Парацетамол фармакологическая. От чего помогает парацетамол. Подробная инструкция по применению

Парацетамол – анальгетик с противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Медикамент используют для проведения симптоматической терапии, снижения выраженности воспалительных процессов и болевых ощущений. Лекарственное средство не предназначено для продолжительного лечения. Прежде чем принимать препарат, изучите, от чего помогает парацетамол, инструкцию по применению, какие он имеет противопоказания и побочные действия.

Описание

Многие думают, что Парацетамол – антибактериальное средство, но это не антибиотик. Путем его применения достигаются такие лечебные эффекты:

• обезболивание;
• снижение температуры тела;
• угнетение синтеза простагландинов и их действия на терморегуляцию;
• противовоспалительное действие;
• увеличение теплоотдачи.

Компоненты быстро распределяются во всех тканях, выводятся почками. В плазму крови проникает четверть принятой дозы лекарства.

Как быстро действует лекарство? Действие развивается через 15 минут после его применения. Терапевтический эффект сохраняется 4-5 часов.

Через сколько действует обезболивающее? Обезболивающий эффект проявляется через полчаса после проникновения компонентов в организм.

Через сколько сбивает температуру? Показатель снижается через 2 часа после использования лекарственного средства.

Форма выпуска

Медикамент изготавливают в виде таблеток, суспензии, суппозиториев, сиропа и инфузионного раствора. Наиболее распространены таблетки. Рассмотрим все лекарственные формы.

Суппозитории

Средство имеет торпедообразную форму, изготавливается в белом цвете. Возможно наличие желтого или кремового оттенка. В упаковках содержится по 5 суппозиториев.

Суспензия

Лекарственная форма предназначена для внутреннего применения. В 5 мл суспензии Парацетамола содержится 120 мг активного вещества. Лекарство расфасовывают во флаконы и бутылки объемом 100 мл. В упаковке имеется дозировочная ложка.

Инфузионный раствор

Раствор прозрачный, бесцветный, может иметь розоватый или светло желтый цвет. В емкости содержится 100 мл средства.

Таблетки

Препарат в таблетках обычно белого цвета. Наличие кремового оттенка является нормой. Лекарство производится с разным содержанием действующего вещества. Таблетки содержат 500 мг, 325 и 200 мг основного компонента. Минимальная дозировка активного вещества в Парацетамоле – 200 мг. В картонных пачках содержится по 1-5 упаковок медикамента, в каждой из которых по 10 табл. Осуществляется фасовка в банки и флаконы – по 10, 20, 30 шт. Препарат с дозировкой активного компонента 325 мг расфасовывают в упаковки по 6, 12 шт.

Сироп

Лекарство расфасовывают во флаконы объемом 50 и 100 мл. В каждом миллилитре сиропа содержится 25 активного вещества. В упаковке имеется дозировочная ложка.

Рассмотрим состав Парацетамола в таблетках и других лекарственных формах.

Свечи (1 шт.)

В одной свече может содержаться разное количество парацетамола – 50, 100, 250, 500 мг. Дополнительно применяют твердый жир в количестве 1250, 2250 мг.

Суспензия (1 мл)

Активного компонента в указанном количестве препарата содержится 24 мг. Кроме воды, ароматизатора и красителя в лекарство добавлены глицерол, сахароза, сорбитол в жидком состоянии. Также состав дополнен ксантановой камедью и метилпарагидроксибензоатом.

Инфузионный раствор (1 мл)

В указанном количестве медикамента 10 мг основного вещества. Кроме воды для инъекций в составе содержится маннитол. Дополнен состав дигидратом гидрофосфата натрия. Производство лекарственного средства выполняют с применением хлористоводородной кислоты или гидроксида натрия в форме раствора.

Таблетки (1 шт.)

Доза активного вещества указывалась ранее. Среди дополнительных веществ – повидон, крахмал, полученный из картофеля, желатин. В инструкции отмечается наличие в составе молочного сахара, примогеля, стеарата кальция и стеариновой кислоты.

Сироп (1 мл)

Парацетамола на указанное количество препарата в составе 25 мг. Состав дополнен не только водой и ароматизатором, но и другими веществами, перечень которых представлен в инструкции.

От чего помогает Парацетамол

Препарат назначают при остро протекающих простудных заболеваниях. Средство применяют при гриппе, развитии поствакцинальных реакций. Применение Парацетамола рекомендовано и при других состояниях, которые сопровождаются высокой температурой тела.

От чего помогает парацетамол

1. Препарат – неплохое обезболивающее, его применяют при необходимости устранить слабо выраженную или умеренную боль.
2. Парацетамол помогает избавиться от головной боли, болевых ощущений после получения ожогов и травм.
3. От зубной боли и мигрени.
4. Препарат эффективен при менструальных болях, миалгии, невралгии, боли в мышцах, спине и ушах.

Противопоказания

От применения средства отказываются при чрезмерной чувствительности к присутствующим в составе веществам и при наличии выраженных нарушениях в работе почек, печени.

1. Сиропом не пользуются при вынашивании ребенка (1-ый триместр), алкоголизме, анемии.
2. Пациентам с нарушенной работой системы крови не назначают суспензию.
3. Ни сироп, ни суспензию не применяют для лечения детей младше одного месяца.
4. Суппозитории не используют для терапии при возрасте ребенка меньше шести месяцев.
5. Таблетки не назначают до трех лет.

Пациентам, у которых определено наследственное нарушение, такое, как отсутствие в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, запрещено пользоваться суспензией и свечами, допустимо применение таблеток, но под контролем специалиста.

При наличии таких состояний в период лечения требуется постоянный контроль врача:

• гепатит вирусной этиологии;
• почечная, печеночная недостаточность;
• пожилой возраст;
• нарушения в системе крови;
• вынашивание ребенка, грудное вскармливание;
• нарушения в работе печени вследствие воздействия алкоголя, алкоголизм;
• гипербилирубинемия, имеющая наследственный характер.

Побочные явления

При использовании препарата в правильно подобранных дозах негативные реакции возникают в редких случаях. Обычно компоненты переносятся хорошо, побочные действия развиваются лишь у некоторых пациентов и зависят от используемой лекарственной формы.

В период терапии побочные действия представлены:

• нарушениями сна;
• аллергией, проявляющейся ангиоотеком, крапивницей, зудом и сыпью;
• эритемой;
• анемией;
• тошнотой;
• синдромом Лайелла;
• головокружением;
• агранулоцитозом;
• тромбоцитопенией;
• эпигастральной болью.

Если препарат используют в больших количествах в течение продолжительного времени, существует высокий риск появления нарушений в системе кроветворения и работе почек, печени.

В результате применения препарата могут возникнуть нарушения в деятельности следующих систем организма:

• нервной;
• эндокринной;
• сердечнососудистой;
• выделительной;
• пищеварительной.

Таблетки Парацетамол: инструкция по применению

Для избавления от высокой температуры лекарство используют не более трех дней, от головной боли и других болевых ощущений – максимум 5 дней. Такая информация указана в инструкции, но врач может дать другие рекомендации.

Таблетки

Как принимать? Препарат в таблетках употребляют после еды – через 1-2 часа, запивают водой. Пациентам старше 12 лет назначают 350-1000 мг медикамента, что соответствует разовой дозе. В день требуется выполнить 4-6 приемов лекарства, соблюдая интервал 4-6 часов.

Таблетки взрослым при простуде назначают в суточной дозировке не более 4000 мг. Пожилым пациентам и пациентам с больными почками сокращают в два раза дозу или уменьшают кратность приема таблеток путем увеличения промежутков между приемами.

Как принимать в детском возрасте

Таблетки детям при температуре дают с учетом возраста:

• если ребенку от 3 до 6 лет – 1000 мг, но лишь при массе тела от 15 до 22 кг;
• детям младше 9 лет весом не более 30 кг – 1500 мг;
• пациентам до 12 лет при массе тела до 40 кг – 2000 мг.

Указанное количество медикамента делят на четыре части и употребляют через каждые четыре часа или реже.

Сколько таблеток можно пить в день

Допустимое число таблеток определяется в зависимости от содержания активного вещества в одной таблетке. Запрещено превышать максимальную суточную дозировку. При содержании 200 мг парацетамола взрослым назначают 7- 20 таблеток в сутки, детям – 5-10, в зависимости от возраста.

Если выпить 10 таблеток, что будет? Значение имеет лишь допустимый размер разовой и суточной доз активного ингредиента. Пациентам разного возраста назначают разное количество препарата в таблетках. Если количество активного компонента составляет более 200 мг, число таблеток уменьшают. Вследствие превышения рекомендованных доз возможна передозировка. В больших количествах негативно влияют на почки и печень.

Инструкция по применению таблеток парацетамола, которая дается в аптеке, содержит информацию и о других возможных негативных последствиях для организма.

Суппозитории вставляют после опорожнения кишечника естественным образом или с помощью клизмы. Средство детям дают по 2-3 раза в день. Рекомендованный интервал – 4-6 часов. На килограмм массы тела берут 60 мг препарата. Такая дозировка предусмотрена на один день лечения. Разовая доза составляет 10-15 мг лекарства на килограмм веса.

Маленьким пациентам лекарственное средство назначают с учетом возраста. Детям старше шести месяцев и младше года назначают по одной свече в день с содержанием 100 мг активного компонента, но при условии, что вес ребенка составляет не менее 8 кг. Детям до трех лет весом 10-15 кг препарат назначают в той же дозировке основного компонента, допускается применение 1-2 суппозиториев.

Пациентам старше трех лет с массой тела 15-20 кг в сутки назначают две свечи с содержанием 100 мг парацетамола. Ребенку возрастом 5-10 лет с тем же весом назначают разные суппозитории – один с 50-100 мг парацетамола и один с содержанием 250 мг активного ингредиента.

Детям не старше 12 лет с весом в пределах от 28 до 40 кг назначают 2 свечи, в составе которых 250 мг активного компонента, или действуют по схеме, предусмотренной для детей возрастом 5-10 лет.

Взрослые пользуются свечами чаще – по 1-4 раза в сутки. Рекомендованная дозировка – 500 мг. Разовую дозу активного вещества можно увеличить до 1000 мг. В сутки используют не более 4000 мг парацетамола.

Надо знать, от чего помогает Парацетамол, инструкцию по применению изучать независимо от посещения врача и выбранной лекарственной формы.

Суспензия

Прежде чем открыть флакон, его тщательно взбалтывают.

Как принимать суспензию: после еды или до еды? Средство в такой форме предназначено для употребления внутрь, его не разводят, принимают до употребления еды, запивают водой. Для определения нужного количества препарата в упаковке имеется двусторонняя ложка или ложка с метками. Ориентируясь на нижнюю метку, ложку наполняют 2,5 мл средства с содержанием 60 мг парацетамола. При использовании верхней метки в ложке находится в два раза больше медикамента, доза действующего ингредиента также увеличивается до 120 мг.

Детям лекарство дают, ориентируясь на их вес – 10-15 мг на килограмм массы тела. Частота применения – 3-4 раза в сутки. Промежутки между приемами – по 4-6 часов. Не превышают дозировку 60 мг/кг, рассчитанную на сутки.

Для самых маленьких пациентов возрастом от одного месяца до трех используют 2 мл средства (50 мг), до года – 2,2-5 мл (60-120 мг). Детям младше шести лет дают по 5-10 мл средства (120-240 мг), Ребенку возрастом до 14 лет назначают по 10-20 мл лекарства (240-480 мг).

Раствор для инфузий

Осуществляют внутривенное введение в течение 15 минут. Подходящую дозировку определяют индивидуально с учетом массы тела и состояния организма.

Сироп

Назначают с трех месяцев, используют независимо от приема пищи. Ребенку младше года назначают от 2,5 до 5 мл сиропа (60-120 мг). Детям от года до 5 лет дают по 5-10 мл лечебного состава (120-240 мг). Остальным пациентам весом не менее 60 кг рекомендуют принимать по 20-40 мл сиропа (480-960 мг). В указанном количестве медикамент принимают по 3-4 раза в сутки.

Парацетамол при простуде

Средством пользуются, чтобы избавиться от температуры, которая повышается при простудных заболеваниях. В таких случаях Парацетамол является наиболее безопасным вариантом. Необходимость в снижении температуры существует лишь при показателях37,5, 38 градусов и более у детей и взрослых людей соответственно. Если в течение трех дней температура не снизилась, необходимо сообщить об этом врачу. В некоторых случаях допускается увеличение продолжительности терапии до семи дней. С целью поддержания полученных результатов интервалы между применением лекарства увеличивают до 12 часов.

Устранение головной, зубной боли

Парацетамол от головной боли используют в случаях, когда ее выраженность умеренная. Средство устраняет неприятные ощущения независимо от причин, по которым они возникли. Взрослым назначают в разовой дозе 500 мг и выше при интервалах между приемами таблеток не менее четырех часов.

Парацетамол от зубной боли не используют в количестве более 8 таблеток.

Зубную боль можно унять лишь на некоторое время, в любом случае придется идти к стоматологу. Препарат устраняет только боль, но не причину ее появления.

Артериальное давление

Препарат понижает или повышает давление? В инструкции не сообщается о способности лекарственного средства менять давление. Однако у некоторых пациентов в течение непродолжительного времени наблюдается индивидуальная реакция организма. Если у вас повышенное или пониженное давление, сообщите об этом врачу.

Применение при беременности

От чего помогает Парацетамол беременным женщинам, можно ли при беременности им пользоваться? В этот период лекарственное средство позволяет снизить высокую температуру тела и избавиться от боли умеренной выраженности без существенных последствий для организма и плода. Запрещено пользоваться медикаментом, не посоветовавшись с врачом.

Негативное действие на плод не установлено, однако по результатам выполненных исследований удалось сделать определенные выводы – компоненты проникают в плаценту. Потому при назначении лекарства предполагаемая польза должна существенно превышать возможный вред.

Повышение температуры тела опасно не только для женщины, но и для будущего малыша, потому возникает необходимость в применении жаропонижающих средств. Стоит отметить, что при беременности на ранних сроках пользоваться парацетамолом можно только с разрешения врача!

Несмотря на сделанные британскими учеными выводы (существует вероятность развития аллергии у ребенка, респираторных нарушений, появления астмы, хрипов), именно Парацетамол многие женщины используют как обезболивающее, применяют его при температуре, превышающей нормальные показатели. Что избежать вреда, надо детально изучить, от чего помогает Парацетамол и его инструкцию по применению.

Допустимо ли применение парацетамола при лактации

Можно ли при грудном вскармливании лечиться препаратом? Пользоваться парацетамолом при лактации можно. Это проверенное годами средство, которое врачи часто назначают кормящим мамам. При правильном использовании концентрация активного ингредиента в грудном молоке минимальная.

Совместимость с алкоголем

Важно знать о совместимости Парацетамола и алкоголя. Даже небольшие дозы алкоголя в период лечения не принимают.

Стоимость

Сколько стоит в аптеке препарат? Цена зависит от лекарственной формы.

1. Для таблеток стоимость колеблется в пределах 3-18 руб.
2. Для суппозиториев – около 30 руб.
3. Суспензию можно приобрести за 70-130 руб.
4. Свечи – примерно за 40 руб.
5. Раствор для инфузий – за 90 руб.

Аналоги

Можно заменить парацетамол Ибупрофеном?

Противовоспалительное действие Парацетамола не настолько выраженное, как действие ибупрофена, но последний легче переносится, что является его немаловажным преимуществом. Аналог может вызвать бронхиальную астму. Применяют при отсутствии нужного эффекта и противопоказаниях к использованию Парацетамола.

Цитрамон

Цитрамон от головной боли нельзя применять при высоком давлении, гипертонии. Оба препарата справляются с головной болью, независимо от причин ее появления. Однако при высоком АД цитрамон лишь ухудшит состояние. Следовательно, гипертоникам лучше отдать предпочтение парацетамолу.

Сочетание с Но-шпой и Супрастином

Супрастин + Но-шпа + Парацетамол – такое сочетание лекарств назначают для эффективного снижения температуры, когда другие средства не оказывают нужного действия.

Сочетание с Аспирином и Анальгином

В случаях, когда сложно сбить температуру, показатель практически не меняется, врач может рекомендовать тройчатку от температуры: Анальгин + Аспирин + Парацетамол. Такое сочетание медикаментов отличается высокой эффективностью, поскольку действие является комбинированным. Иногда прокалывается взрослым при вызове врача на дом.

Сочетание с Но-шпой и Анальгином

Если температура высокая и долгое время держится на одном уровне, Парацетамол, Анальгин, Но-шпа в дозах, подобранных врачом, помогут справиться с такой проблемой. Обычно состав прокалывается единожды врачами Скорой помощи при вызове на дом.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (повидон среднемолекулярный), стеариновая кислота.

Анальгезирующий препарат, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалительных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика. После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания к применению:

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. , ; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Особенности применения:

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - , панцитопения, .

Аллергические реакции: редко - , зуд, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Противопоказания:

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу, детский возраст до 6 лет.

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приёма — бледность кожных покровов, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, . Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); , . Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

M15. 15. , M16. 16. , M17. 17. , M18. 18. , M19. 19. , M25.5 25.5 , M54.3 54.3 , M79.1 79.1 , N94.6 94.6 , R50. 50. , R51. 51. , R52.2 52.2 Лекарственные формы капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые Торговые названия «Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган»

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Показания

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

1. Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
3. Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
6. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
11. Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
15. Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801

В состав Парацетамола в таблетках входит 500 или 200 мг активно действующего вещества.

В состав препарата в форме ректальных суппозиториев входит 50, 100, 150, 250 или 500 мг активно действующего вещества.

В состав Парацетамола, выпускаемого в форме сиропа , действующее вещество входит в концентрации 24 мг/мл.

Форма выпуска

• таблетки (по 6 или 10 шт. в блистерах или безъячейковых упаковках);
• сироп 2,4% (флаконы 50 мл);
• суспензия 2,4% (флаконы 100 мл);
• ректальные суппозитории 0,08, 0,17 и 0,33 г (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке).

Код ОКПД для Парацетамола — 24.41.20.195.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа, к которой относится средство: ненаркотические анальгетики , включая нестероидные и другие противовоспалительные средства .

Препарат обладает антипиретическим и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Парацетамол — это ненаркотическое обезболивающее средство , свойства и механизм действия которого обусловлены способностью блокировать (преимущественно в ЦНС) COX-1 и COX-2, воздействуя при этом на центры терморегуляции и боли.

Препарат не обладает противовоспалительным эффектом (противовоспалительное действие настолько незначительно, что им можно пренебречь) из-за того, что влияние вещества на COX нейтрализуется в воспаленных тканях ферментом пероксидазой.

Отсутствие блокирующего действия на синтез Pg в периферических тканях определяет отсутствие у препарата отрицательного влияния на обмен воды и электролитов в организме, а также на слизистую пищеварительного канала.

Абсорбция препарата высокая, Сmax составляет от 5 до 20 мкг/мл. Концентрация в крови достигает максимума в течение 0,5-2 часов. Вещество может проходить через ГЭБ.

Парацетамол при ГВ проникает в молоко кормящей матери в количестве, не превышающем 1%.

Биотрансформируется вещество в печени. Если метаболизация осуществляется под воздействием микросомальных ферментов печени, образуются токсичные продукты промежуточного метаболизма (в частности, N-ацетил-b-бензохинонимин), которые при низком уровне в организме могут спровоцировать повреждение и некроз клеток печени.

Запасы глутатиона истощаются при приеме 10 и более грамм парацетамола.

Два других пути метаболизма парацетамола — конъюгация с сульфатами (преобладает у новорожденных детей, в особенности у тех, которые родились раньше срока) и конъюгация с глукуронидами (преобладает у взрослых).

Конъюгированные продукты метаболизма проявляют низкую фармакологическую активность (в том числе токсическую).

Т1/2 — от 1 до 4 часов (у пожилых людей этот показатель может быть большим). Выводится главным образом в виде конъюгатов почками. Всего лишь 3% принятого парацетамола выводится в чистом виде.

Показания к применению

Показания к применению Парацетамола:

• болевой синдром (препарат принимают при зубной боли, при альгодисменорее , при головной боли, , миалгии , артралгии , );
• развивающиеся на фоне инфекционных заболеваний лихорадочные состояния .

Растолченная в порошок таблетка — это экстренная помощь от прыщей (прикладывать лекарство к пораженному участку следует не более чем на 10 минут).

Когда необходимо быстро снять боль и воспаление (например, после хирургического вмешательства), а также в ситуациях, когда прием таблеток/суспензии внутрь невозможен, может быть назначено введение Парацетамола в/в.

Лекарство предназначено для симптоматической терапии, снижения интенсивности воспаления и боли на момент использования. На прогрессирование болезни оно влияния не оказывает.

Для чего Парацетамол нужен при простуде?

Что такое Парацетамол? Это ненаркотическое средство с выраженной антипиретической эффективностью, которое позволяет купировать боль с минимально возможными негативными последствиями для организма.

Целесообразность использования препарата от простуды обусловлена тем, что характерными симптомами эпизода простудного заболевания являются: высокая (часто скачкообразная) температура, усиливающаяся по мере повышения температуры тела слабость, общее недомогание, болевой синдром (выражается, как правило, в виде мигрени).

Основным преимуществом применения Парацетамола от температуры является то, что жаропонижающее действие препарата приближено к естественным механизмам охлаждения тела.

Воздействуя на ЦНС, средство локализует действие в гипоталамусе, что способствует нормализации процесса терморегуляции и позволяет активизировать защитные механизмы организма.

Кроме того, в сравнении с большинством других НПВП, препарат действует избирательно и провоцирует минимальное количество побочных явлений.

Помогает ли Парацетамол от головной боли?

Препарат эффективен при любой боли умеренной интенсивности. Однако предназначен он для симптоматического лечения. Это значит, что лекарство помогает устранить симптомы, не устраняя при этом вызвавшую их появление причину. Использовать его следует разово.

Противопоказания на Парацетамол

Противопоказания к применению препарата — это гиперчувствительность, врожденная гипербилирубинемия , дефицит фермента Г6ФД , тяжелые патологии почек/печени , заболевания крови , лейкопения , выраженная анемия .

Побочные действия

Побочные эффекты чаще всего проявляются в виде реакций гиперчувствительности. Симптомы на препарат: , зуд кожи , появление сыпи , .

Иногда прием препарата может сопровождаться нарушениями гемопоэза (агранулоцитозом, тромбоцитопенией, панцитопенией, лейкопенией, нейтропенией ) и диспептическими явлениями .

При длительном приеме высоких доз возможно гепатотоксическое действие .

Инструкция по применению Парацетамола

Таблетки Парацетамола: инструкция по применению. Можно ли давать детям таблетки?

Дозировка взрослым и детям старше 12 лет (при условии, что масса их тела превышает 40 кг) — до 4 г/сут. (20 таб. по 200 мг или 8 таб. по 500 мг).

Доза Парацетамола МС, Парацетамола УБФ и препаратов других производителей, которые выпускаются в таблетированной форме, составляет 500 мг (при необходимости — 1 г) на 1 прием. Принимать Парацетамол в таблетках можно до 4 р./сут. Лечение продолжают в течение 5-7 дней.

Давать ребенку детский Парацетамол в таблетках можно с 2-летнего возраста. Оптимальная дозировка Парацетамола в таблетках для детей младшего возраста — 0,5 таб. 200 мг через каждые 4-6 ч. С 6 лет следует давать ребенку по целой таблетке 200 мг при той же кратности применений.

Парацетамол в таблетках 325 мг применяется с 10-тилетнего возраста. Детям 10-12 лет его назначают принимать по внутрь по 325 мг 2 или 3 р./сут. (не превышая максимально допустимой дозы, которая для указанной группы пациентов составляет 1,5 г/сут.).

Взрослым и детям старше 12-тилетнего возраста рекомендуется принимать по 1-3 таблетки через каждые 4-6 ч. Интервалы между приемами не должны быть меньше 4 ч, а доза большей, чем 4 г/сут.

При лактации и при беременности Парацетамол не числится в списке запрещенных препаратов. Если принимать его при кормлении ребенка грудью в терапевтической дозе и через рекомендуемые инструкцией интервалы, концентрация в молоке не превысит 0,04-0,23% от общей дозы принятого лекарства.

Инструкция на свечи: как часто можно принимать и через какое время действует препарат в форме суппозиториев?

Свечи предназначены для ректального применения. Вводить суппозитории в прямую кишку следует после очищения кишечника.

Взрослым показан прием по 1 таб. 500 мг от 1 до 4 р/сут.; высшая доза — 1 г на прием или 4 г/сут.

Инструкция на свечи Парацетамол для детей

Дозу препарата в свечах для детей рассчитывают в зависимости от веса ребенка и его возраста. Детские свечи 0,08 г применяются с трехмесячного возраста, свечи 0,17 г рекомендованы для детей от 12 месяцев до 6 лет, свечи 0,33 г используются для лечения детей 7-12 лет.

Вводят их по одному, выдерживая между введениями как минимум 4-часовые интервалы, по 3 или 4 шт. в течение дня (в зависимости от состояния ребенка).

Если сравнивать эффективность сиропа Парацетамол с эффективностью суппозиториев (именно эти лекарственные формы чаще всего назначаются детям), то первый действует быстрее, а вторые — дольше.

Поскольку использование суппозиториев более удобно и безопасно в сравнении с таблетками, их применение тем актуальнее, чем младше ребенок. То есть свечи с Парацетамолом для новорожденных являются оптимальной лекарственной формой.

Токсическая доза для ребенка составляет 150 (и более) мг/кг. То есть, если ребенок весит 20 кг, смерть от препарата может наступить уже при приеме 3 г/сут.

При подборе разовой дозы используется формула: 10-15 мг /кг 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Высшая доза Парацетамола детям не должна превышать 60 мг/кг/сут.

Детский Парацетамол: инструкция по применению сиропа и суспензии

Сироп детский разрешается применять для лечения малышей старше 3-х месяцев. Детская суспензия, поскольку в ее составе нет сахара, может использоваться с 1 месяца.

Разовая доза сиропа для детей 3-12 месяцев — ½-1 ч. ложка, для детей от 12 месяцев до 6 лет — 1-2 ч. ложки, для детей 6-14 лет — 2-4 ч. ложки. Кратность применений варьирует от 1 до 4 раз в сутки (давать ребенку лекарство следует не чаще, чем 1 раз в 4 ч).

Суспензия для детей дозируется аналогично. Как давать детям до 3-х месяцев препарат, может сказать только лечащий врач.

Дозировка детского Парацетамола должна подбираться также с учетом массы тела ребенка. Доза не должна превышать 10-15 мг/кг на 1 прием и 60 мг/кг/сут. То есть, если ребенку 3 года, дозировка препарата (при среднем весе в 15 кг) будет — 150-225 мг на 1 прием.

Если в указанной дозе сироп или суспензия детская не оказывают нужного действия, препарат необходимо заменить аналогом с другим действующим веществом.

Иногда для снятия лихорадочного состояния применяется сочетание Парацетамола и (при температуре 38,5°C и выше, которая плохо сбивается). Дозировка препаратов следующая:

• Парацетамол — согласно инструкции с учетом веса/возраста;
• Анальгин — 0,3-0,5 мг/кг.

Данное сочетание не может использоваться часто, т.к. применение Анальгина способствует необратимым изменениям состава крови.

Врачи скорой помощи, чтобы сбить очень высокую температуру, применяют препарат в комбинации с антигистаминными средствами и другими анальгетиками-антипиретиками .

Один из вариантов так называемой “тройчатки” — “Анальгин + + Парацетамол”. В качестве дополнения к Парацетамолу могут использоваться составы: + , Но-шпа + Анальгин или Анальгин + Супрастин .

Что лучше: Парацетамол или Ибупрофен?

Совместимость с алкоголем

Парацетамол и алкоголь несовместимы.

В Википедии отмечается, что смертельная доза Парацетамола для взрослого — 10 и более грамм. К летальному исходу приводит тяжелое поражение печени , причиной которого является резкое уменьшение запасов глутатиона и накопление токсических продуктов промежуточного метаболизма, которые обладают гепатотоксическим действием.

У мужчин, которые систематически употребляют более 200 мл вина или 700 мл пива в день (для женщин это 100 мл вина или 350 мл пива) смертельной дозой может оказаться даже терапевтическая доза лекарства, в особенности, если между приемом Парацетамола и алкоголя прошло немного времени.

Можно ли принимать с антибиотиками Парацетамол?

Антипиретики разрешается применять в комбинации с антибиотиками . При этом очень важно, чтобы препараты принимались не на пустой желудок, а интервал между их приемом составлял не менее 20-30 минут.

Парацетамол при беременности и при лактации. Можно ли пить беременным и кормящим препарат?

В инструкции указывается, что препарат проникает через плаценту, однако до настоящего момента не было установлено отрицательного влияние Парацетамола на развитие плода.

Можно ли принимать при беременности Парацетамол?

В ходе исследований было установлено, что применение препарата во время беременности (в особенности во второй половине беременности) повышает риск возникновения у ребенка респираторных нарушений, , аллергических проявлений, хрипов.

При этом в 3 триместре токсическое действие инфекций не менее опасно, чем действие некоторых препаратов. Гипертермия у матери может стать причиной гипоксии у плода.

Прием препарата во 2 триместре (а именно с 3 месяца и примерно до 18 недели) может стать причиной возникновения у ребенка пороков развития внутренних органов, которые нередко проявляются только после рождения. В связи с этим средство назначают для эпизодического применения и только в крайних случаях.

Тем не менее, именно это средство считается наиболее безопасным анальгетиком для будущих мам.

На вопрос, можно ли пить Парацетамол при беременности на ранних сроках, однозначного ответа нет. В первые недели прием препарата может спровоцировать выкидыш и, как и любое другое лекарство, стать причиной несовместимых с жизнью пороков.

Итак, можно ли беременным Парацетамол принимать? Можно, но только при наличии показаний. Перед тем, как пить таблетку, следует взвесить все за и против. Иногда высокая температура у мамы менее опасна для плода, чем анемия или почечные колики вследствие приема лекарства.

Дозировка при беременности

Применение во время беременности высоких доз препарата может негативно сказаться на состоянии печени и почек. Беременным женщинам при повышении температуры на фоне гриппа или следует начинать прием лекарства с 0,5 таб. на 1 прием. Максимальная продолжительность лечения — 7 дней.

Парацетамол при грудном вскармливании. Можно ли пить кормящим мамам Парацетамол?

Парацетамол при лактации попадает в грудное молоко в минимальных количествах. Поэтому, если препарат используется при кормлении грудью не более 3 дней подряд, необходимости прекращать лактацию нет.

Оптимальная дозировка при грудном вскармливании — не более 3-4 таб. 500 мг в сутки. Принимать лекарство следует после кормления. При этом в следующий раз ребенка лучше покормить не раньше чем через 3 часа после приема таблетки.

Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все ).

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.

Фармгруппа: Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа : антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата: рaracetamol.

Состав препарата, форма выпуска, цена

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи

Таблетки	Сироп	Суспензия	Свечи
Основное вещество Парацетамол 500 или 200 мг	120 мг парацетамола в пяти мл сиропа или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата.	120 мг парацетамола в пяти мл суспензии или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата.	Парацетамол 100 или 500 мг
Вспомогательные вещества Картофельный крахмал, кальция стерат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аэросил	Пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, глицерин, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор пищевой малиновый, понсо 4R	Метилпарагидроксибензоат, глицерол, сорбитол жидкий, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, краситель азорубин, сахароза, вода очищенная	Жировая основа твердая до получения свечи
Физико-химические свойства Таблетки белого или кремового цвета плоские с фаской	Прозрачная жидкость вязкой консистенции, розового цвета, имеющая сладкий вкус и запах малины	Вязкая жидкость розоватого цвета с клубничным вкусом	Суппозитории бело-кремового цвета
Упаковка По десять таблеток в упаковке ячейковой, в картонных пачках № 10, 20	По 50 либо 100 мл во флаконе стеклянном или полимерном с мерной ложечкой, в пачке картонной	По 100, 200 мл суспензии в флаконах или бутылках из темного стекла с мерным шприцем или ложкой, в пачках картонных.	По 5 суппозиториев в полиэтиленовой ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачки картонные
№ 10 по 200 мг: 3 руб; № 10 по 500 мг: 4-7 руб; № 20 по 500 мг: 10-19 руб.	100 мл: 44 руб.	100 мл: 59-63 руб; 200 мл: 130 руб.	№ 10 по 100 мг: 31 руб; № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Фармакологическое действие

Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов. Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры. В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.

Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие. Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект. Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.

До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид. До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов. Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.

Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.

Показания к применению

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

• Лихорадка на фоне инфекций (см. );
• Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
• Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
• Зубная и головная боль;
• Альгодисменорея (см. )

Противопоказания

• эрозии и язвы ЖКТ;
• желудочные кровотечения;
• заболевания ЖКТ воспалительного характера;
• хронический алкоголизм;
• сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
• тяжелая почечная недостаточность;
• прогрессирующие патологии почек;
• активные болезни печени;
• реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
• гиперкалиемия;
• гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
• детский возраст до 1 мес;
• 3 триместр беременности.

Дозировка

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Таблетки парацетамол

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

• Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
• Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
• Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
• Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Детский сироп парацетамола

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

• Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
• Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
• Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
• Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
• Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).

Суспензия парацетамол для детей

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

• Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии).
• Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
• Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
• Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Свечи (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

• Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
• Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
• Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
• Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
• Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).

Побочное действие

• Пищеварительная система : явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
• Система кроветворения . Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• Реакции гиперчувствительности : редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Группы препаратов и некоторые ЛС	Возможные эффекты
Индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства с гепатотоксическим действием	Усиление гепатотоксического эффекта парацетамола
Антихолинергические средства	Уменьшение всасывания парацетамола
Пероральные контрацептивы	Ускорение выведения парацетамола, уменьшение его анальгетического действия
Урикозурические средства	Снижение эффективности данной группы
Сорбенты	Снижение биодоступности парацетамола
Диазепам	Уменьшение экскреции диазепама
Зидовудин	Усиление миелодепрессивного эффекта данного препарата
Изониазид	Усиление токсического эффекта парацетамола
Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Примидон	Уменьшение эффективности парацетамола
Ламотриджин	Ускорение выведения из организма данного препарата
Метоклопрамид	Увеличение абсорбции парацетамола
Пробенецид	Уменьшение клиренса парацетамола
Рифампицин, Сульфинпиразон	Повышение клиренса парацетамола
Этинилэстрадиол	Ускорение всасывания парацетамола

Особые указания

С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста. Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени. При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!

Передозировка

Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.