Дигоксин дозировка. Состав таблеток дигоксин и особенности их применения по инструкции и отзывам, в сравнении с аналогами

Препарат, предназначенный помочь работе сердца. Применение средства требует внимательности и осторожности. Поэтому сегодня мы и расскажем вам подробнее о самих таблетка, их аналогах, цене и отзывах о Дигоксине, рассмотрим его инструкцию по применению и побочные эффекты.

Особенности препарата

Средство представляет собой сердечный гликозид, полученный из листьев наперстянки. Вещество малорастворимое в воде и в спирте.

Состав

Основное вещество, обуславливающее действие препарата – дигоксин. Дополнительные ингредиенты, входящие в состав средства:

  • тальк,
  • картофельный крахмал,
  • сахароза,
  • декстроза,
  • лактоза,
  • стеарат кальция.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в таблетированной форме. Одна таблетка содержит дигоксина в количестве 250 мкг.

Блистер имеет 10 таблеток. В пачке может быть блистеров:

  • один,

Встречается в аптечной сети таблетки в пластиковой упаковке по 50 штук в баночке. Средняя цена упаковки с таблетками №30 – 38 рублей.

Фармакологическое действие

Средство является сердечным гликозидом. Проявляет действие:

  • антиаритмическое,
  • кардио-стимулирующее, влияет на силу сокращения сердца;
  • сосудорасширяющее, влияет на застойные процессы;
  • умеренно мочегонное, что способствует снижению отеков.

Под влиянием средства частота ударов сердца снижается, атриовентрикулярная проводимость уменьшается. Повышается рефрактерный период и ударный объем сердца.

Фармакодинамика

  • Препарат уменьшает симпатическую активность от чрезмерной функции до нормальной. Сила сердца увеличивается.
  • Тонус миокарда становится более высокий, что приводит к тому, что сердечная мышца сокращает свои размеры, и ее потребность в кислороде падает.
  • Повышение силы миокарда вызывает свойство препарата увеличивать в клетках содержание ионов натрия. Это активизирует натриево-кальциевый обмен, а содержание ионов калия уменьшается.
  • Антиаритмический эффект происходит через торможение скорости прохождения и важно, что при этом рефрактерный период удлиняется.

Фармакокинетика

  • Биодоступность действующего вещества достигает 70%. Попадая в пищевой тракт, он быстро усваивается. В плазме крови терапевтическая доза наблюдается спустя 1.5 часа после приема дигоксина.
  • Выводится вещество через почки вместе с мочой. Этот процесс будет зависеть от функциональности почек, возраста пациента.
  • Период полувыведения вещества у молодых людей составляет до полутора суток. В пожилом возрасте этот момент занимает в два раза больше времени.

Теперь погорим про показания и противопоказания к приему Дигоксина.

Показания к применению препарата Дигоксин

Свойства лекарства ставят возможность его применения во время вынашивания ребенка под знак вопроса. Если польза, которую получит женщина, значительно превалирует над вредом, что ощутит плод, то тогда назначение препарата имеет смысл. Детям до трех лет принимать средство не рекомендуют.

Препарат назначают для решения проблем:

  • Мерцание предсердий (тахисистолической формы) с течением болезни и хронического характера.
  • При в составе комплексного лечения.

Про дозировку таблеток дигоксина расскажем далее.

Инструкция

Дозу назначают в каждом случае индивидуально с учетом всех особенностей пациента. Сначала добиваются, чтобы количество вещества в организме достигло насыщения, потом только поддерживают лечебный эффект.

  • Медленное насыщение – прием средства один раз в день (на протяжении примерно недели) в количестве 0.125 ÷ 0.5 мг.
  • Умеренно быстрое насыщение – на протяжении суток или полутора суток рекомендуют принимать препарат в количестве 0.75 ÷ 1.25 мг. Дозу принимают два раза в сутки равными частями. Перед каждым приемом делают электрокардиограмму для контроля состояния.
  • Поддерживающая доза составляет примерно 0.25 ÷ 0.125 мг в день.

Противопоказания

Назначать с осторожностью, если пациент имеет нарушения:

  • нарушение функционирования почек,
  • гипотериоз,
  • ожирение,
  • электролитные нарушения.

Противопоказания:

  • непереносимость одного или нескольких ингредиентов препарата,
  • II степень AV блокады,
  • гликозидная интоксикация,
  • полное нарушение прохождения импульса от предсердий к желудочкам,

Побочные действия

Чаще всего реакция организма на лекарство неадекватная, когда происходит передозировка. Нежелательные явления, которые может вызвать прием препарата:

  • нарушения в работе органов пищеварения:
  • связанные с органами чувств и функцией нервной системы:
    • диплопия,
    • ухудшение зрения,
    • расстройство сна,
    • светобоязнь,
    • головная боль,
    • мелькание мушек,
    • головокружение,
    • депрессия,
    • психоз,
  • реакции, связанные с кровообращением, сосудистой системой:
    • кожные кровоизлияния,
    • тромбопения,
    • тромбоцитопеническая пурпура,
    • AV блокада,
  • другие проявления:
    • сыпь,
    • гинекомастия,
    • крапивница,
    • ишемия кишечника.

Особые указания

В связи с тем, что препарат в превышенной дозе проявляет себя как токсическое вещество, важно соблюдать назначенное количество вещества на прием. Между терапевтической дозой и дозой, которая может вызывать негативные проявления, разница невысокая. Поэтому следует аккуратно соблюдать предписание и при задействовании средства в лечебном процессе быть под наблюдением специалистов.

Если пациент имеет заболевание почек, то требуется снижение дозы лекарства как минимум на четверть от обычной дозировки. Риск проявления токсических свойств препарата повышается, если пациент страдает такими нарушениями:

  • гипотериоз,
  • алкалоз,
  • гиперкальциемия,
  • гипомагниемия,
  • заметная дилатация миокарда,
  • гипернатриемия.

Для контроля над состоянием необходимо периодически проводить:

  • мониторинг сыворотки крови на содержание и соотношение между собой электролитов:
    • кальция,
    • магния,
    • калия.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: Digoxin; 3b --12b , 14-дигидрокси-5b -кард-20(22)-енолид; основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета; состав: одна таблетка содержит дигоксина 0,00025 г; вспомогательные вещества: сахар, глюкоза, крахмал, масло вазелиновое, кальция стеарат, тальк.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Дигоксин - сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Имеет положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, . При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Фармакокинетика. При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность - 60 - 70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час, максимальная концентрация - через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 - 51 час и зависит от состояния здоровья (функциональное состояние почек) и возраста пациента (у пациентов молодых - 36 часов, преклонного возраста - 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению:

Дигоксин назначают при хронической застойной , пароксизмальной суправентрикулярной тахиаритмии (мерцательная , мерцание предсердий, суправентрикулярная пароксизмальная ). Препарат применяют для регуляции ЧСС при фибрилляции и мерцании предсердий.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Разовая доза Дигоксина для взрослых внутрь составляет 0,00025 г (0,25 мг или 1 таблетка). В первый день лечения препарат назначают 4-5 раз с равными интервалами между приемами, то есть суточная доза равняется 1,0-1,25 мг. На следующий день принимают в этой же разовой дозе 3-1 раз. Эффект определяют по показателям ЭКГ, дыхания и диуреза и, в зависимости от их характера, дозу препарата повторяют или постепенно уменьшают. После достижения лечебного эффекта Дигоксин назначают в поддерживающих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,0015 г (1,5 мг). При сердечной недостаточности, как правило, прием начинают с поддерживающей дозы - 0,125-0,250 мг в сутки. У больных с тахисистолической формой аритмии предсердий в начале лечения возможно применение более высоких доз (0,375 -0,500 мг в сутки). Применение поддерживающей суточной дозы выше, чем 0,250 мг (что соответствует его концентрации в плазме крови выше 1,2 мг/мл) у больных с синусовым ритмом не рекомендуется.
Для детей дозы подбирают индивидуально. Для насыщения ориентировочная суточная доза составляет 0,05-0,08 мг/кг массы тела и указанное количество препарата принимают за 1-2 дня (быстрая дигитализация), или за 3-5 дней, или на протяжении 6-7 дней (медленное “насыщение”).

Особенности применения:

При лечении Дигоксином больной находится под пристальным контролем врача. Для продолжительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают на протяжении 7-10 дней. Інтервал между терапевтической и токсической дозами очень незначительный, потому следует строго придерживаться правил дигитализации.
Вероятность возникновения дигиталисной повышается при , гипотиреозе, выраженной дилатации полости сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у больных пожилого возраста.
В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше, чем через 24 часа после отмены Дигоксина.
При одновременном применении Дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия (гипокалиемия усиливает токсичность препарата).
При дозу Дигоксина уменьшают (при клубочковой фильтрации, ниже 50 мл/мин, следует назначать 25-75 % обычной дозы; при клубочковой фильтрации, ниже 10 мл/мин, - 10-25 % обычной дозы).
В период лечения Дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
Дигоксин способен проникать через плаценту, потому применение препарата при беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода. Следует обращать внимание на то, что клиренс Дигоксина во время беременности удлиняется.
Препарат выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. При необходимости применения Дигоксина у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.
При пероральном применении препарата необходимо ограничить употребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектин.

Побочные действия:

Проявлениями являются синусовая , предсердная тахикардия, желудочковые экстрасистолы (часто бигеминия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, замедление AV-проводимости, . Экстракардиальные симптомы: диспепсические явления (анорексия, ), сонливость, ослабление памяти, мышечная слабость, импотенция, беспокойство или , иногда нарушения зрения (ксантопсия, мигание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия). У больных пожилого возраста отмечаются спутанность сознания или депрессивное состояние.
Если побочное действие слабо выражено, необходимо снизить дозу препарата; в случае вираженных или быстро прогрессирующих эффектов, но при необходимости длительного лечения препаратом, делают перерыв, длительность которого обусловливается выраженностью клинической картины интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Дигоксин при приеме внутрь несовместим с препаратами, содержащими соли металлов, дубильные вещества, кислоты и щелочи.
При совместном применении Дигоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение амфотерицина В повышает риск дигоксиновой интоксикации из-за гипокалиемии, вызываемой амфотерицином В.
Увеличение содержания кальция в плазме крови повышает чувствительность миокарда, поэтому внутривенное введение кальция противопоказано больным, получающим сердечные гликозиды.
Фенитоин, резерпин, пропранолол увеличивают риск возникновения аритмии при одновременном применении с Дигоксином.
Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию Дигоксина в крови и уменьшают его эффективность.
Препараты калия, не абсорбирующиеся антацидами, неомицин, метоклопрамид снижают терапевтическую эффективность сердечных гликозидов.
При одновременном применении с амиодароном, хинидином, верапамилом, эритромицином повышается концентрация Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение хинидина замедляет элиминацию Дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови. Верапамил уменьшает почечный клиренс Дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации на протяжении 5-6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют Дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое повышение Дигоксина в крови в начале применения. Позже концентрация Дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса Дигоксина.

Противопоказания:

Гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к Дигоксину, выраженная брадикардия, AV-блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная , синдром WPW, желудочковая тахикардия.

Передозировка:

При передозировании препарата возможны нарушения сердечного ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, тахикардия), тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, мышечная слабость, психические расстройства, нарушения зрения. В случае отравления препаратом проводят взвесью активированного угля или других энтеросорбентов, назначают эти средства внутрь, а также назначают солевые слабительные средства. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г хлорида калия с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора декстрозы (введение прекращают при концентрации калия 3 мэкв/л). Калийсодержащие средства противопоказаны при нарушении AV-проводимости. При отсутствии антиаритмического эффекта препаратов калия внутривенно вводят фенитоин (0,0005 г на кг массы тела) с 1-2часовыми интервалами. При резко выраженной брадикардии вводят раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия, при снижении артериального давления - трансфузионная терапия. Как дезинтоксицирующее средство применяют также унитиол по схеме.

Условия хранения:

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 упаковки в пачке.


Название :
Дигоксин
МНН :
Digoxin

Код АТX: С01АА05.
Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

дигоксин 0,25 мг;

Вспомогательные вещества:

магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахм ал кукурузный, натрия гликолят крахмал, лактоза, натрия лаурилсульфат.

Фармакотерапевтическая группа:

Сердечные гликозиды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na + -K + АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса- Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.

Фармакокинетика:

Биодоступность при использовании таблеток дигоксина составляет 60-85%. Терапевтическая концентрация - 1-2 нг/мл. Связь дигоксина с белками плазмы крови низкая. Экскреция неизмененного препарата осуществляется в основном почками. У больных с хронической почечной недостаточностью уменьшается почечный клиренс дигоксина. Препарат кумулируется в организме.

Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение
Быстро распределяется в тканях. Концентрация Дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. Дигоксин способен проникать через плаценту; в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Выведение
Период полувыведения составляет 34—51 ч. В течение 24 ч после поступления в организм около 27% Дигоксина выделяется с мочой.

Показания к применению

  • Сердечная недостаточность;
  • Тахиаритмическая форма мерцания предсердий;
  • Мерцательная аритмия;
  • Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Противопоказания

  • Кардиомиопатия (гипертрофическая, обструктивная), блокады сердца;
  • гиперчувствительность к сердечным гликозидам;
  • предрасположенность к дигиталисной интоксикации;

Для предупреждения токсических реакций дигоксина у больных пожилого и старческого возраста необходимо уменьшать дозы препарата, так как у этой категории больных уменьшен клиренс дигоксина и имеются возрастные изменения функции печени и почек.

Беременность и лактация
Беременность

Дигоксин проникает через плацентарный барьер. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период беременности следует учитывать, что в экспериментальных исследованиях установлены более высокие концентрации Дигоксина в плазме матери по сравнению с таковыми у плода. Тератогенного действия не отмечено. Имеются сведения о прямом действии Дигоксина на миометрий.

Кормление грудью
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.

Особые указания

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. В этих случаях целесообразна комбинация Дигоксина с препаратами калия, в частности, с панангином.

Во время применения дигоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.

Способ применения и дозы

Обычно для взрослых используются дозы: для быстрой дигитализации (внутрь) - от 0,75 мг до 1,25 мг в два или более приемов; для медленной дигитализации - от 0,125 мг до 0,5 мг один раз в день в течение 7 дней. Поддерживающие дозы при приеме внутрь - от 125 мкг до 500 мкг один раз в день.

Чувствительность к сердечным гликозидам (дигоксину) повышается у больных пожилого возраста.

Дигоксин принимают натощак, т.е. за 30-40 минут до приема пищи. Пища, богатая белками, создает серьезное затруднение в достижении соответствующей терапевтической концентрации дигоксина в крови за счет его химического сродства к молекулам белка. Пища, богатая жирами, ускоряет элиминацию дигоксина из организма за счет увеличения секреции холецистокининов, обуславливающих отток желчи, особенно сильный при приеме жирной пищи. Больным с нарушенной функцией почек, пожилым, истощенным, пациентам с кардиостимулятором требуется тщательный подбор дозы дигоксина, т.к. у них возрастает риск токсических реакций.

Детям до 14 лет

Дигоксин назначают в дозе из расчета 25—75 мкг/кг массы тела.
Пациентам с нарушениями функции почек

Д игоксин назначают в меньших дозах: при клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин следует применять 25—75% средней дозы, при клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин — 10—25% средней дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме дигоксина и амиодарона возможно повышение концентрации дигоксина в крови до токсического уровня (необходимо уменьшить дозу дигоксина на 50%).

Увеличивает риск возникновения аритмий одновременный прием дигоксина с антиаритмическими средствами или препаратами раувольфии, или симпатомиметиками.

Пропафенон при приеме с дигоксином увеличивает концентрацию последнего в сыворотке крови в пределах от 35 до 85%.

Диуретики, усиливающие выведение ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид. маннитол, тиазидовые диуретики), или препараты, вызывающие гипокалиемию, при одновременном приеме с дигоксином повышают токсичность последнего.

Спиронолактон может увеличивать Т 1/2 дигоксина.

Антациды уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ в кровь, в результате чего уменьшается его плазменная концентрация.

Сукралфат уменьшает всасывание дигоксина, поэтому рекомендуется принимать сукралфат спустя 2 часа после приема дигоксина.

Антидиарейные адсорбенты, холестирамин, колестипол, отруби (большое количество), неомицин (перорально) и сульфасалазин тормозят всасывание дигоксина и уменьшают его терапевтический эффект. БКК (верапамил) могут повышать концентрацию дигок¬сина в сыворотке крови при их одновременном приеме.

При приеме дигоксина и индометацина почечный клиренс дигоксина может быть уменьшен, что приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина и, соответственно, риска развития токсической реакции (рекомендуется уменьшать дозу дигоксина на 50%).

Передозировка

Симптомы:

разнообразные аритмии, поперечная блокада разной степени выраженности, нарушение зрения и цветовосприятия, утомляемость, мышечная слабость, диспептические явления, психические нарушения.

Лечение:

для уменьшения всасывания — активированный уголь, холестирамин; при гипокалиемии — препараты калия; при аритмиях — лидокаин, фенитоин; при брадиаритмии — атропин или временная электрокардиостимуляция; унитиол.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях - тромбоз мезентериальных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы:

анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

головная боль, чувство усталости, головокружение; редко - ксантопсия, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях - спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние.
Со стороны эндокринной системы:

при длительном применении возможно развитие гинекомастии.

Форма выпуска

По 30 или 50 таблеток в банке полимерной.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 банка или 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке..

Условия хранения

Список А. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + -К + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65-80%). T 1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности - замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения - через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV блокада II-III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Ограничения к применению

AV блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (струйно или капельно). Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, дозу препарата необходимо уменьшить. Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях; суточная доза — 0,75–1,25 мг - делится на 2–3 приема (через каждые 6–8 ч). После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5–7 дней); суточная доза 0,125–0,5 г назначается 1 раз в сутки в течение 5–7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Поддерживающая терапия: суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию проводят, как правило, длительно. В/в - в дозе 0,25–0,5 г.

Дозы для детей рассчитывают с учетом массы тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Передозировка

Симптомы: AV блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция - гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, - всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

Дигоксин – лекарственное средство растительного происхождения с кардиотоническим и антиаритмическим действием. Применение препарата согласовывают с врачом. Дигоксин назначают при болезнях сердца и повышенном артериальном давлении.

Средство оказывает положительный инотропный эффект, т.е. увеличивает силу сокращений сердца. Действие препарата связано с подавлением влияния на кардиомиоциты (мышечные клетки сердца). Замедление процесса приводит к нормализации калиево-натриевого баланса. В результате повышается содержание кальция внутри клеток, ответственного за сокращение кардиомиоцитов.

Дигоксин удлиняет промежуток диастолы – расслабленное состояние между ударами. Систола (активный период удара) укорачивается, что бережет энергетические ресурсы сердечной системы. Что дает увеличение сократимости миокарда?

  1. Увеличение ударного и минутного объема.
  2. Тонус миокарда повышается. Это уменьшает его размеры, тем самым снижая потребность клеток в кислороде.
  3. Уменьшает излишнюю активность сердца путем повышения чувствительности рецепторов.

Дигоксин оказывает отрицательное хронотропное действие, т.е. уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Это связано с изменением давления в полостях сердца. Препарат регулирует сердечный ритм посредством кардио-кардиального рефлекса.

Прямое действие Дигоксина – снижение автоматизма синусового узла. Синусовый узел является узлом проводящей системы сердца. Он регулирует деятельность органа воспроизведением импульсов.

Сокращение ЧСС связано с изменением рефлекторной регуляции пульса. Как это влияет на больных с мерцательной тахикардией?

  • Блокируются слабые импульсы.
  • Повышается тонус блуждающего нерва – больной легче переживает стрессовые ситуации. ЧСС увеличивается незначительно в напряженные моменты.
  • Снижается давление полых вен и правого предсердия. Это происходит из-за увеличения сократимости миокарда левого желудочка. Опорожнение желудка происходит более полно, уменьшается давление в легочной артерии.
  • Происходит гемодинамическая разгрузка правых отделов сердца.
  • Улучшается кровообращение.

Дигоксин сокращает скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел (АВ-узел). Активность блуждающего узла повышается, что удлиняет период нечувствительности клеток к новым стимулам.

Препарат оказывает вазоконстрикторное действие, т.е. сужает сосуды и уменьшает кровоток в них. Эффект выражен, если не происходит положительное изменение силы сокращения сердца.

Есть и обратный вазодилатирующий эффект, когда сосуды расширяются. Он отмечается в связи с увеличением объема крови и снижением воздействия на сосуды. Вазодилатирующий эффект преобладает над вазоконстрикторным действием, что снижает общее сопротивление сосудистой системы.

Прием дигоксина влияет не только на работу сердца, но и других систем:

  1. Повышает вентиляцию легких.
  2. Нормализует функции почек.
  3. Увеличивает диурез – суточный объем мочи.

Препарат накапливается в организме. В высоких дозах приводит к значительному увеличению ЧСС. В связи с этим образуются эктопические очаги возбуждения – нарушается последовательность работы мышечных клеток. Развивается аритмия.

При приеме токсичных доз Дигоксина отмечают батмотропный эффект: изменяется возбудимость структур сердца. В результате изменений нарушается сердечный ритм. Большие дозы препарата провоцируют состояние, опасное для жизни.

Влияние на биологические процессы

После приема Дигоксин в короткие сроки покидает ЖКТ. В течение суток 27% действующего вещества выводится с мочей. Период выведения препарата – 34-51 ч. Особенности:

  • если принимать после еды скорость всасывания сокращается, степень всасывания не меняется;
  • мгновенно распределяется по тканям;
  • концентрация лекарства в миокарде намного выше, чем в плазме крови.

Состав

Действующее вещество – дигоксин. Его получают из растения шерстистая наперстянка (Digitalis).

В 1 таблетке содержится 0,25 мг активного компонента. Дополнительные ингредиенты:

  • глицерин;
  • этанол;
  • натрия фосфат;
  • лимонная кислота;
  • инъекционная вода.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоской цилиндрической формы. На одной стороне есть гравировка «D». Выпускают Дигоксин в нескольких формах.В одном мл раствора для инъекций содержится 0,25 мг активного вещества, 1мл раствора для приема внутрь равен 0,5 мг.

  1. Картонная пачка с 1, 2, 3, 4, 5, 10 упаковками. В ячеистой упаковке – 10 шт.
  2. Полимерные, стеклянные банки по 50 шт.
  3. Раствор для приема внутрь во флаконах из темного стекла емкостью 15 мл, к 1 мл – 45 капель.
  4. Раствор для инъекций – по 5 и 10 ампул в упаковке. В 1 ампуле – 1мл или 2мл.

Показания

Дигоксин назначают при нарушениях работы сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН). Показания к применению:

  • симптомы ХСН;
  • атеросклеротический кардиосклероз;
  • перегрузка миокарда при повышенном артериальном давлении;
  • при сердечной недостаточности 3 и 4 класса по NYHA наряду с другими препаратами;
  • мерцание и трепетание предсердий в тахисистолической форме;
  • нарушение сердечного ритма (аритмия).

Противопоказания

Абсолютные:

  • интоксикация препаратами;
  • полная непереносимость гликозидов, связанная с поражения миокарда тяжелой степени;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта – врожденная аномалия строения сердца;
  • атриовентрикулярная блокада (АВБ) 2 степени;
  • полная непроходимость импульса с выпадением рефлекса возбуждения;
  • непереносимость действующего вещества;
  • повышенная чувствительность к компонентам.

С осторожностью:

  • брадикардия выраженной степени – редкое сердцебиение, менее 49 ударов в минуту;
  • 1 степень АВБ блокады;
  • стеноз митрального клапана;
  • гипертрофический субаортальный стеноз – редкая наследственная форма кардиомиопатии;
  • острый инфаркт миокарда;
  • ишемическая болезнь;
  • скопление жидкости между листками перикарда;
  • экстрасистолия – распространенный вид аритмии;
  • тахикардия – быстрая работа желудочков, ЧСС более 100 в минуту.

Инструкция по применению

После анализов и исследований врач назначает индивидуальную дозировку препарата. Как и все сердечные гликозиды, Дигоксин принимают с осторожностью. Если перед приемом препарата больной лечился сердечными гликозидами, объем средства снижают.

Доза препарата зависит от необходимости достижения эффекта и вида болезни. Лечение средствами на основе наперстянки для насыщения тканей сердца называют дигитализацией. Её период зависит от индивидуальных показателей сердечной деятельности. Единой схемы приема нет.

Дозировка

Пожилым людям назначают дозировку 0,0625-0,125 мг. Для детей 3-10 лет показан прием 0,05-0,08 мг на кг веса в сутки. Поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг на 1 кг.Для больных с ХСН суточная доза не более 0,25 мг. Для людей от 85 кг максимальный объем – 0,375 мг.

При нарушении диуреза дозу уменьшают или отменяют средство.

Цена

Аналоги

Через интернет средство не заказать, т.к. отпускается Дигоксин строго по рецепту.

Прямых аналогов у препарата нет. Похожими свойствами обладают Новодигал и Целанид.

  1. Новодигал . Препарат относится к сердечным гликозидам, как и Дигоксин. Разница в биодоступности активных компонентов. У таблеток Дигоксина – 60-80%, у Новодигала – 15-45%. Цена Новодигала – 30-35 рублей.
  2. Целанид . Действующее вещество - ланатозид С. Общие свойства с Дигоксином: влияние на калиево-натриевый обмен, схожие побочные действия. Препарат стоит около 30 рублей.

Побочные эффекты

Возможные реакции со стороны ССС:

  • брадикардия;
  • АВБ блокада;
  • сбои в сердечном ритме;
  • тромбы в мезентериальных сосудах – редко.

Со стороны ЖКТ:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • признаки анарексии.

Со стороны ЦНС:

  • вертиго;
  • мигрень;
  • слабость;
  • нарушения сна;
  • депрессия;
  • помутнение сознания;
  • влияние на остроту зрения;

Дигостин может вызывать аллергию, у мужчин генекомастию – увеличение молочной железы.

Совместимость

Влияние препаратов на действие Дигоксина:

Лекарственное средство

Взаимодействие

Антациды, содержащие магний и алюминий Незначительное снижение всасываемости Дигоксина.
Антибиотики группы аминогликозидов (Неомицин, Канамицин, Паромомицин) Снижается показатель Дигоксина в плазме.
Антибиотики группы макролидов (Азитромицин, Кларитромицин, Эритромицин) Повышается концентрация вещества в крови, что может вызвать передозировку.
Антихолинергическими средствами Нарушения памяти и снижение внимания у пожилых людей.
Бета-адреноблокаторы В связи с повышением биологической доступностью Дигоксина появляется риск осложнения в виде аддитивной брадикардии.
Стероидные гормоны, Бета-адреномиметики При совместном приеме повышается выдедение калия и натрия из организма, что вызывает гликозидную интоксикацию.
Диуретики, инсулин, препараты кальция Увеличивается риск передозировки и интоксикации.
Алкалоиды раувольфии Есть вероятность патологий: выраженной брадикардии, нарушения ЧСС.
Амилорид Наряду с патологиями почек уменьшается положительное иноптопное действие Дигоксина.
Амфотерицин Усиливается выведение калия из организма.
Ацетилсалициловая кислота, диклофенак, индометацин, ибупрофен, лорноксикам, Гидроксихлорохин, Дилтиазем, экстракт зверобоя, Метоклопрамид, Нифедипин, Омепразол, Пропафенон Спиронолактон, Триметоприм, Ко-тримоксазол, Флекаинид, Циклоспорин, Флуоксетин, Хинидин Повышается содержание Дигоксина в крови.
Карбеноксолон Повышается артериальное давление.
Лития карбонат Снижение эффективности карбоната лития.
Метилдопа Высокий риск развития брадикардии у пожилых людей при совместном приеме препаратов.
Пеницилламин, Рабепразол, Рифампицин, Сальбутамол, Сульфасалазин, Топирамат, Фенитоин Снижается действие Дигоксина.
Суксаметония хлорид, Панкурония хлорида Увеличивается вероятность тяжелых патологий сердечного ритма.
Хинидин Уменьшение почечного клиренса

Дигоксин не принимают с алкоголем. Совместное употребление приводит к последствиям:

  • головокружение;
  • обморок;
  • потеря памяти;
  • интоксикация;
  • проблемы с сосудами.

Особенности

При лечении Дигоксином регулярно контролируют ЭКГ, определяют концентрацию электролитов в крови.

У пациентов с АВБ блокадой применение препарата может усугубить положение и привести к приступу.

В период лечения исключают ношение контактных линз.

Дигоксин может негативно влиять на плод, поэтому прием препарата при беременности должен быть оправдан. Незначительное количество активного вещества проникает в молоко. При необходимости лечения кормящей женщины у ребенка контролируют ЧСС.

Передозировка

Симптомы глюкозидной интоксикации:

  • замедление сердечного ритма;
  • отсутствие аппетита;
  • тошнота;
  • диарея;
  • боль в желудке;
  • сонливость;
  • обман зрения – окрашивание предметов в грязно-зеленый цвет.

Для лечения передозировки вводят антидоты (противоядие) и назначают симптоматическую терапию.