Метопролол-Тева - официальная* инструкция по применению. Метопролол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Метопролола тартрат - 1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 9,0 мг,

Вода для инъекции - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: β1-адреноблокатор селективный АТХ:

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

Фармакодинамика:

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечныхсокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р 2 -рецепторов. обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 -адреномиметиками , в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β -блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Показания:

- Наджелудочковая тахикардия;

- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания:

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

- метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;

- известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

- при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;

- пациентам, получающим β -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;

- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- Атриовентрикулярная блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);

- сахарный диабет;

- тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и большинство препаратов, не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β -адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы:

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты:

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом не была установлена.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 - 1/100; нечасто 1/100 - 1/1000; редко 1/1000 - 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка:

Симптомы

При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как ) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. Взаимодействие:

Следует избегать совместного назначения препарата со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P 4502 D 6. Принимая во внимание тот факт, что обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. и p -адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: и β -адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β -адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая и ) и получавших (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усилениеβ-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β -адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P 4502 D 6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Циметидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , ) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β -адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

Особые указания:

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β 2 -адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При применении β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β -адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Оценка влияния препарата при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл препарата в ампулы бесцветного стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

Метопролол имеет большое количество полезных свойств и оказывает на организм антиаритмическое и антиангинальное действие. С помощью препарата удается сделать частоту сокращений сердца реже.

Помимо этого, его применяют для уменьшения возбудимости и сократимости миокарда. Чтобы лечение было максимально эффективным, средство разрешается применять исключительно по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в таблетированной форме, причем лекарство может иметь белый или сероватый оттенок.

Также в продаже можно найти таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового или белого цвета. Активным веществом является метопролола тартрат. К дополнительным компонентам относят крахмал, целлюлозу, стеарат магния и т.д.

Также существует метопролола сукцинат. Данный препарат представляет собой кристаллический порошок белого цвета. Он легко растворяется в воде и метаноле, а также умеренно растворяется в этаноле. Цена на метопролол сукцинат невысока – она составляет около 25 руб.

Фармакологическое действие

Таблетки метопролол преимущественно воздействуют на бета1-адренорецепторы сердца. Средство имеет выраженный антиангинальный эффект. Помимо этого, препарат успешно справляется с аритмией и снижает давление.

Благодаря применению средства удается уменьшить автоматизм синусового узла, сделать сокращения сердца реже и затормозить атриовентрикулярную проводимость. Прием препарата уменьшает потребность миокарда в кислороде, а также приводит к снижению его возбудимости и числа сокращений.

Средство способствует подавлению стимулирующего действия катехоламинов на сердце, что нередко наблюдается при эмоциональных и физических перегрузках.

Антигипертензивное действие появляется постепенно. Таблетки от давления метопролол начинают действовать к завершению второй недели при курсовом приеме средства. Если у человека имеется стенокардия напряжения, лекарство позволяет уменьшить частоту и степень тяжести приступов.

С помощью средства удается нормализовать ритм сердца в случае мерцания предсердий или развития наджелудочковой тахикардии. Применение препарата при инфаркте позволяет ограничить зону поражения и снизить угрозу появления фатальных аритмий. Это позволяет существенно уменьшить риск летального исхода и предотвратить обострение патологии.

Средняя терапевтическая дозировка средства позволяет добиться менее сильного воздействия на гладкую мускулатуру артерий и бронхов по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Фармакокинетика

После применения средства метопролол тартрат практически полностью усваивается организмом – этот показатель составляет около 95 %. Вещество абсорбируется из пищеварительного тракта. Наибольший уровень в плазме наблюдается спустя пару часов после применения.

Биодоступность средства повышается при употреблении еды и нарастает во время курсовой терапии. Показатель связывания с белковыми компонентами плазмы – 10 %. Средство может проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Также оно попадает в грудное молоко.

Интенсивная биотрансформация средства осуществляется в печени. Данный процесс сопровождается формированием неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы – примерно 3,5 часа. Препарат преимущественно выводится почками – около 95 %. Примерно 3 % действующего вещества покидает организм в неизмененном виде. Оставшиеся компоненты выводятся в форме метаболитов.

При нарушении работы почек уменьшается вывод метаболитов и почти не меняется выведение неизменного вещества. Если у человека имеется цирроз печени, биодоступность средства повышается.

Показания к применению

Лекарство метопролол используется в таких случаях:

Артериальная гипертония. Если у человека имеется легкая степень болезни или патология средней тяжести, препарат применяется в виде средства монотерапии. В более сложных ситуациях требуется сочетается с мочегонными лекарствами и прочими гипотензивными средствами.
Предотвращение рецидивов стенокардии напряжения.
Вторичная профилактика инфаркта.
Проблемы с ритмом сердца. Препарат эффективен при суправентрикулярных аритмиях, таких как мерцательная аритмия, тахикардия. Также он помогает лечить желудочковые аритмии – экстрасистолы или тахикардию желудочков.

В качестве кардиоселективного бета-адреноблокатора средство может применяться людьми, имеющими бронхиальную астму.

Способ применения и дозировка

Инструкция к метопрололу указывает, что вещество нужно употреблять с едой или сразу после завершения приема пищи. Таблетки можно делать пополам, однако разжевывать их не следует. Препарат нужно запивать достаточным количеством воды. При употреблении форм, имеющих пролонгированный эффект, нужно глотать таблетки целиком, не разжевывая.

Дозировка зависит от заболевания:

При гипертонии средний суточный объем должен составляет 100-150 мг. Препарат употребляют за 1-2 раза. Если нужно, дозировку можно увеличить до 200 мг.
При появлении стенокардии употребляют 50 мг средства 2-3 раза в сутки.
Для лечения гиперкинетического кардиального синдрома следует употреблять 50 мг 1-2 раза в сутки.
При развитии тахиаритмии врачи назначают 50 мг средства 2-3 раза в день. Если есть необходимость, дозировка может составлять 200-300 мг в день.
Для вторичного предотвращения инфаркта выписывают 200 мг в день.
Для предотвращения приступов мигрени показано 100-200 мг в день. Препарат принимают за 2-4 раза.

Чтобы устранить приступ пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, показано парентеральное введение лекарства. Это осуществляется в стационаре. Препарат вводят медленно – по 2-5 г.

Если нужный эффект не достигается, средство вводят повторно через 5 минут.
Если дозировка превышает 15 мг, действие препарата не усиливается.

После устранения приступа заболевания пациента переводят на пероральное употребление средства. В этом случае дозировка составляет 50 г 4 раза в день. Первую дозу принимают спустя четверть часа после завершения внутривенного использования.

На остром этапе инфаркта пациента срочно госпитализируют и вводят 5 мг средства внутривенно. Данную процедуру повторяют каждые 2 минуты, пока не суммарный объем не достигнет 15 мг. При отличной переносимости средства спустя 15 минут осуществляют внутренний прием. Затем нужно принимать 25-50 мг препарата каждые 6 часов. Такое лечение продолжают 2 дня.

Если человек плохо перенес внутривенное введение препарата, ему назначают пероральное применение. На начальном этапе следует принимать половинный объем. Поддерживающее лечение продолжают в дозировке 200 мг в день, причем этот объем делят на 2 приема. Такая терапия может длиться от 3 месяцев до 3 лет.

Людям пожилого возраста рекомендуется начинать прием с 50 мг в день. Отзывы о метопрололе ратиофарм свидетельствуют, что при наличии недостаточности почек суточный объем средства можно не корректировать. Если же у человека имеется недостаточность печени, назначают другие бета-адреноблокаторы, которые не подвергаются метаболическим изменениям.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению средства можно отнести следующее:

Кардиогенный шок;
Сложные случаи брадикардии;
Недостаточность сердца на этапе декомпенсации;
Атриовентрикулярная блокада второй-третьей степени;
Гипотензия;
Синоатриальная блокада;
Стенокардия Принцметала;
Одновременное или ингибиторов моноаминоксидазы;
Возраст менее 18 лет;
Слабость синусового узла;
Лактация;
Высокая чувствительность к ингредиентам средства или прочим бета-блокаторам.

Инструкция к метопрололу ратиофарм свидетельствует, что средство с большой осторожностью назначают людям, имеющим сахарный диабет, обструкцию легких, бронхиальную астму, метаболический ацидоз. Препарат опасно применять при депрессии, псориазе, хронической недостаточности почек или печени, миастении.

Метопролол при беременностииспользуют лишь в том случае, если прогнозируемый эффект выше угрозы для плода. Однако в период лечения рекомендуется остановить грудное вскармливание.

Побочные действия

Отзывы врачей о метопрололе свидетельствуют, что средство может провоцировать немало побочных эффектов. К распространенным последствиям относят следующее:

Нервная система иногда реагирует на , общей слабостью, повышенной утомляемостью. Нередко у людей возникают нарушения сна, депрессивные состояния, головокружения. Пациенты жалуются на появление судорожного синдрома, конъюнктивита, ощущения холода в конечностях.
Сердечно-сосудистая система реагирует на препарат гипотензией, недостаточностью сердца, которая сопровождается периферическими отеками, брадикардией. У человека может развиться тромбоцитопения и проблемы с AV-проводимостью.
При поражении респираторной системы у человека появляются признаки обструкции бронхов и ринит.
Со стороны пищеварительной системы может возникать рвота, нарушения стула, проблемы в работе печени и ощущение сухости в ротовой полости.

У некоторых пациентов после применения препарата могут возникать проявления аллергии – высыпания на коже или ощущение зуда. У людей с сахарным диабетом есть риск появления гипогликемии. Если наблюдаются подобные симптомы, стоит выбрать аналоги метопролола.

Передозировка

При избыточном употреблении средства есть риск появления сильного снижения давления, головокружений, сложных форм брадикардии. У человека может возникнуть экстрасистолия желудочков, и рвота, обморочное состояние, остановка сердца или кома.

Первые признаки передозировки наблюдаются спустя 20 минут после применения. В этом случае принимают сорбент и делают промывание желудка. Если у человека сильно падает давление, ему нужно принять позу Тренделенбурга. После этого ввести допамин или норэпинефрин. Впоследствии может быть назначен глюкагон.

Если появляются судорожные состояния, медленно вводят диазепам внутривенным способом.

Если развивается бронхоспазм, внутривенно применяют бета-2-адреностимуляторы. При появлении симптомов передозировки применять гемодиализ нецелесообразно.

Особые указания

Метопролол ратиофарм и другие виды данного лекарственного средства применяют с осторожностью. Пациенты должны находиться под врачебным контролем, который включает систематический мониторинг давления, содержание сахара, пульс.

Людям пожилого возраста важно контролировать функционирование почек. Стоит учитывать, что препарат способен провоцировать проблемы с кровообращением. Отменять лекарство нужно постепенно на протяжении 10 дней. Если употреблять больше 200 мг в сутки, есть риск уменьшения кардиоселективности.

По-быстрому о лекарствах. Метопролол

При планировании хирургической операции обязательно нужно поставить анестезиолога в известность о применении лекарства. Употребление метопролола в таком случае прекращают. Не стоит использовать средство при появлении высыпаний на коже или развитии депрессивных состояний.

Одна таблетка содержит:

действующее вещество : метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг.

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон К-25, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А).

Описание

Таблетки 25 мг:

Таблетки 50 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, допускается наличие мраморности.

Таблетки 100 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской, допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Метопролол - кардиоселективный липофильный β 1 -блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного артериального давления. Снижение частоты сердечных сокращений и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50 % при однократном и приблизительно 70 % при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40 %.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5 – 10 %).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.

Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний период полувыведения (Т½) составляет от 1 до 9 часов (в среднем - 3,5 часа).

Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5 % в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

Гипертензия - монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия - монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Инфаркт миокарда - в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда.
Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия).
Гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии).
Функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром).
Профилактика приступов мигрени.
Сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II или III степени.

Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту).

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок. Острая сердечная недостаточность.

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Метаболический ацидоз.

Из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:

Частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

Интервал P-Q превышает 240 мсек,

Систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонистами).

Повышенная чувствительность к метопрололу или другому компоненту препарата.

Беременность и период лактации

Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.

Период кормления грудью

Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Метопролол можно принимать независимо от приема пищи.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

Гипертензия :

При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25 - 50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.

Стенокардия :

Начальная доза 25 - 50 мг два - три раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда :

Обычная доза составляет 50 - 100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии :

Начальная доза составляет 25 - 50 мг два - три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз :

Обычная суточная доза составляет 150 - 200 мг, разделенные на 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением :

Профилактика приступов мигрени :

Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Побочное действие

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

Очень частые: > 10 %,

Частые: 1 - 9,9 %,

Нечастые: 0,1 - 0,9 %,

Редкие: 0,01 - 0,09 %,

Очень редкие: < 0,01 %.

Нервная система :

Очень частые: повышенная утомляемость;

Частые: головокружение, головная боль;

Нечастые: парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;

Редкие: нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;

Очень редкие: амнезия, спутанное сознание, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система :

Частые: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;

Нечастые: усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;

Редкие: аритмии, нарушения проведения;

Очень редкие: гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.

Желудочно-кишечный тракт :

Частые: тошнота, боль в животе, понос, запор;

Нечастые: рвота;

Редкие: сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.

Кожа :

Нечастые: кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;

Редкие: выпадение волос;

Очень редкие: фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

Дыхательная система :

Частые: диспноэ напряжения;

Нечастые: бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);

Редкие: ринит.

Органы чувств :

Редкие: нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

Очень редкие: шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

Промежуточный метаболизм :

Нечастые: увеличение веса тела.

Система крови :

Очень редкие: тромбоцитопения.

Опорно-двигательный аппарат :

Очень редкие: артралгия.

Прием препарата Метопролол следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка

Симптомы : гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Лечение : Необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно-важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и больной находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала), с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить β 1 -агонисты (добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных β 1 -агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1 - 10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением β 2 -агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение метопролола и верапамила и/или других блокаторов кальциевых каналов типа дилтиазема ведет к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим β-блокаторы.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (например, хинидин и амиодарон) и парасимпатомиметики (риск гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады).

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушения проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки).

Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, аметилдофа, клонидин и гуанфацин) (риск гипотензии и/или брадикардии).

При сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через пару дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики), и алкоголь (риск гипотензии).

Наркотики (риск угнетения сердечной деятельности).

α- и β-симпатомиметики (риск гипертензии, значительной брадикардии, возможность остановки сердца).

Эрготамин (усиление сосудосуживающего эффекта).

β 2 -симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Нестероидные противовоспалительные препараты (возможно усиление антигипертензивного эффекта).

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Пероральные антидиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Ингибиторы ферментов (как например, циметидин, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, как например, пароксетин и флуоксетин) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

Индукторы печеночных ферментов (например, рифампицин и барбитураты) - эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других β-блокаторов (например, в форме глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

Особенности применения

Анафилактический шок может иметь более тяжелое течение у больных, принимающих метопролол. В очень редких случаях могут усилиться ранее существовавшие умеренные нарушения предсердно-желудочкового проведения, иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения. Препарат следует отменять постепенно путем ступенчатого снижения доз в течение 10 - 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата. Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы оказывают более слабое действие на функцию дыхания, чем неселективные β-блокаторы, все же рекомендуется, по возможности, не назначать их пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение β 2 -агонистов (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение (увеличение) дозы ранее применяемых β 2 -агонистов. Несмотря на то, что селективные β-блокаторы сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии, в случае назначения препарата Метопролол больным диабетом следует чаще проверять состояние углеводного обмена и при необходимости уточнять дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. При лечении больных феохромоцитомой метопролол следует сочетать с α-блокаторами. Анестезиолога следует предупреждать о приеме пациентом метопролола перед хирургической операцией и анестезией, однако не рекомендуется прекращать лечение препаратом.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены.
При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения. У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма.
После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Выделяется преимущественно почками, в основном в виде метаболитов.

Показания к применениюпрепарата Метопролол

АГ (артериальная гипертензия), стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени .

Применение препарата Метопролол

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально.
При АГ (артериальная гипертензия) назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг) 1-2 раза в сутки.
При остром инфаркте миокарда Метопролол-КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50-100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3 мес (под контролем ЧСС и уровня АД).
При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг в сутки в виде 1-2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Метопролол

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата, БА, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Метопролол

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
со стороны ЦНС : головокружение , головная боль , слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия , нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения ; лейкопения ;
аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
прочие : сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

Особые указания по применению препарата Метопролол

С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.
Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

Взаимодействия препарата Метопролол

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС ; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Передозировка препарата Метопролол, симптомы и лечение

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.
Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1-2 мг атропина сульфата.

Условия хранения препарата Метопролол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Метопролол:

Санкт-Петербург

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком
Метаболизм и выведение
Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 ч. Выводится в основном почками (95%), около 3% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (при легкой и среднетяжелой форме как средство монотерапии, в тяжелых случаях - в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными препаратами);
Профилактика приступов стенокардии напряжения; вторичная профилактика инфаркта миокарда;
Нарушения сердечного ритма: суправентрикулярные (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия) и желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия).

Как кардиоселективный бета-адреноблокатор метопролол может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза препарата составляет 200 мг. Метопролол принимают 1 раз/сутки утром в разовой дозе 100-200 мг или 2 раза/сутки утром и вечером в разовой дозе 100 мг. Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.
При артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг в 1-2 приема. Метопролол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее можно снизить до 50 мг/сутки или повысить. Действие препарата развивается через 2-5 дней приема, стойкий терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения начальная доза составляет 50 мг/сутки в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозы.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуемая доза Метопролола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.
Резкое прекращение приема препарата недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Метопролола должна быть снижена.

Таблетки принимают во время или после еды, желательно в одно и то же время суток.

Противопоказания

Хронические обструктивные заболевания легких;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Кардиогенный шок;
AV блокада II и III степени;
Стенокардия Принцметала;
СССУ;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия;
Тяжелые формы синдрома Рейно;
Облитерирующие заболевания периферических сосудов;
Нелеченная феохромоцитома;
Артериальная гипотензия;
Инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
Депрессия;
Беременность, лактация (грудное вскармливание);
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств:

не менее 10% слабость; 1-9,9% - головокружение и головная боль; 0,1-0,9%-снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01-0,09%-нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01%-вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

1-9,9% брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1-0,9%-сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01-0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ:

1-9,9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор, 0,1-0,9% - рвота; 0,01-0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка(1-9,9%), бронхоспазм (0,1-0,9%), вазомоторный ринит (0,01-0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов:

0,1-0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01-0,09% - обратимая алопеция; менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Применение в период беременности и лактации

При беременности прием препарата противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания назначение возможно только в отдельных случаях по строгим показаниям. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный эффект метопролола.

Передозировка

Симптомы:

Тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение:

В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности - в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов - в/в 0,5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Затем возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора. При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются); при судорогах - в/в введение диазепама.

Особые указания и предостережения

При AV блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромо-тропный эффект. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.У больных с заболеваниями периферических артерий назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний. Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови. При необходимости назначения Метопролола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы. У пациентов с псориазом на фоне приема Метопролола возможно обострение заболевания. При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина в средних дозах. Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение Метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение. При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек необходим периодический контроль ЧСС. Применение препарата может маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на вождение автомобиля

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение Метопролола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не рекомендуется). При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами возможно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такая комбинация требует осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особенно у пожилых пациентов и в начале терапии). Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне приема Метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии. При совместном применении баклофен усиливает антигипертензивный эффект Метопролола (требуется контроль АД и, возможно, коррекция дозы метопролола). При одновременном применении с Метопрололом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза Метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены). Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость Метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 часов. При совместном применении НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект Метопролола.
Одновременное применение Метопролола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии. При совместном применении ГКС снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с Метопрололом фенобарбитал и рифампицин уменьшают его концентрацию в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 0 С.

Срок годности - 2 года

Упаковка

10 таблеток дозировкой 100 мг, 15 таблеток дозировкой 50 мг, 20 таблеток дозировкой 25 мг в контурной ячейковой упаковке. По три контурные ячейковые упаковки по 10 или 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке. По две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке.

Производитель

СООО "Лекфарм"