Показания к применению Кестина
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:
- активные вещества: эбастин микронизированный — 10 мг;
- вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 5,2 мг; лактозы моногидрат — 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5 мг; магния стеарат — 1,3 мг;
- оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг; титана диоксид — 0,575 мг.
В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Сироп — 1 мл:
- активные вещества: эбастин — 1 мг;
- вспомогательные вещества: молочная кислота 85% — 6,6 мг; глицерина оксистеарат — 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон — 1,06 мг; анетол — 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг; глицерин — 200 мг; раствор сорбитола 70% — 100 мг; диметилполисилоксан — 0,014 мг; натрия гидроксид — до pH 4,2; вода дистиллированная — до 1 мл.
Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».
Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.
Фармакологическое действие
Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.
Фармакокинетика
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.
При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.
Фармакодинамика
После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Показания к применению
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Применение при беременности и детям
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Побочные действия
Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.
Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:
- таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: стеарат магния , микрокристаллическая целлюлоза , кукурузный прежелатинизированный крахмал , моногидрат лактозы , кроскармеллоза натрия , гипромеллоза , диоксид титана , макрогол 6000 ; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
- таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
- таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: желатин , , мятный ароматизатор ;
Форма выпуска:
- Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
- Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
- Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
- Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.
Фармакологическое действие
Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов . Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию , предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы , расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин . H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.
Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.
Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам , что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.
Показания к применению Кестина
Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:
- при сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
- при и , вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
- при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.
Противопоказания для применения Кестина
Препарат не назначают:
- при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
- во время и грудью;
- детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
- при – таблетки лиофилизированные.
С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией . Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.
Побочные эффекты Кестина
Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:
- со стороны центральной нервной системы это — , сонливость или , вялость , слабость , снижение работоспособности ;
- со стороны желудочно-кишечного тракта – различные нарушения пищеварения , тошнота , боли в животе, сухость во рту ;
- со стороны ЛОР-органов – насморк,
- – чаще всего в виде крапивницы .
Кестин — инструкция по применению
Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.
Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.
Передозировка Кестина
При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.
Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами
Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:
- с противогрибковыми препаратами ( , и др.), антибиотиками из группы макролидов ( , и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
- с антиастматическим препаратом теофиллином ;
- непрямыми антикоагулянтами ;
- противоязвенным средством Ц иметидином ;
- транквилизатором ;
- любыми спиртосодержащими препаратами.
Таблетки лиофилизированные несовместимы с и , но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоаллергическое .Фармакодинамика
Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C max карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ .
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T 1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Показания препарата Кестин ®
аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
при почечной и/или печеночной недостаточности;
у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Побочные действия
Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Взаимодействие
Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Способ применения и дозы
Внутрь , независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Особые указания
Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).
Условия хранения препарата Кестин ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кестин ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений | Гиперчувствительность к пыльце растений |
| Лихорадка сенная | |
| Полипозный аллергический риносинусит | |
| Сезонный поллиноз | |
| Сезонный ринит | |
| Сенная лихорадка | |
| Сенной насморк | |
| J30.2 Другие сезонные аллергические риниты | Аллергический ринит сезонный |
| Сезонный ринит аллергической природы | |
| J30.3 Другие аллергические риниты | Аллергический ринит круглогодичный |
| Аллергический риноконъюнктивит | |
| L50 Крапивница | Идиопатическая хроническая крапивница |
| Инсектная крапивница | |
| Крапивница новорожденного | |
| Хроническая крапивница | |
| L50.1 Идиопатическая крапивница | Идиопатическая крапивница |
| Хроническая идиопатическая крапивница | |
| T78.4 Аллергия неуточненная | Аллергическая реакция на инсулин |
| Аллергическая реакция на укусы насекомых | |
| Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой | |
| Аллергические заболевания | |
| Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина | |
| Аллергические заболевания слизистых оболочек | |
| Аллергические проявления | |
| Аллергические проявления на слизистых оболочках | |
| Аллергические реакции | |
| Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых | |
| Аллергические реакциии | |
| Аллергические состояния | |
| Аллергический отек гортани | |
| Аллергическое заболевание | |
| Аллергическое состояние | |
| Аллергия | |
| Аллергия к домашней пыли | |
| Анафилаксия | |
| Кожная реакция на прием медикаментов | |
| Кожная реакция на укусы насекомых | |
| Косметическая аллергия | |
| Лекарственная аллергия | |
| Медикаментозная аллергия | |
| Острая аллергическая реакция | |
| Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения | |
| Пищевая и лекарственная аллергия |
Препарат Кестин 10 мг
является противоаллергическим препаратом в виде таблеток. Активным веществом препарата является Эбастин.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гемато-энцефалический барьер.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Кестин 10 мг являются: аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами); крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.); аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.Способ применения
Препарат Кестин 10 мг следует принимать по такой схеме:Дети от 6-ти до 11 лет: 5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
Кестин принимают независимо от приема пищи.
Побочные действия
При применении таблеток Кестин 10 мг может вызвать такие побочные действия: головная боль, сухость во рту. В редких случаях - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Кестин 10 мг являются: повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации.
С осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности, детский возраст (до 6 лет).
Беременность
:Принимать таблетки Кестин 10 мг во время беременности противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется назначать Кестин 10 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином.Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Передозировка
Специального антидота для препарата Кестин 10 мг не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.Форма выпуска
Кестин 10 мг - таблетки.По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Состав
:1 таблетка Кестин 10 мг содержит: эбастин микроионизированный 10 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 20,00 мг, кукурузный крахмал - 5,20 мг, лактозы моногидрат - 88,50 мг, структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5,00 мг, магния стеарат - 1,30 мг.
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - 1,725 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0,575 мг, титана диоксид - 0,575 мг.
Дополнительно
:Кестин 10 мг не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация. Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут.
Основные параметры
| Название: | КЕСТИН ТАБЛЕТКИ 10 МГ |
| Код АТХ: | R06AX22 - |
Кестин входит в фармакологическую группу антигистаминных препаратов – блокаторов HI рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие при многих заболеваниях, причиной которых становятся аллергические реакции. Уменьшает восприимчивость тканей к гистамину, снимает основные проявления аллергии: ринит, конъюнктивит, бронхоспазмы, отеки, крапивницу. Выпускается в нескольких лекарственных формах: в таблетках и сиропе.
Действие Кестина
Действие Кестина определяется его принадлежностью к II группе HI гистаминоблокаторов. Гистамин вырабатывается клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм, принимает участие в реализации большинства симптомов, связанных с аллергией. Действующее вещество Кестина – эбастин не позволяет гистамину контактировать с рецепторами Н1 сосудов и гладкомышечных клеток. Это приводит к купированию таких симптомов, как зуд, спазм гладкомышечных волокон дыхательных путей; снижается проницаемость капилляров, уменьшается отечность тканей.К преимуществам Кестина относятся:
Быстрое начало лечебного действия.
Длительная продолжительность основного эффекта – более 24 часов.
Избирательное действие только на HI рецепторы, не блокирует рецепторы других типов.
В терапевтических дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного влияния на нервную систему.
Отсутствует зависимость усвоения препарата в кишечнике от приема пищи.
Не развивается привыкание (тахифилаксия) к препарату даже при длительном применении,
Аналоги Кестина
Аналоги Кестина могут содержать или одинаковое с ним действующее вещество, или принадлежать к другим лекарственным группам, но использоваться в лечении одних и тех же заболеваний.Обзор препаратов, действующих подобно Кетастину:
Эспабастин,
Диазолин,
Эриус,
Аллегра,
Кларитин,
Супрастин.
Как принимать Кестин?
Кестин относится к антигистаминным средствам пролонгированного действия. Активное вещество препарата, попадая в организм, сохраняет свое действие в течение 2 суток. Для достижения терапевтического эффекта его достаточно принимать раз в сутки. Продолжительность курса и дозы определяет врач в зависимости от клинической картины.Совместим Кестин ли с алкоголем?
Сведения о возможности употребления алкогольных напитков при лечении Кестином противоречивы. Конечно, нельзя непосредственно запивать таблетки этанолосодержащим напитком, впрочем, как и любое другое лекарство. В результате исследования было выяснено, что эбастин (активное вещество Кестина) не вступает во взаимодействие с этанолом. Во время обострения заболевания, при приеме лекарства рекомендуется избегать дополнительной нагрузки на организм в виде алкоголя.Вызывает ли Кестин сонливость?
Антигистаминные препараты II поколения, к которым относится Кестин, не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают угнетающего влияния на структуры головного мозга. В редких случаях, как проявление побочного действия, или при значительном увеличении дозы, возможна реакция со стороны нервной системы на прием препарата в виде дневной сонливости.Кестин вызывает побочные действия?
На прием каждого фармакологического препарата, в том числе и Кестина, со стороны различных органов возникают нежелательные побочные эффекты разной степени выраженности: от 1% до 3,7% случаев.Пищеварительная система, печень: тошнота, сухость слизистой ротовой полости, боли в животе, признаки диспепсии, возрастание уровня печеночных ферментов в крови.
Нервная система: головные боли, повышенная раздражительность, бессонница или сонливость.
При замедленном метаболизме (выведении) возможны нарушение сердечного ритма – удлинение интервала QT на ЭКГ.
Дыхательная система: синуситы, риниты.
Астенический синдром (слабость, утомляемость, сниженная работоспособность), аллергические реакции в менее, чем в 1% случаев.
От каких заболеваний помогает Кестин?
Показания для назначения Кестина:Аллергический ринит любого происхождения: круглогодичный, сезонный (в период обострения).
Все виды крапивниц независимо от этиологического фактора.
Кому подходят таблетки Кестин?
В своей группе антигистаминных средств Кестин – наиболее действенный препарат, поэтому его используют при особо тяжелых проявлениях аллергии: отек Квинке, удушье, риниты, конъюнктивиты, массивные кожные высыпания в виде крапивницы.Показан для применения взрослым и детям с 15 лет. Кестин в сиропе разрешен для приема детям с 6 лет.
Состав
1 таблетка покрывая пленочной оболочкой содержит:Активное вещество:
эбастин 20,0 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 5,2 мг, лактозы моногидрат 88,5 мг, кроскармеллоза натрия 5,0 мг, магния стеарат 1,3 мг
оболочка:
гипромеллоза 1,725 мг, макрогол-6000 0,575 мг, титана диоксид 0,575 мг
Описание
Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской и маркировкой «Е 20» на одной стороне.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 20 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Фармакологические свойства
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. После однократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6 - 4 ч и составляет 80-100 нг/мл или 108 -209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками - 60-70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15-19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130- 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.
Фармакодинамика
Кестин® – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина® на интервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.
Показания к применению
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница
- аллергический дерматит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату- беременность, период грудного вскармливания
- с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточностью
Способ применения
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) один раз в сутки.Кестин® принимают независимо от приема пищи.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Побочное действие
- головная боль, бессонница, сонливость- сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея
- астенический синдром
- кожная сыпь
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма. Симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином.Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT – интервалом, гипокалиемией.Дети
Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.