Способ применения парацетамол для взрослых. Особые указания по применению. Взаимодействие с другими веществами
Это лекарство - одно из самых распространенных и самых популярных во всем мире. Главное доказательство тому - его можно купить без рецепта врача. Только не смейтесь, пожалуйста. Я ведь не про нашу с вами страну говорю - у нас без рецепта можно купить все что угодно. Но даже там, где с этим вопросом очень строго, парацетамол
продается свободно и без ограничений. Сие, с одной стороны, свидетельствует о том, что это лекарство эффективное, а с другой стороны - безопасное.
Тысячи фармацевтических фирм в десятках стран мира производят парацетамол
под сотнями самых разнообразных названий и в самых разнообразных формах. Подтвердить этот факт несложно - кратковременная прогулка по аптекам позволит обнаружить достаточное количество этих самых форм и названий.
В начале о названиях. Дофалган, панадол, калпол, мексален, доломол, эффералган, тайленол, ацетаминофен, парацет, дарвал, акамол, вольпан, опрадол и т. д. - все это самый обыкновенный парацетамол
. Отрадно заметить, что отечественные производители без особых претензий на оригинальность назвали парацетамол
- парацетамол
ом.
Теперь о формах выпуска. Имеются: капсулы, сиропы, свечи, капли, эликсиры, таблетки простые, таблетки жевательные и таблетки "шипучие", растворы для приема внутрь и для инъекций (уколов).
Парацетамол
- очень хорошее лекарство, которое никого и ни от чего не лечит!??
Объясняю. Существует достаточно большая группа лекарственных средств, которая носит название "нестероидные противовоспалительные препараты". Слово "нестероидные" означает негормональные. Так вот, представители этой группы обладают тремя видами действия: жаропонижающим
, обезболивающим и противовоспалительным. Многие из лекарств, входящих в эту группу, вы знаете - если и не принимали сами, то, по крайней мере, названия слышали: аспирин, индометацин, вольтарен, бутадион, ибупрофен, пироксикам. Парацетамол
традиционно относили к этой группе препаратов, но исследования последних лет позволили установить следующий факт: противовоспалительный эффект парацетамола
настолько незначителен, что им можно пренебречь. С учетом последнего, парацетамол
рассматривается как лекарство, обладающее всего двумя свойствами, но свойствами очень существенными - способностью понижать температуру тела
и способностью уменьшать любую боль. В инструкциях (аннотациях) к парацетамолу
так и пишут - парацетамол
: анальгетик + антипиретик
.
Кстати, к этой же группе относится такой известный препарат, как фенацетин, который, после попадания в человеческий организм определенным образом изменяется (химики говорят метаболизируется) и превращается в... парацетамол
. Фенацетин выпускается в чистом виде и входит в состав многих популярных лекарств - цитрамона, седалгина, аскофена, кофицила. Правда, фенацетин более токсичен в сравнении с парацетамолом
. В чистом виде его уже не используют, ряд препаратов, содержащих фенацетин (аскофен, например), запрещены к применению, вместо цитрамона в продаже все чаще появляется "цитрамон - П" - то же самое лекарство, но фенацетин в нем заменен парацетамолом
.
И боль, и повышение температуры тела - проявления совершенно определенной болезни. Парацетамол
уменьшает выраженность указанных симптомов, но на болезнь это не влияет. Такое положение вещей весьма принципиально. Ведь на течение любой болезни можно влиять по-разному. Можно бороться с симптомами, а можно влиять непосредственно на причину болезни. Второй путь, и это очевидно, более перспективен.
Устранение симптомов может иметь и плюсы и минусы.
Снижая температуру тела
при вирусных инфекциях, мы препятствуем выработке интерферона - белка, который нейтрализует вирусы. Это очевидный минус.
У детей, особенно первых трех лет жизни высокая температура тела может вызвать приступ судорог. Парацетамол снижает температуру
и препятствует возникновению судорог. Это очевидный плюс.
У человека повышено артериальное давление и имеет место сильная головная боль. Глотая по этому поводу парацетамол
можно "доглотаться" до гипертонического криза (минус).
Любая боль повышает артериальное давление. Болит зуб - давление повышается, парацетамол
снимает зубную боль - давление нормализуется (плюс).
Список плюсов и минусов можно продолжить до бесконечности, но вывод однозначен. Парацетамол
- препарат для симптоматической терапии и может использоваться лишь как средство временного облегчения симптомов, до того момента, когда врач определит причину этих симптомов и целесообразность борьбы с ними именно таким способом.
Парацетамол
- лекарство уникальное по своей безопасности, даже превышение дозы в 2-3 раза, как правило, не приводит к сколько-нибудь серьезным последствиям, хотя сознательно этого делать не надо.
В отношении доз разговор вообще отдельный. И начать этот разговор следует с констатации вполне очевидного факта: очень многие дяди и тети, испытавшие на себе действие парацетамола, весьма скептически отзываются по поводу его эффективности. Объяснить сей факт, на первый взгляд, сложно - во всем мире эффективно, а у нас неэффективно. Но это только на первый взгляд.
Дело в том, что наш среднестатистический соотечественник любое лекарство принимает в дозе "один таблетка" 3 раза в день после еды. Так принято. Но с парацетамолом
подобный номер не проходит, поскольку отечественной промышленностью выпускались и выпускаются таблетки, содержащие 200 мг препарата, а это в 2,5 - 5 раз меньше, чем положено взрослому человеку. Не всякий, даже очень большой поклонник лекарств, позволит себе проглотить сразу аж 5 таблеток!
Еще несколько слов про дозы. Отечественные и зарубежные официальные фармакологические источники приводят дозы, весьма отличающиеся друг от друга. Весьма - это значит в 2 раза. Не верите?
Главный советский и СНГешный фармаколог М. Д. Машковский в своем двухтомном бестселлере "Лекарственные средства" пишет: "Дозы для взрослых 0,2 - 0,4 г на прием, 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г".
Справочник "Видаль" устами "ненашенских" производителей дает характеристику не какого-то конкретного лекарства, а вещества "парацетамол
". Выглядит эта характеристика так: "Внутрь взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 500 мг (максимальная разовая доза 1 г). Кратность назначения до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. А инструкция на "Панадол" еще проще: "Взрослым назначают по 1 г не более 4 раз в сутки с интервалом 4 - 6 часов, максимальная суточная доза - 4 г.".
С точки зрения практикующего врача, ситуация просто анекдотическая! В одной и той же стране, в одном и том же году выпускаются 2 совершенно официальных справочных руководства и в отношении чуть ли не самого распространенного в мире лекарства рекомендуемые дозы разнятся более чем в 2 раза! Прекрасная иллюстрация к нелегкой судьбе врача - вам назначат панадол, проглотите рекомендуемую в инструкции дозу и смело обращайтесь в суд! Доза в два раза больше той, что положено по нашенским инструкциям.
Но опять-таки, с точки зрения практикующего врача, зарубежные источники более близки к истине - 1 таблетка в 0,2 г взрослому человеку помогает слабо.
Поэтому учитывая, что про дозы для взрослых мы уже написали, в отношении детей привожу дозы эффективные:
Младенцам до 3 месяцев - нельзя вообще.
От 3 до 6 месяцев - 80 мг 2 раза в сутки.
От 6 до 12 месяцев - 80 мг 2 - 3 раза в сутки.
От 1 до 2 лет - 80 мг 3 - 4 раза в сутки.
От 2 до 4 лет - 150 мг 2 - 3 раза в сутки.
От 4 до 6 лет - 150 мг 3 - 4 раза в сутки.
От 6 до 8 лет - 250 - 300 мг 2-3 раза в сутки.
От 8 до 12 лет - 250 - 300 мг 3 раза в сутки.
От 12 до 15 лет - 250 - 300 мг 3 - 4 раза в сутки.
Несмотря на подчеркнутый нами факт касательно безопасности препарата, побочные явления все-таки имеются. Возможны и боли в животе, и аллергические реакции, и снижение уровня гемоглобина. При длительном употреблении высоких доз иногда бывает повреждение печени. Все это может быть, но бывает очень редко, отсюда и популярность лекарства.
После всасывания в кровь парацетамол
проходит ряд превращений в печени и выделяется из организма почками. Неудивительно, что при нарушении работы (болезнях) печени все побочные эффекты препарата могут усиливаться.
Следует также знать, что парацетамол является важнейшим компонентом очень многих широко известных комбинированных лекарственных средств. К ним относятся: колдрекс, солпадеин, панадеин, панадол-экстра, мексавит, терафлю, фервекс, антигриппин и еще сотни других.
Наиболее частое показание к применению парацетамола
- лихорадка при инфекционных заболеваниях. А самые распространенные инфекционные болезни - это острые респираторные вирусные инфекции.
В последние годы десятки исследовательских центров и клиник сообщают о том, что использование весьма популярного при вирусных инфекциях аспирина способно, особенно у детей, провоцировать развитие очень тяжелого заболевания - синдрома Рэя. При развитии этого синдрома имеют место выраженные повреждения печени и нервной системы. С учетом указанного факта парацетамол
при ОРВИ однозначно рассматривается в качестве симптоматического средства № 1.
И в заключение - обязательная полезная информация.
- Самое главное: эффективность парацетамола очень высока именно при ОРВИ. При бактериальных инфекциях, при возникновении осложнений все тех же ОРВИ, парацетамол помогает не надолго или вообще не помогает. Короче говоря, ни при одной серьезной инфекции добиться с его помощью существенного снижения температуры тела не удается. Именно поэтому парацетамол всегда должен быть в доме, поскольку помогает конкретному больному взрослому или конкретным родителям правильно оценить серьезность болезни: если после приема температура тела быстро снизилась, значит, с высокой степенью вероятности можно заключить, что ничего страшного (более страшного, чем ОРВИ) у заболевшего нет. А вот если эффект от приема парацетамола отсутствует - тут уже самое время подсуетиться и не откладывать в долгий ящик обращение к врачу.
- Эффективность препарата определяется, прежде всего, дозой, а не формой выпуска, красотой упаковки и коммерческим наименованием. Разница в цене - нередко десятикратная.
- Парацетамол не используют планово, т. е. строго по часам, например, "по 1 чайной ложке сиропа 3 раза в день". Парацетамол дают или принимают лишь тогда, когда есть повод дать или принять. Высокая температура - глотаем, нормализовалась - не глотаем.
- Нельзя давать парацетамол более 4-х раз в сутки и более 3-х суток подряд.
- В любом случае, необходимо отдавать себе отчет в том, что самостоятельное использование парацетамола - лишь временная мера, позволяющая спокойно дождаться врача.
Средства для снятия лихорадки и устранения болевого синдрома должны присутствовать в каждой семейной аптечке. Ведь никогда не знаешь, в какое время человек может почувствовать недомогание. Одним из самых популярных медикаментов с подобным эффектом является «Парацетамол». Действие, применение и отзывы о средстве будут представлены вашему вниманию в статье. Вы узнаете об особенностях использования лекарства и сможете ознакомиться с его основными формами.
Описание медикамента
Что дает лекарство «Парацетамол»? Действие медикамента обусловлено его составляющими. На данный момент наибольшую популярность имеет таблетированная форма. Также вы можете приобрести состав в капсулах с желатиновой оболочкой. Медикамент производится в виде сладкой суспензии, порошка для приготовления лечебного чая. Средство может иметь и форму ректальных суппозиториев.
Действующим веществом лекарства является одноименный компонент - парацетамол. В таблетках, ректальных суппозиториях и суспензии дополнительных не обнаруживается. Тогда как порошок для приготовления чая может иметь в своем составе противовирусные и витаминные добавки. Лекарство «Парацетамол» выпускается в дозировке 100, 200, 375 и 500 миллиграмм. В зависимости от возраста и симптомов болезни стоит подбирать индивидуальную схему лечения.
«Парацетамол»: механизм действия
Вы уже знаете, что лекарство обладает жаропонижающим действием. Именно для снижения температуры его применяют чаще всего. Состав также признан хорошим обезболивающим. Кроме того, имеет препарат «Парацетамол» противовоспалительное действие. Однако оно очень слабое. Если необходимо воздействовать именно на очаг воспаления, то есть смысл выбрать другие препараты.
Состав работает преимущественно в гипоталамусе. При этом абсолютно неважен способ его применения и всасывания. Лекарство ингибирует синтез простагландинов, вследствие чего устраняются беспокоящие болевые симптомы и жар. Медикамент «Парацетамол» действие свое начинает в тонком кишечнике. Именно там происходит основное всасывание препарата. Большая часть лекарственного вещества выводится через печень.
Показания к применению
В каких ситуациях необходимо использовать препарат «Парацетамол»? Действие описанного медикамента будет актуально при любом виде лихорадки и развитии болевого синдрома. В аннотации указаны такие показания к использованию:
- вирусные и бактериальные заболевания, простуда;
- инфекции половых путей (в комплексной терапии);
- головные боли и мигрень (в начале ее проявления);
- суставные и мышечные боли;
- зубная боль, миалгия, остеохондроз;
- инфекционно-воспалительные заболевания;
- лихорадочные состояния различной этиологии у детей и взрослых;
- периодические боли у женщин и так далее.
Стоит отметить, что лекарство не применяется в целях профилактики, оно не влияет на продолжительность и течение болезни. Действие «Парацетамола» на организм - исключительно симптоматическое.
Когда применять состав нельзя?
Как и у многих других медикаментов, действие "Парацетамола" имеет свои ограничения и запреты. Все они обязательно прописываются в инструкции по использованию. Именно поэтому стоит внимательно изучать аннотацию перед применением препарата.
Запрещено использовать лекарство при повышенной чувствительности к его компонентам. Нельзя принимать медикамент перорально при эрозии или язве желудка. Состав не рекомендуется при обострении бронхиальной астмы, Если есть непереносимость ацетилсалициловой кислоты в анамнезе, то лучше отказаться от подобного лечения в пользу других средств. Тяжелая почечная и является противопоказанием к применению медикамента. Если есть кровотечение в кишечнике неясного генеза, то также запрещено применять лекарство.
С особой осторожностью состав назначают при поражении почек, сердечной недостаточности. При заболевании желудка стоит использовать медикамент в виде ректальных суппозиториев. Состав необходимо аккуратно применять при алкоголизме и сахарном диабете.
Особенности применения препарата
Действие таблеток «Парацетамола» будет эффективным только при правильно выбранной дозировке. Именно поэтому стоит индивидуально подбирать лекарственное средство. Продолжительность применения зависит от симптоматики. Не рекомендуется использовать состав более трех суток с целью снижения температуры тела. Препарат может применяться пять дней при необходимости устранения болевого синдрома. Если по истечении указанного времени симптоматика сохраняется, то необходимо как можно скорее обратиться к врачу.
Для взрослых пациентов и детей с массой тела от 60 килограмм лекарство назначается в дозе 500 мг. При этом нужно учитывать имеющуюся у вас дозировку препарата. Если есть таблетки по 200 мг, то нужно выпить 2,5 пилюли. При использовании суспензии по 100 мг/5 мл нужно принять 25 мл. Предварительно обязательно произведите расчет своей порции. За один день можно принять лекарство до 4 раз с перерывом 6 часов.
Использование у детей
Лекарство «Парацетамол», время действия которого составляет 6-8 часов, назначается детям уже с трех месяцев жизни. При этом особенностью использования является то, что нужная доза рассчитывается исходя из веса малыша. На каждый килограмм массы тела ребенка должно приходиться от 10 до 15 мг парацетамола.
Таким образом, если ваш ребенок весит 15 килограмм, то ему можно дать от 150 до 225 мг. Помните об учете имеющейся у вас порции. Малышам обычно назначают лекарство в виде суспензии или ректальных суппозиториев. Таблетки прописываются ребятишкам более старшего возраста. Однако если у вас нет под рукой ничего, кроме капсул, то можно дать малышу и их. Однако перед этим состав измельчается и растворяется в чистой питьевой воде.
Особенности применения у будущих мам
Вы уже знаете, какое имеет препарат «Парацетамол» действие. Он обезболивает и снижает температуру. Бывают ситуации, когда такая помощь необходима беременным женщинам. Как известно, в этот период нельзя использовать многие лекарственные средства, ведь они могут оказать негативное воздействие на развивающийся плод. Однако медики сообщают, что препарат «Парацетамол» является самым безопасным. Именно поэтому при необходимости жаропонижающей терапии в период беременности рекомендуется именно он.
Врачи сообщают, что будущим мамам можно использовать препарат в минимальной дозировке. Сначала примите 100 мг лекарства. Если такая порция поможет, то увеличивать ее не стоит. Тем самым вы убережете своего кроху от медикамента.
«Парацетамол»: побочные действия и вероятность их возникновения
Лекарство иногда может вызывать негативные реакции. При их появлении обязательно обратитесь к специалисту за консультацией. При необходимости врач отменит данный препарат или заменит его альтернативным.
Наиболее частая побочная реакция - аллергия. Она проявляется удом, сыпью на коже и крапивницей. Также возможны боли в животе, тошнота. При длительном и чрезмерном употреблении могут возникнуть сбои в работе печени.
Передозировка медикамента может привести к тяжелой почечной недостаточности. Есть данные, что употребление 40 таблеток за один раз вызывает летальный исход. Однако такая информация опровергается многими производителями и специалистами.
Несмотря на заявленную безопасность, нужно строго соблюдать дозировку, назначенную специалистом или указанную в аннотации, при самостоятельном лечении. В случае злоупотребления лекарственным препаратом возможно развитие побочных реакций. Частое, нецелесообразное применение Парацетамола, даже в маленьких дозах, способствует снижению иммунитета, развитию аллергических реакций, бронхиальной астмы и печеночной недостаточности.
Характеристика лекарственного средства
Парацетамол (Paracetamolum) представляет собой негормональный противовоспалительный препарат широкого применения для устранения таких симптомов, как гипертермия, боли различного характера и генеза, воспалительных проявлений при широком спектре острых и хронических заболеваний . Следует помнить, что Парацетамол для взрослых и детей не оказывает терапевтического эффекта , то есть не влияет на причину появления патологических симптомов. Соответственно наличие серьезного заболевания подлежит комплексной терапии, назначенной высококвалифицированным специалистом после ряда обследований. Парацетамол в данном случае способен лишь облегчить протекание клинических проявлений болезни.
Данный препарат весьма востребован среди населения разных возрастных категорий. Парацетамол признан самым безопасным лекарственным препаратом, который имеет следующие свойства:
- выраженное жаропонижающее действие (но иногда нужно увеличить разовую дозу Парацетамола для более эффективного и быстрого устранения гипертермии );
- умеренное обезболивающее;
- минимальное противовоспалительное, проявляющееся улучшением общего состояния на фоне снижения температуры тела и устранения болевого синдрома.
Дозы препарата
Для ребенка доза Парацетамола рассчитывается строго индивидуально, с учетом возраста и веса, а взрослым и подросткам обычно используют таблетки по 200, 325 и 500 миллиграмм. Разовая доза лекарства может быть увеличена в случае интенсивной боли или высокой температуры, но не превышающая 1 гр. При выраженности симптомов заболевания, проявляющихся гипертермией, ознобом, ломотой в суставах или болью в определенном месте локализации патологического процесса, допускается использовать максимальную дозировку до 4 грамм лекарственного препарата. Кратность составляет 4-5 раз в сутки, через каждые 4 часа. В случае уменьшения или исчезновения симптомов можно пропустить очередной прием препарата.
Для взрослого разовая доза Парацетамола составляет 400-500 мг , согласно инструкции по применению, однако на практике врачи допускают 800-1000 мг, но однократно и только для оказания неотложной помощи при температуре тела выше 40 градусов. Учитывается также индекс массы тела, то есть чем он ниже, тем меньше препарата можно выпить в один прием.
Среди всех жаропонижающих препаратов, используемых в детском возрасте, самым востребованным можно назвать «Парацетамол». Он эффективно сбивает температуру и помогает устранять боли разной локализации. Специально для детского применения такой препарат производят в виде сладкой суспензии и ректальных свечек. В зависимости от того, сколько ребенку лет, ему могут подойти и обыкновенные таблетки.
Форма выпуска и состав
Таблетированный «Парацетамол» выпускают разные фармацевтические компании, поэтому в аптеках можно встретить не только лекарство с таким названием, но и таблетки, на коробке которых есть пометка о производителе (такие препараты называются «Парацетамол МС», «Парацетамол-ЛЕКТ», «Парацетамол-УБФ» и так далее).
Обычно твердая форма лекарства выглядит как небольшие круглые таблетки, у которых белый цвет, но может быть и бело-желтый или бело-кремовый оттенок. Они пакуются в блистеры и продаются в коробках по 10 штук или больше. Главный ингредиент любого из этих медикаментов тоже называется парацетамолом. В зависимости от его количества на таблетку, лекарство изготавливается в двух дозировках – 200 мг и 500 мг. За рубежом таблетированный «Парацетамол» также выпускается в дозе 325 мг.
Вспомогательные компоненты лекарства отличаются у разных фирм. Среди них можно увидеть желатин, крахмал, повидон и другие ингредиенты.
Если у ребенка есть непереносимость таких веществ, их следует уточнять в аннотации к выбранным таблеткам.
Принцип действия
После попадания таблеток в желудок парацетамол всасывается достаточно быстро, после чего это вещество проникает с кровотоком к тканям мозга и влияет на центры боли и терморегуляции. В этих центрах под действием такого соединения блокируются циклооксигеназы (эти ферменты влияют на синтез простагландинов), в результате чего болевые ощущения устраняются, а температура тела возвращается в норму.
В периферических тканях действию парацетамола препятствуют клеточные пероксидазы . Из-за их присутствия противовоспалительное действие у препарата практически отсутствует, но и побочного влияния на водно-солевой обмен и слизистую желудка таблетки тоже не оказывают.
Показания
Таблетированный «Парацетамол» применяется в различных случаях:
- Как жаропонижающее лекарство при повышенной температуре тела, причиной которой является вакцинация, детская инфекция, грипп или другое заболевание.
- В качестве болеутоляющего средства, если боли невыраженные или умеренные (при боли в ухе, головной боли, болях в горле, зубной боли и других).
Можно ли детям?
«Парацетамол» в таблетках не используют в лечении пациентов младше шести лет. Если ребенку еще нет 6 лет, например, ему лишь 2 или 4 года, то вместо твердой формы дают «Парацетамол» в суспензии или же ставят свечи. Лекарство в таких видах разрешено с 3-месячного возраста и наиболее часто выбирается как для детей до 1 года, так и для дошкольников. Их нередко используют и у детей 7-8 лет или старше, если проглотить таблетку ребенку трудно.
Противопоказания
Таблетки не следует давать маленьким пациентам со следующими особенностями:
- Непереносимость парацетамола или любого вспомогательного компонента.
- Язвенная болезнь или эрозивные изменения стенки ЖКТ.
- Отсутствие в организме глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
- Кровотечение из стенок пищеварительного тракта.
Помимо этого, лекарство не применяют, если у ребенка есть серьезные заболевания крови, нарушена работа печени или выявлена почечная недостаточность.
Побочные действия
Прием «Парацетамола» может спровоцировать зуд кожи, высыпания или другие признаки аллергической реакции. В редких случаях такие таблетки отрицательно сказываются на кроветворении, состоянии ЖКТ или функции печени. При появлении любых побочных эффектов лекарство советуют отменить, а ребенка необходимо незамедлительно показать врачу.
Инструкция по применению
«Парацетамол» принимают от 1 до 3 раз в сутки, проглатывая таблетку через 1-2 часа после еды и запивая ее водой. Дозировка определяется с учетом возраста пациента. Если, скажем, ребенку 7 лет, то на один прием можно дать 200 мг, а в 14 лет разовая дозировка составляет 500 мг. Возраст влияет и на максимально допустимую суточную дозу – она составляет 1,5 г для пациентов 6-9 лет, 2 г для детей 9-12 лет и 4 г для подростков от 12 лет и старше.
Интервал между приемом таблеток не должен быть короче, чем 4 часа. Если лекарство назначено при болевом синдроме, длительность применения составляет до 5 дней, более длительное лечение возможно лишь под контролем врача.
Если же таблетки используют для жаропонижающего эффекта, то курс приема не должен превышать трех дней.
Передозировка
Если ребенок примет слишком много таблеток «Парацетамола», это спровоцирует рвоту, спазмы в желудке, разжижение стула и прочие отрицательные симптомы раздражения ЖКТ. Очень большая доза препарата опасна для печени, а так как признаки поражения этого органа возникают не сразу и могут приводить к серьезным последствиям, ребенка с передозировкой обязательно должен осмотреть врач (даже если его самочувствие в порядке).
Сочетание с другими препаратами
Не следует совмещать прием «Парацетамола» и других средств на основе такого же действующего компонента, ведь это повысит риск передозировки. Без предписания врача не рекомендуется также давать таблетки вместе с другими жаропонижающими лекарствами (например, препаратами ацетилсалициловой кислоты или ибупрофена).
Особенности хранения
Срок годности лекарства может отличаться у разных производителей и обычно составляет 3 года или 5 лет. Держать медикамент дома советуют при температуре до +25 градусов, выбрав для его хранения недоступное для малышей место.
Систематическое (ИЮПАК) наименование: N-(4-гидрофенил)этанамид
N-(4-гидрофенил)ацетамид
Торговые наименования: Тайленол (США), Панадол (Австралия) и множество других
Правовой статус: нерегулируемое вещество (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); отпускается без рецепта (США)
Способ применения: пероральный; ректальный; внутривенный
Биодоступность: 63-89%
Связывание с белками: 10-25%
Метаболизм: в основном в печени
Период полураспада: 1-4 часа
Экскреция: мочевая (85-90%)
Парацетамол, также известный как ацетаминофен - препарат с химическим наименованием N-ацетил-p-аминофенон, который широко используется в качестве отпускаемого без рецепта анальгетика (обезболивающего средства) и жаропонижающего средства. Парацетамол - это международное непатентованное наименование, также одобренное в Австралии и Великобритании, а ацетаминофен - это адаптированное наименование, распространенное в США и Японии.
Парацетамол классифицируется в качестве мягкого анальгетика. Он часто используется для облегчения головной боли и других несильных болей и является основным ингредиентом различных лекарственных средств против гриппа и простуды. В сочетании с опиоидными анальгетиками, парацетамол также может применяться для облегчения более сильных болей, таких как послеоперационные боли, и для смягчения боли у раковых пациентов. Хотя парацетамол используется для лечения воспалительных болей, он не всегда классифицируется в качестве НПВП (нестероидного противоспалительного препарата), поскольку парацетамол проявляет лишь слабую противовоспалительную активность.
Парацетамол безопасен для использования в рекомендуемых дозах, однако даже небольшая передозировка препаратом может быть смертельной. По сравнению с другими отпускаемыми без рецепта обезболивающими средствами, парацетамол является значительно более токсичным при передозировке, однако может быть менее токсичным при постоянном использовании в рекомендованных дозах. Парацетамол является активным метаболитом фенацетина и ацетанилида (популярных в прошлом анальгетиков и жаропонижающих средств). Однако, в отличие от фенацетина, ацетанилида и их комбинаций, парацетамол не считается карцерогенным веществом при приеме в терапевтических дозах.
Слова ацетаминофен (используется в США, Канаде, Японии) и парацетамол (используется повсеместно) произошли от химического наименования соединения - пара-ацетиламинофенол. В некоторых случаях, например, при назначении обезболивающих средств, включающих в свой состав этот препарат, его сокращенно именуют AПAФ (ацетил-пара-аминофенол). Препарат входит в список жизненно важных средств Всемирной Организации Здравоохранения.
Медицинское использование парацетамола
Парацетамол и высокая температура
Парацетамол - это лекарственное средство, одобренное в качестве жаропонижающего средства для людей всех возрастов. Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) рекомендует использовать парацетамол для детей только при температуре выше 38,5°C (101.3 °F). Мета-анализ показывает, что препарат является менее эффективным, по сравнению с Ибупрофеном.
Парацетамол и боль
Парацетамол используется для облегчения боли различного происхождения. Его анальгетические характеристики подобны , а противовоспалительное действие при этом - слабее. По сравнению с , парацетамол демонстрирует лучшую переносимость у пациентов с риском чрезмерной секреции желудочной кислоты или удлиненного времени кровотечения. С 1959 года препарат отпускается без рецепта. Парацетамол обладает относительно слабой противовоспалительной активностью, в отличие от других популярных анальгетиков, таких как НПВП и ибупрофен, однако ибупрофен и парацетамол оказывают аналогичное действие при лечении головных болей. Парацетамол может снижать боль при артрите, однако не воздействует на воспаления, покраснения и опухания. Исследования показывают, что по сравнению с НПВП, парацетамол демонстрирует противоречивые результаты. Рандомизированное контролируемое испытание взрослых пациентов, испытывающих хронические боли при остеоартририте, показало, что парацетамол и ибупрофен демонстрируют равную эффективность. В 1996 и 2009 годах были проведены исследования эффективности препаратов, сочетающих парацетамол и слабые опиоиды, такие как кодеин. Подобные препараты на 50% эффективнее парацетамола в отдельности, однако имеют большее количество побочных эффектов. Сочетание парацетамола и сильных опиоидов, таких как морфин, помогает снизить количество опиоидов в препарате и увеличить анальгетический эффект. Рандомизированное контролируемое исследование детей, страдающих скелетно-мышечными болями, показало, что при стандартных дозах ибупрофен более эффективен в снижении болей, чем парацетамол.
Побочные эффекты парацетамола
Парацетамол и повреждения печени
Острая передозировка парацетамолом может спровоцировать потенциально смертельные повреждения печени. В соответствии с данными FDA США, «Ацетаминофен может вызывать серьезные повреждения печени при приеме в дозах выше рекомендуемых». В 2011 году FDA обязало производителей обновить ярлыки на всех препаратах, содержащих ацетаминофен и предупредить пользователей о потенциальных рисках серьезных повреждений печени. Кроме того, в США начала функционировать программа общественного образования с целью предотвращения передозировки у пациентов. При хроническом алкоголизме риск передозировки увеличивается. Отравления парацетамолом являются основной причиной повреждений печени в западном мире, а также основной причиной лекарственных отравлений в Соединенных Штатах, Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. В соответствии с FDA, в 1990-х годах в Соединенных Штатах «было зафиксировано 56000 случаев обращения в отделение неотложной помощи, 26000 госпитализаций и 458 случаев смерти в год, связанных с передозировкой ацетаминофеном. Непреднамеренная передозировка ацетаминофеном связана с 25% обращений в отделения неотложной помощи, 10% госпитализаций и 25% смертей». Парацетамол метаболизируется в печени и является гепатотоксичным веществом; при приеме в сочетании с алкоголем побочные эффекты увеличиваются и часто проявляются у хронических алкоголиков или пациентов с повреждениями печени. Некоторые исследования демонстрируют, что при постоянном приеме парацетамола в высоких дозах увеличивается риск осложнений, связанных с верхним отделом желудочно-кишечного тракта, таких как желудочные кровотечения. В редких случаях наблюдаются повреждения почек, особенно часто при передозировке. FDA не рекомендует врачам назначать парацетамол в дозах выше 325 мг в сочетании с наркотическими средствами из-за рисков гепатотоксичности, превышающих терапевтическую пользу.
Кожные реакции
2 августа 2013 года FDA США выпустило новое предупреждение относительно парацетамола, в котором указывалось, что препарат может вызывать редкие, и возможно, смертельные, кожные реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. FDA обязало производителей помещать на этикетки своих товаров информацию о возможных кожных реакциях препаратов.
Астма
Имеется связь между использованием парацетамола и развитием астмы, однако данные контролируемых исследований говорят о том, что эта связь может зависеть и от других причин. По состоянию на 2014 год, Американская Академия Педиатрии и Национальный Институт Здоровья и Клинического Мастерства продолжают рекомендовать парацетамол для смягчения боли и дискомфорта у детей, однако некоторые эксперты рекомендуют избегать использования парацетамола у детей с астмой или с риском астмы.
Другие факторы
История открытия парацетамола
Общество и культура
Парацетамол доступен в виде таблеток, капсул, жидкой суспензии, суппозиториев, внутривенных и внутримышечных растворов, а также в виде шипучих таблеток. Стандартная доза для взрослых - от 500 до 1000 мг. Рекомендованная максимальная ежедневная доза равна 4000 мг для взрослых. При приеме в рекомендуемых дозах парацетамол считается безопасным для детей и взрослых, однако имеются данные о случаях острого повреждения печени при приеме в дозах ниже 2500 мг в день. В некоторых препаратах парацетамол сочетают с опиоидом кодеином, иногда называемым ко-кодамол. В США такие комбинационные препараты доступны только по рецепту, а в Канаде подобные комбинации с меньшим количеством вещества отпускаются из аптек свободно. В других странах подобные препараты также могут отпускаться без рецепта. Парацетамол также сочетают с другими опиоидами, такими как дигидрокодеин, называемый также «ко-дидрамол», оксикодон или гидрокодон. Еще одна распространенная комбинация включает парацетамол и пропоксифен напсилат. Также встречается комбинация парацетамола, кодеина и успокоительного средства доксиламин сукцинат. В новых исследованиях оспаривается эффективность комбинаций парацетамола с кодеином. Парацетамол часто используется в многоингредиентных формулах для лечения головных болей, в состав которых включают буталбитал и парацетамол с или без и иногда - кодеин. Парацетамол иногда сочетают с фенилэфрин гидрохлоридом. Иногда в эту комбинацию добавляют третий активный ингредиент, например, хлорфенирамин малеат или гвайфнезин.
Ветеринарное использование парацетамола
Кошки
Парацетамол является особо токсичным для кошек веществом, поскольку в их организме отсутствует фермент глюкоронил трансферазы, необходимый для безопасного расщепления парацетамола. Симптомы отравления включают рвоту, повышенное слюнотечение и изменение цвета языка и десен. Повреждения печени являются редкой причиной смерти у кошек при отравлении парацетамолом. Вместо этого наблюдается образование метгемоглобина и производство телец Хайнца в красных клетках крови, ингибирующих транспорт кислорода в кровотоке и вызывающих асфиксию метгемоглобинемию и гемолитическую анемию). Эффективным средством для лечения отравлений при приеме малых доз парацетамола является применение N-ацетилцистеина, метиленового голубого или одновременный прием этих средств.
Собаки
Хотя парацетамол не обладает выраженной противовоспалительной активностью, он обладает равной эффективностью в лечении скелетно-мышечных болей у собак. В Великобритании доступен продукт Pardale-V, включающий в свой состав парацетамол и кодеин. Его применяют для лечения собак исключительно с назначения врача и в случае крайней необходимости. Основными симптомами отравления парацетамолом у собак являются повреждения печени и иногда - язва пищевода. Прием N-ацетилцистеина через 2 часа после приема парацетамола является эффективной мерой лечения передозировки.
Змеи
Парацетамол также смертельно опасен для змей, и его использование было предложено в качестве меры контроля популяции инвазивного вида коричневая бойга (Boiga irregularis) на о-ве Гуам. Дозы в 80 мг вводят мертвым мышам, которых затем сбрасывают с вертолета.
Споры
В сентябре 2013 года, в эпизоде «Строго по назначению» телепередачи «Эта американская жизнь» была освещена проблема смертности в результате передозировки ацетоминофеном. После этого вышло два репортажа от ProPublica, в которых утверждалось, что «FDA давно уже известно об исследованиях, подтверждающих риски ацетаминофена. В курсе этого был и производитель , McNeil Consumer Healthcare, подразделение Johnson & Johnson» и «McNeil, производитель , неоднократно отвергал необходимость предупреждения о безопасности, ограничения дозы и других мер защиты пользователей препарата». В отчете, подготовленном внутренней рабочей группой FDA, описывается история инициатив FDA, направленных на информирование пользователей о рисках передозировки ацетаминофеном, и отмечается, что «одной из целей Агентства было донести информацию о безопасности ацетаминофена, особенно в сравнении с другими отпускаемыми без рецепта обезболивающими средствами (например, и другие НПВП)». В отчете также указывается, что «длительное использование НПВП также связано со значительным количеством осложнений и смертностью. НПВП негативно воздействуют на желудочно-кишечный тракт. В одной статье были приведены следующие данные: 3200 случаев смертей и 32000 случаев госпитализаций в год. Кроме того, в последнее время обсуждаются также риски сердечно-сосудистой токсичности. Целью программы является не ограничение использования ацетаминофена и не поощрение использования НПВП, а информирование пользователей с целью избежать ненужных и неоправданных рисков для здоровья».
Классификация парацетамола
Парацетамол входит в группу препаратов, известных как «аналиновые анальгетики»; и этот препарат явяется единственным из этой группы, используемым на сегодняшний день. Он не считается НПВП, поскольку не обладает значительной противовоспалительной активностью (и является слабым ингибитором COX), несмотря на данные о схожей фармакологической активности парацетамола и НПВП.
,