При нарушении функций щитовидной железы, тиреотоксикозе, диффузном токсическом зобе важно принимать препараты, снижающие риск тяжелой интоксикации на фоне гормонального дисбаланса. В период подготовки к радиойодтерапии нужно стабилизировать уровень тироксина, трийодтиронина и тиреотропного гормона.

Препарат Мерказолил поддерживает организм, нормализует функции пораженной железы. Лекарство имеет немало преимуществ: эффективно при лечении острых состояний и для поддерживающей терапии, по назначению врача разрешен прием таблеток на протяжении 1,5 лет и более, низкая цена. Важно строго следовать инструкции по применению, контролировать показатели крови и уровень гормонов.

Состав и действие

Тиамазол 5 мг - действующее вещество препарата Мерказолил. Отмечено активное всасывание из пищеварительного тракта, происходит процесс биотрансформации, период полувыведения - 6 часов. Остатки в виде неизмененного вещества и метаболитов выводятся из организма с мочой.

Мерказолил - антитиреоидное лекарственное средство. После приема таблеток действующее вещество блокирует продуцирование фермента пироксидазы, без которого нарушается процесс йодирования и трийодтиронина. В результате реакции снижается синтез гормонов Т3 и Т4.

Форма выпуска

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской, цвет - белый либо белый со слабым желтоватым оттенком. Мерказолил Здоровье (Украина) поступает в аптеки в пластиковых контейнерах: 50 и 100 единиц, Мерказолил Акрихин (Россия) - в блистерах: 50 либо 100 штук. В картонной пачке находится инструкция по применению антитиреоидного средства.

Показания к использованию

Таблетки на основе тиамазола назначают при поражении щитовидной железы:

• смешанной форме токсического . Мерказолил сочетают с препаратами, содержащими дозы тиреоидных гормонов;
• для устранения симптомов и последствий тиреотоксического криза;
• диффузной форме токсического зоба;
• в период подготовки к проведению радиойодтерапии;
• для предупреждения при лечении с применением йодосодержащих составов;
• в качестве поддерживающего препарата в латентный период после принятия капсулы с радиоактивным йодом;
• при подготовке к оперативному вмешательству при тяжелой форме тиреотоксикоза.

Противопоказания

Препарат Мерказолил не назначают:

• при избыточной чувствительности к тиамазолу;
• на фоне выраженного нарушения показателей крови: гранулоцитопении и лейкопении;
• в период беременности, особенно во втором и третьем триместре: тиамазол активно преодолевает плацентарный барьер. На поздних сроках беременности анализ отклонений показал: высока вероятность развития гипофункции щитовидной железы у плода;
• в период грудного вскармливания.

Инструкция по применению

Дозировку устанавливает эндокринолог в индивидуальном порядке, с учетом стадии заболевания щитовидной железы. Поддерживающая суточная норма и количество активного вещества для остановки острого процесса значительно отличается. Запрещена самостоятельная коррекция пациентом количества таблеток, которое нужно принять на протяжении суток, особенно при сдавлении трахеи на фоне разрастания зоба.

Таблетки принимать строго после приема пищи, с большим количеством воды, не разжевывая. При острой стадии, для купирования признаков тиреотоксикоза важно получать тиамазол через одинаковые интервалы. При переходе на поддерживающую дозировку таблетки пить после завтрака в один прием.

До трех лет дети получают тонкую взвесь на основе препарата (таблетку растворить в кипяченой воде незадолго до применения). Во время лечения обязателен контроль педиатра и детского эндокринолога.

При диффузном токсическом зобе длительность курса доходит до полутора-двух лет. Коррекцию суточной нормы проводит врач, наблюдающий пациента.

Средняя норма - от 15 мг (легкая стадия тиреотоксикоза) до 40 мг тиамазола при тяжелой форме патологии, обязательно, в три приема. При нормализации функционирования ослабленной железы нужна более низкая поддерживающая дозировка - от 2,5 до 10 мг за сутки.

На заметку! В период подготовки к приему капсулы для проведения радиойодтерапии эндокринолог подбирает дозировку для достижения эутиреоидного состояния. Значения варьируются от 20 мг тиамазола до 40 мг активного вещества. До наступления ярко-выраженного терапевтического эффекта при лечении радиоактивным йодом больной получает от 5 до 20 мг антитиреоидного компонента на протяжении четырех-шести месяцев.

Побочные действия

Негативные реакции со стороны пищеварительной, нервной системы, аллергические проявления возникают редко. Даже при длительном приеме таблеток Мерказолил пациенты отмечают хорошую переносимость тиамазола. По результатам анализов у некоторых пациентов медики выявляют гиперплазию важного органа.

Возможные реакции на тиамазол:

• высыпания на коже, лихорадочный синдром;
• изменение вкуса, тошнота, рвотные позывы;
• развитие лейкоцитоза и лейкопении, очень редко - генерализованная лимфаденопатия;
• головные боли, полиневропатия.

Передозировка

Нарушение суточной нормы тиамазола может спровоцировать негативные явления: кожный зуд, развитие апластической анемии, отечность тканей, тошноту, болезненные ощущения в эпигастрии, лихорадочное состояние, рвоту. Реже возникает нефротический синдром, нейропатия, избыточное нервное возбуждение либо подавленное состояние, заторможенность реакций.

На фоне признаков передозировки нужно отменить таблетки Мерказолил, промыть желудок, принять эффективный сорбент: Мультисорб, Энтеросгель, Белый уголь, Полисорб МП. При длительной передозировке наблюдается развитие , щитовидная железа увеличивается, что требует обязательной отмены лекарственного средства. При ярко-выраженной гипофункции эндокринного органа проводят заместительную терапию с применением левотироксина.

Дополнительная информация

Антитиреоидное средство Мерказолил на основе тиамазола может влиять на показатели крови и размер щитовидной железы. В период подбора оптимальной дозы контрольные исследования проводят каждые 2 недели, на фоне поддерживающей терапии - 1 раз в 30 дней. Для исключения тяжелых побочных эффектов нужно сдавать анализы для уточнения уровня эритроцитов, лейкоцитов, эозинофилов, базофилов, тромбоцитов, других компонентов крови.

Есть и другие нюансы терапии, о которых должен знать пациент:

• на фоне крупных струм с сужением трахеи разрешен кратковременный курс препарата Мерказолил: прием таблеток с тиамазолом на протяжении длительного периода может спровоцировать увеличение размеров пораженных зон. Для снижения риска нежелательных проявлений показано сочетание тиамазола с левотироксином;
• при подготовке к хирургическому лечению на фоне гиперплазии щитовидной железы прием таблеток Мерказолил отменяют за 7-14 дней до операции. Далее пациент принимает йодосодержащие составы;
• важно знать: терапевтический эффект от приема тиамазола уменьшается на фоне избыточных доз йода;
• пациент должен без промедления обратиться к эндокринологу при развитии признаков агранулоцитоза: боли в горле, фурункулезе, воспалении тканей в полости рта;
• отмена препарата Мерказолил обязательна при появлении выраженной слабости, кровотечений неясного происхождения, зуда и высыпаний на большой площади, часто повторяющейся тошноты и рвоты, развитии желтухи;
• нельзя прекращать прием таблеток на основе тиамазола раньше срока, указанного эндокринологом: повышается риск рецидива;
• офтальмопатия при поражении щитовидной железы не входит в перечень побочных реакций на поступление тиамазола;
• у некоторых пациентов анализы показывают развитие позднего гипотиреоза после отмены таблеток Мерказолил. Снижение функции эндокринного органа не связано с курсом терапии: причина нарушений кроется в деструкции тканей и воспалении щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Мерказолил принимают строго по схеме, в дозировке, указанной эндокринологом. Лечащий врач до начала терапии должен знать обо всех наименованиях лекарственных средств, которые получает больной: тиамазол взаимодействует с компонентами отдельных препаратов.

Важные моменты:

• риск лейкопении повышен при одновременном приеме Мерказолила с сульфаниламидами, ацетилсалициловой кислотой;
• антитиреоидное влияние действующего вещества повышается на фоне приема антибактериального средства Гентамицин;
• для снижения риска лейкопении при лечении тиамазолом пациент должен получать фолиевую кислоту или Лейкоген.

Перейдите по адресу и узнайте о признаках повышенного сахара в крови у женщин и о том, как понизить показатели.

Стоимость

Препарат на основе тиамазола - недорогое наименование. Стоимость лекарственного средства зависит от упаковки, средняя цена Мерказолила - 35 рублей (50 таблеток). Приемлемая ценовая категория уменьшает затраты на длительный курс поддерживающей терапии после стабилизации функций и размеров щитовидной железы.

Хранить таблетки Мерказолил нужно в проветриваемом помещении, при температуре до + 25 С, в закрытой картонной упаковке. Срок годности антитиреоидного средства - 5 лет.

Мерказолил: аналоги

Эндокринолог может назначить другой препарат на основе тиамазола, если таблетки Мерказолил по какой-либо причине не подходят пациенту. Эффективные заменители антитиреоидного средства: , Метизол.

Таблетки с тем же действующим веществом подходят для длительных курсов терапии. Важно учесть противопоказания: аналоги Мерказолила имеют отличия в перечне ограничений.

Фото препарата

Латинское название: Mercazolil

Код ATX: H03BB02

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)

Аналоги: Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Производитель: Акрихин (Россия), Здоровье (Украина), Марбиофарм (Россия)

Актуализация инструкции: 02.09.2017

Мерказолил – лекарственное средство, которое относится к антагонистам гормонов щитовидной железы. Данный препарат используется в лечении болезней, связанных с гиперфункцией щитовидной железы. Применяется при тиреотоксикозе, тиреотоксическом кризе и токсической аденоме щитовидной железы.

Действующее вещество

Тиамазол* (Thiamazole*)

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 5 миллиграмм тиамазола. Реализуется в упаковках по 40, 50 и 100 штук.

Производится тремя заводами: ОАО «Марбиофарм», ХФК «Акрихин» (отечественные заводы) и «Здоровье» (украинская фармацевтическая компания).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез гормонов, которые секретирует щитовидная железа: тироксин (обозначаемый в медицине как Т4) и трийодтиронин (Т3). Тормозящее действие средства обусловлено подавлением активности пероксидазы (фермент, который берет активное участие в насыщении тиронина йодом – синтез трийодтиронина и тироксина). Благодаря такому воздействию препарата, в человеческом организме понижается интенсивность обмена веществ и активируется потеря щитовидной железой йода. На этом фоне стимулируется выработка тиреотропного гормона гипофиза, что приводит к незначительному увеличению щитовидной железы (отзывы о Мерказолиле и аналогах средства это подтверждают).

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт и аккумулируется в тканях щитовидной железы. Эффект медикамента сохраняется на протяжении 24 часов. Через 48 часов препарат полностью выводится из организма с мочой. Нужно отметить тот факт, что следы Мерказолила обнаруживаются в грудном молоке.

Показания к применению

Применяется в лечении следующих патологических состояний и заболеваний:

• Тиреотоксикоз (Базедова болезнь, токсический диффузный зоб). Этот недуг связан с повышенной функцией щитовидной железы, вследствие чего происходит развитие токсикоза из-за высокого уровня тиреоидных гормонов. Такое состояние характеризуется гипертрофическими изменениями железы.
• Тиреотоксический криз (это опасное для жизни осложнение тиреотоксикоза).
• Токсическая аденома щитовидной железы (болезнь Пламмера). Патогенез недуга практически идентичен с тиреотоксикозом, однако, этиология болезни несколько иная. Избыточная выработка тиреоидных гормонов при токсической аденоме является следствием увеличения (доброкачественного) щитовидной железы.

Часто используется при подготовке к радиотерапии, а потом – на протяжении 4-6 месяцев (в латентном периоде), до активного действия йода. Также, лекарство применяется в подготовительных мероприятиях, которые предшествуют оперативному вмешательству при тиреотоксикозе. Назначают в профилактических целях при йодотерапии и лечении рентгеноконтрастными препаратами йода.

Противопоказания

Не следует применять в следующих ситуациях:

• Низкий уровень нейтрофилов, гранулоцитов и лейкоцитов.
• Период грудного вскармливания.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу лекарства.

Применять с особой осторожностью при патологиях печени, наличии крупного зоба (перед его оперативным лечением) и беременности.

Помимо этого, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам, которые принимают аминофиллин, антикоагулянты и сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин и проч.).

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Принимать после еды. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством жидкости. Ежедневная дозировка, как правило, делится на три приема.

Длительность терапии, доза и кратность дозирования зависят от диагноза, состояния больного и целей антитиреоидного лечения.

При слабовыраженном тиреотоксикозе лекарство прописывают в количестве трех таблеток в сутки, при средней стадии болезни – четыре-шесть таблеток, при тяжелой степени заболевания – восемь таблеток.

Уменьшение дозы препарата происходит только в том случае, если щитовидная железа возвращается к своему обычному размеру и функционированию. После этого больного переводят на поддерживающее лечение – 0.5-2 таблетки в сутки на один-два приема.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.
Система кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.
Пищеварительная система: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,
ЦНС и периферическая нервная система: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.
Эндокринная система: гиперплазия щитовидной железы.

Передозировка

Проявляется лихорадочным синдромом, тошнотой, отечностью, кожным зудом, эпигастральными болями, рвотой, артралгией. В первые часы возможно развитие агранулоцитоза, панцитоении, апластической анемии. Редко регистрируется нефротический синдром, невропатия, стимуляция либо угнетение деятельности центральной нервной системы, гепатит, эксфолиативный дерматит. Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы.

При беременности и лактации

Назначается по абсолютным показаниям.

При патологиях печени

Применяется с осторожностью

Особые указания

Существует перечень симптомов, при появлении которых пациент обязан незамедлительно прекратить прием лекарственного средства и проинформировать своего лечащего врача. К этим симптомам относятся: состояние полного упадка сил, сильнейшие боли в животе, зуд и тотальная кожная сыпь, лихорадочное состояние (характеризующееся локальными гнойничками, ознобом, болями в горле), подкожные гематомы или кровотечения неизвестного происхождения, желтушная окраска склер и кожи, постоянная тошнота и рвота.

Перед лечением, во время терапии и в ходе поддерживающего лечения Мерказолилом пациент должен регулярно сдавать анализы крови.

Лекарственное взаимодействие

Резерпин, препараты лития, амиодарон, бета-адреноблокаторы способны повышать эффективность Мерказолила, что требует обязательной коррекции режима дозирования.
При избытке йода отмечается ослабление эффекта препарата, а при дефиците йода – усиление.
При лечении метамизолом натрия и сульфаниламидами возрастает риск лейкопении.

Аналоги

Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия и сроки хранения

При комнатной температуре (от 15 до 25 °С). Срок годности – 5 лет.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

На одну таблетку:

тиамазол - 0,005 г,

вспомогательные вещества : лактозы.моногидрат (сахар молочный) - 0,094 г, крахмал картофельный - 0,098 г, тальк - 0,002 г, кальция стеарата моногидрат - 0,001 г.

Описание: Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской; от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антитиреоидное средство АТХ:  

H.03.B.B Производные имидазола, содержащие серу

H.03.B.B.02 Тиамазол

Фармакодинамика:

Антитиреоидный, препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибирует йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина- в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодгиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной, продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови то есть улучшению клинической картины.

Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона (ТТГ), что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 3 нед постоянного применения препарата по 30 мг или через 4 нед при приеме дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Фармакокинетика: Мерказолил хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость, абсорбции. Биодоступность - 93 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата, максимальная концентрация (Сmах) достигает 1,184 мкг/мл при пероральном приеме. Практически не связывается с-белками плазмы. Накапливается, в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2) - 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10 % - в неизмененном виде. Показания:

Тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев); в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение; профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в том числе в анамнезе); холестаз перед началом лечения; период лактации.

С осторожностью: Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности.и в период грудного вскармливания. проникает через плацентарный барьер. Применение: после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяют 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;

20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;

40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После наступления ремиссии (через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие-дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (1/2-2 таблетки) в 1 или 2 приема.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 40 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2,5-10 мг/сутки.

Детям - 0,3-0,5 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема, поддерживающие дозы для детей - 0,2- 0,3 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного.

Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:2,5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции : сыпь, крапивница, зуд кожи.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта : гепатит, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения : угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств : неврит (в т.ч. полиневрит), нарушения вкуса, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение.

Прочие : лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, артралгия, миалгия, гиперпигментация кожи, периферические отеки, увеличение массы тела; редко - нефрит.

При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гормона (ТTГ) в крови. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, боли в эпигастрии; лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение : промывание желудка, симптоматическая терапия.

Длительное применение избыточных доз (хроническая передозировка) помимо гиперплазии щитовидной железы приводит к развитию гипотиреоза; В этом случае лечение препаратом прекращают.

Взаимодействие:

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, повышают эффект мерказолила (требуется коррекция его дозы).

Сульфаниламиды, увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне - приемов лекарственных средств, содержащих большое количество йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличение принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов.

Особые указания:

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии).

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо поводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль концентрации ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 5 мг.

Упаковка:

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 50 или 100 таблеток в банку из полимерных материалов.

Каждую банку или 5 контурных упаковок по 10 таблеток, или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001264 Дата регистрации: Инструкции

Мерказолил-здоровье: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: метимазол (тиамазол);

1 таблетка содержит метимазола (тиамазола) 5 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Фармакологическое действие

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента, участвующего в образовании тироксина и трийодтиронина, снижением инкреции тироксина.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной обмен (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона. При длительном применении приводит к исчезновению тиреостимулирующих иммуноглобулинов.

По эффективности фармакологического действия превосходит пропилтиоурацил. Фармакологический эффект начинает проявляться через 5 дней при приеме дозы 40 мг.

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно­кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,4-3,2 час. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 3-6 часов. Выводится через почки и с желчью. Почками в течение 24-48 час выводится до 70% действующего вещества, причем 7-12% в неизменном виде. Показатели фармакокинетики не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Фармакокинетика

Показания к применению

Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, гипертиреоз (базедова болезнь); подготовка к тиреоидэктомии; послеоперационные рецидивы гипертиреоза; предварительное и промежуточное лечение при терапии радиоактивным йодом.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему или производным тиомочевины, гипотиреозе (за исключением возникшего в процессе лечения тиреостатиками). агранулоцитозе во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или препаратов тиамазола, гранулоцитопении (в т. ч. в анамнезе), выраженной лейкопении, очень больших размерах зоба, наличии узлов в щитовидной железе (за исключением случаев тяжелого прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна операция), загрудинном расположении зоба, холестазе перед началом лечения, беременности, кормлении грудью. Дети до 3 лет.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом" случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.

Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в 1 прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Гипертиреоз. Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1 таблетка) 3—4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза - по 10 мг (2 таблетки) 3^4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта - 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 10 мг (2 таблетки), суточная - 40 мг (8 таблеток). Курс лечения 1-2 года.

При тяжелой форме тиреотоксикоза возможно увеличение дозы до 60 мг/сутки за 3-4 приема, после улучшения состояния (достижение эутиреоидного состояния) поддерживающая доза - 5-20 мг/сутки.

Подготовка к тиреоидэктомии. Взрослым назначают по 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно - 3-4 недели, в отдельных случаях - длительнее); прием заканчивают за 1 день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают (З-адреноблокаторы и препараты йода.

Подготовка к лечению радиоактивным йодом. Взрослым назначают в дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

Латентный период действия радиоактивного йода (период после лучевой терапии). Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес.).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия. Взрослым назначают в дозе 1,25- 10 мг в сутки и одновременно левотироксин в невысокой дозе.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йод-содержащих рентгенконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе. Взрослым назначают в дозе 10-20 мг (2-4 таблетки) в сутки и перхлорат калия в дозе 1 г/сутки в течение 8-10 дней перед приемом йод-содержащих средств.

Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как и взрослым.

Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг/сутки, поддерживающие дозы - 0,2-0,3 мг/кг/сутки (однократно, утром после завтрака). Максимальная доза для детей - 15 мг/сутки (3 таблетки). При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают в минимально низких дозах - 2,5-10 мг/сутки. Высшая суточная доза - 10 мг (2 таблетки).

Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально только лечащим врачом!

При хронической передозировке препаратом развивается гипотиреоз. Симптомы: тошнота, рвота; запор, слабость, сухость кожи, головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменение менструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовидной железы. Если у Вас возникли симптомы передозировки, немедленно обратитесь к врачу! Лечение: отмена препарата. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. В некоторых случаях врач может назначить заместительную терапию.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ. гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка; редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота; редко - обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко -острое увеличение слюнных желез, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз; редко - апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения асимптоматическая. Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия. Аллергические реакции: зуд, гиперемия, кожная сыпь, в редких случаях - отек "Квинке. Другое: артралгия. слабость, увеличение массы тела; редко - увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, повышение температуры тела; очень редко - лимфаденопатия, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Препарат обычно хорошо переносится. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

В случае появления каких-либо нежелательных явлений или необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата (особенно при лечении детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата! Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.

Эффективность препарата повышают: недостаток йода в организме, препараты лития, Р-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - калия йодид, йод (требуется повысить дозу Мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона); повышает клиренс |3-блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

У пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина;

увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Особенности применения

Обязательно сообщите врачу о Вашей предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. Пациент должен знать, что при внезапном появлении в период терапии боли в горле, затрудненного глотания, повышения температуры тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастрии и выраженной слабости требуется отмена препарата. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Меры предосторожности

Перед приемом препарата впервые посоветуйтесь с врачом! Без консультации врача не применяйте препарат дольше указанного времени! Ограничением к медицинскому применению препарата является печеночная недостаточность, крупные струмы щитовидной железы с сужением просвета трахеи. В последнем случае препарат назначают только кратковременно и в комбинации с левотироксином при тщательном контроле состояния пациента (контроль уровня тиреотропного гормона, просвета трахеи).

При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежание этого (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) препарат отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2-3 недели.

Не менее чем за 5 дней перед запланированным приемом радиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью прием препарата следует прекратить.

С целью профилактики гипотиреоза по достижении эутиреоза дополнительно назначают левотироксин (схема «блокируй и замещай»); при этом рекомендуется контролировать уровень свободного тироксина.

Контроль лабораторных показателей, В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Данные отсутствуют.

Форма выпуска

По 50 или 100 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Мерказолил-здоровье аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

(Mercazolil)

Мерказолил (Mercazolil)

Действующее вещество

Тиамазол* (Thiamazole*)

АТХ

H03BB02 Тиамазол

Фармакологическая группа

• Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Фармакологическое действие

Тиамазол считается антитиреодным веществом. Активный компонент провоцирует блокировку перокисдазы. В результате нарушается йодирование тиреоидных гомонов и синтезирование тироксина, трийодтиронина. При патологической гиперсекреции данных гормонов при использовании наблюдается нормализация процессов метаболизма в тканях щитовидной железы. Вещество способно понижать основной обмен.

Показания к применению

Препарат Мерказолил прописывают при:
— диффузном токсическом зобе;
— подготовке к радиойодтерапии;
— базедовой болезни;
— болезни Пламмера;
— подготовке к оперативным вмешательствам относительно тиреотоксикоза;
— профилактике тиреотоксикоза на фоне лечения йодсодержащими средствами.

Способ применения

Таблетки Мерказолил принимают внутрь. Лекарственная форма не разжевывается, принимается после еды, запивается водой. Стандартная доза для легких и средних степеней заболеваний – 5 мг трижды в сутки. При тяжелых формах доза удваивается: по 10 мг трижды в сутки. После ремиссии дозировки понижаются. Снижение проводят каждые 5 дней на 5-10 мг. Вероятно использование по 5 мг раз в день, затем – 1 раз в два дня, далее – раз в три дня.
Прием лекарства должен осуществляется до получения стойкого терапевтического эффекта. Курс подбирается индивидуально. Наибольшая разовая доза – 10 мг, суточная – 40 мг. Детские дозировки: начальная – 0,4 мг/кг массы (принимается одноразово или делится на две дозировки), поддерживающая суточная доза – 0,2 мг/кг массы.

Побочные действия

Прием лекарства Мерказолил может сопровождаться:
— агранулоцитозом;
— головокружением;
— лейкопенией;
— алопецией;
— парестезиями;
— головными болями;
— волчаночноподобным синдромом;
— тромбоцитопенией;
— зудом кожи;
— отеками;
— зобогенным эффектом;
— артралгией;
— нефротическим синдромом;
— холестатическим гепатитом;
— подъемом температуры;
— поражениями печени;
— кожной сыпью;
— нарушениями зрения;
— тошнотой;
— медикаментозным гипотиреозом;
— апластической .
При появлении нежелательных эффектов принимается решение об отмене лекарства или коррекции его доз.

Противопоказания

Препарат Мерказолил не прописывают при:
— лактации;
— гранулоцитопении;
— беременности;
— выраженной лейкопении;
— узловых формах зоба (кроме тяжелых случаев).

Беременность

При беременности тиамазолсодержащие средства не прописывают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

При превышении доз, обозначенных как терапевтические, возникает сухость кожных покровов, миастенические проявления, патологические изменения менструального цикла, сонливость. Антидота к тиамазолу специфического характера не обнаружено. Терапия назначается врачом в соответствии с симптоматическими проявлениями.

Форма выпуска

Препарат Мерказолил выпускается в таблетках. Фасовки следующие:
— 50 табл./банка/упаковка;
— 100 табл./банка/упаковка;
— 40 табл./блистерная расфасовка/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Мерказолил – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарства к употреблению – 5 лет. Условия хранения должны учитывать необходимость поддержания постоянной невысокой влажности помещения и отсутствия воздействия прямых солнечных лучей на лекарственную форму.

Синонимы

Метизол, Тиамазол Хеннинг, Мерказолил-Здоровье, Тиамазол, .

Состав

1 таблетка Мерказолил содержит тиамазола 5 мг. Вспомогательные компоненты: сахароза, кальция стеарат, крахмал, тальк.

Дополнительно

Если лечение завершается досрочно, нередко появляются рецидивы заболевания.
Имеется терапевтические данные о целесообразном сочетании лития карбоната с препаратом Мерказолил.
Важен еженедельный контроль показателей периферической крови при терапии препаратом Мерказолил.
Препарат может влиять на усиление кровоточивости тканей щитовидной железы.