Таблетки с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные.

Ацетилсалициловая кислота.

Код АТX N 02B А01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

П осле приема внутрь aцетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и

полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Препарат выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Фармакодинамика

Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабевает их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что снижает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливают антиагрегатное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота также блокирует циклооксигеназы эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегатной активностью. Циклооксигеназы эндотелиальных клеток менее чувствительны к действию ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе воспалительного) генеза

Повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды.

При болевом синдроме и повышенной температуре при инфекционно-воспалительных заболеваний разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет – 0,5 – 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Для пожилых людей максимальная суточная доза – 1 г.

Длительность лечения не должна превышать в качестве обезболивающего 5 дней, и в качестве жаропонижающего 3 дня.

У больных с сопутствующими нарушениями функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемом препарата.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, нарушение зрения

Тошнота, боли в животе, изжога, рвота

Анорексия

Синдром Рейе/Рея (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофии печени)

Реакция гиперчувствительности (бронхоспазм, кожная сыпь, отек Квинке, крапивница, аспириновая астма)

Интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

Папиллярный некроз

Нарушение дыхания

Сонливость

Судороги

Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, иногда осложнённые скрытым или клинически выраженным (мелена) кровотечением, печеночная недостаточность

Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности

Тромбоцитопения, лейкопения, анемия

Асептический менингит

Повышение уровня аминотрансфераз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Повышенная склонность к кровотечениям

Заболевания почек, нарушения функций почек и/или печени

Одновременное лечение антикоагулянтами (за исключением терапии гепарином в низких дозах при частом и тщательном контроле свертываемости крови)

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Бронхиальная астма

Хронические или рецидивирующие диспептические явления

Эрозивно-язвенные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе

Желудочно-кишечное кровотечение

- «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада

Дефицит витамина К, гипопротромбинемия

Расслаивающая аневризма аорты

Период беременности и период лактации

Портальная гипертензия

Прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более

Детский возраст и подростковый возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. На фоне лечения ацетилсалициловой кислоты усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных препаратов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г ацетилсалициловой кислоты для взрослых и 1,5 г – для детей) может снизить высокий устойчивый уровень салицилатов в крови.

Особые указания " type="checkbox">

Особые указания

Специальные предупреждения и предостережения

Препарат не назначают детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Реа.

У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие приступов бронхиальной астмы.

Использование в период хирургических вмешательств. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.

Применение в период беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза

простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, в связи с этим назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту при беременности не показано.

В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Форма выпуска

• таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
• таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

Фармакологическое действие

Препарат снимает боль, жар и воспаление , препятствует агрегации .

Фармакологическая группа: НПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая - что это такое?

Ацетилсалициловая кислота - это , салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты - (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Получение АСК

При производстве АСК используется метод этерификации этановой кислотой.

Фармакодинамика

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов , а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания ) в печени и - в дозе, превышающей 6 г/сут. - увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК - не более 20 минут. TCmax АСК в - 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие , - от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот . Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании - возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты - это:

• лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
• ревматоидный артрит ;
• ревматизм ;
• воспалительное поражение миокарда , причиной которого является иммунопатологическая реакция;
• болевой синдром различного происхождения, включая и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени , альгодисменорею .

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза , тромбоэмболии , ИМ (при препарат назначают для вторичной профилактики).

Противопоказания

Прием АСК противопоказан при:

• “аспириновой” астме ;
• в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала ;
• желудочных/кишечных кровотечениях ;
• авитаминозе К ;
• гемофилии , гипопротромбинемии , геморрагических диатезах ;
• дефиците G6PD;
• портальной гипертензии ;
• недостаточности функции почек/печени;
• расслоении аорты;
• в период лечения (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
• подагрическом артрите, подагре;
• (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
• гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

Побочные действия

Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

• тошноты;
• гастралгии;
• анорексии;
• тромбоцитопении;
• эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
• и/или печеночной недостаточности.

При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция , рвота, бронхоспазм .

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения - 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого - от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений - 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка - 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям - 0,1 г, годовалым - 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции . Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе .

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей : таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

• длительного лечения АСК;
• разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма , проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

Сильная сопровождается судорогами , ступором, резким обезвоживанием, некардиогенным легких , нарушениями КОС, шоком.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают , проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов , натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи - 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками .

При сильной интоксикации проводят ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов , вальпроевой кислоты , метотрексата , эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, наркотических , сульфаниламидных средств .

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств .

При одновременном применении с противотромботическими препаратами , тромболитиками , непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Условия продажи

Средство безрецептурного отпуска.

Рецепт на латинском (образец):

Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Четыре года.

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени , при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения .

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты , что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры .

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

вирусной инфекцией , поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния - синдрома Рейе .

У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии .

АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.

При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.

Ацетилсалициловая кислота и алкоголь

Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.

Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?

АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.

Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и - отчасти - отека тканей.

Применение при беременности и при грудном вскармливании

Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних - перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.

АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.

Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.

Брутто-формула

C 9 H 8 O 4

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-78-2

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085
	0.0079

Ацетилсалициловая кислота, таблетки: инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит: действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе кислотообразующих НПВС с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм их действия основан на необратимом ингибировании циклооксигеназы ферментов, участвующих в синтезе простагландинов. В дозах от 0,3 г до 1,0 г используется для лечения легкой и умеренной боли и при повышенной температуре, например, при простуде или гриппе, для снижения температуры и лечения суставной и мышечной боли. Ацетилсалициловая кислота также угнетает агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. По этой причине применяется при некоторых сердечнососудистых заболеваниях, в дозах 75-300 мг в сутки.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после резорбции ацетилсалициловой кислоты превращается в активные метаболиты салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови ацетилсалициловой и салициловой кислот достигается через 10-20 минут. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, спинномозговую, перитонеальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани, проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Метаболизм салициловой кислоты зависит от дозы и активности ферментов печени. Период полувыведения варьирует от 2 до 3 часов при применении малых доз и до 15 часов при приеме высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.

Показания к применению

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; “аспириновая” триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллибранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и др. НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина К; печеночная/почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). I и III триместры беременности и период лактации.

Способ применения и дозы

Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт лекарственное средство следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях для детей старше 15 лет максимальная разовая доза составляет 500 мг, для взрослых - 1000 мг. При необходимости лекарственное средство можно принимать 3 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза для детей старше 15 лет - 1500 мг; для взрослых - 3000 мг. Не следует принимать лекарственное средство более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без назначения врача.

Побочное действие

При оценке частоты побочных реакций используется следующая градация:

Очень часто: ≥1/10;

Очень редко:

Не известно: частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: очень редко - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз лекарственного средства либо при длительном применении.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КОС (вначале - респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

Лечение: незамедлительная госпитализация, промывание желудка, применение активированного угля, проверка КОС. В зависимости от состояния КОС и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата; при pH мочи от 7,5 до 8,0 и содержания салицилатов в плазме крови более 500 мг/л (для взрослых) или 300 мг/л (для детей от 15 до 18 лет) проводят интенсивную терапию щелочными диуретиками; при серьезных отравлениях показано проведение гемодиализа; восполнение потери жидкости; симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой:

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

Блокаторы кальциевых каналов, средства, ограничивающие поступление кальция или увеличивающие выведение кальция из организма - повышается риск развития кровотечений;

Усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты;

Противодиабетические средства - снижение уровня сахара в крови;

ГКС - повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений;

Снижается эффективность диуретиков (спиролактона, фуросемида);

Другие НПВС - повышается риск развития побочных эффектов;

Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, ироксикама;

Снижается эффективность урикозурических средств;

Гризеофульвин - возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты;

Повышаются концентрации дигогсина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;

Уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла (при применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах);

Кофеин - повышается скорость всасывания, концентрация в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты, риск развития побочных реакций;

Ингибиторы агрегации тромбоцитов - повышенный риск кровотечений;

Алкоголь - повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений;

Ингибиторы обратного захвата серотонина - повышается риск развития желудочно- кишечных кровотечений.

Меры предосторожности

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижается при назначении после еды. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение в I и III триместре беременности, в период лактации.

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Из-за возможности развития побочных реакций со стороны нервной системы следует принимать с осторожностью.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

По одной, две или три контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Перед использованием ацетилсалициловой кислоты вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению этого препарата предназначена для ознакомления.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - это лечебный препарат, который входит в список лекарств Всемирной организации здравоохранения. Один из самых популярных и наиболее распространенных медикаментов. Ацетилсалициловая кислота, показания к которой уже давно хорошо изучены, является эффективным и доступным по цене средством.

Фармакологическое действие

Практически каждый человек знает несколько способов применения аспирина и от чего ацетилсалициловая кислота может вылечить. Основные свойства медицинского препарата такие: обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное. Лекарство блокирует усвоение тромбоцитов (оказывает антиагрегантное действие). Этот лекарственный препарат используется и при лечении ревматических болезней.

• Аспирин влияет на проницаемость капилляров, уменьшает ее.
• Лекарство ограничивает энергетическое обеспечение очага воспаления, понижает активность ферментов (гиалуроновая кислота). Эти свойства помогают ацетилсалициловой кислоте оказывать противовоспалительное и жаропонижающее действие.
• Благодаря влиянию аспирина на центр болевой чувствительности проявляется его болеутоляющее действие.
• При головных болях кроверазжижающее действие аспирина поможет уменьшить спазмы сосудов и снять внутричерепное давление, а значит, уменьшить боль.

Употребление и форма выпуска

Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой или таблеток-шипучек. Этот препарат применяется внутрь. Необходимо тщательно измельчить лекарство, принять его и запить большим количеством жидкости (только не газированными напитками, лучше всего молоком).

Применение и дозировка

Дозировка аспирина, прежде всего, зависит от диагноза.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей

Является одним из самых доступных и быстродействующих лекарств. Она блокирует воспаление, уничтожая бактерии и подсушивая кожу. Для лечения растворенный в воде аспирин следует наносить непосредственно на прыщики. Также можно сделать маску для лица. В этом случае понадобится 3-4 таблетки ацетилсалициловой кислоты, 5 капель воды, чайная ложка меда. Все составные тщательно перемешайте в кашицу и нанесите на лицо. Маску держите около 20 минут, но не более, затем смойте теплой водой.

Не забывайте, что длительный курс лечения может привести к пересыханию кожи. С особой осторожностью нужно отнестись к такому лечению обладателям сухой и стареющей кожи. Кроме того, если у вас непереносимость одного из компонентов маски, возможны серьезные раздражения.

Ацетилсалициловая кислота от головной боли

Помогает снять головную боль вне зависимости от ее причины. Например, в быту принято снимать похмельный синдром аспирином. Но не забывайте, что лекарство устраняет боль, а не лечит похмелье.

Аспирин - очень сильное лекарство, которое, кроме пользы, приносит и вред организму, поэтому в дозах надо быть осторожным. Максимум аспирина, который может принять взрослый человек за раз, - это две таблетки. Такая доза подойдет, если человеку надо избавиться от головной боли и он не сможет отдохнуть в ближайшее время (например, еще долго надо находиться на учебе или работе). Если же после приема аспирина вы будете отдыхать или спать, то достаточно 0.5-1 таблетки. Маленьким детям аспирин вообще не рекомендуется, более взрослым лучше принимать не более 0.5-1 таблетки. Также помните: чтобы аспирин подействовал, необходимо принимать его сразу же при возникновении первых признаков головной боли, иначе он вам не поможет.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

Назначается обычно при простуде. Таблетки выпиваются после еды. Обычная дозировка для взрослого человека от 0,25 до 1 грамма три-четыре раза в день. Детям следует уменьшить до 0,1-0,3 грамма. В этом случае доза зависит от возраста.

Иные заболевания

Аспирин поможет при ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите.

Лечение длительное. Дозировка взрослым до 3 грамм в сутки. Детям - 0,2 грамма на один год жизни. С пяти лет единоразово следует принимать 0,25 грамм за один прием.

Побочные действия

При превышении дозы лекарства могут произойти серьезные изменения в почках, печени, легких и даже мозге. Возможно появление таких симптомов, как шум в ушах, потоотделение, ослабление слуха. Избыток лекарства в организме приводит и к аллергическим реакциям.

Ацетилсалициловая кислота, применение которой происходит без врачебной консультации в течение длительного срока, губительно действует на желудок и двенадцатиперстную кишку, вызывает недостаток пищеварительных ферментов. Препарат раздражает слизистую желудка, появляются расстройства ЖКТ (вздутие живота, газы и жидкий стул), желудочные кровотечения и даже язва. Долгосрочное употребление лекарства может стать причиной развития анемии.

Противопоказания

• Первые три месяца беременности;
• Детям до 12 лет;
• Язва желудка и 12-типерстной кишки;
• Кровотечения;
• Портальная гипертензия;
• Венозный застой;
• Нарушение свертываемости крови.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция к которой выпускается вместе с препаратом, продается без рецепта врача. Если при самолечении аспирином не возникло желаемых изменений, обратитесь к вашему лечащему врачу за консультацией, не допускайте осложнений. Будьте здоровы!