Антибиотик 7 таблеток название. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения – список, описание, применение

Антибиотики - продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. В качестве лекарственных препаратов используют естественные антибиотики, а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, обладающие способностью подавлять возбудителей различных заболеваний в организме человека.

По химическому строению антибиотики делят на несколько групп:

A. Бета-лактамные антибиотики .

1. Пенициллины.

а) Природные пенициллины: бензилпенициллин и его соли, феноксиметил-пенициллин.

б) Полусинтетические пенициллины:

Пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении стафилококков: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

С преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий (амидинопенициллины); амдиноцилЛин (мециллинам), ацидоциллин;

Широкого спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амокси-циллин, пивампициллин;

Широкого спектра действия, особенно высокоактивные в отношении си-негнойной палочки и других грамотрицателъных бактерий (карбокси - и уреи-допенициллины): карбенициллин, тикаришин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

2. Цефалоспорины:

а) первое поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второе поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвертое поколение: цефпиром, цефепим и др.

3. Монобактамы: азтреонам.

4. Карбапенемы: имипенем, меронем, тиенам, примаксин. Б. Фосфомицин.

B. Макролиды :

а) первое поколение: эритромицин, олеандомицин;

б) второе поколение: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;

в) третье поколение: азитромицин (сумамед). Г. Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин. Д. Фузидин.

Е. Аминогликозиды :

а) первое поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второе поколение: гентамицин;

в) третье поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин;

г) четвертое поколение: изепамицин. Ж. Левомицетин.

3. Тетрациклины: а) естественные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетические: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоцик-лин.

И. Рифамицины : рифоцин, рифамид, рифампицин.

К. Гликопептидные антибиотики : ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин .

М. Полимиксины : полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

H. Грамицидин .

О. Полиеновые антибиотики : нистатин, леворин, амфотерицин В.

По характеру антимикробного действия антибиотики делят на бактерицидные и бактериостатические. К бактерицидным, вызывающим гибель микроорганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины и др. Такие препараты могут дать быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, что особенно важно у детей младшего возраста. Их применение реже сопровождается рецидивами заболеваний и случаями носительства. К бактериостатический антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, макролиды и др. Эти препараты, нарушая синтез белков, угнетают деление микроорганизмов. Они обычно достаточно эффективны при заболеваниях средней степени тяжести.

Антибиотики способны ингибировать биохимические процессы, происходящие в микроорганизмах. По механизму действия они делятся на следующие группы:

1. Ингибиторы синтеза микробной стенки или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептидные антибиотики, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран: полимиксины, аминогликозиды, полиеновые антибиотики, грамицидин, гликопептидные антибиотики.

3. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифамицины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне рибосом: левомицетин, макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин, гентамицин и др.), гликопептидные антибиотики.

Кроме того, важное значение в механизме действия отдельных антибиотиков, особенно пенициллинов, имеет их ингибирующее влияние на адгезию микроорганизмов к клеточным мембранам.

Механизм действия антибиотиков во многом определяет тип вызываемых ими эффектов. Так, антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки или функцию цитоплазматических мембран, являются бактерицидными препаратами; антибиотики же, угнетающие синтез нуклеиновых кислот и белка, обычно действуют бактериостатически. Знание механизма действия антибиотиков необходимо для правильного их выбора, определения продолжительности курса лечения, подбора эффективных комбинаций препаратов и пр.

Для обеспечения этиотропной терапии необходимо учитывать чувствительность возбудителей к антибиотикам. Природная чувствительность к ним обусловлена биологическими свойствами микроорганизмов, механизмом действия антибиотиков и другими факторами. Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацйдо-циллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактамы (азтреонам). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.

К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (имипенем, меронем, тиенам); левомицетин; тетрациклины; аминогликозиды; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.

При выявлении возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к антибиотикам предпочтительно применение препаратов узкого спектра действия. Антибиотики же широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания и при смешанной инфекции.

Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.

В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость микроорганизмов. К пенициллинам, цефа оспоринам, монобактамам, карба-пенемам, левомицетину, тетрациклинам, глйкопептидам, ристомицину, фосфомицину, линкозамидам устойчивость развивается медленно и параллельно понижается терапевтический эффект препаратов. К аминогликозидам, макролидам, рифамицинам, полимиксинам, фузидину устойчивость развивается очень быстро, иногда в процессе лечения одного больного.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП АНТИБИОТИКОВ

Пенициллины . По химическому строению эти антибиотики являются производными 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), содержащими различные заместители (R) в аминогруппе.

Механизм противомикробного действия пенициллинов заключается в нарушении образования клеточной стенки из предварительно синтезированных фрагментов муреина. Различают естественные пенициллины: бензилпенициллин (в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей), бициллины, феноксиме-тилпенициллин; полусинтетические пенициллины: оксациллин, клоксациллин, ампициллин (пентрексил), амоксициллин, карбенициллин, карфециллин, пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин и др.

Бензилпенициллин дает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызванных пневмококками, стафилококками, гемолитическими стрептококками группы А, менингококками, гонококками, бледной спирохетой, коринобактериями, палочкой сибирской язвы и некоторыми другими микроорганизмами. Многие штаммы микробов, особенно стафилококки, резистентны к бензилпенициллину, так как продуцируют фермент (3-лактамазу, инактивируюший антибиотик.

Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях внутривенно (только натриевую соль). Дозы варьируют в больших пределах от 30000-50000 ЕдДкгхсут) до 1000000 ЕДДкгхсут) в зависимости от возбудителя, тяжести и локализации инфекционного процесса.

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 минут после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3-4 ч. Бензилпенициллин хорошо проникает в слизистые оболочки и легкие. Он мало поступает в цереброспинальную жидкость, миокард, кости, плевральную, синовиальную жидкости, в просвет бронхов и в иокроту. При менингитах возможно эндо-люмбальное введение натриевой соли бензилпенициллина. Препарат можно вводить в полости, эндобронхиально, эндолимфатически. В высоких концентрациях его обнаруживают в желчи и в моче. У детей до месячного возраста элиминация бензилпенициллина происходит медленнее, чем у взрослых. Это определяет частоту введения препарата: на первой неделе жизни 2 раза в сутки, затем 3-4 раза, а после месяца, как у взрослых, 5-6 раз в сутки.

При лечении инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии и не имеющих острого течения (очаговая стрептококковая инфекция, сифилис), для профилактики обострений ревматизма применяют пролонгированные препараты бензилпенициллина: новокаиновую соль, ? бициллины 1, 3, 5. Эти препараты по спектру антимикробного действия не отличаются от натриевой и калиевой солей бензилпенициллина, их можно использовать у детей старше 1 года. Все пролонгированные пенициллины вводят только внутримышечно в виде суспензии. После однократной инъекции новокаиновой соли терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Бициллин-5 вводят 1 раз в 2 недели. Инъекции бициллина-1 и бициллина-3 производят 1 раз в неделю. В основном бициллины применяют для профилактики рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин - кислотоустойчивая форма пенициллина, применяется внутрь натощак 4-6 раз в сутки для лечения нетяжелых инфекционных заболеваний. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина.

Оспен (бимепен) бензатин феноксиметилпенициллин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и длительно поддерживает терапевтическую концентрацию в крови. Назначают в виде сиропа 3 раза в день.

Оксациллин, клокеациллин, флуклоксациллин - полусинтетические пенициллины, применяемые в основном при лечении заболеваний, вызванных стафилококками, в том числе резистентными к бензилпенициллину. Оксациллин способен ингибировать (3-лактамазу стафилококков и усиливать эффект других пенициллинов, например ампициллина (комбинированный препарат оксациллина с ампициллином - ампиокс). При заболеваниях, вызванных другими микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину (менингококки, гонококки, пневмококки, стрептококки, спирохеты и др.), названные антибиотики практически применяют редко из-за отсутствия положительного эффекта.

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови эти препараты связаны с белками и плохо проникают в ткани. Названные антибиотики можно вводить внутримышечно (каждые 4-6 ч) и внутривенно струйно или капельно.

Амидинопенициллины - амдиноциллин (мециллинам) антибиотик узкого спектра действия, неактивен в отношении грамположительных бактерий, но эффективно подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Синегнойная палочка, протей и неферментирующие грамотрицательные бактерии обычно устойчивы к действию амдиноциллина. Особенностью данного антибиотика является то, что он активно взаимодействует с ПСБ-2 (пенициллинсвязывающим белком), в то время как большинство других (3-лактамных антибиотиков взаимодействует с ПСБ-1 и ПСБ-3. Поэтому он может быть синергистом других пенициллинов, а также цефалоспоринов. Препарат вводят парентерально, при этом он во много раз лучше проникает внутрь клеток, чем ампициллин и карбенициллин. Особенно высока эффективность антибиотика при инфекции мочевыводящих путей. Для энтерального применения синтезировано эфирное произврдное препарата пивамдиноциллин.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин имеют наибольшее значение при лечении заболеваний, вызванных гемофильными палочками, гонококками, менингококками, некоторыми видами протея, сальмонеллами, и, кроме того, возбудителями листериоза и энтерококками. Эти антибиотики эффективны и для лечения инфекционных процессов, вызываемых смешанной (грамположительной и грамотрицательной) микрофлорой. Ампициллин и амоксициллин можно вводить внутрь, например при лечении инфекций желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отита. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистых оболочек, приводя у значительного процента детей к рвоте, поносу, раздражению кожи вокруг анального отверстия. Амоксициллин отличается от ампициллина лучшим всасыванием, поэтому его можно назначать через рот не только при легких, но и при среднетяжелых инфекциях. Амоксициллин меньше раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, реже вызывает рвоту, понос. При тяжелых заболеваниях, требующих создания в крови высокой концентрации антибиотика, названные препараты вводят парентерально.

Карбоксипенициллины - карбенициллин, тикарциллин обладают еще большим спектром антимикробного действия, чем ампициллин, и отличаются от него дополнительной способностью подавлять синегнойную палочку, индол-положительные штаммы протея и бактероиды. Основное их применение - заболевания, вызванные названными возбудителями. Из желудочно-кишечного тракта карбенициллин и тикарциллин всасываются очень плохо, поэтому их применяют только парентерально (карбенициллин внутримышечно и внутривенно, тикарциллин внутривенно). Карфециллин - фениловый эфир карбенициллина. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, после чего из него освобождается карбенициллин. Карбоксипенициллины по сравнению с ампициллином хуже проникают в ткани, серозные полости, цереброспинальную жидкость. Карбенициллин в активной форме и высоких концентрациях содержится в желчи и в моче. Его выпускают в виде динатриевой соли, поэтому при нарушении функции почек возможна задержка в организме воды и возникновение отеков.

Применение препаратов может сопровождаться появлением аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, лейкопении, гипокалиемией, гипернатриемией и т. д.

Уреидопенициллины (ациламинопенициллины) - пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин - антибиотики широкого спектра действия, подавляющие грамполоЖительные и грамотрицательные микроорганизмы. Названные антибиотики в основном используют при тяжелых грамотрицательных инфекциях, особенно при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой (обязательно в сочетании с аминогликозидами), клебсиеллами. Уреидопенициллины хорошо проникают внутрь клеток. В организме они мало метаболизируются и выделяются почками путем фильтрации и секреции. Препараты мало устойчивы к В-лактамазе, поэтому их рекомендуют назначать с ингибиторами этого фермента. Пиперациллин назначают при хронических воспалительных заболеваниях бронхов, в том числе при муковисцидозе и хронических бронхитах. Препараты могут вызвать лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению, эозинофилию, аллергические реакции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, интерстициальный нефрит и др.

При назначении полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия : аминопенициллинов (ампициллин, амоксициллин), карбоксипениииллинов (карбенициллин, тикарциллин), уреидопенициллинов (пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин) необходимо помнить, что все названные антибиотики разрушаются стафилококковыми В-лактамазами, и поэтому к их действию резистентны продуцирующие пенициллиназу штаммы этих микробов.

Комбинированные препараты с ингибиторами В-лактамаз - клавулановой кислотой и сульбактамом. Клавулановаякислотаисульбактам (сульфон пенициллановой кислоты) относят к В-лактаминам, обладающим очень слабым противомикробным действием, но, вместе с тем, они подавляют активность В-лактамаз стафилококков и др. микроорганизмов: гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, некоторых бактероидов, гонококков, ле-гионелл; не подавляют или подавляют очень слабо В-лактамазы синегнойной палочки, энтеробактерий, цитробактера. Препараты, содержащие клавулановую кислоту и сульбактам, предназначены для парентерального применения - аугментин (амоксициллин + калия клавуланат), тиментин (тикарциллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин + сульбактам). Их используют при лечении отитов, синуситов, инфекций нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, мочевыводяших путей и др. заболеваний. Уназин высокоэффективен для лечения перитонитов и менингитов, вызванных микроорганизмами, интенсивно продуцирующими В-лактамазу. Аналоги препарата уназин, предназначенные для приема внутрь, - сультамициллин и сулациллин.

Естественные и полусинтетические пенициллины (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) - малотоксичные антибиотики. Однако бензилпенициллин и в меньшей степени полусинтетические пенициллины могут вызвать аллергические реакции, в связи с чем их применение у детей с диатезами и аллергическими заболеваниями ограничено. Введение высоких доз бензилпенициллина, ампициллина, амоксициллина, уожет привести к повышению возбудимости центральной нервной системы, судорогам, что связано с антагонизмом антибиотиков по отношению к ГАМК тормозному медиатору в центральной нервной системе.

Пролонгированные препараты пенициллинов следует вводить очень осторожно под небольшим давлением через иглу с большим диаметром. Попадание суспензии в сосуд может вызвать тромбообразование. Полусинтетические пенициллины, применяемые внутрь, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, ощущение тяжести в животе, жжения, тошноту, особенно при назначении натощак. Антибиотики широкого спектра действия могут приводить к дисбиоценозу в кишечнике и спровоцировать появление вторичной инфекции, вызванной синегнойной палочкой, клебсиеллами, дрожжевыми грибками и др. О других осложнениях, вызываемых пенициллинами, см. выше.

Цефалоспорины - группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту.

В настоящее время наиболее распространено деление цефалоспоринов по поколениям.

Некоторые препараты этой группы могут быть использованы для приема внутрь: из цефалоспоринов I поколения - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; II поколения - цефуроксим (зиннат), III поколения - цефспан (цефоксим), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (цедекс). Цефалоспорины для приема внутрь обычно применяют при заболеваниях средней тяжести, так как они менее активны по сравнению с препаратами для парентерального введения.

Цефалоспорины обладают широким спектром действия.

Цефалоспорины I поколения угнетают активность кокков, особенно стафилококков и стрептококков (исключение составляют энтерококки и резистентные к метициллину штаммы стафилококков), а также дифтерийной палочки, бацилл сибирской язвы, спирохет, эшерихий, шигелл, сальмонелл, моракселл, клебсиелл, иерсиний, бордетелл, протея и гемофильных палочек. Цефалоспорины II поколения обладают таким же спектром действия, но они создают более высокие концентрации в крови и лучше проникают в ткани, чем препараты первого поколения. Они более активно влияют на некоторые штаммы грамотрицатель-ных бактерий, резистентные к I поколению цефалоспоринов, включая большинство штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, гемофильной палочки, моракселл, возбудителей коклюша, гонококков. Вместе с тем цефалоспорины II поколения не влияют на синегнойную палочку, «больничные штаммы» грамотрицательных бактерий и отличаются несколько меньшим угнетающим влиянием по сравнению с цефалоспоринами I поколения на стафилококки и стрептококки. Цефалоспорины III поколения характеризуются еще большей широтой противомикробного спектра, хорошей проникающей способностью, высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в том числе внутри-больничных штаммов, резистентных к другим антибиотикам. Они влияют, кроме вышеназванных микробов, на псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме СY. difficile) и бактероиды. Вместе с тем они характеризуются сравнительно невысокой активностью по отношению к стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, гонококкам и стрептококкам. Цефалоспорины IV поколения активнее препаратов III поколения подавляют большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефалоспорины IV поколения влияют на некоторые мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к большинству антибиотиков: цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер.

Цефалоспорины IV поколения резистентны к В-лактамазам и не индуцируют их образование. Но они не влияют на СY. difficile, бактероиды, энтерококки, листерии, легионеллы и некоторые другие микроорганизмы.

Применяют их для лечения тяжелых заболеваний, а также у больных с нейтропенией и подавленным иммунитетом.

Наибольшие концентрации цефалоспоринов обнаруживают в почках и мышечной ткани, меньшие - в легких, печени, плевральной, перитонеальной жидкостях. Все цефалоспорины легко проходят через плаценту. В цереброспинальную жидкость проникают цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтриаксон (лонгацеф), цефтизоксим (эпоцелин) и др..Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции клетками канальцев и отчасти клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины применяют при лечении заболеваний, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, иногда при наличии аллергических реакций на пенициллины. Назначают их при сепсисе, заболеваниях органов дыхания, мочевыводяших путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей. При менингите у недоношенных новорожденных обнаружена высокая активность цефотаксима, моксалактама, цефтизоксима, цефтриаксона.

Применение цефалоспоринов может сопровождаться болезненностью на месте внутримышечного введения; флебитами после внутривенного применения; тошнотой, рвотой, поносом при приеме препаратов внутрь. При повторном применении у детей с высокой чувствительностью к препарату могут быть кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Цефалоспорины не рекомендуется назначать детям с анафилактической реакцией на пенициллины, но допустимо их применение при наличии других проявлений аллергии - лихорадки, сыпи и др. Перекрестные аллергические реакции между цефалоспоринами и пенициллинами наблюдают в 5-10% случаев. Некоторые цефалоспорины, особенно цефалоридин и цефалотин, обладают нефротоксическим действием. Этот эффект связывают с медленным их выведением почками и с накоплением в них продуктов перекисного окисление липидов. Нефротоксичность антибиотика возрастает при дефиците витамина Е и селена. Препараты могут угнетать микрофлору желудочно-кишечного тракта и приводить к дисбиоценозу, перекрестной инфекции, вызванной госпитальными штаммами микробов, канди-дозам и дефициту витамина Е в организме.

Азтреонам - синтетический высокоэффективный (3-лактамный антибиотик из группы монобактамов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, менингитов, септических заболеваний, вызванных грамотрицательными, в том числе полирезистентными микроорганизмами (псевдомонадами, моракселлами, клебсиеллами, гемофильной палочкой, кишечной палочкой, иерси-ниями, серрациями, энтеробактером, менингококками, гонококками, сальмонеллами, морганеллами). На грамположительные аэробные и на анаэробные бактерии азтреонам не влияет.

Имипенем - (3-лактамный антибиотик из группы карбапенемов с ультрашироким спектром действия, включающим большинство аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам, аминоглико-зидным и другим антибиотикам. Высокая бактерицидность имипенема обусловлена легким проникновением через стенки бактерий, высокой степенью сродства к ферментам, участвующим в синтезе бактериальной стенки микроорганизмов. В настоящее время из упомянутой группы антибиотиков в клинике используют имипенем в комбинации с циластатином (эту комбинацию называют тиенам). Циластатин ингибирует почечную пептидазу, тормозя этим образование нефротоксичных метаболитов имипенема. Тиенам обладает сильной противомикробной активностью, широким спектром действия. Натриевую соль имипенем-циластатина выпускают под названием примаксин. Имипенем стабилен к (3-лактамазе, но слабо действует на микроорганизмы, расположенные внутри клеток. При назначении имипенема могут быть тромбофлебиты, диарея, в редких случаях судороги (особенно при нарушенной функции почек и заболеваниях центральной нервной системы).

Меронем (меропенем) не подвергается биотрансформации в почках и из него не образуются нефротоксичные метаболиты. Поэтому его применяют без циластатина. Он меньше тиенама влияет на стафилококки, но более эффективен по отношению к грамотрицательным энтеробактериям и псевдомонадам.

Меронем создает в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) активную бактерицидную концентрацию и его с успехом применяют при менингитах, не опасаясь нежелательных эффектов. Этим он выгодно отличается от тиенама, который вызывает нейротоксические эффекты, а потому противопоказан при менингитах.

Азтреонам и карбапенем практически не всасываются в желудочно-кишечный тракт, и их вводят парентерально. Они хорошо проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются преимущественно с мочой в активной форме. Отмечена высокая эффективность препаратов при лечении больных с инфекциями мочевыводящих путей, костно-суставного аппарата, кожи, мягких тканей, с гинекологическими инфекциями, гонореей. Особенно показано применение азтреонама в педиатрической практике в качестве альтернативы аминогликозидным антибиотикам.

Фосфомицин (фосфономицин) - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушающий образование микробной стенки за счет подавления синтеза УДФ-ацетилмурамовой кислоты, то есть его механизм действия отличается от такового пенициллинов и цефалоспоринов. У него широкий спектр действия. Он способен подавлять грамотрицательные и грамположительные бактерии, но не влияет на клебсиеллы, индолположительный протей.

Фосфомицин хорошо проникает в ткани, включая костную, а также цереброспинальную жидкость; в достаточном количестве содержится в желчи. Выводится названный антибиотик в основном почками. Назначают его преимущественно при тяжелых инфекциях, вызванных резистентными к другим антибиотикам микроорганизмами. Он хорошо сочетается с пенициллинами, цефалоспоринами, а при совместном применении с аминогликозидными антибиотиками наблюдается не только усиление противомикробного действия, но и снижение нефротоксичности последних. Фосфомицин эффективен при лечении менингита, сепсиса, остеомиелита, инфекций мочевыводящих и желче-выводящих путей. При инфекциях полости рта и кишечных инфекциях его назначают энтерально. Фосфомицин относится к малотоксичным препаратам. При его применении у некоторых больных могут наблюдаться тошнота и диарея, других нежелательных эффектов до настоящего времени не выявлено.

Гликопептидные антибиотики . Ванкомицин, тейкопланин - антибиотики, действующие на грамположительные кокки (включая метициллино-резистентные стафилококки, штаммы стафилококков, образующих В-лактамазу, стрептококки, пенициллинрезистентные пневмококки, энтерококки) и бактерии (коринебактерии и др.). Очень важно их влияние на клостридии, особенно на difficile. Ванкомицин влияет и на актиномицеты.

Ванкомицин хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, кроме цереброспинальной. Его применяют при тяжелых стафилококковых инфекциях, вызванных штаммами, резистентными к другим антибиотикам. Основными показаниями для ванкомицина являются: сепсис, инфекции мягких тканей, остеомиелит, эндокардит, пневмонии, некротизирующий энтероколит (вызванный токсигенными клостридиями). Вводят ванкомицин внутривенно капельно 3-4 раза в сутки, новорожденным 2 раза в сутки. При лечении очень тяжелых стафилококковых менингитов, учитывая относительно слабое проникновение ванкомицина в цереброспинальную жидкость, целесообразно его интратекаль-ное введение. Тейкопланин отличается от ванкомицина медленной элиминацией, вводят его внутривенно капельно 1 раз в сутки. При псевдомембранозном колите и стафилококковом энтероколите ванкомицин назначают внутрь.

Наиболее частое осложнение применения ванкомицина массивное - освобождение из тучных клеток гистамина, приводящее к артериальной гипотензии, появлению красной сыпи на шее (синдром «красной шеи»), голове, конечностях. Этого осложнения обычно удается избежать, если необходимую дозу ванкомицина вводить в течение не менее часа и предварительно ввести противо-гистаминные препараты. Возможны тромбофлебиты и уплотнение вен по ходу инфузии препарата. Ванкомицин - нефротоксичный антибиотик, следует избегать его совместного применения с аминогликозидами и другими нефроток-сичными препаратами. При интратекальном введении ванкомицин может вызвать судороги.

Ристомицин (ристоцетин) - антибиотик, подавляющий грамположительные микроорганизмы. К нему чувствительны стафилококки, стрептококки, энтерококки, пневмококки, споровые грамположительные палочки, а также коринебактерии, листерии, кислотоустойчивые бактерии и некоторые анаэробы. На грамотрицательные бактерии и кокки не влияет. Вводят ристомицин только внутривенно, из желудочно-кишечного тракта он не всасывается. Антибиотик хорошо проникает в ткани, особенно высокие его концентрации обнаруживают в легких, почках и селезенке. Применяют ристомицин главным образом при тяжелых септических заболеваниях, вызванных стафилококками и энтерококками в случаях, когда предшествующее лечение другими антибиотиками оказалось неэффективным.

При применении ристомицина иногда наблюдают тромбоцитопению, лейкопению, нейтропению (вплоть до агранулоцитоза), иногда отмечают эозинофилию. В первые дни лечения возможны реакции обострения (озноб, сыпь), довольно часто наблюдают аллергические реакции. Длительное внутривенное введение ристомицина сопровождается уплотнением стенок вен и тромбофлебитами. Описаны ото - и нефротоксические реакции.

Полимиксины - группа полипептидных бактерицидных антибиотиков, подавляющих активность преимущественно грамотрицательных микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, энтеропатогенные штаммы кишечной палочки, иерсинии, холерный вибрион, энтеробактер, клебсиеллы. Важное значение для педиатрии имеет способность полимиксинов подавлять активность гемофильной палочки и большинства штаммов синегнойной палочки. Полимиксины действуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы. Недостатком полимиксинов является их малое проникновение внутрь клеток и поэтому малая эффективность при заболеваниях, вызванных внутриклеточно расположенными возбудителями (бруцеллез, брюшной тиф). Полимиксины характеризуются плохим проникновением через тканевые барьеры. При приеме внутрь они практически не всасываются. Полимиксины В и Е применяют внутримышечно, внутривенно, при менингитах их вводят эндолюмбально, при инфекциях ЖКТ назначают через рот. Полимиксин М применяют только внутрь и местно. Внутрь полимиксины назначают при дизентерии, холере, колиэнтеритах, энтероколитах, гастроэнтероколитах, сальмонеллезах и других кишечных инфекциях.

При назначении полимиксинов внутрь, а также при местном их применении нежелательные реакции наблюдаются редко. При парентеральном введении они могут вызвать нефро- и нейротоксические эффекты (периферические нейропатии, нарушение. зрения и речи, мышечную слабость). Эти осложнения наиболее часто встречаются у людей с нарушением выделительной функции почек. Иногда при применении полимиксинов наблюдается лихорадка, эозинофилия, крапивница. У детей парентеральное введение полимиксинов допустимо только по жизненным показаниям, в случае инфекционных процессов, вызванных грамотрицательной микрофлорой, устойчивой к действию других, менее токсичных противомикробных препаратов.

Грамицидин (грамицидин С) активен главным образом в отношении грамположительной микрофлоры, включая стрептококки, стафилококки, пневмококки и некоторые другие микроорганизмы. Применяют грамицидин только местно в виде пасты, растворов и защечных таблеток. Растворы грамицидина используют для обработки кожных покровов и слизистых оболочек, для промываний, орошения повязок при лечении пролежней, гнойных ран, фурункулов и т. п. Таблетки грамицидина предназначены для рассасывания при инфекционных процессах в полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит и пр.). Проглатывать таблетки грамицидина нельзя: при попадании в кровь он может вызвать гемолиз эритромицитов.

Макролиды . Различают три поколения макролидов. I поколение - эритромицин, олеандомицин. II поколение - спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), джозамицин (вильпрафен), кларитромицин (кладид), мидекамицин (макропен). III поколение - азитромицин (сумамед).

Макролиды - антибиотики широкого спектра действия. На очень чувствительные к ним микроорганизмы они оказывают бактерицидный эффект: стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, бордетеллы, моракселлы, хламидии и микоплазмы. На другие микроорганизмы - нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, бруцеллы, трепонемы, клостридии и риккетсии - они влияют бактериостатически. У макролидов II и III поколений более широкий спектр действия. Так, джозамицин и кларитромицин подавляют геликобактер пилори (и их применяют при лечении язвенной болезни желудка), спирамицин влияет на токсоплазмы. Препараты II и III поколений угнетают и грамотрицательные бактерии: кампилобактер, листерии, гарднереллы и некоторые микобактерии.

Все макролиды можно назначать внутрь, некоторые препараты (эритромицин фосфат, спирамицин) можно вводить внутривенно.

Макролиды хорошо проникают в аденоиды, миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту, кожу, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости, в высоких концентрациях содержатся в нейтрйфилах и альвеолярных макрофагах. В цереброспинальную жидкость и центральную нервную систему макролиды проникают плохо. Большое значение имеет их способность проникать в клетки, накапливаться в них и подавлять внутриклеточную инфекцию.

Препараты выводятся преимущественно печенью и создают высокие концентрации в желчи.

Новые макролиды отличаются от старых большей устойчивостью в кислой среде и лучшим биоусвоением из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи, пролонгированным действием.

Макролиды преимущественно назначают при нетяжелых формах острых заболеваний, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Основными показаниями к применению макролидов являются тонзиллиты, пневмонии (в том числе вызванные легионеллами), бронхиты, дифтерия, коклюш, гнойные отиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, пневмопатии и конъюнктивиты, вызванные хламидиями. Они очень эффективны при хламидийной пневмонии у новорожденных. Применяют макролиды также при заболеваниях мочевыводящих путей, но для получения хорошего терапевтического эффекта, особенно при использовании «старых» макролидов, мочу необходимо подщелачивать, так как в кислой среде они неактивны. Назначают их при первичном сифилисе и гонорее.

Синергизм наблюдается при совместном применении макролидов с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками группы тетрациклина. Комбинированные препараты, содержащие олеандромицин и тетрациклины, выпускают под названием олететр и н, тетраолеан, сигмамицин. Макролиды нельзя сочетать с левомицетином, пенициллинами или цефалоспоринами.

Макролиды - малотоксичные антибиотики, однако они раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, могут вызвать тошноту, рвоту, понос. Внутримышечные инъекции болезненны, при внутривенном введении может развиться флебит. Иногда при их применении развивается холестаз. Эритромицин и некоторые другие макролиды ингибируют монооксигеназную систему в печени, в результате нарушается биотрансформация ряда лекарственных веществ, в частности теофиллина, чем повышается его концентрация в крови и токсичность. Они тормозят также биотрансформацию бромокриптина, дигидроэрготамина (входящего в ряд антигепертензивных средств), карбамазепина, циметидина и др.

Микролиды нельзя назначать вместе с новыми антигистаминными препаратами - терфенадином и астемизолом из-за опасности гепатоксического их действия и опасности аритмии сердечных сокращений.

Линкозамиды: линкомицин и клиндамицин . Эти антибиотики подавляют преимущественно грамположительные микроорганизмы, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, а также микоплазмы, различные бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, некоторые штаммы гемофильной палочки. Клиндамицин, кроме того, действует, хотя и слабо, на токсоплазмы, возбудителей малярии, газовой гангрены. Большинство грамотрицательных бактерий к линкозамидам устойчивы.

Линкозамиды хорошо всасываются в ЖКТ независимо от приема пищи, проникают почти во все жидкости и ткани, включая костную, но плохо проникают в центральную нервную систему и цереброспинальную жидкость. Новорожденным препараты вводят 2 раза в сутки, более старшим детям - 3-4 раза в сутки.

Клиндамицин отличается от линкомицина большей активностью по отношению к некоторым видам микроорганизмов, лучшим всасыванием из желудочно-кишечного тракта, но в то же время он чаще вызывает нежелательные эффекты.

Линкозамиды применяют при лечении инфекций, вызванных устойчивыми к действию других антибиотиков грамположительными микроорганизмами, особенно при аллергии к препаратам группы пенициллина и цефалоспоринам. Их назначают при инфекционных гинекологических заболеваниях и инфекциях ЖКТ. В связи с хорошим проникновением в костную ткань, линкозамиды являются препаратами выбора при лечении остеомиелита. Без специальных показаний их не следует назначать детям при эффективности других, менее токсичных антибиотиков.

При применении линкозамидов у детей могут возникнуть тошнота, понос. Иногда развивается псевдомембранозный колит - тяжелое осложнение, вызванное дисбиоценозом и размножением в Кишечнике СY. difficile, выделяющих токсин. Названные антибиотики могут вызывать нарушение функции печени, желтуху, лейконейтропению и тромбоцитопению. Аллергические реакции, в основном в виде кожной сыпи, встречаются довольно редко. При быстром внутривенном введении линкозамиды могут вызвать нервно-мышечный блок с угнетением дыхания, коллапс.

Фузидин . Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков. Он действует и на другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки). Несколько менее активен фузидин по отношению к коринебактериям, листериям, клостридиям. Антибиотик не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий и простейших.

Фузидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости, кроме цереброспинальной. Особенно хорошо проникает антибиотик в очаг воспаления, печень, почки, кожу, хрящи, кости, бронхиальный секрет. Препараты фузидина назначают внутрь, внутривенно, а также местно в виде мази.

Фузидин особенно показан при заболеваниях, вызванных устойчивыми к пенициллину штаммами стафилококков. Препарат высокоэффективен при остеомиелите, заболеваниях органов дыхания, печени, желчевыводящих путей, кожи. В последние годы его используют при лечении больных с нокардиозом и колитом, вызванным клостридиями (кроме СY. difficile). Выводится фузидин преимущественно с желчью и может быть использован у больных с нарушением выделительной функции почек.

Выраженное усиление противомикробной активности наблюдается при сочетании фузидина с другими антибиотиками, особенно эффективна комбинация с тетрациклинами, рифампицином и аминогликозидами.

Фузидин - малотоксичный антибиотик, но может вызывать диспепсические расстройства, исчезающие после отмены препарата. При внутримышечном введении антибиотика наблюдается некроз тканей (!), при внутривенном - может быть тромбофлебит.

Аминогликозидные антибиотики . Выделяют четыре поколения аминогликозидов. К антибиотикам I поколения относят стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин; II поколения - гентамицин (гарамицин); III поколения - тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин; IV поколения - изепамицин.

Аминогликозидные антибиотики бактерицидны, обладают широким спектром действия, угнетают грамположительные и особенно грамотрицательные микроорганизмы. Аминогликозиды II, III и IV поколений способны подавлять синегнойную палочку. Основное практическое значение имеет способность препаратов угнетать активность патогенных кишечных палочек, гемофильной палочки, клебсиелл, гонококков, сальмонелл, шигелл, стафилококков. Помимо этого, стрептомицин и канамицин используют в качестве противотуберкулезных препаратов, мономицйн для воздействия на дизентерийную амебу, лейшмании, трихомонады, гентамицин - на возбудителя туляремии.

Все аминогликозидные антибиотики плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из просвета бронхов. Для получения резорбтивного эффекта их вводят внутримышечно или внутривенно. После однократного внутримышечного введения эффективная концентрация препарата в плазме крови сохраняется у новорожденных и детей младшего возраста 12 ч и более, у детей старшего возраста и взрослых 8 ч. Препараты удовлетворительно проникают в ткани и жидкости организма, за исключением цереброспинальной жидкости, плохо проникают внутрь клеток. При лечении менингитов, вызванных грамот-рицательными бактериями, аминогликозидные антибиотики предпочтительно вводить эндолюмбально. При наличии тяжелого воспалительного процесса в легких, органах брюшной полости, малого таза, при остеомиелите и сепсисе показано эндолимфатическое введение препаратов, что обеспечивает достаточную концентрацию антибиотика в органах, не вызывая кумуляции его в почках. При гнойном бронхите их вводят в виде аэрозоля или путем инсталляции раствора непосредственно в просвет бронхов. Антибиотики этой группы хорошо проходят через плаценту, выводятся с молоком (у грудного ребенка аминогликозиды практически не всасываются из ЖКТ), но велика опасность появления дисбактериоза.

При повторном введении отмечается накопление аминогликозидов втючках, во внутреннем ухе и некоторых, других органах.

Препараты не. подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активной форме. Элиминация аминогликозидных антибиотиков замедлена у новорожденных, особейно недоношенных детей, а также у больных с нарушением выделительной функции почек.

Аминогликозидные антибиотики применяют при осложненных инфекционных заболеваниях дыхательных и мочевыводяших путей, при септицемии, эндокардите, реже при инфекциях желудочно-кишечного тракта, для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных.

Аминогликозидные антибиотики, введенные парентерально, токсичны. Они могут вызвать ототоксический, нефротоксический эффекты, нарушить нервно-мышечную передачу импульсов и процессы активного всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Ототоксический эффект антибиотиков является следствием необратимых дегенеративных изменений волосковых клеток кортиева органа (внутреннее ухо). Опасность возникновения этого эффекта наиболее велика у новорожденных, особенно у недоношенных, а также при родовой травме, гипоксии в родах, менингите, нарушении выделительной функции почек. Ототоксический эффект может развиться при попадании антибиотиков к плоду через плаценту; при сочетанном назначении с другими ототоксическими средствами (фуросемидом, этакриновой кислотой, ристомицином, гликопептидными антибиотиками).

Нефротоксический эффект аминогликозидных антибиотиков связан с нарушением функции многих ферментов в эпителиальных клетках канальцев почек, разрушением лизосом. Клинически это проявляется увеличением объема мочи, снижением ее концентрации и протеинурией, то есть возникновением неолигурической почечной недостаточности.

Антибиотики этой группы нельзя сочетать с другими ото- и нефротоксичными препаратами. У детей раннего возраста, особенно истощенных и ослабленных, аминогликозидные антибиотики могут угнетать нервно-мышечную передачу вследствие уменьшения чувствительности Н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину и подавлением освобождения медиатора; в результате этого может быть нарушение функции дыхательных мышц. Для устранения этого осложнения назначают Препараты кальция вместе с прозерином после предварительного введения атропина. Накапливаясь в стенке кишечника, аминогликозиды нарушают в ней процесс активного всасывания аминокислот, витаминов, Сахаров. Это может привести к мальабсорбции, ухудшающей состояние ребенка. При назначении аминогликозидных антибиотиков в плазме крови снижается концентрация магния и кальция.

В связи с высокой токсичностью аминогликозидные антибиотики следует назначать только при тяжелых инфекциях, короткими курсами (не более 5-7 дней).

Левомицетин - бактериостатический антибиотик, но на гемофильную палочку типа «Б», некоторые штаммы менингококков, пневмококков влияет бактерицидно. Он подавляет деление многих грамотрицательных бактерий: сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, бруцелл, возбудителя коклюша; грамположительных аэробных кокков: пиогенных стрептококков и стрептококков группы В; большинство анаэробных микроорганизмов (клостридии, бактероиды); холерный вибрион, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

К левомицетину устойчивы микобактерии, CI. difficile, цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер, протей, синегнойная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии, серрации, простейшие и грибки.

Левомицетин-основание хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро создавая активные концентрации в плазме крови. Антибиотик хорошо проникает из плазмы крови во все ткани и жидкости, в том числе и в цереброспинальную.

К сожалению, сам левомицетин обладает горьким вкусом и у детей может вызвать рвоту, поэтому в младшем возрасте предпочитают назначать эфиры левомицетина - стеарат или пальмитат. У детей первых месяцев жизни всасывание левомицетина, назначенного в виде эфиров, происходит медленно вследствие низкой активности липаз, гидролизующих эфирные связи и освобождающих левомицетин-основание, способное к всасыванию. Внутривенно введенный сукцинат левомицетина тоже подвергается гидролизу (в печени или почках) с освобождением активного левомицетина-основания. Негидролизо-ванный эфир выводится почками, у новорожденных около 80% введенной дозы, у взрослых 30%. Активность гидролаз у детей низка и имеет индивидуальные различия, поэтому от одной и той же дозы левомицетина могут возникать неодинаковые его концентрации в плазме крови и в цереброспинальной жидкости, особенно в раннем возрасте. Необходимо контролировать концентрацию левомицетина в крови ребенка, так как без этого можно либо не получить терапевтического эффекта, либо вызвать интоксикацию. Содержание свободного (активного) левомицетина в плазме крови и в цереброспинальной жидкости после внутривенного введения обычно ниже, чем после его приема внутрь.

Левомицетин имеет особенно важное значение при лечении менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и пневмококками, на которые он действует бактерицидно. Для лечения этих менингитов левомицетин нередко сочетают с В-лактамными антибиотиками (особенно с ампициллином или амоксициллином). При менингитах, вызванных другими возбудителями, совместное применение левомицетина с пенициллинами нецелесообразно, так как в таких случаях они являются антагонистами. Левомицетин с успехом применяют при лечении брюшного тифа, паратифов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, коклюша, инфекции глаз (в том числе трахомы), среднего уха, кожных покровов и многих других заболеваний.

Левомицетин обезвреживается в печени и выводится почками. При заболеваниях печени вследствие нарушения нормальной биотрансформации левомицетина может возникнуть интоксикация им. У детей первых месяцев жизни обезвреживание этого антибиотика происходит медленно, и поэтому велика опасность накопления в организме свободного левомицетина, что приводит к появлению ряда нежелательных эффектов. Левомицетин, кроме того, угнетает функцию печени и тормозит биотрансформацию теофиллина, фенобарбитала, дифенина, бензодиазепинов и ряда других лекарственных веществ, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Одновременное назначение фенобарбитала стимулирует обезвреживание левомицетина в печени и снижает его эффективность.

Левомицетин - токсичный антибиотик. При передозировке левомицетина у новорожденных, особенно недоношенных, и детей первых 2-3-х месяцев жизни может возникнуть «серый коллапс»: рвота, понос, нарушение дыхания, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания. Коллапс - следствие нарушения сердечной деятельности из-за угнетения окислительного фосфорилирования в митохондриях При отсутствии помощи летальность новорожденных от «серого коллапса», очень высока (40% и больше).

Наиболее распространенное осложнение при назначении левомицетина - нарушение гемопоэза. Могут быть дозозависимые обратимые нарушения в виде гипохромной анемии (из-за нарушения использования железа и синтеза гема), тромбоцитопении и лейкопении. После отмены левомицетина картина крови восстанавливается, но медленно. Необратимые дозонезависимые изменения кроветворения в виде апластической анемии встречаются с частотой 1 на 20000-1 на 40 000 лиц, принимающих левомицетин, и развиваются обычно через 2-3 недели (но могут быть и через 2-4 месяца) после применения антибиотика. Они не зависят от дозы антибиотика и длительности лечения, а связаны с генетическими особенностями биотрансформации левомицетина. Кроме того, левомицетин угнетает функцию печени, коры надпочечников, поджелудочной железы, может вызвать невриты, гипотрофию. Аллергические реакции при использовании левомицетина бывают редко. Биологические осложнения могут проявляться в виде суперинфекций, вызванных устойчивыми к антибиотику микроорганизмами, дис-биоценоза и др. Детям до 3-х лет левомицетин назначают только по особым показаниям и лишь в очень тяжелых случаях.

Антибиотики в таблетках представляют собой вещества, которые препятствуют росту микроорганизмов и, как следствие, убивают их. Используются для лечения патологий инфекционного характера. Могут быть 100% натуральными и полусинтетическими. Итак, какие лекарства относятся к антибиотикам?

Назначение антибиотиков универсального характера

Прописывание описываемых лекарственных средств оправдано в следующих случаях:

1. Терапия подбирается на основе клинических симптомов, т.е. без определения возбудителя. Это актуально при активно протекающих недугах, например, менингите – человек может умереть буквально за пару часов, поэтому времени на сложные мероприятия нет.
2. У инфекции не один, а несколько источников.
3. Микроорганизм, являющийся причиной заболевания, невосприимчив к антибиотикам узкого спектра действия.
4. Проводится комплекс профилактических мер после операции.

Классификация антибиотиков универсального характера

Рассматриваемые нами лекарственные средства можно разделить на несколько групп (с наименованиями):

• пенициллины – Ампициллин, Амоксициллин, Тикарциллин;
• тетрациклины – к ним относится препарат с одноименным названием;
• фторхинолоны – Ципрофлоксацин, Левофлоксатин, Моксифлоксацин; Гатифлоксацин;
• аминогликозиды – Стрептомицин;
• амфениколы – Левомицетин;
• карбапенемы — Имипенем, Меропенем, Эртапенем.

Это основной список.

Пенициллины

С открытием Бензилпенициллина ученые пришли к выводу, что микроорганизмы можно убить. Несмотря на то, что уже, как говорится, «много воды утекло», этот советский антибиотик не сбрасывается со счетов. Однако были созданы и другие пенициллины:

• те, которые теряют свои качества, проходя через кислотно-щелочную среду ЖКТ;
• те, которые не теряют свои качества, проходя через кислотно-щелочную среду ЖКТ.

Ампициллин и Амоксициллин

Отдельно следует остановиться на таких антибиотиках, как Ампициллин и Амоксициллин. По действию практически не отличаются друг от друга. Способны справиться с:

• грамположительными инфекциями, в частности, стафилококками, стрептококками, энтерококками, листериями;
• грамотрицательными инфекциями, в частности, кишечной и гемофильной палочкой, сальмонеллой, шигеллой, возбудителями коклюша и гонореи.

А вот фармакологические свойства у них разные.

Ампициллин характеризуется:

• биодоступность – не более половины;
• период выведения из организма – несколько часов.

Суточная доза варьируется в диапазоне от 1000 до 2000 мг. Ампициллин, в отличие от Амоксициллина, можно ввести парентерально. При этом инъекции могут делаться и внутримышечно, и внутривенно.

В свою очередь, Амоксициллин характеризуется:

• биодоступность – от 75 до 90%; не зависит от приема еды;
• период полувыведения – несколько дней.

Суточная доза варьируется в диапазоне от 500 до 1000 мг. Длительность приема – пять – десять дней.

Парентеральные пенициллины

Парентеральные пенициллины имеют одно важное преимущество перед Ампициллином и Амоксициллином – способность справиться с синегнойной палочкой. Она приводит к образованию гнойных ран и абсцессов, а также является причиной цистита и энтерита – инфицирования мочевого пузыря и кишечника соответственно.

В перечень самых распространенных парентеральных пенициллинов входит Тикарциллин, Карбенициллин, Пиперациллин.

Первый назначают при перитоните, сепсисе, септицемии. Эффективен в лечении гинекологических, дыхательных и кожных инфекций. Выписывается пациентам, у которых иммунная система находится в неудовлетворительном состоянии.

Второй назначают при наличии микроорганизмов в брюшной полости мочеполовой системы, костной ткани. Вводится внутримышечно и, в сложных случаях, внутривенно посредством капельницы

Третий назначают при гное в брюшной полости, мочеполовой системе, костной ткани, суставов и кожи.

Улучшенные пенициллины

Ампициллин и Амоксициллин становятся бесполезными при наличии бета-лактамаз. Но великие умы человечества нашли выход из этой ситуации – синтезировали улучшенные пенициллины. Помимо основного активного вещества в них есть ингибиторы бета-лактамаз, это:

1. Амоксициллин с добавлением клавулановой кислоты. Дженерики – Амоксиклав, Флемоклав, Аугментин. Реализуется в инъекциях и в форме для введения перорально.
2. Амоксициллин с добавлением сульбактама. В аптеках называется Трифамоксом. Реализуется в таблетках и в форме для введения перорально.
3. Ампициллин с добавлением сульбактама. В аптеках называется Амписидом. Реализуется в инъекциях. Применяется в больницах, при заболеваниях, которые сложно распознать обычному человеку.
4. Тикарциллин с добавлением клавулановой кислоты. В аптеках называется Тиментином. Реализуется в форме для введения перорально.
5. Пиперациллин с добавлением тазобактама. В аптеках называется Тациллином. Доставляется инфузионно капельно.

Тетрациклины

Тетрациклины не восприимчивы к бета-лактамазам. И в этом они стоят на ступеньку выше, чем пенициллины. Тетрациклины уничтожают:

• грамположительные микроорганизмы, в частности, стафилококков, стрептококков, листерий, клостридий, актиномицетов;
• грамотрицательные микроорганизмы, в частности, кишечную и гемофильную палочку, сальмонеллу, шигеллу, возбудителей коклюша, гонореи и сифилиса.

Их особенностью является прохождение через оболочку клетки, что позволяет убивать хламидии, микоплазмы и уреаплазмы. Однако им не доступна синегнойная палочка и протей.

Обычно встречается Тетрациклин. Также в список входит Доксициклин.

Тетрациклин

Бесспорно, тетрациклин – один из самых эффективных антибиотиков. Но у него есть слабые стороны. В первую очередь, недостаточная активность при высокой вероятности изменения микрофлоры кишечника. По этой причине следует выбирать тетрациклин не в таблетках, а в форме мази.

Доксициклин

Доксициклин по сравнению с Тетрациклином достаточно активен при невысокой вероятности изменения микрофлоры кишечника.

Фторхинолоны

Первые фторхинолоны, такие как Ципрофлоксацин, Офлоксацин, Норфлоксацин, нельзя было назвать антибиотиками, относящимися к универсальным. Они были способны справиться только с грамотрицательными бактериями.

Современные же фторхинолоны, Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Гатифлоксацин, являются антибиотиками универсального характера.

Недостаток фторхинолонов в том, что они препятствуют синтезу пептидогликана – своего рода строительного материала сухожилий. Вследствие этого они не разрешены лицам до 18 лет.

Левофлоксацин

Левофлоксацин выписывается при наличии микроорганизмов в дыхательных путях, бронхите и пневмонии, инфекции в ЛОР-органах, отите и синусите, при инфекции в коже, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.

Длительность приема – семь, иногда десять, дней. Доза – 500 мг за один раз.

В аптеках продается как Таваник. Дженериками являются Леволет, Глево, Флексил.

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин выписывается при наличии микроорганизмов в дыхательных путях, ЛОР-органах, коже, а также в качестве профилактики после операции.

Длительность приема – от семи до десяти дней. Доза – 400 мг за один раз.

В аптеках продается как Авелокс. Дженериков мало. Основное действующее вещество входит в состав Вигамокса – капель для глаз.

Гатифлоксацин

Гатифлоксацин назначается при наличии микроорганизмов в дыхательных путях, ЛОР-органах, урогенитальном тракте, а также серьезных заболеваниях глаз.

Доза – 200 или 400 мг однократно.

В аптеках продается как Тебрис, Гафлокс, Гатиспан.

Аминогликозиды

Ярким представителем Аминогликозидов является Стрептомицин – препарат, о котором хотя бы раз в жизни слышал каждый человек. Он незаменим в лечении туберкулеза.

Аминогликозиды способны справиться с большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Стрептомицин

Отличается эффективностью. С его помощью можно вылечить не только туберкулез, но и такие заболевания, как чума, бруцеллез и туляремия. Что касается туберкулеза, то при использовании стрептомицина не важна локализация. Реализуется в уколах.

Гентамицин

Постепенно уходит в прошлое, так как является очень и очень спорным. Дело в том, что бывало повреждение слуха, вплоть до полной глухоты, чего совсем не ожидали врачи. При этом токсическое действие необратимо, т.е. после прекращения приема ничего не возвращается.

Амикацин

Амикацин назначается при перитоните, менингите, эндокардите, пневмонии. Реализуется в ампулах.

Амфениколы

В эту группу входит Левомицетин. Он назначается при брюшном тифе и паратифе, сыпном тифе, дизентерии, бруцеллезе, коклюше, кишечных инфекциях. Реализуется в форме инъекций и мази.

Карбапенемы

Карбапенемы предназначены для лечения тяжелых инфекций. Они способны справиться со многими бактериями, в том числе устойчивыми ко всем перечисленным выше антибиотикам.

Карбапенемом является:

• Меропенем;
• Эртапенем;
• Имипенем.

Карбапенемы вводятся с привлечением специального дозатора.

Теперь вы знаете названия антибиотиков, какие лекарственные средства относятся к антибиотикам в таблетках, а какие – нет. Несмотря на это, ни при каких обстоятельствах не занимайтесь самолечением, а обратитесь за помощью к специалисту. Помните, что неправильный прием этих препаратов может серьезно подорвать здоровье. Будьте здоровы!

Определить лучший антибиотик широкого спектра действия непросто – у разных препаратов разные особенности. Помимо того, что список противопоказаний и побочных эффектов существенно отличается, есть зависимость и от специфики бактериальной инфекции. Один антибиотик хорош при болезнях органов пищеварения, другой лучше подходит для лечения мочеполовой системы.

Безопасные антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики широкого спектра действия отличаются от простых антибиотиков тем, что могут уничтожать не один, а несколько видов бактерий. И все же даже у таких препаратов есть своя специфика. Если говорить о новых лекарствах с низким числом побочных эффектов, которые подходят для лечения детей и беременных женщин, можно выделить такие наименования:

1. Аугментин. В составе препарата амоксициллин и клавулановая кислота в виде калиевой соли. Это лекарство особенно эффективно при болезнях верхних отделов органов дыхания. Также Аугментин применяется в терапии инфекций мочеполовых путей у женщин и мужчин и нагноениях мягких тканей. Помогает даже в случаях заражения бактериями, продуцирующими β-лактамазу, то есть нечувствительными к монотерапии амоксициллином в чистом виде.
2. Сумамед. Это лекарство принадлежит к относительно новой группе макроидных антибиотиков. В составе – азитромицина дигидрат. Препарат обладает сильным действием и эффективен даже при стойких бактериальных инфекциях. Его можно считать универсальным, так как применяется во всех сферах медицины.
3. Цефтриаксон. Сильный антибиотик третьего поколения с одноименным действующим веществом. Переносится обычно легко, применяется для лечения всех видов бактериальных инфекций, когда диагноз не уточнен. Противопоказан в 1 триместре беременности.

Самые лучшие антибиотики широкого спектра действия

Несмотря на то, что новейшие антибиотики, как правило, универсальны, иногда имеет смысл прибегнуть к препаратам старого типа, но натурального происхождения. Вот почему лекарство должен назначать врач. Для того, чтобы вы лучше ориентировались в наименованиях, мы подготовили для вас список самых лучших антибиотиков для детей широкого спектра действия. Следует помнить, что они могут применяться далеко не всегда.

Сегодня на рынке фармацевтики широчайший выбор разновидностей — антибиотики широкого спектра действия, которые моментально противостоят различным гинекологическим недугам, простудным, инфекциям всевозможной этиологии и бактериальным патологическим процессам.

Сегодня вы узнаете, какие сейчас существуют антибиотики нового поколения, форма выпуска, когда их назначают. Эта группа фармацевтических препаратов, направленных, на подавление микробов, вирусов и грибков за считанные дни.

Сейчас выпускают таки, что они способны действовать исключительно на конкретное заболевание и не вызывать тяжёлых побочных явлений, не влияют на микрофлору кишечника.

Что это такое

Макролиды – синоним названия, направлены на борьбу с инфекциями при таких заболеваниях:

• Урологические - при воспалении почек, от пиелонефрита, недуги мочеполовой системы, лечение антибиотиками при простатите;
• ЛОР (при гайморите, рините, синусите, тонзиллите);
• При травмах с гангренозным исходом, при гнойных ранах и абсцессах;
• ОРВ, ОРЗ, грипп, ангина;
• Инфекции дыхательных путей, при пневмония, туберкулёз;
• ИППП.

Антибиотики последнего поколения имеют узконаправленную специфику действия, уничтожают болезнетворные клетки микроорганизма, а именно те, что вызвали инфекцию и воспаление.

Современные участвуют в борьбе со многими заболеваниями, даже такими которые считались неизлечимыми.

После постановки диагноза больному прописывают узконаправленные антибиотики, которые способны побеждать конкретное заболевание. Только лечащий врач может назначить точную дозу без последствий для здоровья.

Параллельно прописывают препараты от молочницы и дисбактериоза. Они доступны в аптеках и продаются без рецепта. Многие группы стоят относительно недорого, не уступают лекарствам третьего и четвёртого поколения.

Форма выпуска

• После определения степени тяжести заболевания, полного обследования и постановки диагноза врач выписывает антибиотик;
• Дозировка препарата назначается, учитывая вес, возраст и уровень тяжести болезни;
• Суточная норма определяется врачом и курс лечения индивидуален, в основном, не больше 10 дней;
• В тяжёлых случаях назначают внутримышечно.

Перечень самых основных:

1. В таблетках;
2. Инъекции – в ампулах;
3. Свечи;
4. Суспензии для детей.

Названия:

• «Сумамед (Sumamed)»;
• «Юнидокс Солютаб»;
• «Тетрациклин»;
• «Пенициллин»;
• «Стрептомицин»;
• «Имипенем»;
• «Амоксиклав»;
• «Цефодокс»;
• «Авелокс»;
• «Цефиксим».

Инъекции с антибиотиком прописывают тогда, когда болезнь протекает в тяжёлой форме, после хирургического вмешательства, патологий в гинекологии, урологии, при бронхите и пневмонии.

Как принимать

• Строго по рецепту;
• Действуют на бактериальные (пневмония) и грибковые (глубокие микозы), лор инфекции, не применяют против вирусных заболеваний;
• Соблюдение курса и схемы приёма антибиотика, не заканчивать самостоятельно использование лекарств;
• Если лечение не эффективно после истечения 5 дней, динамика неизменна, нужно обратиться к врачу, для назначения антибиотика более узкой направленности и действия;
• Параллельно всегда принимается пробиотик, бифидобактерии для предотвращения появления дисбактериоза, диареи и против возникновения кандидоза (для женщин);
• Часы приёма читайте в инструкции и соблюдайте её;
• Не употребляйте алкоголь во время лечения.

Виды

• Цефалоспорины 3 поколения – «Панцеф», «Цефорал», «Солютаб», «Супракс». Применяют зачастую при пневмонии, после тяжёлых операций для избежания осложнений и в урологии. Назначают внутривенно, внутримышечно;
• Группы пенициллина. Показания – ангина, тонзиллит, синусит, заболевания лор, при цистите, отите, бронхит. Ограничения – непереносимость этой группы, аллергия, анафилактический шок, крапивница и высыпания на коже. Можно беременным и детям от года. Препараты: «Амоксициллин», «Амоксин», «Флемоксин», «Солютаб».
• Микролидная группа. Показания – венерологические заболевания, при ангине, тонзиллит, отит, бронхит, синусит. Форма выпуска – таблетированная или в виде суспензий, действие здесь медленнее, чем у антибиотиков в уколах.

Важно знать! Не стоит применять на протяжении длительного времени, есть вероятность привыкания болезнетворных организмов к этому виду. Побочные: тошнота, рвота, дисбактериоз.

Популярные названия: «Азитромицин», «Азирал», «Суммамед», «Экомед», «Хемомицин».

• Фторхинолоновая группа. Показания: сальмонеллез, урологические заболевания, хронический бронхит и его рецидив, понос, воспаление лёгких. Мощные препараты, которые назначаются в тяжёлых и крайних случаях.

Побочные: тошнота, утомляемость, боль в суставах, понос. Противопоказания: беременность, кормящим мамам. Параллельно принимать витаминный комплекс и пробиотики. Назначает только врач. Наименование: «Офлоксацин», «Заноцин», «Авелокс», «Цифран», «Ципрофлоксацин».

Беременность

В этот волнующий период организм женщины противостоит большим нагрузкам и иногда может принести сбой. Тогда хронические заболевания, ослабленный иммунитет дают о себе знать.

Будущие мамы понимают, как негативно сказывается приём антибиотиков на плод, но не все ведают, что только в первом триместре и не каждая группа антибактериальных медикаментов. Какую именно, может лишь врач назначить будущей маме, и дозировку.

Показания:

• Хроническое и острое протекание недугов мочеполовой системы;
• Половые инфекции ПП;
• Заболевания верхних дыхательных путей.

Правила приёма:

1. Придерживайтесь их и назначений врача;
2. Самостоятельно не меняйте дозу, не продлевайте лечение;

Если после терапии антибиотиков стало хуже, срочно откажитесь от их приёма и обратитесь к врачу за консультацией.

Мази

Для наружного применения назначает доктор узкого направления – лор, окулист, дерматолог, венеролог. Крем применяются наружно для лечения:

• Кожные – баланит, крапивница, аллергические реакции, ожоги;
• Патологии глаз, послеоперационное выздоровление;
• Заболевания органов слуха – острый наружный отит.

Наименование известных и эффективных:

• «Тетрациклиновая»;
• «Эритромициновая»;
• «Левомеколь»;
• «Офлокаин»;
• «Клензит С»;
• «Фузидерм»;
• «Гентаксан».

Узконаправленные заболевания

Рассмотрим самые частые недомогания и пути лечения их. При цистите способен в первые дни облегчить заболевание. К ним относятся:

• «Фурадонин»;
• «Монурал»;
• «Левомицетин»;
• «Палин»;
• «Фурагин».

Воспаление почек

• «Офлоксацин»
• «Амоксициллин»;
• «Пенициллин»;
• «Цефаклор»;
• «Цефалексин»;
• «Гентамицин»;

Кишечные инфекции

• Антибиотики 1-го поколения – «Оксолиновая кис-та», «Налидиксовая к-та»;
• Второго – «Ломефлоксацин», «Норфлоксацин», «Офлоксацин»;
• Третьего – «Левофлоксацин», «Спарфлоксацин»;
• Четвёртого- – «Моксифлоксацин», «Цефепим».

Патологические процессы верхних дыхательных путей

Бронхиты, при пневмонии, вызванные разными болезнетворными возбудителями:

• «Эритромицин»;
• «Амоксиклав»;
• «Панклав»;
• «Аугментин»;
• «Левофлоксацин»;
• «Ципрофлоксацин»;
• «Цефуроксим»;
• «Цефотаксим», «Цефоксин», «Цефтриаксон» — антибиотики при воспалении лёгких;
• «Линкомицин (Lincomycin) », «Клиндамицин (Clindamycin)», «Ацикловир (Acyclovir)», «Ганцикловир (Ganciclovir)» — пневмония вызванная ЦМВ инфекцией.

Лор заболевания

При гайморите – «Цефахлор», «Цефексим», «Макропен».

При ангине:

• «Спирамицин»;
• «Эритромицин»;
• «Азитромицин»;
• «Кларитромицин»;
• «Диритромицин»;
• «Азирал».

Зппп

• «Доксициклин»;
• «Офлоксацин»;
• «Таваник»;
• «Бисептол»;
• «Фактив»;
• «Монурал».
• Азитромицин;

Противовирусные

При орв, простуде и гриппе

• «Цефаклор»;
• «Рулид»;
• «Сумаммед»;
• «Авелокс». Также препарат назначают при простатите у мужчин;
• «Кларитромицин».

Противогрибковые

• «Леворин»;
• «Нистатин»;
• «Миконазол»;
• «Антраконазол»;
• «Позаконазол»;
• «Равуконазол».

Офтальмология

• Капли – «Максаквин», «Тобрекс», «Дилатерол»;
• Мази – «Оксацин», «Витабакт», «Колбиоцин».

Антибиотиков широкого спектра действия сейчас доступных в каждой аптеке большое количество на любой карман. Есть дешёвые, но ничем не уступают препаратам нового поколения.

Дорогие, которые выпускаются в суспензиях и назначаются детям маленького возраста, без большого вреда для здоровья.

Но главное не занимайтесь самолечением, только квалифицированный врач может назначить точную дозировку антибиотика и какой именно необходим для лечения определённого заболевания.

Подписывайтесь на наш сайт. Узнавайте много новой информации. Будьте здоровы!

Одной из важнейших проблем противомикробной терапии является нерациональное использование антибактериальных препаратов, способствующее повсеместному распространению препаратоустойчивой флоры.

Новые механизмы резистентности бактерий и отсутствие результата от применения классических, ранее эффективных лекарств, вынуждает фармакологов постоянно работать над новыми, действенными антибиотиками.

Преимущество использования средств широкого спектра объясняется тем, что их можно назначать в качестве стартовой терапии на инфекции с неуточнённым возбудителем. Особенно это важно при тяжёлых, осложнённых заболеваниях, когда счёт идет на дни или даже на часы и у врача нет возможности дожидаться результатов посевов на возбудителя и чувствительность.

Подборка антибиотиков по алфавиту:

Зербакса ®

– это торговое название комбинации цефтолозана (5-е покол.) и тазобактама (ингибитора бета-лактамаз).

Он будет использоваться для эрадикации высокорезистентных видов синегнойной палочки. Проведённые исследования доказали его высокую эффективность в лечении тяжёлых осложнённых инф. мочевыводящих путей и интраабдоминальных инфекциях. Ср-во обладает низкими уровнями токсичности в сравнении с полимиксинами и . При смешанной флоре возможна его комбинация с метронидазолом.

Авиказ ®

представляет собой комбинацию (антисинегнойный цефалоспорин 3-е покол.) и авибактама (ингибитора бета-лактамаз).

Будет назначаться в случае отсутствия альтернативы на интраабдоминальные инфекции, а также инф. мочевыводящих путей и почек. Высоко эффективен в отношении грам- патогенов. Также хорошо сочетается с метронидазолом. Исследования подтвердили его высокую эффективность против штаммов резистентных к карбапенемам и способных продуцировать бета-лактамазы расширенного спектра.

Из новейших цефалоспоринов в России прошла регистрацию Зефтера ®

Ср-во высоко эффективно в отношении метициллин-резистентных золотистых стафилококков, синегнойной палочки и грам- патогенов.

Может использоваться в качестве монотерапии тяжёлых внебольничных и госпитальных пневмоний. Также Зефтера ® используется при тяжёлых инфек. кожи, включая диабетическую стопу.

Циклические липопептиды

Новый класс, представленный природным противомикробным ср-вом Даптомицином ® (торговое название – Кубицин ®).

Даптомицин ® высокоэффективен при эндокардите, менингите, остеомиелите, стафилококковом сепсисе и осложнённых инфекциях кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Активен против MSSA и MRSA штаммов. То есть, может применяться при заболеваниях вызванных грам+ полирезистентной флорой устойчивой к препаратам метициллина, ванкомицина и линезолида.

Антибиотики широкого спектра действия в таблетках

Линкозамиды

Новые антибиотики класса линкозамидов, представлены хлорированной производной линкомицина – клиндамицином:

• Далацин Ц ® (помимо пероральной, имеет и инъекционную форму выпуска);
• КлиндаГексал ® .

В зависимости от концентрации, могут действовать и бактериостатически и бактерицидно. Спектр активности включает большую часть грам+ и грам- патогенов. Лекарство не действует на энтерококки, гемолитическую палочку, легионеллы и микоплазму.

Макролиды

Сейчас существует 3 поколения антибиотиков класса макролидов. Из представителей третьего, применяются:

• Джозамицин (Вильпрафен ®);
• Мидекамицин (Макропен ®);
• Спирамицин (Ровамицин ®).

Несмотря на то, что Азитромицин ® — антибиотик широкого спектра действия, назначаемый короткими курсами (3 таблетки), нельзя назвать представителем нового поколения, его эффективность до сих пор позволяет ему находиться в списке наиболее потребляемых противомикробных лекарств.

Представителями класса, полученными в результате изменения молекулы маролидов, являются:

• кетолиды;
• стрептограмины.

Группа кетолидов представлена телитромицином (торговое название Кетек ®). Чувствительная флора аналогична классическим макролидам, однако, ср-во более активно по отношению к коккам, нечувсвительным к линкозаминам и стрептограминам. Используется при респираторных инфекциях.

Стрептограмины активны при заболеваниях, вызванных стафило- и стрептококками, гемофильной палочкой, метициллиноустойчивыми стафилококками, а также ванкомицинрезистентными энтерококками. Показаны при вне и внутрибольничных пневмониях, а также инф. кожи и подкожно-жировой клетчатки, ассоциированными полирезистентными грам+ бактериями.

Представители класса:

• Хинупристин ® + Далфопристин ® (комбинация двух стрептограминов);
• Пристинамицин ® (Пиостацин ®)-антистафилококковое ср-во.

Новейший макролид – солитромицин ® (кампании Cempra ®), заявленный как эффективное средство для лечения негоспитальной пневмонии, пока что не прошёл регистрацию.

Если FDA одобрит его выпуск, он сможет дать начало новому, четвёртому поколению макролидов.

Лучшие антибиотики широкого спектра при эмпирической терапии, угрожающих жизни заболеваний, с неуточнённым возбудителем.

Карбапенемы

Имеют только инъекционную форму выпуска. Входят в группу бета-лактамов, обладают структурным сходством с пенициллинами и цефалоспоринами, однако отличаются высоким уровнем устойчивости к действию бета-лактамаз расширенного спектра и высокой эффективностью в отношении синегнойной палочки, неспорообразующих анаэробов и бактерий, устойчивых к представителям третьего и четвёртого поколения цефалоспоринов.

Это мощные лекарства, относящиеся к группе резерва и назначающиеся на тяжёлые госпитальные инфекции. В качестве эмпирической терапии первой линии могут быть назначены только при жизнеугрожающих заболеваниях, с неуточнённым возбудителем.

Однако, они не эффективны против:

• MRSA (метициллинрезистентных золотистых стафилококков);
• Stenotrophomonas maltophilia (грамотрицательных неферментирующих бактерий, вызывающих внутрибольничные инфекции);
• Burkholderia cepacia (условно-патогенных микроорганизмов, вызывающих тяжёлые вне- и внутрибольничные инфекции).

Самыми сильными антибиотикам широкого спектра из группы карбапенемов являются Эртапенем ® и Дорипенем ® .

Антибиотики широкого спектра действия в ампулах (уколы)

Инванз ® (Эртапенем-Элеас ®)

Активный компонент – Эртапенем ® . Область противомикробного влияния включает грам + аэробы и факультативные грам – анаэробы.

Обладает резистентностью к пенициллиназам, цефалоспориназам и бета-лактамазам расширенного спектра. Высокоактивен против стафило- (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу) и стрептококков, гемофильной палочки, клебсиеллы, протея, моракселлы, эшерихии коли и т.д.

Может считаться универсальным средством против штаммов, устойчивых к препаратам пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов. Механизм бактерицидного влияния обусловлен его способностью связываться с пенициллинсвязывающими белками и необратимо ингибировать синтез клеточной стенки патогенов.

Cmax концентрации в плазме крови отмечаются через 50 минут после окончания инфузии, при в/м введении – через 1.5-2 часа.

Период полувыведения составляет около 4-х часов. У пациентов с почечной недостаточностью удлиняется почти в два раза. Выводится преимущественно с мочой, до десяти процентов выводится с калом.

Коррекция дозы проводится при почечной недостаточности. Печеночная недостаточность и пожилой возраст не требует изменения рекомендуемых дозировок.

Применяется при тяжёлых:

• пиелонефритах и инф. мочевыводящих путей;
• инфек. заболеваниях малого таза, эндометритах, послеоперационных инф-ях и септических абортах;
• бактериальных поражениях кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
• пневмониях;
• септицемиях;
• абдоминальных инфекциях.

Инванз противопоказан:

• при непереносимости бета-лактамов;
• до восемнадцати лет;
• при диарее;
• во время кормления грудью.

Внутримышечное введение на лидокаине запрещено больным с гиперчувствительностью к амидным анестетикам, пониженным артериальным давлением и нарушением внутрисердечной проводимости.

При использовании Инванза ® необходимо учитывать риск развития тяжёлого псевдомембранозного колита, поэтому при появлении диареи, средство немедленно отменяют.

Безопасность применения во время вынашивания ребёнка не изучалась, поэтому назначение беременным допустимо только в крайнем случае, при отсутствии безопасной альтернативы.

Также не существует адекватных исследований на безопасное назначение детям, поэтому использование до 18-ти лет возможно строго по жизненным показаниям, при отсутствии альтернативных препаратов. Используется минимальным курсом до стабилизации состояния, в дозировке 15 мг/кг в день, разделяя на два введения (до 12-ти лет) и по 1 грамму раз в день детям старше 12-лет.

Побочное действие Эртапенема ® может проявляться:

• антибиотикоассоциированной диареей и псевдомембранозным колитом;
• постинфузионным флебитом;
• диспепсическими расстройствами;
• аллергическими (анафилактическими) реакциями;
• артериальной гипотензией;
• дисбактериозом и кандидозом;
• изменением вкуса;
• повышением трансаминаз печени;
• гипергликемией;
• тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, моноцитозом;
• эритроцитурией, бактериурией.

Дозировки Инванза ®

При внутривенной инфузии разводится 0.9% физиологическим раствором, минимальное время введения составляет полчаса. Для внутримышечных инъекций используют 1-2% лидокаин ® .

Вводится раз в сутки в дозе – 1 грамм. Длительность лечения составляет от трёх до 14-ти дней и зависит от тяжести воспалительного процесса и его локализации. При стабилизации состояния показан перевод на таблетированые антибиотики.

Дорипрекс ® (Дорибакс ®)

Активнодействующее вещество – Дорипенем ® . Это синтетический противомикробный препарат с бактерицидной активностью.

По структуре сходно с другими бета-лактамами. Механизм активности обусловлен инактивацией пенициллинсвязывающих белков и угнетением синтеза компонентов клеточной стенки. Эффективен против грам + аэробов и грам – анаэробов.

Устойчив к действию бета-лактамаз и пенициллиназ, слабоустойчив к гидролизу бета-лактамазами расширенного спектра. Резистентность некоторых штаммов обусловлена ферментной инактивацией Дорипенема и снижением проницаемости бактериальной стенки.

Устойчивостью к средству обладают энтерококк фэциум, легионеллы, метициллинустойчивые стафилококки. Приобретённую устойчивость могут развивать ацинетобактер и синегнойная палочка.

Дорипенем назначается при:

• внутрибольничных пневмониях;
• тяжёлых интраабдоминальных инфекциях;
• осложнённых инф. мочевыделительной системы;
• пиелонефритах, с осложнённым течением и бактериемией.

Противопоказан:

• детям младше восемнадцати лет;
• при гиперчувствительности к бета-лактамам;
• при диарее и колите;
• кормящим грудью.

Беременным назначается с осторожностью, по жизненным показаниям при отсутствии альтернативы.

Побочные эффекты могут проявляться:

• головной болью;
• рвотой, тошнотой;
• флебитом в месте введения;
• увеличением показателей печёночных трансаминаз;
• колитом и диареей;
• анафилактическим шоком, зудом, сыпью, токсическим эпидермальным некролизом;
• дисбактериозом, грибковым поражением слизистой ротовой полости и влагалища;
• нейтропенией и тромбоцитопенией.

Дозировки и длительность лечения Дорипрексом ®

Дорипенем применяется по пятьсот миллиграмм каждые восемь часов. Длительность инфузии должна составлять не менее часа. При внутрибольничной пневмонии возможно увеличение дозы до 1000 мг. Дорипрекс ® вводится на 0.9% физиологическом растворе или 5% глюкозе.

Длительность лечения составляет от пяти до 14-ти дней и зависит от тяжести заболевания и локализации бактериального очага.

При стабилизации состояния пациента, проводится переход на таблетированные антибактериальные препараты. Коррекция дозы необходима для пациентов с нарушением функции почек. Печёночная недостаточность и пожилой возраст не служат показанием к снижению дозы.

Дешевые антибиотики широкого спектра действия

Цепим ®

Российское лекарство, производства кампании Синтез АКОМП ® , обойдётся покупателю около 120 рублей за флакон. Это достаточно недорогой аналог Максипима ® , производства США (400 рублей за флакон 1 грамм).

Активно действующее вещество – цефепим ® . Относится к цефалоспоринам 4-го покол. и обладает широкой бактерицидной активностью. Механизм влияния на патогены обусловлен нарушением процессов синтеза компонентов микробной стенки.

Цефепим ® эффективен в отношении грам- и грам+ возбудителям, обладающим устойчивостью к препаратам аминогликозидов и третьему поколению цефалоспоринов. Из стафилококков, чувствительны только метициллиночувствительные типы, остальные штаммы устойчивы к его действию. Также, ср-во не действует на энтерококки и клостридии.

Препарат обладает устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам.

Способен создавать высокие концентрации в:

• секрете бронхов и мокроте;
• желчи и стенках жёлчного пузыря;
• аппендиксе и перитонеальной жидкости;
• простате.

Лекарство обладает высокой биодоступностью и всасываемостью. Период полувыведения составляет около двух часов. Коррекция дозы проводится только у лиц с почечной недостаточностью.

Перечнем показаний к назначению Цепима служат:

• пневмония средней и тяжёлой степени;
• фебрильная лихорадка;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• тяж. пиелонефриты;
• интраабдоминальные инф. с осложнениями (комбинируется с производными 5-нитроимидазала – метронидазолом);
• инфек. кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки, вызванные чувствительными к препарату стафило- и стрептококками;
• менингит;
• сепсис.

Также, может назначаться с целью профилактики септических послеоперационных осложнений.

Цепим ® может использоваться для эмпирической терапии заболеваний, вызванных неуточнённым возбудителем. Также назначается при микст инфекциях (анаэробно-аэробная флора) в комбинации с антианаэробными препаратами.

Цефепим ® противопоказан:

• лицам, с непереносимостью бета-лактамов и L-аргинина;
• деткам до двух месяцев жизни (внутривенно);
• пациентам, младше 12-ти лет (внутримышечно).

С осторожностью назначают больным с псевдомембранозным колитом в анамнезе, язвенным колитом, почечной недостаточностью, беременным и кормящим грудью.

Возможны побочные эффекты в виде:

• флебита в месте введения;
• диспепсических нарушений;
• беспокойства, головной боли;
• тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении;
• желтухи, повышения печёночных трансаминаз;
• аллергий;
• тремора и судорог;
• кандидоза и дисбактериоза.

Дозы препарата

Дозировка, путь введения и длительность терапии зависят от тяжёсти заболевании, локализации бактериального очага и состояния функции почек.

Как правило, вводят от одного до двух грамм препарата внутривенно, каждые 12-ть часов. При инф. мочевыводящих путей возможно внутримышечное введение.

При фебрильной лихорадке назначают по 2 грамм каждые восемь часов. Применяется от семи до 10-ти суток. При инфекц. с тяжёлым течением, возможно удлинение курса.

Малышам, старше двух месяцев, назначают по 50 мг/кг дважды в день. При нейтропении – три раза в сутки.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.