Цефотаксим описание уколы. Отзывы к цефотаксим
действующее вещество: cefotaxime;
1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 1 г.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтого цвета. Гигроскопичный.
Фармакотерапевтическая группа Противомикробные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения. Код АТХ J01D D01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика .
Цефотаксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения для парентерального применения. Антибактериальная активность проявляется в ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам І и ІІ поколения, однако особенности структуры обеспечивают его высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. К препарату чувствительны: Streptocоссіi (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus , в т.ч. пенициллиназопродуцирующие и пенициллиназонепродуцирующие штаммы; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназопродуцирующие и пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны) Serratia spp.; Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды) Salmonella ; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназопродуцирующие и пенициллиназонепродуцирующие штаммы, в т. ч. устойчивые к ампициллину); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella . К препарату непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К препарату устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria и метициллиноустойчивые стафилококки.
Фармакокинетика.
Всасывание . Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 часа и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.
Распределение . Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40 %. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Выявляется в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.
Выведение . Примерно 60-70 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальное – в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 1 час при внутривенном введении и 1-1,5 часа – при внутримышечном введении. У пациентов c почечной недостаточностью и у больных пожилого возраста период полувыведения препарата увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных период полураспада препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей – от 1,4 до 6,4 часа.
Клинические характеристики.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты);
- инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);
- инфекции мочеполовой системы;
- септицемия, бактериемия;
- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.
Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит). AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности. Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом ), поскольку возможен антагонистический эффект. При комбинированной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов – их необходимо вводить отдельно. Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70 %. Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и продлевает его период полувыведения.
Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:
- при внутривенном введении;
- детям до 30 месяцев;
- пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину в анамнезе;
- пациентам с блокадой сердца.
Особенности применения
С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек или печени. При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.
Анафилактические реакции. Применения цефалоспорина требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно из-за возможного развития анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10 % случаев.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, который проявляется тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как достаточно серьезные – немедленно следует прекратить введение препарата и назначить адекватную терапию, которая включает пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание применения цефатоксима с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней – контроля состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам следует назначать витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. При определении уровня глюкозы в моче методом возобновления могут быть получены ложноположительные результаты, поэтому следует использовать ферментный тест.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. На период лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения.
Способ применения и дозы
Препарат применять для внутривенного (струйного и капельного) и внутримышечного введения. Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. Продолжительность инфузии составляет 50-60 минут. Для внутримышечного введения 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% растворе лидокаина, вводить глубоко в ягодичную мышцу. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела от 50 кг. Назначать Цефотаксим в дозе 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях назначать препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г. При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее назначать в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно; при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (менингит) назначать в дозе 2 г препарата каждые 6-8 часов.
Детям с массой тела до 50 кг . Препарат назначать в дозе 50-100 мг/кг массы тела в сутки, которую разделяют на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в т. ч. менингит) суточную дозу увеличивать до 100-200 мг/кг массы тела и вводить 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.
Для недоношенных детей и детей до 1-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50 мг/кг массы тела, которую разделяют на 2 равные дозы, вводить внутривенно.
Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг массы тела, которую разделяют на три равные части, вводить внутривенно.
Применение для профилактики развития инфекций: перед хирургическим вмешательством при введении наркоза однократно вводить 1 г цефотаксима. В случае необходимости введение дозы повторить через 6-12 часов.
Применение при нарушении функции почек: дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшить вдвое.
Дети. Детям до 2,5 лет препарат внутримышечно не назначать.
Передозировка
Симптомы : возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции со стороны печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровень цефотаксима в сыворотке крови можно снизить при помощи гемодиализа или перитонеального диализа. В случае необходимости проводить симптоматическую терапию. При возникновении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. В случае тяжелой реакции гиперчувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов). При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. При сосудистой недостаточности следует прибегнуть к реанимационным мероприятиям.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, дисбиоз, редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: гиперемия, высыпание, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (Лайелла), лихорадка, анафилактические реакции, ангионевротический отек, редко – анафилактический шок.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.
Со стороны биохимических показателей: увеличение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.
Со стороны периферической крови: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, обратимая энцефалопатия, повышенная утомляемость, слабость.
Реакции в месте введения: боль и инфильтрат в месте внутримышечного введения, боль по ходу вены, воспаление тканей, флебит.
Эффекты, вызванные биологическим действием: возможное развитие суперинфекции (в том числе кандидоз, вагинит).
Другие : кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмии (при быстром струйном введении), одышка, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, слабость, повышенная утомляемость.
При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера. Это может привести к возникновению лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о C. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость. Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице. Для разведения применять растворы, указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Упаковка
По 1 г во флаконах, 10 флаконов в пачке.
Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Показания к применению:Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, также для профилактики в последствииоперационных инфекций и осложнений.
Фармакологическое действие:
Цефотаксим - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно оказывает влияние на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) в последствии внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 мин. опосля инъекции. Через 5 мин. опосля внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г наибольшая концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови продукт на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сберегается более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде в пределах 60-70 % и в виде активных метаболитов в пределах 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г через 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - до 6,4 часа, у больных старше 80 лет - 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, также с грудным молоком.
Цефотаксим способ применения и дозы:
Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, на протяжении 3-5 минут. Для капельного введения в вену (на протяжении 50-60 минут) растворяют 2 г продукта в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых - 1 г, через через 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через через 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в день, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее продукт вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при надобности инъекцию повторяют через 6-12 часов.
Цефотаксим противопоказания:
Повышенная восприимчивость к какому-или антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении продукта больным с нарушениями функции почек и печени.
Цефотаксим побочные действия:
После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, не часто - псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения - боль, воспаление тканей, флебит.
Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
Передозировка:
Передозировка может вызывать аллергические реакции, дисбактериоз, энцефалопатию.
Лечение: десенсибилизирующие продукты, симптоматические средства.
Использование с другими лекарственными препаратами:
При одновременном использовании Цефотаксима и аминогликозидов, "петлевых" диуретиков наблюдается увеличение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, в том числе с нестероидными противовоспалительными препаратами, увеличивается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим нельзя вводить в одном шприце с другими продуктами в связи с возможностью взаимодействия.
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25 °С. Период годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.
Цефотаксим состав:
Cefotaxime;
натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат;
Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 0,5, 1,0 или 2,0 г.
Дополнительно:
С осторожностью назначают Цефотаксим больным аллергией, в том числе на лекарства. При лечении в период лактации необходимо прекратить кормление. Одновременный прием Цефотаксима с нефротоксическими продуктами требует контроля функции почек; при использовании продукта больше 10-ти дней необходим контроль периферической крови. Лицам преклонного возраста и ослабленным больным необходимо назначать продукты витамина К (профилактика гипокоагуляции). При установлении симптома псевдомембранозного колита прием Цефотаксима отменяют. Детям до 2,5 лет продукт вводят внутривенно. Доза Цефотаксима для младенцев и малышей младшего возраста составляет 50-100 мг/кг массы тела каждый день, разделенная на отдельные приемы, с интервалами от 12 до 6 часов. Для недоношенных малышей суточная доза не обязана превышать 50 мг/кг массы тела.
Внимание!
Перед применением медикамента "Цефотаксим"
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Цефотаксим
».
Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefotaxime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022380
Дата регистрации: 22.09.2016 - 22.09.2021
Инструкция
- русский
Торговое название
Цефотаксим
Международное непатентованное название
Цефотаксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1. 0 г
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество : цефотаксим (в виде цефотаксима натриевой соли) - 0.5 г или 1.0 г.
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Ф армакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим.
Код АТХ J01DD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г время достижения максимальной концентрации - 5 минут, максимальная концентрация составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения максимальной концентрации - 0,5 часа и максимальная концентрация составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25 - 0,39 л/кг. Период полувыведения - 1 час при внутривенном введении и 1 - 1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20 - 36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15 - 25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 - 25 % - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и М3). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных - 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часов; у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:
Инфекции центральной нервной системы (менингит)
Дыхательных путей и ЛОР-органов
Мочевыводящих путей
Костей, суставов
Кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги)
Органов малого таза
Перитонит
Бактериемия, септицемия, эндокардит
Интраабдоминальные инфекции
Болезнь Лайма
Гонорея
Инфекции на фоне иммунодефицита
Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте)
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно, 0,5 - 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1 - 2 г каждые 8 часов; при сепсисе - внутривенно, по 2 г каждые 6 - 8 часов, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - внутривенно, по 2 г каждые 4 часа, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6 - 12 часов.
При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) - внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 недели - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте 1 - 4 недель - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, с массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно 50 - 180 мг/кг в 4 - 6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу увеличивают до 100 - 200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4 - 6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!
Лидокаин нельзя применять для приготовления раствора для внутривенного введения!
Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.
Внутримышечная инъекция
1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций или 10 мг/мл растворе лидокаина (0,5 г - в 2 мл). Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны.
Внутривенная инъекция
Содержимое флакона разводят в воде для инъекций в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50-100 мл в одном из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида, 5% раствор глюкозы с 0,2% раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 50-60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
Использование раствора лидокаина 10 мг/мл для разведения противопоказано:
При повышенной чувствительности к лидокаину и другим местным анестетикам, содержащим амидную группу;
Пациентам с атриовентрикулярной блокадой без установленного водителя сердечного ритма;
Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью;
При приготовлении раствора для внутримышечного введения детям младше 2,5 лет.
Побочные действия
Крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок
Головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги
Нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит
Тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха
Гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз
Потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену
Азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса
- прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит)
- местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефотаксиму или любым другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе.
Цефотаксим, разведенный в лидокаине, противопоказан в случае:
Ранее выявленной повышенной чувствительности к лидокаину или к другим местным амидовым анестетикам;
Сердечной блокады;
Тяжелой сердечной недостаточности;
Внутривенного введения;
У детей в возрасте до 2,5 лет.
Следует также учитывать информацию, содержащуюся в инструкции по медицинскому применению лидокаина, особенно противопоказания.
С осторожностью
Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Особые указания
Анафилактические реакции
До начала лечения цефотаксимом следует установить наличие в анамнезе у пациента аллергических реакций, особенно на цефотаксим, цефалоспорины и пенициллины (и другие бета-лактамные антибиотики), так как реакции гиперчувствительности развиваются в 5-10% случаев. Серьезные, включая смертельные, случаи гиперчувствительности наблюдались у пациентов, принимающих цефотаксим.
В случае развития аллергической реакции следует обязательно прекратить применение цефотаксима и при необходимости провести соответствующее лечение. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения цефотаксима у пациентов с аллергическим диатезом или астмой.
Применение цефотаксима абсолютно противопоказано в случае появления немедленной реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам в анамнезе.
У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможна аллергия также на цефалоспорины (так называемая перекрестная аллергия). В таком случае существует опасность развития тяжелой аллергической реакции. Следует соблюдать особую осторожность при применении цефотаксима у пациентов, у которых развились реакции повышенной чувствительности (особенно если наступила анафилактическая реакция) к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.
Серьезные пузырчатые кожные реакции
Серьезные случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Осложнения, связанные с Clostridium difficile
В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. Difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует вводить лекарственные средства, угнетающие перистальтику, или другие лекарственные средства, обладающие вяжущим действием.
Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими препаратами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.
Нейротоксическое действие
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Гематологические реакции
Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7-10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии.
Мониторинг
Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче. Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.
Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста.
При длительной терапии следует контролировать функцию печени.
При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
Из-за возможности побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышение нервно-мышечной возбудимости.
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
Цена от 43 рублей. Аналог дороже на 21 рублей
Инструкция по применению к Цефотаксим
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций
от белого до бледно-желтого цвета.
1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: E. coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophlus influenzae. Менее активен в отношении грамположительных кокков, главным образом, стафилококков. Препарат обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фармакокинетика
При в/м введении препарат всасывается быстро. C max в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч.
Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. В отличие от более ранних цефалоспоринов, проникает через гемато-энцефалический барьер.
В результате биотрансформации образуется активный метаболит.
Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами (в основном, грамотрицательными):
Инфекции дыхательных путей;
Инфекции мочевыводящих путей, почек;
Инфекции уха, горла, носа;
Септицемия, эндокардит, менингит;
Инфекции костей и мягких тканей;
Инфекции брюшной полости;
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, гонорея;
Раневая и ожоговая инфекции.
Режим дозирования
Применяют Цефатоксим в/м и в/в. Для в/м инъекции растворяют 0.5 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% лидокаин (на 0.5 г - 2 мл, на 1 г - 4 мл).
Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Обычная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г/сут, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. Максимальная суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может быть увеличена до 12 г.
Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет - 50-100 мг/кг массы тела/сут с промежутками введения от 6 до 12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.
В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее
Побочное действие
При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, анафилактический шок), расстройство пищеварения (диспептические явления, псевдомембранозный колит (редко), нарушения функциональных проб печени), увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, повышение уровня щелочной фосфатазы и содержания азотомочевины в моче; боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекции; может повыситься температура тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами.
Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций почек и печени.
У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Применение у детей
У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.
При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.
При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.
Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса.
При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики, фуросемид) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних).
Растворы цефотаксима несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Преимущества: Хорошо помогает, на 3 день значительное облегчение
Недостатки: Очень болючий укол и медленно вводится
Болеть вообще не люблю, но мотался по командировкам и не было времени на полноценное лечение. Цефотаксим мне назначил врач при остром бронхите. Представляет собой порошочек для раствора, который нужно было вводить дважды в день. Уколы достаточно болезненные, честно сказать.. Ещё и вводят медленно, около минут 5. Мне повезло в одном - мать медсестра, поэтому принимал их на дому. Уколы ставили каждых 6 часов плюс антибиотики. Но лучше таки под наблюдением врача, мало ли что может пойти не так. Оправился я за недели две полностью. В общем хорошее лекарство, но болезненное очень сильно.
На здоровье лучше не экономить
Преимущества: Цена
Недостатки: Неудобно готовить укол, болезненный, медленное и слабое действие, побочные явления
Как раз после лечения Цефотаксимом я отказалась от дешёвых антибиотиков. В них хороша лишь цена, а эффект и побочные не радуют. Меня лечили от бронхита, назначили 10 дней. Уколы готовятся хлопотно и долго, порошок этот растворяется очень уж неохотно. Боль адская, после каждого укола нога отнималась на 5-10 минут. Побочные проявились уже на 2 день лечения. Стало жутко тошнить, аппетит исчез совсем. По мере лечения к этому добавились сильная молочница (уже на 5 день!), зуд по всему телу, частая головная боль и шум в ушах, пару раз была рвота. И уж чего я не ожидала, так это серьезные скачки давления в конце курса. А эффект разочаровал. К 10 дню я так и не вылечилась: кашель немного ослаб и перестал быть таким болезненным, но количество мокроты вообще не сократилось. Дышалось мне тяжело, хрипы никуда не делись. Главное, анализы стали ненамного лучше, поэтому пришлось долечиваться другим средством.
Термоядерный антибиотик
Преимущества: сильный антибиотик
Недостатки: очень больно
Болею обычно редко, но метко и с антибиотиком, раньше это был сумамед или амоксиклав, а в этот раз цефотаксим. Врач не объяснил, почему так, анализов не сдавала, но наверное потому что уколы лучше таблеток. Колоть начали после того, как пошли осложнения после ОРВИ - двухсторонний гайморит, гнойный отит и до кучи глаза загноились. Уколы долгие и болючие, у меня плохо рассасывались и с синяками (медсестра не криворукая, я ее знаю). Но за курс я вылечилась полностью, даже не стала физио делать. Побочек особо не заметила, кроме того что от этих уколов больно очень.
Торговое название препарата: Цефосин ®
Международное непатентованное название:
цефотаксимХимическое название:
] - 3 - [(ацетилокси) метил] - 7 - [[(2 - амино 4 - тиазолил) (метокси - имино) ацетил] амино] - 8 - оксо - 5 - тиа - 1 - азабицикло окт 2 - ен - 2 - карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Активное вещество:
Цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) - 0,5 г, 1 г, 2 г
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик - цефалоспорин.
КодАТХ:
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации - 5 мин, максимальная концентрация составляет 39,101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0.5 и 1 г время достижения максимальной концентрации - 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг.
Период полувыведения - 1 ч при внутривенном введении и 1-1.5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и МЗ).
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте). Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, детский возраст - до 2,5 лет (внутримышечное введение). С осторожностью
Период новорожденности; хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе). Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата при беременности противопоказано.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите - внутривенно, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 612 ч.
При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - внутривенно, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 м 2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1 - 4 нед - внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г. Приготовление инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 0.5 г - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл). Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко -бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит). Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице. Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г,
1 г, 2 г во флаконах бесцветного или темного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с 5 инструкциями по применению для поставки в стационары.
1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем (10 мл раствора натрия хлорида для инъекций 0.9 %) помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку со скарификатором ампульным и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку с препаратом, 1 контурную ячейковую упаковку с 5 ампулами растворителя (10 мл раствора натрия хлорида для инъекций 0.9 %), скарификатор ампульный инструкцию по применению препарата помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают. Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"). 640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7.