Н-холиномиметики – цититон, лобелин).
III. Стимуляторы дыхания смешанного типа действия – (производные никотиновой кислоты – никетамид (кордиамин), сульфокамфокаин)).
IV. Аналептики, реализующие эффект на уровне спинного мозга (алкалоиды секуринеги полукустарниковой – секуринина нитрат).
Механизм действия дыхательных аналептиков:
Препараты центрального и смешанного действиянепосредственно стимулируют дыхательный центр (ДЦ), смешанного действия, кроме того, стимулируют хеморецепторы каротидных клубочков.
Препараты рефлекторного действия– возбуждают Н – холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг и повышают активность ДЦ.
Средства влияющие на уровне спинного мозга – блокирование глициновых рецепторов (глицин – тормозной медиатор).
Фармакокинетика дыхательных аналептиков:
Никетамид хорошо всасывается в ЖКТ и из мест парентерального введения. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками.
Сульфокамофкаин быстро всасывается при п/к и в/м введении.
Фармакодинамика дыхательных аналептиков:
1) Активируют угнетенный дыхательный центр (на короткое время) - учащение и углубление дыхания, увеличение минутного объема дыхания.
2) Активируют сосудодвигательный центр – повышают тонус артерий и вен, увеличивают венозный возврат к сердцу, вторично увеличивают сердечный выброс (кроме кофеина и камфоры).
Показания к назначению дыхательных аналептиков:
1) Легкая степень отравления снотворными средствами (кордиамин п/к, в/м, в/в, сульфокамфокаин в/в, бемегрид в/в, камфора п/к).
2) Выведение из наркоза в послеоперационном периоде.
3) Асфиксия новорожденных (этимизол).
4) Коллаптоидные состояния центрального генеза (кофеин – бензоат натрия п/к, кордиамин п/к или в/м).
5) Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей, при инфекционных заболеваниях (кордиамин в/м или внутрь).
Противопоказания дыхательных аналептиков: г иперчувствительность; склонность к судорожным реакциям; эпилепсия.
Побочные эффекты дыхательных аналептиков:
1) Развитие различных судорожных синдромов (использование больших доз).
2) Двигательное и психическое возбуждение, нарушение сна.
Средства, возбуждающие центральную нервную систему. Аналептики. Антидепрессанты.
Аналептиками (analeptica - оживляющие средства) называют лекарственные вещества, которые стимулируют жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный. В больших дозах аналептики могут стимулировать другие отделы ЦНС и вызывать судороги. По этой причине аналептики иногда называют судорожными ядами.
В качестве аналептиков применяют бемегрид, никетамид, камфору, сульфокамфокаин, кофеин.
Аналептики различаются по механизму действия. Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия цититон (0,15% раствор цитизина) и лобелии возбуждают N-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимости дыхательного центра средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелии и цитизин могут стимулировать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препараты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказывает никетамид.
Бемегрид (агипнон) - высокоактивный аналептик синтетического происхождения. Оказывает стимулирующее влияние на дыхание и кровообращение, проявляя антагонизм к снотворным средствам (особенно к барбитуратам) и средствам для наркоза.
Препарат вводят внутривенно при легких отравлениях барбитуратами (при тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид мало эффективен), а также для ускорения выхода из наркоза в послеоперационном периоде. При передозировке бемегрид вызывает судороги.
Никетамид (кордиамин) - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты - относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, никетамид оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков.
Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообращения, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекционными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорожденных), шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально, внутрь принимают по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отмечают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозировке препарата возникают тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии.
Камфора - соединение, получаемое из камфорного дерева (правовращающий изомер) или из пихтового масла (левовращающий изомер). Оба изомера сходны по свойствам и применяются в медицинской практике. Камфора оказывает резорбтивное и местнораздражающее действие.
Масляный раствор камфоры вводят под кожу. По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком: стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.
Камфора стимулирует деятельность сердца, повышая чувствительность миокарда к стимулирующему влиянию симпатической иннервации и действию адреналина.
При резорбтивном действии камфоры проявляются ее отхаркивающие свойства: выделяясь частично бронхиальными железами, камфора стимулирует их секрецию.
Применяют камфору при снижении артериального давления, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности. При подкожном введении камфоры в местах инъекций могут возникать болезненные инфильтраты.
При местном применении камфоры в виде мазей, масляных и спиртовых растворов используют ее раздражающие свойства. В связи с этими свойствами камфора может оказывать отвлекающее действие при суставных, мышечных, невралгических болях. Растворы камфоры используют для обработки кожи с целью предупреждения пролежней.
Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состоящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию аналогичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов). Препарат применяют при угнетении дыхательного и сосудодвигательного центров (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке и пр.).
Препарат оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда.
Кофеин - алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Кофеин отличается от других аналептиков тем, что обладает не только аналептическими, но и психостимулирующими свойствами.
Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне. Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей кофеин в больших дозах усиливает процессы торможения.
В качестве аналептика кофеин вводят парентерально. Аналептическое действие кофеина проявляется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров. Возбуждая дыхательный центр, кофеин увеличивает частоту и объем дыхания. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин усиливает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.
Кофеин оказывает на сердце и сосуды также прямое действие - увеличивает частоту и силу сердечных сокращений и расширяет кровеносные сосуды.
Механизм стимулирующего действия кофеина на сердце связывают с его способностью 1) ингибировать фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, 2) стимулировать рианодиновые рецепторы.
Ингибируя фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, кофеин препятствует инактивации цАМФ; цАМФ активирует протеинкиназу, которая способствует фосфорилированию (активации) Са 2+ -каналов клеточной мембраны; увеличивается вход Са 2+ в кардиомиоциты.
Кардиотоническое действие кофеина объясняют также активацией Са 2+ -каналов (рианодиновых рецепторов) мембраны саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов. При этом увеличивается выход Са 2+ из саркоплазматического ретикулума и повышается уровень цитоплазматического Са 2+ .
Ионы Са 2+ связывают тропонин С и таким образом препятствуют тормозному влиянию тропонин-тропомиозинового комплекса на взаимодействие актина и миозина.
Сосудорасширяющее действие кофеина связывают с ингибированием фосфодиэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ в гладких мышечных сосудов. При этом активируются цАМФ- и цГМФ-зависимые протеинкиназы, что приводит к снижению уровня Са 2+ и активности кииназы легких цепей миозина в цитоплазме гладких мышц.
Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериальногого давления. При значительном снижении артериального давления (шок, коллапс) преобладает центральное действие кофеина - артериальное давление повышается. Нормальное артериальное давление кофеин не изменяет (центральное действие кофеина уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).
Блокируя рецепторы аденозина, который обладает бронхоконстрикторными свойствами, а также в связи с ингибированием фосфодиэстеразы кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и может препятствовать бронхоспазму. Более выраженными бронхорасширяющими свойстявами обладает теофиллин (диметилксантин) - действующее начало аминофиллина.
Систематическое употребление кофеина, а также больших количеств чая, кофе может привести к нервно-психическим расстройствам; возможно развитие зависимости к кофеину.
Кофеин обладает слабыми мочегонными свойствами.
Применяют кофеин при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания, кровообращения. В комбинации с ненаркотическими анальгетиками другими средствами (например, в составе таблеток «Кофетамин»,«иетамин», «Пирамеин», «Пенталгин» и др.) кофеин применяют при мигрени и головных болях другого происхождения.
Кофеин малотоксичен, однако, в больших дозах может вызывать возбуждение, бессонницу, тошноту. Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью.
Кофеин противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях сердца,
4.3.3.2.Антидепрессанты (тимоаналептики)
Антидепрессанты – лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий.
Депрессия (от лат. depressio - подавление, угнетение) – психическое расстройство, основным проявлением которого является патологически пониженное настроение . Оно выражается по-разному – от чувства скуки и грусти до ангедонии (снижения способности испытывать удовольствие), ощущения безысходности, социального и психологического тупика. У больных появляется пессимизм в оценке своих способностей, мысли о собственной неполноценности и никчемности, идея вины перед окружающими. Нередки суицидальные попытки.
Наиболее разработана биохимическая теория возникновения депрессий. Согласно этой теории при этом заболевании отмечается патологически пониженное содержание моноаминов норадреналина (НА) и серотонина (5-гидрокситриптамин – 5-НТ) в головном мозге, а также снижается чувствительность рецепторов, воспринимающих воздействие этих нейромедиаторов. Другими словами, развитие депрессии связано с нарушением серотонинергической и норадренергической передачи в синапсах головного мозга .
Установлено, что средства, увеличивающие содержание моноаминов (НА и серотонина) в головном мозге, оказывают антидепрессивный эффект.
Антидепрессанты влияют преимущественно на патологически сниженное настроение (депрессивный аффект). Они не вызывают повышения настроения у здоровых людей.
Антидепрессанты различаются по механизму действия и подразделяются на следующие группы:
Классификация антидепрессантов по механизму действия