Бисептол таблетки от запора инструкция. От чего помогают таблетки бисептол

Фото препарата

Латинское название: Biseptol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Производитель: abianice Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Medana Pharma TERPOL Group J.S., Co. (Польша)

Описание актуально на: 02.11.17

Бисептол - сильнодействующее комбинированное антибактериальное средство. Препарат активно уничтожает кокковую флору, включая грамположительные и грамотрицательные возбудители инфекции. Рассмотрим, как правильно принимать Бисептол взрослым и детям, от каких заболеваний он помогает и в каких случаях с его применением лучше повременить.

Бисептол - состав, лекарственные формы

Бактерицидное средство Бисептол содержит две активные составляющие - сульфаметоксазол и триметоприм. Концентрация этих веществ в одной терапевтической дозе зависит от формы выпуска препарата.

Бисептол производится в трех фармацевтических формах:

• Таблетки ― круглые таблетки плоской формы с гладкой поверхностью, с одной стороны есть гравировка «-Bs». Количество сульфаметоксазола варьируется от 100 до 400 мл, а триметоприма от 20 до 80 мл. В состав дополнительно входит крахмал, спирт, тальк, пропиленгликоль.
• Суспензия ― сироп для детей кремового оттенка с легким земляничным вкусом. Средство рекомендовано детям от 2 месяцев до 12 лет с весом не более 80 кг. Недоношенным малышам Бисептол противопоказан.
• Концентрат для инфузии ― бесцветная жидкость в ампулах, требующая предварительного разведения перед внутривенным введением. Разводится вещество непосредственно перед капельницей. Содержимое ампулы интенсивно размешивается с раствором для инфузии.

Бисептол активен по отношению к стрептококкам, пневмококкам, стафилококкам, хламидиям, кишечной палочке, менингококкам. Препарат не эффективен при туберкулезе, лептоспирозе и вирусных заболеваниях. Лекарственный эффект препарат обусловлен его способностью останавливать синтез фолиевой кислоты, без которой кокковая флора не способна размножаться.

Бисептол - показания и противопоказания

Бисептол назначается при инфекционных заболеваниях, причиной которых являются чувствительные к препарату микробы:

• Бронхит (все формы).
• Пневмония (кроме вирусной).
• Бронхоэктазия.
• Ангина.
• Уретрит.
• Отит.
• Пиелонефрит.
• Синусит.
• Цистит.
• Фарингит.
• Простатит.
• Бруцелез.
• Брюшной тиф.
• Токсоплазмоз.
• Холера.
• Бактериальная диарея.
• Остеомиелит.

Не используется Бисептол в таких случаях:

• Непереносимость компонентов препарата.
• Поражение печени (гепатит, порфирия, недостаточность печени).
• Заболевания крови.
• Почечная недостаточность.
• Прохождение курса химиотерапии.

Дозировка и длительность лечения Бисептолом у взрослых и детей

Режим приема Бисептола зависит от возраста, массы тела и лекарственной формы.

Таблетки. Для возрастной категории «12+» показан прием 2 таблеток в дозе 400 мг/80 мл или 8 таблеток 100 мл/20 мл дважды в день. В случае тяжелого течения воспалительного процесса суточная доза увеличивается до 3 или 12 таблеток дважды в сутки. Курс лечения 14 дней. Детям от 6 до 12 лет суточную дозу рассчитывают с учетом массы тела ― 30 мл сульфаметоксазолу на каждый кг.

Суспензия. Доза для ребенка измеряется мерным стаканчиком в соответствии с возрастом и принимается каждые 12 часов:

• От 2 до 5 мес. ― 2.5 мг.
• От 6 мес. до 5 лет ― 5 мг.
• От 6 до 12 лет ― 10 мг.

Продолжительность антибактериальной терапии зависит от вида заболевания и составляет 5-14 дней.

Бисептол ― возможные осложнения после лечения

Побочные эффекты фиксируются редко и, как правило, носят аллергический характер или проявляются в виде нарушения пищеварения. Кроме этого, редко могут проявляться такие осложнения:

• Изменение формулы крови и нарушения лимфатической системы (анемия, лейкопения).
• Аллергические процессы (сыпь, бронхоспазм, медикаментозный жар, крапивница, отек).
• Нарушения обменных процессов (гиперкалиемия, гиперкальциемия, дефицит натрия, анорексия).
• Психические нарушения (психоз, бессонница, тревога, усталость).
• Проблемы с нервной системой (шум в ушах, судороги, головокружение, мигрень).
• Нарушение пищеварения (диарея, гастрит).

Применение Бисептола должно контролироваться врачом, поскольку неправильно подобранная дозировка может спровоцировать переход заболевания в хроническую форму или вызвать ряд серьезных осложнений.

Разнообразные инфекционные и воспалительные заболевания органов доставляют значительный дискомфорт пациентам. Они требуют особого внимания в связи с тем, что острая фаза протекает совсем незначительное время, и при недостаточном или неправильном лечении быстро переходят в хроническую с размытыми признаками и неявной симптоматикой .

Вконтакте

Впоследствии возникают осложнения, развивается спаечный процесс с дальнейшим ухудшением функций организма. Чтобы избежать подобных ситуаций, современная отечественная и зарубежная фармакологическая промышленность предлагает значительный ассортимент эффективных противовоспалительных препаратов.

Почетное место лидера с успехом занимает и удерживает уже много лет препарат Бисептол 480 в таблетках.

Инструкция по применению, таблеток и суспензии для применения в сфере педиатрии позволяют говорить о его широчайших возможностях.

В отечественных аптеках его можно приобрести без рецепта врача, но предварительно все же рекомендуется проконсультироваться со специалистом.В каждой упаковке по 14 таблеток. Производитель – Пабьяницкий Фармакологический завод, компания Польфа А.Т. Польша.

Бисептол антибиотик или не совсем

Бисептол обладает отличным лечебным эффектом, однако далеко не все знают, на чем он основан. Большинство пациентов, которым впервые рекомендуют этот противовоспалительный препарат, интересует проблема: Бисептол антибиотик или просто противовоспалительный препарат? Однозначного ответа на данный вопрос не существует. Ситуация становится многообразной ввиду того, что бисептолу присуща яркая клиническая направленность антибактериального характера. Тем не менее Бисептол нельзя назвать чистым антибиотиком, так как ему присущ выраженный параллельный цитостатический эффект.

Воздействие медикаментозного средства основано не на тотальном уничтожении патологических бактерий и микроорганизмов. Специфика действия препарата в том, что дальнейшее размножение колоний болезнетворной микрофлоры становится невозможным. Данное фармакологическое воздействие обладает, как положительными факторами, так и отрицательной стороной:

• Основным преимуществом клиницисты считают мягкое терапевтическое воздействие на очаг воспаления, в каком сегменте или органе он не находился бы. Насколько активен бисептол, от чего помогает, и насколько он токсичен? Прежде всего, это лечение всех без исключения инфекционных патологий. Лояльное воздействие на организм человека избавляет от токсического воздействия шокового характера и значительных терапевтических нагрузок, присущих антибактерицидному лечению.
• Отрицательной стороной применения Бисептола 480 является использование его продолжительными курсами с целью тотальной санации органов и систем, очагов заболевания во избежание возможных рецидивов.

Важно! На основании анализа всех положительных и отрицательных факторов, а также особенностей заболевания, доктор выносит решение о назначении препарата Бисептол в таблетках с определенной дозировкой.

Об аналогах и составе

По своей сущности Бисептол 480 относится к группе сульфаниламидов, он является комбинированным противомикробным препаратом , состоящим из сульфаметоксазола и триметоприма.

Особенность сульфаметоксазола, сходного по форме с ПАБК, состоит в том, что нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты в клетках патологических микроорганизмов, активно препятствуя включению ПАБК в состав молекулы.

Триметоприму отводится роль катализатора и усилителя действия основного препарата. Фармакодинамика определяет состав и воздействие сульфаметоксазола, как нарушение восстановления ДГФ кислоты в ТГФ, активную форму фолиевой кислоты, ответственной за обмен белков, деление и размножение микробных клеток. Наиболее восприимчивы к препарату гемолитические штаммы чувствительных к пенициллину микроорганизмов.

Многолетние исследования и плодотворный труд специалистов различных отраслей фармакологии позволяют выпускать не только Бисептол, но и аналоги, отличающиеся различным спектром терапевтического воздействия. Основным аналогом Бисептола является Сульфадиметоксин – постоянный обитатель практически каждой домашней аптеки. Более современными средствами является группа медикаментов, состоящая из Бактрима, Берлоцида 240, Берлоцида 480, Гросептола, Дуо-Септола, сегмента медикаментов Ко-тримоксазола, Метосульфабола, Ориприма, других препаратов.

Побочные действия, их влияние на организм

Бисептол как и любое другое сильнодействующее средство, обладает побочными действиями. Они немногочисленны, но все же имеют место при обращениях пациентов. К ним относят следующие расстройства:

1. Центральная нервная система: проявление головокружения, головных болей, симптомов апатии, депрессии, периферических воспалений магистральных нервов, признаков асептического менингита;
2. Дыхательная система: появление кашля, удушья, бронхиальных спазмов, возникновение легочных инфильтратов;
3. В системе пищеварения могут возникать симптомы тошноты, рвоты, диареи, гастрита, стоматита, глоссита, холестаза, гепатита, панкреатита, псевдомембранозного энтероколита;
4. Мочевыделение нарушается в виде полиурии, гематурии, кристаллурии, токсической нефропатии в сопровождении олиго- или анурии.

При приеме таблеток возможны нарушения картины крови, возникновение аллергических реакций, крапивницы, ангионевротических отеков.

Дозировки и особенности приема взрослым

От чего помогает лекарство? Бисептол 480 клиницисты считают поистине уникальным и разносторонним препаратом, который в равной мере активен при заболеваниях у взрослых и детей.

К таблеткам Бисептол, дозировка и количество для курсового приема точно и со всеми подробностями описаны в листке – инструкции, прилагаемом к каждой упаковке.

Прежде всего, лекарство используется для терапии различных воспалительных процессов, среди которых:

• Заболевания мочеполовой системы, различные формы циститов, уретритов, пиелонефритов, пиелитов, простатитов, гонореи мужчин и женщин, венерическая лимфогранулема.
• Инфекции системы дыхания — острые и хронические бронхиты, бронхопневмонии, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония. Эффективно применение Бисептола 480 при ангине, ларингите, синусите, отитах.
• Лечение инфекций системы пищеварения. Средство назначают при холере, дизентерии, брюшном тифе, при устранении носительства сальмонеллеза.

Стойкий эффект удается получить при фурункулезе, акне, пиодермии, иных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к препарату бактериями.

Как принимать взрослым Бисептол? Это отдельный вопрос. Обычно расчет дозировки проводится в индивидуальном порядке. Согласно инструкции по стандартной схеме прием осуществляется следующим образом:

1. По 1 таблетке 2 раза в сутки, интервал 12 часов при острых формах респираторных заболеваний;
2. По 2 таблетки по 2 приема в сутки при кожных формах инфицирования;
3. Прием 2-х таблеток по 3 раза в течение суток, курс 10 дней.

Если по вашему заболеванию дозировки в инструкции нет, то следует уточнить ее у врача.

При этом существуют определенные особенности назначения таблеток. Например, Бисептол при беременности и его аналоги в период кормления ребенка, практически никогда не назначаются докторами. Это связано с тем, что составные элементы препарата могут оказать негативное влияние на внутриутробное развитие плода, и попасть в грудное молоко. При крайней необходимости использования Бисептола в лечебной практике, доктор рекомендует матери принять решение об отказе от кормления грудным молоком.

Важно! Особую осторожность следует проявлять, если в анамнезе пациента присутствуют такие хронические патологии как бронхиальная астма, нарушения щитовидной железы и новообразования различного характера. В клинической практике отмечается высокий уровень переносимости лекарственного средства, но не стоит отвергать возможные индивидуальные реакции.

Как принимать Бисептол в таблетках при противопоказаниях

Препарат Бисептол отличается значительной лояльностью, но согласно рекомендаций, которые присутствуют в инструкции, не стоит лечиться им в следующих случаях:

• При мегалобластной анемии в присутствии дефицита фолиевой кислоты, при апластической анемии, В12-дефицитной анемии, агранулоцитозе, лейкопении;
• При дефиците соединения глюкозы с 6-фосфатдегидрогеназой;
• В случае детской гипербилирубинемии;
• Наличие печеночной или почечной недостаточности, где клиренс креатинина более 15 мл/мин.

Малышам младше шести лет не выписывают таблетки с дозировкой 480 мг.

Как принимать Бисептол в таблетках при повышенной восприимчивости? Врачи рекомендуют уменьшать дозы наполовину, а то и втрое.

Особым моментом является категорическое запрещение назначения Бисептола недоношенным малышам, новорожденным и грудным детям до двух месяцев жизни.

Осторожности требует применение препарата, если пациент страдает дефицитом фолиевой кислоты, нарушением функций печени и почек.

Характеристики бисептола и его действующего вещества

В педиатрии специалисты рекомендуют назначение Бисептола в качестве порошка – перетертых таблеток и суспензии, что способствует лучшей усвояемости препарата. Бисептол и его действующее вещество достаточно активно ведет себя в детских организмах. Дозировка по возрастным группам следующая:

• От трех до пяти лет назначают два раза в сутки 240 мг;
• От шести до двенадцати лет стандартная доза составляет два раза в сутки 480 мг.

Бисептол инструкция

Вывод

Самой безопасной формой для малышей является суспензия, отдельно выпускаемая для самых маленьких пациентов. Родителям просто и доступно произвести расчет дозировки самим, на основании прилагаемой инструкции. Форма отличается отличной переносимостью, не вызывает тошноту, рвоту, головокружение.

Среди сульфаниламидных лекарств наиболее популярным можно назвать Бисептол. Такой препарат производят в суспензии, которую можно давать даже самым маленьким детям. Кроме того, Бисептол выпускается в таблетках. Разрешено ли давать детям эту лекарственную форму и в какой дозировке она используется?

Бисептол помогает при гнойных бактерицидных инфекциях

Форма выпуска

Таблетки Бисептол отличаются круглой плоской формой, белым (иногда с желтизной) цветом, а также наличием риски и гравировки Bs. Они фасуются в блистеры по 20 штук и продаются по 1 блистеру в пачке.

Состав

Вещество, обеспечивающее Бисептолу лечебный эффект, называется ко-тримоксазол. Этим названием объединено два активных соединения, соотношение которых в одной таблетке составляет 5 к 1. В зависимости от количества таких действующих веществ препарат представлен двумя дозировками:

1. Таблетками 120 мг, в которых есть 100 мг сульфаметоксазола, дополненных 20 мг триметоприма.
2. Таблетками 480 мг, из которых пациент получает сульфаметоксазол в количестве 400 мг, а триметоприм – в дозе 80 мг.

Чтобы препарат был твердым и таблетка держала форму, в состав добавлены тальк, стеарат Mg, пропил- и метилпарагидрокси бензоат, крахмал из картофеля, пропиленгликоль и поливиниловый спирт.

Различная дозировка позволяет наиболее точно определять разовую дозу для детей разного возраста

Принцип действия

Активные вещества в составе Бисептола обладают бактерицидным воздействием . Они влияют на синтез белков в клетках бактерий, нарушая его, в результате чего микробы гибнут. Медикамент проявляет активность при заражении кишечной палочкой, энтерококками, клебсиеллами, сальмонеллами, пневмококком, протеем, шигелой, пневмоцистой и многими другими бактериями. В отношении псевдомонад, микобактерий, лептоспир, вирусов, трепонем и некоторых других микроорганизмов Бисептол неэффективен.

Энтерококк

Клебсиелла

Пневмококк

Показания

Бисептол помогает при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями. Его назначают при:

• Гнойном отите.
• Синусите.
• Брюшном тифе.
• Холере.
• Сальмонеллезе.
• Бруцеллезе.
• Бронхите.
• Бактериальной диарее.
• Пневмоцистозе.
• Брюшном тифе.
• Скарлатине.
• Ангине.
• Фарингите.
• Гонорее.
• Коклюше.
• Ларингите.
• Пневмонии.
• Бронхоэктазах.
• Перитоните.
• Холангите.
• Остеомиелите.
• Абсцессах кожи.
• Фурункулезе.
• Уретрите.
• Орхите.
• Цистите и многих других инфекциях.

Инфекционным болезням у детей доктор Комаровский посвятил одну из своих программ:

С какого возраста разрешено принимать?

Инструкция по применению таблетированной формы Бисептола включает информацию о том, что средство рекомендуется для детей старше трех лет. Если требуется назначить лекарство малышам, которым еще не исполнилось 3 года, применяют суспензию. Ее можно давать с 2-месячного возраста.

Противопоказания

Применение Бисептола запрещено:

• Если у ребенка выявлена непереносимость такого препарата или других сульфаниламидных лекарств.
• Если анализы маленького пациента показали почечную недостаточность.
• Если у ребенка повреждена печень и ее работа сильно нарушена.
• Если обнаружен дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
• Если анализ крови выявил агранулоцитоз, апластическую анемию или лейкопению.

Применение препарата с осторожностью подразумевает наличие у ребенка аллергической болезни, патологии щитовидной железы, нехватки витаминов В9 и В12 или порфирии.

Побочные действия

Детский организм нередко реагирует на лечение Бисептолом аллергией или нарушением работы пищеварительного тракта. Кроме того, препарат может вызывать:

• Угнетение кроветворения.
• Головокружения, апатичное или депрессивное состояние, судороги, головные боли.
• Одышку и кашель.
• Нарушение функции почек.
• Боли в суставах или мышцах.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки следует пить после приема пищи, запивая водой в достаточно большом количестве. Дозировку лучше всего определять индивидуально на основе клинической картины, состояния ребенка, чувствительности возбудителя и прочих факторов. Обычно Бисептол в таблетках назначается в такой разовой дозе:

В этой разовой дозировке Бисептол нужно принимать дважды в сутки , а перерыв между приемами должен составлять 12 часов.

Длительность применения определяют в зависимости от патологии. Препарат выписывают минимум на 5 дней, а когда симптомы инфекции проходят, его следует принимать в течение еще двух суток. Средняя продолжительность лечения Бисептолом составляет от 5 до 14 дней. Если инфекция протекает тяжело, разовые дозировки могут повышаться на 30-50%.

Передозировка

Если принять больше таблеток, чем назначил врач, у ребенка появится головная боль, тошнота, боль в животе, сонливость, повышенная температура и другие отрицательные симптомы. Длительное превышение дозировки приводит к появлению анемии, лейкопении, желтухи и тромбоцитопении.

Следует внимательно следить за количеством препарата, принимаемого ребенком, во избежание передозировки

Взаимодействие с пищей другими препаратами

• Таблетки Бисептол не следует запивать молоком, поскольку это будет уменьшать их действие.
• Перед приемом препарата не стоит есть продукты, которые быстро усваиваются и выводятся из кишечника, например, выпечку или сухофрукты.
• На время лечения в рационе пациента желательно ограничить жирные продукты животного происхождения, а также горох, капусту, морковь, фасоль и помидоры.
• Бисептол усиливает лечебный эффект от применения непрямых антикоагулянтов, гипогликемических лекарств, фенитоина и метотрексата.
• Совместное назначение с диуретическими препаратами будет повышать риск тромбоцитопении.
• Лекарство нельзя применять вместе с аспирином или препаратами, способными угнетать кроветворение.

Условия продажи

Для покупки таблетированной формы Бисептола нужно предъявлять рецепт от врача. Средняя цена упаковки таблеток со 120 мг активного соединения составляет 30 рублей.

Условия хранения и срок годности

Таблетки Бисептол нужно хранить вдали от влаги и солнечного света, при температуре ниже +25 градусов. К препарату не должно быть свободного доступа у малышей. Сроком годности такой формы лекарства является 5 лет.

Бисептол - популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.

Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.

Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.

Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений

Фармакология

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
• диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с дофетилидом;
• период лактации;
• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

• печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан:

• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.

Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.

Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуем почитать

Свойства крови

Английская сказка Jack and the Beanstalk Джек и волшебные бобы читать

Лейкоциты

Проверка медицинской книжки

Капилляры, вены и артерии

Почему нельзя говорить аллах акбар?

Анализы крови

Волчье лыко: описание кустарника, фото

Профилактика

Белый гриб условно съедобный

Группы крови

Как определить лицо глагола?